Pentox

Pentoxifilina tabletas de liberación prolongada, USP son disponible para administración oral como 400 mg blanco, ovalado, sin puntuaciones, recubierto con película Tabletas, impresas "APO-033" en un lado y nivel en el otro; entregado en Botellas de 100 (NDR 60505-0033-6), botellas de 500 (NDR 60505-0033-7), botellas 1000 (NDC 60505-0033-9) y 5.500 botellas (NDC 60505-0033-8).

Almacenar a 20 ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F).

Dejar en un recipiente hermético y resistente a la luz.

Hecho por: Apotex Inc. Toronto, Ontario, Canadá M9L 1T9. Hecho para: Apotex Corp.Weston, Florida, 33326. Revisado: mayo 2016

Las tabletas de liberación prolongada de pentoxifilina están indicadas para El tratamiento de pacientes con claudicatio intermitente basado en enfermedad crónica oclusiva de las extremidades arteriales. La pentoxifilina puede mejorar la función y síntomas, pero no deben reemplazar una terapia más definitiva, como Z derivación quirúrgica o extirpación de obstrucciones arteriales en el tratamiento de periféricos Enfermedades vasculares.

Die übliche Dosierung von Pentoxifyllin in extended-release Tablettenform ist eine Tablette (400 mg) dreimal täglich zu den Mahlzeiten.

Während die Wirkung von Pentoxifyllin innerhalb von 2 gesehen werden kann bis 4 Wochen wird empfohlen, die Behandlung für mindestens 8 Wochen fortzusetzen. Die Wirksamkeit wurde in doppelblinden klinischen Studien von 6 Monaten nachgewiesen Dauer.

Nebenwirkungen des Verdauungs-und Zentralnervensystems sind Dosis bezogen. Wenn Patienten diese Effekte entwickeln, wird empfohlen, dass die Dosierung auf eine Tablette zweimal täglich (800 mg/Tag) gesenkt werden. Wenn Nebenwirkungen bei dieser niedrigeren Dosierung sollte die Verabreichung von Pentoxifyllin bestehen bleiben abgesetzt.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin - clearance unter 30 mL / min) Dosis auf 400 mg einmal täglich reduzieren.

Dosierungsinformationen können nicht für Patienten mit leberfunktionsstörung.

La pentoxifilina no debe usarse en pacientes con hemorragia cerebral y / o retiniana o en pacientes que tienen previamente Intolerancia a este producto o metilxantinas como cafeína, teofilina, y teobromina.

ADVERTENCIAS

No se proporciona información.

PRECAUCIONES

general

A la primera señal de una reacción anafiláctica / anafilactoide La pentoxifilina debe suspenderse.

Pacientes con enfermedad arterial oclusiva crónica de la Las extremidades a menudo muestran otras manifestaciones de enfermedad arteriosclerótica. La pentoxifilina se usó de manera segura para tratar la arteria periférica Enfermedad en pacientes con arteria coronaria concomitante y cerebrovascular Enfermedades, pero ha habido informes ocasionales de angina, hipotensión y Arritmias cardíacas. Los estudios controlados no muestran que la pentoxifilina cause tales causas Sin embargo, los efectos secundarios son más comunes que el placebo, ya que es un derivado de metilxantina Es posible que algunas personas encuentren tales respuestas. Pacientes en la warfarina debe controlar la protrombina con mayor frecuencia durante Pacientes con otros factores de riesgo que se complican por el sangrado (p. Ej., último La cirugía, las úlceras estomacales, el sangrado cerebral y / o retiniano) deben ser periódicas Estudios de sangrado que incluyen hematocrito y / o hemoglobina.

En pacientes con insuficiencia hepática o renal aumenta la exposición a pentoxifilina y / o metabolitos activos. Los No hay consecuencias conocidas del aumento en la exposición a drogas (ver Farmacocinética y metabolismo y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).

Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad

Estudios a largo plazo sobre el potencial carcinogénico de La pentoxifilina se administró en ratones y ratas mediante administración dietética Medicamento en dosis de hasta 450 mg / kg (aproximadamente 19 veces el máximo recomendado dosis diaria humana (MRHD) en ambas especies, según el peso corporal; 1.5 veces el MRHD en el mouse y 3.3 veces el MRHD en la rata cuando se basa en el cuerpo FL). El medicamento se administró en ratones durante 18 meses, mientras estaba adentro Ratas, el medicamento se administró durante 18 meses, seguido de 6 adicionales Meses sin exposición a drogas. En el estudio de ratas, hubo uno estadísticamente significativo Aumento de los fibroadenomas mamarios benignos en mujeres en el grupo de 450 mg / kg. Los La relevancia de este hallazgo para uso humano es incierta. La pentoxifilina era gratis actividad mutagénica en diversas cepas de salmonella (prueba de Ames) y en células de mamíferos cultivadas (prueba de síntesis de ADN extraordinaria) si se encuentra en el Presencia y falta de activación metabólica. También fue negativo en el interior Prueba de micronúcleos de ratón Vivo.

