Nombre del medicamento

Floxina

Composición cualitativa y cuantitativa

FLOXIN® (tabletas de ofloxacina) Las tabletas se suministran como 200 mg de color amarillo claro 300 mg de blanco y 400 mg de oro pálido, comprimidos recubiertos de bordes rectos. Cada la tableta se distingue por una impresión de "FLOXIN (ofloxacina)" y la apropiada fuerza. Las tabletas FLOXIN® (ofloxacina) se empaquetan en botellas en las siguientes configuraciones:

200 mg tabletas - botellas de 50 (NDC 0062 - 1540-02)

300 mg tabletas - botellas de 50 (NDC 0062 - 1541-02)

400 mg tabletas - botellas de 100 (NDC 0062 - 1542-01)

Las tabletas FLOXIN® (ofloxacina) deben almacenarse en recipientes bien cerrados. Almacenar a 25 ° C (77 ° F); excursiones permitidas a 15-30 ° C (59-86 ° F).

Mantener fuera del alcance de los niños.

Ortho-McNeil, División de Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. Raritan NJ USA 08869. Emitido en enero de 2011

Indicaciones terapéuticas

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la efectividad de FLOXIN® (tabletas de ofloxacina) Tabletas y otros fármacos antibacterianos, FLOXIN® (tabletas de ofloxacina) Las tabletas deben usarse solo para tratar o prevenir infecciones que se prueba o se sospecha que son causados por bacterias susceptibles. Cuando hay información de cultivo y susceptibilidad disponible, deben considerarse al seleccionar o modificar la terapia antibacteriana. En ausencia de tales datos, La epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a lo empírico selección de terapia.

FLOXIN® (tabletas de ofloxacina) Las tabletas están indicadas para el tratamiento de adultos con infecciones leves a moderadas (a menos que se indique lo contrario) causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados en las infecciones enumeradas abajo. Por favor vea DOSIS Y ADMINISTRACIÓN para recomendaciones específicas.

Exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crónica debido a Haemophilus influenzae o Streptococcus pneumoniae.

Neumonía adquirida en la comunidad debido a Haemophilus influenzae o Streptococcus pneumoniae.

Infecciones no complicadas de la piel y la estructura de la piel debido a la meticilina susceptible Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogeneso Proteus mirabilis.

Gonorrea uretral y cervical aguda, sin complicaciones debido a Neisseria gonorrhoeae (Ver. ADVERTENCIAS.)

Uretritis nogonocócica y cervicitis debido a Clamidia trachomatis. (Ver ADVERTENCIAS.)

Infecciones mixtas de la uretra y el cuello uterino debido a Clamidia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae (Ver. ADVERTENCIAS.)

Enfermedad inflamatoria pélvica aguda (incluida la infección grave) debido a Clamidia trachomatis y / o Neisseria gonorrhoeae (Ver. ADVERTENCIAS.)

NOTA: Si se sospecha que los microorganismos anaeróbicos contribuyen a la infección, se debe administrar la terapia adecuada para los patógenos anaeróbicos.

Cistitis sin complicaciones debido a Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, o Pseudomonas aeruginosa.

Infecciones complicadas del tracto urinario debido a Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus *, o Pseudomonas aeruginosa *.

Prostatitis debido a Escherichia coli.

* = Aunque el tratamiento de infecciones debidas a este organismo en este sistema de órganos demostró un resultado clínicamente significativo, la eficacia se estudió en menos de 10 pacientes.

Se deben realizar pruebas apropiadas de cultivo y susceptibilidad antes del tratamiento para aislar e identificar organismos que causan la infección y determinar su susceptibilidad a la ofloxacina. La terapia con ofloxacina puede iniciarse antes se conocen los resultados de estas pruebas; una vez que los resultados estén disponibles, apropiado La terapia debe continuar.

Al igual que con otras drogas en esta clase, algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa pueden Desarrollar resistencia con bastante rapidez durante el tratamiento con ofloxacina. Cultura y Las pruebas de susceptibilidad realizadas periódicamente durante la terapia proporcionarán información no solo sobre el efecto terapéutico del agente antimicrobiano sino también sobre el posible aparición de resistencia bacteriana.

Posología y método de administración

La dosis habitual de tabletas FLOXIN® (tabletas de ofloxacina) es de 200 mg a 400 mg por vía oral cada 12 h como se describe en el siguiente cuadro de dosificación. Estas recomendaciones aplicar a pacientes con función renal normal (p. ej., aclaramiento de creatinina> 50 ml / min). Para pacientes con función renal alterada (p. Ej., aclaramiento de creatinina <50 ml / min), ver el Pacientes con función renal deteriorada Subsección.

Infección †	Unidad de dosis	Frecuencia	Duración	Dosis diaria
Exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica	400 mg	q12h	10 días	800 mg
Com. Neumonía adquirida	400 mg	q12h	10 días	800 mg
Infecciones sin complicaciones de la estructura de la piel y la piel	400 mg	q12h	10 días	800 mg
Gonorrea uretral y cervical aguda, sin complicaciones	400 mg	dosis única	1 día	400 mg
Cervicitis / uretritis nogonocócica debido a C. trachomatis	300 mg	q12h	7 días	600 mg
Infección mixta de la uretra y el cuello uterino debido a C. trachomatis y N. gonorrhoeae	300 mg	q12h	7 días	600 mg
Enfermedad inflamatoria pélvica aguda	400 mg	q12h	10-14 días	800 mg
Cistitis sin complicaciones debido a E. coli o K. pneumoniae	200 mg	q12h	3 días	400 mg
Cistitis sin complicaciones debido a otros patógenos aprobados	200 mg	q12h	7 días	400 mg
ETI complicadas	200 mg	q12h	10 días	400 mg
Prostatitis debida a E.Coli	300 mg	q12h	6 semanas	600 mg
† DEBIDO A LOS PATÓGENOS DESIGNADOS (Ver INDICACIONES Y USO.)

