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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.03.2022
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Agenerase Cápsulas
% medicine_name% (cápsulas de amprenavir), 50 mg, son oblongas, opacas, blanquecinas a blandas de color crema cápsulas de gelatina impresas con "GX CC1" en una cara.
Botellas de 480 con cierres a prueba de niños (NDC 0173-0679-00).
Almacenar a temperatura ambiente controlada de 25 ° C (77°F) (ver USP).
% medicine_name % (cápsulas de amprenavir) son fabricadas por R. P. Scherer Beinheim, Francia para GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709. Licencia de: Vertex Pharmaceuticals Incorporated, Cambridge, MA 02139. AGENERASE es una marca registrada de GlaxoSmithKline. Mayo de 2005. FDA rev date: 11/4/2005
AGENERASE (amprenavir) está indicado en combinación con otros antirretrovirales agentes para el tratamiento de la infección por VIH-1.
Se deben considerar los siguientes puntos al iniciar el tratamiento con AGENERASE:
En un estudio de pacientes tratados previamente con INTI,
pacientes, AGENERASE resultó ser significativamente menos eficaz que indinavir
(ver descripción de los estudios clínicos).
Las reacciones adversas gastrointestinales de leves a moderadas dieron lugar a la interrupción del tratamiento con AGENERASE
principalmente durante las primeras 12 semanas de tratamiento (Ver reacciones adversas
Reacciones).
AGENERASE puede tomarse con o sin alimentos, sin embargo, una comida rica en grasas disminuye la absorción de amprenavir y debe evitarse (ver CLÍNICA Farmacología: Efectos de los alimentos sobre la absorción Oral). Adultos y pediátricos se debe aconsejar a los pacientes que no tomen suplementos de vitamina E, ya que E el contenido de % medicine_name% (cápsulas de amprenavir) supera la ingesta diaria de referencia (adultos 30 UI, Pediatría aproximadamente 10 UI) (ver descripción).
Adulto: La dosis oral recomendada de % medicine_name% (cápsulas de amprenavir) para adultos es 1.200 mg (veinticuatro cápsulas de 50 mg) dos veces al día en combinación con otros agentes antirretrovirales.
Tratamiento Concomitante: Si AGENERASE y ritonavir se utilizan en combinación, las pautas posológicas recomendadas son: AGENERASE 1.200 mg con ritonavir 200 mg una vez al día o 600 mg de AGENERASE con 100 mg de ritonavir dos veces al día.
Pacientes Pediátricos: Para los adolescentes (13 a 16 años), el recomendado la dosis oral de % medicine_name% (cápsulas de amprenavir) es de 1.200 mg (veinticuatro cápsulas de 50 mg) dos veces diariamente en combinación con otros agentes antirretrovirales. Para pacientes entre 4 y 12 años de edad o para pacientes de 13 a 16 años de edad con peso < 50 kg, la dosis oral recomendada de % medicine_name% (cápsulas de amprenavir) es de 20 mg/kg dos veces al día o 15 mg/kg 3 veces al día (hasta una dosis diaria máxima de 2.400 mg) en combinación con otros agentes antirretrovirales. La dosis recomendada de AGENERASE en combinación con ritonavir no se ha establecido en pacientes pediátricos.
Antes de usar AGENERASE solución Oral, la información completa de prescripción debe ser consultado.
% medicine_name% (cápsulas de amprenavir) y AGENERASE solución Oral no son intercambiables en una base miligramo por miligramo (ver farmacología clínica).
Pacientes con insuficiencia hepática: % medicine_name% (cápsulas de amprenavir) debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave. Paciente con una puntuación de Child-Pugh de 5 a 8 debe recibir una dosis reducida de % medicine_name% (cápsulas de amprenavir) de 450 mg dos veces al día, y pacientes con una puntuación Child-Pugh que van de 9 a 12 deben recibir una dosis reducida de %medicine_name% de 300 mg dos veces al día (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Insuficiencia Hepática).
