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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Aulcer
Omeprazol
Aulcer está indicado en adultos y niños mayores de 1 año de edad y > 10kg.
Las cápsulas gastrorresistentes de Aulcer están indicadas en:
Adulto:
- Tratamiento de las úlceras duodenales
- Prevención de la recaída de las úlceras duodenales
- Tratamiento de úlceras gástricas
- Prevención de recaídas de úlceras gástricas
- En combinación con antibióticos adecuados, Helicobacter pylori (H. pylori) eliminación de la última péptica
- Tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINE
- Prevención de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINE en pacientes de riesgo
- Tratamiento de la esofagitis por reflujo
- Manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo curada
- Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático
- Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
Población pedriátrica:
Niños mayores de 1 año y > 10 kg
- Tratamiento de la esofagitis por reflujo,
- Tratamiento sintomático de la acidez estomacal y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico
Niños y adolescentes mayores de 4 años
- En combinación con antibióticos en el tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori
Las cápsulas de Aulcer están indicadas en:
Adulto
- Tratamiento de las úlceras duodenales
- Prevención de la recaída de las úlceras duodenales
- Tratamiento de úlceras gástricas
- Prevención de recaídas de úlceras gástricas
- En combinación con antibióticos adecuados, Helicobacter pylori (H. pylori) eliminación de la última péptica
- Tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINE
- Prevención de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINE en pacientes de riesgo
- Tratamiento de la esofagitis por reflujo
- Tratamiento a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo cicatrizada
- Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática
- Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
Uso pediátrico
Niños mayores de 1 año y > 10 kg
- Tratamiento de la esofagitis por reflujo
- Tratamiento sintomático de la acidez estomacal y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico
Niños y adolescentes mayores de 4 años
- En combinación con antibióticos en el tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori
Posología en adultos
Tratamiento de las úlceras duodenales
La dosis recomendada en pacientes con úlcera duodenal activa es de 20 mg de Aulcer una vez al día. En la mayoría de los pacientes la curación ocurre dentro de dos semanas. Para aquellos pacientes que pueden no estar completamente curados después del curso inicial, la curación generalmente ocurre durante un período de tratamiento adicional de dos semanas. En pacientes con una úlcera duodenal mal sensible se recomienda Aulcer 40 mg una vez al día y la curación se logra generalmente dentro de cuatro semanas.
Prevención de la recaída de las úlceras duodenales
Para la prevención de la recaída de la úlcera duodenal en H. pylori pacientes negativos o cuando H. pylori la dosis recomendada es de Aulcer 20 mg una vez al día. En algunos pacientes una dosis diaria de 10 mg puede ser suficiente. En caso de fracaso de la terapia, La dosis se puede aumentar a 40mg.
Tratamiento de las úlceras gástricas
La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes la curación ocurre dentro de cuatro semanas. Para aquellos pacientes que pueden no estar completamente curados después del curso inicial, la curación generalmente ocurre durante un período de tratamiento adicional de cuatro semanas. En pacientes con una úlcera gástrica mal sensible se recomienda Aulcer 40mg una vez al día y la curación se alcanza generalmente dentro de ocho semanas.
Prevención de la recaída de las úlceras gástricas
Para la prevención de la recaída en pacientes con úlcera gástrica poco sensible, la dosis recomendada es de Aulcer 20 mg una vez al día. Si es necesario la dosis se puede aumentar a Aulcer 40mg una vez al día.
H. pylori eliminación de la última péptica
Para la erradicación de H. pylori la selección de antibióticos debe tener en cuenta la tolerancia farmacológica del paciente individual, y debe llevarse a cabo de acuerdo con los patrones de resistencia nacionales, regionales y locales y las directrices de tratamiento.
- Aulcer 20 mg claritromicina 500 mg Amoxicilina 1000 mg, cada uno dos veces al día durante 1 semana
o
- Aulcer 20 mg claritromicina 250 mg (alternativamente 500 mg) metronidazol 400 mg - (o 500 mg o tinidazol 500 mg) cada dos veces al día durante una semana
o
- Aulcer 40 mg una vez al día con amoxicilina 500 mg metronidazol 400 mg (o 500 mg o tinidazol 500 mg) ambos tres veces al día durante una semana
En cada régimen, si el paciente está todavía H. pylori positivo, la terapia puede repetirse.
Tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINE:
Para el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINE, la dosis recomendada es de Aulcer 20 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes la curación ocurre dentro de cuatro semanas. Para aquellos pacientes que pueden no estar completamente curados después del curso inicial, la curación generalmente ocurre durante un período de tratamiento adicional de cuatro semanas.
Prevención de Úlceras gásstricas y duodenales asociadas a AINE en pacientes de riesgo
Para la prevención de úlceras gástricas asociadas a AINE y úlceras duodenales en pacientes de riesgo (edad > 60 años, antecedentes de úlceras gástricas y duodenales, antecedentes de sangrado del tracto gastrointestinal superior) la dosis recomendada es de 20 mg de Aulcer una vez al día.
Tratamiento de la esofagitis por reflujo
La dosis recomendada es de Aulcer 20 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes la curación se produce en 4 semanas. Para aquellos pacientes que pueden no estar completamente curados después del curso inicial, la curación generalmente ocurre durante un período de tratamiento adicional de cuatro semanas.
En pacientes con esofagitis severa se recomienda Aulcer 40mg una vez al día y la curación se alcanza generalmente dentro de ocho semanas.
Manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo curada
Para el manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo curada, la dosis recomendada es de Aulcer 10 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a Aulcer 20 - 40mg una vez al día.
Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico
La dosis recomendada es de Aulcer 20 mg al día. Los pacientes pueden responder adecuadamente a 10 mg diarios, por lo que se deben considerar ajustes individuales de la dosis. Si no se ha logrado el control de los síntomas después de cuatro semanas de tratamiento con Aulcer 20 mg al día, se recomienda una investigación adicional.
Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente y el tratamiento debe continuar mientras esté clínicamente indicado. La dosis inicial recomendada es de Aulcer 60 mg al día. Todos los pacientes con enfermedad grave y respuesta inadecuada a otras terapias se han controlado eficazmente y más del 90% de los pacientes se han mantenido con dosis diarias de Aulcera de 20 a 120 mg. Cuando la dosis supera los 80 mg diarios de Aulcer, la dosis debe dividirse y administrarse dos veces al día.
