Spasmolyt

Spasmolyt & reg; ist ein muskarinischer antagonist, der zur Behandlung von überaktiver Blase (OAB) mit Symptomen von Harninkontinenz, Dringlichkeit und harnfrequenz indiziert ist.

Die empfohlene Dosierung von Spasmolyt® ist eine 60 mg Kapsel täglich am morgen. Spasmolyt & reg; Kapseln sollten mit Wasser auf nüchternen Magen dosiert werden, mindestens eine Stunde vor einer Mahlzeit.

Spasmolyt® wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung empfohlen (Kreatinin-clearance weniger als 30 mL/minute).

Spasmolyt & reg; ist kontraindiziert bei Patienten mit:

• Harnverhalt
• magenverhalt
• unkontrolliertes Engwinkelglaukom
• bekannte überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel oder seine Inhaltsstoffe. Angioödem, Hautausschlag und anaphylaktische Reaktion wurden berichtet.

WARNHINWEISE

Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.

VORSICHTSMAßNAHMEN

Risiko Von Harnverhalt

Spasmolyt & reg; Kapseln sollten Patienten mit klinisch signifikanter blasenausflussobstruktion wegen des Risikos einer Harnverhaltung mit Vorsicht verabreicht werden.

Angioödem

Angioödeme von Gesicht, Lippen, Zunge und/oder Kehlkopf wurden mit trospiumchlorid berichtet. In einem Fall trat ein Angioödem nach der ersten Dosis von trospiumchlorid auf. Angioödem im Zusammenhang mit Schwellungen der oberen Atemwege kann lebensbedrohlich sein. Wenn eine Beteiligung der Zunge, des hypopharynx oder des Kehlkopfes Auftritt, sollte trospiumchlorid unverzüglich abgesetzt und eine geeignete Therapie und/oder Maßnahmen ergriffen werden, die erforderlich sind, um sicherzustellen, dass ein guter Atemweg vorhanden ist.

Verminderte Gastrointestinale Motilität

Spasmolyt® sollte Patienten mit gastrointestinalen obstruktiven Störungen wegen des Risikos einer magenretention mit Vorsicht verabreicht werden. Spasmolyt & reg;, wie andere antimuskarinische Mittel, kann Magen-Darm-Motilität verringern und sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Erkrankungen wie Colitis ulcerosa verwendet werden, Darmatonie und myasthenia gravis.

Kontrolliertes Engwinkelglaukom

Bei Patienten, die wegen eines engwinkelglaukoms behandelt werden, Spasmolyt® sollte nur angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen die Risiken überwiegt, und unter diesen Umständen nur mit sorgfältiger überwachung.

Effekte des zentralen Nervensystems

Spasmolyt® und SANCTURA® sind mit anticholinergen Zentralnervensystem assoziiert (ZNS) Effekte. Es wurde über eine Vielzahl von anticholinergen Wirkungen des ZNS berichtet, darunter Schwindel, Verwirrung, Halluzinationen und Somnolenz. Die Patienten sollten auf Anzeichen einer anticholinergen ZNS-Wirkung überwacht werden, insbesondere nach Beginn der Behandlung oder Erhöhung der Dosis. Beraten Patienten nicht zu fahren oder bedienen schwere Maschinen, bis Sie wissen, wie Spasmolyt ® wirkt sich auf Sie. Wenn bei einem Patienten anticholinerge ZNS-Wirkungen auftreten, sollte eine Dosisreduktion oder ein absetzen des Arzneimittels in Betracht gezogen werden.

Patienten mit Schwerer Nierenfunktionsstörung

Spasmolyt® wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung empfohlen (Kreatinin-clearance weniger als 30 mL/minute).

Alkohol-Wechselwirkung

Alkohol sollte nicht innerhalb konsumiert werden 2 Stunden von Spasmolyt® Verwaltung. Darüber hinaus sollten die Patienten darüber informiert werden, dass Alkohol die durch Anticholinergika verursachte Schläfrigkeit verstärken kann.

