Mifegyne

No se conocen datos que tengan un impacto en la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Los mareos pueden ocurrir como un efecto secundario del proceso de aborto. Al conducir o utilizar máquinas, uno debe considerar este posible efecto secundario.

La frecuencia de los efectos secundarios se clasifica de la siguiente manera:

Muy frecuentes (> 1/10)

Frecuentes (> 1/100 a <1/10)

Poco frecuentes (> 1 / 1,000 - <1/100)

Raras (> 1 / 10,000 - <1 / 1,000)

Muy raro (<1 / 10,000)

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)

Infecciones e infestación

General:

- Infección después del aborto. Se han notificado infecciones sospechosas o confirmadas (endometritis, enfermedades inflamatorias pélvicas) en menos del 5% de las mujeres.

Muy raro:

- Casos muy raros de shock tóxico y séptico severo o fatal (causado por Clostridium sordellii o Escherichia coli), que están alrededor con o sin fiebre u otros síntomas obvios de infección se han informado después de un aborto médico utilizando la administración no autorizada vaginal o bucal de tabletas de misoprostol para uso oral. - Advertencias especiales y precauciones especiales de uso).

Trastornos del sistema nervioso

Raramente:

- dolor de cabeza

Enfermedades vasculares

Poco frecuentes:

- hipotensión (0.25%)

Trastornos gastrointestinales

Muy frecuentes:

- Náuseas, vómitos, diarrea (a menudo se informan estos efectos gastrointestinales asociados con el uso de prostaglandina).

Juntos:

- calambres, ligeros o moderados.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Inusual

- Hipersensibilidad: erupciones cutáneas ocasionalmente (0.2%).

Raro

- También se han notificado casos individuales de urticaria, eritroderma, eritema nodoso, necrólisis epidérmica tóxica.

Muy raro

- Angioedema

Sistema reproductivo y trastornos mamarios

Muy frecuentes:

- Contracciones uterinas o calambres muy comunes (10 a 45%) en las horas posteriores a la toma de prostaglandina.

Juntos:

- El sangrado abundante ocurre en aproximadamente el 5% de los casos y puede requerir un legrado hemostático en hasta el 1.4% de los casos.

Raramente:

- Durante la inducción del aborto en el segundo trimestre o la inducción de parto por muerte fetal en el útero dentro del tercer trimestre, se informó inusualmente una grieta en el útero después de tomar prostaglandina. Los informes fueron particularmente comunes en mujeres multiparous o mujeres con una cicatriz imperial.

Trastornos y condiciones generales en el sitio de administración

Raramente:

- malestar general, síntomas vagales (destellos de calor, mareos, escalofríos), fiebre.

No se ha informado sobredosis.

La ingesta masiva accidental puede mostrar signos de falla suprarrenal. Los signos de intoxicación aguda pueden requerir un tratamiento especializado, incluida la administración de dexametasona.

Grupo farmacoterapéutico: OTROS SEXUALHORMON Y MODULADOR DE LA FUNCIÓN FORT PLANT / ANTIPROGESTOGEN

Código ATC: GO3 X B01.

La mifepristona es un esteroide sintético con un efecto antiprogestacional como resultado de la competencia con la progesterona en los receptores de progesterona.

En dosis de 3 a 10 mg / kg por vía oral, inhibe los efectos de la progesterona endógena o exógena en varias especies animales (rata, ratón, conejo y mono). Esta acción se manifiesta en forma de aborto en roedores.

En mujeres a dosis mayores o iguales a 1 mg / kg, la mifepristona antagoniza los efectos endometriales y miometriales de la progesterona. Durante el embarazo, sensibiliza el miometrio a los efectos inductores de la prostaglandina que inducen la contracción. Durante el primer trimestre, el pretratamiento con mifepristona permite la dilatación y apertura del cuello uterino. Si bien los datos clínicos han demostrado que la mifepristona facilita la dilatación cervical, no hay datos disponibles que sugieran que esto reducirá la tasa de complicaciones tarde o temprano del proceso de dilatación.

En caso de interrupción prematura del embarazo, la combinación de un análogo de prostaglandina utilizado en un régimen secuencial de mifepristona conduce a un aumento en la tasa de éxito a alrededor del 95 por ciento de los casos y acelera la designación del concepto.

En estudios clínicos, los resultados varían ligeramente según la prostaglandina utilizada y el tiempo de uso.

La tasa de éxito es de alrededor del 95% cuando 600 mg de mifepristona con misoprostol 400 Î1⁄4g oral hasta 49 días de amenorrea y con uso vaginal de gemeprost hasta 49 días de amenorrea y 95% hasta 63 días de amenorrea se combinan.

