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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Dringende (zwingende) Harninkontinenz, schnelles Wasserlassen und urogene (zwingende) Urinierungstests, charakteristisch für Patienten mit hyperaktivem Blasensyndrom.
Dringende (zwingende) Harninkontinenz, schnelles Wasserlassen und urogene (zwingende) Urinierungstests, charakteristisch für Patienten mit hyperaktivem Blasensyndrom.
Innerhalb, Trinkflüssigkeit, unabhängig von der Essenszeit, 5 mg 1 Mal pro Tag. Bei Bedarf kann die Dosis 1 Mal pro Tag auf 10 mg erhöht werden.
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels;
Urinierungsverzögerung;
schwere Magen-Darm-Erkrankungen (einschließlich toxisches Megacolon);
Myasthenie gravis;
geschlossenwinkelglaukom;
Hämodialyse;
schweres Leberversagen;
schweres Nierenversagen oder mäßiges Leberversagen bei der Behandlung mit starken CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol.
Vesikar® kann Nebenwirkungen verursachen, die mit der anticholinergen Wirkung von Solifenacin verbunden sind, häufiger schwach oder mäßig. Die Häufigkeit dieser unerwünschten Wirkungen hängt von der Dosis ab. Die am häufigsten beobachtete Nebenwirkung von Vesikar® - trockener Mund. Es wurde bei 11% der Patienten beobachtet, die eine Dosis von 5 mg pro Tag erhielten, bei 22% der Patienten, die eine Dosis von 10 mg pro Tag erhielten, und bei 4%, die Placebo erhielten. Die Trockenheit im Mund war normalerweise schwach und führte nur in seltenen Fällen zu einer Unterbrechung der Behandlung. Im Allgemeinen war das Engagement für die Behandlung (Beschwerden) sehr hoch.
Die folgende Tabelle zeigt die verbleibenden Nebenwirkungen, die in den klinischen Studien von Wesikar aufgezeichnet wurden®:
| Nebenwirkungen | Oft (≥1/100, <1/10) | Selten (≥1/1000, <1/100) | Selten (≥1 / 10000, <1/1000) |
| Verstöße durch das LCD | Verstopfung, Übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen | gastroösophageale Refluxkrankheit, trockene Kehlen | Druckobstruktion, Coprostasis |
| Infektionen und Invasionen | Harnwegsinfektion | ||
| Verstöße gegen das Nervensystem | Schläfrigkeit, Dysgevsie (Geschmack schmecken) | ||
| Verstöße gegen die Sehorgane | verschwommenes Sehen (Akkumulationsbehinderung) | trockene Augen | |
| Allgemeine staatliche Verstöße | Müdigkeit, Schwellung der unteren Extremitäten | ||
| Störungen durch Atemwege, Brust und Mediastinum | trockene Nasenhöhle | ||
| Störungen durch Haut und Unterhautgewebe | trockene Haut | ||
| Verstöße gegen Nieren und Harnwege | Urinierungsschwierigkeit | Urinierungsverzögerung |
Allergische Reaktionen während klinischer Studien wurden nicht festgestellt. Die Möglichkeit allergischer Reaktionen sollte jedoch nicht ausgeschlossen werden.
Kinzy® kann Nebenwirkungen verursachen, die mit der anticholinergen Wirkung von Solifenacin verbunden sind, häufiger schwach oder mäßig. Die Häufigkeit dieser unerwünschten Wirkungen hängt von der Dosis ab. Die am häufigsten erwähnte Nebenwirkung von Kinzya® - trockener Mund. Es wurde bei 11% der Patienten beobachtet, die eine Dosis von 5 mg pro Tag erhielten, bei 22% der Patienten, die eine Dosis von 10 mg pro Tag erhielten, und bei 4%, die Placebo erhielten. Die Trockenheit im Mund war normalerweise schwach und führte nur in seltenen Fällen zu einer Unterbrechung der Behandlung. Im Allgemeinen war das Engagement für die Behandlung (Beschwerden) sehr hoch.
