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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 30.03.2022
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Asolfena
Solifenacin
Urgent (imperativ) Harninkontinenz, häufiges Wasserlassen und urgent (imperativ) Harndrang, charakteristisch für Patienten mit hyperaktivem Blasensyndrom.
Urgent (imperativ) Harninkontinenz, häufiges Wasserlassen und urgent (imperativ) Harndrang, charakteristisch für Patienten mit hyperaktivem Blasensyndrom.
Hinein, mit Flüssigkeit gepresst, unabhängig von der Zeit der Mahlzeiten, 5 mg 1 einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis einmal täglich auf 10 mg erhöht werden.
Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments,
verzögerung beim Wasserlassen,
schwere gastrointestinale Erkrankungen (einschließlich toxisches Megakolon),
Myasthenia gravis,
Winkelblockglaukom,
durchführung der Hämodialyse,
schwere Leberinsuffizienz,
schwere Nierenversagen oder moderate Leberversagen bei gleichzeitiger Behandlung von starken CYP3A4-Inhibitoren, zum Beispiel Ketoconazol.
Vezikar® kann Nebenwirkungen verursachen, im Zusammenhang mit der anticholinergen Wirkung von Solifenacin, häufiger schwach oder mäßig. Die Häufigkeit dieser unerwünschten Wirkungen hängt von der Dosis ab. Die am häufigsten beobachtete Nebenwirkung von Vesikel® - trockener Mund. Es wurde bei 11% der Patienten beobachtet, die eine Dosis von 5 mg pro Tag erhielten, bei 22% der Patienten, die eine Dosis von 10 mg pro Tag erhielten, und bei 4%, die ein Placebo erhielten. Die Schwere des trockenen Mundes war in der Regel schwach und führte nur in seltenen Fällen zu einer Unterbrechung der Behandlung. Insgesamt war das Engagement für die Behandlung (Compliance) sehr hoch.
Die folgende Tabelle enthält die übrigen Nebenwirkungen, die in klinischen Vesikelstudien registriert wurden®:
Nebenwirkung | Häufig (≥1/100, <1/10) | Selten (≥1/1000,<1/100) | Selten (≥1/10000,<1/1000) |
Störungen aus dem Verdauungstrakt | verstopfung, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen | gastroösophageale Refluxkrankheit, trockener Rachen | dicke Obstruktion, Koprostase |
Infektionen und Befall | Harnwegsinfektion | ||
Störungen des Nervensystems | schläfrigkeit, Dysgevsie (Verletzung des Geschmacks) | ||
Verletzungen der Sehorgane | verschwommenes Sehen (Verletzung der Akkommodation) | trockene Augen | |
Störungen des Allgemeinzustandes | müdigkeit, Schwellung der unteren Extremitäten | ||
Verletzungen der Atemwege, der Brust und des Mediastinums | trockenheit der Nasenhöhle | ||
Störungen der Haut und des subkutanen Gewebes | Hauttrockenheit | ||
Verletzungen der Nieren und Harnwege | schwierigkeiten beim Wasserlassen | verzögerung beim Wasserlassen |
Allergische Reaktionen während klinischer Studien wurden nicht beobachtet. Die Möglichkeit allergischer Reaktionen sollte jedoch nicht ausgeschlossen werden.
Asolfena® kann Nebenwirkungen verursachen, im Zusammenhang mit der anticholinergen Wirkung von Solifenacin, häufiger schwach oder mäßig. Die Häufigkeit dieser unerwünschten Wirkungen hängt von der Dosis ab. Die am häufigsten beobachtete Nebenwirkung von Asolfenaa® - trockener Mund. Es wurde bei 11% der Patienten beobachtet, die eine Dosis von 5 mg pro Tag erhielten, bei 22% der Patienten, die eine Dosis von 10 mg pro Tag erhielten, und bei 4%, die ein Placebo erhielten. Die Schwere des trockenen Mundes war in der Regel schwach und führte nur in seltenen Fällen zu einer Unterbrechung der Behandlung. Insgesamt war das Engagement für die Behandlung (Compliance) sehr hoch.
