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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 17.03.2022
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Las tabletas de liberación prolongada flexible están indicadas para el tratamiento de pacientes con claudicación intermitente sobre la base de la enfermedad arterial oclusiva crónica de las extremidades. Flexital puede mejorar la función y los síntomas, pero no está destinado a reemplazar una terapia más definitiva, como derivación quirúrgica o extirpación de obstrucciones arteriales al tratar la enfermedad vascular periférica.
Uso clínico
Trental® (pentoxifilina) está indicado para el tratamiento sintomático de:
- pacientes con trastornos vasculares periféricos oclusivos crónicos de las extremidades;
En tales pacientes, Trental puede aliviar los signos y síntomas de un flujo sanguíneo deteriorado, como la claudicación intermitente o las úlceras tróficas.
La dosis habitual de Flexital en forma de tableta de liberación prolongada es una tableta (400 mg) tres veces al día con las comidas.
Si bien el efecto de Flexital puede observarse dentro de 2 a 4 semanas, se recomienda continuar el tratamiento durante al menos 8 semanas. La eficacia se ha demostrado en estudios clínicos doble ciego de 6 meses de duración.
Los efectos secundarios del sistema nervioso central y digestivo están relacionados con la dosis. Si los pacientes desarrollan estos efectos, se recomienda reducir la dosis a una tableta dos veces al día (800 mg / día). Si los efectos secundarios persisten con esta dosis más baja, se debe suspender la administración de Flexital.
En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml / min), reduzca la dosis a 400 mg una vez al día.
No se puede proporcionar información de dosificación para pacientes con insuficiencia hepática.
Ajuste recomendado de dosis y dosis
La dosis inicial recomendada de Trental (pentoxifilina) es de 400 mg dos veces al día después de las comidas. La dosis habitual es de 400 mg dos o tres veces al día. No se debe exceder un máximo de 400 mg tres veces al día.
Puede tomar hasta dos meses obtener resultados completos.
Las tabletas de liberación sostenida con mg flexible deben tragarse enteras.
Flexital no debe usarse en pacientes con hemorragia cerebral y / o retiniana reciente o en pacientes que previamente han exhibido intolerancia a este producto o metilxantinas como cafeína, teofilina y teobromina.
El uso de Trental (pentoxifilina) está contraindicado en:
- Pacientes hipersensibles a la pentoxifilina u otras xantinas como la cafeína, la teofilina y la teobromina o a cualquier ingrediente en la formulación o componente del envase (ver Formas de dosificación, Composición y embalaje).
- Pacientes con infracción miocárdica aguda;
- Pacientes con enfermedad coronaria grave cuando, a juicio del médico, la estimulación miocárdica puede resultar dañina
- Pacientes con hemorragia (p. Ej. sangrado retiniano extenso) o en riesgo de aumento del sangrado;
- Pacientes con úlceras pépticas o antecedentes recientes de las mismas.
ADVERTENCIAS
No se proporciona información.
PRECAUCIONES
General
A la primera señal de reacción anafiláctica / anafilactoide, Flexital debe suspenderse.
Los pacientes con enfermedad arterial oclusiva crónica de las extremidades con frecuencia muestran otras manifestaciones de enfermedad arteriosclerótica. Flexital se ha utilizado de manera segura para el tratamiento de la enfermedad arterial periférica en pacientes con arteria coronaria concurrente y enfermedades cerebrovasculares, pero ha habido informes ocasionales de angina, hipotensión y arritmia. Los ensayos controlados no muestran que Flexital cause tales efectos adversos con más frecuencia que el placebo, pero, como es un derivado de metilxantina, es posible que algunas personas experimenten tales respuestas. Los pacientes con warfarina deben tener un control más frecuente de los tiempos de protrombina, mientras que los pacientes con otros factores de riesgo complicados por hemorragia (p. Ej., cirugía reciente, ulceración péptica, hemorragia cerebral y / o retiniana) debe realizarse exámenes periódicos para el sangrado, incluidos hematocrito y / o hemoglobina.
