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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 16.03.2022
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Disolución : líquido incoloro transparente.
Diabetes tipo 2 en adultos para lograr el control glucémico en pacientes cuya diabetes mellitus no está controlada por terapia hipoglucemiante.
Droga de lixumia® se muestra en combinación con los siguientes fármacos hipoglucemiantes orales:
- metformina;
- fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonil urea;
- Una combinación de estas drogas.
Droga de lixumia® se muestra en combinación con insulina basal :
- en monoterapia;
- en combinación con metformina;
- en combinación con fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonil urea.
P / c, hasta el muslo, la pared abdominal o el hombro. Droga de lixumia® no se puede ingresar en / in y en / m. Droga de lixumia® se introduce una vez al día dentro de 1 h a la primera durante el día de la comida o dentro de 1 h antes de las cenas. En caso de pasar la introducción de la siguiente dosis, debe ingresarse dentro de 1 h hasta la próxima comida.
Antes de usar el mango de la jeringa de Lixumia® debe almacenarse en el refrigerador a una temperatura de 2 a 8 ° C en su paquete para protegerlo de los efectos de la luz. Después del primer uso del mango de la jeringa de Lixumia® debe almacenarse a temperaturas no superiores a 30 ° C. Después de cada uso del mango de la jeringa Liksumiya® debe cerrarse con una tapa para protegerlo de los efectos de la luz. Mango de jeringa de Lixumia® no debe almacenarse con una aguja adjunta. No use la jeringa Liksumiya®si ella estaba congelada. Mango de jeringa de Lixumia® sujeto a eliminación después de 14 días. Para obtener más información sobre la inyección con el mango de la jeringa Lixumia® ver. Descripción de las manijas de jeringa Liksumiya® e instrucciones para su uso.
La dosis inicial es de 10 mcg del medicamento Liksumiya® una vez al día durante 14 días. Luego una dosis de lixumia® debe aumentarse a 20 mcg 1 vez por día. Esta dosis es de apoyo. ¿Cuándo es la droga Lixumia?® agregado a la terapia con metformina ya en curso, la formmina de metanfetamina puede continuar sin cambiar su dosis. ¿Cuándo es la droga Lixumia?® se agrega a la terapia que ya se está llevando a cabo con el fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonilurea o una combinación del fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonilmicoquevina e insulina basal, para reducir el riesgo de desarrollar hipoglucemia, se puede considerar reducir la dosis del fármaco hipoglucemiante oral del grupo sanguíneo sulfonilmico o la insulina basal. "Instrucciones especiales"). El uso de la droga Lixumia® no requiere un control especial de la concentración de glucosa en sangre. Sin embargo, cuando se usa en combinación con el fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonil urea o insulina basal, monitoreo de la concentración de glucosa en sangre o autocontrol (control por el propio paciente) de la concentración de glucosa en sangre puede ser necesaria para corregir la dosis del fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonilurea o insulina basal.
Grupos especiales de pacientes
Niños y adolescentes menores de 18 años. Actualmente, la seguridad y eficiencia del uso del medicamento Lixumia® los pacientes menores de 18 años no han sido estudiados.
Personas mayores. No requiera corrección de dosis dependiendo de la edad del paciente.
Insuficiencia pediátrica. No requiere corrección de dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
Insuficiencia renal. No requiere corrección de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve (Cl creatinina 50–80 ml / min) e insuficiencia renal moderada (Cl creatinina 30–50 ml / min). No existe experiencia terapéutica con el uso de la droga Liksumiya® en pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min) o en la etapa terminal de insuficiencia renal y, por lo tanto, el uso del fármaco Liksumiya® Este grupo de pacientes está contraindicado.
Descripción de las manijas de jeringa Liksumiya® e instrucciones para su uso
Antes de usar el mango de la jeringa de Lixumia® debe leer detenidamente las instrucciones y obtener información del médico tratante sobre la técnica de inyección correcta. Si el paciente no puede seguir completamente las instrucciones por su cuenta (por ejemplo, Tener serios problemas de visión) debe usar un mango de jeringa solo si el paciente tiene la oportunidad de aprovechar la ayuda de una persona que pueda seguir las instrucciones.
Droga de lixumia® emitido en forma de mangos de jeringa precargados para inyección, cada uno de los cuales contiene 14 dosis. Se producen 2 tipos de jeringa Liksumiya® que están pintados en diferentes colores y tienen un elemento táctil diferente en la dosis y el botón de la mano de la jeringa: un mango de jeringa con una dosis única de 20 μg de lixisenatida de 0.2 ml tiene un color burdeos y un elemento táctil en forma de círculos , y un mango de jeringa con una dosis única de 10 μg de lixisenatida de 0.2 ml tiene un color verde y un elemento táctil en forma de líneas.
Con una pluma jeringa de Lixumia® debe usar agujas desechables para mangos de jeringa con una luz de 29–32 G .
El pistón negro avanzará en una escala de dosificación después de cada inyección.
Recomendaciones importantes :
- ingrese solo 1 dosis por día ;
- El mango de la jeringa está diseñado para ser utilizado por una sola persona. No debes usarlo con nadie;
- si otra persona inyecta al paciente, se debe tener especial cuidado para evitar daños accidentales por la aguja, lo que puede conducir a la transmisión de infecciones transmitidas por la sangre;
- siempre debe verificar la marca en el mango de la jeringa, su color y el elemento táctil en la tapa y el botón de entrada de dosis para asegurarse de que el mango de la jeringa con la dosis deseada no haya expirado;
- cada manija de jeringa de Lixumia® contiene 14 dosis correspondientes. No hay necesidad de establecer la dosis requerida;
- Es necesario verificar la apariencia del tanque con la droga Liksumiya® El líquido debe ser transparente, incoloro y no contener inclusiones mecánicas. De lo contrario, no debe usar este mango de jeringa;.
