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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 22.03.2022
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VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) está indicado en el tratamiento de la vaginosis bacteriana (anteriormente conocida como Haemophilus vaginitis Gardnerella vaginitis, vaginitis inespecífica Corynebacterium vaginitis o vaginosis anaeróbica) en mujeres no embarazadas.
Метросептол está indicado para el tratamiento de la vaginosis bacteriana en mujeres de 12 años de edad y mayores.
La dosis recomendada es un aplicador lleno de VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) (aproximadamente 5 gramos de gel que contiene aproximadamente 37.5 mg de metronidazol) administrado por vía intravaginal una vez al día durante 5 días. Para una dosis diaria, VANDAZOLE debe administrarse antes de acostarse.
No para uso oftálmico, dérmico u oral.
Un aplicador desechable precargado de dosis única (que administra aproximadamente 5 g de gel que contiene 65 mg de metronidazol) administrado una vez por vía intravaginal. El Метросептол debe administrarse antes de acostarse.
El uso oftálico, dérmico u oral no es para uso oftálmico, dérmico u oral.
Hipersensibilidad
El uso de VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al metronidazol, otros derivados de nitroimidazol o parabenos. Las reacciones informadas incluyen urticaria; erupción eritematosa; Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, enrojecimiento; congestión nasal; sequedad de la boca, vagina o vulva; fiebre; prurito; dolores articulares fugaces.
Reacción psicótica con disulfiram
El uso de metronidazol oral está asociado con reacciones psicóticas en pacientes alcohólicos que usaban disulfiram simultáneamente. No administre VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) a pacientes que hayan tomado disulfiram en las últimas dos semanas.
Interacción con alcohol
El uso de metronidazol oral se asocia con una reacción similar al disulfiram al alcohol, que incluye calambres abdominales, náuseas, vómitos, dolores de cabeza y enrojecimiento. Suspenda el consumo de alcohol durante y durante al menos tres días después de la terapia con VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol).
Hipersensibilidad
El Метросептол está contraindicado en personas que han mostrado hipersensibilidad al metronidazol, parabenos, otros ingredientes de la formulación u otros derivados de nitroimidazol.
Uso de disulfiram
Se han informado reacciones psicóticas con disulfiram de administración conjunta y metronidazol oral. No administrar simultáneamente con o dentro de las 2 semanas posteriores al disulfiram.
Alcohol concomitante
Se han notificado reacciones similares al disulfiram al alcohol con la administración conjunta de metronidazol oral; no consuma etanol o propilenglicol durante y durante al menos 24 horas después del tratamiento.
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Efectos del sistema nervioso central y periférico
El uso de metronidazol oral o intravenoso está asociado con convulsiones convulsivas, encefalopatía, meningitis aséptica, neuropatía óptica y periférica, esta última caracterizada principalmente por entumecimiento o parethesia de una extremidad. VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) debe administrarse con precaución a pacientes con enfermedades del sistema nervioso central. Suspenda VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) rápidamente si un paciente desarrolla signos neurológicos anormales.
Carcinogenicidad en animales
Se ha demostrado que el metronidazol es cancerígeno en ratones y ratas. Se debe evitar el uso innecesario de metronidazol. El uso de VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) debe reservarse para el tratamiento de la vaginosis bacteriana
Interferencia con pruebas de laboratorio
El metronidazol puede interferir con ciertos tipos de determinaciones de los valores químicos del suero, como la aspartato aminotransferasa (AST, SGOT), la alanina aminotransferasa (ALT, SGPT), la lactato deshidrogenasa (LDH), los triglicéridos y la glucosa hexokinasa. Se pueden observar valores de cero. Todos los ensayos en los que se ha informado interferencia implican el acoplamiento enzimático del ensayo a la oxidación-reducción de dinucleótidos de nicotinamida-adenina (NAD + NADH).
La interferencia se debe a la similitud en los picos de absorbancia de NADH (340 nm) y metronidazol (322 nm) a pH 7. Considere posponer las pruebas de laboratorio de química después del tratamiento con VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol).