Antiácidos que contienen calcio, magnesio o aluminio; sucralfato; divalente o cationes trivalentes como el hierro; o multivitaminas que contienen zinc; o Videx® (didanosina) no debe tomarse dentro del período de dos horas antes o dentro el período de dos horas después de tomar ofloxacina. (Ver PRECAUCIONES.)

Pacientes con función renal deteriorada: La dosis debe ajustarse para los pacientes con un aclaramiento de creatinina <50 ml / min. Después de una dosis inicial normal, dosis debe ajustarse de la siguiente manera:

Liquidación de creatinina	Dosis de mantenimiento	Frecuencia
20-50 ml / min	La dosis unitaria recomendada habitual	q24h
<20 ml / min	½ la dosis unitaria recomendada habitual	q24h

Cuando solo se conoce la creatinina sérica, se puede usar la siguiente fórmula para estimar el aclaramiento de creatinina.

Hombres:	Liquidación de creatinina (ml / min) =	(140 - edad) x (cuerpo real en kg)
		72 x (creatinina sérica)

Mujeres: 0.85 x el valor calculado para hombres

La creatinina sérica debe representar un estado estacionario de la función renal.

Pacientes con cirrosis :

La excreción de ofloxacina puede reducirse en pacientes con función hepática grave trastornos (p. ej., cirrosis con o sin ascitis). Una dosis máxima de 400 mg de ofloxacina por día, por lo tanto, no debe excederse.

Contraindicaciones

FLOXIN® (tabletas de ofloxacina) Las tabletas están contraindicadas en personas con antecedentes de hipersensibilidad asociados con el uso de ofloxacina o cualquier miembro del grupo quinolona de agentes antimicrobianos.

Advertencias y precauciones especiales de uso

ADVERTENCIAS

Tendinopatía y ruptura de Tendon

Las fluoroquinolonas, incluida FLOXIN® (ofloxacina), están asociadas con un mayor riesgo de tendinitis y ruptura del tendón en todas las edades. Esta reacción adversa con mayor frecuencia implica el tendón de Aquiles, y puede requerir la ruptura del tendón de Aquiles reparación quirúrgica. Tendinitis y ruptura del tendón en el manguito rotador (el hombro) También se han informado la mano, los bíceps, el pulgar y otros tendones. El riesgo de desarrollar tendinitis asociada a fluoroquinolona y ruptura del tendón aumenta aún más en pacientes mayores, generalmente mayores de 60 años, en esos tomar corticosteroides y en pacientes con trasplantes de riñón, corazón o pulmón. Factores, además de la edad y el uso de corticosteroides, que pueden aumentar de forma independiente El riesgo de ruptura del tendón incluye actividad física extenuante, insuficiencia renal y trastornos del tendón previos como la artritis reumatoide. Tendinitis y tendón Se ha informado de ruptura en pacientes que toman fluoroquinolonas que no tienen Los factores de riesgo anteriores. La ruptura del tendón puede ocurrir durante o después de la finalización de terapia; casos que ocurren hasta varios meses después de la finalización de la terapia han sido reportados. FLOXIN® (ofloxacina) debe suspenderse si el paciente experimenta dolor, hinchazón, inflamación o ruptura de un tendón. Se debe informar a los pacientes descansar a la primera señal de tendinitis o ruptura del tendón, y contactar con ellos proveedor de atención médica con respecto a cambiar a un medicamento antimicrobiano sin quinolona.

LA SEGURIDAD Y EFICACIA DE LA OFLOXACINA EN PACIENTES Y ADOLESCENTES PEDIÁTRICOS (DESDE LA EDAD DE 18 AÑOS), LAS MUJERES EMBARAZADAS Y LAS MUJERES LACTANTES NO HAN SIDO ESTABLECIDO . (Ver PRECAUCIONES: Uso pediátrico, Embarazo, y Subsecciones de madres lactantes.)

En la rata inmadura, la administración oral de ofloxacina de 5 a 16 veces la dosis humana máxima recomendada basada en mg / kg o 1-3 veces en función de mg / m² aumentó la incidencia y la gravedad de la osteocondrosis. Las lesiones no lo hicieron regresión después de 13 semanas de abstinencia de drogas. Otras quinolonas también producen similares erosiones en las articulaciones que soportan peso y otros signos de artropatía en inmaduro animales de diversas especies. (Ver Farmacología Animal.)

Exacerbación de la miastenia Gravis

Las fluoroquinolonas, incluida la FLOXIN® (ofloxacina), tienen actividad de bloqueo neuromuscular y puede exacerbar la debilidad muscular en personas con miastenia gravis. Postmarketing eventos adversos graves, incluidas muertes y requisitos de apoyo ventilatorio se han asociado con el uso de fluoroquinolona en personas con miastenia gravis. Evite FLOXIN® (ofloxacina) en pacientes con antecedentes conocidos de miastenia gravis. (Ver INFORMACIÓN PACIENTE y REACCIONES ADVERSAS: Eventos adversos posteriores a la comercialización.)