En pacientes con insuficiencia hepática o renal, aumenta la exposición a metabolitos flexibles y / o activos. Se desconocen las consecuencias del aumento de la exposición a drogas (ver Farmacocinética y metabolismo y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Carcinogénesis, mutagénesis e deterioro de la fertilidad
Los estudios a largo plazo sobre el potencial carcinogénico de Flexital se realizaron en ratones y ratas mediante la administración dietética del medicamento a dosis de hasta 450 mg / kg (aproximadamente 19 veces la dosis diaria humana máxima recomendada (MRHD) en ambas especies cuando se basa en el peso corporal; 1.5 veces el MRHD en el mouse y 3.3 veces el MRHD en la rata cuando se basa en el área de la superficie corporal). En ratones, el medicamento se administró durante 18 meses, mientras que en ratas, el medicamento se administró durante 18 meses seguido de 6 meses adicionales sin exposición al fármaco. En el estudio de ratas, hubo un aumento estadísticamente significativo en los fibroadenomas mamarios benignos en mujeres del grupo de 450 mg / kg. La relevancia de este hallazgo para el uso humano es incierta. Flexital carecía de actividad mutagénica en varias cepas de Salmonella (prueba de Ames) y en células de mamíferos cultivadas (prueba de síntesis de ADN no programada) cuando se prueba en presencia y ausencia de activación metabólica. También fue negativo en la prueba de micronúcleos de ratón in vivo.
Embarazo
Categoría C.
Se han realizado estudios de teratogenicidad en ratas y conejos utilizando dosis orales de hasta 576 y 264 mg / kg, respectivamente. Sobre una base de peso, estas dosis son 24 y 11 veces la dosis diaria humana máxima recomendada (MRHD); en el área de la superficie corporal, son 4.2 y 3.5 veces el MRHD. No se observó evidencia de malformación fetal. Se observó un aumento de la resorción en ratas del grupo de 576 mg / kg. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Flexital debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Madres lactantes
Flexital y sus metabolitos se excretan en la leche humana. Debido al potencial de tumorigenicidad que se muestra para Flexital en ratas, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de Flexital no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.
Se sabe que el metabolito activo V se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de dosis y puede ser útil controlar la función renal.
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
General
A los primeros signos de una reacción anafiláctica / anafilactoide, Trental debe suspenderse y se debe informar a un médico.
Los pacientes con insuficiencia hepática deben ser monitoreados de cerca durante la terapia con Trental y pueden requerir dosis más bajas. Dado que Trental (pentoxifilina) se metaboliza ampliamente en el hígado, no se recomienda el uso de este medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave de la función hepática (Child-Pugh clase C, puntuación> 9).
Los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina por debajo de 80 ml / min) deben ser monitoreados de cerca durante la terapia con Trental y pueden requerir dosis más bajas. Dado que Trental (pentoxifilina) se elimina a través de los riñones, no se recomienda el uso de este medicamento en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml / min).
Cardiovascular
Presión arterial baja y lábil
Se debe tener precaución al administrar Trental (pentoxifilina) a pacientes con presión arterial baja o lábil. En tales pacientes, cualquier aumento de la dosis debe realizarse gradualmente y se requiere un control cuidadoso.
Los pacientes con arritmias cardíacas graves deben ser monitoreados de cerca durante la terapia con Trental.
Hematológico
La administración de Trental se ha asociado con sangrado y / o tiempo prolongado de protrombina (ver INTERACCIONES DE DROGAS). El riesgo de sangrado puede aumentar mediante el tratamiento combinado con agentes anticoagulantes o el uso en trastornos de la coagulación. Por lo tanto, en pacientes con trastornos de la coagulación o tratados con terapia anticoagulante, Trental debe usarse con precaución y solo, cuando esté a juicio del médico, el beneficio potencial supera el riesgo. Se requiere un monitoreo cuidadoso.
Poblaciones especiales
Mujeres embarazadas
Se han realizado estudios de reproducción en ratas, ratones y conejos a dosis de hasta 23, 2 y 11 veces la dosis diaria máxima recomendada en humanos y no han revelado evidencia de fertilidad o daño deteriorado al feto debido a la pentoxifilina. Se ha demostrado que el medicamento cruza la barrera de placenta en sangre en ratones. No existe una experiencia adecuada en mujeres embarazadas. Por lo tanto, Trental no se recomienda para mujeres que están o pueden quedar embarazadas a menos que los beneficios esperados para las madres superen el riesgo potencial para el feto.
Enfermería de mujeres
La pentoxifilina y sus principales metabolitos se excretan en la leche humana, después de una dosis oral única de 400 mg de Trental. Se debe aconsejar al paciente que deje de amamantar o que deje de tomar el medicamento dependiendo de la importancia del medicamento para la madre.
Pediatría
No se recomienda el uso de Trental en pacientes menores de 18 años, ya que no se ha establecido la seguridad y la eficacia en este grupo de edad.
Geriatría
Trental debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada ya que los niveles plasmáticos máximos de pentoxifilina y sus metabolitos son moderadamente más altos en este grupo de edad. Los pacientes de edad avanzada tuvieron un ligero aumento en la incidencia de algunos efectos adversos. Por lo tanto, se recomienda un ajuste cuidadoso de la dosis.
