Carvisken

Carvisken

Pindolol

Carvisken ®(pindolol) está indicado en el tratamiento de la hipertensión. Puede utilizarse solo o concomitantemente con otros agentes antihipertensivos, especialmente con un diurético tipo tiazida.

La dosis de Carvisken ®(pindolol) debe ser individualizada. La dosis inicial recomendada de Carvisken ®(pindolol) es de 5 mg dos veces al día solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. La respuesta antihipertensiva se produce normalmente en la primera semana de tratamiento. La respuesta máxima, sin embargo, puede tomar tanto tiempo como, ocasionalmente, más de 2 semanas. Si no se produce una reducción satisfactoria de la presión arterial en 3-4 semanas, la dosis puede ajustarse en incrementos de 10 mg/día a estos intervalos hasta un máximo de 60 mg/día.

Carvisken ® (pindolol) está contraindicado en: 1) asma bronquial, 2) insuficiencia cardíaca manifiesta, 3) shock cardiogénico, 4) bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado, 5) bradicardia grave. (Ver ADVERTENCIA)

ADVERTENCIA

Insuficiencia Cardíaca

La estimulación simpática puede ser un componente vital que apoya la función circulatoria en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, y su inhibición por bloqueo beta puede precipitar una insuficiencia más grave. Aunque se deben evitar los betabloqueantes en la insuficiencia cardíaca congestiva manifiesta, si es necesario, Carvisken ® (pindolol) se puede usar con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia que estén bien compensados, generalmente con digitálicos y diuréticos. Tanto los glucósidos digitálicos como los betabloqueantes ralentizan la conducción auriculoventricular y disminuyen la frecuencia cardíaca. El uso concomitante puede aumentar el riesgo de bradicardia. Los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos no suprimen la acción inotrópica de los digitálicos sobre el músculo cardíaco

En Pacientes Sin Antecedentes de Insuficiencia Cardiaca

En pacientes con insuficiencia cardíaca latente, la depresión continua del miocardio con agentes betabloqueantes durante un período de tiempo puede en algunos casos conducir a insuficiencia cardíaca. Al primer signo o síntoma de insuficiencia cardíaca inminente, los pacientes deben ser digitalizados completamente y/o recibir un diurético, y la respuesta debe ser observada cuidadosamente. Si la insuficiencia cardíaca continúa, a pesar de la digitalización adecuada y el uso de diuréticos, se debe suspender el tratamiento con Carvisken ® (pindolol) (gradualmente si es posible).

Exacerbación de la Cardiopatía Isquémica Tras la Retirada Brusca

Se ha observado hipersensibilidad a las catecolaminas en pacientes a los que se ha retirado el tratamiento con betabloqueantes, exacerbación de la angina y, en algunos casos, infarto de miocardio después de abrupto interrupción de dicho tratamiento. Al interrumpir la administración crónica de Carvisken® (pindolol), especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica, la dosis debe reducirse gradualmente durante un período de 1-2 semanas y el paciente debe ser monitorizado cuidadosamente. Si la angina empeora notablemente o se desarrolla insuficiencia coronaria aguda, la administración de Carvisken® (pindolol) debe reanudarse de inmediato, al menos temporalmente, y se deben tomar otras medidas apropiadas para el manejo de la angina inestable. Se debe advertir a los pacientes contra la interrupción o interrupción del tratamiento sin el consejo del médico. Debido a que la enfermedad de las arterias coronarias es común y puede no ser reconocida, puede ser prudente no interrumpir el tratamiento con Carvisken® (pindolol) abruptamente incluso en pacientes tratados solo por hipertensión

Broncoespasmo No Alérgico ( por ejemplo, bronquitis crónica, enfisema): Los Pacientes con Enfermedades Broncoespásticas en General No Deben Recibir Betabloqueantes

Carvisken ® (pindolol) debe administrarse con precaución, ya que puede bloquear la broncodilatación producida por la estimulación de catecolaminas endógenas o exógenas de los receptores beta2.

Cirugía Mayor

Debido a que el bloqueo beta deteriora la capacidad del corazón para responder a los estímulos reflejos y puede aumentar los riesgos de la anestesia general y los procedimientos quirúrgicos, lo que resulta en hipotensión prolongada o bajo gasto cardíaco, generalmente se ha sugerido que dicha terapia debe retirarse gradualmente varios días antes de la cirugía. Sin embargo, el reconocimiento de la mayor sensibilidad a las catecolaminas de los pacientes recientemente retirados de la terapia con bloqueadores beta ha hecho que esta recomendación sea controvertida. Si es posible, los betabloqueantes deben retirarse mucho antes de la cirugía. En caso de cirugía de emergencia, se debe informar al anestesiólogo que el paciente está en terapia con betabloqueantes

Los efectos de Carvisken ®(pindolol) se pueden revertir mediante la administración de agonistas de receptores beta como isoproterenol, dopamina, dobutamina o levarterenol. También se ha notificado dificultad para reiniciar y mantener el latido cardíaco con agentes bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos.