La coadministración de AGENERASE está contraindicada con medicamentos que son altamente el aclaramiento depende del CYP3A4 y para el que las concentraciones plasmáticas son elevadas están asociados con eventos graves y/o potencialmente mortales. Estas drogas son enumerados en el cuadro 6.
Cuadro 6 Medicamentos que están contraindicados con AGENERASE
Clase De Drogas | Medicamentos dentro de la clase que están contraindicados con AGENERASE |
Derivados del cornezuelo | Dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina |
Agente de movilidad GI | |
Neuroléptico | Pimozida |
Sedantes / hipnóticos | Midazolam, triazolam |
Si AGENERASE se coadministra con ritonavir, los agentes antiarrítmicos flecainida y la propafenona también están contraindicados.
Debido a la toxicidad potencial de la gran cantidad del excipiente, propileno glicol, contenido en AGENERASE solución Oral, que la formulación está contraindicada en ciertas poblaciones de pacientes y debe utilizarse con precaución en otras. Consultar la información completa de prescripción para AGENERASE solución Oral para información completa.
AGENERASE está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad significativa a cualquiera de los componentes de este producto.
ADVERTENCIA
Alerta: Infórmese sobre los medicamentos que no se deben tomar con AGENERASE.
La rifampicina no debe utilizarse en combinación con amprenavir, ya que reduce concentraciones plasmáticas y AUC de amprenavir en aproximadamente un 90%.
Un estudio de interacción farmacológica en sujetos sanos ha demostrado que ritonavir aumenta las exposiciones plasmáticas al propionato de fluticasona, dando lugar a disminución de las concentraciones séricas de cortisol. Uso concomitante de AGENERASE con ritonavir y se espera que el propionato de fluticasona produzca los mismos efectos. Sistémica efectos de los corticosteroides incluyendo síndrome de Cushing y supresión suprarrenal se han notificado durante el uso postcomercialización en pacientes tratados con ritonavir. y propionato de fluticasona inhalado o administrado por vía intranasal. Pues, no se recomienda la administración concomitante de propionato de fluticasona y AGENERASE/ritonavir a menos que el beneficio potencial para el paciente supere el riesgo de corticosteroides sistémicos efectos adversos (ver PRECAUCIONES: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS).
Uso concomitante de AGENERASE y hierba de San Juan (hypericum perforatum) o no se recomiendan los productos que contengan hierba de San Juan. Administración conjunta de inhibidores de la proteasa, incluyendo AGENERASE, con hierba de San Juan disminuir sustancialmente las concentraciones de inhibidores de la proteasa y puede dar lugar a niveles de amprenavir y conducen a la pérdida de la respuesta virológica y posible resistencia a AGENERASE o a la clase de inhibidores de la proteasa.
No se recomienda el uso concomitante de AGENERASE con lovastatina o simvastatina. Se debe tener precaución si los inhibidores de la proteasa del VIH, incluyendo AGENERASE, se utilizan simultáneamente con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son metabolizado por la vía CYP3A4 (p. ej., atorvastatina). El riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiolisis, puede aumentar cuando los inhibidores de la proteasa del VIH, incluyendo amprenavir, se usa en combinación con estos medicamentos.
Se debe tener especial precaución cuando se prescriba sildenafilo a pacientes que amprenavir. Se espera que la administración concomitante de AGENERASE con sildenafilo aumento de las concentraciones de sildenafilo y puede dar lugar a un aumento de reacciones adversas, incluyendo hipotensión, cambios visuales y priapismo (ver PRECAUCIONES: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS y INFORMACIÓN PARA LOS PACIENTES, y la información completa de prescripción de sildenafil).
Debido a la toxicidad potencial de la gran cantidad del excipiente, propileno glicol, contenido en AGENERASE solución Oral, que la formulación está contraindicada en ciertas poblaciones de pacientes y debe utilizarse con precaución en otras. Consultar la información completa de prescripción para AGENERASE solución Oral para información completa.
