Vesix

Wenn eine schnelle Diurese erforderlich ist. Verwendung in Notfällen oder wenn eine orale Therapie ausgeschlossen ist. Indikationen sind:

- Ödem und/oder Aszites durch Herz - oder Lebererkrankungen

- Ödem durch Nierenerkrankungen (bei nephrotischem Syndrom ist eine Behandlung der Grunderkrankung unerlässlich)

-Lungenödem (Z. B. bei akuter Herzinsuffizienz)

- Hypertensive Krise (zusätzlich zu anderen therapeutischen Maßnahmen)

Verabreichungsweg: intravenös oder (in Ausnahmefällen) intramuskulär

allgemein:

Die parenterale Verabreichung von Vesix ist indiziert in Fällen, in denen eine orale Verabreichung nicht möglich oder nicht effizient ist (Z. B. bei verminderter intestinaler Resorption) oder wenn eine schnelle Wirkung erforderlich ist. Um eine optimale Wirksamkeit zu erreichen und die gegenregulation zu unterdrücken, ist im Allgemeinen eine kontinuierliche Vesixinfusion wiederholten bolusinjektionen vorzuziehen.

Soweit verfügbar, sollten aktuelle klinische Leitlinien berücksichtigt werden.

Wenn eine kontinuierliche vesix-infusion zur Nachbehandlung nach einer oder mehreren akuten bolusdosen nicht möglich ist, wird in kurzen Abständen ein follow-up-Schema mit niedrigen Dosen (ca. 4 Stunden) ist einem Regime mit höheren bolusdosen in längeren Intervallen vorzuziehen.

Die Therapie sollte entsprechend dem ansprechen des Patienten individualisiert werden, um ein maximales therapeutisches ansprechen zu erzielen und die minimale Dosis zu bestimmen, die zur Aufrechterhaltung dieses Ansprechens erforderlich ist.

Intravenöses Vesix muss langsam injiziert oder infundiert werden; eine rate von 4 mg pro minute darf nicht überschritten werden und sollte niemals in Verbindung mit anderen Arzneimitteln in derselben Spritze verabreicht werden.

Im Allgemeinen sollte Vesix intravenös verabreicht werden. Die intramuskuläre Verabreichung darf auf Ausnahmefälle beschränkt werden, in denen weder eine orale noch eine intravenöse Verabreichung möglich ist. Es ist zu beachten, dass die intramuskuläre Injektion nicht zur Behandlung akuter Erkrankungen wie lungenödemen geeignet ist.

Erwachsene:

In Ermangelung von Bedingungen, die eine reduzierte Dosis erfordern (siehe unten), beträgt die für Erwachsene und Jugendliche über 15 Jahre empfohlene Anfangsdosis 20 mg bis 40 mg Vesix durch intravenöse (oder in Ausnahmefällen intramuskuläre) Verabreichung; die maximale Dosis variiert je nach individuellem ansprechen.

Wenn größere Dosen erforderlich sind, sollten Sie in Schritten von 20 mg und nicht häufiger als alle zwei Stunden verabreicht werden.

Bei Erwachsenen beträgt die empfohlene maximale Tagesdosis von Vesix 1500 mg.

Bei Verabreichung als infusion kann Vesix unverdünnt unter Verwendung einer Infusionspumpe mit konstanter rate verabreicht werden, oder die Lösung kann weiter mit einer kompatiblen Trägerflüssigkeit verdünnt werden, wie Z. B. Natriumchloridinjektions B. P. oder Ringer-Injektionslösung. In beiden Fällen sollte die infusionsrate 4 mg/minute nicht überschreiten.

Die parenterale Verabreichung von Vesix ist indiziert in Fällen, in denen eine orale Verabreichung nicht möglich oder nicht effizient ist (Z. B. bei verminderter intestinaler Resorption) oder wenn eine schnelle Wirkung erforderlich ist. In Fällen, in denen parenterale Verabreichung verwendet wird, wird die Umstellung auf orale Verabreichung empfohlen, so schnell wie möglich.

Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre):

Die Erfahrungen bei Kindern und Jugendlichen sind begrenzt. Die intravenöse Verabreichung von Vesix an Kinder und Jugendliche unter 15 Jahren wird nur in Ausnahmefällen empfohlen.

