Serecor

Behandlung von Asthma bei Patienten mit Kombinationstherapie β ₂ - lang wirkendes adrenomimetikum und inhalatives Kortikosteroid:

- bei Patienten mit unzureichender Kontrolle der Krankheit vor dem hintergrund der ständigen Monotherapie mit inhalativen Kortikosteroiden bei periodischer Anwendung von & beta;₂ - adrenomimetik von kurzer Wirkung;

- bei Patienten mit angemessenen Kontrolle der Krankheit auf die Therapie inhalierte Corticosteroid und β₂-adrenomimetikom langwirksame;

- als erste Erhaltungstherapie bei Patienten mit anhaltendem Asthma bronchiale (tägliches auftreten von Symptomen, tägliche Verwendung von Mitteln zur schnellen Linderung der Symptome) in Gegenwart von Indikationen für die Ernennung von Kortikosteroiden, um die Kontrolle über die Krankheit zu erreichen;

unterstützende Therapie bei COPD bei Patienten mit einem volumenwert der erzwungenen Einatmung (OFV1) < 60% der richtigen Werte (vor der Inhalation des bronchodilatators) und wiederholte Exazerbationen in der Geschichte, bei denen die Symptome der Krankheit trotz regelmäßiger Therapie mit Bronchodilatatoren bestehen bleiben.

Um eine optimale Wirkung zu erzielen, sollte das Medikament regelmäßig angewendet werden, auch wenn es keine klinischen Symptome von Asthma und COPD gibt. Die Bestimmung der Dauer der Therapie und die änderung der Dosis des Medikaments ist nur auf Empfehlung eines Arztes möglich. Der Patient sollte eine solche Form der Freisetzung von seretid ernennen _® oder seretid_® Multidisk, die eine Dosis von Fluticason Propionat enthält, entsprechend der schwere seiner Erkrankung.

Wenn der Patient nicht in der Lage, eine angemessene Kontrolle der Krankheit durch einatmen von Kortikosteroiden zu erreichen, kann der übergang zu einer Kombinationstherapie mit salmeterol und fluticasonpropionat in einer äquivalentdosis von Kortikosteroid zu einer besseren Kontrolle von Asthma führen. Für diejenigen Patienten, bei denen die Einatmung mit Kortikosteroid eine angemessene Kontrolle des Asthmas bietet, kann der übergang zu einer Inhalationstherapie mit einer Kombination von salmeterol mit fluticasonpropionat die Dosis des kortikosteroids reduzieren, ohne die Kontrolle über Asthma bronchiale zu verlieren.

Seretid _®

Inhalativ, nur für Inhalationen bestimmt.

Empfohlene Dosen

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren:2 Inhalationen (25 MCG salmeterol und 50 MCG Fluticason Propionat) 2 mal täglich oder 2 Inhalationen (25 MCG salmeterol und 125 MCG Fluticason Propionat) 2 mal täglich oder 2 Inhalationen (25 MCG salmeterol und 250 MCG Fluticason Propionat) 2 mal täglich.

Kinder ab 4 Jahren: 2 Inhalationen (25 µg salmeterol und 50 µg fluticasonpropionat) 2 mal täglich.

Derzeit gibt es keine Daten über die Verwendung von seretid_® bei Kindern unter 4 Jahren.

Die Dosis von seretid_® sollte auf die niedrigste Dosis reduziert werden, die eine wirksame Kontrolle der Symptome bietet. Wenn die Kontrolle der Symptome seretid_® 2 mal täglich, Dosisreduktion auf minimal wirksam kann eine einmalige Einnahme des Medikaments pro Tag umfassen.

COPD

Für Erwachsene Patienten die maximale empfohlene Dosis — 2 Inhalationen (25 MCG salmeterol und 250 MCG fluticasonpropionat) 2 mal täglich.

Spezielle Patientengruppen

Es ist nicht notwendig, die Dosis bei älteren Patienten zu reduzieren, sowie bei Patienten mit eingeschränkter Nieren-oder Leberfunktion.

Seretid _® Multidisk

Inhalativ, nur für Inhalationen bestimmt.