- Siempre use una aguja estéril nueva para cada inyección. Esto ayudará a evitar la contaminación y el bloqueo de la aguja;
- Siempre tenga un brazo de jeringa de repuesto de Liksumiya® en caso de que una copia del mango de la jeringa se pierda o se dañe;
- No intente extraer líquido del tanque del mango de la jeringa de Lixumia® con una jeringa ;
- Después de la primera activación del mango de la jeringa de Liksumiya® se puede usar durante 14 días;
- debe activar el brazo de la jeringa de Liksumiya® antes de usar por primera vez para asegurarse de que funciona correctamente y la dosis para la primera inyección es correcta;
- cuando se activa el mango de la jeringa de Lixumia® por primera vez, la solución no debe administrarse. En cambio, para recoger el mango de la jeringa de Lixumia liberado durante la activación® exceso de solución use un recipiente adecuado (papel o tela);
- Antes del primer uso de cada nuevo mango de jeringa Liksumiya® el proceso de activación debe llevarse a cabo solo una vez;
- no repita el proceso de activación antes de cada inyección, de lo contrario, el paciente no recibirá las 14 dosis del mango de la jeringa Liksumiya®.
Activación del mango de la jeringa de Lixumia®
Mango de jeringa inactivado - con ventana naranja; activado (listo para inyección) - con blanco.
Etapa 1. Quitando una tapa y revisando un mango de jeringa :
- verifique si la ventana de activación es naranja;
- Verifique la solución. Debe ser transparente, incoloro y no contener inclusiones mecánicas. De lo contrario, no debe usar este mango de jeringa. En el nuevo mango de la jeringa, el pistón negro no debe ser visible en la escala de dosificación.
Etapa 2. Unir la aguja y quitar las tapas de la aguja:
- limpie el corcho (al final del cartucho) con un bastoncillo de algodón empapado en alcohol;
- retire la película protectora de la tapa exterior de la aguja;
- coloque una aguja y una jeringa en una línea y sosténgala directamente cuando la aguja esté fijada en el mango de la jeringa;
- tenga cuidado de no pinchar con una aguja abierta;
- retire la tapa externa de la aguja y guárdela para luego quitar la aguja;
- Retire la tapa interior y tírela.
Etapa 3. Retrasar el botón de dosis y verificar la flecha:
- verifique que la flecha apunte al botón de entrada de dosis;
- tire completamente del botón de entrada de dosis;
- la flecha debe cambiar su dirección y apuntar a la aguja;
- verifique que la flecha apunte a la aguja.
Etapa 4. Mantenga presionado el botón de entrada de dosis para activar el mango de la jeringa:
- envíe la aguja a un recipiente adecuado (por ejemplo, una taza de papel o tela), en el que se liberará un exceso de solución para su posterior destrucción;
- haga clic en el botón dosis-admisión hasta que pare;
- puedes sentir y escuchar un clic;
- mantenga presionado el botón de entrada de dosis en el estado presionado y cuente lentamente hasta cinco para que las últimas gotas fluyan.
Etapa 5. Comprobación de la activación del mango de la jeringa:
- asegúrese de que el pistón negro haya avanzado a la línea punteada;
- asegúrese de que la flecha apunte al botón de entrada de dosis;
- asegúrese de que la ventana de activación haya cambiado a blanca;
- si esto no sucede, este mango de jeringa no debe usarse;
- no repita la activación de un mango de jeringa dado;
- ve a etapa C para la introducción de la primera dosis ;
- no hay necesidad de reemplazar la aguja entre la activación y la primera inyección;
- si el paciente se inyectó accidentalmente antes de que se activara el brazo de la jeringa, este error no debe corregirse mediante la introducción de una segunda inyección. Debe comunicarse con su médico para obtener asesoramiento sobre el control de las concentraciones de glucosa en sangre.
Uso diario de la manija de la jeringa
Vaya a esta sección solo cuando la ventana de activación sea blanca.
Ingrese solo una dosis todos los días.
Etapa A. Retirar una tapa y revisar un mango de jeringa:
- verifique la apariencia de la solución en el tanque del mango de la jeringa. Debe ser transparente, incoloro y no contener inclusiones mecánicas. De lo contrario, no debe usar este mango de jeringa;
- verifique el número de dosis en el mango de la jeringa según las indicaciones del pistón negro;
- verifique el etiquetado, el color y los elementos táctiles del mango de la jeringa para asegurarse de que se use el medicamento adecuado;
- asegúrese de que la ventana de activación sea blanca. Si es naranja, vaya a activar el mango de la jeringa Liksumiya®.
Etapa B. Fijación de una aguja nueva y eliminación de las tapas de las agujas:
- limpie la muestra de sellado de goma (al final del cartucho) con un bastoncillo de algodón empapado en alcohol;
- retire la película protectora de la tapa exterior de la aguja;
- coloque una aguja y una jeringa en una línea y sosténgala bien mientras fija la aguja en el mango de la jeringa;
- tenga cuidado de no pinchar con una aguja abierta;
- retire la tapa externa de la aguja y guárdela para luego quitar la aguja;
- retire la tapa interior y tírela;
- Siempre use una aguja estéril nueva para cada inyección.
Etapa C. Retraso del botón de entrada de dosis y verificación de la dirección de la flecha:
- asegúrese de que la flecha esté dirigida hacia el botón de entrada de dosis;
- hasta que deje de presionar el botón de entrada de dosis;
- asegúrese de que la flecha haya cambiado su dirección y esté dirigida hacia la aguja;
- El mango de la jeringa está listo para la inyección.