Efectos del sistema nervioso central

Convulsiones, aumento de la presión intracraneal y psicosis tóxica han sido informado en pacientes que reciben quinolonas, incluida la ofloxacina. Quinolones incluida la ofloxacina, también puede causar estimulación del sistema nervioso central que puede conducir a: temblores, inquietud / agitación, nerviosismo / ansiedad, aturdimiento, confusión, alucinaciones, paranoia y depresión, pesadillas, insomnio y rara vez pensamientos o actos suicidas. Estas reacciones pueden ocurrir después de la primera dosis. Si estas reacciones ocurren en pacientes que reciben ofloxacina, el medicamento debe hacerlo ser descontinuado y se establezcan las medidas apropiadas. El insomnio puede ser más común con ofloxacina que algunos otros productos de la clase de quinolona. Como con todos quinolonas, ofloxacina debe usarse con precaución en pacientes con un conocido o sospecha de trastorno del SNC que puede predisponer a las convulsiones o disminuir la incautación umbral (p. ej., arteriosclerosis cerebral severa, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que pueden predisponer a las convulsiones o reducir el umbral de incautación (p. ej., cierta terapia farmacológica, disfunción renal). (Ver PRECAUCIONES: General, INFORMACIÓN PACIENTE, INTERACCIONES DE DROGAS y REACCIONES ADVERSAS.)

Reacciones de hipersensibilidad

Hipersensibilidad grave y ocasionalmente fatal y / o reacciones anafilácticas se han informado en pacientes que reciben terapia con quinolonas, incluidos ofloxacina. Estas reacciones a menudo ocurren después de la primera dosis. Algunas reacciones han estado acompañados de colapso cardiovascular, hipotensión / shock, convulsiones, pérdida de conciencia, hormigueo, angioedema (incluyendo lengua, laríngea, garganta, o edema facial / hinchazón), obstrucción de las vías respiratorias (incluyendo broncoespasmo, falta de validez de respiración y dificultad respiratoria aguda), disnea, urticaria, picazón y Otras reacciones cutáneas graves. Este medicamento debe suspenderse inmediatamente en La primera aparición de una erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad. Serio Las reacciones de hipersensibilidad aguda pueden requerir tratamiento con epinefrina y otras medidas reanimadas, que incluyen oxígeno, fluidos intravenosos, antihistamínicos corticosteroides, aminas presoras y manejo de vías respiratorias, según esté clínicamente indicado. (Ver PRECAUCIONES y REACCIONES ADVERSAS.)

Otros eventos graves y a veces fatales, algunos debido a hipersensibilidad, y algunos debido a la etiología incierta, se han informado raramente en pacientes que reciben terapia con quinolonas, incluida la ofloxacina. Estos eventos pueden ser severos y generalmente ocurren después de la administración de dosis múltiples. Manifestaciones clínicas puede incluir uno o más de los siguientes:

fiebre, erupción cutánea o reacciones dermatológicas graves (p. ej., necrólisis epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson) ;
vasculitis; artralgia mialgia enfermedad del suero;
neumonitis alérgica;
nefritis intersticial; insuficiencia renal aguda o insuficiencia ;
hepatitis; ictericia; necrosis hepática aguda o insuficiencia ;
anemia, incluyendo hemolítica y aplásica; trombocitopenia, incluida la trombótica púrpura trombocitopénica; leucopenia agranulocitosis; pancitopenia; y / o otras anomalías hematológicas.

El medicamento debe suspenderse inmediatamente en la primera aparición de la piel erupción cutánea, ictericia o cualquier otro signo de hipersensibilidad y medidas de apoyo instituido (ver INFORMACIÓN PACIENTE y ADVERSO REACCIONES).

Neuropatía periférica

Casos raros de polineuropatía axonal sensorial o sensorimotor que afectan a pequeños y / o axones grandes que resultan en parestesias, hipoestesias, disestesias y Se ha informado debilidad en pacientes que reciben quinolonas, incluida la ofloxacina. La ofloxacina debe suspenderse si el paciente experimenta síntomas de neuropatía incluyendo dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento y / o debilidad u otras alteraciones de sensación que incluye toque ligero, dolor, temperatura, sentido de posición y vibratorio sensación para evitar el desarrollo de una condición irreversible.

Clostridium difficile Se ha informado de diarrea asociada (CDAD) uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluida FLOXIN® (ofloxacina), y puede variar en gravedad desde diarrea leve hasta colitis fatal. Tratamiento con antibacteriano los agentes alteran la flora normal del colon, lo que lleva a un crecimiento excesivo de C. difficile.

C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de CDAD. Cepas productoras de hipertoxina de C. difficile causa aumentada morbilidad y mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a antimicrobianas terapia y puede requerir colectomía. CDAD debe considerarse en todos los pacientes que presente con diarrea después del uso de antibióticos. Es necesario un historial médico cuidadoso desde que se informó que CDAD ocurrió más de dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.

Si se sospecha o confirma CDAD, el uso continuo de antibióticos no está dirigido contra C. difficile puede necesitar ser descontinuado. Fluido y electrolito apropiados manejo, suplementos proteicos, tratamiento antibiótico de C. difficile, y la evaluación quirúrgica debe instituirse según esté clínicamente indicado. (Ver ADVERSO REACCIONES.)

