Lectisol

1) Como parte de un régimen de múltiples fármacos en el tratamiento de todas las formas de lepra.

2) Tratamiento de dermatitis herpetiforme y otras dermatosis.

3) Profilaxis de la malaria en combinación con pirimetamina.

4) Profilaxis de la neumonía por Pneumocystis carinii en sujetos inmunodeficientes, especialmente pacientes con SIDA.

Posología

Adultos y niños mayores de 12 años :

Lepra multibacilar (régimen de 3 fármacos): 100 mg diarios durante al menos dos años.

Lepra paucibacilar (régimen de 2 fármacos) : 100 mg diarios durante al menos seis meses.

Profilaxis de la malaria: 100 mg semanales con 12,5 mg de pirimetamina.

Dermatitis herpetiformis : Inicialmente 50 mg diarios, aumentó gradualmente a 300 mg diarios si es necesario. Una vez que las lesiones han comenzado a disminuir, la dosis debe reducirse al mínimo lo antes posible, generalmente de 25 a 50 mg al día, lo que puede continuar durante varios años. La dosis de mantenimiento a menudo se puede reducir en pacientes que reciben una dieta libre de gluten.

Neumonía por Pneumocystis carinii : En combinación con trimetoprima, 50-100 mg diarios; 100 mg dos veces por semana o 200 mg una vez por semana.

Niños de 6 a 12 años :

Lepra multibacilar (régimen de 3 fármacos): 50 mg diarios durante al menos dos años.

Lepra paucibacilar (régimen de 2 fármacos) : 50 mg diarios durante al menos seis meses.

Ancianos: La dosis debe reducirse en los ancianos donde hay un deterioro de la función hepática.

Método de administración

Para administración oral.

Hipersensibilidad conocida a sulfonamidas, sulfonas o cualquiera de los excipientes; anemia severa; porfiria deficiencia severa de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Lectisole contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactosa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

El lectisole debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca o pulmonar.

Se recomienda realizar recuentos sanguíneos regulares durante el tratamiento con Lectisole. Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, metahemoglobina reductasa o hemoglobina M son más susceptibles a los efectos hemolíticos de Lectisole.

El lectisole debe usarse con precaución en la anemia. La anemia severa debe tratarse antes de comenzar el Lectisole.

Ninguno conocido.

El lectisole debe suspenderse o reducirse en la dosis si se producen reacciones lepra severas que afecten los ojos o los troncos nerviosos.

Los grados variables de hemólisis y metahemoglobinemia relacionadas con la dosis son los efectos adversos más frecuentes de Lectisole y ocurren en la mayoría de los sujetos que reciben más de 200 mg al día; las dosis de hasta 100 mg diarios no causan hemólisis significativa, pero los sujetos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa se ven afectados por dosis superiores a aproximadamente 50 mg diarios. También se ha informado de hipoalbuminemia y anemia hemolítica.

Aunque la agranulocitosis se ha informado raramente con Lectisole cuando se usa sola, los informes han sido más comunes cuando Lectisole se ha usado con otros agentes en la profilaxis de la malaria.

Se pueden desarrollar erupción cutánea, fotosensibilidad y prurito. Las reacciones de hipersensibilidad cutánea graves ocurren raramente e incluyen erupción maculopapular, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson. Se han producido erupciones de drogas fijas.

Un "síndrome de lectisole" puede ocurrir después de 3-6 semanas de terapia; Los síntomas incluyen erupción cutánea, que siempre está presente, fiebre y eosinofilia. Si el Lectisole no se detiene inmediatamente, el síndrome puede progresar a dermatitis exfoliativa, hepatitis, albúmina y psicosis. Se han registrado muertes. La mayoría de los pacientes requieren terapia con esteroides durante varias semanas, posiblemente debido al tiempo de eliminación prolongado del medicamento.

Se ha informado neuropatía periférica con pérdida motora en pacientes con Lectisole para afecciones dermatológicas. La neuropatía periférica puede ocurrir como parte de los estados de reacción de lepra y no es una indicación para suspender el Lectisole. Otros efectos adversos ocurren con poca frecuencia e incluyen anorexia, dolor de cabeza, hepatitis, ictericia, cambios en las pruebas de función hepática, insomnio, náuseas, psicosis, taquicardia y vómitos.

Informe de sospechas de reacciones adversas

Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacción adversa a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla; sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Los síntomas son hipoxia, metahemoglobinemia y anemia hemolítica.

En sobredosis severa, el estómago debe vaciarse con lavado gástrico. Se ha demostrado que la administración de carbón activado por vía oral mejora la eliminación de Lectisole y su metabolito monoacetilo. La metahemoglobinemia se ha tratado con inyecciones intravenosas lentas de peso corporal de 1-2 mg / kg de azul de metileno, repetidas después de una hora si es necesario. El azul de metileno no debe administrarse a pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, ya que no será efectivo. La hemólisis se ha tratado mediante la infusión de glóbulos rojos humanos concentrados para reemplazar las células dañadas.

La terapia de apoyo incluye oxígeno para aliviar la hipoxia y la administración de fluidos para mantener el flujo renal y promover la eliminación de Lectisole.

El lectisole es una sulfona activa contra una amplia gama de bacterias.

El mecanismo de acción de Lectisole es probablemente similar al de las sulfonamidas, lo que implica la inhibición de la síntesis de ácido fólico en organismos susceptibles. Por lo general, se considera bacteriostático contra M leprae aunque también puede poseer actividad bactericida débil. También es activo en contra Plasmodium y Pneumocystis carinii Al igual que con las sulfonamidas, la actividad antibacteriana es inhibida por. p-ácido aminobenzoico.

El lectisole se absorbe casi por completo del tracto gastrointestinal con concentraciones plasmáticas máximas que ocurren aproximadamente 2-8 horas después de una dosis. Las concentraciones en estado estacionario no se obtienen hasta después de al menos 8 días de administración diaria; Las dosis de 100 mg diarios proporcionan concentraciones mínimas de 0.5 microgramos / ml. Alrededor del 50-80% de Lectisole en la circulación se une a las proteínas plasmáticas y casi el 100% de su metabolito monoacetilado se une. El lectisole se somete a reciclaje enterohepático. Está ampliamente distribuido; está presente en la saliva, la leche materna y cruza la placenta. La vida media varía de 10 a 80 horas. El lectisole está acetilado a monoacetillectisole, el metabolito principal y otros derivados mono y diacetilo. La acetilación exhibe polimorfismo genético. La hidroxilación es la otra vía principal del metabolito que da como resultado la hidroxilamina Lectisole, que puede ser responsable de la metahemoglobinemia y la hemólisis asociadas a Lectisole. El lectisole se excreta principalmente en la orina, solo el 20% de una dosis como fármaco inalterado.

Ninguno conocido.

No aplica.