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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 23.03.2022
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Cefditoren
Tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles al cefditoreno:
infecciones del tracto respiratorio superior (amigdalofaringitis aguda, sinusitis aguda),
infecciones del tracto respiratorio inferior (exacerbación de la bronquitis crónica, neumonía extrahospitalaria),
infecciones no complicadas de la piel y el tejido adiposo subcutáneo (flemona, heridas cutáneas infectadas, absceso, foliculitis, impétigo y forunculosis).
Adentro. Las tabletas deben tragarse enteras, regadas con suficiente agua, preferiblemente después de las comidas.
La dosis recomendada depende de la gravedad de la infección, la condición inicial del paciente y los posibles agentes causantes de la infección.
Adultos y niños mayores de 12 años
Amigdalofaringitis aguda, sinusitis aguda e infecciones no complicadas de la piel y el tejido adiposo subcutáneo - 200 mg cada 12 h durante 10 días.
Exacerbación de la bronquitis crónica - 200 mg cada 12 h durante 5 días.
Neumonía extrahospitalaria - 200 mg cada 12 h durante 14 días. En casos severos, 400 mg cada 12 h durante 14 días.
Pacientes de edad avanzada. Para pacientes de edad avanzada, excepto en casos de insuficiencia hepática y/o renal grave, no es necesario ajustar la dosis.
Deterioro de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal leve, no se requiere corrección de la dosis. En pacientes con insuficiencia renal moderada (CL de creatinina-30-50 ml / min), la dosis recomendada no debe exceder los 200 mg 2 veces al día. En pacientes con insuficiencia renal grave (CL de creatinina — menos de 30 ml/min), la dosis diaria máxima no debe exceder los 200 mg. en pacientes en hemodiálisis, no se ha establecido la dosis recomendada.
Alteración de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, no se requiere corrección de la dosis (clases a O B según Child-Pugh). En caso de insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh), no se han obtenido datos que permitan recomendar la dosis.
hipersensibilidad al cefditoreno, otras cefalosporinas o cualquier otro componente del medicamento,
reacciones alérgicas graves a las penicilinas y otros medicamentos antibacterianos beta-lactámicos,
insuficiencia hepática clase C por Child-Pugh,
pacientes en hemodiálisis,
reacciones de hipersensibilidad a la proteína caseína en la historia,
deficiencia primaria de carnitina,
uso simultáneo del Cefditoren del pivoxilo y de los moldes de N2- receptores de histamina,
niños menores de 12 años.
Con precaución: pacientes con hipersensibilidad a otros antibióticos beta-lactámicos debido a la posibilidad de desarrollar reacciones alérgicas cruzadas, pacientes con predisposición individual o familiar/hereditaria a desarrollar reacciones alérgicas, como asma bronquial, sarpullido o urticaria, pacientes con insuficiencia renal grave (ver. "Farmacocinética"), pacientes de edad avanzada (ver. "Indicaciones especiales"), uso simultáneo con aminoglucósidos y diuréticos (furosemida), pacientes con patología gastrointestinal, en T.h.. antecedentes de colitis, pacientes con dificultad para comer (trastornos de la deglución) o que reciben nutrición parenteral, así como pacientes con una salud general insatisfactoria (dichos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente debido al riesgo de deficiencia de potasio)
Los eventos adversos que se presentan a continuación se enumeran según la clasificación anatómico-fisiológica y la frecuencia de ocurrencia. La frecuencia de ocurrencia se define de la siguiente manera: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100 y <1/10), infrecuente (≥1/1000 y <1/100), raro (≥1/10000 y <1/1000), muy raro (<1/10000, incluidos los casos individuales).
Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia — eosinofilia, rara vez-granulocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, hipoprotrombinemia, tendencia al sangrado, agrandamiento de los ganglios linfáticos.
Desde el lado de los vasos: rara vez es un shock.