Die folgende Tabelle listet die übrigen Nebenwirkungen auf, die in klinischen Studien von Asolfenaa registriert wurden®:
Nebenwirkung | Häufig (≥1/100, <1/10) | Selten (≥1/1000,<1/100) | Selten (≥1/10000,<1/1000) |
Störungen aus dem Verdauungstrakt | verstopfung, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen | gastroösophageale Refluxkrankheit, trockener Rachen | dicke Obstruktion, Koprostase |
Infektionen und Befall | Harnwegsinfektion | ||
Störungen des Nervensystems | schläfrigkeit, Dysgevsie (Verletzung des Geschmacks) | ||
Verletzungen der Sehorgane | verschwommenes Sehen (Verletzung der Akkommodation) | trockene Augen | |
Störungen des Allgemeinzustandes | müdigkeit, Schwellung der unteren Extremitäten | ||
Verletzungen der Atemwege, der Brust und des Mediastinums | trockenheit der Nasenhöhle | ||
Störungen der Haut und des subkutanen Gewebes | Hauttrockenheit | ||
Verletzungen der Nieren und Harnwege | schwierigkeiten beim Wasserlassen | verzögerung beim Wasserlassen |
Allergische Reaktionen während klinischer Studien wurden nicht beobachtet. Die Möglichkeit allergischer Reaktionen sollte jedoch nicht ausgeschlossen werden.
Die höchste Dosis von Solifenacin, die von Freiwilligen verwendet wurde, betrug 100 mg als Einzeldosis. Bei dieser Dosis wurden die folgenden Nebenwirkungen am häufigsten beobachtet: Kopfschmerzen (leicht), trockener Mund (moderat), Schwindel (moderat), Schläfrigkeit (leicht) und Unklarheit des Sehens (moderat). Fälle einer akuten Überdosierung wurden nicht gemeldet.
Die Behandlung: die Ernennung von Aktivkohle, Magenspülung, Erbrechen sollte nicht verursacht werden.
Wie bei einer Überdosierung anderer Anticholinergika sollten die Symptome wie folgt behandelt werden:
- bei schweren zentralen anticholinergen Wirkungen (Halluzinationen, ausgeprägte Erregbarkeit) - Physostigmin oder Carbachol,
- bei Krämpfen oder schwerer Erregbarkeit-Benzodiazepine,
- bei respiratorischer Insuffizienz - künstliche Beatmung,
- mit Tachykardie-Beta-Adrenoblokatora,
- bei Verzögerung des Wasserlassens-Katheterisierung,
- bei Mydriasis-Vergraben in den Augen von Pilocarpin und / oder verdunkeln Sie den Raum, in dem sich der Patient befindet.
Wie im Falle einer überdosierung von anderen Anticholinergika, Besondere Aufmerksamkeit sollte auf Patienten mit Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls (D. H. mit Hypokaliämie, Bradykardie und bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die eine Verlängerung des QT-Intervalls) und Patienten mit Herzerkrankungen (Myokardischämie, Arrhythmie, Herzinsuffizienz).
Pharmakologische Studien durchgeführt in vitro und in vivo, gezeigt, dass Solifenacin ein spezifischer kompetitiver Inhibitor der Muskarinrezeptoren ist, vorzugsweise M3- subtyp. Es wurde auch festgestellt, dass Solifenacin eine geringe Affinität aufweist oder nicht mit anderen Rezeptoren und Ionenkanälen interagiert.
Die Wirksamkeit des Medikaments Vezikar® in Dosen von 5 und 10 mg, die in mehreren doppelblinden randomisierten kontrollierten klinischen Studien an Männern und Frauen mit hyperaktivem Blasensyndrom untersucht wurden, wurde bereits während der ersten Behandlungswoche beobachtet und stabilisierte sich während der folgenden 12 Behandlungswochen. Maximaler Vesikeleffekt® kann nach 4 Wochen nachgewiesen werden. Die Wirksamkeit bleibt für eine lange Zeit bestehen (mindestens — 12 Monate).
Pharmakologische Studien durchgeführt in vitro und in vivo, gezeigt, dass Solifenacin ein spezifischer kompetitiver Inhibitor der Muskarinrezeptoren ist, vorzugsweise M3- subtyp. Es wurde auch festgestellt, dass Solifenacin eine geringe Affinität aufweist oder nicht mit anderen Rezeptoren und Ionenkanälen interagiert.
Wirksamkeit von Asolfena® in Dosen von 5 und 10 mg, die in mehreren doppelblinden randomisierten kontrollierten klinischen Studien an Männern und Frauen mit hyperaktivem Blasensyndrom untersucht wurden, wurde bereits während der ersten Behandlungswoche beobachtet und stabilisierte sich während der folgenden 12 Behandlungswochen. Maximale Wirkung Asolfenaa® kann nach 4 Wochen nachgewiesen werden. Die Wirksamkeit bleibt für eine lange Zeit bestehen (mindestens — 12 Monate).