Die Dosierung wird an das Körpergewicht angepasst und die empfohlene Dosis reicht von 0, 5 bis 1 mg/kg Körpergewicht täglich bis zu einer maximalen Tagesdosis von 20 mg.

Es sollte so schnell wie möglich auf orale Therapie umgestellt werden.

Nierenfunktionsstörungen:

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (serumkreatinin > 5 mg / dl) es wird empfohlen, eine infusionsrate von 2,5 mg Vesix pro minute nicht zu überschreiten.

Ältere Menschen:

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 20 mg / Tag und steigt allmählich an, bis das erforderliche ansprechen erreicht ist.

spezielle dosierungsempfehlungen:

Für Erwachsene basiert die Dosis auf folgenden Bedingungen:

- Ödem im Zusammenhang mit chronischer und akuter Herzinsuffizienz

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 20 bis 40 mg täglich. Diese Dosis kann angepasst werden, um die patientÂs Antwort, als nötig. Die Dosis sollte in zwei oder drei Einzeldosen pro Tag bei chronischer Herzinsuffizienz und als bolus bei akuter Herzinsuffizienz verabreicht werden.

- Ödem im Zusammenhang mit Nierenerkrankungen

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 20 bis 40 mg täglich. Diese Dosis kann bei Bedarf an die Reaktion angepasst werden. Die tägliche Gesamtdosis kann als Einzeldosis oder als mehrere Dosen während des Tages verabreicht werden.

Wenn dies nicht zu einem optimalen Anstieg der flüssigkeitsausscheidung führt, muss Vesix in kontinuierlicher intravenöser infusion mit einer Anfangsrate von 50 mg bis 100 mg pro Stunde verabreicht werden.

Vor Beginn der Verabreichung von Vesix müssen Hypovolämie, Hypotonie sowie Säure-base-und elektrolytische Ungleichgewichte korrigiert werden.

Bei dialysierten Patienten liegt die übliche Erhaltungsdosis zwischen 250 mg und 1.500 mg täglich.

Bei Patienten mit nephrotischem Syndrom muss die Dosierung wegen des Risikos einer höheren Inzidenz unerwünschter Ereignisse mit Vorsicht bestimmt werden.

- Ödem im Zusammenhang mit Lebererkrankungen

Wenn eine intravenöse Behandlung unbedingt erforderlich ist, sollte die Anfangsdosis zwischen 20 mg und 40 mg liegen. Diese Dosis kann bei Bedarf an die Reaktion angepasst werden. Die tägliche Gesamtdosis kann als Einzeldosis oder in mehreren Dosen verabreicht werden.

Vesix kann in Kombination mit aldosteronantagonisten in Fällen angewendet werden, in denen diese Mittel in der Monotherapie nicht ausreichen. Um Komplikationen wie orthostatische Intoleranz oder Säure-base-und elektrolytische Ungleichgewichte oder leberenzephalopathie zu vermeiden, muss die Dosis sorgfältig angepasst werden, um einen allmählichen Flüssigkeitsverlust zu erreichen. Die Dosis kann bei Erwachsenen zu einem täglichen körpergewichtsverlust von etwa 0,5 kg führen.

Bei Aszites mit ödem sollte der durch verstärkte Diurese verursachte Gewichtsverlust 1 kg / Tag nicht überschreiten.

- Lungenödem (bei akuter Herzinsuffizienz)

Die zu verabreichende Anfangsdosis beträgt 40 mg Vesix durch intravenöse Anwendung. Wenn der Zustand des Patienten dies erfordert, wird nach 30 - 60 Minuten eine weitere Injektion von 20 bis 40 mg Vesix verabreicht.

Vesix sollte zusätzlich zu anderen therapeutischen Maßnahmen angewendet werden.

- Hypertensive Krise (zusätzlich zu anderen therapeutischen Maßnahmen)

Die empfohlene Anfangsdosis in einer hypertensiven Krise beträgt 20 mg bis 40 mg, verabreicht in bolus durch intravenöse Injektion. Diese Dosis kann bei Bedarf an die Reaktion angepasst werden.

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe.

