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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 07.04.2022
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Tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a los cefditorenticos:
infecciones del tracto respiratorio superior (tonilofaringitis aguda, sinusitis aguda);
infecciones del tracto respiratorio inferior (obostrenia de bronquitis crónica, neumonía comunitaria);
infecciones cutáneas no complicadas y células grasas subcutáneas (fllegmon, heridas cutáneas infectadas, absceso, foliculitis, impétigo y boilunculiasis).
Dentro. Las pastillas deben tragarse por completo, bebiendo suficiente agua, preferiblemente después de comer.
La dosis recomendada depende de la gravedad de la infección, el estado inicial del paciente y los posibles agentes causales de la infección.
Adultos y niños mayores de 12 años
Turingitis aguda, sinusitis aguda e infecciones cutáneas no complicadas y células grasas subcutáneas - 200 mg cada 12 horas durante 10 días.
Exacerbación de la bronquitis crónica - 200 mg cada 12 horas durante 5 días.
Neumonía extrahospitalaria - 200 mg cada 12 horas durante 14 días. En casos severos, 400 mg cada 12 horas durante 14 días.
Pacientes de edad avanzada. Para pacientes de edad avanzada, con la excepción de casos de insuficiencia hepática grave y / o riñones, no se requiere corrección de la dosis.
Violación de la función de los riñones. En pacientes con insuficiencia renal leve, no se requiere corrección de dosis. En pacientes con insuficiencia renal moderada (Cl creatinina - 30–50 ml / min), la dosis recomendada no debe exceder los 200 mg 2 veces al día. En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina - menos de 30 ml / min), la dosis diaria máxima no debe exceder los 200 mg. En pacientes en hemodiálisis, no se ha establecido la dosis recomendada.
Violación de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, no se requiere corrección de la dosis (clases A o B para Child Pu). Con insuficiencia hepática grave (clase C para Child Pugh), no se obtuvieron datos para recomendar una dosis.
hipersensibilidad al cephditoren, otras cefalosporinas o cualquier otro componente del medicamento;
reacciones alérgicas graves a las penicilinas y otros fármacos antibacterianos beta-lactámicos;
Insuficiencia hepática de grado C en Child Pugh ;
pacientes en hemodiálisis;
hipersensibilidad a la proteína quaseína en la anamnesis;
deficiencia primaria de carnitina;
uso simultáneo de perfditoren brewixil y N blockers2receptores de histamina;
infancia hasta 12 años.
Con precaución : pacientes con hipersensibilidad a otros antibióticos betalactámicos debido a la posibilidad de desarrollar reacciones alérgicas cruzadas; pacientes con predisposición individual o familiar / investigativa al desarrollo de reacciones alérgicas como asma bronquial, erupción cutánea o urticaria; pacientes con trastornos graves de la función renal (ver. Farmacocinética); pacientes de edad avanzada (ver. "Instrucciones especiales"); uso simultáneo con aminoglucósidos y diuréticos (furosemidos); pacientes con gastropología, incluyendo.h. colitis en la historia; pacientes con dificultad para comer (con dificultad para tragar) o que reciben nutrición parenteral, así como pacientes con afecciones de salud general insatisfactorias (tales pacientes deben ser monitoreados de cerca debido al riesgo de desarrollar deficiencia de potasio).
Los fenómenos no deseados que se presentan a continuación se enumeran según la clasificación anatomofisiológica y la frecuencia de ocurrencia. La frecuencia de ocurrencia se determina de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10), a menudo (≥1 / 100 y <1/10), con poca frecuencia (≥1 / 1000 y <1/100), raramente (≥1 / 1000 y <1/1000), muy raramente (<1/100000000).
De la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia - eosinofilia; raramente: granulocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, hipoprotrombinemia, tendencia al sangrado, aumento de los ganglios linfáticos.
Desde el costado de los vasos: raramente - shock.