Embarazo

Categoría C .

Se han realizado estudios de teratogenicidad en ratas y Conejo con dosis orales hasta 576 o. 264 mg / kg. En un peso base, estas dosis son 24 y 11 veces la dosis diaria humana máxima recomendada (MRHD); en una base de superficie corporal eres 4.2 y 3.5 veces el MRHD. Sin evidencia se observó malformación fetal. El aumento de la absorción fue en ratas de El grupo de 576 mg / kg. No hay estudios adecuados y bien controlados embarazada. La pentoxifilina solo debe usarse durante el embarazo si el El beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Lactancia materna

La pentoxifilina y sus metabolitos se excretan en humanos Leche. Debido al potencial tumoral que se muestra para la pentoxifilina Por lo tanto, se debe tomar una decisión sobre si la atención debe detenerse o detenerse la droga, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre.

Uso pediátrico

La seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos no lo hacen sido fundado.

Aplicación geriátrica

Los estudios clínicos con pentoxifilina no incluyeron número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si usted reaccionar de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Tener otras experiencias clínicas reportadas diferencias no identificadas en las reacciones entre mayores y menores Paciente. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, que es el más grande Frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y enfermedades concomitantes u otra terapia farmacológica.

Se sabe que el metabolito activo V es esencial excretado por el riñón y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser más común en pacientes con insuficiencia renal. Porque son pacientes de edad avanzada Es más probable que tenga una función renal disminuida, se debe tener precaución en la dosis Selección, y puede ser útil para controlar la función renal.

Efectos secundarios

Se realizaron estudios clínicos con cualquiera de los dos Pentoxifilina: tabletas con liberación prolongada de hasta 60 semanas o con liberación inmediata Cápsulas de pentoxifilina por hasta 24 semanas. La dosis es suficiente en los estudios de tabletas fueron 400 mg dos veces al día y en los estudios de cápsulas 200 a 400 mg tid. Mesa resume la incidencia (en porcentaje) de los efectos secundarios como medicamento Familiares, así como el número de pacientes que recibieron liberación prolongada Pentoxifilina tabletas, pentoxifilina cápsulas con liberación inmediata o las correspondientes Placebo. La incidencia de efectos secundarios fue mayor en los estudios de cápsulas (donde se observaron aumentos relacionados con la dosis en los sistemas digestivo y nervioso) Efectos) que en los estudios de tabletas. Los estudios de cápsulas incluyen: Experiencia mientras que los estudios realizados con las tabletas de liberación prolongada fuera de la URSS .

La tabla muestra que solo unos pocos en los estudios de tabletas Los pacientes interrumpieron debido a los efectos secundarios.

INCIDENCIA (%) de BY-WIRKINGS

La pentoxifilina se ha comercializado en Europa y en otros lugares desde 1972. Además de los síntomas mencionados anteriormente, se ha informado lo siguiente espontáneamente desde su comercialización o en otros estudios clínicos con uno Incidencia de menos del 1%; la relación causal era incierta :

Cardiovascular - Disnea, edema, hipotensión.

Digestivo - Anorexia, colecistitis, estreñimiento, boca seca / sed.

Nervioso - Miedo, confusión, depresión Convulsiones, meningitis aséptica.

Respiratorio - epistaxis, síntomas similares a la gripe laringitis, acumulación nasal.

Piel y extremidades uñas quebradizas, prurito, erupción cutánea, urticaria, angioedema.

Sentidos especiales - ver borroso, conjuntivitis, Dolor de oído, escotoma.

Otro- mal gusto, salivación excesiva Leucopenia, malestar general, dolor de garganta / glándulas hinchadas del cuello, cambio de peso.

Algunos eventos raros se informaron espontáneamente en todo el mundo desde su comercialización en 1972. Aunque puede haber ocurrido en el que no se pudo establecer una relación causal con pentoxifilina Están listados para servir como información para los médicos. Circulación - angina, arritmia, taquicardia. Hepatitis digestiva, ictericia, colestasis aumento de enzimas hepáticas; y fibrinógeno sérico hemico y linfático reducido Pancitopenia, anemia aplásica, leucemia, púrpura, trombocitopenia. Sistema inmune Trastornos del sistema: reacción anafiláctica, reacción anafilactoide, anafiláctica Choque.

Interacciones con productos básicos

Se ha informado sangrado en pacientes con Pentoxifilina con o sin AINE, anticoagulantes o plaquetas que lo acompañan inhibidores de agregación.

Se ha informado un mayor tiempo de protrombina en pacientes tratado simultáneamente con antagonistas de pentoxifilina y vitamina K. Monitoreo Se recomienda la actividad anticoagulante en estos pacientes cuando se pentoxifilina se introduce o se cambia la dosis.