Patientenberatung Informationen

" Siehe FDA-zugelassene Patientenbeschriftung (PATIENTENINFORMATION) "

Angioödem

Patienten sollten darüber informiert werden, dass Spasmolyt & reg; kann Angioödem produzieren, die in lebensbedrohlichen Atemwegsobstruktion führen könnte. Den Patienten sollte geraten werden, Die spasmolyt® - Therapie unverzüglich abzubrechen und sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn bei Ihnen ein ödem der Zunge, ein ödem des laryngopharynx oder Atembeschwerden auftreten.

Wenn Nicht zu Verwenden

Vor der Behandlung, Patienten sollten die Risiken und Vorteile von Spasmolyt vollständig verstehen®. Insbesondere sollten Patienten darüber informiert werden, Keine spasmolyt® - Kapseln einzunehmen, wenn Sie:

• Harnverhalt haben;
• magenverhalt;
• unkontrolliertes Engwinkelglaukom;
• sind allergisch gegen einen Bestandteil von Spasmolyt®.

Verwaltung

Die Patienten sollten über die empfohlene Dosierung und Verabreichung von Spasmolyt® unterrichtet werden:

• Nehmen Sie eine spasmolyt & reg; Kapsel täglich am morgen mit Wasser.
• Nehmen Sie Spasmolyt® auf nüchternen Magen oder mindestens 1 Stunde vor einer Mahlzeit.
• Verwendung von alkoholischen Getränken innerhalb 2 Stunden nach der Dosierung mit Spasmolyt® wird nicht empfohlen.

Nebenwirkungen

Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass die häufigsten Nebenwirkungen von Spasmolyt & reg; Mundtrockenheit und Verstopfung sind und dass andere weniger häufige Nebenwirkungen Probleme beim entleeren der Blase, verschwommenes sehen und Hitzestau sind. Da Anticholinergika wie Spasmolyt & reg; Schwindel oder verschwommenes sehen hervorrufen können, sollten Patienten bei Entscheidungen, potenziell gefährliche Aktivitäten auszuüben, Vorsicht walten lassen, bis die Wirkungen des Arzneimittels festgestellt wurden. Patienten sollten darüber informiert werden, dass Alkohol die durch Anticholinergika verursachte Schläfrigkeit verstärken kann.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese: karzinogenitätsstudien mit trospiumchlorid wurden 78 Wochen bzw. 104 Wochen lang in maximal verträglichen Dosen an Mäusen und Ratten durchgeführt. Es wurden keine Hinweise auf eine krebserregende Wirkung bei Mäusen oder Ratten gefunden, denen bis zu 200 mg/kg/Tag verabreicht wurden (ungefähr 1-bzw. 16-mal (basierend auf AUC), wobei die erwarteten klinischen expositionswerte bei der empfohlenen höchstdosis (MRHD) von 60 mg Lagen.

Mutagenese: Trospiumchlorid war in tests in vitro in Bakterien (Ames-test) und Säugetierzellen (l5178y-mauslymphom und CHO-Zellen) oder in vivo im mausmikronukleustest weder mutagenisch noch genotoxisch.

Beeinträchtigung der Fertilität: bei Ratten, denen Dosen von bis zu 200 mg/kg / Tag verabreicht wurden, wurden Keine Anzeichen einer beeinträchtigten Fertilität beobachtet (etwa 16-fache der erwarteten klinischen Exposition bei der MRHD, basierend auf AUC).

Verwendung in Bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaftskategorie C: es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien von Spasmolyt® bei schwangeren Frauen. Spasmolyt & reg; sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen für den Patienten das Risiko für den Patienten und den Fötus überwiegt. Frauen, die während Spasmolyt Schwanger werden® Behandlung werden ermutigt, Ihren Arzt zu Kontaktieren.

Trospiumchlorid war bei Ratten oder Kaninchen, denen Dosen von bis zu 200 mg/kg/Tag verabreicht wurden, in statistisch signifikanten Mengen nicht teratogen. Dies entspricht einer systemischen Exposition bis zum etwa 16-bzw. 32-fachen (basierend auf der AUC) der klinischen Exposition bei der empfohlenen höchstdosis für den Menschen (MRHD) von 60 mg. Bei Kaninchen zeigte jedoch ein Fötus in jeder der drei behandelten Dosisgruppen (1 -, 1-und 32-fache MRHD) mehrere Fehlbildungen, einschließlich Nabelbruch und skelettfehlbildungen. Ein no-effect-level für die mütterliche und fetale Toxizität wurde bei Niveaus beobachtet, die ungefähr der klinischen Exposition bei der MRHD entsprechen (20 mg / kg / Tag bei Ratten und Kaninchen). Bei den Nachkommen weiblicher Ratten, die vor und nach der Geburt bis zu 200 mg/kg/Tag ausgesetzt waren, wurde keine entwicklungstoxizität beobachtet.