Desde el lado de la pantalla LCD: a menudo - diarrea; con poca frecuencia: ablandamiento de la silla, dispepsia, sensación de malestar en el abdomen, dolor abdominal; raramente: colitis pseudomembranosa, sensación de agrandamiento abdominal, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis.
Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: raramente - hinchazón, fiebre.
Del hígado y del tracto biliar: raramente: ictericia, insuficiencia hepática.
Desde el lado del sistema inmune: raramente - anafilaxia.
Enfermedades infecciosas y parasitarias: raramente - candidiasis.
Datos de laboratorio y herramientas: con poca frecuencia: un aumento en la actividad de ALT, ACTUAR; raramente - trombocitopenia, Un aumento en la concentración de creatinina en el suero sanguíneo, Un aumento en la concentración de nitrógeno ureico en sangre, Un aumento en la actividad de SchF; frecuencia desconocida: una disminución en la concentración de carnitina en el suero sanguíneo.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: raramente: anorexia, síntomas debido a deficiencia de vitamina K, síntomas debido a la insuficiencia de vitaminas B.
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: raramente - artralgia.
Desde el lado del sistema nervioso : raramente: dolor de cabeza, neuritis, mareos, entumecimiento.
De los riñones y el tracto urinario: raramente - insuficiencia renal aguda, proteinuria.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: raramente - neumonía interstítica, infiltrado eosinofílico pulmonar.
De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia - una erupción cutánea; raramente: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Layel), urticaria, eritema, picazón.
Síntomas : náuseas, vómitos, diarrea.
Tratamiento: realización de terapia sintomática.
Succión. Después de tomar el ascefditorent brexil, se absorbe en la pantalla LCD y se hidroliza al cephditoren bajo la influencia de estheraz. Tomar 200 mg de la droga después de comer va acompañado de un logro Cmaxigual a 2.6 μg / ml, después de aproximadamente 2.5 horas, mientras que tomar 400 mg del medicamento conduce al logro de C después del mismo período de tiempomaxigual a 4.1 mcg / ml. La biodisponibilidad absoluta de cefditoren después de tomar hacia adentro en comparación con la introducción es de aproximadamente 15-20%.
La presencia de alimentos en la pantalla LCD acelera la absorción de cefditoren peroxyl, lo que conduce a un aumento en Cmax y AUC en un 50 y 70% en comparación con los valores del natoshchak, respectivamente.
Unión y distribución de proteínas plasmáticas. La unión de cefditoren con proteínas plasmáticas es del 88%. Después de tomar el medicamento repetido y solo, los parámetros farmacocinéticos no fueron diferentes; Esto indica una falta de acumulación. Vd cephditorena en condiciones Css no difiere significativamente de este indicador, calculado después de una sola introducción; es prácticamente independiente de la dosis introducida y siempre permanece dentro de 40-65 litros.
Después de una sola administración de 400 mg del fármaco, la penetración en la membrana mucosa y el secreto de los bronquios fue del 60 y 20% de la concentración en el plasma sanguíneo, respectivamente. Los resultados de la introducción de una dosis similar a los voluntarios sanos y la evaluación posterior de la penetración de antibióticos en un líquido intersticial mostraron que después de 8 y 12 horas, la concentración de cefditoren en un líquido intersticial alcanza el 40 y el 56% del indicador de plasma AUC , respectivamente.
Metabolismo / retirada. Independientemente de la dosis y la duración del tratamiento, los riñones muestran hasta el 18% de la dosis introducida de cefditoren sin cambios.
T1/2 La preparación de plasma es de aproximadamente 1 a 1,5 horas. El aclaramiento total con corrección para la biodisponibilidad es de aproximadamente 25–30 l / h, aclaramiento renal, aproximadamente 80–90 ml / min. Los estudios de cefditoren etiquetado en voluntarios sanos han demostrado que la parte no replantada del medicamento se elimina a través de los intestinos, y una mayor proporción de cefditorent se convierte en metabolitos inactivos: P7 y M-ON. En el proceso de hidrólisis de cervecero cefditorent, pilat está formado por los riñones en forma de conjugado de pivaloilcarnitina.