Los ensayos clínicos se realizaron utilizando tabletas Flexital de liberación prolongada durante hasta 60 semanas o cápsulas Flexital de liberación inmediata durante hasta 24 semanas. Los rangos de dosis en los estudios de tabletas fueron de 400 mg dos veces al día y en los estudios de cápsulas, de 200 a 400 mg. La tabla resume la incidencia (en porcentaje) de reacciones adversas consideradas relacionadas con el fármaco, así como el número de pacientes que recibieron tabletas Flexital de liberación prolongada, cápsulas Flexital de liberación inmediata o los placebos correspondientes. La incidencia de reacciones adversas fue mayor en los estudios de cápsulas (donde se observaron aumentos relacionados con la dosis en los efectos secundarios del sistema digestivo y nervioso) que en los estudios de tabletas. Los estudios con la cápsula incluyen experiencia doméstica, mientras que los estudios con las tabletas de liberación prolongada se realizaron fuera de los EE. UU
La tabla indica que en los estudios de tabletas pocos pacientes interrumpieron debido a efectos adversos.
INCIDENCIA (%) DE EFECTOS LATERALES
(Número de pacientes en riesgo) | Tablas de liberación extendida | Cápsulas de liberación inmediata | ||
Comercialmente disponible | Usado solo para ensayos clínicos controlados | |||
Flexital (321) | Placebo (128) | Flexital (177) | Placebo (138) | |
Descatalogado para el efecto secundario | 3.1 | 0 | 9.6 | 7.2 |
SISTEMA CARDIOVASCULAR | ||||
Angina / dolor en el pecho | 0.3 | - | 1.1 | 2.2 |
Arritmia / Palpitación | - | - | 1.7 | 0.7 |
Enrojecido | - | - | 2.3 | 0.7 |
SISTEMA DIGESTIVO | ||||
Molestias abdominales | - | - | 4.0 | 1.4 |
Eructos / Flatus / Hinching | 0.6 | - | 9.0 | 3.6 |
Diarrea | - | - | 3.4 | 2.9 |
Dispepsia | 2.8 | 4.7 | 9.6 | 2.9 |
Náuseas | 2.2 | 0.8 | 28,8 | 8.7 |
Vómitos | 1.2 | - | 4.5 | 0.7 |
SISTEMA NERVIOSO | ||||
Agitación / nerviosismo | - | - | 1.7 | 0.7 |
Mareo | 1.9 | 3.1 | 11,9 | 4.3 |
Somnolencia | - | - | 1.1 | 5.8 |
Dolor de cabeza | 1.2 | 1.6 | 6.2 | 5.8 |
Insomnio | - | - | 2.3 | 2.2 |
Temblor | 0.3 | 0.8 | - | - |
Visión borrosa | - | - | 2.3 | 1.4 |
Flexital se comercializa en Europa y en otros lugares desde 1972. Además de los síntomas anteriores, se ha informado espontáneamente lo siguiente desde su comercialización o se produjo en otros ensayos clínicos con una incidencia de menos del 1%; la relación causal era incierta :
Cardiovascular - disnea, edema, hipotensión.
Digestivo - anorexia, colecistitis, estreñimiento, boca / sed secas.
Nervioso - ansiedad, confusión, depresión, convulsiones, meningitis aséptica.
Respiratorio - epistaxis, síntomas similares a la gripe, laringitis, congestión nasal.
Piel y apéndices - uñas quebradizas, prurito, erupción cutánea, urticaria, angioedema.
Sentidos especiales - visión borrosa, conjuntivitis, dolor de oído, escotoma.
Varios - mal gusto, salivación excesiva, leucopenia, malestar general, dolor de garganta / glándulas hinchadas del cuello, cambio de peso.
Se han informado algunos eventos raros espontáneamente en todo el mundo desde su comercialización en 1972. Aunque ocurrieron en circunstancias en las que no se pudo establecer una relación causal con Flexital, se enumeran para servir como información para los médicos. Cardiovascular: angina, arritmia, taquicardia. Digestivo: hepatitis, ictericia, colestasis, aumento de las enzimas hepáticas; y Hemico y linfático: disminución del fibrinógeno sérico, pancitopenia, anemia aplásica, leucemia, púrpura, trombocitopenia. Trastornos del sistema inmunitario: reacción anafiláctica, reacción anafilactoide, shock anafiláctico.
Ensayo clínico Reacciones adversas a medicamentos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy específicas, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica y no deben compararse con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento. La información adversa sobre reacciones a medicamentos de ensayos clínicos es útil para identificar eventos adversos relacionados con medicamentos y para tasas aproximadas.
El evento adverso más frecuente reportado con Trental (pentoxifilina) es náuseas (14%). Los signos / síntomas individuales enumerados en la tabla a continuación ocurrieron con una incidencia entre 1 y 3%, excepto cuando se indique lo contrario.