Desde el tracto gastrointestinal: a menudo — diarrea, con poca frecuencia — ablandamiento de las heces, dispepsia, sensación de malestar en el abdomen, dolor abdominal, rara vez-colitis pseudomembranosa, sensación de agrandamiento del abdomen, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis.
Trastornos y trastornos comunes en el sitio de administración: rara vez-hinchazón, fiebre.
Del lado del hígado y del tracto biliar: rara vez-ictericia, alteración de la función hepática.
Desde el lado del sistema inmune: rara vez es anafilaxia.
Enfermedades infecciosas y parasitarias: rara vez-candidiasis.
Datos de laboratorio e instrumentación: rara vez-aumento de la actividad ALT, ACT, rara vez-trombocitopenia, aumento de la concentración de creatinina sérica, aumento de la concentración de nitrógeno ureico en la sangre, aumento de la actividad de SHF, frecuencia desconocida — disminución del nivel de concentración de carnitina sérica.
Del lado del metabolismo y la nutrición: rara vez: anorexia, síntomas debidos a la deficiencia de vitamina K, síntomas debidos a la deficiencia de vitaminas B.
Desde el sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: rara vez-artralgia.
Desde el lado del sistema nervioso: raramente-dolor de cabeza, neuritis, mareos, entumecimiento.
En el lado de los riñones y el tracto urinario: en raras ocasiones, insuficiencia renal aguda, proteinuria.
Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: raramente neumonía intersticial, infiltrado eosinofílico pulmonar.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia-erupción, rara vez-síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyel), urticaria, eritema, picazón.
Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea.
Tratamiento: realización de terapia sintomática.
Succión. Después de la ingestión de cefditoreno pivoxilo, se absorbe en el tracto gastrointestinal y, bajo la acción de las esterasas, se hidroliza a cefditoreno. La ingestión de 200 mg del medicamento después de las comidas se acompaña de lograr Cmax, igual a 2,6 µg / ml después de aproximadamente 2,5 h, mientras que tomar 400 mg del medicamento resulta en el mismo período de tiempo para lograr Cmax la biodisponibilidad Absoluta de cefditoreno después de la ingestión en comparación con la administración B/B es de aproximadamente 15-20%.
La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal acelera la absorción de cefditoreno pivoxilo, lo que lleva a un aumento en las puntuaciones de Cmax y el AUC es 50 y 70% en comparación con los valores en ayunas, respectivamente.
Unión y distribución de proteínas plasmáticas. La Unión del cefditoreno a las proteínas plasmáticas es del 88%. Después de la administración repetida y única del medicamento, los parámetros farmacocinéticos no difirieron, esto indica una falta de acumulación. Vd cefditoreno en condiciones Css no difiere significativamente de este indicador, calculado después de una sola administración, es prácticamente independiente de la dosis administrada y siempre permanece dentro de 40-65 l.
Después de una sola administración de 400 mg del medicamento, la penetración en la mucosa y el secreto bronquial fue del 60 y 20% de la concentración plasmática, respectivamente. Los resultados de la administración de una dosis similar a voluntarios sanos y la evaluación posterior de la penetración del antibiótico en el líquido intersticial mostraron que después de 8 y 12 h, la concentración de cefditoreno en el líquido intersticial alcanza 40 y 56% del puntaje de AUC plasmático, respectivamente.
Metabolismo/excreción. Independientemente de la dosis y la Duración del tratamiento, hasta el 18% de la dosis administrada de cefditoreno se excreta sin cambios por los riñones.
T1/2 el aclaramiento Total con corrección de biodisponibilidad es de aproximadamente 25-30 l / h, el aclaramiento renal es de aproximadamente 80-90 ml / min. los Estudios de cefditoreno etiquetado en voluntarios sanos mostraron que la parte no succionada del medicamento se excreta a través del intestino, y una gran proporción de cefditoreno se convierte en metabolitos inactivos — P7 y m-OH. Durante la hidrólisis de cefditoreno pivoxil, se forma pivalato, que se excreta por los riñones como conjugado de pivaloilcarnitina.