No se ha demostrado que la ofloxacina sea efectiva en el tratamiento de la sífilis.

Agentes antimicrobianos utilizados en dosis altas durante cortos períodos de tiempo para tratar la gonorrea puede enmascarar o retrasar los síntomas de la sífilis incubante. Todos los pacientes con gonorrea debe tener una prueba serológica de sífilis en el momento del diagnóstico. Los pacientes tratados con ofloxacina para la gonorrea deben tener una serología de seguimiento prueba de sífilis después de tres meses y, si es positivo, tratamiento con un tratamiento apropiado se debe instituir antimicrobiano.

PRECAUCIONES

General

Prescripción de tabletas FLOXIN® (tabletas de ofloxacina) en ausencia de un probado o es poco probable que se sospeche una infección bacteriana o una indicación profiláctica para proporcionar beneficios al paciente y aumenta el riesgo del desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos.

Se debe mantener una hidratación adecuada de los pacientes que reciben ofloxacina prevenir la formación de una orina altamente concentrada.

Administre ofloxacina con precaución en presencia de insuficiencia / deterioro renal o hepático. En pacientes con insuficiencia / deterioro renal o hepático conocido o sospechado, Se debe realizar una observación clínica cuidadosa y estudios de laboratorio apropiados antes y durante la terapia, ya que la eliminación de ofloxacina puede reducirse. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <50 mg / ml), alteración del régimen de dosificación es necesario. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)

Reacciones de fotosensibilidad / fototoxicidad de moderada a grave, la última de que puede manifestarse como reacciones exageradas de quemaduras solares (p. ej., ardor, eritema exudación, vesículas, ampollas, edema) que involucran áreas expuestas a la luz (generalmente la cara, área "V" del cuello, superficies extensoras de los antebrazos, dorsa de las manos), puede asociarse con el uso de quinolonas después del sol o exposición a la luz UV. Por lo tanto, exposición excesiva a estas fuentes de luz debe ser evitado. La terapia con medicamentos debe suspenderse si la fotosensibilidad / fototoxicidad ocurre (ver REACCIONES ADVERSAS/Eventos adversos posteriores a la comercialización).

Al igual que con otras quinolonas, la ofloxacina debe usarse con precaución en cualquier paciente con un trastorno del SNC conocido o sospechado que puede predisponer a convulsiones o inferiores el umbral de incautación (p. ej., arteriosclerosis cerebral severa, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que pueden predisponer a las convulsiones o inferiores el umbral de incautación (p. ej., cierta terapia farmacológica, disfunción renal). (Ver ADVERTENCIAS y INTERACCIONES DE DROGAS.)

Una posible interacción entre los fármacos hipoglucemiantes orales (p. Ej., gliburida / glibenclamida) o con insulina y fluoroquinolona se han informado agentes antimicrobianos resultando en una potenciación de la acción hipoglucemiante de estos medicamentos. El mecanismo porque esta interacción no se conoce. Si se produce una reacción hipoglucemiante en un paciente ser tratado con ofloxacina, suspender ofloxacina inmediatamente y consultar un médico. (Ver INTERACCIONES DE DROGAS y REACCIONES ADVERSAS.)

Al igual que con cualquier medicamento potente, la evaluación periódica de las funciones del sistema de órganos, incluidas renal, hepático y hematopoyético, es aconsejable durante una terapia prolongada. (Ver ADVERTENCIAS y REACCIONES ADVERSAS.)

Torsades de pointes

Algunas quinolonas, incluida la ofloxacina, se han asociado con la prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma y casos infrecuentes de arritmia. Se han notificado casos raros de torsades de pointes espontáneamente durante la postcomercialización vigilancia en pacientes que reciben quinolonas, incluida la ofloxacina. Ofloxacina debe evitarse en pacientes con prolongación conocida del intervalo QT, pacientes con hipocalemia no corregida y pacientes que reciben Clase IA (quinidina, procainamida), o agentes antiarrítmicos de clase III (amiodarona, sotalol).