Población pediátrica
No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de Aulcer en niños de 0-12 meses y < 10 kg.
Niños mayores de 1 año y > 10 kg
Tratamiento de la esofagitis por reflujo
Tratamiento sintomático de la acidez estomacal y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico
Las recomendaciones posológicas son las siguientes:
Edad Peso Posología > 1 año de edad 10-20 kg 10 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse a 20 mg una vez al día si es necesario > 2 años de edad > 20 kg 20 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse a 40 mg una vez al día si es necesarioEsofatitis por reflujo
El tiempo de tratamiento es de 4-8 semanas.
Tratamiento sintomático de la acidez estomacal y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico
El tiempo de tratamiento es de 2-4 semanas. Si no se ha logrado el control de los síntomas después de 2-4 semanas, el paciente debe ser investigado más a fondo.
Niños y adolescentes mayores de 4 años
Tratamiento de la úlcera duodenal causada por H pylori.
Al seleccionar la terapia de combinación adecuada, se deben tener en cuenta las directrices oficiales nacionales, regionales y locales sobre la resistencia bacteriana, la duración del tratamiento (generalmente 7 días, pero a veces hasta 14 días) y el uso adecuado de agentes antibacterianos.
El tratamiento debe ser supervisado por un especialista.
Las recomendaciones posológicas son las siguientes:
Posología Del Peso 15-30 kg Combinación con dos antibióticos. Aulcer 10 mg, Amoxicilina 25 mg / kg de peso corporal y claritromicina 7,5 mg / kg de peso corporal se administran juntos 2 veces al día durante 1 semana 31-40 kg Combinación con dos antibióticos. Aulcer 20 mg, Amoxicilina 750 mg y claritromicina 7,5 mg / kg de peso corporal se administran 2 veces al día durante 1 semana > 40 kg combinación con dos antibióticos. Aulcer 20 mg, Amoxicilina 1 g y claritromicina 500 mg se administran 2 veces al día durante 1 semanaPoblaciones especiales:
Insuficiencia Renal
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática Puede ser suficiente una dosis diaria de 10-20 mg.
Anciano
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Método de administración:
Se recomienda tomar cápsulas de Aulcer por la mañana, preferentemente sin alimentos, tragadas enteras con medio vaso de agua.
Las cápsulas no deben triturarse ni masticarse.
Para pacientes con dificultades para beber y para niños que pueden beber o beber alimentos semisólidos:
Los pacientes pueden abrir la cápsula y tragar el contenido con medio vaso de agua o después de mezclar el contenido en un líquido ligeramente ácido, por ejemplo, zumo de fruta o salsa de manzana, o en agua no carbonatada. Se debe advertir a los pacientes que la dispersión se debe tomar inmediatamente (o dentro de los 30 minutos) y siempre se debe remover justo antes de beber y enjuagar con medio vaso de agua.
Alternativamente, los pacientes pueden aspirar la cápsula y tragar los gránulos con medio vaso de agua. Los pellets con recubrimiento entérico no deben masticarse.
Posología
Adulto
Tratamiento de las úlceras duodenales
La dosis recomendada en pacientes con úlcera duodenal activa es de 20 mg de Aulcer una vez al día. En la mayoría de los pacientes la curación ocurre dentro de dos semanas. Para aquellos pacientes que pueden no estar completamente curados después del curso inicial, la curación generalmente ocurre durante un período de tratamiento adicional de dos semanas. En pacientes con úlcera duodenal mal sensible se recomienda Aulcer 40 mg una vez al día y la curación se logra generalmente dentro de cuatro semanas.
Prevención de la recaída de las úlceras duodenales
Para la prevención de la recaída de la úlcera duodenal en H. pylori pacientes negativos o cuando H. pylori la dosis recomendada es de Aulcer 20 mg una vez al día. En algunos pacientes puede ser suficiente una dosis diaria de 10 mg. En caso de fracaso terapéutico, la dosis puede aumentarse a 40 mg.
Tratamiento de las úlceras gástricas
La dosis recomendada es de Aulcer 20 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes la curación ocurre dentro de cuatro semanas. Para aquellos pacientes que pueden no estar completamente curados después del curso inicial, la curación generalmente ocurre durante un período de tratamiento adicional de cuatro semanas. En pacientes con úlcera gástrica poco sensible se recomienda Aulcer 40 mg una vez al día y la curación se logra generalmente dentro de ocho semanas.
Prevención de la recaída de las úlceras gástricas
Para la prevención de la recaída en pacientes con úlcera gástrica poco sensible, la dosis recomendada es de Aulcer 20 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a Aulcer 40 mg una vez al día.
Erradicación de H. pylori en úlcera péptica
Para la erradicación de H. pylori la selección de antibióticos debe tener en cuenta la tolerancia farmacológica del paciente individual, y debe llevarse a cabo de acuerdo con los patrones de resistencia nacionales, regionales y locales y las directrices de tratamiento.
- Aulcer 20 mg claritromicina 500 mg Amoxicilina 1.000 mg, cada uno dos veces al día durante una semana, o
- Aulcer 20 mg claritromicina 250 mg (alternativamente 500 mg) metronidazol 400 mg (o 500 mg o tinidazol 500 mg), cada uno dos veces al día durante una semana o
- Aulcer 40 mg una vez al día con amoxicilina 500 mg y metronidazol 400 mg (o 500 mg o tinidazol 500 mg), ambos tres veces al día durante una semana.
En cada régimen, si el paciente está todavía H. pylori positivo, la terapia puede repetirse.
Tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINE
Para el tratamiento de AINE-asociado a úlceras gástricas y duodenales, la dosis recomendada es de Aulcer 20 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes la curación ocurre dentro de cuatro semanas. Para aquellos pacientes que pueden no estar completamente curados después del curso inicial, la curación generalmente ocurre durante un período de tratamiento adicional de cuatro semanas.
Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINE en pacientes de riesgo
Para la prevención de AINE-úlceras gástricas asociadas o úlceras duodenales en pacientes de riesgo (edad> 60 años, historia previa de úlceras gástricas y duodenales, historia previa de hemorragia gastrointestinal superior) la dosis recomendada es de Aulcer 20 mg una vez al día.
Tratamiento de la esofagitis por reflujo
La dosis recomendada es de Aulcer 20 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes la curación ocurre dentro de cuatro semanas. Para aquellos pacientes que pueden no estar completamente curados después del curso inicial, la curación generalmente ocurre durante un período de tratamiento adicional de cuatro semanas.