Arbeit und Lieferung

Die Wirkung von Spasmolytika auf Wehen und Entbindung ist unbekannt.

Stillende Mütter

Trospiumchlorid (2 mg/kg oral und 50 µg / kg intravenös) wurde in begrenztem Umfang (weniger als 1%) in die Milch laktierender Ratten (hauptsächlich als Stammverbindung) ausgeschieden. Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in die Muttermilch ausgeschieden wird. Da viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden, Spasmolyt® sollte während der Stillzeit nur verwendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko rechtfertigt.

Pädiatrische Anwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Spasmolyt® bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.

Geriatrische Anwendung

Von 1165 Patienten in Phase 3 klinische Studien von Spasmolyt®, 37% (n=428) waren Alter 65 und über, während 12% (n=143) waren Alter 75 und über.

Insgesamt keine Unterschiede in der Wirksamkeit beobachtet wurden, die zwischen diesen Probanden im Alter von 65 Jahren und älter und jüngeren Probanden. Bei Spasmolyt & reg; Probanden im Alter 65 und über im Vergleich zu jüngeren Probanden, die folgenden Nebenwirkungen wurden bei einer höheren Inzidenz berichtet: trockener Mund, Verstopfung, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Harnwegsinfektion und Harnverhalt. In Motiven Alter von 75 und älter, drei berichteten über eine Herbst-und in einem von Ihnen eine Beziehung zu dem Ereignis konnte nicht ausgeschlossen werden.

Nierenfunktionsstörung

Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-clearance weniger als 30 mL/minute) kann die disposition von Spasmolyt signifikant verändern®. In einer Studie mit trospiumchlorid mit sofortiger Freisetzung wurden bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung 4,2-fache und 1,8-fache Anstiege der mittleren AUC_(0-∞) bzw. Die Anwendung von Spasmolyt® wird bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung nicht empfohlen. Die Pharmakokinetik von trospiumchlorid wurde bei Patienten mit einer Kreatinin-clearance von 30-80 mL/min nicht untersucht.

Es ist bekannt, dass Trospium im wesentlichen über die Niere ausgeschieden wird, und das Risiko von Nebenwirkungen kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein.

Leberfunktionsstörung

Es gibt keine Informationen über die Auswirkungen einer schweren leberfunktionsstörung auf die Exposition gegenüber Spasmolyt®. In einer Studie mit Patienten mit leichter und mittelschwerer leberfunktionsstörung, die 40 mg trospiumchlorid mit sofortiger Freisetzung erhielten, erhöhte sich die mittlere Cmax um 12% bzw. Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist unbekannt. Bei der Verabreichung von Spasmolyt® an Patienten mit mittelschwerer bis schwerer leberfunktionsstörung ist jedoch Vorsicht geboten.

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten raten wider.

Die unten beschriebenen Daten spiegeln die Exposition gegenüber Spasmolyt® Kapseln in 578 Patienten für 12 Wochen in zwei Phase 3 doppelblinde, placebokontrollierte Studien (n=l 165). Diese Studien umfassten überaktive blasenpatienten im Alter von 21 bis 90 Jahren, von denen 86% weiblich und 85% Kaukasisch waren. Die Patienten erhielten 60 mg Tagesdosen von Spasmolyt®. Patienten in diesen Studien waren berechtigt, die Behandlung mit Spasmolyt fortzusetzen® 60 mg für bis zu einem Jahr. Von diesen beiden kontrollierten Studien kombiniert, 769 und 238 Patienten erhielten Behandlung mit Spasmolyt® für mindestens 24 und 52 Wochen, beziehungsweise.