Información para pacientes

Se debe informar a los pacientes

comuníquese con su proveedor de atención médica si experimentan dolor, hinchazón o inflamación de un tendón, o debilidad o incapacidad para usar una de sus articulaciones; descansar y abstenerse de hacer ejercicio; y suspender el tratamiento con FLOXIN® (ofloxacina). Los El riesgo de trastornos tendinosos graves con fluoroquinolonas es mayor en pacientes de edad avanzada generalmente mayores de 60 años, en pacientes que toman corticosteroides, y en pacientes con trasplantes de riñón, corazón o pulmón;
que las fluoroquinolonas como FLOXIN® (ofloxacina) pueden causar un empeoramiento de la miastenia síntomas de la gravis, incluida debilidad muscular y problemas respiratorios. Pacientes debe llamar a su proveedor de atención médica de inmediato si tiene algún empeoramiento debilidad muscular o problemas respiratorios;
que los medicamentos antibacterianos, incluidas las tabletas FLOXIN® (tabletas de ofloxacina) solo debe usarse para tratar infecciones bacterianas. No tratan viral infecciones (p. ej., el resfriado común). Cuando FLOXIN® (tabletas de ofloxacina) Tabletas se prescriben para tratar una infección bacteriana, se debe decir a los pacientes aunque es común sentirse mejor temprano en el curso de la terapia, la medicación debe tomarse exactamente como se indica. Saltarse dosis o no completar el el curso completo de la terapia puede (1) disminuir la efectividad de lo inmediato tratamiento y (2) aumentan la probabilidad de que las bacterias desarrollen resistencia y no será tratable por FLOXIN® (tabletas de ofloxacina) Tabletas u otros fármacos antibacterianos en el futuro.
que las neuropatías periféricas se han asociado con el uso de ofloxacina. Si síntomas de neuropatía periférica, incluido dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento y / o se desarrolla debilidad, deben suspender el tratamiento y contactar a ellos médicos;
beber fluidos liberalmente ;
que suplementos minerales, vitaminas con hierro o minerales, calcio, aluminio o antiácidos a base de magnesio, sucralfato o Videx® (didanosina) deberían no se tomará dentro del período de dos horas antes o dentro del período de dos horas después de tomar ofloxacina (ver INTERACCIONES DE DROGAS);
que la ofloxacina se puede tomar sin tener en cuenta las comidas;
que la ofloxacina puede causar efectos adversos neurológicos (p. ej., mareos, aturdimiento) y que los pacientes deben saber cómo reaccionan a la ofloxacina antes de operar un automóvil o maquinaria o participar en actividades que requieren alerta mental y coordinación (ver ADVERTENCIAS y REACCIONES ADVERSAS);
que la ofloxacina puede estar asociada con reacciones de hipersensibilidad, incluso después la primera dosis, para suspender el medicamento a la primera señal de una erupción cutánea, urticaria u otras reacciones cutáneas, latidos cardíacos rápidos, dificultad para tragar o respiración, cualquier hinchazón que sugiera angioedema (p. ej., hinchazón de los labios lengua, cara; opresión en la garganta, ronquera) o cualquier otro síntoma de una reacción alérgica (ver ADVERTENCIAS y REACCIONES ADVERSAS);
que se ha informado fotosensibilidad / fototoxicidad en pacientes que reciben antibióticos de quinolona. Los pacientes deben minimizar o evitar la exposición a lo natural o luz solar artificial (camas de bronceado o tratamiento con UVA / B) mientras toma quinolonas. Si los pacientes necesitan estar al aire libre mientras usan quinolonas, deben usar un ajuste holgado ropa que protege la piel de la exposición al sol y discute otra protección solar medidas con su médico. Si una reacción similar a una quemadura solar o una erupción cutánea ocurre, los pacientes deben contactar a su médico;
que si son diabéticos y están siendo tratados con insulina o por vía oral fármaco hipoglucemiante, para suspender la ofloxacina inmediatamente si es hipoglucemiante la reacción ocurre y consultar a un médico (ver PRECAUCIONES: General y INTERACCIONES DE DROGAS);
que se han informado convulsiones en pacientes que toman quinolonas, incluidos ofloxacina, y notificar a su médico antes de tomar este medicamento si está allí es un historial de esta condición;
que la diarrea es un problema común causado por antibióticos que generalmente termina cuando se suspende el antibiótico. A veces después de comenzar el tratamiento con antibióticos, los pacientes pueden desarrollar heces acuosas y con sangre (con o sin ellas) calambres estomacales y fiebre) incluso hasta dos o más meses después de haberlo hecho tomado la última dosis del antibiótico. Si esto ocurre, los pacientes deben contactar su médico lo antes posible;
informar a su médico de cualquier historial personal o familiar de prolongación de QTc o afecciones proarrítmicas como hipocalemia, bradicardia o miocardio reciente isquemia si están tomando alguna clase IA (quinidina, procainamida) o clase III (amiodarona, sotalol) agentes antiarrítmicos. Los pacientes deben notificar a sus médicos si tienen algún síntoma de prolongación del intervalo QTc, incluido palpitaciones cardíacas prolongadas o pérdida de conciencia.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Estudios a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico de la ofloxacina No se ha realizado.

La ofloxacina no fue mutagénica en la prueba bacteriana de Ames in vitro y ensayo citogenético in vivo, intercambio de cromátidas hermanas (líneas de hámster chino y células humanas), reparación de ADN no programada (UDS) utilizando fibroblastos humanos, ensayos letales dominantes o ensayo de micronúcleos de ratón. Ofloxacina fue positiva en el UDS prueba con hepatocitos de rata y ensayo de linfoma de ratón.

Embarazo

Efectos teratogénicos - Embarazo Categoría C

No se ha demostrado que la ofloxacina tenga efectos teratogénicos a dosis orales tan alto como 810 mg / kg / día (11 veces la dosis humana máxima recomendada basada en mg / m² o 50 veces en función de mg / kg) y 160 mg / kg / día (4 veces el recomendado dosis humana máxima basada en mg / m² o 10 veces basada en mg / kg) cuando se administra a ratas y conejos preñados, respectivamente. Estudios adicionales en ratas con dosis orales de hasta 360 mg / kg / día (5 veces la dosis humana máxima recomendada basada en mg / m² o 23 veces basado en mg / kg) no demostró ningún efecto adverso desarrollo fetal tardío, trabajo, parto, lactancia, viabilidad neonatal o crecimiento del recién nacido. Dosis equivalentes a 50 y 10 veces el máximo recomendado la dosis humana de ofloxacina (basada en mg / kg) fue fetotóxica (p. ej., disminución fetal peso corporal y aumento de la mortalidad fetal) en ratas y conejos, respectivamente. Se informaron variaciones esqueléticas menores en ratas que recibieron dosis de 810 mg / kg / día que es más de 10 veces mayor que la dosis humana máxima recomendada en mg / m².

Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La ofloxacina debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial lo justifica El riesgo potencial para el feto. (Ver ADVERTENCIAS.)

Madres lactantes

En mujeres lactantes, una dosis oral única de 200 mg de ofloxacina resultó en concentraciones de ofloxacina en la leche que fueron similares a las encontradas en el plasma. Por El potencial de reacciones adversas graves por ofloxacina en lactantes Se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspenderla droga, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre. (Ver ADVERTENCIAS y REACCIONES ADVERSAS.)

Uso pediátrico

Seguridad y efectividad en pacientes pediátricos y adolescentes menores de edad de 18 años no se han establecido. La ofloxacina causa artropatía (artrosis) y osteocondrosis en animales juveniles de varias especies. (Ver ADVERTENCIAS.)

Uso geriátrico

Los pacientes geriátricos tienen un mayor riesgo de desarrollar trastornos graves del tendón incluyendo ruptura del tendón cuando se trata con una fluoroquinolona como FLOXIN® (ofloxacina). Este riesgo aumenta aún más en pacientes que reciben corticosteroides concomitantes terapia. La tendinitis o la ruptura del tendón pueden involucrar a los Aquiles, mano, hombro u otros sitios de tendones y pueden ocurrir durante o después de completar la terapia; casos ocurriendo hasta varios meses después de que se haya informado el tratamiento con fluoroquinolona. Se debe tener precaución al recetar FLOXIN® (ofloxacina) a pacientes de edad avanzada especialmente los de los corticosteroides. Se debe informar a los pacientes sobre este lado potencial efectuar y aconsejar descontinuar FLOXIN® (ofloxacina) y contactar a su proveedor de atención médica si se presentan síntomas de tendinitis o ruptura del tendón (ver ADVERTENCIA A BORRADO, ADVERTENCIAS, y REACCIONES ADVERSAS/Evento adverso posterior a la comercialización Informes).

En los ensayos clínicos de fase 2/3 con ofloxacina, 688 pacientes (14,2%) fueron ≥ 65 años de edad. De estos, 436 pacientes (9.0%) tenían entre 65 años y 74 y 252 pacientes (5,2%) tenían 75 años o más. No hubo diferencia aparente en la frecuencia o gravedad de las reacciones adversas en adultos mayores en comparación con adultos más jóvenes. Las propiedades farmacocinéticas de ofloxacina en ancianos Las asignaturas son similares a las de las asignaturas más jóvenes. La absorción de drogas parece no se verá afectado por la edad. El ajuste de dosis es necesario para pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (tasa de aclaramiento de creatinina ≤ 50 ml / min) debido a la reducción aclaramiento de ofloxacina. En estudios comparativos, la frecuencia y gravedad de la mayoría de los eventos del sistema nervioso relacionados con las drogas en pacientes ≥ 65 años fueron comparable para ofloxacina y control de drogas. Las únicas diferencias identificadas fueron un aumento en los informes de insomnio (3.9% vs 1.5%) y dolor de cabeza (4.7% vs 1.8%) con ofloxacina. Es importante tener en cuenta que estos datos de seguridad geriátrica se extraen de 44 estudios comparativos donde la información de reacciones adversas de 20 controles diferentes (otros antibióticos o placebo) se agruparon para comparar con ofloxacina. La importancia clínica de tal comparación no está clara. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)

Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos asociados con los medicamentos en el QT intervalo. Por lo tanto, se debe tomar precaución al usar ofloxacina concomitante medicamentos que pueden provocar la prolongación del intervalo QT (p. ej. Clase IA o clase III antiarrítmicos) o en pacientes con factores de riesgo para Torsade de pointes (p. ej. prolongación del intervalo QT conocida, hipocalemia no corregida). (Ver PRECAUCIONES: General: Torsades de pointes)

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

EFECTOS ADVERSOS

La siguiente es una compilación de los datos de ofloxacina basada en la clínica experiencia con las formulaciones orales e intravenosas. La incidencia de reacciones adversas relacionadas con el fármaco en pacientes durante los ensayos clínicos de fase 2 y 3 fue 11%. Entre los pacientes que recibieron terapia de dosis múltiples, el 4% suspendió la ofloxacina debido a experiencias adversas.

En ensayos clínicos, se consideró que los siguientes eventos estaban relacionados con el fármaco en pacientes que reciben dosis múltiples de ofloxacina :

náuseas 3%, insomnio 3%, dolor de cabeza 1%, mareos 1%, diarrea 1%, vómitos 1% erupción cutánea 1%, prurito 1%, prurito genital externo en mujeres 1%, vaginitis 1%, disgeusia 1%.

En ensayos clínicos, los eventos adversos informados con mayor frecuencia, independientemente de relación con la droga, fueron:

náuseas 10%, dolor de cabeza 9%, insomnio 7%, prurito genital externo en mujeres 6% mareos 5%, vaginitis 5%, diarrea 4%, vómitos 4%.

En ensayos clínicos, los siguientes eventos, independientemente de la relación con el fármaco, ocurrió en 1 a 3% de los pacientes :

Dolor abdominal y calambres, dolor en el pecho, disminución del apetito, boca seca, disgeusia fatiga, flatulencia, dificultad gastrointestinal, nerviosismo, faringitis, prurito fiebre, erupción cutánea, trastornos del sueño, somnolencia, dolor en el tronco, flujo vaginal, visual disturbios y estreñimiento.