Allgemeine Merkmale
Absorption. Cmax erreicht durch 3-8 h. Die Zeit des Erreichens Cmax hängt nicht von der Dosis ab. Mitmax und die AUC wird proportional zur Erhöhung der Dosis von 5 bis 40 mg erhöht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Essen hat keinen Einfluss auf Cmach und die AUC von Solifenacin.
Verteilung. Solifenacin ist weitgehend (über 98%) mit Plasmaproteinen verbunden, vor allem mit α1- saures Glykoprotein.
Metabolismus. Solifenacin wird aktiv von der Leber metabolisiert, hauptsächlich Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Es gibt jedoch alternative Stoffwechselwege, durch die der Stoffwechsel von Solifenacin durchgeführt werden kann. Das systemische Cl von Solifenacin beträgt etwa 9,5 l / h und das endgültige T1/2 - 45-68 h. Nach Einnahme des Medikaments oral im Plasma neben Solifenacin wurden die folgenden Metaboliten identifiziert: ein pharmakologisch aktiv (4R-Hydroxysolifenacin) und drei inaktive (N-Glucuronid, N-Oxid und 4R-Hydroxy-N-Oxid Solifenacin).
Aufzucht. Nach einer einzigen Verabreichung von 10 mg 14C-markiertes Solifenacin nach 26 Tagen wurde etwa 70% der Radioaktivität im Urin und 23% im Kot gefunden. 18% — in Form von N-Oxid — Metaboliten, 9%-in Form von 4R-Hydroxy-N — Oxid-Metaboliten und 8% - in Form von 4R-Hydroxy-Metaboliten (aktiver Metabolit).
Die Pharmakokinetik von Solifenacin ist linear im therapeutischen Dosisbereich.
Merkmale der Pharmakokinetik in bestimmten Kategorien von Patienten
Alter. Es ist nicht notwendig, die Dosis je nach Alter der Patienten anzupassen. Studien haben gezeigt, dass die Exposition gegenüber Solifenacin (5 und 10 mg), ausgedrückt als AUC, war ähnlich bei gesunden älteren Individuen (65 bis 80 Jahre) und gesunden jungen Individuen (<55 Jahre). Durchschnittliche Absorptionsrate, ausgedrückt als Tmax, war etwas niedriger und das letzte T1/2 etwa 20% länger bei älteren Menschen. Diese geringfügigen Unterschiede sind klinisch nicht signifikant.
Die Pharmakokinetik von Solifenacin wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht bestimmt.
Boden. Die Pharmakokinetik von Solifenacin hängt nicht vom Geschlecht des Patienten ab.
Rasse. Rasse hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Solifenacin.
Niereninsuffizienz. AUC und Cmach Solifenacin bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz unterscheiden sich geringfügig von den entsprechenden Indikatoren bei gesunden Probanden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin ≤30 ml / min) die Exposition gegenüber Solifenacin ist viel höher (Erhöhung mitmach ist etwa 30%, AUC - >100% und T1/2 — mehr als 60%). Es wurde eine statistisch signifikante Beziehung zwischen Kreatinin-Clearance und Solifenacin-Clearance festgestellt. Pharmakokinetik bei Patienten, Hämodialyse unterzogen, wurde nicht untersucht.
Leberinsuffizienz. Bei Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Index von 7 bis 9) C-Wertmach ändert sich nicht, die AUC erhöht sich um 60%, T1/2 verdoppelt. Pharmakokinetik bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wurde nicht bestimmt.
- Krampflösendes Mittel [m-Holinolitiki]
Pharmakologische Wechselwirkung
Die gleichzeitige Behandlung von Medikamenten mit anticholinergen Eigenschaften kann zu ausgeprägteren therapeutischen und unerwünschten Wirkungen führen. Nach Beendigung der Einnahme von Solifenacin sollte eine etwa wöchentliche Pause eingelegt werden, bevor Sie mit der Behandlung mit einem anderen anticholinergen Medikament beginnen. Die therapeutische Wirkung kann bei gleichzeitiger Einnahme von cholinergen Rezeptor-Agonisten reduziert werden. Solifenacin kann die Wirkung von Medikamenten reduzieren, die die Motilität des Verdauungstraktes stimulieren, zum Beispiel Metoclopramid und Cisaprid.
