Zytrim

Vermeidung von Transplant Ablehnung Reaktionen Transplantation (in einer Kombinationstherapie);

rheumatoide Arthritis;

chronische aktive Hepatitis;

systemischer Lupus erythematodes;

Colitis ulcerosa;

Dermatomyositis;

Myasthenia Gravis;

polyarteriitis nodosa;

Pemphigus vulgär;

autoimmune Glomerulonephritis;

idiopathische thrombozytopenische Purpura;

Psoriasis.

Organtransplantation, schwere rheumatoide Arthritis, systemischer Lupus erythematodes, Dermatomyositis, chronische aktive Hepatitis, Pemphigus Voulgaris, polyarteriitis nodosa, hämolytische Anämie, chronische idiopathische thrombozytopenische Purpura.

Nach innen. die Dosis wird individuell unter Berücksichtigung der Indikationen, der schwere des Krankheitsverlaufs, der Dosierung der gleichzeitig verschriebenen Medikamente festgelegt. Um die Abstoßungsreaktion des Transplantats zu verhindern, wird in der komplexen Therapie (in der Regel zusammen mit Cyclosporin und Kortikosteroiden) eine schockdosis von bis zu 5 mg/kg innerhalb von 2 angewendet– 3 Empfang für 1– 2 Monate Dann ernennen Sie eine Erhaltungstherapie von 1 bis 4 mg / kg oral für eine lange Zeit (mehrere Jahre). Wenn Sie das Medikament absetzen, sollte die Dosis schrittweise reduziert werden. Im Falle von Anzeichen einer Abstoßung des Transplantats wird die tägliche Dosis erneut auf 4 mg/kg erhöht.

Bei anderen Krankheiten — normalerweise 1,5– 2 mg / kg pro Tag in 3– 4 Empfang. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 200 erhöht werden– 250 mg in 2– 4 Empfang. Die Dauer der Behandlung wird individuell festgelegt.

Bei rheumatoider Arthritis — auf 1– 2,5 mg / kg / Tag in 1– 2 Empfang. Der Verlauf der Behandlung — nicht weniger als 12 Wochen. Erhaltungsdosis — 0,5 mg / kg 1 mal pro Tag.

Bei chronisch aktiver Hepatitis tägliche Dosis — 1– 1,5 mg / kg.

Nach innen. Erwachsene und Kinder.

Anwendung bei Organtransplantationen: bis zu 5  mg / kg/Tag am ersten Tag der Therapie; Erhaltungsdosis — 1–4  mg / kg / Tag abhängig von klinischen Indikationen und hämatologische Verträglichkeit. Selbst bei niedrigen Dosen sollte die Zytrim-Erhaltungstherapie auf unbestimmte Zeit durchgeführt werden, da das Risiko einer transplantationsabstoßung besteht.

Anwendung bei rezidivierender Form der multiplen Sklerose: 2–3  mg/kg / Tag; eine Behandlungsdauer von mehr als 1 Jahr kann erforderlich sein, um den Effekt zu erzielen. Überwachen Sie das Fortschreiten der Krankheit ist nicht immer möglich nach 2 Jahren der Therapie.

Anwendung bei anderen Krankheiten: Anfangsdosis 1– 3 mg / kg / Tag und sollte in diesem Dosisbereich ausgewählt werden, abhängig von der klinischen Wirkung (die möglicherweise nicht innerhalb von Wochen und Monaten nach Beginn der Behandlung erhalten wird ) und Veränderungen der blutformel. Wenn die therapeutische Wirkung erhalten wird, ist es notwendig, die Erhaltungsdosis auf ein minimales Niveau zu reduzieren, bei dem der erhaltene Effekt erhalten bleibt. Wenn innerhalb von 3 Monaten der klinische Effekt nicht erreicht wird, sollte Zytrim abgebrochen werden. Bei entzündlichen Darmerkrankungen sollte die Behandlung jedoch mindestens für 12 Monate durchgeführt werden, und die therapeutische Wirkung kann in 3 erreicht werden– 4 Monate. Die Erhaltungsdosis kann von weniger als 1 bis 3 mg/kg/Tag reichen und wird durch die Krankheit sowie die individuelle Reaktion des Patienten bestimmt.

Die Erfahrung mit Zytrim bei älteren Patienten ist begrenzt. Obwohl nach den vorliegenden Daten das auftreten von Nebenwirkungen bei älteren nicht höher als bei anderen Patienten, die Zytrim, Sie haben sollte eine minimale Dosierung der empfohlenen Bereichs von Dosen. Besondere Aufmerksamkeit sollte auf die überwachung der hämatologischen Parameter, Verringerung der Erhaltungsdosis auf die minimal zulässige für die Erhaltung der therapeutischen Wirkung bezahlt werden.