Etapa D. Presione el botón de entrada de dosis y manténgalo en esta posición para ingresar la dosis:
- recoge la piel en el pliegue e ingresa la aguja;
- Droga de lixumia® se puede ingresar n / c en cualquiera de las áreas que están en el muslo, el abdomen y el hombro;
- haga clic en el botón dosis-admisión hasta que pare;
- puedes sentir o escuchar un clic;
- mantenga presionado el botón de entrada de dosis en el estado presionado y cuente lentamente hasta cinco para obtener la dosis completa;
- dosis introducida. Ingrese solo 1 dosis todos los días.
Nota: pequeñas burbujas de aire en el tanque son normales. No afectarán el valor de la dosis ingresada y no causarán daño.
La aparición de un obstáculo durante todo el proceso de presión en el botón de inyección de dosis puede estar asociada con el bloqueo de la aguja o su conexión incorrecta. Debe retirar la aguja de la piel y quitarla del mango de la jeringa, conectar la aguja nueva e intentar inyectarla nuevamente. Si incluso después de eso el líquido no fluye, esto sugiere que el mango de la jeringa de Liksumiya® mimado y no utilizado.
Etapa E. Comprobación de promoción del pistón:
- el pistón negro debe avanzar en una escala de dosis (por ejemplo, hasta 13 inyecciones).
Etapa F. Retirar y tirar la aguja después de cada inyección:
- coloque la tapa externa de la aguja sobre una superficie plana;
- ingrese la aguja en la tapa externa de la aguja;
- coloque la tapa exterior de la aguja en su lugar anterior;
- presione la tapa exterior para girar la aguja del mango de la jeringa;
- coloque la aguja en un recipiente resistente a pinchazos o destrúyala de acuerdo con las instrucciones del médico;
- cierre el mango de la jeringa con una tapa.
Repita todas las etapas de la sección Uso diario de la manija de la jeringa para las siguientes inyecciones diarias.
14 días después de la activación, tire el mango de la jeringa, incluso si queda una cierta cantidad de medicamento.
Almacenamiento
Información general:
- Almacene el mango de la jeringa de Lixumia® en un lugar seguro inaccesible para los niños;
- proteger el mango de la jeringa del polvo y la contaminación;
- poner en un mango de jeringa después de cada uso para proteger el contenido del cartucho de los efectos de la luz;
- active una nueva manija de la jeringa inmediatamente antes de usarla por primera vez.
Antes de la activación : guarde las manecillas de la jeringa sin usar en el refrigerador (a una temperatura de 2–8 ° C; 36–46 ° F). No congele las manecillas de la jeringa Liksumiya® y no use las manecillas de la jeringa Liksumiya®si estuvieran congelados.
Después de la activación :
- Mantenga el mango de la jeringa de Lixumia® a una temperatura no superior a 30 ° C ;
- no almacene un mango de jeringa con una aguja adjunta;
- después de la activación del mango de la jeringa Liksumiya® Se puede usar por 14 días. El brazo de jeringa usado de Liksumiya debe desecharse® después de 14 días, incluso si parte de la droga permanece en ella;
- cierre el mango de la jeringa con un mango de jeringa después de cada uso para proteger el contenido del cartucho de la exposición a la luz.
Cuida un mango de jeringa
- Se debe tener cuidado con el mango de la jeringa de Liksumiya®;
- Puede limpiar la superficie externa del mango de la jeringa Liksumiya®limpiándolo con un trapo mojado;
- no remoje, no lave ni lubrique el mango de la jeringa de Liksumiya®t.to. puede lastimarla ;
- Si se sospecha que el mango de la jeringa puede estar dañado, no lo use. Obtenga una nueva manija de jeringa. No intente reparar el mango de la jeringa usted mismo.
Eliminación
Después de la introducción de 14 dosis del mango de la jeringa Liksumiya® está vacío y ya no funcionará. Es necesario destruir con seguridad el mango de la jeringa después de introducir 14 dosis.
Mango de jeringa de Lixumia® vacío si el pistón negro ha alcanzado cero en la escala de dosis. El botón de introducción de dosis no se puede quitar cuando el mango de la jeringa está vacío.
Debe poner una tapa en la mano de la jeringa de Liksumiya® antes de tirarlo a la basura.
hipersensibilidad a una sustancia activa o cualquiera de las sustancias auxiliares de la droga;
diabetes mellitus tipo 1;
cetoacidosis diabética;
enfermedades graves del gastroparez, incluido el gastroparez;
insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min);
embarazo;
período de lactancia materna;
niños y adolescentes menores de 18 años.
Con precaución : pancreatitis en la historia.
No hay suficientes datos sobre el uso de la droga Lixumia® en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado efectos embrionarios y fetotóxicos. Riesgo potencial de usar el medicamento Lixumia® durante el embarazo, una persona es desconocida. El uso de la droga Lixumia® durante el embarazo contraindicado. Durante el embarazo, se recomienda insulina. Si la paciente planea un embarazo o se le diagnostica un embarazo, tratamiento con el medicamento Lixumia® debe ser detenido.
No se sabe si la lixisenatida penetra en la leche materna. El uso de la droga Lixumia® contraindicado durante el período de lactancia (debido a la falta de experiencia).
La frecuencia de reacciones no deseadas (HP) se determinó de la siguiente manera: muy a menudo - ≥10%; a menudo - ≥1%, <10%; con poca frecuencia - ≥0.1%, <1%; raramente - ≥0.01%, <0.1%; muy raramente - <0.01%.