- Patienten mit Anurie oder Nierenversagen mit oligoanurie, die nicht auf Vesix ansprechen

- Nierenversagen als Folge einer Vergiftung durch nephrotoxische oder hepatotoxische Mittel

- Nierenversagen im Zusammenhang mit leberkoma

- Patienten mit schwerer Hypokaliämie oder schwerer Hyponatriämie

- Patienten mit Hypovolämie mit oder ohne Hypotonie) oder Dehydratation

- Patienten im präkomatösen und komatösen Zustand im Zusammenhang mit Hepatischer Enzephalopathie

- Patienten mit überempfindlichkeit gegen Sulfonamide (Z. B. Sulfonyureas oder Antibiotika der sulfonamidgruppe) können eine Kreuzempfindlichkeit gegen Vesix zeigen

- Stillzeit

Eine sorgfältige überwachung ist erforderlich bei:

- Patienten mit partieller Obstruktion des Harnabflusses (Z. B. Prostatahypertrophie, Hydronephrose, ureterostenose).

- Verabreichung von hohen Dosierungen

- Verabreichung bei progressiver und schwerer Nierenerkrankung

- Verabreichung mit Sorbit. Die gleichzeitige Verabreichung beider Substanzen kann zu einer erhöhten dehydratation führen (Sorbit kann durch Durchfall zusätzlichen Flüssigkeitsverlust verursachen)

- Verabreichung bei Lupus Erythematodes

- Medikamente, die das QT-Intervall verlängern

Symptomatische Hypotonie, die zu Schwindel, Ohnmacht oder Bewusstlosigkeit führt, kann bei Patienten auftreten, die mit Vesix behandelt werden, insbesondere bei älteren Menschen, Patienten mit anderen Medikamenten, die Hypotonie verursachen können, und Patienten mit anderen Erkrankungen, die ein Risiko für Hypotonie darstellen.

Frühgeborene (mögliche Entwicklung von nephrokalzinose / nephrolithiasis; Nierenfunktion muss überwacht und nierensonographie durchgeführt werden). Bei Frühgeborenen mit atemnotsyndrom kann die diuretische Behandlung mit Vesix in den ersten Lebenswochen das Risiko eines persistierenden ductus arteriosus Botalli erhöhen.

Vorsicht ist bei Patienten mit elektrolytmangel geboten.

Eine regelmäßige überwachung von serumnatrium, Kalium und Kreatinin wird im Allgemeinen während der Vesix-Therapie empfohlen; eine besonders genaue überwachung ist bei Patienten mit hohem Risiko für elektrolytungleichgewichte oder bei signifikantem Flüssigkeitsverlust erforderlich. (z.B. durch Erbrechen oder Durchfall).

Hypovolämie oder Dehydratation sowie signifikante Elektrolyt-und Säure-Basen-Störungen müssen korrigiert werden. Dies kann ein vorübergehendes absetzen von Vesix erfordern.

Bei Patienten mit hohem Risiko für radiokontrast-Nephropathie wird die Anwendung von Vesix bei Diurese im Rahmen der vorbeugenden Maßnahmen gegen radiokontrast-induzierte Nephropathie nicht empfohlen.

Gleichzeitige Anwendung mit Risperidon

In placebokontrollierten Risperidon-Studien bei älteren Patienten mit Demenz wurde bei Patienten, die mit Vesix plus Risperidon behandelt wurden, eine höhere mortalitätsinzidenz beobachtet (7, 3%; Durchschnittsalter 89 Jahre, Bereich 75-97 Jahre) im Vergleich zu Patienten, die mit Risperidon allein behandelt wurden (3, 1%; Durchschnittsalter 84 Jahre, Bereich 70-96 Jahre) oder Vesix allein (4, 1%; Durchschnittsalter 80 Jahre, Bereich 67-90 Jahre). Die gleichzeitige Anwendung von Risperidon mit anderen Diuretika (hauptsächlich thiaziddiuretika in niedriger Dosis) war nicht mit ähnlichen befunden verbunden.

Es wurde kein pathophysiologischer Mechanismus identifiziert, der diesen Befund erklärt, und es wurde kein konsistentes Muster für die Todesursache beobachtet. Dennoch ist Vorsicht geboten, und die Risiken und Vorteile dieser Kombination oder Gleichbehandlung mit anderen wirksamen Diuretika sollten vor der Entscheidung über die Anwendung in Betracht gezogen werden. Es gab keine erhöhte mortalitätsinzidenz bei Patienten, die andere Diuretika zur gleichzeitigen Behandlung mit Risperidon Einnahmen. Unabhängig von der Behandlung war dehydration ein gesamtrisikofaktor für die Mortalität und sollte daher bei älteren Patienten mit Demenz vermieden werden.