Información de asesoramiento del paciente
Interacción con alcohol
Indique al paciente que no consuma bebidas alcohólicas y preparaciones que contengan etanol o propilenglicol durante y durante al menos 3 días después del tratamiento con VANDAZOLE
Interacciones farmacológicas
Indique al paciente que no use VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) si se ha usado disulfiram en las últimas dos semanas, e informe a su proveedor de atención médica si está tomando anticoagulantes orales o litio.
Relaciones vaginales y uso con productos vaginales
Indique al paciente que no tenga relaciones sexuales vaginales o que use otros productos vaginales (como tampones o duchas) durante el tratamiento con VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol).
Infecciones vaginales fúngicas
Informe al paciente que pueden ocurrir infecciones fúngicas vaginales después del uso de VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) y que pueden requerir tratamiento con un medicamento antimicótico.
Alimentación de leche humana
Informe a las mujeres que pueden considerar suspender la alimentación con leche o bombear y desechar su leche durante el tratamiento y durante 24 horas después de la última dosis de VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol).
Exposición accidental al ojo
Informe al paciente que VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) contiene ingredientes que pueden causar ardor e irritación en el ojo. En caso de contacto accidental con el ojo, enjuague el ojo con grandes cantidades de agua fría del grifo y consulte a un proveedor de atención médica.
Irritación vaginal
Informe al paciente que suspenda su uso y consulte a un proveedor de atención médica si se produce irritación vaginal con el uso de VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol).
Administración de drogas
Indique al paciente que VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol, 0.75%) se suministra con 5 aplicadores vaginales. Para una dosis diaria, se debe usar un aplicador por dosis. Ver DIRECCIONES DE USO para obtener instrucciones completas sobre cómo usar el producto y el aplicador vaginal.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
El metronidazol ha mostrado evidencia de actividad carcinogénica después de la administración oral crónica en ratones y ratas. Se informaron tumores pulmonares y linfomas en varios estudios orales en ratones en los que se dosificaron ratones a 75 mg / kg o más (aproximadamente 5 veces la dosis clínica en humanos según la comparación del área de superficie corporal). Se informaron tumores hepáticos malignos en ratones machos dosificados a dosis equivalentes a una dosis humana de 41 mg / kg / día (33 veces la dosis clínica recomendada según las comparaciones del área de superficie corporal). La dosificación oral crónica de metronidazol en ratas a dosis superiores a 150 mg / kg (aproximadamente 20 veces la dosis clínica en humanos basada en la comparación del área de superficie corporal) ha resultado en tumores mamarios y hepáticos. Se han realizado dos estudios de tumorigenicidad de por vida en hámsters y se ha informado que son negativos. Aunque no se realizaron estudios de por vida para evaluar el potencial carcinogénico de VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol, 0,75%) Los datos publicados han demostrado que la administración intravaginal de metronidazol a ratas Wistar durante 5 días, a dosis 26 veces la dosis humana recomendada según las comparaciones del área de superficie corporal, ha resultado en una mayor frecuencia de micronúcleos en las células de la mucosa vaginal de rata.
El metronidazol ha mostrado actividad mutagénica en varios in vitro sistemas de ensayo. Además, se observó un aumento dependiente de la dosis en la frecuencia de micronúcleos en ratones después de inyecciones intraperitoneales. Se ha informado un aumento en las aberraciones cromosómicas en un estudio de pacientes con enfermedad de Crohn que fueron tratados con 200 a 1200 mg / día de metronidazol durante 1 a 24 meses. Sin embargo, en un segundo estudio, no se informó un aumento en las aberraciones cromosómicas en pacientes con enfermedad de Crohn que fueron tratados con metronidazol durante 8 meses.
Se han realizado estudios de fertilidad en ratones hasta seis veces la dosis oral humana recomendada (según mg / m²) y no han revelado evidencia de deterioro de la fertilidad.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Embarazo Categoría B
VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.