En 8 grandes controlados con placebo y controlados por un fármaco activo, los ensayos clínicos de fase III recibieron el fármaco Liksumiya® en monoterapia o en combinación con metformina, fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonil urea (combinado con metformina o sin combinación con metformina) o insulina basal (combinado con metformina o sin combinación con metformina, o en combinación con el fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonil urea, o sin combinación con el fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonil urea).
Los HP más frecuentes informados en ensayos clínicos fueron náuseas y vómitos. Estas reacciones fueron en su mayoría mal expresadas y transitorias. A continuación se encuentran HP, informes de los cuales provienen de un ensayo clínico de fase III que estaba siendo monitoreado y controlado por un fármaco activo, que durante todo el período de tratamiento (incluido el período, exceder el período de tratamiento principal de 24 semanas en investigación, en el que se realizó el tratamiento un total de ≥76 semanas) surgió con una frecuencia de> 5% (si su frecuencia fue mayor en pacientes, tomando la droga Lixumia®en comparación con los pacientes que toman todos los demás fármacos de comparación, incluido el placebo); así como con una frecuencia de ≥1% en pacientes en el grupo del fármaco Liksumiya®si su frecuencia fue más de 2 veces mayor que la frecuencia de aparición de este HP en pacientes que recibieron cualquiera de los medicamentos de comparación (incluido el placebo).
Enfermedades infecciosas y parasitarias: a menudo: gripe, infecciones del tracto respiratorio superior.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: muy a menudo: hipoglucemia que ocurre con síntomas clínicos (cuando el medicamento es Lixumia)® utilizado en combinación con fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonil urea y / o insulina basal).
Desde el lado del sistema nervioso : muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo mareos.
Desde el lado de la pantalla LCD: muy a menudo: náuseas, vómitos, diarrea; a menudo - dispepsia.
Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo: a menudo - dolor de espalda.
Hipoglucemia
En pacientes que reciben el medicamento Lixumia® en monoterapia o en combinación con metformina, la hipoglucemia con manifestaciones clínicas se desarrolló con frecuencia y su frecuencia en pacientes que recibieron el medicamento Lixumia®, fue así cuando se introdujo el placebo durante todo el período de tratamiento.
En pacientes que inyectaron el medicamento Lixumia® combinado con el fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonil urea o insulina basal, la frecuencia de desarrollo de hipoglucemia que ocurre con síntomas clínicos fue muy frecuente.
Durante todo el período de tratamiento con el medicamento Lixumia® La incidencia de hipoglucemia que ocurre con síntomas clínicos fue ligeramente mayor que cuando se usa placebo cuando el medicamento es Lixumia® usado en combinación :
- con fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonil urea y metformina;
- con monoterapia con insulina basal;
- con una combinación de insulina basal y metformina.
Durante todo el período de tratamiento, cuando el medicamento es Lixumia® se usó en combinación con la preparación hipoglucemiante oral en monoterapia del grupo sulfonil urea, se produjo hipoglucemia con manifestaciones clínicas en el 22,7% de los pacientes que recibieron tratamiento con lixumia®, y en el 15,2% de los pacientes que reciben placebo. ¿Cuándo es la droga Lixumia?® se usó en una combinación triple con fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonil urea e insulina basal, se produjo hipoglucemia con manifestaciones clínicas en el 47,2% de los pacientes que recibieron tratamiento con lixisenatida y en el 21,6% de los pacientes que recibieron placebo.
En general, durante todo el período de toma del medicamento en ensayos clínicos controlados de la fase III, la frecuencia de hipoglucemia severa con manifestaciones clínicas correspondió a la gradación "no con frecuencia" (en 0.4% en pacientes que recibieron el medicamento Lixumia®, y 0.2% en pacientes que reciben placebo).
Desde el lado de la pantalla LCD
Las náuseas y los vómitos fueron los HP más comunes, informados durante el período de tratamiento principal de 24 semanas. La frecuencia de náuseas fue mayor en pacientes tratados con lixumia® (26,1%) que en pacientes que reciben placebo (6,2%). La frecuencia de vómitos también fue mayor en pacientes que recibieron tratamiento con lixumia® (10.5%) que en pacientes que reciben placebo (1.8%). Estos HP se expresaron en su mayoría mal y fueron transitorios y surgieron durante las primeras 3 semanas después del inicio del tratamiento. Durante las siguientes semanas, disminuyeron gradualmente.
En pacientes que reciben tratamiento con lixumia®, la frecuencia de náuseas fue menor (24.5%) que en pacientes que recibieron tratamiento con exenatida 2 veces al día (35.1%), y la frecuencia de otros HP del tracto gastrointestinal fue la misma.
Reacciones en el lugar de administración
Se observaron reacciones en el sitio de inyección durante el período de tratamiento de 24 semanas en el 3,9% de los pacientes que recibieron el medicamento Lixumia®mientras que en pacientes que recibieron placebo, se observaron con una frecuencia del 1,4%. La mayoría de las reacciones fueron de intensidad leve y generalmente no condujeron a la interrupción del tratamiento.