Grupos especiales de pacientes
Suelo. La farmacocinética del cefditoreno pivoxilo no tiene diferencias significativas en el individuo según el sexo.
Pacientes ancianos. Cuando se administran dosis similares, la concentración de cefditoreno en pacientes ancianos (mayores de 65 años) es ligeramente mayor en comparación con la población de adultos de mediana edad, las tasas de Cmax y el AUC en tales pacientes es más alto en aproximadamente 26 y 33%, respectivamente. Excepto en casos de insuficiencia renal y/o hepática grave, los pacientes de edad avanzada no necesitan corrección de la dosis.
Deterioro de la función renal. Las puntuaciones de AUC en voluntarios sanos y pacientes con daño renal de diversa gravedad después de la administración repetida de Cefditoren pivoxil a 400 mg se muestran en la tabla 1.
Cuadro 1
Función renal | CL creatinina, ml / min | AUC0–12 (media±SO1), ng * h / ml |
Normal | >80 | 11349,3 (1900,8) |
Insuficiencia renal | ||
Vida fácil | 51–80 | 12856,1 (4522,4) |
Moderado | 30–50 | 31083,6 (9401,6) |
Enfermedad grave | <30 | 34279,8 (13472,4) |
1CO-desviación estándar
Los cambios observados en los parámetros farmacocinéticos del cefditoreno en pacientes con insuficiencia renal leve no se consideran clínicamente significativos. Los pacientes con insuficiencia renal moderada a grave tienen una Puntuación de AUC aproximadamente 3 veces mayor en comparación con los voluntarios sanos.
Los datos disponibles en este momento no permiten recomendar ninguna dosis del medicamento a pacientes en hemodiálisis.
Alteración de la función hepática. El efecto de los trastornos hepáticos leves o moderados en la farmacocinética de Cefditoren pivoxil después de su administración a una dosis de 400 mg implica un aumento insignificante en los parámetros farmacocinéticos principales sin diferencias estadísticamente significativas. Además, hubo un ligero aumento en la cantidad de fármaco excretado por los riñones en comparación con los voluntarios sanos. Hasta la fecha no se han obtenido datos similares en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Cuadro 2
Función hepática | AUC0–12 (media±SO1), ng * h / ml |
Normal | 15733,2 (2935,7) |
Insuficiencia hepática | |
Fácil (clase A por Child-Pugh) | 17932,4 (4494,2) |
Moderado (clase B por Child-Pugh) | 17425,1 (5804,2) |
1CO-desviación estándar
Mecanismo de acción. El cefditoreno pivoxil es un antibiótico beta-lactámico semisintético, es un profármaco de cefditoreno (cefalosporina de tercera generación). El mecanismo de acción del fármaco está relacionado con la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana debido a su afinidad con las proteínas de Unión a la penicilina.
Características farmacocinéticas / farmacodinámicas
Cuando se prescribe el medicamento a una dosis de 200 mg 2 veces al día, su concentración plasmática excede la DMO en relación con el 90% de los microorganismos (DMO90) para Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes y cepas sensibles a la penicilina Streptococcus pneumoniae durante al menos el 50% del tiempo del intervalo de dosificación.
La administración de cefditoreno a una dosis de 400 mg 2 veces al día asegura que su concentración se mantenga por encima de la DMO durante el 51% del tiempo del intervalo de dosificación, que excede la DMO con respecto al 50% de los microorganismos (DMO50) para Streptococcus pneumoniae, resistente a la penicilina.
Mecanismos de resistencia
El cefditoreno como cefalosporina de tercera generación tiene mecanismos comunes de resistencia para este grupo de antibióticos. La resistencia de los microorganismos grampositivos puede estar relacionada con la alteración de la proteína de Unión a penicilina Streptococcus pneumoniae e Streptococcus viridans o la aparición de una proteína de Unión a penicilina adicional (Rvr2a) en Staphylococcus spp. El cefditoreno es resistente a la mayoría de las bacterias gramnegativas cromosómicas y plasmídicas más comunes. Sin embargo, al igual que otras cefalosporinas, el cefditoreno es hidrolizado por beta-lactamasas de amplio espectro mediadas por plásmidos. Además, la causa de la resistencia puede ser la producción de beta-lactamasa cromosómica en cepas mutantes Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganella spp. e Serratia spp.