Hay datos publicados de estudios de casos y controles, estudios de cohortes y dos metanálisis que incluyen a más de 5000 mujeres embarazadas que usaron metronidazol sistémicamente durante el embarazo. Muchos estudios incluyeron exposiciones del primer trimestre. Un estudio mostró un mayor riesgo de labio leporino, con o sin paladar hendido, en lactantes expuestos al metronidazol en el útero; sin embargo, estos hallazgos no fueron confirmados. Además, más de diez ensayos clínicos aleatorizados controlados con placebo inscribieron a más de 5000 mujeres embarazadas para evaluar el uso del tratamiento antibiótico sistémico (incluido el metronidazol) para la vaginosis bacteriana en la incidencia del parto prematuro. La mayoría de los estudios no mostraron un mayor riesgo de anomalías congénitas u otros resultados fetales adversos después de la exposición a metronidazol durante el embarazo. Tres estudios realizados para evaluar el riesgo de cáncer infantil después de la exposición sistémica a metronidazol durante el embarazo no mostraron un mayor riesgo; sin embargo, la capacidad de estos estudios para detectar dicha señal fue limitada.
Se han realizado estudios de toxicidad reproductiva oral en ratones a dosis de hasta seis veces la dosis humana recomendada en función de las comparaciones del área de superficie corporal y no han revelado evidencia de fertilidad o daño deteriorado al feto. Sin embargo, en un solo pequeño estudio donde el medicamento se administró por vía intraperitoneal, se observaron algunas muertes intrauterinas.
Los estudios en animales han demostrado que el metronidazol cruza la barrera placentaria y entra rápidamente en la circulación fetal. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, y debido a que el metronidazol cruza la barrera placentaria y es un carcinógeno en roedores, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.
Madres lactantes
Se debe tener precaución cuando se administra VANDAZOLE a una mujer lactante. Después de la administración oral de metronidazol, las concentraciones de metronidazol en la leche humana son similares a las concentraciones en plasma. Dado que algunos metronidazol se absorben sistémicamente después de la administración vaginal de metronidazol, es posible la excreción en la leche humana.
Debido al potencial de tumorigenicidad que se muestra para el metronidazol en estudios con animales, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol), teniendo en cuenta la importancia de la terapia para la madre. Una madre lactante puede optar por bombear y descartar su leche durante la terapia con VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol), y durante 24 horas después de que termine la terapia y alimentar a su bebé con leche o fórmula humana almacenada.
Uso pediátrico
La seguridad y eficacia de VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) en el tratamiento de la vaginosis bacteriana en mujeres posmenárquicas se han establecido sobre la extrapolación de datos de ensayos clínicos de mujeres adultas. No se ha establecido la seguridad y eficacia de VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) en mujeres premenárquicas.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos con VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años de edad o mayores para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica reportada en el uso de gel de metronidazol, el 1% no ha identificado diferencias en las respuestas entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes.
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Efectos del sistema nervioso central y periférico
Se han notificado convulsiones convulsivas, encefalopatía, meningitis aséptica, neuropatía óptica y periférica, esta última caracterizada principalmente por entumecimiento o parestesia de una extremidad en pacientes tratados con metronidazol oral o intravenoso. El sistema debe administrarse con precaución a pacientes con enfermedades del sistema nervioso central. Suspenda rápidamente si se desarrollan signos neurológicos anormales.
Carcinogenicidad en animales
Se ha demostrado que el metronidazol es cancerígeno a altas dosis administradas por vía oral en ratones y ratas. Se debe evitar el uso innecesario de metronidazol. El uso de Метросептол debe reservarse para el tratamiento de la vaginosis bacteriana.
Interacciones de prueba de drogas / laboratorio
El metronidazol puede interferir con ciertos tipos de determinaciones de los valores químicos del suero, como la aspartato aminotransferasa (AST, SGOT), la alanina aminotransferasa (ALT, SGPT), la lactato deshidrogenasa (LDH), los triglicéridos y la glucosa hexokinasa. Se pueden observar valores de cero. Todos los ensayos en los que se ha informado interferencia implican el acoplamiento enzimático del ensayo a la reducción de la oxidación de dinucleótidos de nicotinamida-adenina (NAD + NADH). La interferencia se debe a la similitud en los picos de absorbancia de NADH (340 nm) y metronidazol (322 nm) a pH 7.