Lichtempfindlichkeit: es wurden Fälle von lichtempfindlichkeitsreaktionen berichtet. Wenn während der Behandlung eine lichtempfindlichkeitsreaktion Auftritt, wird empfohlen, die Behandlung abzubrechen. Wenn eine erneute Verabreichung als notwendig erachtet wird, wird empfohlen, exponierte Bereiche vor der Sonne oder künstlichem UVA zu schützen.

vesix 10 mg/ml Injektionslösung (2ml, 4ml und 5ml Ampulle)

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Ampulle, D. H. im wesentlichen "natriumfrei".

Vesix 10 mg/ml Injektionslösung (25 ml Durchstechflasche)

Dieses Arzneimittel enthält ungefähr 93 mg Natrium pro Durchstechflasche. Von Patienten mit einer kontrollierten natriumdiät zu berücksichtigen.

Vesix hat einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen.

Patienten sprechen individuell auf Vesix an.

durch die Behandlung mit Vesix, insbesondere zu Therapiebeginn, medikamentenwechsel oder in Kombination mit Alkohol, kann übrigens die Fähigkeit zum fahren oder bedienen von Maschinen reduziert werden.

Die Bewertung von Nebenwirkungen basiert auf der folgenden Definition der Häufigkeit:

Sehr Häufig (>1/10)

Häufig (>1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (>1/1,000 -<1/100)

Selten (>1/10,000 -<1/1,000)

Sehr selten (< 1/10. 000); nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Erkrankungen des Blut-und Lymphsystems

Gelegentlich: Thrombozytopenie; Thrombozytopenie kann sich manifestieren, insbesondere mit einer Zunahme der Blutungsneigung.

Selten: Eosinophilie, Leukopenie, knochenmarkdepression; das auftreten dieses symptoms erfordert den Entzug der Behandlung.

Sehr selten: hämolytische Anämie, aplastische Anämie, Agranulozytose.

Ein starker Flüssigkeitsmangel kann insbesondere bei älteren Patienten zu einer hämokonzentration mit Tendenz zur Entwicklung von Thrombosen führen.

Störungen des Immunsystems

Selten: schwere anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen wie anaphylaktischer Schock.

Endokrine Störungen

Die Glukosetoleranz kann mit Vesix abnehmen. Bei Patienten mit diabetes mellitus kann dies zu einer Verschlechterung der stoffwechselkontrolle führen; latenter diabetes mellitus kann sich manifestieren.

Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen

Hypokaliämie, Hyponatriämie und metabolische alkalosekann insbesondere nach längerer Therapie oder bei Verabreichung hoher Dosen auftreten. Eine regelmäßige überwachung der serumelektrolyte (insbesondere Kalium, Natrium und Kalzium) ist daher angezeigt.

Kaliumabbau kann auftreten, insbesondere aufgrund einer schlechten kaliumdiät. Insbesondere bei gleichzeitiger Verminderung der Kaliumzufuhr und / oder erhöhten extraarenalen kaliumverlusten (Z. B. bei Erbrechen oder chronischem Durchfall) kann eine Hypokaliämie infolge erhöhter kaliumverluste in der Niere auftreten.

Grunderkrankungen (Z. B. Zirrhose oder Herzinsuffizienz), Begleitmedikation und Ernährung können zu einer Prädisposition für Kaliummangel führen. In solchen Fällen ist eine adäquate überwachung sowie eine therapiesubstitution erforderlich.

Infolge erhöhter renaler natriumverluste kann eine Hyponatriämie mit entsprechenden Symptomen auftreten, insbesondere wenn die Zufuhr von Natriumchlorid eingeschränkt ist.

Erhöhte renale calciumverluste können zu Hypokalzämie führen, die in seltenen Fällen Tetanie auslösen kann.

Bei Patienten mit erhöhtem nierenverlust wurden Tetanie oder Herzrhythmusstörungen in seltenen Fällen als Folge einer hypomagnesiämie beobachtet.

Harnsäurespiegel können ansteigen und gichtanfälle können auftreten.

Eine metabolische Alkalose kann sich entwickeln, oder eine bereits vorhandene metabolische Alkalose (Z. B. dekompensierte Leberzirrhose) kann bei Vesix schwerwiegender werden.

