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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Ургентное (eine) Harninkontinenz, häufiges Wasserlassen und ургентные (zwingenden) Harndrang, die typisch für Patienten mit dem Syndrom der überaktiven Blase.
Ургентное (eine) Harninkontinenz, häufiges Wasserlassen und ургентные (zwingenden) Harndrang, die typisch für Patienten mit dem Syndrom der überaktiven Blase.
Innen, mit Flüssigkeit gepresst, unabhängig von der Zeit der Mahlzeit, 5 mg 1 einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis einmal täglich auf 10 mg erhöht werden.
die erhhte sensibilitt zu den Komponenten des Medikaments;
Verzögerung beim Wasserlassen;
schwere Magen-Darm-Erkrankungen (einschließlich toxische Megakolon);
Myasthenia Gravis gravis;
Engwinkelglaukom;
die Durchführung der Hämodialyse;
schwere Leberinsuffizienz;
schwere Niereninsuffizienz oder einer mittelschwerer Leberinsuffizienz während der Behandlung von starken CYP3A4-Inhibitoren, z.B. Ketoconazol.
Vesikar® kann Nebenwirkungen verursachen, die mit der anticholinergen Wirkung von solifenacin verbunden sind, häufiger mit schwacher bis mäßiger schwere. Die Häufigkeit dieser unerwünschten Wirkungen hängt von der Dosis ab. Die am häufigsten gemeldete Nebenwirkung von Vesikar ® — trockener Mund. Es wurde bei 11% der Patienten beobachtet, die eine Dosis von 5 mg pro Tag erhielten, bei 22% der Patienten, die eine Dosis von 10 mg pro Tag erhielten, und bei 4%, die ein Placebo erhielten. Die schwere des trockenen Mundes war in der Regel schwach und führte nur in seltenen Fällen zu einer Unterbrechung der Behandlung. Insgesamt war das Engagement für die Behandlung (Compliance) sehr hoch.
max
Allergische Reaktionen während klinischer Studien wurden nicht beobachtet. Die Möglichkeit allergischer Reaktionen sollte jedoch nicht ausgeschlossen werden.
Vesikur® kann Nebenwirkungen verursachen, die mit der anticholinergen Wirkung von solifenacin verbunden sind, häufiger mit leichter bis mäßiger schwere. Die Häufigkeit dieser unerwünschten Wirkungen hängt von der Dosis ab. Die am häufigsten beobachtete Nebenwirkung von Vesikur ® — trockener Mund. Es wurde bei 11% der Patienten beobachtet, die eine Dosis von 5 mg pro Tag erhielten, bei 22% der Patienten, die eine Dosis von 10 mg pro Tag erhielten, und bei 4%, die ein Placebo erhielten. Die schwere des trockenen Mundes war in der Regel schwach und führte nur in seltenen Fällen zu einer Unterbrechung der Behandlung. Insgesamt war das Engagement für die Behandlung (Compliance) sehr hoch.
max
Allergische Reaktionen während klinischer Studien wurden nicht beobachtet. Die Möglichkeit allergischer Reaktionen sollte jedoch nicht ausgeschlossen werden.
Die höchste Dosis von solifenacin, die von Freiwilligen verwendet wurde, Betrug 100 mg als Einzeldosis. Bei dieser Dosis wurden die folgenden Nebenwirkungen am häufigsten beobachtet: Kopfschmerzen (leicht), trockener Mund (Moderat), Schwindel (Moderat), Schläfrigkeit (leicht) und Unklarheit des Sehens (Moderat). Fälle einer akuten überdosierung wurden nicht gemeldet.
Behandlung: die Ernennung von Aktivkohle, Magenspülung; Erbrechen sollte nicht verursacht werden.