Reacciones cutáneas graves y potencialmente mortales, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson, han ocurrido en pacientes tratados con AGENERASE (ver reacciones adversas Reacciones). Se ha notificado anemia hemolítica aguda en un paciente tratado con AGENERASE.
Diabetes mellitus de Nueva aparición, exacerbación de diabetes mellitus preexistente, se han notificado casos de hiperglucemia durante la vigilancia postcomercialización en Pacientes infectados por el VIH que reciben tratamiento con inhibidores de la proteasa. Algunos pacientes requerían bien Inicio o ajuste de dosis de insulina o agentes hipoglucemiantes orales para el tratamiento de estos acontecimientos. En algunos casos, se ha producido cetoacidosis diabética. En aquellos pacientes que interrumpieron el tratamiento con inhibidores de la proteasa, la hiperglucemia persistió en algunos casos. Debido a que estos eventos han sido reportados voluntariamente durante la práctica clínica, no se pueden hacer estimaciones de la frecuencia y las relaciones causales no se ha establecido entre el tratamiento con inhibidores de la proteasa y estos acontecimientos.
PRECAUCIONES
General: % medicine_name% (cápsulas de amprenavir) y Agenerase solución Oral no son intercambiables en una base miligramo-por-miligramo(véase farmacología clínica: Pacientes Pediátricos).
Amprenavir es una sulfonamida. El potencial de sensibilidad cruzada entre medicamentos en la clase sulfonamida y amprenavir se desconoce. AGENERASE debe utilizarse con precaución en pacientes con alergia conocida a las sulfonamidas.
AGENERASE se metaboliza principalmente en el hígado. AGENERASE, cuando se utiliza solo y en combinación con dosis bajas de ritonavir, se ha asociado con elevaciones de SGOT (AST) y SGPT (ALT) en algunos pacientes. Se debe tener precaución cuando administración de AGENERASE a pacientes con insuficiencia hepática (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). Deben realizarse las pruebas de laboratorio adecuadas antes de iniciar el tratamiento con AGENERASE y a intervalos periódicos durante tratamiento.
Las formulaciones de AGENERASE proporcionan altas dosis diarias de vitamina E (ver , DESCRIPCI, y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). Los efectos de la administración a largo plazo de dosis altas de vitamina E en humanos no está bien caracterizado y no se ha estudiado específicamente en Personas infectadas por el VIH. Las dosis altas de vitamina E pueden exacerbar la coagulación de la sangre defecto de deficiencia de vitamina K causado por terapia anticoagulante o malabsorción.
Pacientes con hemofilia: Se han notificado casos de hemorragia espontánea en pacientes con hemofilia A y B tratados con inhibidores de la proteasa. En algunos pacientes, se requirió factor VIII adicional. En muchos de los casos denunciados, se continuó o reinició el tratamiento con inhibidores de la proteasa. Una relación causal no se ha establecido entre el tratamiento con inhibidores de la proteasa y estos episodios.
El síndrome de reconstitución inmune ha sido notificado en pacientes tratados con terapia antirretroviral combinada, incluyendo AGENERASE. Durante la fase inicial del tratamiento antirretroviral combinado, los pacientes cuyo sistema inmunitario responde pueden desarrollar una respuesta inflamatoria a infecciones oportunistas latentes o latentes (como Mycobacterium aviumPneumocystis jirovecii neumonía [PCP], o tuberculosis), que puede requerir una evaluación y tratamiento adicionales.
Redistribución / acumulación de grasa corporal, incluyendo obesidad central, ampliación de la grasa dorsocervical( joroba de búfalo), desgaste periférico, desgaste facial, agrandamiento de los senos y " apariencia cushingoide,” se han observado en pacientes que reciben tratamiento antirretroviral. Mecanismo y las consecuencias a largo plazo de estos eventos son actualmente desconocidas. Una relación causal no se ha establecido.