Störungen des Nervensystems

Selten: parästhesie, Schwindel, Schwindel, Schläfrigkeit, Verwirrung, druckempfindungen im Kopf.

Nicht bekannt: Schwindel, Ohnmacht und Bewusstlosigkeit (verursacht durch symptomatische Hypotonie)

Augenerkrankungen

Selten: Verschlimmerung der Myopie, verschwommenes sehen; Sehstörungen mit Hypovolämie-Symptomen.

Ohr - und labyrinthstörungen

Selten: dysacusis und / oder syrigmus (tinnitus aurium) aufgrund von Vesix sind selten und in der Regel vorübergehend; die Inzidenz ist bei schneller intravenöser Verabreichung höher, insbesondere bei Patienten mit Nierenversagen oder hypoproteinämie (Z. B. beim nephrotischen Syndrom).

Gelegentlich: Taubheit (manchmal irreversibel)

Herzerkrankungen

Insbesondere im Anfangszustand der Behandlung und bei älteren Menschen kann eine sehr Intensive Diurese zu einer Blutdrucksenkung führen, die, wenn Sie ausgeprägt ist, Anzeichen und Symptome wie orthostatische Hypotonie, akute Hypotonie, druckempfindungen im Kopf, Schwindel, Kreislaufkollaps, thrombophlebitis oder plötzlichen Tod verursachen kann (mit I. M. oder I. v. Verabreichung).

Magen-Darm-Erkrankungen

Selten: übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Anorexie, Magenbeschwerden, Verstopfung, Mundtrockenheit.

Leber-gallenstörungen

Sehr selten: akute Pankreatitis, intrahepatische Cholestase, Cholestase Gelbsucht, hepatische Ischämie, Erhöhung der lebertransaminasen.

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes

Gelegentlich: pruritus, dermale und schleimhautreaktionen (z.B. bullöses Exanthem, Hautausschlag, Urtikaria, purpura, erythema multiforme, exfoliative dermatitis, Lichtempfindlichkeit)

Selten: Vaskulitis, lupus erythematodes, Exazerbation oder Aktivierung.

Nicht bekannt: akute generalisierte exanthematische pustulose (AGEP)

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes

Selten: beinmuskelkrämpfe, Asthenie. chronische arthritis.

Nieren - und Harnwegserkrankungen

Diuretika können akute retention von urinsymptomen (blasenentleerungsstörungen, Prostatahyperplasie oder Verengung der Harnröhre), Vaskulitis, glykosurie, vorübergehenden Anstieg des blutkreatinin-und harnstoffspiegels verschlimmern oder aufdecken.

Selten: interstitielle nephritis.

Schwangerschaft, Wochenbett und perinatale Zustände

Frühgeborene, die mit Vesix behandelt werden, können nephrokalzinose und/oder nephrolithiasis entwickeln; aufgrund von kalziumablagerung im Nierengewebe.

Bei Frühgeborenen mit atemnotsyndrom kann eine harntreibende Behandlung in den ersten Lebenswochen mit Vesix das Risiko eines persistierenden ductus arteriosus Botalli erhöhen.

Allgemeine Störungen und Bedingungen des verabreichungsortes

Selten: fieberhafte Zustände; nach I. M. Injektion können lokale Reaktionen wie Schmerzen auftreten.

Untersuchungen

Selten: der Serumcholesterin - und triglyceridspiegel kann während der Vesix-Behandlung ansteigen.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Das klinische Bild bei akuter oder chronischer überdosierung hängt in Erster Linie vom Ausmaß und den Folgen von Elektrolyt - und Flüssigkeitsverlust (Z. B. Hypovolämie, Dehydratation, hämokonzentration, Herzrhythmusstörungen-einschließlich AV-Blockade und Kammerflimmern) aufgrund übermäßiger Diurese ab.

Symptome:

Symptome dieser Störungen sind schwere Hypotonie (schockfortschritt), akutes Nierenversagen, Thrombose, deliriumzustände, schlaffe Lähmung, Apathie und Verwirrung.

Behandlung:

Bei den ersten Anzeichen eines Schocks (Hypotonie, sudorese, übelkeit, Zyanose) sollte die Injektion sofort unterbrochen werden, den Kopf des Patienten nach unten legen und freie Atmung ermöglichen.