Inmunogenicidad
Debido a las propiedades potencialmente inmunogénicas de los fármacos que contienen proteínas o péptidos, después del tratamiento con el fármaco Lixumia® los pacientes pueden tener anticuerpos contra la lixisenatida. Al final del período de tratamiento de 24 semanas, el 69,4% de los pacientes tratados con lixisenatida tuvieron resultados de investigación positivos sobre la presencia de anticuerpos contra la lixisenatida. Sin embargo, un cambio en HbA1CEn comparación con ellos, antes de usar lixisenatida, era lo mismo, independientemente del resultado positivo o negativo del análisis de la presencia de anticuerpos contra la lixisenatida. De los pacientes que recibieron tratamiento con lixisenatida, que determinaron el indicador de HbA1CEl 79,3% tuvo un análisis negativo de la presencia de anticuerpos contra la lixisenatida o los títulos de los anticuerpos contra la lixisenatida estaba por debajo del límite inferior de la posibilidad de su determinación cuantitativa, y el 20,7% restante de los pacientes tenía títulos de anticuerpos contra la lixisenatida determinados cuantitativamente.
No hubo diferencias en el perfil de seguridad general en pacientes dependiendo del estado de los anticuerpos contra la lixisenatida, con la excepción del aumento en la frecuencia de las reacciones en el sitio de inyección en pacientes con anticuerpos. La mayoría de las reacciones en el sitio de inyección se expresaron mal, independientemente de la presencia o ausencia de anticuerpos contra la lixisenatida.
No hubo reactividad interinmunológica con glucagón nativo o GPP-1 endógeno.
Reacciones alérgicas
Se observaron reacciones alérgicas, posiblemente asociadas con el uso de lixisenatida (como reacciones anafilácticas, hinchazón angioneurótica y urticaria) durante el período de tratamiento principal de 24 semanas en el 0,4% de los pacientes que recibieron el medicamento Lixumia®en comparación con menos del 0.1% de los pacientes en el grupo placebo.
Cese prematuro de la droga
La tasa de finalización del tratamiento con el medicamento debido a la aparición de HP fue del 7,4% en el grupo del medicamento Liksumiya® y 3.2% en el grupo placebo. Los HP más frecuentes conducen a la abolición del tratamiento en el grupo de medicamentos Lixumia®, hubo náuseas (3.1%) y vómitos (1.2%).
Síntomas : Durante un ensayo clínico de 13 semanas, los pacientes con diabetes tipo 2 recibieron dosis de lixisenatida a 30 mcg 2 veces al día. Estas dosis fueron bien toleradas, solo hubo un aumento en la frecuencia de las violaciones por parte de la pantalla LCD
Tratamiento: dependiendo de las manifestaciones clínicas y los síntomas en el paciente, se debe realizar una terapia de apoyo adecuada y se debe realizar la dosis de Lixumia® debe reducirse a prescrito.
El mecanismo de acción
La lixysenatida es un agonista fuerte y selectivo de los receptores de péptidos 1 similares al glucagón (GPP-1). El receptor GPP-1 es un objetivo para el GPP-1 nativo, la hormona endógena de secreción interna, que potencializa la secreción dependiente de glucosa de insulina con células beta de islotes pancreáticos. La acción de la lixisenatida está asociada con su interacción específica con los receptores GPP-1, lo que lleva a un aumento en el contenido intracelular de CAMF. La lixisenatida estimula la secreción de insulina por las células beta de los islotes pancreáticos en respuesta a la hiperglucemia. Con una disminución en la concentración de glucosa en sangre a los valores normales, la estimulación de la secreción de insulina se detiene, lo que reduce el riesgo de hipoglucemia. Con hiperglucemia, la lixisenatida suprime simultáneamente la secreción de glucagón, sin embargo, se mantiene una reacción protectora de la secreción de glucagón en respuesta a la hipoglucemia.
Se muestra la tendencia hacia la actividad insulinaotrópica de la lixisenatida, incluido un aumento en la biosíntesis de insulina y la estimulación de las células beta de los islotes pancreáticos en animales. La lixysenatida ralentiza el vaciado del estómago, reduciendo así la tasa de aumento en la concentración de glucosa en sangre después de comer. La influencia en la ventricularización también puede ayudar a reducir el peso corporal.
Efectos farmacodinámicos
Cuando se administra una vez al día a pacientes con diabetes mellitus tipo 2, la lixisenatida mejora el control glucémico debido al rápido desarrollo después de su introducción y una disminución prolongada en la concentración de glucosa en sangre después de comer y con el estómago vacío. Este efecto de lixisenatida sobre la concentración de glucosa en sangre después de comer se confirmó en un estudio de 4 semanas que compara el uso de lixysenatida con el uso de liraglutide 1.8 mg una vez al día. La lixysenatida a una dosis de 20 mcg 1 vez al día mostró una mayor disminución en el área bajo la curva de glucosa en sangre después de una alimentación estándar en comparación con el uso de liraglutide 1.8 mg una vez al día: disminución en comparación con el valor de referencia de AUC0: 30–4: 30 h para la concentración de glucosa en la sangre después de la alimentación estándar fue: −227.25 h · mg / dl (−12.61 h · mmol / l) en el grupo de lixisenatid y −72.83 h · mg / dl (−4.04 h · mmol / l) en el grupo de liraglutida.
Eficiencia clínica y seguridad
El efecto de la droga Lixumia® El control glucémico se estudió en 6 ensayos clínicos aleatorizados doble ciego, controlados con placebo y uno aleatorizado, abierto, controlado por un estudio activo de fármaco (exenatida), que, en total, incluyó a 3825 pacientes con diabetes mellitus tipo 2 (se usó lyxicenatida en 2445 pacientes, (4%. 768 pacientes (447 pacientes fueron asignados al azar para tomar lixisenatida) tenían ≥ 65 años y 103 pacientes (57 pacientes fueron asignados al azar para tomar lixisenatida) ≥ 75 años. Los ensayos clínicos completos de la fase III mostraron que el 90% de los pacientes continuaron el tratamiento con Lixumia al final del período de tratamiento de 24 semanas® en una dosis de soporte de 20 mcg 1 vez por día.