Bei Patienten mit Nieren-und/oder Leberinsuffizienz sollten minimale Dosen des therapeutischen Bereichs verwendet werden.

überempfindlichkeit Zytrimу und/oder Mercaptopurin;

Schwangerschaft.

Überempfindlichkeit (einschließlich 6-Mercaptopurin).

Myelodepression (Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie), die Entwicklung von sekundären Infektionen, megaloblastische Erythropoese und makrozytose, übelkeit, Erbrechen, Magersucht, Hautausschlag, Arthralgie, Myalgie, erosive und Colitis Läsionen der Mundhöhle und Lippen, Arzneimittelallergie, cholestatische Hepatitis, toxische Hepatitis. Bei transplantationsempfängern sind Pankreatitis, erosive und Colitis Läsionen und Blutungen aus dem Verdauungstrakt, Nekrose und Perforation des Darms möglich. Es gibt einzelne Berichte über die Entwicklung von akutem Nierenversagen, hämolytische Anämie, akute Lungenerkrankungen, meningeale Reaktionen. In experimentellen Studien gefunden teratogene, embryotoxische und Karzinogene Wirkung. Bei Patienten können bösartige Tumoren auftreten.

Mielodeprescia (Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie), мегалобластный Erythropoese und makrozytose, übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Hautausschlag, Arthralgie, Myalgie, Arzneimittelfieber, cholestatische Hepatitis, Entwicklung von sekundären Infektionen; bei Empfängern von — erosiv-Colitis Läsionen und Blutungen aus dem Verdauungstrakt, Pankreatitis, Nekrose und Perforation des Darms, selten — akutes Nierenversagen, hämolytische Anämie, akute Lungenerkrankungen, meningeale Reaktionen.

als strukturelles Analogon von Adenin, hypoxanthin und Guanin in den Nukleinsäuren blockiert Zytrim die Zellteilung und gewebeproliferation.

die immunsuppressive Wirkung von Zytrim zielt hauptsächlich auf die Reaktion der verzögerten überempfindlichkeit und zelluläre Zytotoxizität ab. Hemmt die Reaktion der gewebeinkompatibilität. In geringerem Maße wirkt es auf die Synthese von Antikörpern. Im Vergleich zu Mercaptopurin hat eine ausgeprägtere immunsuppressive Wirkung mit weniger zytostatischer Aktivität.

Hemmt das Wachstum und die Entwicklung von Immunzellen (Lymphozyten, Plasmazellen), beeinflusst die kooperative Immunantwort (T-Lymphozyten-Makrophagen-B-Lymphozyten), hemmt die Migration von Stammzellen. In großen Dosen (10  mg/kg) hemmt die Funktion des Knochenmarks, hemmt die Proliferation von Granulozyten, verursacht Leukopenie.

Nach Einnahme wird Zytrim gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Die Bindung an Proteine ist niedrig (~ 30%). Im Körper wird biotransformiert, um 6-Mercaptopurin und 6-thioinosinsäure (aktive Metaboliten) zu bilden. Der Wirkstoff dringt in kleinen Konzentrationen in das Gewebe ein; die kleinste Menge an Zytrim wird im Gehirn bestimmt. T _1/2 für Zytrim und seine aktiven Metaboliten — über 5 H. C _max im Blutplasma wird durch 1 erreicht– 2 h nach Einnahme. Es wird fast vollständig durch die Leber mit Galle, durch die Nieren ausgeschieden — nicht mehr als 1–2%.

Hat eine sehr Variable Absorption. Bioverfügbarkeit — 20%, da es schnell in 6-Mercaptopurin umgewandelt wird (Bioverfügbarkeit des letzteren — 60%). C_max — 2  H. Erzeugt hohe Konzentrationen im Gewebe der Leber, des Darms; das Niveau in Nieren, Lunge, Milz, Muskeln ist dem im Plasma gleich. T_1/2 — 5  H.

Zusammen mit der Verwendung von allopurinolom erhöht die toxische Wirkung von Zytrim; mit Co-trimoxazol — es ist möglich, die myelotoxische Wirkung von Zytrim zu erhöhen; mit ACE-Hemmern — möglicherweise schwere Leukopenie zu entwickeln; mit anderen Immunsuppressiva (Kortikosteroide, Cyclosporin, Anti-CD3-Antikörper, etc.) — erhöht das Risiko einer Infektion und des Auftretens von Tumoren.

Zytrim ist ein Antagonist von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien.

Bei der Impfung mit virusimpfstoffen gleichzeitig mit der Einnahme von Zytrim ist es möglich, die Replikation des Virus, inaktivierte Impfstoffe, zu verstärken — Unterdrückung der antikörperproduktion.

Verstärkt die Wirkung von depolarisierenden Muskelrelaxantien und schwächt — nicht-depolarisierend. Immunsuppression potenziert allopurinol, oxypurinol, thiopurinol.