Información de asesoramiento del paciente
Aconseje al paciente que lea el etiquetado del paciente aprobado por la FDA (Información del paciente e instrucciones de uso).
Interacción con alcohol
Indique al paciente que no consuma bebidas alcohólicas y preparaciones que contengan etanol o propilenglicol durante y durante al menos 24 horas después del tratamiento con Метросептол.
Interacciones farmacológicas
Indique al paciente que no use Метросептол si se ha usado disulfiram en las últimas dos semanas, e informe a su proveedor de atención médica si está tomando anticoagulantes orales o litio.
Relaciones vaginales y uso con productos vaginales
Indique al paciente que no tenga relaciones sexuales vaginales o que use otros productos vaginales (como tampones o duchas) después de la administración única de Метросептол.
Lactancia
Aconseje a las mujeres que no amamanten durante el tratamiento con Метросептол y que dejen de amamantar durante 2 días después del tratamiento con Метросептол. También informe a una madre lactante que puede optar por bombear y desechar su leche durante el tratamiento con Метросептол y durante 2 días después de la terapia con Метросептол y, alimentar a su bebé con leche o fórmula humana almacenada.
Irritación vaginal
Informe al paciente que suspenda su uso y consulte a un proveedor de atención médica si se produce irritación vaginal con el uso de Метросептол.
Administración de Drogas
Indique al paciente que Метросептол se suministra como una dosis única en un aplicador precargado. Consulte las Instrucciones de uso para obtener instrucciones completas sobre cómo usar el producto y el aplicador vaginal.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis Mutagénesis, Deterioro de la fertilidad
El metronidazol ha mostrado evidencia de actividad carcinogénica en varios estudios que involucran administración oral crónica en ratones y ratas. Se informaron tumores pulmonares en varios estudios con ratones en los que los ratones se dosificaron por vía oral a 75 mg / kg y más (aproximadamente 6 o más veces la dosis humana máxima recomendada en función de mg / m²). Se notificó linfoma maligno a 66 mg / kg y más (aproximadamente 5 o más veces la dosis humana máxima recomendada en función de mg / m²). Estos tumores se han observado en los seis estudios informados en el ratón, incluido un estudio en el que los animales fueron dosificados en un horario intermitente (administración solo durante cada cuarta semana). Todos estos efectos fueron estadísticamente significativos.
Hubo aumentos estadísticamente significativos en la incidencia de tumores mamarios, entre ratas hembras que recibieron metronidazol a 270 mg / kg y más (aproximadamente 40 veces la dosis humana máxima basada en mg / m²). Se observaron adenomas y carcinomas hepáticos en ratas a las que se les administró 300 mg / kg (aproximadamente 45 veces la dosis humana máxima en función de mg / m²).
Se han realizado dos estudios de tumorigenicidad oral de por vida en hámsters y se ha informado que son negativos a dosis de hasta 80 mg / kg (aproximadamente 10 veces la dosis humana máxima basada en mg / m²).
No se han realizado estudios de carcinogénesis con Метросептол.
Aunque el metronidazol ha demostrado actividad mutagénica in vitro en pruebas de mutación inversa bacteriana, fue negativo en los sistemas de mutación de mamíferos in vitro, incluidos los ensayos de células pulmonares CHO / HGPRT y CH V79. El metronidazol no fue clastogénico en las pruebas de aberración cromosómica in vitro en células CHO de hasta 5000 μg / ml, pero fue positivo en linfocitos de sangre periférica humana y mono a 0.1 μg / ml
En general, numerosos estudios de micronúcleos en ratas y ratones no han demostrado un potencial de daño genético hasta dosis orales únicas de 3000 mg / kg en ratones (aproximadamente 225 veces la dosis humana máxima basada en mg / m²). Sin embargo, se observó un aumento dependiente de la dosis en la frecuencia de micronúcleos en ratones con CFW después de inyecciones intraperitoneales de hasta 160 mg / kg (aproximadamente 12 veces la dosis humana máxima basada en mg / m²). Se han realizado estudios de fertilidad en ratones dosificados por vía oral de hasta 500 mg / kg (aproximadamente 37 veces la dosis humana máxima basada en mg / m²) sin revelar evidencia de fertilidad deteriorada.