Impacto en el control glucémico
Cuando se usa la droga Lixumia® Se observó una disminución en la tasa de hemoglobina glucosilada (HbA) en comparación con el placebo1C) en sangre (independientemente del tratamiento concomitante). Además, la droga Lixumia® con una sola introducción durante el día no mostró menos disminución en el indicador de HbA1Cque exenatid con doble administración durante el día. Este es el efecto de una disminución en HbA1C mantenido en investigación a largo plazo hasta 2 años. Disminución en HbA1C fue confiable con la administración diaria única de la droga Liksumiya®tanto en la mañana como en la tarde.
Agregar lixisenatida al tratamiento de fármacos hipoglucemiantes orales
Droga de lixumia® combinado con metformina, un fármaco hipoglucemiante oral del grupo de sulfonilurea o combinaciones de estos fármacos al final del período de tratamiento de 24 semanas en comparación con placebo, mostró una disminución clínica y estadísticamente significativa en la HbA1C, concentraciones de glucosa en sangre en el torrente sanguíneo y 2 horas después de las comidas (una muestra con carga nutricional estándar).
Agregar lixisenatida a la monoterapia con metformina
En estudios controlados con placebo, la adición de lixisenatida a metformina condujo a una disminución de la HbA1C 0.83 y 0.42% al agregar placebo. Porcentaje de pacientes que han logrado una disminución en la HbA1C hasta <7%, fue 43% en el grupo de lixisenatida y 24% en el grupo placebo.
En un estudio activo controlado por drogas (exenatid), al final del período de tratamiento principal de 24 semanas, la introducción del medicamento Liksumiya es única por un día® no mostró menos disminución en HbA1C en comparación con la doble administración de exenatida durante el día (en 0.79 y 0.96%, respectivamente); Al mismo tiempo, se observó casi el mismo porcentaje de pacientes que lograron una disminución en la HbA1C hasta <7%: 48.5% en el grupo de lixisenatid y 49.8% en el grupo de exenatid.
Agregar lixisenatida al tratamiento con uno de los fármacos hipoglucemiantes orales del grupo sulfonil urea en monoterapia y en combinación con metformina
La adición de lixisenatida al tratamiento con uno de los fármacos hipoglucemiantes orales del grupo sulfonil urea en monoterapia y la combinación con metformina condujo a una disminución en el indicador de HbA1C en un 0,85% en comparación con los que se agrega placebo, que asciende a −0,1%. Porcentaje de pacientes que han logrado una disminución en la HbA1C hasta <7%, fue 36.4% al agregar lixisenatida y 13.5% al agregar placebo.
Agregar lixisenatida a la terapia combinada, incluida la insulina basal
Droga de lixumia® cuando se usa junto con insulina basal en monoterapia o una combinación de insulina basal con metformina, o una combinación de insulina basal con fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonilurea causó una disminución estadísticamente significativa en la HbA1C y concentraciones de glucosa después de 2 horas después de la alimentación estándar en comparación con el placebo. Al final del período de tratamiento principal de 24 semanas en el grupo de medicamentos Lixumia® en comparación con el grupo placebo, hubo una mayor disminución en la dosis diaria de insulina en comparación con sus dosis antes de agregar al tratamiento de Lixumia®.
Cuando se agregó lixisenatida al tratamiento de la insulina basal en monoterapia o en combinación con metformina, se observó una disminución en la HbA1C en 0.74% versus −0.38% al agregar placebo, y al agregar lixisenatida al tratamiento de insulina basal en monoterapia o en combinación con fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonilurea, se observó una disminución en la HbA1C 0.77% versus −0.11% al agregar placebo.
El efecto sobre la concentración de glucosa en el plasma sanguíneo está en un estómago vacío
En estudios controlados con placebo, los valores promedio de una disminución en la concentración de glucosa en el plasma sanguíneo están en el gránulo logrado en el tratamiento del fármaco Liksumiya® al final del período de tratamiento de 24 semanas, estaban en el rango de −0.42 a −1.19 mmol / l.
El efecto sobre el posprandial (después de comer) es la concentración de glucosa en la sangre
Tratamiento con el medicamento Lixumia®, independientemente de la terapia concomitante, condujo a un efecto placebo estadísticamente superior de una disminución en la concentración de glucosa en la sangre después del prrandial de 2 horas (determinada 2 horas después de la alimentación estándar). Al final del período de tratamiento de 24 semanas, en todos los estudios que determinaron la concentración posprandial de glucosa en la sangre, Esta disminución en la concentración de glucosa en la sangre posprandial de 2 horas varió de −4.51 a −7.96 mmol / l (en comparación con los valores de concentración de glucosa posprandial de 2 horas en la sangre antes de usar el medicamento Liksum®); en 26.2–46.8% de los pacientes, se observaron concentraciones de glucosa posprandial de 2 horas en la sangre por debajo de 7.8 mmol / l.
Influencia en el peso corporal
En toda investigación controlada, tratamiento con el medicamento Lixumia® en combinación con metformina, insulina basal y / o fármaco hipoglucemiante oral del grupo sulfonilurea, al final del período de tratamiento principal de 24 semanas, condujo a una disminución promedio del peso corporal a −2.96 kg, que se almacenó en mucho tiempo. estudios a largo plazo hasta 2 años. La disminución en el peso corporal no dependía de la aparición de náuseas y vómitos.