San Miguel De Salinas: PRECAUCIONES Cuadro 8: establecidos y otros potencialmente significativos DROGA INTERACCIÓN para obtener información adicional sobre posibles interacciones medicamentosas con Agenerase e inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
Resistencia / Resistencia Cruzada: Porque el potencial de resistencia cruzada al VIH entre los inhibidores de la proteasa no se ha explorado completamente, se desconoce qué efecto el tratamiento con amprenavir tendrá sobre la actividad de la proteasa administrada posteriormente inhibidores. También se desconoce qué efecto tiene el tratamiento previo con otras proteasas los inhibidores tendrán sobre la actividad de amprenavir (ver Microbiología).
InformaciÃ3n para los pacientes: Una declaración a los pacientes y proveedores de atención médica está incluido en la etiqueta del frasco del producto: Un Paciente Prospecto (IBP) para % medicine_name% (cápsulas de amprenavir) está disponible para el paciente información. Los pacientes tratados con % medicine_name% (cápsulas de amprenavir) deben cambiar a AGENERASE solución Oral debido al mayor riesgo de efectos adversos de la gran cantidad de propilenglicol en AGENERASE Oral Solución. Consulte la información de prescripción completa para para más información.
Se debe informar a los pacientes de que AGENERASE no cura la infección por VIH y que pueden continuar desarrollando infecciones oportunistas y otras complicaciones asociado con la enfermedad del VIH. Los efectos a largo plazo de AGENERASE (amprenavir) son desconocidos en este momento.
Se debe informar a los pacientes que actualmente no hay datos que demuestren que el tratamiento con AGENERASE puede reducir el riesgo de transmitir el VIH a otras personas a través de contacto sexual. Los pacientes deben permanecer bajo el cuidado de un médico mientras usan AGENERASE. Se debe aconsejar a los pacientes que tomen AGENERASE todos los días según lo prescrito. AGENERASE debe utilizarse siempre en combinación con otros medicamentos antirretrovirales. Los pacientes no deben alterar la dosis ni interrumpir el tratamiento sin consultar su médico. Si se olvida una dosis, los pacientes deben tomar la dosis lo antes posible como sea posible y luego volver a su horario normal. Sin embargo, si una dosis es omitida, el paciente no debe duplicar la siguiente dosis
Los pacientes deben informar a su médico si tienen una alergia a la sulfa. Potencial para sensibilidad cruzada entre fármacos de la clase de las sulfonamidas y amprenavir se desconoce.
AGENERASE puede interactuar con muchos medicamentos, por lo tanto, los pacientes deben ser advertidos para informar a su médico el uso de cualquier otra receta o de venta libre medicamentos o productos herbales, particularmente hierba de San Juan.
Los pacientes que toman antiácidos (o la formulación tamponada de didanosina) deben tome AGENERASE al menos 1 hora antes o después del antiácido (o la formulación tamponada de didanosina).
Los pacientes que reciben sildenafilo deben ser advertidos de que pueden riesgo de reacciones adversas asociadas a sildenafilo, incluyendo hipotensión, cambios, y priapismo, y debe informar de inmediato cualquier síntoma a su médico.
Los pacientes que toman AGENERASE deben ser instruidos ni usar anticonceptivos hormonales porque algunas píldoras anticonceptivas (las que contienen etinilestradiol / noretindrona) se ha observado que disminuye la concentración de amprenavir. Por lo tanto, los pacientes recibir anticonceptivos hormonales debe ser instruido para usar anticonceptivos alternativos medidas durante el tratamiento con AGENERASE.
Las comidas ricas en grasas pueden disminuir la absorción de AGENERASE y deben evitarse. AGENERASE puede tomarse con comidas con un contenido normal de grasa.
Se debe informar a los pacientes que la redistribución o acumulación de grasa corporal puede ocurrir en pacientes que reciben tratamiento antirretroviral y que la causa y en este momento no se conocen los efectos a largo plazo de estas afecciones en la salud.