Eventos adicionales, que ocurren en ensayos clínicos a una tasa de menos del 1% independientemente de la relación con la droga, fueron:

Cuerpo en su conjunto : astenia, escalofríos, malestar general, dolor en las extremidades, dolor, epistaxis

Sistema cardiovascular: paro cardíaco, edema, hipertensión, hipotensión, palpitaciones, vasodilatación

Sistema gastrointestinal: Dispepsia

Sistema genital / reproductivo: ardor, irritación, dolor y erupción cutánea genitales femeninos; dismenorrea menorragia metrorragia

Sistema musculoesquelético : Artralgia, mialgia

Sistema nervioso: convulsiones, ansiedad, cambio cognitivo, depresión, sueño anormalidad, euforia, alucinaciones, parestesia, síncope, vértigo, temblor, confusión

Nutricional / Metabólico: sed, pérdida de peso

Sistema respiratorio: paro respiratorio, tos, rinorrea

Piel / hipersensibilidad : angioedema, diaforesis, urticaria, vasculitis

Sentidos especiales: disminución de la agudeza auditiva, tinnitus, fotofobia

Sistema urinario: disuria, frecuencia urinaria, retención urinaria

Las siguientes anormalidades de laboratorio aparecieron en ≥ 1.0% de los pacientes que recibieron dosis múltiples de ofloxacina. No se sabe si estas anormalidades fueron causado por el medicamento o las condiciones subyacentes que se tratan.

Hematopoyético : anemia, leucopenia, leucocitosis, neutropenia, neutrofilia aumento de las formas de banda, linfocitopenia, eosinofilia, linfocitosis, trombocitopenia, trombocitosis, ESR elevada

Hepático: elevado: fosfatasa alcalina, suero AST (SGOT), ALT (SGPT) química: hiperglucemia, hipoglucemia, creatinina elevada, BUN elevada Urinaria : glucosuria, proteinuria, alcalinuria, hipostenuria, hematuria, piuria

Eventos adversos posteriores a la comercialización

Eventos adversos adicionales, independientemente de la relación con el medicamento, informados desde experiencia de marketing mundial con quinolonas, incluida la ofloxacina :

Clínico

Sistema cardiovascular: trombosis cerebral, edema pulmonar, taquicardia hipotensión / choque, síncope, torsades de pointes

Endocrino / Metabólico: hiper o hipoglucemia, especialmente en pacientes diabéticos sobre insulina o agentes hipoglucemiantes orales (ver PRECAUCIONES: General y INTERACCIONES DE DROGAS.)

Sistema gastrointestinal: disfunción hepática que incluye: necrosis hepática ictericia (colestática o hepatocelular), hepatitis; perforación intestinal ; insuficiencia hepática (incluidos casos fatales); colitis pseudomembranosa (el inicio de síntomas de colitis pseudomembranosa pueden ocurrir durante o después de los antimicrobianos tratamiento), hemorragia gastrointestinal; hipo, mucosa oral dolorosa, pirosis (ver ADVERTENCIAS.)

Sistema genital / reproductivo: candidiasis vaginal

Hematopoyético : anemia, incluyendo hemolítica y aplásica; hemorragia, pancitopenia, agranulocitosis, leucopenia, depresión reversible de la médula ósea, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica trombótica, petequias, equimosis / bruising (Ver ADVERTENCIAS.)

Musculoesquelético : tendinitis / ruptura; debilidad; rabdomiólisis (ver ADVERTENCIAS.)

Sistema nervioso: pesadillas; pensamientos o actos suicidas, desorientación reacciones psicóticas, paranoia; fobia, agitación, inquietud, agresividad / hostilidad reacción maníaca, labilidad emocional; neuropatía periférica, ataxia, incoordinación; exacerbación de: miastenia gravis y trastornos extrapiramidales; disfasia, aturdimiento (ver ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES.)

Sistema respiratorio: disnea, broncoespasmo, neumonitis alérgica, estridor (Ver ADVERTENCIAS.)

Piel / hipersensibilidad : reacciones / choques anafilácticos (toides); púrpura, enfermedad del suero, eritema multiforme / Síndrome de Stevens-Johnson, eritema nodosum, dermatitis exfoliativa, hiperpigmentación, necrólisis epidérmica tóxica, conjuntivitis reacción de fotosensibilidad / fototoxicidad, erupción vesiculobulosa (ver ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES.)

Sentidos especiales: diplopía, nistagmo, visión borrosa, alteraciones de : sabor, olor, audición y equilibrio, generalmente reversible después de la interrupción

Sistema urinario: anuria, poliuria, cálculos renales, insuficiencia renal, intersticial nefritis, hematuria (ver ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES.)

Laboratorio

Hematopoyético : prolongación del tiempo de protrombina

Química del suero: acidosis, elevación de: triglicéridos séricos, suero colesterol, potasio sérico, pruebas de función hepática que incluyen: GGTP, LDH, bilirrubina

Urinario: albuminuria, candiduria

En ensayos clínicos que utilizan terapia de dosis múltiples, anomalías oftalmológicas Se han observado cataratas y múltiples opacidades lenticulares punteadas en pacientes sometidos a tratamiento con otras quinolonas. La relación de Las drogas para estos eventos no están establecidas actualmente.

CRISTALLURIA y CYLINDRURIA HAN SIDO INFORMADOS con otras quinolonas.