Si bien no se observaron efectos sobre la fertilidad en ratas hembras dosificadas por vía intraperitoneal a dosis de hasta 1000 mg / kg (aproximadamente 300 veces la dosis humana máxima basada en mg / m²) Los estudios en ratas macho dieron como resultado efectos sobre los testículos y la producción de esperma a dosis orales de 100 mg / kg y superiores (aproximadamente 30 veces la dosis humana máxima basada en mg / m²).
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Resumen de riesgos
No hay datos disponibles sobre el uso de Метросептол en mujeres embarazadas. El uso de metronidazol en el embarazo se ha asociado con ciertas anomalías congénitas (ver Datos). En estudios de reproducción en animales, no se observó fetotoxicidad o teratogenicidad cuando se administró metronidazol por vía oral, durante la organogénesis a ratas y conejos preñados hasta 60 veces y 30 veces la dosis humana recomendada en función de la comparación del área de superficie corporal, respetuosamente (ver Datos).
Se desconoce el riesgo de fondo estimado de defectos congénitos importantes y aborto espontáneo para la población indicada. Todos los embarazos tienen un riesgo de fondo de defecto de nacimiento, pérdida u otros resultados adversos. En la población general de EE. UU., El riesgo de fondo estimado de defectos congénitos importantes y aborto espontáneo en embarazos clínicamente reconocidos es del 2 al 4% y del 15 al 20%, respectivamente.
Datos
Datos humanos
Los niveles sanguíneos después de la administración vaginal de Метросептол son más bajos que los alcanzados con metronidazol oral. Después de una dosis intravaginal única de 5 g de Метросептол, la concentración máxima media (Cmáx) y la exposición total (AUC0-∞) son aproximadamente del 2% y 4%, respectivamente, de las que siguen una dosis oral única de 500 mg de tabletas de metronidazol. El metronidazol cruza la barrera placentaria y entra rápidamente en la circulación fetal.
Hay datos publicados de estudios de casos y controles, estudios de cohortes y 2 metanálisis que incluyen a más de 5000 mujeres embarazadas que usaron metronidazol durante el embarazo. Muchos estudios incluyeron exposiciones del primer trimestre. Un estudio mostró un mayor riesgo de labio leporino, con o sin paladar hendido, en lactantes expuestos a metronidazol en el útero; sin embargo, estos hallazgos no fueron confirmados.
Además, más de diez ensayos clínicos aleatorizados controlados con placebo inscribieron a más de 5000 mujeres embarazadas para evaluar el uso del tratamiento con antibióticos (incluido el metronidazol) para la vaginosis bacteriana en la incidencia del parto prematuro. La mayoría de los estudios no mostraron un mayor riesgo de anomalías congénitas u otros resultados fetales adversos después de la exposición a metronidazol durante el embarazo.
Tres estudios realizados para evaluar el riesgo de cáncer infantil después de la exposición a metronidazol durante el embarazo no mostraron un mayor riesgo; sin embargo, la capacidad de estos estudios para detectar dicha señal fue limitada.
Datos animales
No se observó fetotoxicidad ni teratogenicidad cuando se administró metronidazol por vía oral a conejos preñados a hasta 200 mg / kg (aproximadamente 60 veces la dosis humana máxima según la comparación del área de superficie corporal). Del mismo modo, no se observaron efectos fetotóxicos o teratogénicos en cinco estudios en ratas donde la dosificación se administró por vía oral en la dieta o por intubación gástrica a dosis de hasta 200 mg / kg (aproximadamente 30 veces la dosis humana máxima según la comparación del área de superficie corporal).