La tasa de fracaso varía según los estudios clínicos y el tipo de prostaglandina utilizada. Los errores ocurren en 1.3 a 7.5% de los casos que reciben Mifegyne secuencialmente, seguido de un análogo de prostaglandina, del cual:

- 0 a 1.5% de embarazos en curso

- 1.3 a 4.6% del aborto parcial, con desplazamiento incompleto

- Del 0 al 1.4% del legrado hemostático

En embarazos de hasta 49 días de amenorrea, los estudios comparativos entre 200 mg y 600 mg de mifepristona en combinación con 400 Î1⁄4g misoprostol oral no pueden descartar un riesgo ligeramente mayor de continuar el embarazo con la dosis de 200 mg.

Para embarazos de hasta 63 días de amenorrea, los estudios comparativos entre 200 mg y 600 mg de mifepristona en combinación con 1 mg de gemeprost vaginalmente sugieren que 200 mg de mifepristona pueden ser tan efectivos como 600 mg de mifepristona:

- Las tasas completas de aborto de 200 mg y 600 mg fueron 93.8% y / o / o <; 57 días de amenorrea (n = 777. OMS 1993) y 92.4% y. 91.7% para mujeres con 57 a 63 días de amenorrea (n = 896, OMS 2001).

- Las tasas de embarazos en curso con 200 mg y 600 mg fueron del 0,5% y. 0.3% en mujeres con <57 días de amenorrea y 1.3% o. 1.6% en mujeres con 57 a 63 días de amenorrea.

No se han estudiado las combinaciones de mifepristona con análogos de prostaglandina que no sean misoprostol y gemeprost.

Durante el aborto por razones médicas más allá del primer trimestre La mifepristona administrada en una dosis de 600 mg 36 a 48 horas antes de la primera administración de prostaglandina reduce el intervalo de interrupción de la inducción y también reduce las dosis de prostaglandina requeridas para la designación.

Cuando se usa para inducir la muerte fetal en el útero, la mifepristona sola induce la producción en aproximadamente el 60% de los casos dentro de las 72 horas posteriores a la primera ingesta. En este caso, la administración de prostaglandina u ocitócicos no sería necesaria.

La mifepristona se une al receptor glucocorticoide. En animales a dosis de 10 a 25 mg / kg, inhibe los efectos de la dexametasona. En humanos, el efecto antiglucocorticoide se manifiesta en una dosis de 4.5 mg / kg o más a través de un aumento compensatorio en ACTH y cortisol. La bioactividad glucocorticoide (GBA) puede verse afectada durante varios días después de una sola administración de 200 mg de mifepristona para el aborto. Los efectos clínicos de esto no están claros, pero los vómitos y las náuseas pueden aumentar en mujeres vulnerables.

La mifepristona tiene un efecto ANTIANDROGEN débil, que solo ocurre en animales con dosis largas de dosis muy altas.

Absorción

Después de la administración oral de una dosis única de 600 mg, la mifepristona se absorbe rápidamente. La concentración máxima de 1.98 mg / l se alcanza después de 1.30 horas (media de 10 sujetos).

Después de la administración oral de dosis bajas de mifepristona (20 mg), la biodisponibilidad absoluta es del 69%.

Distribución

En plasma, el 98% de la mifepristona se une a las proteínas plasmáticas: albúmina y principalmente glucoproteína ácida alfa-1 (AAG), a la que se satura la unión. Debido a esta unión específica, el volumen de distribución y el aclaramiento plasmático de mifepristona son inversamente proporcionales a la concentración plasmática de AAG

Biotransformación

La N-desmetilación y la hidroxilación terminal de la cadena de 17-propinilo son vías metabólicas primarias del metabolismo hepático oxidativo.

Eliminación

Hay una respuesta de dosis no lineal. Después de una fase de distribución, la eliminación es inicialmente lenta, la concentración disminuye a la mitad entre aproximadamente 12 y 72 horas y luego más rápida, lo que resulta en una vida media de eliminación de 18 horas. En las técnicas de ensayo de radiorreceptores, la vida media terminal es de hasta 90 horas, incluidos todos los metabolitos de la mifepristona que pueden unirse a los receptores de progesterona.

La mifepristona se excreta principalmente en las heces. Después de la administración de una dosis marcada de 600 mg, se excreta el 10% de la radiactividad total en la orina y el 90% en las heces.

Ácido silo, coloidal anhidro (E551)

Almidón de maíz

Povidon (E1201)

Estearato de magnesio (E572)

celulosa microcristalina (E460)

No aplica.

4 años

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PVC / aluminio dosis única perforada Ampollas de 1, 3 x 1, 15 x 1 o 30 x 1 tabletas.

No todos los tamaños de paquete pueden comercializarse.

los medicamentos no utilizados o el material de desecho deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.

EXELGYN

216, Boulevard Saint-Germain

75007 París

Francia

PL 16152/0001

19/08/2009

26/03/2015