En pacientes con esofagitis grave se recomienda Aulcer 40 mg una vez al día y la cicatrización suele lograrse en ocho semanas.
Tratamiento a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo cicatrizada
Para el tratamiento a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo curada, la dosis recomendada es de Aulcer 10 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a Aulcer 20-40 mg una vez al día.
Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática
La dosis recomendada es de Aulcer 20 mg al día. Los pacientes pueden responder adecuadamente a 10 mg diarios, por lo que se debe considerar un ajuste individual de la dosis.
Si no se ha logrado el control de los síntomas después de cuatro semanas de tratamiento con Aulcer 20 mg al día, se recomienda una investigación adicional.
Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente y el tratamiento debe continuar mientras esté clínicamente indicado. La dosis inicial recomendada es de Aulcer 60 mg al día. Todos los pacientes con enfermedad grave y respuesta inadecuada a otros tratamientos han sido controlados eficazmente y más del 90% de los pacientes se mantuvieron con dosis de Aulcer 20-120 mg al día. Cuando la dosis supera los 80 mg diarios de Aulcer, la dosis debe dividirse y administrarse dos veces al día.
Población pediátrica
Niños mayores de 1 año y > 10 kg
Tratamiento de la esofagitis por reflujo
Tratamiento sintomático de la acidez estomacal y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico
Las recomendaciones posológicas son las siguientes:
Edad Peso Posología > 1 año de edad 10-20 kg 10 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse a 20 mg una vez al día si es necesario > 2 años de edad > 20 kg 20 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse a 40 mg una vez al día si es necesarioEsofagitis por reflujo: El tiempo de tratamiento es de 4-8 semanas.
Tratamiento sintomático de la acidez estomacal y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico: El tiempo de tratamiento es de 2-4 semanas. Si no se ha logrado el control de los síntomas después de 2-4 semanas, el paciente debe ser investigado más a fondo.
Niños y adolescentes mayores de 4 años
Tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori
Al seleccionar la terapia de combinación adecuada, se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales nacionales, regionales y locales sobre la resistencia bacteriana, la duración del tratamiento (generalmente 7 días, pero a veces hasta 14 días) y el uso adecuado de agentes antibacterianos.
El tratamiento debe ser supervisado por un especialista.
Las recomendaciones posológicas son las siguientes:
Posología Del Peso 15-30 kg combinación con dos antibióticos: Aulcer 10 mg, Amoxicilina 25 mg / kg peso corporal y claritromicina 7,5 mg / kg peso corporal se administran juntos dos veces al día durante una semana. 31-40 kg combinación con dos antibióticos: Aulcer 20 mg, Amoxicilina 750 mg y claritromicina 7,5 mg / kg peso corporal se administran dos veces al día durante una semana. > 40 kg combinación con dos antibióticos: Aulcer 20 mg, Amoxicilina 1 g y claritromicina 500 mg se administran dos veces al día durante una semana.Poblaciones especiales
Insuficiencia Renal
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática Puede ser suficiente una dosis diaria de 10-20 mg.
Anciano
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Método de administración
Se recomienda tomar cápsulas de Aulcer por la mañana, tragadas enteras con medio vaso de agua. Las cápsulas no deben masticarse ni triturarse.
Para pacientes con dificultades para beber y para niños que pueden beber o beber alimentos semisólidos
Los pacientes pueden abrir la cápsula y tragar el contenido con medio vaso de agua o después de mezclar el contenido en un líquido ligeramente ácido, por ejemplo, zumo de fruta o compota de manzana, o en agua no carbonatada. Se debe advertir a los pacientes que la dispersión se debe tomar inmediatamente (o dentro de los 30 minutos) y siempre se debe remover justo antes de beber y enjuagar con medio vaso de agua.
Alternativamente, los pacientes pueden aspirar la cápsula y tragar los gránulos con medio vaso de agua. Los pellets con recubrimiento entérico no deben masticarse.
Aulcer al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP) no debe utilizarse de forma conjunta con nelfinavir.
Omeprazol, al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe utilizarse concomitantemente con nelfinavir.
En presencia de cualquier síntoma de alarma (p. ej. pérdida significativa no intencional de peso, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospecha o se presenta úlcera gástrica, debe excluirse la neoplasia maligna, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.
No se recomienda la administración concomitante de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones. Si se considera inevitable la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones, se recomienda una estrecha monitorización clínica (p. ej., carga viral) en combinación con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg con 100 mg de ritonavir, no se debe superar la dosis de 20 mg de aulcer.
Al igual que con todos los medicamentos que bloquean el ácido, el Aulcer puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a hipo o aclorhidria. Esto se debe considerar en pacientes con reservas corporales reducidas o factores de riesgo para una reducción de la vitamina B12 absorción en terapia a largo plazo.
El Aulcer es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con Aulcer, se debe considerar la posibilidad de interacciones con fármacos metabolizados a través del CYP2C19. Se observa una interacción entre clopidogrel y Aulcer. La relevancia clínica de esta interacción es incierta. Como precaución, debe desaconsejarse el uso concomitante de aulcer y clopidogrel.
Hipomagnesemia
Se ha notificado hipomagnesemia grave en pacientes tratados con IBP como Aulcer durante al menos tres meses, y en la mayoría de los casos durante un año. Pueden producirse manifestaciones graves de hipomagnesemia como fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular, pero pueden comenzar de forma insidiosa y pasarse por alto. En la mayoría de los pacientes afectados, la hipomagnesemia mejoró tras la sustitución de magnesio y la interrupción del IBP.
En los pacientes que se espera estén en tratamiento prolongado o que tomen IBP con digoxina u otros medicamentos que puedan causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), los profesionales sanitarios deben considerar medir los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el tratamiento,
Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente si se utilizan en dosis altas y durante períodos prolongados (>1 año), pueden aumentar moderadamente el riesgo de fractura de cadera, muñeca y columna vertebral, predominantemente en pacientes de edad avanzada o en presencia de otros factores de riesgo reconocidos. Los estudios observacionales sugieren que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo global de fracturas en un 10-40%. Parte de este aumento puede deberse a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir atención de acuerdo con las directrices clínicas actuales y deben tener una ingesta adecuada de vitamina D y calcio
Lupus eritematoso cutáneo subagudo)
Los inhibidores de la bomba de protones están asociados con casos muy infrecuentes de SCLE. Si se producen lesiones, especialmente en las zonas de la piel expuestas al sol, y si se acompañan de Artralgia, el paciente debe buscar ayuda médica de inmediato y el profesional sanitario debe considerar la posibilidad de interrumpir el tratamiento con Aulcer. NIVEL después de un tratamiento previo con un inhibidor de bomba de protones puede aumentar el riesgo de NIVEL con otros inhibidores de la bomba de protones.