Se debe aconsejar a los pacientes adultos y pediátricos que no tomen suplementos de vitamina E dado que el contenido de vitamina E de %medicine_name% (cápsulas de amprenavir) y solución Oral excede la ingesta diaria de referencia (adultos 30 UI, Pediatría aproximadamente 10 UI).
Pruebas De Laboratorio: La combinación de AGENERASE y dosis bajas de ritonavir se ha asociado con elevaciones de colesterol y triglicéridos, SGOT (AST), y SGPT (ALT) en algunos pacientes. Debe considerarse la realización de pruebas de laboratorio adecuadas antes de iniciar el tratamiento de combinación con AGENERASE y ritonavir y intervalos periódicos o si hay signos o síntomas clínicos de hiperlipidemia o las pruebas de función hepática elevadas se producen durante el tratamiento. Para obtener información completa en cuanto a las alteraciones de las pruebas de laboratorio asociadas con ritonavir, los médicos debe consultar la ficha técnica completa de NORVIR ® (ritonavir).
CARCINOGÉNESIS y MUTAGÉNESIS: Amprenavir fue evaluado como carcinogénico potencial mediante administración oral por sonda a ratones y ratas durante un máximo de 104 semanas. Se administraron dosis diarias de 50, 275 a 300 y 500 a 600 mg/kg/día a ratones y se administraron dosis de 50, 190 y 750 mg/kg/día a ratas.. Ratones y ratas hembra no afectado. Estas observaciones se realizaron a exposiciones sistémicas equivalentes a aproximadamente 2 veces (ratones) y 4 veces (ratas) la exposición humana (basada sobre AUC0-24 h medición) a la dosis recomendada de 1.200 mg dos veces diario. La administración de amprenavir no causó una aumento de la incidencia de cualquier otra neoplasia benigna o maligna en ratones o ratas. No se sabe qué tan predictivos son los resultados de la carcinogenicidad en roedores los estudios pueden ser para humanos. Sin embargo, amprenavir no fue mutagénico ni genotóxico en una batería de ensayos in vitro e in vivo incluyendo mutación inversa bacteriana (Ames), linfoma de ratón, micronúcleos de rata y aberraciones cromosómicas en humanos linfocitos.
Fertilidad. Amprenavir no alteró el apareamiento o la fertilidad de ratas macho o hembra y no afectó el desarrollo y maduración de espermatozoides de ratas tratadas. La reproducción el comportamiento de la generación F1 nacida de ratas hembra a las que se administró amprenavir no fue diferente de los animales de control
Embarazo Categoría C. Desarrollo embrionario / fetal se realizaron estudios en ratas (dosificadas desde 15 días antes del emparejamiento hasta el día 17 de gestación) y conejos (dosificados desde el día 8 hasta el día 20 de gestación). En embarazadas en conejos, la administración de amprenavir se asoció con abortos y un aumento incidencia de 3 variaciones esqueléticas menores resultantes de osificación deficiente de fémur, húmero trochlea y húmero. Exposición sistémica al máximo la dosis estudiada fue aproximadamente una vigésima parte de la exposición observada a la dosis recomendada. dosis humana. En fetos de rata, elongación tímica y osificación incompleta de los huesos se atribuyeron a amprenavir. Ambos hallazgos se observaron con exposiciones sistémicas que fueron la mitad de la asociada con la dosis humana recomendada
Se realizaron estudios de desarrollo Pre y postnatal en ratas a las que se administró día 7 de gestación al día 22 de lactancia. Peso corporal reducido (10% a 20%) se observaron en las crías. La exposición sistémica asociada a este hallazgo fue aproximadamente el doble de la exposición EN HUMANOS Tras la administración de dosis humana recomendada. El desarrollo posterior de estas crías, incluyendo fertilidad y rendimiento reproductivo, no se vio afectada por la administración materna de amprenavir.