Impacto en la función de las células beta de los islotes pancreáticos
Droga de lixumia® mejora la función de las células beta de los islotes pancreáticos, determinado utilizando un modelo homeostático para evaluar la función de las células beta (HOMA-β, evaluación del modelo homeostático). En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 (n = 20) después de la administración única del medicamento Lixumia® Se demostró la restauración de la primera fase de secreción de insulina y la mejora de la segunda fase de secreción de insulina en respuesta a la introducción de glucosa en el pantano.
Influencia en el CSB
En ensayos clínicos controlados con placebo de fase III, no hubo un aumento en los valores promedio del NSS
En un estudio clínico de 4 semanas en comparación con la liraglutitis en el grupo de lixisenatida (20 mcg una vez al día), el MSS disminuyó en un promedio de 3.6 minerales./ min, y en el grupo de lyraglutida (1.8 mg 1 vez por día), el MSS disminuyó en 5.3 oud./ min.
Influencia en la presión arterial
En estudios controlados con placebo de la fase III, se observó una disminución en los valores promedio de la CAD y la DAD en RT de 2.1 mm. Arte. y boca de 1,5 mm. Arte. respectivamente.
Absorción. Después de la introducción de lixisenatida en pacientes con diabetes tipo 2, la tasa de absorción es alta y no depende de la dosis introducida. Independientemente de la dosis y si lixisenatid se administró una o diariamente repetidamente, en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, mediana Tmax la lixisenatida en sangre es de 1 a 3.5 horas. No hay diferencias clínicamente significativas en la tasa de absorción de lixisenatida cuando se inserta n / c en el abdomen, los muslos o los hombros.
Distribución. La lixisenatida tiene un grado moderado de comunicación con proteínas sanguíneas en humanos (55%). Independientemente de la entrada de dosis, Vd después de p / c de la introducción de lixisenatida en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 es de 90–140 l después de una sola introducción y de 90–120 l con reintroducción (en el estado de logro Css lixisenatida en sangre).
Metabolismo. Cómo se deriva el óxido lipídico mediante filtración glomerular, seguido de reabsorción del canal y degradación metabólica, lo que lleva a la formación de péptidos y aminoácidos más pequeños, que se vuelven a involucrar en el metabolismo de las proteínas.
La conclusión. Después de reintroducir pacientes con diabetes tipo 2, el valor promedio de T1/2 generalmente estaba en el rango de 1.5–4.5 horas, y el valor promedio de la autorización estaba en el rango de 20–67 l / h (en el estado de logro Css lixisenatida en sangre).
Grupos especiales de pacientes
Género. Según el análisis de datos farmacocinéticos populares, el género no afecta la farmacocinética de lixisenatida.
Pacientes de edad avanzada. Según el análisis de los indicadores farmacocinéticos populares en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y el análisis de estudios farmacocinéticos realizados en ancianos sin diabetes, la edad no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de lixisenatida.
Etnicidad. Según estudios farmacocinéticos realizados por personas de raza caucásica, japonesa y china, el origen étnico no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de lixisenatida.
Insuficiencia pediátrica. Dado que la lixisenatida se deriva principalmente de los riñones, no se han realizado estudios farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática aguda o crónica. No se espera que la insuficiencia hepática pueda afectar la farmacocinética de lixisenatida.
Insuficiencia renal. No se observaron diferencias significativas en los valores promedio de aclaramiento, Cmax en sangre y AUC de lixisenatida con función renal normal e insuficiencia renal de grado leve. Con un aumento en la gravedad de la deficiencia, los valores promedio de Cmax y AUC aumentó.
- Sintético hipoglucemiante y otros medios
La lixisenatida es un péptido y no se metaboliza utilizando isofermos del citocromo P450. AT in vitro estudios realizados en humanos, la lixisenatida no interfirió con la actividad de isopurmentos probados de citocromo P450 o transportadores.
El retraso en el vaciado del estómago cuando se usa lixisenatid puede afectar la tasa de absorción de los medicamentos que se toman hacia adentro. Para los medicamentos tomados en el interior, cuya efectividad depende especialmente de las concentraciones umbral, se debe recomendar a los pacientes que tomen estos medicamentos al menos 1 hora antes o 11 horas después de la inyección de lixisenatida.
Paracetamol
Después de una ingesta única de paracetamol en una dosis de 1000 mg, AUC y T1/2 el paracetamol no cambió, independientemente del tiempo que se tomó (antes o después de la inyección de lixisenatida). Cuando se toma después de 1 o 4 horas después de la inyección, 10 μg de lixisenatida Cmax el paracetamol disminuyó en 29 y 31%, respectivamente, y la mediana de Tmax aumentó en 4.5 y 2 horas, respectivamente. Según estos datos, no se requiere la corrección de la dosis de paracetamol cuando se usa junto con lixisenatida.
Drogas anticonceptivas orales
Después de una ingesta única dentro del fármaco anticonceptivo oral (etinilestradiol 0.03 mg / normgestrel izquierdo 0.15 mg) 1 hora antes o después de 11 horas después de la inyección de lixisenatida Cmax, AUC, T1/2 y Tmax el etinilestradiol y el zurdo no cambiaron. Tomar etinilestradiol interno y el impulso a la izquierda durante 1 o 4 horas después de la inyección de lixisenatida no afectó sus AUC y T1/2mientras que Cmax el etinilestradiol disminuyó en un 52% (cuando se tomó después de 1 h) y un 39% (cuando se tomó después de 4 horas), y Cmax el eje del disco izquierdo disminuyó en un 46% (cuando se tomó después de 1 h) y un 20% (cuando se tomó después de 4 horas), así como la mediana de Tmax aumentado en 2-4 horas. Disminución de Cmax tiene un valor clínico limitado y no se requiere la corrección de la dosis de anticonceptivos orales.