Además, no se observó fetotoxicidad o teratogenicidad cuando se administró metronidazol por vía oral a ratones preñados a dosis de hasta 100 mg / kg (aproximadamente 7 veces la dosis humana máxima según la comparación del área de superficie corporal). Sin embargo, se observaron algunas muertes intrauterinas en ratones suizos Webster a los que se les administró metronidazol por vía intraperitoneal a dosis de hasta 15 mg / kg (aproximadamente 1 veces la dosis humana máxima según la comparación del área de superficie corporal). Se desconoce la relación de estos hallazgos intraperitoneales en ratones con el uso vaginal de Метросептол.
Lactancia
Resumen de riesgos
No hay información sobre la presencia de metronidazol en la leche humana, o los efectos sobre el niño amamantado, o los efectos sobre la producción de leche después de la administración intravaginal de Метросептол. El metronidazol está presente en la leche humana después de la administración oral de metronidazol, a concentraciones similares a las concentraciones plasmáticas (ver Datos). Dado que algunos metronidazol se absorben sistémicamente después de la administración vaginal de Метросептол, es posible la excreción en la leche humana después del uso tópico.
Debido al riesgo potencial de tumorigenicidad que se muestra en estudios con animales con metronidazol, no se recomienda amamantar durante el tratamiento con Метросептол y durante 2 días (según la vida media) después de que finalice la terapia con Метросептол (ver Consideraciones clínicas).
Consideraciones clínicas
Una madre lactante puede optar por bombear y descartar su leche durante la terapia con Метросептол y durante 2 días después de que termine la terapia con Метросептол, y alimentar a su bebé con leche o fórmula humana almacenada.
Datos
En un estudio de madres lactantes que recibieron metronidazol oral 600 (n = 11) o 1200 (n = 4) mg diarios, las concentraciones plasmáticas maternas medias fueron 5.0 y 12.5 mcg / ml, respectivamente, dentro de las 2 horas posteriores a la administración; la proporción de leche: plasma materno fue aproximadamente 1.
Uso pediátrico
La seguridad y eficacia de Метросептол se han establecido en sujetos pediátricos entre las edades de 12 y menos de 18 años. El uso de Метросептол en este grupo de edad está respaldado por evidencia de un estudio multicéntrico, abierto de seguridad y tolerabilidad en 60 sujetos pediátricos con vaginosis bacteriana y, evidencia de estudios adecuados y bien controlados en mujeres adultas
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Метросептол en sujetos pediátricos menores de 12 años.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos con Метросептол no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años de edad o mayores para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes.
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Los datos descritos a continuación reflejan la exposición a VANDAZOLE en comparación con otra formulación de metronidazol vaginal en 220 mujeres en un solo ensayo. La población era mujeres no embarazadas (rango de edad de 18 a 72 años, la media era de 33 años +/- 11 años) con vaginosis bacteriana. El grupo demográfico racial de los inscritos fue 71 (32%) de blancos, 143 (65%) de negros, 3 (1%) de hispanos, 2 (1%) de asiáticos y 1 (0%) de otros. Los pacientes administraron un aplicador lleno de VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) por vía intravaginal una vez al día antes de acostarse durante 5 días.
No hubo muertes ni reacciones adversas graves relacionadas con la terapia con medicamentos en el ensayo clínico. VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) se suspendió en 5 pacientes (2,3%) debido a reacciones adversas.
La incidencia de todas las reacciones adversas en pacientes tratados con VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) fue del 42% (92/220). Las reacciones adversas que ocurrieron en ≥ 1% de los pacientes fueron: infección micótica * (12%), dolor de cabeza (7%), prurito (6%), dolor abdominal (5%), náuseas (3%), dismenorrea (3%), faringitis (2%), erupción cutánea (1%), infección (1%), diarrea (1%.
* La candidiasis vaginal conocida o no reconocida anteriormente puede presentar síntomas más prominentes durante la terapia con VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol). Aproximadamente el 10% de los pacientes tratados con VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) se desarrollaron Candida vaginitis durante o inmediatamente después de la terapia.