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. AGENERASE sólo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica la riesgo potencial para el feto.
está contraindicado durante el embarazo debido a la riesgo potencial de toxicidad para el feto por el alto contenido de propilenglicol.
Registro De Embarazo Antiretroviral: Para monitorear Materno-fetal resultados de mujeres embarazadas expuestas a AGENERASE, un embarazo antirretroviral Se ha establecido un registro. Se alienta a los médicos a registrar a los pacientes llamando al 1-800-258-4263.
Madres lactantes: los Centros para el Control y la prevención de Enfermedades recomiendan que las madres infectadas por el VIH no amamanten a sus hijos para evitar el riesgo postnatal transmisión del VIH.se debe indicar a las madres que no amamanten si están recibiendo AGENERASE.
Uso Pediátrico: Doscientos cincuenta y un pacientes de 4 años o más tienen recibió amprenavir en dosis únicas o múltiples en los estudios. Un acontecimiento adverso se observó un perfil similar al observado en adultos en pacientes pediátricos.
% medicine_name% (cápsulas de amprenavir) no se han evaluado en pacientes pediátricos a continuación la edad de 4 años (ver POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN).
AGENERASE solución Oral está contraindicado en lactantes y niños menores la edad de 4 años, debido al riesgo potencial de toxicidad de la gran cantidad del excipiente, propilenglicol. Consulte la información de prescripción completa para para más información.
Los ensayos clínicos de AGENERASE no incluyeron suficientes número de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente de adultos más jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente de edad avanzada debe tenga cuidado, reflejando la mayor frecuencia de disminución hepática, renal, o función cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otra terapia medicamentosa.
EFECTOS SECUNDARIOS
En los ensayos clínicos, se produjeron acontecimientos adversos que llevaron a la interrupción del tratamiento con amprenavir. principalmente durante las primeras 12 semanas de tratamiento, y se debieron principalmente a trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea y dolor/malestar abdominal), que fueron de gravedad leve a moderada.
Se produjo erupción cutánea en el 22% de los pacientes tratados con amprenavir en los ensayos PROAB3001 y PROAB3006. Las erupciones fueron generalmente maculopapulares y de intensidad leve o moderada, algunos con prurito. La mediana de aparición de las erupciones fue de 11 días después del inicio del tratamiento con amprenavir y una duración media de 10 días. Las erupciones cutáneas provocaron la interrupción del tratamiento con amprenavir en aproximadamente el 3% de los pacientes. En algunos pacientes con erupción leve o moderada, la dosis de amprenavir a menudo se continuó sin interrupción, si se interrumpía, la reintroducción de amprenavir generalmente no produjo recurrencia de la erupción.
Erupción grave o potencialmente mortal (Grado 3 ó 4), incluyendo casos de Stevens - Síndrome de Johnson, se produjo en aproximadamente el 1% de los receptores de AGENERASE (ver Aviso). Se debe interrumpir el tratamiento con Amprenavir para erupciones graves o potencialmente mortales y para erupciones moderadas acompañadas de síntomas sistémicos.
Cuadro 9 Acontecimientos adversos clínicos seleccionados de todos los grados notificados
en > 5% de los pacientes adultos
Eventos Adversos | Pacientes no tratados previamente con PROAB 3001 | PROAB 3006 pacientes previamente tratados con INTI | ||
AGENERASE/ | Lamivudina/ Zidovudina |
AGENERASE/ INTI (n = 245) |
INTI (n = 241) | |
Digestivo | ||||
Náuseas | 50% | 43% | ||
Vomitar | 34% | 24% | ||
Diarrea o heces blandas | 39% | 35% | 41% | |
Trastornos del gusto | 6% | 2% | ||
Piel | ||||
Erupción | 27% | 15% | ||
Nervioso | ||||
Parestesia oral / perioral | 26% | |||
Parestesia periférica | 14% | 10% | ||
Psiquiatría | ||||
Trastornos depresivos o del Estado de ánimo | 9% |
Entre los pacientes tratados con amprenavir en los ensayos de fase 3, 2 pacientes desarrollaron diabetes mellitus de novo, 1 paciente desarrolló un aumento de la grasa dorsocervical (joroba de búfalo), y 9 pacientes desarrollaron redistribución de grasa.