Wie bei einer überdosierung anderer Anticholinergika sollten die Symptome wie folgt behandelt werden:
- bei schweren zentralen anticholinergen Wirkungen (Halluzinationen, ausgeprägte Erregbarkeit) — Physostigmin oder carbachol;
- bei Krämpfen oder schwerer Erregbarkeit — Benzodiazepine;
- Atemnot — künstliche Beatmung;
- mit Tachykardie — Beta-Blocker;
- wenn das Wasserlassen verzögert ist — Katheterisierung;
- mit Mydriasis — vergraben in den Augen von Pilocarpin und/oder verdunkeln Sie den Raum, in dem sich der Patient befindet.
Wie im Falle einer überdosierung von anderen Anticholinergika, Besondere Aufmerksamkeit sollte auf Patienten mit dem Risiko einer Fraktur QT-Intervall (D. H. bei Hypokaliämie, Bradykardie und bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten, verursacht Dehnung QT-Intervall) und Patienten mit Herzerkrankungen (Myokardischämie, Arrhythmie, Herzinsuffizienz).
Pharmakologische Studien, die in vitro und in vivo, haben gezeigt, dass solifenacin ist ein kompetitiver Inhibitor der spezifischen muskarinischen Rezeptoren, vorzugsweise M3-Subtyp. Es wurde auch festgestellt, dass solifenacin eine geringe Affinität aufweist oder nicht mit anderen Rezeptoren und ionenkanälen interagiert.
Die Wirksamkeit des Medikaments Vezikar® in Dosen von 5 und 10 mg, studierte in mehreren doppelblinden, randomisierten, kontrollierten klinischen Studien bei Männern und Frauen mit überaktiver Blase-Syndrom, gab es bereits in der ersten Woche der Behandlung und stabilisierte sich in den folgenden 12 Wochen der Behandlung. Die maximale Wirkung von Vesikar® kann nach 4 Wochen nachgewiesen werden. Die Wirksamkeit bleibt für eine lange Anwendung erhalten (gelinde gesagt — 12 Monate).
Pharmakologische Studien, die in vitro und in vivo, haben gezeigt, dass solifenacin ist ein kompetitiver Inhibitor der spezifischen muskarinischen Rezeptoren, vorzugsweise M3-Subtyp. Es wurde auch festgestellt, dass solifenacin eine geringe Affinität aufweist oder nicht mit anderen Rezeptoren und ionenkanälen interagiert.
Die Wirksamkeit des Medikaments Vesikur® in Dosen von 5 und 10 mg, studierte in mehreren doppelblinden, randomisierten, kontrollierten klinischen Studien bei Männern und Frauen mit überaktiver Blase-Syndrom, gab es bereits in der ersten Woche der Behandlung und stabilisierte sich in den folgenden 12 Wochen der Behandlung. Die maximale Wirkung von Vesikur® kann nach 4 Wochen nachgewiesen werden. Die Wirksamkeit bleibt für eine lange Anwendung erhalten (gelinde gesagt — 12 Monate).
Allgemeine Eigenschaften
Absorption. C max erreicht durch 3– 8 H. die Zeit, Cmax zu erreichen, ist dosisunabhängig. Mit max und AUC erhöhen sich proportional zur Erhöhung der Dosis von 5 bis 40 mg. Absolute Bioverfügbarkeit — 90%. Essen hat keinen Einfluss auf CMach und auc von solifenacin.
Verteilung. das Volumen der Verteilung von solifenacin nach der an - / in der Einleitung — 600 L. Solifenacin ist weitgehend (über 98%) mit plasmaproteinen verbunden, hauptsächlich mit α1-saurem Glykoprotein.
Stoffwechsel. Solifenacin wird aktiv von der Leber metabolisiert, hauptsächlich Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Es gibt jedoch Alternative Stoffwechselwege, durch die der Stoffwechsel von solifenacin durchgeführt werden kann. Das systemische Cl von solifenacin ist etwa 9,5 L / h und das endgültige T1/2 — 45– 68 H. Nach Einnahme des Medikaments im Plasma zusätzlich zu solifenacin wurden die folgenden Metaboliten identifiziert: ein pharmakologisch aktiv (4R-hydroxysolifenacin) und drei inaktive (N-glucuronid, N-OXID und 4R-Hydroxy-N-OXID solifenacin).