Los eventos poco frecuentes adicionales, informados por <1% de las mujeres tratadas con VANDAZOLE (gel vaginal de metronidazol) incluyeron:
General: reacción alérgica, dolor de espalda, síndrome de gripe, trastorno de la membrana mucosa, dolor
Gastrointestinal: anorexia, estreñimiento, dispepsia, flatulencia, gingivitis, vómitos
Sistema nervioso: depresión, mareos, insomnio
Sistema respiratorio: asma, rinitis
Piel y apéndices : acné, sudoración, urticaria
Sistema urogenital : aumento de senos, disuria, lactancia femenina, edema labial, leucorrea, menorragia, pileonefritis, salpingitis, frecuencia urinaria, infección del tracto urinario, vaginitis, trastorno vulvovaginal
Otras formulaciones de metronidazol
Otras formulaciones vaginales
Otras reacciones que se han informado en asociación con el uso de otras formulaciones de gel vaginal de metronidazol incluyen: sabor inusual y disminución del apetito.
Formulaciones temáticas (dérmicas)
Otras reacciones que se han informado en asociación con el uso de formulaciones tópicas (dérmicas) de metronidazol incluyen irritación de la piel, eritema cutáneo transitorio y sequedad y ardor cutáneos leves. Ninguna de estas reacciones adversas excedió una incidencia del 2% de los pacientes.
Formulaciones orales y parenterales
Se han informado las siguientes reacciones adversas y pruebas de laboratorio alteradas con el uso oral o parenteral de metronidazol:
Cardiovascular: El aplanamiento de la onda T se puede ver en trazados electrocardiográficos.
Sistema nervioso: Las reacciones adversas más graves notificadas en pacientes tratados con metronidazol han sido convulsiones convulsivas, encefalopatía, meningitis aséptica, neuropatía óptica y periférica, esta última caracterizada principalmente por entumecimiento o parestesia de una extremidad. Además, los pacientes han informado síncope, vértigo, incoordinación, ataxia, confusión, disartria, irritabilidad, depresión, debilidad e insomnio.
Gastrointestinal: Molestias abdominales, náuseas, vómitos, diarrea, sabor metálico desagradable, anorexia, angustia epigástrica, calambres abdominales, estreñimiento, lengua "gris", glositis, estomatitis, pancreatitis y modificación del sabor de las bebidas alcohólicas.
Genitourinario: Sobrecrecimiento de Candida en la vagina, dispareunia, disminución de la libido, proctitis.
Hematopoyético : Neutropenia reversible, trombocitopenia reversible.
Reacciones de hipersensibilidad : Urticaria; erupción eritematosa; Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, enrojecimiento; congestión nasal; sequedad de la boca, vagina o vulva; fiebre; prurito; dolores articulares fugaces.
Renal: Disuria, cistitis, poliuria, incontinencia, sensación de presión pélvica, orina oscura.
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Experiencia en ensayos clínicos
Experiencia en ensayos clínicos en sujetos adultos
La seguridad de Метросептол se evaluó en un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado por vehículo en sujetos con vaginosis bacteriana. Un total de 321 mujeres no embarazadas con una edad media de 33,4 años (rango de 18 a 67 años) recibieron Метросептол. Los sujetos eran principalmente negros / afroamericanos (58.3%) o blancos (39.3%). Los sujetos administraron una dosis única de Метросептол al acostarse el primer día del estudio.
No hubo muertes ni reacciones adversas graves en este ensayo. El 19.0% de los sujetos tratados con gel de vehículo informaron reacciones adversas frente al 16.1% de los sujetos tratados con gel de vehículo.
Las reacciones adversas que ocurrieron en ≥1% de los sujetos que recibieron Метросептол fueron: candidiasis vulvovaginal (5.6%), dolor de cabeza (2.2%), prurito vulvovaginal (1.6%), náuseas (1.6%), diarrea (1.2%) y dismenorrea (1.2%. Ningún sujeto interrumpió el tratamiento debido a reacciones adversas.