Prueba de laboratorio
El aumento del nivel de Cromogranina a (CgA) puede interferir con las investigaciones de tumores neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia, el tratamiento con Aulceres debe interrumpirse durante al menos cinco días antes de las mediciones de CgA. Si los niveles de CGA y gastrina no han vuelto al rango de referencia después de la medición inicial, las mediciones deben repetirse 14 días después de la interrupción del tratamiento con inhibidores de la bomba de protones.
Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.
El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonela y Campylobacter y en pacientes hospitalizados posiblemente también Clostridium difficile.
Como en todos los tratamientos a largo plazo, especialmente cuando se excede un período de tratamiento de 1 año, los pacientes deben mantenerse bajo vigilancia regular.
Población pediátrica:
Algunos niños con enfermedades crónicas pueden requerir tratamiento a largo plazo, aunque no se recomienda.
En presencia de cualquier síntoma de alarma (p. ej. pérdida significativa no intencional de peso, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospecha o se presenta úlcera gástrica, debe excluirse la neoplasia maligna, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.
No se recomienda la administración concomitante de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones. Si se considera inevitable la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones, se recomienda una estrecha monitorización clínica (p. ej. carga viral) en combinación con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg con 100 mg de ritonavir, no se debe superar la dosis de 20 mg de omeprazol.
El omeprazol, como todos los medicamentos que bloquean el ácido, puede reducir la absorción de la vitamina B12 (cianocobalamina) debido a hipo - o aclorhidria. Esto se debe considerar en pacientes con reservas corporales reducidas o factores de riesgo para una reducción de la vitamina B12 absorción en terapia a largo plazo.
Omeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posibilidad de interacciones con fármacos metabolizados a través del CYP2C19. Se observa una interacción entre clopidogrel y omeprazol. La relevancia clínica de esta interacción es incierta. Como precaución, debe desaconsejarse el uso concomitante de omeprazol y clopidogrel.
Se ha notificado hipomagnesemia grave en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones (IBP) como omeprazol durante al menos tres meses, y en la mayoría de los casos durante un año. Pueden producirse manifestaciones graves de hipomagnesemia como fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular, pero pueden comenzar de forma insidiosa y pasarse por alto. En la mayoría de los pacientes afectados, la hipomagnesemia mejoró tras la sustitución de magnesio y la interrupción del IBP.
En los pacientes que se espera estén en tratamiento prolongado o que tomen IBP con digoxina o medicamentos que puedan causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), los profesionales sanitarios deben considerar medir los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el tratamiento.
Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente si se utilizan en dosis altas y durante períodos prolongados (>1 año), pueden aumentar moderadamente el riesgo de fractura de cadera, muñeca y columna vertebral, predominantemente en pacientes de edad avanzada o en presencia de otros factores de riesgo reconocidos. Los estudios observacionales sugieren que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo global de fractura en un 10-40%. Parte de este aumento puede deberse a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir atención de acuerdo con las directrices clínicas actuales y deben tener una ingesta adecuada de vitamina D y calcio
Lupus eritematoso cutáneo subagudo)
Los inhibidores de la bomba de protones están asociados con casos muy infrecuentes de SCLE. Si se producen lesiones, especialmente en las zonas de la piel expuestas al sol, y si se acompañan de Artralgia, el paciente debe buscar ayuda médica de inmediato y el profesional sanitario debe considerar la posibilidad de interrumpir el tratamiento con Aulcer. NIVEL después de un tratamiento previo con un inhibidor de bomba de protones puede aumentar el riesgo de NIVEL con otros inhibidores de la bomba de protones.
Prueba de laboratorio
El aumento del nivel de Cromogranina a (CgA) puede interferir con las investigaciones de tumores neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia, el tratamiento con omeprazol debe interrumpirse durante al menos 5 días antes de las mediciones de CgA. Si los niveles de CGA y gastrina no han vuelto al rango de referencia después de la medición inicial, las mediciones deben repetirse 14 días después de la interrupción del tratamiento con inhibidores de la bomba de protones.
Algunos niños con enfermedades crónicas pueden requerir tratamiento a largo plazo, aunque no se recomienda.
Aulcer contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonela y Campylobacter y, en pacientes hospitalizados, posiblemente también Clostridium difficile.
Como en todos los tratamientos a largo plazo, especialmente cuando se excede un período de tratamiento de 1 año, los pacientes deben mantenerse bajo vigilancia regular.
La influencia de Aulcer sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas es nula o insignificante. Pueden producirse reacciones adversas como mareos y alteraciones visuales. Si está afectado, los pacientes no deben conducir ni operar maquinaria.
No es probable que Aulcer afecte a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Pueden producirse reacciones adversas como mareos y alteraciones visuales. Si está afectado, los pacientes no deben conducir ni operar maquinaria.
Los efectos adversos más frecuentes (1-10% de los pacientes) son dolor de cabeza, dolor abdominal, estrechamiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.
Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas o sospechosas en el programa de ensayos clínicos para Aulceres y post-comercialización. No se encontró ninguno relacionado con la dosis.