Grupos especiales de pacientes
Suelo. La farmacocinética de cefditoren brewer no tiene diferencias significativas en humanos dependiendo del género.
Pacientes de edad avanzada. Al asignar las mismas dosis, la concentración de cefditoren en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) es ligeramente mayor en comparación con la población de adultos de mediana edad; indicadores Cmax y el AUC en tales pacientes es aproximadamente un 26 y un 33% mayor, respectivamente. Excepto en casos de insuficiencia renal y / o hepática grave, los pacientes de edad avanzada no necesitan corrección de la dosis.
Violación de la función de los riñones. Las tasas de AUC para voluntarios sanos y pacientes con daño renal de gravedad variable después de la administración múltiple de cefditoren de peroxito a una dosis de 400 mg se muestran en la tabla 1.
Tabla 1
Función renal | Cl creatinina, ml / min | AUC0-12 (promedio ± CO1), ng · h / ml |
Normal | > 80 | 11349,3 (1900,8) |
Insuficiencia renal | ||
Fácil | 51-80 | 12856,1 (4522,4) |
Moderado | 30-50 | 31083,6 (9401,6) |
Pesado | <30 | 34279,8 (13472,4) |
1CO es una desviación estándar
Los cambios observados en los parámetros farmacocinéticos de cefditoren en pacientes con insuficiencia renal no se consideran clínicamente significativos. En pacientes con insuficiencia renal moderada y grave, el AUC es aproximadamente 3 veces mayor que los voluntarios sanos.
Los datos disponibles en un momento dado no permiten la recomendación de ninguna dosis del medicamento a pacientes en hemodiálisis.
Violación de la función hepática. El efecto de la insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada sobre la farmacocinética de la cervecera cefditoren después de su introducción en una dosis de 400 mg incluye un ligero aumento en los parámetros farmacocinéticos básicos sin diferencias estadísticamente significativas. Además, ha habido un ligero aumento en la cantidad de medicamento administrado por los riñones en comparación con los voluntarios sanos. No se han obtenido datos similares en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Tabla 2
Función hepática | AUC0-12 (promedio ± CO1), ng · h / ml |
Normal | 15733,2 (2935,7) |
Insuficiencia pediátrica | |
Fácil (clase A en Child Pugh) | 17932,4 (4494,2) |
Moderado (clase B para Child Pugh) | 17425,1 (5804,2) |
1CO es una desviación estándar
El mecanismo de acción. Cefditorena brewxil, un antibiótico semisintético beta-lactama, es una cura cefditoren (cefalosporina de tercera generación). El mecanismo de acción del fármaco está asociado con la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana debido a su afinidad con las proteínas de unión a la penicilina.
Características farmacocinéticas / farmacodinámicas
Cuando se prescribe un medicamento a una dosis de 200 mg 2 veces al día, su concentración plasmática excede el IPC en relación con el 90% de los microorganismos (IPC90) para Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes y cepas sensibles a la penicilina Streptococcus pneumoniae durante al menos el 50% del tiempo desde el intervalo de dosificación.
El propósito de cefditoren en una dosis de 400 mg 2 veces al día asegura que su concentración sea mayor que el IPC durante el 51% del tiempo desde el intervalo de dosificación, que excede el IPC en relación con el 50% de los microorganismos (IPC50) para Streptococcus pneumoniaeresistente a la penicilina.
Mecanismos de resistencia
Cefditoren como cefalosporina de tercera generación tiene mecanismos de resistencia comunes para este grupo de antibióticos. La resistencia de los microorganismos grampositivos puede estar asociada con un cambio en la proteína de unión a la penicilina Streptococcus pneumoniae y Streptococcus viridans o la aparición de una proteína adicional de unión a penicilina (RVR2a) y Staphylococcus spp. Cefditoren es resistente a la mayoría de los lactamaz beta cromosómicos y plasmicos más comunes de bacterias gramnegativas. Al mismo tiempo, al igual que otras cefalosporinas, cefditoren se hidroliza por beta lactamasas de amplio rango, mediadas por plásmidos. Además, la producción de beta-lactamasa cromosómica en cepas mutantes puede servir como causa de resistencia Enterobacter spp., Citrobacter spp.Morganella spp y. Serratia spp.