Es gab 157 (27.2%) Spasmolyt® - Patienten und 98 (16.7%) placebo-Patienten, bei denen eine oder mehrere doppelblindbehandlungen auftraten-emergente unerwünschte Ereignisse (Teae), die vom Prüfer als zumindest möglicherweise mit studienmedikamenten zusammenhängen. Die häufigsten Beschwerden waren Mundtrockenheit und Verstopfung, die, wenn berichtet, Häufig zu Beginn der Behandlung auftraten (oft innerhalb der ersten Woche). In den beiden Phase-3-Studien führten Verstopfung, Mundtrockenheit und Harnverhalt zu einem absetzen in 1%, 0.7% und 0.5% der Patienten mit Spasmolyt behandelt® 60 mg täglich, beziehungsweise. In der placebo-Gruppe gab es keine absetzen aufgrund von Mundtrockenheit oder Harnverhalt und eine aufgrund von Verstopfung.

Die Inzidenz schwerwiegender unerwünschter Ereignisse war bei Patienten, die Spasmolyt® und Patienten, die placebo erhielten, ähnlich. Keine Behandlung-auftauchenden ernsten unerwünschten Ereignisse in beiden Behandlungsgruppen Gruppe gerichtet wurden, die von den Prüfärzten als möglicherweise im Zusammenhang mit der studienmedikation.

Tabelle 1 listet jene behandlungsbedingten unerwünschten Ereignisse aus den Studien auf, die vom Prüfer als möglicherweise im Zusammenhang mit studienmedikamenten bewertet wurden, die bei mindestens 1% der Spasmolyt - ® - Patienten gemeldet wurden und für die Spasmolyt - ® - Gruppe häufiger auftraten als für placebo.

Tabelle 1: Inzidenz von behandlungsbedingten unerwünschten Ereignissen, die bei mindestens 1% der Patienten gemeldet wurden, die vom Prüfer als möglicherweise behandlungsbezogen eingestuft wurden und für die Spasmolyt-® - Gruppe häufiger sind als für placebo

Zusätzliche unerwünschte Ereignisse, die bei weniger als 1% der mit Spasmolyt® behandelten Patienten berichtet wurden und bei Spasmolyt® häufiger als bei placebo auftraten, wurden vom Ermittler zumindest möglicherweise im Zusammenhang mit der Behandlung beurteilt: verschwommenes sehen, Fäkalien hart, Rückenschmerzen, Somnolenz, Harnverhalt und trockene Haut.

Tabelle 2 listet alle behandlungsbedingten unerwünschten Ereignisse für die Studien auf, die bei mindestens 2% aller Spasmolyt® - Patienten gemeldet wurden und für die Spasmolyt® - Gruppe häufiger sind als für placebo, ohne Rücksicht auf das Urteil des untersuchers über die arzneimittelbeziehung.

Tabelle 2: Inzidenz von behandlungsbedingten unerwünschten Ereignissen, die bei mindestens 2% der Patienten berichtet wurden, unabhängig von der berichteten Beziehung zur Behandlung und häufiger für die Spasmolyt®-Gruppe als für placebo

Zusätzliche Nebenwirkungen, die bei weniger als 2% der mit Spasmolyt® behandelten Patienten und doppelt so Häufig bei Spasmolyt® im Vergleich zu placebo berichtet wurden, unabhängig von der berichteten Beziehung zur Behandlung waren: Tachykardie, trockene Augen, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Blähungen im Bauchraum, Verstopfung verschlimmert, nasentrockenheit und Hautausschlag.

In der open-label-Behandlungsphase, die häufigsten Beschwerden bei den berichtet 769 Patienten mit mindestens 6 Monate Exposition gegenüber Spasmolyt® waren: Verstopfung, und trockener Mund. Harnwegsinfektionen und Hautausschlag wurden auch bei mehreren Patienten berichtet, darunter einer von jedem, der vom Ermittler als möglicherweise mit der Behandlung in Verbindung gebracht wurde. In der offenen Behandlungsphase wurden mehrere unerwünschte Ereignisse als schwerwiegend gemeldet, darunter eine Harnwegsinfektion, zwei harnverhaltsereignisse und eine verschlimmerte Verstopfung.