Ableitung. Nach einer einmaligen Verabreichung von 10 mg 14 C-markiertem solifenacin nach 26 Tagen wurde etwa 70% der Radioaktivität im Urin und 23% gefunden — im Kot. Im Urin werden etwa 11% der Radioaktivität in Form eines unveränderten Wirkstoffs gefunden, etwa 18% — in Form Eines N-OXID-Metaboliten, 9% — in Form eines 4R-Hydroxy-N-OXID-Metaboliten und 8% — als 4R-Hydroxy-Metabolit (aktiver Metabolit).
Die Pharmakokinetik von solifenacin ist Linear im therapeutischen Dosisbereich.
Merkmale der Pharmakokinetik bei bestimmten patientenkategorien
Alter. es ist Nicht notwendig, die Dosis je nach Alter der Patienten anzupassen. Studien haben gezeigt, dass die Exposition gegenüber solifenacin (5 und 10 mg), ausgedrückt als AUC, war ähnlich bei gesunden älteren Individuen (65 bis 80 Jahre) und gesunden Jungen Individuen (< 55 Jahre). Die Durchschnittliche Absorptionsrate, ausgedrückt als Tmax, war etwas niedriger und das endgültige T1/2 ist bei älteren Erwachsenen um etwa 20% länger. Diese geringfügigen Unterschiede sind klinisch nicht signifikant.
Die Pharmakokinetik von solifenacin wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht bestimmt.
Paul. die Pharmakokinetik von solifenacin hängt nicht vom Geschlecht des Patienten ab.
Rasse. Rasse hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von solifenacin.
Nierenversagen. AUC und mitMach solifenacin bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz unterscheiden sich geringfügig von den entsprechenden Indikatoren bei gesunden Probanden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin ≤30 ml/min) ist die solifenacin-Exposition signifikant höher (der Anstieg MitMach beträgt etwa 30%, AUC — > 100% und T 1/2 — mehr als 60%). Es wurde eine statistisch signifikante Beziehung zwischen Kreatinin-clearance und solifenacin-clearance festgestellt. Pharmakokinetik bei Patienten, Hämodialyse unterzogen, wurde nicht untersucht.
Leberversagen. bei Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh-index von 7 bis 9) ändert sich der Wert mitMach nicht, die AUC erhöht sich um 60%, T1/2 verdoppelt sich. Pharmakokinetik bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wurde nicht bestimmt.
- Krampflösendes Mittel [m-Cholinolitikum]
Pharmakologische Interaktion
Die gleichzeitige Behandlung von Medikamenten mit anticholinergen Eigenschaften kann zu ausgeprägteren therapeutischen und unerwünschten Wirkungen führen. Nach Beendigung der Einnahme von solifenacin sollte eine etwa wöchentliche Pause eingelegt werden, bevor Sie mit der Behandlung mit einem anderen anticholinergen Medikament beginnen. Die therapeutische Wirkung kann bei gleichzeitiger Einnahme von cholinergen rezeptor-Agonisten reduziert werden. Solifenacin kann die Wirkung von Medikamenten reduzieren, die die Motilität des Verdauungstraktes stimulieren, zum Beispiel Metoclopramid und Cisaprid.
Pharmakokinetische Interaktion
Studienin vitro haben gezeigt, dass in therapeutischen Konzentrationen von solifenacin CYP1A1/2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 oder CYP3A4 nicht hemmt, isoliert aus menschlichen lebermikrosomen. Daher ist es unwahrscheinlich, dass solifenacin die clearance von Medikamenten ändert, die von diesen CYP-Enzymen metabolisiert werden.