Administración simultánea de pentoxifilina y Los medicamentos que contienen teofilina conducen a mayores niveles de teofilina y toxicidad teofilina en algunas personas. Monitoree los niveles de teofilina al inicio Pentoxifilina o dosis cambiantes.

Administración simultánea de inhibidores potentes de CYP1A2 (incluyendo p. ciprofloxacina o fluvoxamina) pueden estar expuestos a Pentoxifilina (ver Efectos secundarios).

La pentoxifilina también se incluyó Antihipertensivos, betabloqueantes, digital, diuréticos y Drogas antiarrítmicas, sin problemas observados. Pequeña caída en la presión arterial se han observado en algunos pacientes tratados con pentoxifilina más nifedipina o captopril; Se recomienda monitorizar la presión arterial sistémica regular Pacientes que reciben terapia antihipertensiva al mismo tiempo. Si se especifica, dosis de los agentes antihipertensivos deben reducirse.

Casos posteriores a la comercialización de mayor actividad anticoagulante se han informado en pacientes tratados con pentoxifilina y antagonistas de la vitamina K. Monitorear la actividad anticoagulante en estos pacientes se recomienda cuando se introduce pentoxifilina o se cambia la dosis.

Se informa el uso concomitante con cimetidina aumentar la concentración plasmática promedio en estado estacionario de pentoxifilina (~ 25%) y el metabolito I (~ 30%).

Se realizaron estudios clínicos con cualquiera de los dos Pentoxifilina: tabletas con liberación prolongada de hasta 60 semanas o con liberación inmediata Cápsulas de pentoxifilina por hasta 24 semanas. La dosis es suficiente en los estudios de tabletas fueron 400 mg dos veces al día y en los estudios de cápsulas 200 a 400 mg tid. Mesa resume la incidencia (en porcentaje) de los efectos secundarios como medicamento Familiares, así como el número de pacientes que recibieron liberación prolongada Pentoxifilina tabletas, pentoxifilina cápsulas con liberación inmediata o las correspondientes Placebo. La incidencia de efectos secundarios fue mayor en los estudios de cápsulas (donde se observaron aumentos relacionados con la dosis en los sistemas digestivo y nervioso) Efectos) que en los estudios de tabletas. Los estudios de cápsulas incluyen: Experiencia mientras que los estudios realizados con las tabletas de liberación prolongada fuera de la URSS .

La tabla muestra que solo unos pocos en los estudios de tabletas Los pacientes interrumpieron debido a los efectos secundarios.

INCIDENCIA (%) de BY-WIRKINGS

La pentoxifilina se ha comercializado en Europa y en otros lugares desde 1972. Además de los síntomas mencionados anteriormente, se ha informado lo siguiente espontáneamente desde su comercialización o en otros estudios clínicos con uno Incidencia de menos del 1%; la relación causal era incierta :

Cardiovascular - Disnea, edema, hipotensión.

Digestivo - Anorexia, colecistitis, estreñimiento, boca seca / sed.

Nervioso - Miedo, confusión, depresión Convulsiones, meningitis aséptica.

Respiratorio - epistaxis, síntomas similares a la gripe laringitis, acumulación nasal.

Piel y extremidades uñas quebradizas, prurito, erupción cutánea, urticaria, angioedema.

Sentidos especiales - ver borroso, conjuntivitis, Dolor de oído, escotoma.

Otro- mal gusto, salivación excesiva Leucopenia, malestar general, dolor de garganta / glándulas hinchadas del cuello, cambio de peso.

Algunos eventos raros se informaron espontáneamente en todo el mundo desde su comercialización en 1972. Aunque puede haber ocurrido en el que no se pudo establecer una relación causal con pentoxifilina Están listados para servir como información para los médicos. Circulación - angina, arritmia, taquicardia. Hepatitis digestiva, ictericia, colestasis aumento de enzimas hepáticas; y fibrinógeno sérico hemico y linfático reducido Pancitopenia, anemia aplásica, leucemia, púrpura, trombocitopenia. Sistema inmune Trastornos del sistema: reacción anafiláctica, reacción anafilactoide, anafiláctica Choque.

Se ha informado sobredosis de pentoxifilina en Pacientes pediátricos y adultos. Los síntomas parecen depender de la dosis. Reporte de un centro de control de intoxicaciones a 44 pacientes que toman sobredosis de pentoxifilina con recubrimiento entérico Las tabletas de liberación prolongada encontraron que los síntomas generalmente ocurrieron durante 4 a 5 horas después de tomar y duró aproximadamente 12 horas. La cantidad más alta registrada fue de 80 mg / kg; Enjuague, hipotensión, calambres, somnolencia, pérdida de conciencia, La fiebre y la emoción ocurrieron. Todos los pacientes se recuperaron. Próximo tratamiento sintomático y lavado gástrico, se debe prestar especial atención Apoye la respiración, mantenga la presión arterial sistémica y controle Azúcar. El carbono activado se utilizó para absorber pentoxifilina Pacientes con sobredosis.