Flüssigkeitsersatz und Korrektur des elektrolytungleichgewichts; überwachung der Stoffwechselfunktionen und Aufrechterhaltung des harnflusses.

Medikamentöse Behandlung bei anaphylaktischem Schock:1 ml 1: 1000 adrenalinlösung in 10 ml verdünnen und langsam 1 ml der Lösung (entsprechend 0,1 mg Adrenalin) injizieren, Puls und Spannung kontrollieren und eventuelle Arrhythmien überwachen. Die Verabreichung von Adrenalin kann bei Bedarf wiederholt werden. Anschließend injizieren Sie intravenös ein Glukokortikoid (Z. B. 250 mg Methylprednisolon), wobei Sie gegebenenfalls wiederholen.

Passen Sie die oben genannten Dosierungen für Kinder nach Körpergewicht an.

Korrigieren Sie die Hypovolämie mit verfügbaren Mitteln und ergänzen Sie Sie mit künstlicher Beatmung, Sauerstoff und bei anaphylaktischem Schock mit Antihistaminika.

Es ist kein spezifisches Gegenmittel gegen Vesix bekannt. Wenn während der parenteralen Behandlung eine überdosierung stattgefunden hat, besteht die Behandlung im Prinzip aus einer Nachsorge-und unterstützenden Therapie. Die Hämodialyse beschleunigt Die vesix-elimination nicht.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Diuretikum, Sulfonamide, plain

ATC-code: C03CA01

Vesix ist ein starkes Diuretikum mit schneller Wirkung. Aus pharmakologischer Sicht hemmt Vesix das ko-Transportsystem (reabsorption) der folgenden Elektrolyte Na₊, K₊ und 2CL _- , die sich auf der luminalen Zellmembran am aufsteigenden Glied der Henle-Schleife befinden. Folglich hängt vesixâs Leistungsfähigkeit davon ab, dass das Rauschgift das tubuläre lumen durch einen anionischen Transportmechanismus erreicht. Die harntreibende Wirkung führt zur Hemmung der natriumchloridreabsorption in diesem segment der Henle-Schleife. Infolgedessen kann der Anteil des ausgeschiedenen Natriums auf 35% der natriumglomerulären filtration aufsteigen. Die sekundären Auswirkungen einer erhöhten natriumausscheidung sind: Erhöhung der Harnausscheidung und Erhöhung der distalen kaliumsekretion am distalen Röhrchen. Die Ausscheidung von calcium - und magnesiumsalzen ist ebenfalls erhöht.

Vesix hemmt den rückkopplungsmechanismus in der dichten Makula und induziert eine dosisabhängige stimulation des renin-angiotensin-Aldosteron-Systems.

Bei Herzinsuffizienz induziert Vesix eine akute Verringerung der herzvorbelastung (durch Vergrößerung der blutgefäßkapazität). Dieser frühe vaskuläre Effekt scheint durch Prostaglandine vermittelt zu werden und nimmt eine adäquate Nierenfunktion mit Aktivierung des renin-angiotensin-Systems und einer intakten Synthese von Prostaglandinen an. Aufgrund seiner natriuretischen Wirkung reduziert Vesix die vaskuläre Reaktivität gegenüber Katecholamin, die bei hypertensiven Patienten erhöht ist.

Die harntreibende Wirkung von Vesix wird innerhalb von 15 Minuten nach intravenöser Verabreichung festgestellt.

Eine dosisabhängige Erhöhung der Diurese und der natriurese wurde bei gesunden Personen festgestellt, denen Vesix verabreicht wurde (Dosen zwischen 10 und 100 mg). Die Wirkungsdauer bei gesunden Personen nach der Verabreichung einer intravenösen 20-mg-Dosis von Vesix beträgt etwa 3 Stunden und 3 bis 6 Stunden, wenn eine orale 40-mg-Dosis verabreicht wird.

Bei Kranken Patienten wird die Beziehung zwischen der tubulären Konzentration von freiem Vesix und gebundenem Vesix (bestimmt durch die urinausscheidungsrate) undseine natriuretische Wirkung wird in eine sigmoid-Grafik mit einer minimalen effektiven ausscheidungsrate von ungefähr 10 Mikrogramm pro minute übersetzt. Folglich ist eine kontinuierliche infusion von Vesix wirksamer als wiederholte bolusinjektionen. Oberhalb einer bestimmten bolusverabreichungsdosis erhöhen sich die Arzneimittelwirkungen nicht signifikant. Die Wirksamkeit von Vesix ist bei reduzierter tubulärer Sekretion oder bei intraubulärer Bindung des Arzneimittels an albumin verringert.