Experiencia en ensayos clínicos en sujetos pediátricos
La seguridad de Метросептол se evaluó en un estudio abierto y multicéntrico que evaluó la seguridad y la tolerabilidad de Метросептол en 60 sujetos pediátricos entre las edades de 12 y menos de 18 años, todos los cuales fueron tratados con una dosis única de Метросептол administrado una vez a la hora de la cama intravaginalmente. La mayoría de los sujetos en este estudio eran negros / afroamericanos, no hispanos (47%) o hispanos (35%)
La seguridad en mujeres pediátricas de 12 a menos de 18 años era comparable a la de las mujeres adultas. No se produjeron muertes y ningún sujeto suspendió el tratamiento debido a reacciones adversas. Las reacciones adversas que ocurrieron en ≥ 1% de los sujetos pediátricos incluyeron: molestias vulvovaginales (2%).
Otras formulaciones de metronidazol
Otras formulaciones vaginales
Otras reacciones que se han informado en asociación con el uso de otras formulaciones de gel vaginal de metronidazol incluyen: sabor inusual y disminución del apetito.
Formulaciones temáticas (dérmicas)
Otras reacciones que se han informado en asociación con el uso de formulaciones tópicas (dérmicas) de metronidazol incluyen irritación de la piel, eritema cutáneo transitorio y sequedad y ardor cutáneos leves. Ninguna de estas reacciones adversas excedió una incidencia del 2% de los pacientes.
Formulaciones orales y parenterales
Se han informado las siguientes reacciones adversas y pruebas de laboratorio alteradas con el uso oral o parenteral de metronidazol:
Cardiovascular
El aplanamiento de la onda T se puede ver en trazados electrocardiográficos.
Sistema nervioso
Las reacciones adversas más graves notificadas en pacientes tratados con metronidazol oral han sido convulsiones convulsivas, encefalopatía, meningitis aséptica, neuropatía óptica y periférica, esta última caracterizada principalmente por entumecimiento o parestesia de una extremidad. Además, los pacientes han informado síncope, vértigo, incoordinación, ataxia, confusión, disartria, irritabilidad, depresión, debilidad e insomnio.
Gastrointestinal
Molestias abdominales, náuseas, vómitos, diarrea, sabor metálico desagradable, anorexia, angustia epigástrica, calambres abdominales, estreñimiento, lengua "gris", glositis, estomatitis, pancreatitis y modificación del sabor de las bebidas alcohólicas.
Genitourinario
Sobrecrecimiento de Candida en la vagina, dispareunia, disminución de la libido, proctitis.
Hematopoyético
Neutropenia reversible, trombocitopenia reversible.
Reacciones de hipersensibilidad
Urticaria; erupción eritematosa; Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, enrojecimiento; congestión nasal; sequedad de la boca, vagina o vulva; fiebre; prurito; dolores articulares fugaces.
Renal
Disuria, cistitis, poliuria, incontinencia, sensación de presión pélvica, orina oscura.
No existe experiencia humana con sobredosis de gel vaginal de metronidazol. Gel de metronidazol aplicado vaginalmente, 0.75% podría ser absorbido en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos.
No existe experiencia humana con sobredosis de gel vaginal de metronidazol. El Метросептол aplicado vaginalmente podría absorberse en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos.
Después de una dosis única, intravaginal de 5 g de Метросептол (equivalente a 65 mg de metronidazol) a 20 mujeres sanas, se observó una concentración media máxima de metronidazol en suero (Cmáx) de 239 ng / ml (rango: 114 a 428 ng / ml). El tiempo promedio para lograr esta Cmáx fue de 7.3 horas (rango: 4 a 18 horas). Esta Cmáx es aproximadamente el 2% de la concentración sérica máxima media informada en sujetos sanos que recibieron una dosis única oral de 500 mg de tabletas de metronidazol (Cmáx media = 12,785 ng / ml).
El grado de exposición [área bajo la curva (AUC)] de metronidazol, cuando se administra como una dosis intravaginal única de 5 g de Метросептол (equivalente a 65 mg de metronidazol), fue de 5,434 ng • hr / ml (rango: 1382 a 12744 l) ng • h / m. Este AUC0-∞ es aproximadamente el 4% del AUC reportado de metronidazol después de una dosis oral única de 500 mg de metronidazol (aproximadamente 125,000 ng • h / ml).
However, we will provide data for each active ingredient