Diabetes e Hipoglucemia

El bloqueo beta-adrenérgico puede prevenir la aparición de signos y síntomas premonitorios (por ejemplo, taquicardia y cambios en la presión arterial) de hipoglucemia aguda. Esto es especialmente importante con los diabéticos lábiles. El bloqueo beta también reduce la liberación de insulina en respuesta a la hiperglucemia, por lo tanto, puede ser necesario ajustar la dosis de medicamentos antidiabéticos.

Tirotoxicosis

El bloqueo beta-adrenérgico puede enmascarar ciertos signos clínicos (por ejemplo, taquicardia) de hipertiroidismo. Los pacientes sospechosos de desarrollar tirotoxicosis deben ser tratados cuidadosamente para evitar la retirada brusca del bloqueo beta, que podría precipitar una crisis tiroidea.

PRECAUCIONES

Insuficiencia Renal o Hepática

Los betabloqueantes deben utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. La mala función renal solo tiene efectos menores sobre el aclaramiento de Carvisken ® (pindolol), pero la mala función hepática puede hacer que los niveles sanguíneos de Carvisken® (pindolol) aumenten sustancialmente.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Alteración de la Fertilidad

En estudios toxicológicos orales crónicos (1-2 años) en ratones, ratas y perros, Carvisken ® (pindolol) no produjo ningún efecto tóxico significativo. En estudios de carcinogenicidad oral de 2 años en ratas y ratones a dosis tan altas como 59 mg/kg/día y 124 mg/kg/día (50 y 100 veces la dosis máxima recomendada en humanos), respectivamente, Carvisken® (pindolol) no produjo lesiones patológicas neoplásicas, preneoplásicas o no neoplásicas. En estudios de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratas, Carvisken® (pindolol) no causó efectos adversos a una dosis de 10 mg/kg.

En la prueba de fertilidad masculina y rendimiento reproductivo general en ratas, se observó toxicidad definida caracterizada por mortalidad y disminución del aumento de peso en el grupo que recibió 100 mg/kg / día. A dosis de 30 mg / kg / día, la disminución del apareamiento se asoció con atrofia testicular y / o disminución de la espermatogénesis. Sin embargo, esta respuesta no está claramente relacionada con el medicamento, ya que no hubo una relación dosis-respuesta dentro de este experimento y no hubo un efecto similar en los testículos de ratas a las que se les administró Carvisken ® (pindolol) como una mezcla dietética durante 104 semanas. Se observó un aumento de la mortalidad prenatal en los varones que recibieron 100 mg / kg, pero el desarrollo de la descendencia no se vio afectado

En las hembras administradas Carvisken ® (pindolol) antes del apareamiento hasta el día 21 de la lactancia, el comportamiento de apareamiento se redujo a 100 mg/kg y 30 mg/kg. A estas dosis también se incrementó la mortalidad de la descendencia. La mortalidad prenatal aumentó a 10 mg / kg, pero no hubo una relación clara entre la dosis y la respuesta en este experimento. Se observó un aumento de la tasa de resorción a 100 mg/kg en hembras necropsiadas el día 15 de gestación.

Embarazo

Categoría B

Los estudios en ratas y conejos que superaban 100 veces la dosis máxima recomendada en humanos no revelaron embriotoxicidad ni teratogenicidad. Dado que no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, y dado que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, Carvisken ® (pindolol), como con cualquier otro medicamento, debe emplearse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Madres Lactantes

Dado que Carvisken ® (pindolol) se secreta en la leche materna, las madres que reciben el medicamento no deben encargarse de la lactancia.

Uso Pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

Laboratorio Clínico

Durante la administración de Carvisken ® (pindolol) se han observado elevaciones leves y persistentes de las transaminasas séricas (SGOT, SGPT) en el 7% de los pacientes, pero no se observaron elevaciones progresivas. Estas elevaciones no se asociaron con ninguna otra anomalía que sugiriese insuficiencia hepática, como disminución de la albúmina sérica y de las proteínas totales. Durante más de una década de comercialización en todo el mundo, no ha habido informes en la literatura médica de lesión hepática manifiesta. La fosfatasa alcalina, la deshidrogenasa del ácido láctico (LDH) y el ácido úrico también están elevados en raras ocasiones. Se desconoce la importancia de estos hallazgos.