Erfahrung Nach dem marketing

Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von trospiumchlorid nach der Genehmigung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.

Magen-Darm-gastritis; Herz-Kreislauf-Herzklopfen, supraventrikuläre Tachykardie, Brustschmerzen, Synkope, "hypertensive Krise"; Immunologisch-Stevens-Johnson-Syndrom, anaphylaktische Reaktion, Angioödem; Nervensystem - Schwindel, Verwirrung, Sehstörungen, Halluzinationen, Somnolenz und delirium; Muskel - Skelett - Rhabdomyolyse; allgemein-Hautausschlag.

Überdosierung mit antimuskarinischen Mitteln, einschließlich Spasmolyt®, kann zu schweren antimuskarinischen Wirkungen führen. Eine unterstützende Behandlung sollte je nach Symptomen erfolgen. Im Falle einer überdosierung wird eine EKG-überwachung empfohlen.

Placebokontrollierte Studien zur Beurteilung der Auswirkungen einer Formulierung mit sofortiger Freisetzung von trospiumchlorid auf urodynamische Variablen wurden bei Patienten mit Zuständen durchgeführt, die durch unwillkürliche detrusorkontraktionen gekennzeichnet waren. Die Ergebnisse zeigten, dass trospiumchlorid die maximale zystometrische Blasenkapazität und das Volumen bei der ersten detrusorkontraktion erhöht.

Elektrophysiologie

Die Wirkung von 20 mg zweimal täglich und bis zu 100 mg zweimal täglich einer Formulierung mit sofortiger Freisetzung von trospiumchlorid auf das QT-Intervall wurde in einer einzelblinden, randomisierten, placebo-und aktiven (Moxifloxacin 400 mg täglich) kontrollierten 5-tägigen parallelstudie an 170 männlichen und weiblichen gesunden Probanden im Alter von 18 bis 45 Jahren untersucht. Das QT-Intervall wurde über einen Zeitraum von 24 Stunden im steady state gemessen. Trospiumchlorid war zu keinem Zeitpunkt mit einem Anstieg des individuellen korrigierten (QTcI) oder Fridericia korrigierten (QTcF) QT-Intervalls während der stationären Messung verbunden, während moxifloxacin mit einem Anstieg von 6,4 msec assoziiert war QTcF.

In dieser Studie wurden asymptomatische, unspezifische T-Wellen-Inversionen häufiger bei Probanden beobachtet, die trospiumchlorid erhielten, als bei Probanden, die nach fünf behandlungstagen moxifloxacin oder placebo erhielten. Die klinische Bedeutung Der T-welleninversion in dieser Studie ist unbekannt. Dieser Befund wurde während der routinemäßigen Sicherheitsüberwachung bei Patienten mit überaktiver Blase aus 2 placebokontrollierten klinischen Studien bei 591 Patienten, die zweimal täglich mit 20 mg trospiumchlorid mit sofortiger Freisetzung behandelt wurden, nicht beobachtet, noch wurde es beobachtet in 2 placebokontrollierte klinische Studien bei 578 Patienten, die mit Spasmolyt behandelt wurden® Kapseln.

Auch in dieser Studie war die Formulierung mit sofortiger Freisetzung von trospiumchlorid mit einer Erhöhung der Herzfrequenz verbunden, die mit einer Erhöhung der Plasmakonzentration korrelierte, mit einer mittleren Erhöhung der Herzfrequenz im Vergleich zu placebo von 9 Schlägen pro minute für die 20 mg Dosis und von 18 Schlägen pro minute für die 100 mg Dosis. In den beiden Phase-3-spasmolyt-Studien Betrug der mittlere Anstieg der Herzfrequenz im Vergleich zu placebo in beiden Studien ungefähr 3 Schläge pro minute.

Absorption: Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit einer 20 mg immediate-release-Dosis beträgt 9,6% (Bereich 4,0-16,1%). Nach einer einzigen 60 mg Dosis von Spasmolyt®, spitzenplasmakonzentration (Cmax) von 2.0 ng/mL aufgetreten 5.0 Stunden nach der Dosis. Im Gegensatz dazu Betrug die Cmax nach einer Einzeldosis von 20 mg einer Formulierung mit sofortiger Freisetzung von trospiumchlorid 2,7 ng / mL.