Las reacciones adversas enumeradas a continuación se clasifican según la frecuencia y el sistema de clasificación de órganos (SOC). Las categorías de frecuencia se definen de acuerdo con la siguiente convención:
- muy frecuentes (>1/10)
- frecuentes (>1/100 a<1/10)
- poco frecuentes (>1/1. 000 a <1/100)
- raros (>1/10. 000 a <1/1. 000)
- muy raras (<1/10. 000)
- frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
SOC / frecuencia reacción adversa Trastornos de la sangre y del sistema linfático Raras: leucopenia, trombocitopenia Muy raras: pancitopenia, agranulocitosis Trastornos del sistema inmunológico Raras: reacciones de hipersensibilidad, p. ej. fiebre, angioedema y reacción / shock anafiláctico Trastornos del metabolismo y la nutrición Raras: Hiponatemia Frecuencia no conocida: hipomagnesemia, hipomagnesemia grave puede dar lugar a hipocalcemia la hipomagnesemia también puede estar asociada a hipopotasemia. Trastornos psiquiátricos Poco Frecuentes: Insomnio Raras: Agitación, confusión, depresión Muy raros: agresión, alucinaciones. Trastornos del sistema nervioso Frecuentes: Cefalea Poco frecuentes: mareo, parestesia, somnolencia Raras: alteración del gusto Trastornos oculares Raras: visión borrosa Trastornos del oído y del laberinto Poco Frecuentes: Vértigo Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Raras: Broncoespasmo Trastornos gastrointestinales Frecuentes: dolor Abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas y vómitos pólipos de la glándula fúndica (benignos) Raras: sequedad de boca, estomatitis, candidiasis gastrointestinal Frecuencia no conocida: colitis microscópica Trastornos hepatobiliares Poco frecuentes: aumento de las enzimas hepáticas Raras: Hepatitis con o sin ictericia Muy raras: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Poco frecuentes: Dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria Raras: Alopecia, fotosensibilidad Muy raras: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnsonsyndrome, necrólisis epidérmica tóxica (N) Frecuencia no conocida lupus eritematoso cutáneo subagudo Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo Poco frecuentes: fractura de cadera, muñeca o columna vertebral Raras: artralgia, mialgia Muy Raras: debilidad Muscular Trastornos renales y urinarios: Raras: nefritis intersticial Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Muy Raras: Ginecomastia Trastornos generales y condiciones del lugar de administración Poco frecuentes: malestar, edema periférico Raras: aumento de la sudoración.Población Pediátrica
Se ha evaluado la seguridad del Aulcer en un total de 310 niños de 0 a 16 años con enfermedad relacionada con el ácido. Hay datos limitados de seguridad a largo plazo de 46 niños que recibieron tratamiento de mantenimiento de Aulceres durante un ensayo clínico de esofagitis erosiva grave durante un máximo de 749 días. El perfil de reacciones adversas fue generalmente el mismo que para los adultos en el tratamiento a corto y largo plazo. No hay datos a largo plazo sobre los efectos del tratamiento de las Aulceras en la pubertad y el crecimiento.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del plan de tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Resumen del perfil de seguridad
Los efectos adversos más frecuentes (1-10% de los pacientes) son dolor de cabeza, dolor abdominal, estrechamiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.
Lista tabulada de reacciones adversas
Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas o sospechosas en el programa de ensayos clínicos para omeprazol y post-comercialización. No se encontró ninguno relacionado con la dosis. Las reacciones adversas enumeradas a continuación se clasifican según la frecuencia y el sistema de clasificación de órganos (SOC). Las categorías de frecuencia se definen según la siguiente convención: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (> 1/1.000 a < 1/100), raras (> 1/10. 000 a < 1/1. 000), muy raras (< 1/10. 000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
SOC / frecuencia reacción adversa Trastornos de la sangre y del sistema linfático Raras: leucopenia, trombocitopenia Muy raras: agranulocitosis, pancitopenia Trastornos del sistema inmunológico Raras: reacciones de hipersensibilidad, p. ej. fiebre, angioedema y reacción / shock anafiláctico Trastornos del metabolismo y la nutrición Raras: Hiponatremia Frecuencia no conocida: hipomagnesemia, hipomagnesemia grave puede dar lugar a hipocalcemia. La hipomagnesemia también puede estar asociada con hipopotasemia. Trastornos psiquiátricos Poco Frecuentes: Insomnio Raras: Agitación, confusión, depresión Muy raras: agresividad, alucinaciones Trastornos del sistema nervioso Frecuencia: Cefalea Poco frecuentes: mareo, parestesia, somnolencia Raras: alteración del gusto Trastornos oculares Raras: visión borrosa Trastornos del oído y del laberinto Poco Frecuentes: Vértigo Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Raras: Broncoespasmo Trastornos gastrointestinales Frecuentes: dolor Abdominal, estrechamiento, diarrea, flatulencia , náuseas / vómitos, pólipos de la glándula fúndica (benignos) Raras: sequedad de boca, estomatitis, candidiasis gastrointestinal Frecuencia no conocida: colitis microscópica Trastornos hepatobiliares Poco frecuentes: aumento de las enzimas hepáticas Raras: Hepatitis con o sin ictericia Muy raras: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Poco frecuentes: Dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria Raras: Alopecia, fotosensibilidad Muy raras: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (N) Frecuencia no conocida: lupus eritematoso cutáneo subagudo Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo Poco frecuentes: fractura de cadera, muñeca o columna vertebral Raras: artralgia, mialgia Muy raras: debilidad Muscular Trastornos renales y urinarios Raras: nefritis intersticial Trastornos del sistema reproductivo y de la mama Muy raras: ginecomastia Trastornos generales y condiciones del lugar de administración Poco frecuentes: malestar, edema periférico Raras: aumento de la sudoraciónPoblación pediátrica
Se ha evaluado la seguridad de omeprazol en un total de 310 niños de 0 a 16 años con enfermedad relacionada con el ácido. Hay datos limitados de seguridad a largo plazo de 46 niños que recibieron terapia de mantenimiento con omeprazol durante un ensayo clínico de esofagitis erosiva grave durante un máximo de 749 días. El perfil de reacciones adversas fue generalmente el mismo que para los adultos en el tratamiento a corto y largo plazo. No hay datos a largo plazo sobre los efectos del tratamiento con omeprazol en la pubertad y el crecimiento.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sitio web del sistema de Tarjeta amarilla: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
La información disponible sobre los efectos de las sobredosis de Aulcer en humanos es limitada. En la bibliografía se han descrito dosis de hasta 560 mg, y ocasionalmente se han recibido notificaciones cuando se han alcanzado dosis orales únicas de hasta 2.400 mg de Aulcer (120 veces La dosis clínica habitual recomendada). Se han notificado náuseas, vómitos, mareos, dolor abdominal, diarrea y dolor de cabeza. También se ha descrito apatía, depresión y confusión en casos aislados.
Los síntomas descritos en relación con la sobredosis de Aulceres han sido transitorios y no se han notificado resultados graves. La velocidad de eliminación se mantuvo inalterada (cinética de primer orden) con el aumento de las dosis. El tratamiento, si es necesario, es sintomático.