Empfohlene Dosen

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren:1 Inhalation (50 MCG salmeterol und 100 MCG Fluticason Propionat) 2-mal täglich oder 1 Inhalation (50 MCG salmeterol und 250 MCG Fluticason Propionat) 2-mal täglich oder 1 Inhalation (50 MCG salmeterol und 500 MCG Fluticason Propionat) 2-mal täglich.

Bei Erwachsenen über 18 Jahre, wenn die doppelte Dosis vor dem hintergrund der Verwendung von jeder Form der Freisetzung von seretid _® Multidisk für bis zu 14 Tage bleibt die gleiche Sicherheit und Verträglichkeit, wie bei regelmäßiger Anwendung dieser Kombination von 1 Inhalation 2 mal pro Tag. Die Dosis kann verdoppelt werden, wenn Patienten eine zusätzliche Kurzfristige (bis zu 14 Tage) inhalative Kortikosteroid-Therapie benötigen, wie in einigen Leitfäden für die Behandlung von Asthma bronchiale beschrieben.

Kinder ab 4 Jahren: 1 Inhalation (50 MCG salmeterol und 100 MCG fluticasonpropionat) 2 mal täglich.

Derzeit gibt es keine Daten über die Verwendung von seretid_® Multidisk bei Kindern unter 4 Jahren.

COPD

Für Erwachsene Patienten ist die maximale empfohlene Dosis 1 Inhalation (50 MCG salmeterol und 500 MCG Fluticason Propionat) 2 mal täglich.

Spezielle Patientengruppen

Es ist nicht notwendig, die Dosis bei älteren Patienten zu reduzieren, sowie bei Patienten mit eingeschränkter Nieren-oder Leberfunktion.

Seretid _®

Gebrauchsanweisung des Inhalators

Inhalator Prüfen: vor dem ersten Gebrauch des Inhalators oder wenn der Inhalator eine Woche oder länger nicht benutzt wurde, muss die Kappe vom Mundstück entfernt werden, indem die Kappe leicht von den Seiten gedrückt wird, der Inhalator gut geschüttelt und 1 Strahl in die Luft abgegeben wird, um sicherzustellen, dass er funktioniert.

Inhalator Verwenden

1. Die Kappe vom Mundstück abziehen und die Kappe leicht von den Seiten drücken.

2. Den Inhalator von außen und von innen, einschließlich des Mundstücks, auf lose Teile untersuchen.

3. Schütteln Sie den Inhalator gut, um sicherzustellen, dass lose Teile entfernt werden und dass sich der Inhalt des Inhalators gleichmäßig vermischt hat.

4. Nehmen Sie den Inhalator zwischen dem Daumen und den anderen vier Fingern in einer vertikalen Position von unten nach oben, während der Daumen auf der Basis unter dem Mundstück positioniert werden sollte.

5. Atmen Sie so tief wie möglich aus, dann legen Sie das Mundstück in den Mund zwischen den Zähnen, schließen Sie die Lippen um ihn herum, aber nicht beißen.

6. Unmittelbar nach dem einatmen durch den Mund auf die Spitze des Inhalators drücken, um das Medikament seretid_® zu sprühen, während Sie weiter tief und langsam einatmen.

7. Halten Sie den Atem an, nehmen Sie den Inhalator aus dem Mund und entfernen Sie den Finger von der Spitze des Inhalators. Halten Sie den Atem so lange wie möglich an.

8. Um das zweite Spritzen durchzuführen, halten Sie den Inhalator aufrecht und wiederholen Sie die Punkte 3 nach etwa 30 Sekunden–7.

9. Nach der Anwendung des Inhalators ist es notwendig, den Mund mit Wasser auszuspülen und dann auszuspucken.

10. Die mundstückkappe durch drücken und einrasten in der gewünschten Position schließen.

Das Medikament kann auch durch einen Spacer (zum Beispiel Volumatic) verwendet werden.

Achtung! Wenn Sie die Punkte 4, 5 und 6 ausführen, können Sie sich nicht beeilen. Sie sollten so langsam wie möglich einatmen, unmittelbar bevor Sie das Ventil des Inhalators drücken. Die ersten paar Male wird empfohlen, vor dem Spiegel zu üben. Wenn Sie einen "Nebel" sehen, der aus dem oberen Teil des Inhalators oder aus den Mundwinkeln kommt, sollten Sie von Punkt 2 neu beginnen.