INTERACCIONES DE DROGAS

Antiácidos, Sucralfate, Caciones de metal, Multivitaminas

Las quinolonas forman quelatos con tierra alcalina y cationes metálicos de transición. Administración de quinolonas con antiácidos que contienen calcio, magnesio o aluminio, con sucralfato, con cationes divalentes o trivalentes como el hierro o con multivitaminas que contienen zinc o con Videx® (didanosina) puede sustancialmente interferir con la absorción de quinolonas que resultan en niveles sistémicos considerablemente más bajo de lo deseado. Estos agentes no deben tomarse dentro del período de dos horas antes o dentro del período de dos horas después de la administración de ofloxacina. (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)

Cafeína

No se han detectado interacciones entre ofloxacina y cafeína.

Cimetidina

La cimetidina ha demostrado interferencia con la eliminación de algunas quinolonas. Esta interferencia ha resultado en aumentos significativos en la vida media y el AUC de algunas quinolonas. El potencial de interacción entre ofloxacina y cimetidina no ha sido estudiado.

Ciclosporina

Se han informado niveles séricos elevados de ciclosporina con uso concomitante de ciclosporina con algunas otras quinolonas. El potencial de interacción entre ofloxacina y ciclosporina no se han estudiado.

Medicamentos metabolizados por las enzimas del citocromo P450

La mayoría de los medicamentos antimicrobianos de quinolona inhiben la actividad enzimática del citocromo P450. Esto puede resultar en una vida media prolongada para algunos medicamentos que también se metabolizan por este sistema (p. ej., ciclosporina, teofilina / metilxantinas, warfarina) cuando se administra conjuntamente con quinolonas. El alcance de esta inhibición varía entre diferentes quinolonas. (Ver otras interacciones farmacológicas.)

Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos

La administración concomitante de un medicamento antiinflamatorio no esteroideo con una quinolona, incluida la ofloxacina, puede aumentar el riesgo de estimulación del SNC y convulsiones convulsivas. (Ver ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES: General.)

Probenecid

Se ha informado el uso concomitante de probenecid con ciertas otras quinolonas para afectar la secreción tubular renal. El efecto de probenecid en la eliminación de ofloxacina no ha sido estudiada.

Teofilina

Los niveles de teofilina en estado estacionario pueden aumentar cuando la ofloxacina y la teofilina se administran simultáneamente. Al igual que con otras quinolonas, administración concomitante de ofloxacina puede prolongar la vida media de teofilina, elevar la teofilina sérica niveles y aumentar el riesgo de reacciones adversas relacionadas con la teofilina. Teofilina los niveles deben ser monitoreados de cerca y se deben hacer ajustes de dosis de teofilina si corresponde, cuando la ofloxacina se administra conjuntamente. Reacciones adversas (incluyendo convulsiones) pueden ocurrir con o sin elevación en el nivel sérico de teofilina. (Ver ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES: General.)

Warfarina

Se ha informado que algunas quinolonas mejoran los efectos del anticoagulante oral warfarina o sus derivados. Por lo tanto, si se administra un antimicrobiano de quinolona concomitantemente con warfarina o sus derivados, el tiempo de protrombina u otro La prueba de coagulación adecuada debe ser monitoreada de cerca.

Agentes antidiabéticos (p. Ej., insulina, gliburida / glibenclamida)

Desde alteraciones de la glucosa en sangre, incluida la hiperglucemia y la hipoglucemia se han informado en pacientes tratados simultáneamente con quinolonas y un antidiabético agente, se recomienda un control cuidadoso de la glucosa en sangre cuando estos agentes se usan concomitantemente. (Ver PRECAUCIONES: General y INFORMACIÓN PACIENTE.)

Interacción con pruebas de laboratorio o diagnóstico

Algunas quinolonas, incluida la ofloxacina, pueden producir análisis de orina falsos positivos resultados para opiáceos que utilizan kits de inmunoensayo disponibles comercialmente. Confirmación de pantallas de opiáceos positivos por métodos más específicos pueden ser necesarios.

Fertilidad, embarazo y lactancia

Efectos teratogénicos - Embarazo Categoría C

No se ha demostrado que la ofloxacina tenga efectos teratogénicos a dosis orales tan alto como 810 mg / kg / día (11 veces la dosis humana máxima recomendada basada en mg / m² o 50 veces en función de mg / kg) y 160 mg / kg / día (4 veces el recomendado dosis humana máxima basada en mg / m² o 10 veces basada en mg / kg) cuando se administra a ratas y conejos preñados, respectivamente. Estudios adicionales en ratas con dosis orales de hasta 360 mg / kg / día (5 veces la dosis humana máxima recomendada basada en mg / m² o 23 veces basado en mg / kg) no demostró ningún efecto adverso desarrollo fetal tardío, trabajo, parto, lactancia, viabilidad neonatal o crecimiento del recién nacido. Dosis equivalentes a 50 y 10 veces el máximo recomendado la dosis humana de ofloxacina (basada en mg / kg) fue fetotóxica (p. ej., disminución fetal peso corporal y aumento de la mortalidad fetal) en ratas y conejos, respectivamente. Se informaron variaciones esqueléticas menores en ratas que recibieron dosis de 810 mg / kg / día que es más de 10 veces mayor que la dosis humana máxima recomendada en mg / m².

Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La ofloxacina debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial lo justifica El riesgo potencial para el feto. (Ver ADVERTENCIAS.)

Efectos indeseables