La información disponible sobre los efectos de las sobredosis de omeprazol en humanos es limitada. En la literatura se han descrito dosis de hasta 560 mg, y ocasionalmente se han recibido notificaciones cuando dosis orales únicas han alcanzado hasta 2.400 mg de omeprazol (120 veces La dosis clínica habitual recomendada). Se han notificado náuseas, vómitos, mareos, dolor abdominal, diarrea y dolor de cabeza. También se ha descrito apatía, depresión y confusión en casos aislados.
Los síntomas descritos han sido transitorios y no se han notificado resultados graves. La velocidad de eliminación se mantuvo inalterada (cinética de primer orden) con el aumento de las dosis. El tratamiento, si es necesario, es sintomático.
Grupo farmacoterapéutico: inhibidores de la bomba de protones, código ATC: a02bc01
Mecanismo de acción:
Aulcer, una mezcla racémica de dos enantiomers, reduce la segregación ácida gástrica con un mecanismo altamente apuntado de la acción. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Actúa rápidamente y proporciona control a través de la inhibición reversible de la segregación de ácido gástrico con una dosis diaria.
El Aulcer es una base débil y se concentra y se convierte a la forma activa en el ambiente altamente ácido de los canalículos intracelulares dentro de la célula parietal, donde inhibe la enzima H, K-ATPasa - la bomba ácida. Este efecto en el paso final del proceso de formación de ácido gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una inhibición altamente efectiva tanto de la secesión de ácido basal como de la secesión de ácido estimulado, independientemente del estímulo.
Efectos farmacodinámicos:
Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden explicarse por el efecto del Aulcer sobre la segregación ácida.
Eficacia clínica y seguridad:
Efecto sobre la separación de ácido gástrico:
La administración Oral de Aulcer una vez al día proporciona una inhibición rápida y eficaz de la retención de ácido gástrico diurna y nocturna, alcanzándose el efecto máximo en los 4 días posteriores al tratamiento. Con Aulcer 20mg, se mantiene una disminución media de al menos el 80% en la acidez intragástrica de 24 horas en pacientes con úlcera duodenal, con una disminución media en el pico de producción de ácido después de la estimulación con pentagastrina de aproximadamente el 70% 24 horas después de la administración.
La dosificación Oral con Aulcer 20mg mantiene un pH intragástrico > 3 durante un tiempo medio de 17 horas del período de 24 horas en pacientes con úlcera duodenal.
Como consecuencia de la reducción de la retención ácida y la acida intragástrica, la Aulcera reduce/normaliza la exposición ácida del esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico. La inhibición de la segregación ácida está relacionada con el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) de Aulcer y no con la concentración plasmática real en un momento dado.
No se ha observado taquifilaxis durante el tratamiento con Aulcer.
Efecto sobre H. pylori
H. pylori se asocia con enfermedad de ãolcera péptica, incluyendo enfermedad de ãolcera duodenal y gástrica. H. pylori es un factor importante en el desarrollo de gastritis. H. pylori junto con el ácido gástrico son factores importantes en el desarrollo de la enfermedad de úlcera péptica. H. pylori es un factor importante en el desarrollo de gastritis atrófica que se asocia con un mayor riesgo de desarrollar cáncer gástrico.
Erradicación de H. pylori con aulcer y antimicrobianos se asocia con altas tasas de curación y remisión a largo plazo de úlceras pépticas.
Las terapias duales se han probado y se ha encontrado que son menos efectivas que las terapias triples. Sin embargo, podrían considerarse en casos en los que la hipersensibilidad conocida impide el uso de cualquier combinación triple.
Otros efectos relacionados con la inhibición ácida
Durante el tratamiento a largo plazo se han notificado quistes glandulares gástricos con cierta frecuencia aumentada. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la segregación ácida, son benignos y parecen ser reversibles.
La disminución de la acidez gástrica debido a cualquier medio, incluidos los inhibidores de la bomba de protones, aumenta el recuento gástrico de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con fármacos reductores de ácido puede conducir a un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonela y Campylobacter y, en pacientes hospitalizados, posiblemente también Clostridium difficile..
Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la disminución de la retención ácida. También aumenta la CgA debido a la disminución de la acidez gástrica. El aumento del nivel de CgA puede interferir con las investigaciones de tumores neuroendocrinos.
La evidencia publicada disponible sugiere que los inhibidores de la bomba de protones deben interrumpirse entre 5 días y 2 semanas antes de las mediciones de CgA. Esto es para permitir que los niveles de CgA que pueden estar falsamente elevados siguientes PPI tratamiento para volver a rango de referencia.
Se ha observado un aumento del número de células ECL posiblemente relacionado con el aumento de los niveles séricos de gastrina en algunos pacientes (tanto niños como adultos) durante el tratamiento a largo plazo con Aulcer. Se considera que los hallazgos no tienen significación clínica.
Población pediátrica
En un estudio no controlado en niños (1 a 16 años de edad) con esofagitis por reflujo grave, la Aulcera a dosis de 0,7 a 1,4 mg/kg mejoró el nivel de esofagitis en el 90% de los casos y redujo significativamente los síntomas de reflujo. En un estudio ciego simple, los niños de 0 a 24 meses con enfermedad por reflujo gastroesofágico diagnosticada clínicamente fueron tratados con 0,5, 1,0 o 1,5 mg de Aulcer/kg. La frecuencia de los episodios de vómitos/regurgitación disminuyó un 50% después de 8 semanas de tratamiento, independientemente de la dosis.
Erradicación de Helicobacter pylori en los niños
Un estudio clínico aleatorio, doble ciego (estudio Heliot) concluyó que el Aulcer en combinación con dos antibióticos (amoxicilina y claritromicina) era seguro y eficaz en el tratamiento de H. pylori infección en niños a partir de 4 años con gastritis: H. pylori tasa de erradicación: 74 % (23/31 pacientes) con aulceramoxicilina claritromicina versus 9.4% (3/32 pacientes) con amoxicilina claritromicina. Sin embargo, no hubo evidencia de beneficio clínico demostrado con respecto a los síntomas dispépticos. Este estudio no apoya ninguna información para niños menores de 4 años.