En los ensayos PROAB3001 y PROAB3006, no aumentó la frecuencia de Grado 3 ó 4 Se observaron elevaciones de AST, ALT, amilasa o bilirrubina en comparación con los controles.
Pacientes Pediátricos: Un perfil de acontecimientos adversos similar al observado en adultos se observó en pacientes pediátricos.
Tratamiento concomitante con Ritonavir:
Cuadro 10 eventos adversos clínicos seleccionados de todos los grados
Notificado en pacientes adultos en ensayos clínicos abiertos de AGENERASE en combinación
Con Ritonavir
Eventos Adversos | AGENERASE 1.200 mg |
AGENERASE 600 mg (n = 239) |
Náuseas | 31% | |
Diarrea / heces blandas | 30% | 28% |
16% | 12% | |
Síntomas abdominales | 14% | |
11% | ||
Erupción | 10% | 9% |
Parestesias | 9% | |
Fatiga | ||
* † |
Cuadro 11 Anomalías de laboratorio de grado 3/4 notificadas en
≥ 2% de los pacientes adultos en ensayos clínicos abiertos de AGENERASE en combinación
Con Ritonavir
AGENERASE 1.200 mg más Ritonavir 200 mg una vez al día* (n = 101) | ||
8% | ||
Hiperglucemia (>251 mg / dL) | 2% | |
AST (>5 x LSN) | 3% | |
ALT (>5 x LSN) | 4% | |
4% | ||
*Datos de 2 ensayos abiertos
en pacientes naive que también reciben abacavir / lamivudina. |
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Ver también contraindicaciones, advertencias, y farmacología clínica: Interacciones medicamentosas (en inglés).
AGENERASE es un inhibidor del metabolismo del citocromo P450 3A4 y por lo tanto debe no debe administrarse simultáneamente con medicamentos con ventanas TERAPÉUTICAS estrechas que son sustratos de CYP3A4. Hay otros agentes que pueden resultar en graves y / o interacciones medicamentosas potencialmente mortales (ver Contraindicación y ADVERTENCIA).
Comentario Clínico | |
Rifampicina* | Puede provocar pérdida de la respuesta virológica y posible resistencia a AGENERASE o a la clase de inhibidores de proteasa. |
debido a la posibilidad de graves y / o potencialmente mortales reacciones como arritmias cardíacas. | |
Productos a base de hierbas: | Puede provocar pérdida de la respuesta virológica y posible resistencia a AGENERASE o a la clase de inhibidores de proteasa. |
Inhibidores de la HMG Co-reductasa: Lovastatina, simvastatina | |
Pimozida | Contraindicado |
Inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa: | Puede conducir a la pérdida de la respuesta virológica y a una posible resistencia a delavirdina. |
Anticonceptivos orales: Etinilestradiol / noretindrona | |
Midazolam, triazolam | |
Ver |
Clase De Medicamento Concomitante: Nombre Del Medicamento | |||
Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa: | ↑Amprenavir | Dosis adecuadas de las combinaciones con respecto a la seguridad y no se ha establecido la eficacia. | |
Dosis adecuadas de las combinaciones con respecto a la seguridad y no se ha establecido la eficacia. | |||
Ritonavir* | La dosis de amprenavir debe reducirse cuando se utiliza en combinación ritonavir (ver ). Además, consulte la información completa de prescripción de NORVIR para obtener más medicamentos información de interacción. | ||
Dosis adecuadas de la combinación con respecto a la seguridad y no se ha establecido la eficacia. | |||
↓Amprenavir | Tome AGENERASE al menos 1 hora antes o después de los antiácidos. | ||
Amiodarona, lidocaína sistémica), y quinidina | ↑Antiarrítmicos | ||
Úselo con anticipación. El aumento de la exposición a bepridil puede estar asociado con reacciones potencialmente mortales como arritmias cardíacas. | |||
Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína | |||
↑ Ketoconazol ↑ Itraconazol | |||
↑ Rifabutina y metabolito de rifabutina | |||
Bloqueadores de los canales de calcio: | |||
Dexametasona | ↓ Amprenavir | Úselo con anticipación. AGENERASE puede ser menos eficaz debido a disminución de las concentraciones plasmáticas de amprenavir en pacientes que toman estos agentes concomitantemente. | |
Inmunosupresores: | ↑ Inmunosupresores | Se recomienda la monitorización de la concentración terapéutica para agentes inmunosupresores cuando se administran conjuntamente con AGENERASE. | |
Esteroide inhalado / nasal: | ↑ Fluticasona |
||
Metadona* | |||
↓ Metadona | Puede ser necesario aumentar la dosis de metadona cuando se coadministra con AGENERASE. | ||
Antidepresivos tricíclicos: | |||
para la magnitud de la interacción, tablas 3 y 4. |
En los ensayos clínicos, se produjeron acontecimientos adversos que llevaron a la interrupción del tratamiento con amprenavir. principalmente durante las primeras 12 semanas de tratamiento, y se debieron principalmente a trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea y dolor/malestar abdominal), que fueron de gravedad leve a moderada.
Se produjo erupción cutánea en el 22% de los pacientes tratados con amprenavir en los ensayos PROAB3001 y PROAB3006. Las erupciones fueron generalmente maculopapulares y de intensidad leve o moderada, algunos con prurito. La mediana de aparición de las erupciones fue de 11 días después del inicio del tratamiento con amprenavir y una duración media de 10 días. Las erupciones cutáneas provocaron la interrupción del tratamiento con amprenavir en aproximadamente el 3% de los pacientes. En algunos pacientes con erupción leve o moderada, la dosis de amprenavir a menudo se continuó sin interrupción, si se interrumpía, la reintroducción de amprenavir generalmente no produjo recurrencia de la erupción.
Pacientes no tratados previamente con PROAB 3001 | PROAB 3006 pacientes previamente tratados con INTI | |||
(n = 113) | INTI | Indinavir/ | ||
43% | ||||
Vomitar | 24% | |||
Diarrea o heces blandas | ||||
Trastornos del gusto | ||||
Erupción | 27% | 15% | ||
10% | ||||
4% |
Entre los pacientes tratados con amprenavir en los ensayos de fase 3, 2 pacientes desarrollaron diabetes mellitus de novo, 1 paciente desarrolló un aumento de la grasa dorsocervical (joroba de búfalo), y 9 pacientes desarrollaron redistribución de grasa.
En los ensayos PROAB3001 y PROAB3006, no aumentó la frecuencia de Grado 3 ó 4 Se observaron elevaciones de AST, ALT, amilasa o bilirrubina en comparación con los controles.
Un perfil de acontecimientos adversos similar al observado en adultos se observó en pacientes pediátricos.
Eventos Adversos | ||
31% | ||
Diarrea / heces blandas | ||
11% | ||
Fatiga | ||
4% | ||
† |
(muestra sin ayuda) |
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Hiperglucemia (>251 mg / dL) | ||
ALT (>5 x LSN) | ||
3% | ||
Datos de 2 ensayos abiertos
en pacientes naive que también reciben abacavir / lamivudina. |
No se conoce antídoto para AGENERASE. Se desconoce si amprenavir puede ser eliminado por diálisis peritoneal o hemodiálisis. Si se produce una sobredosis, el paciente debe ser monitorizado para detectar evidencia de toxicidad y soporte estándar tratamiento aplicado según sea necesario.
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