El mecanismo de acción del cefditoreno es similar a otros antibióticos de cefalosporina y difiere del mecanismo de acción de otros grupos de antibióticos. En general, no se observó resistencia cruzada entre el cefditoreno y otros grupos de antibióticos. Sin embargo, en casos raros, algunos mecanismos de resistencia (por ejemplo, asociados con la impermeabilidad de la membrana interna o la presencia de un mecanismo para eliminar activamente el antibiótico de la célula) pueden ser similares para otros grupos de antibióticos. Esto condiciona un cierto nivel de resistencia a todos los antibióticos.
IPC. Los valores de DMO recomendados para cefditoreno que permiten la clasificación de microorganismos con alta sensibilidad y resistencia intermedia son: sensible - ≤0.5 µg / ml, con sensibilidad intermedia- > 0.5 µg / ml y <2 µg / ml, resistente - ≥2 µg / ml.
Sensibilidad. Los datos a continuación describen la información sobre el espectro de sensibilidad de la mayoría de los microorganismos para las indicaciones de uso aprobadas.
La prevalencia de la resistencia adquirida puede variar según la zona geográfica, así como en los patógenos individuales. Por esta razón, es deseable obtener información sobre la sensibilidad de los microorganismos en una región específica, especialmente en el tratamiento de una infección grave. En los casos en que la resistencia de los patógenos es cuestionable, puede buscar la ayuda de un especialista que evaluará la conveniencia de prescribir cefditoreno en un caso clínico específico.
Especies generalmente sensibles (resistencia inferior al 10%, datos europeos):
microorganismos grampositivos aeróbicos: Streptococci grupos Con e G, cepas sensibles a la meticilina Staphylococcus aureus1, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,
microorganismos gramnegativos aeróbicos: Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis1,
microorganismos anaeróbicos: Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp.
Microorganismos con resistencia inicial al cefditoreno:
- microorganismos Gram-positivos aeróbicos: Enterococcus spp.. cepas resistentes a la meticilina Staphylococcus aureus,
- microorganismos gramnegativos aeróbicos.: Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa
Microorganismos anaeróbicos:
- grupo Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Demás: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 La eficacia clínica se ha demostrado para patógenos sensibles según las indicaciones aprobadas.
2 Algunas cepas con alta resistencia a la penicilina pueden tener una sensibilidad reducida al cefditoreno. Las cepas resistentes a la Cefotaxima y la ceftriaxona no deben considerarse sensibles al cefditoreno.
Microorganismos gramnegativos que contienen beta-lactamasas cromosómicas, tales como Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, deben considerarse resistentes al cefditoreno a pesar de su aparente susceptibilidad in vitro.
- Antibiótico-cefalosporina [Cefalosporinas]
Antiácidos. El uso combinado de cefditoreno pivoxilo y antiácidos que contienen hidróxido de magnesio y aluminio después de las comidas reduce las tasas de Cmax y el AUC de cefditoreno en 14 y 11%, respectivamente. Aunque se desconoce la importancia clínica de este hecho, se recomienda que el período entre la ingesta de antiácidos y Cefditoren pivoxil sea de 2 h.
Probenecid. El uso combinado de probenecid y cefditoreno pivoxilo reduce la excreción renal del antibiótico, aumentando la Puntuación Cmax 49%, AUC 122% y T1/2 cefditoreno al 53%.
Bloqueadores De N2- receptores de histamina. La administración simultánea de famotidina B/B y cefditoreno pivoxilo por vía oral conduce a una disminución de los índices de Cmax y AUC en 27 y 22%, respectivamente. Por lo tanto, el uso simultáneo de cefditoreno pivoxilo y bloqueadores H2- no se recomiendan receptores de histamina.