Grupo farmacoterapéutico: fármacos para trastornos relacionados con el ácido, inhibidores de la bomba de protones, código ATC: A02BC01
Mecanismo de acción
Omeprazol, una mezcla racémica de dos enantiómeros reducir la separación de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción altamente dirigido. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Actúa rápidamente y proporciona control a través de la inhibición reversible de la segregación de ácido gástrico con una dosis diaria.
Omeprazole es una base débil y se concentra y se convierte a la forma activa en el ambiente altamente ácido de los canalículos intracelulares dentro de la célula parietal, donde inhibe la enzima H K - ATPasa - la bomba de ácido. Este efecto en el paso final del proceso de formación de ácido gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una inhibición altamente efectiva tanto de la secesión de ácido basal como de la secesión de ácido estimulado, independientemente del estímulo.
Efectos farmacodinámicos
Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden explicarse por el efecto del omeprazol sobre la segregación ácida.
Efecto sobre la separación de ácido gástrico
La administración Oral de omeprazol una vez al día proporciona una inhibición rápida y eficaz de la retención de ácido gástrico diurna y nocturna, alcanzándose el efecto máximo en los 4 días posteriores al tratamiento. Con omeprazol 20 mg, se mantiene una disminución media de al menos el 80% en la acidez intragástrica de 24 horas en pacientes con úlcera duodenal, siendo la disminución media en la producción máxima de ácido después de la estimulación con pentagastrina aproximadamente el 70% 24 horas después de la administración.
La administración Oral de omeprazol 20 mg mantiene un pH intragástrico > 3 durante un tiempo medio de 17 horas del período de 24 horas en pacientes con úlcera duodenal.
Como consecuencia de la reducción de la segregación ácida y de la acidez intragástrica, omeprazol reduce/normaliza la exposición ácida del esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico.
La inhibición de la separación ácida está relacionada con el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) de omeprazol y no con la concentración plasmática real en un momento dado.
No se ha observado taquifilaxis durante el tratamiento con omeprazol.
Efecto sobre H. pylori
H. pylori se asocia con enfermedad de ãolcera péptica, incluyendo enfermedad de ãolcera duodenal y gástrica. H. pylori es un factor importante en el desarrollo de gastritis. H. pylori junto con el ácido gástrico son factores importantes en el desarrollo de la enfermedad de úlcera péptica. H. pylori es un factor importante en el desarrollo de gastritis atrófica que se asocia con un mayor riesgo de desarrollar cáncer gástrico.
Erradicación de H. pylori con omeprazol y antimicrobianos se asocia con, altas tasas de curación y remisión a largo plazo de las últimas pépticas.
Las terapias duales se han probado y se ha encontrado que son menos efectivas que las terapias triples. Sin embargo, podrían considerarse en los casos en que la hipersensibilidad conocida impide el uso de cualquier combinación triple.
Otros efectos relacionados con la inhibición ácida
Durante el tratamiento a largo plazo se han notificado quistes glandulares gástricos con una frecuencia algo mayor. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la segregación ácida, son benignos y parecen ser reversibles.
La disminución de la acidez gástrica debido a cualquier medio, incluidos los inhibidores de la bomba de protones, aumenta los recuentos gástricos de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos que reducen el ácido puede llevar a un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonela y Campylobacter y, en pacientes hospitalizados, posiblemente también Clostridium difficile.
Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la disminución de la retención ácida. También aumenta la CgA debido a la disminución de la acidez gástrica. El aumento del nivel de CgA puede interferir con las investigaciones de tumores neuroendocrinos. La evidencia publicada disponible sugiere que los inhibidores de la bomba de protones deben interrumpirse entre 5 días y 2 semanas antes de las mediciones de CgA. Esto es para permitir que los niveles de CgA que pueden estar falsamente elevados siguientes PPI tratamiento para volver a rango de referencia.
Se ha observado un aumento del número de células ECL posiblemente relacionado con el aumento de los niveles séricos de gastrina en algunos pacientes (tanto niños como adultos) durante el tratamiento a largo plazo con omeprazol. Se considera que los hallazgos no tienen significación clínica.
Población pediátrica
En un estudio no controlado en niños (1 a 16 años de edad) con esofagitis por reflujo grave, omeprazol a dosis de 0,7 a 1,4 mg/kg mejoró el nivel de esofagitis en el 90% de los casos y redujo significativamente los síntomas de reflujo. En un estudio ciego simple, niños de 0-24 meses con enfermedad por reflujo gastroesofágico diagnosticada clínicamente fueron tratados con 0,5, 1,0 ó 1,5 mg de omeprazol/kg. La frecuencia de los episodios de vómitos/regurgitación disminuyó un 50% después de 8 semanas de tratamiento, independientemente de la dosis.
Erradicación de H. pylori en niños
Un estudio clínico aleatorizado, doble ciego (estudio Héliot) concluyó que omeprazol en combinación con dos antibióticos (amoxicilina y claritromicina), era seguro y eficaz en el tratamiento de H. pylori infección en niños de 4 años o más con gastritis: H. pylori tasa de erradicación: 74,2% (23/31 pacientes) con omeprazol amoxicilina claritromicina versus 9,4% (3/32 pacientes) con amoxicilina claritromicina. Sin embargo, no hubo evidencia de ningún beneficio clínico con respecto a los síntomas dispépticos. Este estudio no apoya ninguna información para niños menores de 4 años.
Absorción
El Aulcer es ácido lábil y, por lo tanto, se administra por vía oral como gránulos con cubierta entérica en cápsulas de gelatina dura. La absorción de Aulcer es rápida, con niveles plasmáticos máximos 1-2 horas después de la dosis. La absorción de Aulcer tiene lugar en el intestino delgado y generalmente se completa dentro de 3-6 horas. La ingesta concomitante de Alimentos no influye en la biodisponibilidad. La disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) de una dosis oral única de Aulcer es aproximadamente del 40%. Después de la administración repetida una vez al día, la biodisponibilidad aumenta hasta aproximadamente el 60%.
Distribución
El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es de aproximadamente 0,3 l/kg de peso corporal. El Aulcer se une al 97% de las proteínas.