Wenn der Arzt andere Anweisungen für die Verwendung des Inhalators gegeben hat, sollten Sie Sie streng befolgen. Es ist notwendig, einen Arzt zu Kontaktieren, wenn es Schwierigkeiten mit dem Inhalator gibt.

Anwendung des Inhalators bei Kindern

Kleine Kinder können den Inhalator nicht selbst verwenden, und Erwachsene sollten Ihnen helfen. Es ist notwendig zu warten, bis das Kind ausatmet und den Inhalator zum Zeitpunkt des Beginns der Einatmung in Aktion bringt. Sie sollten üben, den Inhalator zusammen mit dem Kind zu verwenden. Ältere Kinder und Erwachsene mit schwachen Händen sollten den Inhalator mit beiden Händen halten. Dabei sollten sich beide Zeigefinger auf der Oberseite des Inhalators und beide Daumen befinden — basierend auf unten Mundstück. Kinder das Medikament wird mit einem Inhalator durch einen Spacer mit einer Gesichtsmaske (zum Beispiel Babihaler) verabreicht.

Reinigung des Inhalators: der Inhalator muss mindestens einmal pro Woche gereinigt werden. Schutzkappe vom Mundstück entfernen. Nehmen Sie die Metalldose nicht aus der Kunststoffabdeckung heraus. Mit einem trockenen Tuch oder Wattestäbchen müssen Sie das Mundstück von innen und außen und das Kunststoffgehäuse abwischen — draußen. Mundstück mit Schutzkappe verschließen.

Tauchen Sie den Metallbehälter nicht in Wasser.

Seretid _® Multidisk

Gebrauchsanweisung des Inhalators

inhalatorgerät

Multidisk geschlossen (Abb. 1)

Multidisk geöffnet (Abb. 2)

Der Inhalator hat einen Indikator, der nach der Inhalation die Anzahl der verbleibenden Dosen anzeigt. Die zahlen gehen in absteigender Reihenfolge von 60 bis 0. Die zahlen 5 bis 0 sind rot und warnen davor, dass nur noch wenige Dosen im Inhalator vorhanden sind. Die Zahl 0 im Fenster zeigt an, dass der Inhalator leer ist und nicht für die spätere Verwendung geeignet ist.

Inhalator Verwenden

Führen Sie 4 aufeinanderfolgende Schritte durch, um die Inhalation durchzuführen:

1) öffnen Sie den Inhalator;

2) drücken Sie den Hebel

3) atmen Sie die Dosis des Medikaments;

4) schließen Sie den Inhalator;

5) Spülen Sie den Mund mit Wasser.

1. Den Inhalator öffnen (Abb. 3).

Halten Sie das Gehäuse mit einer Hand und platzieren Sie den Daumen der anderen Hand in einer speziellen Vertiefung. Um den Inhalator zu öffnen, müssen Sie den Daumen bis zum Anschlag drücken, bis ein klicken zu hören ist.

2. Den Hebel betätigen (Abb. 4).

Es ist notwendig, den Mundstück-Inhalator zum Gesicht zu halten. Der Inhalator kann mit der rechten oder linken Hand gehalten werden. Drücken Sie den Hebel von sich Weg bis zum Anschlag , bis Sie einrasten hören. Jetzt ist der Inhalator bereit zu arbeiten. Nach dem drücken des Hebels wird eine weitere Zelle mit Pulver zur Inhalation geöffnet. In diesem Fall wird die Anzahl der verbleibenden Dosen reduziert, was im Anzeigefenster angezeigt wird. Drücken Sie den Hebel kurz vor der Inhalation, sonst führt dies zu einer Verschwendung des Medikaments.

3. Atme die Dosis des Medikaments ein (Abb. 5).

Sie sollten den Inhalator in einiger Entfernung vom Mund halten und ohne Anstrengung tief ausatmen.

denken Sie Daran: niemals in den Inhalator ausatmen!

Es ist notwendig, das Mundstück mit den Lippen fest zu umarmen. Atmen Sie langsam und tief durch den Mund (nicht durch die Nase).

Den Inhalator aus dem Mund nehmen.