Atorvastatina
Con el uso simultáneo de lixisenatida y atorvastatina en la dosis de 40 mg, la exposición al sistema de atorvastatina no cambió, su Cmax ligeramente disminuido y Tmax aumentado en 1.5–4 horas.
Si se tomó atorvastatina por la noche y se lesionó por la mañana, entonces no hubo aumento en Tmaxpero AUC y Cmax aumentó en 27 y 66%, respectivamente. Estos cambios no fueron clínicamente significativos y, por lo tanto, no se requiere la corrección de la dosis de atorvastatina cuando se usa junto con lixisenatida.
Warfarina
Después del uso simultáneo de 25 mg de warfarina y lixisenatida, no se observó ningún efecto sobre el AUC o el INR, mientras que Tmax aumentó a 7 horas. Según estos datos, no se requiere la corrección de la dosis de warfarina cuando se usa junto con lixisenatida.
Digoxina
Después del uso simultáneo de lixisenatida y digoxina en una dosis de 0.25 mg de AUC, la digoxina no cambió, Tmax aumentado en 1.5 hy Cmax disminuido en un 26%. Según estos datos, no se requiere la corrección de la dosis de digoxina cuando se usa junto con lixisenatida.
Ramipril
Después del uso simultáneo de lixisenatida y ramipril en una dosis de 5 mg durante 7 días, el ramipril AUC aumentó en un 21%, mientras que Cmax disminuido en un 63%. AUC y Cmax el metabolito activo (ramiprilato) no cambió. Tmax ramipril y ramiprilato aumentaron en aproximadamente 2.5 horas. Según estos datos, no se requiere la corrección de la dosis de ramipril cuando se usa junto con lixisenatida.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez de la droga Liksumiya®2 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Раствор для подкожного введения |
Компоненты | Раствор 0,05 мг/мл (10 мкг/доза) | Раствор 0,1 мг/мл (20 мкг/доза) | ||
Содержание в 1 мл | Содержание в 1 дозе | Содержание в 1 мл | Содержание в 1 дозе | |
Активное вещество | ||||
Ликсисенатид, мг | 0,05 | 0,01 | 0,1 | 0,02 |
Вспомогательные вещества | ||||
Глицерол 85%, мг | 18 | 3,6 | 18 | 3,6 |
Натрия ацетата тригидрат, мг | 3,5 | 0,7 | 3,5 | 0,7 |
Метионин, мг | 3 | 0,6 | 3 | 0,6 |
Метакрезол, мг | 2,7 | 0,54 | 2,7 | 0,54 |
1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида | до pH 4,5 | до pH 4,5 | до pH 4,5 | до pH 4,5 |
Вода для инъекций | до 1 мл | до 0,2 мл | до 1 мл | до 0,2 мл |
Раствор для подкожного введения, 0,05 мг/мл (10 мкг/доза) и 0,1 мг/мл (20 мкг/доза). В картридже из бесцветного стекла (тип I), 3 мл. Картридж укупорен с одной стороны пробкой (ламинат из синтетической изопреновой резины и бромбутиловой резины), обжатой алюминиевым колпачком, с другой стороны закрыт притертым поршнем из бромбутиловой резины. Картридж вмонтирован в одноразовую шприц-ручку.
Для раствора 0,05 мг/мл (10 мкг/доза): по 1 шприц-ручке в картонной пачке, снабженной фиксатором.
Для раствора 0,1 мг/мл (20 мкг/доза): по 1, 2 или 6 шприц-ручек в картонной пачке, снабженной фиксатором.
Комплект: по 1 шприц-ручке с раствором 0,05 мг/мл (10 мкг/доза) и 1 шприц-ручке с раствором 0,1 мг/мл (20 мкг/доза) в картонной пачке, снабженной фиксатором.
De acuerdo con la receta.
Применение при сахарном диабете типа 1
Отсутствует терапевтический опыт применения препарата Ликсумия® у пациентов с сахарным диабетом типа 1, и его применение у таких пациентов противопоказано. Применение препарата Ликсумия® при диабетическом кетоацидозе противопоказано.
Риск панкреатита
Применение агонистов рецепторов ГПП-1 ассоциировалось с риском развития острого панкреатита. Характерным симптомом острого панкреатита являются длительно сохраняющиеся сильные боли в животе. При подозрении на развитие панкреатита следует прекратить лечение препаратом Ликсумия®; при подтверждении диагноза острого панкреатита возобновлять лечение препаратом Ликсумия® нельзя. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с панкреатитом в анамнезе.
Применение при тяжелом гастропарезе
Применение агонистов рецепторов ГПП-1 может ассоциироваться с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ. Применение препарата Ликсумия® у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЖКТ, включая гастропарез, до настоящего времени не изучалось, и поэтому у таких пациентов применение препарата Ликсумия® противопоказано.
Риск развития гипогликемии
Пациенты, получающие лечение препаратом Ликсумия® в сочетании с пероральным гипогликемическим препаратом группы сульфонилмочевины или комбинацией базального инсулина и перорального гипогликемического препарата группы сульфонилмочевины, могут иметь повышенный риск развития гипогликемии. Для уменьшения риска развития гипогликемии может быть рассмотрен вопрос о снижении дозы перорального гипогликемического препарата группы сульфонилмочевины или базального инсулина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не проводились исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. При применении препарата в комбинации с пероральным гипогликемическим препаратом группы сульфонилмочевины или базальным инсулином пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения мер предосторожности для предупреждения возникновения гипогликемии во время управления транспортными средствами или при занятии другими потенциально опасными видами деятельности.
- E11 Diabetes mellitus dependiente de insulina