Verteilung

Vesix Verteilungsvolumen beträgt 0,1 bis 1,2 Liter pro kg Körpergewicht. Das Verteilungsvolumen kann je nach begleiterkrankung erhöht werden.

Die proteinbindung (meist an albumin) ist höher als 98%.

Beseitigung

Vesix wird meist als nicht konjugierte form eliminiert, hauptsächlich durch Sekretion an der proximalen Röhre. Nach intravenöser Verabreichung werden 60% bis 70% von Vesix auf diese Weise eliminiert. Der glucuronmetabolit von Vesix macht 10% bis 20% der zurückgewonnenen Substanzen im Urin aus. Die Verbleibende Dosis wird im Kot eliminiert, wahrscheinlich nach Gallensekretion. Nach intravenöser Verabreichung liegt die plasma-Halbwertszeit von Vesix zwischen 1 und 1,5 Stunden.

Vesix wird in die Muttermilch ausgeschieden. Es überquert die plazentaschranke und überträgt sich langsam auf den Fötus. Vesix erreicht ähnliche Konzentrationen bei Mutter, Fötus und Neugeborenen.

Nierenfunktionsstörung

Im Falle einer Nierenfunktionsstörung ist Die vesixâs-elimination langsamer und Ihre Halbwertszeit erhöht. Bei Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium beträgt die Durchschnittliche Halbwertszeit 9,7 Stunden. Bei mehreren Multiorganversagen kann die Halbwertszeit von 20-24 Stunden reichen.

Im Falle eines nephrotischen Syndroms führt die niedrigere Konzentration von plasmaproteinen zu höheren Konzentrationen ungebundener Vesikel. Andererseits ist die Effizienz von Vesix bei diesen Patienten aufgrund der intratubulären albuminbindung und der reduzierten tubulären Sekretion reduziert.

Vesix weist bei Patienten, die sich einer Hämodialyse, Peritonealdialyse oder CAPD (Chronic Ambulatory Peritoneal Dialysis) Unterziehen, eine geringe Dialyse auf.

leberfunktionsstörung

Im Falle einer leberfunktionsstörung erhöht sich VesixÂs Halbwertszeit um 30% bis 90%, hauptsächlich aufgrund des höheren verteilungsvolumens. Die biliäre elimination kann reduziert werden (bis zu 50%). In dieser Patientengruppe gibt es eine größere Variabilität der pharmakokinetischen Parameter.

Kongestive Herzinsuffizienz, schwere Hypertonie, ältere

Die vesix-elimination ist aufgrund einer verminderten Nierenfunktion bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz, schwerer Hypertonie oder bei älteren Menschen langsamer.

Frühgeborene und Neugeborene

Abhängig von der Reife der Niere kann die Ausscheidung von Vesix langsam sein. Bei Kindern mit unzureichender glucuronidierungsfähigkeit ist auch der Metabolismus des Arzneimittels reduziert. Bei Neugeborenen beträgt die Halbwertszeit im Allgemeinen weniger als 12 Stunden.

Vesix kann in Flüssigkeiten mit niedrigem pH-Wert aus der Lösung ausfallen.

Die auf 1 mg/ml verdünnte vesix-Injektion ist mit einer 0,90% igen NaCl-Infusion und einer 24-stündigen Natriumlactat-Infusion kompatibel. Die Verdünnung der Injektionslösung ist unter aseptischen Bedingungen vorzunehmen.

Die Lösung ist vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen zu untersuchen. Die Lösung sollte nur verwendet werden, wenn die Lösung klar und partikelfrei ist. Jedes nicht verwendete Produkt oder Abfallmaterial sollte gemäß den lokalen Anforderungen entsorgt werden. Entsorgen Sie alle verbleibenden Inhalte nach Gebrauch nur für den einmaligen Gebrauch.

Vesix 10 mg / ml Injektionslösung sollte nicht mit anderen Arzneimitteln in der Injektionsflasche gemischt werden.