Auswirkungen anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von solifenacin
Solifenacin wird von CYP3A4 metabolisiert. Gleichzeitige Verabreichung von Ketoconazol (200 mg pro Tag) — ein starker Inhibitor von CYP3A4, verursacht eine doppelte Erhöhung der auc von solifenacin, und bei einer Dosis von 400 mg pro Tag — dreifacher Anstieg. Daher sollte die maximale Dosis von Vesikar ® 5 mg nicht überschreiten, wenn der Patient gleichzeitig Ketoconazol oder therapeutische Dosen anderer starker CYP3A4-Inhibitoren einnimmt (wie Ritonavir, Nelfinavir, Itraconazol). Die gleichzeitige Behandlung mit solifenacin und einem starken CYP3A4-Inhibitor ist bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz oder mit mäßiger Leberinsuffizienz kontraindiziert. Da solifenacin metabolisiert CYP3A4, vielleicht pharmakokinetische Interaktion mit anderen CYP3A4-Substraten mit einer höheren Affinität (Verapamil, Diltiazem) und Induktoren CYP3A4 (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin).
Wirkung von solifenacin auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
orale Kontrazeptiva: keine pharmakokinetische Wechselwirkung von solifenacin und kombinierten oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Levonorgestrel).
Warfarin: die Einnahme von Vesikar® hat keine Veränderungen in der Pharmakokinetik von R-Warfarin oder S-Warfarin oder deren Wirkung auf PV verursacht.
Digoxin: die Einnahme von Vesikar® hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von digoxin.
Pharmakologische Interaktion
Die gleichzeitige Behandlung von Medikamenten mit anticholinergen Eigenschaften kann zu ausgeprägteren therapeutischen und unerwünschten Wirkungen führen. Nach Beendigung der Einnahme von solifenacin sollte eine etwa wöchentliche Pause eingelegt werden, bevor Sie mit der Behandlung mit einem anderen anticholinergen Medikament beginnen. Die therapeutische Wirkung kann bei gleichzeitiger Einnahme von cholinergen rezeptor-Agonisten reduziert werden. Solifenacin kann die Wirkung von Medikamenten reduzieren, die die Motilität des Verdauungstraktes stimulieren, zum Beispiel Metoclopramid und Cisaprid.
Pharmakokinetische Interaktion
Studienin vitro haben gezeigt, dass in therapeutischen Konzentrationen von solifenacin CYP1A1/2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 oder CYP3A4 nicht hemmt, isoliert aus menschlichen lebermikrosomen. Daher ist es unwahrscheinlich, dass solifenacin die clearance von Medikamenten ändert, die von diesen CYP-Enzymen metabolisiert werden.
Auswirkungen anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von solifenacin
Solifenacin wird von CYP3A4 metabolisiert. Gleichzeitige Verabreichung von Ketoconazol (200 mg pro Tag) — ein starker Inhibitor von CYP3A4, verursacht eine doppelte Erhöhung der auc von solifenacin, und bei einer Dosis von 400 mg pro Tag — dreifacher Anstieg. Daher sollte die maximale Dosis von Vesikur® 5 mg nicht überschreiten, wenn der Patient gleichzeitig Ketoconazol oder therapeutische Dosen anderer starker CYP3A4-Inhibitoren einnimmt (wie Ritonavir, Nelfinavir, Itraconazol). Die gleichzeitige Behandlung mit solifenacin und einem starken CYP3A4-Inhibitor ist bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz oder mit mäßiger Leberinsuffizienz kontraindiziert. Da solifenacin metabolisiert CYP3A4, vielleicht pharmakokinetische Interaktion mit anderen CYP3A4-Substraten mit einer höheren Affinität (Verapamil, Diltiazem) und Induktoren CYP3A4 (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin).
Wirkung von solifenacin auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
orale Kontrazeptiva: keine pharmakokinetische Wechselwirkung von solifenacin und kombinierten oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Levonorgestrel).
Warfarin: die Einnahme von Vesikur® hat keine Veränderungen in der Pharmakokinetik von R-Warfarin oder S-Warfarin oder deren Wirkung auf PV verursacht.
Digoxin: Einnahme von Vesikur® hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von digoxin.