Die folgende Tabelle zeigt die verbleibenden Nebenwirkungen, die in Kinzya Clinical Studies aufgezeichnet wurden®:
| Nebenwirkungen | Oft (≥1/100, <1/10) | Selten (≥1/1000, <1/100) | Selten (≥1 / 10000, <1/1000) |
| Verstöße durch das LCD | Verstopfung, Übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen | gastroösophageale Refluxkrankheit, trockene Kehlen | Druckobstruktion, Coprostasis |
| Infektionen und Invasionen | Harnwegsinfektion | ||
| Verstöße gegen das Nervensystem | Schläfrigkeit, Dysgevsie (Geschmack schmecken) | ||
| Verstöße gegen die Sehorgane | verschwommenes Sehen (Akkumulationsbehinderung) | trockene Augen | |
| Allgemeine staatliche Verstöße | Müdigkeit, Schwellung der unteren Extremitäten | ||
| Störungen durch Atemwege, Brust und Mediastinum | trockene Nasenhöhle | ||
| Störungen durch Haut und Unterhautgewebe | trockene Haut | ||
| Verstöße gegen Nieren und Harnwege | Urinierungsschwierigkeit | Urinierungsverzögerung |
Allergische Reaktionen während klinischer Studien wurden nicht festgestellt. Die Möglichkeit allergischer Reaktionen sollte jedoch nicht ausgeschlossen werden.
Die höchste von Freiwilligen verwendete Solifenacin-Dosis betrug 100 mg in einer Einzeldosis. Bei dieser Dosis wurden am häufigsten die folgenden Nebenwirkungen festgestellt: Kopfschmerzen (Licht), Mundtrockenheit (mäßig), Schwindel (mäßig), Schläfrigkeit (Licht) und visuelle Mehrdeutigkeit (mäßig). Es wurden keine Fälle einer akuten Überdosierung gemeldet.
Behandlung: der Zweck von Aktivkohle, Magenspülung; Erbrechen sollte nicht verursacht werden.
Wie bei einer Überdosierung anderer Anticholinergenmittel sollten die Symptome wie folgt behandelt werden:
- mit schweren zentralen anticholinergen Wirkungen (Halluzinationen, ausgeprägte Erregbarkeit) - Phisogmin oder Carbachol;
- mit Anfällen oder schwerer Erregbarkeit - Benzodiazepine;
- bei Atemversagen - künstliche Atmung;
- mit Tachykardie - Beta-Adrenoblockatoren;
- mit einer Verzögerung beim Wasserlassen - Katheterisierung;
- mit Midriaz - ein Sägekarpin in den Augen vergraben und / oder den Raum, in dem sich der Patient befindet, verdunkeln.
Wie bei der Überdosierung anderer Anticholinergen sollte besonderes Augenmerk auf Patienten gelegt werden, bei denen ein festes Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls besteht (d. H. mit Hypokalämie, Bradykardie und gleichzeitig Einnahme von Medikamenten, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen) und Patienten mit Herzerkrankungen (Myokardischämie, Arrhythmie, stagnierende Herzinsuffizienz).
Pharmakologische Forschung durchgeführt in vitro und in vivozeigte, dass Solifenacin ein spezifischer kompetitiver Inhibitor von Muscarinrezeptoren ist, hauptsächlich M3-Subtyp. Es wurde auch festgestellt, dass Solifenacin eine geringe Affinität aufweist oder nicht mit anderen Rezeptoren und Ionenkanälen interagiert.
Die Wirksamkeit des Arzneimittels Vesikar® in Dosen von 5 und 10 mg, die in mehreren doppelblinden randomisierten kontrollierten klinischen Studien an Männern und Frauen mit hyperaktivem Blasensyndrom untersucht wurden, wurde in der ersten Behandlungswoche beobachtet und in den nächsten 12 Behandlungswochen stabilisiert. Die maximale Wirkung von Vesikar® kann nach 4 Wochen erkannt werden. Die Effizienz für die langfristige Anwendung (mindestens 12 Monate) bleibt bestehen.
Pharmakologische Forschung durchgeführt in vitro und in vivozeigte, dass Solifenacin ein spezifischer kompetitiver Inhibitor von Muscarinrezeptoren ist, hauptsächlich M3-Subtyp. Es wurde auch festgestellt, dass Solifenacin eine geringe Affinität aufweist oder nicht mit anderen Rezeptoren und Ionenkanälen interagiert.
Kinzy Arzneimittelleistung® in Dosen von 5 und 10 mg, die in mehreren doppelblinden randomisierten kontrollierten klinischen Studien an Männern und Frauen mit hyperaktivem Blasensyndrom untersucht wurden, wurde in der ersten Behandlungswoche beobachtet und in den nächsten 12 Behandlungswochen stabilisiert. Die maximale Wirkung von Kinzya® kann nach 4 Wochen erkannt werden. Die Effizienz für die langfristige Anwendung (mindestens 12 Monate) bleibt bestehen.