La mayoría de las reacciones adversas han sido leves. Las incidencias que aparecen en la siguiente tabla se derivan de 12 semanas comparativo, doble ciego, paralelo, el diseño de los ensayos en pacientes hipertensos dado Carvisken ® (pindolol) como monoterapia, dado varios activos de los medicamentos de control como monoterapia, o de placebo. Los datos de Carvisken ®(pindolol) y los controles positivos se agruparon a partir de varios ensayos porque no se observaron diferencias notables en los estudios individuales, con 1 excepción. Al considerar todas las reacciones adversas notificadas, la frecuencia de edema fue notablemente mayor en los ensayos de control positivo [16% Carvisken® (pindolol) vs.. 9% de control positivo] que en los ensayos controlados con placebo [6. 3% placebo]. La tabla incluye reacciones adversas voluntarias o provocadas, y al menos posiblemente relacionadas con el fármaco, que se notificaron en más del 2% de los pacientes con Carvisken® (pindolol) y otras reacciones importantes seleccionadas

Reacciones Adversas Que Fueron Voluntarias o Provocadas (y al menos posiblemente relacionadas con el fármaco)

Las siguientes reacciones adversas seleccionadas (potencialmente importantes) se observaron en un 2% o menos de pacientes y su relación con Carvisken ® (pindolol) es incierta. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: ansiedad, letargo, SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO: alteraciones visuales, hiperhidrosis, CARDIOVASCULAR: bradicardia, claudicación, extremidades frías, bloqueo cardíaco, hipotensión, síncope, taquicardia, aumento de peso, DIGESTIVO: diarrea, vómitos, NO SE ENCONTRÓ LA PÁGINA: sibilancias, UROGENITAL: impotencia, polaquiuria, DIVERSO: molestias en los ojos o ardor en los ojos.

Posibles Efectos Adversos

Además, se han notificado otros efectos adversos no mencionados anteriormente con otros agentes bloqueantes beta-adrenérgicos y deben considerarse posibles efectos adversos de Carvisken ®(pindolol).

Sistema Nervioso Central : Depresión mental reversible que progresa a catatonía, un síndrome agudo reversible caracterizado por desorientación por tiempo y lugar, pérdida de memoria a corto plazo, labilidad emocional, sensorio ligeramente nublado y disminución del rendimiento en neuropsicometría.

Cardiovascular : Intensificación del bloqueo AV. (Ver CONTRAINDICACIÓN)

Alérgica : Erupción eritematosa, fiebre combinada con dolor y dolor de garganta, laringoespasmo, dificultad respiratoria.

Hematológico : Agranulocitosis, púrpura trombocitopénica y no trombocitopénica.

Digestivo: Trombosis arterial mesentérica, colitis isquémica.

Diverso : Alopecia reversible, enfermedad de Peyronie.

El síndrome oculomucocutáneo asociado con el betabloqueante practolol no se ha notificado con Carvisken ® (pindolol) durante el uso en investigación y una amplia experiencia extranjera que asciende a más de 4 millones de pacientes-año.

No se dispone de información específica sobre el tratamiento de emergencia de la sobredosis. Por lo tanto, sobre la base de las acciones farmacológicas de Carvisken ®(pindolol), se deben emplear las siguientes medidas generales, según corresponda, además del lavado gástrico:

Bradicardia Excesiva : administrar atropina, si no hay respuesta al bloqueo vagal, administrar isoproterenol con precaución.

Insuficiencia Cardíaca : digitalizar al paciente y / o administrar diurético. Se ha notificado que el glucagón puede ser útil en esta situación.

Hipotensión : administrar vasopresores, por ejemplo, epinefrina o levarterenol, con monitorización seriada de la presión arterial. (Hay evidencia de que la epinefrina puede ser el medicamento de elección.)

Broncoespasmo : administrar un agente estimulante beta 2 como isoproterenol y / o un derivado de teofilina.

Se ha notificado un caso de sobredosis aguda con una ingesta de 500 mg de Carvisken ®(pindolol) por un paciente hipertenso. La presión arterial aumentó y la frecuencia cardíaca fue de Â380 latidos / min. La recuperación fue sin incidentes. En otro caso, se tomaron 250 mg de Carvisken® (pindolol) con 150 mg de diazepam y 50 mg de nitrazepam, produciendo coma e hipotensión. El paciente se recuperó en 24 horas.

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