Síntomas | |
Cuerpo en su conjunto | Malestar |
Sistema cardiovascular | Enrojecido |
Sistema nervioso central | Mareos / aturdimiento (9.4%), dolor de cabeza (4.9%) |
Sistema gastrointestinal | Náuseas (14%), vómitos (3.4%), molestias abdominales, hinchazón, diarrea, dispepsia |
Reacciones adversas a medicamentos en ensayos clínicos menos comunes (<1%)
Cuerpo en su conjunto : Dolores musculares / espasmo, cambio de peso, dolor de espalda, mal sabor de boca, calambres en las piernas, fiebre, debilidad, sudoración.
Cardiovascular: Dolor en el pecho, arritmia, hipertensión, disnea, edema, hipotensión, angina, taquicardia.
Sistema nervioso central: Somnolencia / somnolencia, temblor, ansiedad por agitación, confusión, insomnio, inquietud.
Gastrointestinal: Ardor abdominal, dolor abdominal, anorexia flatus, estreñimiento, hemorragia, acidez estomacal, salivación, boca seca / garganta, hepatitis, ictericia, aumento de enzimas hepáticas.
Hemica y linfática: Disminución de fibrinógeno sérico, pancitopenia, púrpura, trombocitopenia, leucopenia, anemia, anemia aplásica.
Reacciones de hipersensibilidad : Pruritis, erupción cutánea, urticaria, angioedema.
Órganos de sentido especial: Visión borrosa, escotoma, lagrimeo, epistaxis.
Reacciones adversas a medicamentos posteriores a la comercialización
Trastornos hepatobiliares : Colestasis intrahepática.
Trastornos del sistema inmunitario: Reacción anafiláctica / anafilactoide severa con, por ejemplo, edema angioneurótico, broncoespasmos, a veces shock.
Infecciones e infestaciones : Meningitis aséptica.
Investigaciones : Elevación de transaminasas.
Psiquiátrico: Trastornos del sueño.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Enrojecimiento de la piel.
Trastorno vascular: Hemorragia
Se ha informado sobredosis con Flexital en pacientes pediátricos y adultos. Los síntomas parecen estar relacionados con la dosis. Un informe de un centro de control de intoxicaciones en 44 pacientes que tomaron sobredosis de tabletas de liberación prolongada flexital con recubrimiento entérico señaló que los síntomas generalmente ocurrieron de 4 a 5 horas después de la ingestión y duraron aproximadamente 12 horas. La cantidad más alta ingerida fue de 80 mg / kg; Se produjo enrojecimiento, hipotensión, convulsiones, somnolencia, pérdida de conciencia, fiebre y agitación. Todos los pacientes se recuperaron. Además del tratamiento sintomático y el lavado gástrico, se debe prestar especial atención a apoyar la respiración, mantener la presión arterial sistémica y controlar las convulsiones. El carbón activado se ha utilizado para absorber Flexital en pacientes con sobredosis.
Se ha informado sobredosis con Trental (pentoxifilina) en niños y adultos. Los síntomas parecen estar relacionados con la dosis y generalmente ocurrieron 4-5 horas después de la ingestión y duraron aproximadamente 12 horas. Las manifestaciones iniciales de sobredosis aguda con pentoxifilina pueden ser náuseas, mareos, taquicardia, fiebre, sangrado gastrointestinal: vómitos molidos por el café y areflexia. La cantidad más alta ingerida fue de 80 mg / kg con los que se han observado enrojecimiento, hipotensión, convulsiones, somnolencia, pérdida de conciencia, fiebre y agitación. Todos los pacientes se recuperaron.
No se conoce ningún antídoto específico. Además del tratamiento sintomático y el lavado gástrico, se debe prestar especial atención a apoyar la respiración, mantener la presión arterial sistémica y controlar las convulsiones con diazepam intravenoso. El carbón activado se ha utilizado para absorber pentoxifilina en pacientes con sobredosis.
Para el manejo de una sobredosis sospechosa de drogas, comuníquese con su Centro regional de control de intoxicaciones.
La pentoxifilina se absorbe casi por completo después de la administración oral. La tableta de liberación sostenida de Flexital mg mostró una concentración plasmática máxima inicial de pentoxifilina de 2 a 3 horas después de la administración. El fármaco se metaboliza ampliamente. El metabolito principal activo 1- (5- hidroxihexil) -3,7-dimetil-xantina (metabolito I) es medible en el doble de la concentración en plasma que la de su sustancia original. Los productos de biotransformación son eliminados casi exclusivamente por los riñones.
La ingesta de alimentos antes de la administración de Trental retrasó la absorción pero no la disminuyó.
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