Biotransformación
El Aulcer es completamente metabolizado, por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte del metabolismo depende de la expresión polimórfica del CYP 2C19 responsable de la formación de hidroxiaulcer, el principal metabolito en plasma. La parte restante es dependiente de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de Aulcer Sulfona. Como consecuencia de la alta afinidad de AULCER a CYP 2C19, existe el potencial de inhibición competitiva e interacciones metabólicas fármaco-fármaco con otros sustratos para CYP 2C19. Sin embargo, debido a la baja afinidad al CYP3A4, el Aulcer no tiene potencial para inhibir el metabolismo de otros sustratos del CYP3A4. Además aulcer carece de un efecto inhibidor sobre las principales enzimas CYP
Aproximadamente el 3% de la población caucásica y el 15-20% de la población asiática carecen de una enzima CYP 2C19 funcional y se denominan metabolizadores lentos. En tales individuos el metabolismo del Aulcer es probablemente catalizado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida una vez al día de 20 mg de Aulcer, el AUC medio fue de 5 a 10 veces mayor en los metabolizadores lentos que en los sujetos con una enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). Las concentraciones plasmáticas máximas medias también fueron superiores, de 3 a 5 veces. Estos hallazgos no tienen implicaciones para la posología de Aulcer.
Erradicación
La semivida de eliminación plasmática del Aulcer suele ser inferior a una hora tanto después de la administración oral única como repetida una vez al día. El Aulcer se elimina completamente del plasma entre dosis sin tendencia a la acumulación durante la administración una vez al día. Casi el 80% de una dosis oral de Aulcer se excreta en forma de metabolitos en la orina, el resto en las heces, originadas principalmente por la secreción biliar.
El AUC de Aulcer aumenta con la administración repetida. Este aumento es dosis-dependiente y da lugar a una relación dosis-AUC no lineal tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y de la dosis se debe a una disminución del metabolismo de primer paso y del aclaramiento sistémico, probablemente causada por una inhibición de la enzima CYP2C19 por Aulcer y / o sus metabolitos (por ejemplo, la sulfona).
No se ha encontrado ningún metabolito que tenga ningún efecto sobre la separación de ácido gástrico.
Poblaciones especiales
Insuficiencia hepática
El metabolismo de Aulcer en pacientes con disfunción hepática está alterado, dando lugar a un aumento del AUC. El Aulcer no ha mostrado ninguna tendencia a acumularse con la administración de una dosis diaria.
Función renal deteriorada
La farmacocinética del Aulcer, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifica en pacientes con función renal reducida.
Anciano
La tasa de metabolismo del Aulcer está algo reducida en sujetos de edad avanzada (75-79 años de edad).
Pacientes pediátricos
Durante el tratamiento con las dosis recomendadas en niños a partir de 1 año de edad, se obtuvieron concentraciones plasmáticas similares en comparación con los adultos. En niños menores de 6 meses, el aclaramiento de Aulcer es bajo debido a la baja capacidad para metabolizar Aulcer.
Absorción
Omeprazol y omeprazol magnesio son ácidos lábiles y, por lo tanto, se administran por vía oral como gránulos con cubierta entérica en cápsulas o comprimidos. La absorción de omeprazol es rápida, con niveles plasmáticos máximos aproximadamente 1-2 horas después de la dosis. Absorción de omeprazol tiene lugar en el intestino delgado y generalmente se completa dentro de 3-6 horas. La ingesta concomitante de Alimentos no influye en la biodisponibilidad. La disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) de una dosis oral única de omeprazol es aproximadamente del 40%. Después de la administración repetida una vez al día, la biodisponibilidad aumenta hasta aproximadamente el 60%.
Distribución
El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es de aproximadamente 0,3 l/kg de peso corporal. Omeprazol se une al 97% a las proteínas plasmáticas.
Biotransformación
Omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende del CYP2C19 expresado polimórficamente, responsable de la formación de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma. La parte restante depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de omeprazol sulfona. Como consecuencia de la alta afinidad de omeprazol a CYP2C19, existe un potencial de inhibición competitiva e interacciones metabólicas fármaco-fármaco con otros sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a su baja afinidad por el CYP3A4, omeprazol no tiene potencial para inhibir el metabolismo de otros sustratos del CYP3A4. Además, omeprazol carece de un efecto inhibidor sobre las principales enzimas CYP
Aproximadamente el 3% de la población caucásica y el 15-20% de las poblaciones asiáticas carecen de una enzima CYP2C19 funcional y se denominan metabolizadores lentos. En tales individuos el metabolismo del omeprazol es probablemente catalogado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida una vez al día de 20 mg de omeprazol, el AUC medio fue de 5 a 10 veces mayor en metabolizadores lentos que en sujetos con una enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). Las concentraciones plasmáticas máximas medias también fueron superiores, de 3 a 5 veces. Estos hallazgos no tienen implicaciones para la posología de omeprazol.
Erradicación
La semivida de eliminación plasmática de omeprazol suele ser inferior a una hora tanto después de la administración oral única como repetida una vez al día. Omeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis sin tendencia a la acumulación durante la administración una vez al día. Casi el 80% de una dosis oral de omeprazol se excreta en forma de metabolitos en la orina, el resto en las heces, originadas principalmente por la secreción biliar.
Linealidad / no linealidad
El AUC de omeprazol aumenta con la administración repetida. Este aumento es dosis-dependiente y da lugar a una relación dosis-AUC no lineal tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y de la dosis se debe a una disminución del metabolismo de primer paso y del aclaramiento sistémico, probablemente causada por una inhibición de la enzima CYP2C19 por omeprazol y / o sus metabolitos (por ejemplo, la sulfona).
No se ha encontrado ningún metabolito que tenga ningún efecto sobre la separación de ácido gástrico.
Poblaciones especiales
Insuficiencia hepática
El metabolismo de omeprazol en pacientes con disfunción hepática está alterado, dando lugar a un aumento del AUC. Omeprazol no ha mostrado ninguna tendencia a acumularse con la administración de una dosis diaria.
Insuficiencia Renal
La farmacocinética de omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifica en pacientes con función renal reducida.
Anciano
La tasa de metabolismo de omeprazol está algo reducida en sujetos de edad avanzada (75-79 años de edad).
Población pediátrica
Durante el tratamiento con las dosis recomendadas en niños a partir de 1 año de edad, se obtuvieron concentraciones plasmáticas similares en comparación con los adultos. En niños menores de 6 meses, el aclaramiento de omeprazol es bajo debido a la baja capacidad de metabolizar omeprazol.
No aplicable.
No aplicable.
No hay requisitos especiales para la eliminación.
No hay requisitos especiales.