Allgemeine Merkmale
Absorption. Cmax in 3–8 Stunden erreicht. Zeit, C zu erreichenmax unabhängig von der Dosis. MITmax und AUC-Anstieg im Verhältnis zur Dosis steigt von 5 auf 40 mg. Absolute Bioverfügbarkeit - 90%. Das Essen hat keinen Einfluss auf Cmah und AUC Solifenacin.
Verteilung. Das Verteilungsvolumen von Solifenacin nach / bei der Verabreichung beträgt 600 l. Solifenacin ist weitgehend (etwa 98%) mit Plasmaproteinen assoziiert, hauptsächlich mit α1- saures Glykoprotein.
Stoffwechsel. Solifenacin wird von der Leber aktiv metabolisiert, hauptsächlich Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Es gibt jedoch alternative Stoffwechselwege, über die der Metabolismus von Solifenacin durchgeführt werden kann. System Cl Solifenacin beträgt ca. 9,5 l / h und das endgültige T1/2 - 45–68 Stunden. Nach der Einnahme des Arzneimittels im Inneren wurden zusätzlich zu Solifenacin die folgenden Metaboliten im Plasma identifiziert: ein pharmakologisch aktives (4R-Hydroxylophenacin) und drei inaktives (N-Glucuronid, N-Oxid und 4R-Hydroxid-N-oliphenacinoxid).
Die Schlussfolgerung. Nach einer einzigen Einführung von 10 mg 14C-festes Solifenacin nach 26 Tagen, etwa 70% der Radioaktivität wurden im Urin und 23% im Kot nachgewiesen. Im Urin werden ungefähr 11% der Radioaktivität als konstanter Wirkstoff nachgewiesen, ungefähr 18% in Form von N-Oxid-Metaboliten, 9% in Form von 4R-Hydroxi-N-oxid-Metaboliten und 8% in Form von 4R-Hydroxid-Metabolit (aktiver Metabolit).
Pharmakokinetik von Solifenacin linear im therapeutischen Dosisbereich.
Merkmale der Pharmakokinetik bei bestimmten Patientenkategorien
Alter. Die Dosis muss nicht an das Alter der Patienten angepasst werden. Studien haben gezeigt, dass die Exposition von Solifenacin (5 und 10 mg), ausgedrückt als AUC, bei gesunden älteren Menschen (65 bis 80 Jahre) und gesunden jungen Menschen (<55 Jahre) ähnlich war. Die durchschnittliche Absorptionsrate, ausgedrückt als Tmaxwar etwas niedriger und das letzte T1/2 etwa 20% länger bei älteren Menschen. Diese geringfügigen Unterschiede sind klinisch nicht signifikant.
Die Pharmakokinetik von Solifenacin wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht bestimmt.
Boden. Die Pharmakokinetik von Solifenacin hängt nicht vom Geschlecht des Patienten ab.
Rennen. Die Rassenzugehörigkeit hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Solifenacin.
Nierenversagen. AUC und Cmah Solifenacin bei Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen unterscheidet sich geringfügig von den entsprechenden Indikatoren bei gesunden Probanden. Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin ≤ 30 ml / min) ist die Exposition gegenüber Solifenacin viel höher (Erhöhung Cmah ist ungefähr 30%, AUC -> 100% und T1/2 - mehr als 60%). Eine statistisch signifikante Beziehung zwischen Kreatinin-Clearance und Soliphenacin-Clearance wurde festgestellt. Die Pharmakokinetik bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wurde nicht untersucht.
Pädiatrisches Versagen. Bei Patienten mit mittelschwerem Leberversagen (Child-Pugh-Indikator von 7 bis 9) ist der Wert von Cmah ändert sich nicht, AUC steigt um 60%, T1/2 verdoppelt. Die Pharmakokinetik bei Patienten mit schwerem Leberversagen wurde nicht bestimmt.
- Spasmolytische Mittel [m-Holinolithikum]
Pharmakologische Interaktion
Die rechnergestützte Behandlung von Arzneimitteln mit anticholinergen Eigenschaften kann zu stärkeren therapeutischen und unerwünschten Wirkungen führen. Nach Absetzen der Einnahme von Solifenacin sollte vor Beginn der Behandlung mit einem anderen Anticholinergen Medikament eine Pause von etwa einer Woche eingelegt werden. Die therapeutische Wirkung kann durch gleichzeitige Aufnahme von Agonisten cholinerger Rezeptoren verringert werden. Solifenacin kann die Wirkung von Arzneimitteln wie Metoclopramid und Cisaprid verringern, die die motorischen Fähigkeiten des Magen-Darm-Trakts stimulieren.