Wirkung von Lebensmitteln: die Verabreichung von Spasmolyt® Kapseln unmittelbar nach einer Mahlzeit mit hohem (50%) Fettgehalt reduzierte die orale Bioverfügbarkeit von trospiumchlorid um 35% für AUC_(0-Tlast) und um 60% für Cmax. Andere pharmakokinetische Parameter wie Tmax und t_1/2 blieben in Gegenwart von Lebensmitteln unverändert.

Eine Zusammenfassung der mittleren (± Standardabweichung) pharmakokinetische Parameter für eine Einzeldosis von 60 mg Spasmolyt® ist in Tabelle zur Verfügung gestellt 3.

Tabelle 3: mittlere (±SD) pharmakokinetische parameterschätzungen für eine einzelne Orale Dosis von 60 mg Spasmolyt® bei gesunden Freiwilligen

Die mittlere probenkonzentration-Zeit (+Standardabweichung) Profil für Spasmolyt® ist in Abbildung gezeigt 1.

Abbildung 1: Mittlere (+SD) Konzentration-Zeit-Profil für Eine einzelne 60 mg Orale Dosis von Spasmolyt® bei Gesunden Freiwilligen

Die Verabreichung von Spasmolyt & reg; Kapseln unmittelbar nach einer Mahlzeit mit hohem Fettgehalt (50%) reduzierte die orale Bioverfügbarkeit von trospiumchlorid um 35% für AUC_(0-Tlast) und um 60% für Cmax. Andere pharmakokinetische Parameter wie Tmax und t½ waren in Gegenwart von Lebensmitteln unverändert. Coadministration mit Antazida hatte inkonsistente Auswirkungen auf die orale Bioverfügbarkeit von SANCTURA XR®.

Verteilung: die Proteinbindung lag je nach verwendeter Bewertungsmethode zwischen 50 und 85%, wenn ein Konzentrationsbereich von trospiumchlorid (0,5-50 mcg/L) inkubiert wurde in vitro mit menschlichem serum.

Das Verhältnis von ₃H-trospiumchlorid im plasma zu Vollblut Betrug 1,6: 1. Dieses Verhältnis zeigt an, dass der Großteil von ₃H - trospiumchlorid im plasma verteilt ist.

Trospiumchlorid ist weit verbreitet, mit einem scheinbaren Verteilungsvolumen > 600 L.

Metabolismus: der Stoffwechselweg von trospium beim Menschen ist nicht vollständig definiert. Von der nach oraler Verabreichung absorbierten Dosis machen Metaboliten etwa 40% der ausgeschiedenen Dosis aus. Der hauptstoffwechselweg von trospium wird als esterhydrolyse mit anschließender Konjugation von benzylsäure zur Bildung von azoniaspironortropanol mit Glucuronsäure angenommen. CYP P450 trägt nicht wesentlich zur Eliminierung von trospium bei. Daten aus in vitro - Studien an menschlichen lebermikrosomen, die die hemmende Wirkung von trospium auf sieben CYP P450-isoenzymsubstrate (CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4) untersuchen, deuten auf eine fehlende Hemmung bei klinisch relevanten Konzentrationen hin.

Ausscheidung: die plasma-Halbwertszeit für trospium nach oraler Verabreichung von Spasmolyt & reg; beträgt ca. Nach oraler Verabreichung einer Formulierung mit sofortiger Freisetzung von ₁₄C-markiertem trospiumchlorid wurde ein Großteil der Dosis (85,2%) im Stuhl und eine geringere Menge (5,8% der Dosis) im Urin zurückgewonnen. Von der Radioaktivität, die in den Urin ausgeschieden wurde, waren 60% unverändertes trospium.

Die mittlere renale clearance für trospium (29,07 L/Stunde) ist 4-Fach höher als die Durchschnittliche glomeruläre Filtrationsrate, was darauf hinweist, dass die aktive tubuläre Sekretion ein wichtiger eliminationsweg ist. Es kann einen Wettbewerb um die elimination mit anderen verbindungen geben, die ebenfalls renal eliminiert werden.