Pharmakokinetische Wechselwirkung
Forschung in vitro gezeigt, dass in therapeutischen Konzentrationen von Solifenacin CYP1A1/2 nicht hemmt, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 oder CYP3A4, isoliert aus menschlichen Lebermikrosomen. Daher ist es unwahrscheinlich, dass Solifenacin die Clearance von Medikamenten ändert, die von diesen CYP-Enzymen metabolisiert werden.
Auswirkungen anderer Medikamente auf die Pharmakokinetik von Solifenacin
Solifenacin wird durch CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Verabreichung von Ketoconazol (200 mg pro Tag) — ein starker Inhibitor von CYP3A4, verursacht eine doppelte Erhöhung der AUC von Solifenacin, und bei einer Dosis von 400 mg pro Tag — eine dreifache Erhöhung. Daher ist die maximale Dosis von Vesikar® sollte 5 mg nicht überschreiten, wenn der Patient gleichzeitig Ketoconazol oder therapeutische Dosen anderer starker CYP3A4-Inhibitoren einnimmt (wie Ritonavir, Nelfinavir, Itraconazol). Die gleichzeitige Behandlung mit Solifenacin und einem starken Inhibitor von CYP3A4 ist bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz oder mit mäßiger Leberinsuffizienz kontraindiziert. Da Solifenacin metabolisiert CYP3A4, vielleicht pharmakokinetische Interaktion mit anderen CYP3A4-Substraten mit einer höheren Affinität (Verapamil, Diltiazem) und Induktoren CYP3A4 (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin).
Wirkung von Solifenacin auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
orales Kontrazeptivum: keine pharmakokinetische Wechselwirkung von Solifenacin und kombinierten oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol/Levonorgestrel).
Warfarin: Vesikar-Empfang® keine Veränderungen in der Pharmakokinetik von R-Warfarin oder S-Warfarin oder ihre Wirkung auf PV verursacht.
Digoxin: Vesikar-Empfang® hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Digoxin.
Pharmakologische Wechselwirkung
Die gleichzeitige Behandlung von Medikamenten mit anticholinergen Eigenschaften kann zu ausgeprägteren therapeutischen und unerwünschten Wirkungen führen. Nach Beendigung der Einnahme von Solifenacin sollte eine etwa wöchentliche Pause eingelegt werden, bevor Sie mit der Behandlung mit einem anderen anticholinergen Medikament beginnen. Die therapeutische Wirkung kann bei gleichzeitiger Einnahme von cholinergen Rezeptor-Agonisten reduziert werden. Solifenacin kann die Wirkung von Medikamenten reduzieren, die die Motilität des Verdauungstraktes stimulieren, zum Beispiel Metoclopramid und Cisaprid.
Pharmakokinetische Wechselwirkung
Forschung in vitro gezeigt, dass in therapeutischen Konzentrationen von Solifenacin CYP1A1/2 nicht hemmt, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 oder CYP3A4, isoliert aus menschlichen Lebermikrosomen. Daher ist es unwahrscheinlich, dass Solifenacin die Clearance von Medikamenten ändert, die von diesen CYP-Enzymen metabolisiert werden.
Auswirkungen anderer Medikamente auf die Pharmakokinetik von Solifenacin
Solifenacin wird durch CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Verabreichung von Ketoconazol (200 mg pro Tag) — ein starker Inhibitor von CYP3A4, verursacht eine doppelte Erhöhung der AUC von Solifenacin, und bei einer Dosis von 400 mg pro Tag — eine dreifache Erhöhung. Daher ist die maximale Dosis von Asolfenaa® sollte 5 mg nicht überschreiten, wenn der Patient gleichzeitig Ketoconazol oder therapeutische Dosen anderer starker CYP3A4-Inhibitoren einnimmt (wie Ritonavir, Nelfinavir, Itraconazol). Die gleichzeitige Behandlung mit Solifenacin und einem starken Inhibitor von CYP3A4 ist bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz oder mit mäßiger Leberinsuffizienz kontraindiziert. Da Solifenacin metabolisiert CYP3A4, vielleicht pharmakokinetische Interaktion mit anderen CYP3A4-Substraten mit einer höheren Affinität (Verapamil, Diltiazem) und Induktoren CYP3A4 (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin).
Wirkung von Solifenacin auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
orales Kontrazeptivum: keine pharmakokinetische Wechselwirkung von Solifenacin und kombinierten oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol/Levonorgestrel).
Warfarin: empfang Asolfenaa® keine Veränderungen in der Pharmakokinetik von R-Warfarin oder S-Warfarin oder ihre Wirkung auf PV verursacht.
Digoxin: empfang Asolfenaa® hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Digoxin.
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