Pharmakokinetische Wechselwirkung
Forschung in vitro zeigte, dass Solifenacin in therapeutischen Konzentrationen CYP1A1 / 2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 oder CYP3A4, isoliert aus dem menschlichen Leber-Mikrokurs, nicht hemmt. Daher ist es unwahrscheinlich, dass Solifenacin die Clearance von Arzneimitteln verändert, die durch diese CYP-Frames metabolisiert werden.
Der Einfluss anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Solifenacin
Solifenacin wird durch CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Einführung von Ketoconazol (200 mg pro Tag), einem starken CYP3A4-Inhibitor, führte zu einer Verdoppelung der AUC von Solifenacin und bei einer Dosis von 400 mg pro Tag zu einer Verdreifachung. Daher die maximale Dosis von Vesikar® darf 5 mg nicht überschreiten, wenn der Patient gleichzeitig Ketoconazol oder therapeutische Dosen anderer starker CYP3A4-Inhibitoren (wie Ritonavir, Nelfinavir, Etraconazol) einnimmt. Die gleichzeitige Behandlung mit Solifenacin und einem starken CYP3A4-Inhibitor ist bei Patienten mit schwerem Nierenversagen oder mäßigem Leberversagen kontraindiziert. Da Solifenacin durch CYP3A4 metabolisiert wird, ist eine pharmakokinetische Wechselwirkung mit anderen CYP3A4-Substraten mit höherer Affinität (Verapamil, Diltiazem) und mit CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin) möglich.
Die Wirkung von Solifenacin auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
Orale Kontrazeptiva : Die pharmakokinetische Wechselwirkung von Solifenacin und kombinierten oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Linksantrieb) wurde nicht aufgedeckt.
Warfarin : Vesikar Empfang® verursachte keine Veränderungen in der Pharmakokinetik von R-Warfarin oder S-Warfarin oder deren Wirkung auf PV
Digoxin : Vesikar Empfang® hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Digoxin.
Pharmakologische Interaktion
Die rechnergestützte Behandlung von Arzneimitteln mit anticholinergen Eigenschaften kann zu stärkeren therapeutischen und unerwünschten Wirkungen führen. Nach Absetzen der Einnahme von Solifenacin sollte vor Beginn der Behandlung mit einem anderen Anticholinergen Medikament eine Pause von etwa einer Woche eingelegt werden. Die therapeutische Wirkung kann durch gleichzeitige Aufnahme von Agonisten cholinerger Rezeptoren verringert werden. Solifenacin kann die Wirkung von Arzneimitteln wie Metoclopramid und Cisaprid verringern, die die motorischen Fähigkeiten des Magen-Darm-Trakts stimulieren.
Pharmakokinetische Wechselwirkung
Forschung in vitro zeigte, dass Solifenacin in therapeutischen Konzentrationen CYP1A1 / 2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 oder CYP3A4, isoliert aus dem menschlichen Leber-Mikrokurs, nicht hemmt. Daher ist es unwahrscheinlich, dass Solifenacin die Clearance von Arzneimitteln verändert, die durch diese CYP-Frames metabolisiert werden.
Der Einfluss anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Solifenacin
Solifenacin wird durch CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Einführung von Ketoconazol (200 mg pro Tag), einem starken CYP3A4-Inhibitor, führte zu einer Verdoppelung der AUC von Solifenacin und bei einer Dosis von 400 mg pro Tag zu einer Verdreifachung. Daher die maximale Dosis von Kinzya® darf 5 mg nicht überschreiten, wenn der Patient gleichzeitig Ketoconazol oder therapeutische Dosen anderer starker CYP3A4-Inhibitoren (wie Ritonavir, Nelfinavir, Etraconazol) einnimmt. Die gleichzeitige Behandlung mit Solifenacin und einem starken CYP3A4-Inhibitor ist bei Patienten mit schwerem Nierenversagen oder mäßigem Leberversagen kontraindiziert. Da Solifenacin durch CYP3A4 metabolisiert wird, ist eine pharmakokinetische Wechselwirkung mit anderen CYP3A4-Substraten mit höherer Affinität (Verapamil, Diltiazem) und mit CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin) möglich.
Die Wirkung von Solifenacin auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
Orale Kontrazeptiva : Die pharmakokinetische Wechselwirkung von Solifenacin und kombinierten oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Linksantrieb) wurde nicht aufgedeckt.
Warfarin : Kinzya Empfang® verursachte keine Veränderungen in der Pharmakokinetik von R-Warfarin oder S-Warfarin oder deren Wirkung auf PV
Digoxin : Kinzya Empfang® hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Digoxin.