El mecanismo de acción de cefditoren es similar a otros antibióticos de cefalosporina y difiere del mecanismo de acción de otros grupos de antibióticos. En general, no hubo resistencia cruzada entre cephditoren y otros grupos de antibióticos. Sin embargo, en casos raros, algunos mecanismos de resistencia (por ejemplo, los asociados con la impermeabilidad de la membrana interna o la presencia de un mecanismo para eliminar activamente los antibióticos de la célula) pueden ser similares para otros grupos de antibióticos. Esto causa un cierto nivel de resistencia a todos los antibióticos.
IPC . Valores de IPC recomendados para cefditoren, que permiten clasificar microorganismos con alta sensibilidad intermedia y resistencia: sensible - ≤0.5 μg / ml, con sensibilidad intermedia -> 0.5 μg / ml y <2 μg / ml, resistente - ≥2 μg / ml.
Sensibilidad. Los siguientes datos proporcionan información sobre el espectro de sensibilidad de la mayoría de los microorganismos para las indicaciones de uso aprobadas.
La prevalencia de resistencia adquirida puede variar según el área geográfica, así como en los patógenos individuales. Por esta razón, es aconsejable obtener información sobre la sensibilidad de los microorganismos en una región en particular, especialmente cuando se trata una infección grave. En los casos en que la resistencia de los patógenos esté en duda, puede recurrir a un especialista en ayuda que evaluará la conveniencia de nombrar a cefditor en un caso clínico en particular.
Por lo general, especies sensibles (resistencia inferior al 10%, datos europeos) :
microorganismos aerobios grampositivos: Estreptococos grupos С y G, cepas sensibles a la metilcilina Staphylococcus aureus1, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1.2, Streptococcus pyogenes1;
microorganismos aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis1;
microorganismos anaeróbicos: Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp.
Microorganismos con resistencia inicial a cephditoren :
- microorganismos aerobios grampositivos: Enterococcus spp.; cepas resistentes a metilcilina Staphylococcus aureus;
- microorganismos aerobios gramnegativos: Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa
Microorganismos anaeróbicos:
- grupo Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Otro: Chlamydia spp., Mycoplasma spp.Legionella spp.
1 El rendimiento clínico se mostró para patógenos sensibles de acuerdo con las lecturas aprobadas.
2 Algunas cepas con alta resistencia a la penicilina pueden tener una sensibilidad reducida a cephditoren. Los sellos resistentes a cefotaxim y ceftriaxona no deben considerarse sensibles al cefditoren.
Microorganismos de alfabetización que contienen lactamasas beta cromosómicas como Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, serratia marcescens, debe considerarse resistente al cephditoren, a pesar de su aparente receptividad in vitro.
- El antibiótico-cefalosporina [tsefalosporinas]
Antiácidos. El uso combinado de perfditoren peroxil y antiácidos que contienen hidróxido de magnesio y aluminio, después de comer reduce Cmax y AUC cefditoren en 14 y 11%, respectivamente. Aunque se desconoce la importancia clínica de este hecho, se recomienda que el período entre la ingesta de antiácidos y el peroxilo perifditoren sea de 2 horas.
Probenezid. El uso combinado de probenezida y peroxilo cefditoreo reduce los antibióticos renales al aumentar la Cmax en un 49%, AUC en un 122% y T1/2 cephditoren en un 53%.
Bloqueadores N2receptores de histamina. La introducción simultánea de la phamotidina en / en y la perfditoreina de la cervecera conduce a una disminución en los indicadores Cmax y AUC a 27 y 22%, respectivamente. Por lo tanto, el uso simultáneo de cervecero cefditoren y bloqueadores N2Los receptores de histamina no son recomendables.