Halten Sie den Atem für ungefähr 10 Sekunden oder so lange wie möglich an.

Langsam ausatmen. Sie können nicht in den Inhalator ausatmen.

4. Schließen Sie den Inhalator (Abb. 6)

Um den Inhalator zu schließen, müssen Sie den Daumen in eine spezielle Vertiefung legen und bis zum Anschlag in Richtung zu sich drücken, bis ein klicken zu hören ist. Der Hebel kehrt automatisch in die Ausgangsposition zurück.

5. Nach der Anwendung des Medikaments sollten Sie den Mund mit Wasser ausspülen und ausspucken.

Reinigung des Inhalators: nach der Anwendung des Inhalators sollte das Mundstück mit einem trockenen Tuch abgewischt werden.

überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments;

Kinder unter 4 Jahren.

Mit Vorsicht: Lungentuberkulose, Pilz -, virale oder bakterielle Infektionen der Atemwege, Thyreotoxikose, Phäochromozytom, Diabetes, unkontrollierte Hypokaliämie, idiopathische hypertrophe subaortale Stenose, unkontrollierte arterielle Hypertonie, Arrhythmien, Verlängerung des QT-Intervalls im EKG, ischämische Herzkrankheit, Hypoxie verschiedener Genese, Katarakte, Glaukom, Hypothyreose, Osteoporose, Schwangerschaft, Stillzeit.

Seretid_® und seretid_® Multidisk enthalten salmeterol und fluticasonpropionat, und daher ist zu erwarten, dass die Medikamente Nebenwirkungen verursachen können, die für diese Komponenten charakteristisch sind. Es gibt keine Hinweise darauf, dass die gleichzeitige Anwendung von salmeterol und fluticasonpropionat zusätzliche Nebenwirkungen verursacht.

Kann einen paradoxen Bronchospasmus verursachen. In diesem Fall sollten Sie sofort einen kurzwirksamen inhalativen Bronchodilatator anwenden, das Medikament Abbrechen und beginnen, wenn es Hinweise auf eine Alternative Therapie gibt.

Salmeterol: beschreibt solche pharmakologische Nebenwirkungen von Beta-Agonisten₂-Vorhersagen, wie Tremor, Herzklopfen und Kopfschmerzen, Hypokaliämie, die in der Regel um flüchtige und schwächer als Fortsetzung der Therapie салметеролом.

Bei empfindlichen Patienten können Arrhythmien auftreten (einschließlich Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie und Extrasystole).

Es gibt Berichte über Arthralgie, Nervosität, Bauchschmerzen, übelkeit, Erbrechen und überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Hautausschlag, periphere ödeme und Angioödem.

Fälle von Reizung der Schleimhäute des Oropharynx, Veränderungen der Geschmacksempfindungen (dysgevsie) werden beschrieben.

Berichte über Fälle von schmerzhaften Muskelkrämpfen und sehr seltenen Fällen von Hyperglykämie wurden veröffentlicht.

Fluticason-Propionat: einige Patienten können Verhöhnung oder Heiserkeit der Stimme und Candidiasis (Soor) der Mundhöhle und des Rachens auftreten.

Beschrieben Haut überempfindlichkeitsreaktionen. Überempfindlichkeitsreaktionen wurden auch in Form von Angioödem (hauptsächlich gesichtsödem und Oropharynx), Atemstörungen (vor allem Kurzatmigkeit und/oder Bronchospasmus) und anaphylaktische Reaktionen berichtet.

Der Schweregrad und die Häufigkeit der Vertiefung der Stimme und Candidiasis können durch Mundwasser nach der Inhalation reduziert werden. Symptomatische Candidiasis kann mit lokalen Antimykotika behandelt werden, Fortsetzung der Therapie mit seretid_® oder seretid_® Multidisk.

Sehr selten wurde das auftreten von Angstzuständen, Schlafstörungen und Verhaltensstörungen, einschließlich Hyperaktivität und Reizbarkeit (hauptsächlich bei Kindern), berichtet; Hyperglykämie.

Theoretisch ist es möglich, systemische Reaktionen zu entwickeln, einschließlich Cushing-Syndrom oder Cushing-Symptome, Unterdrückung der Nebennieren, wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, Abnahme der Knochenmineraldichte, Katarakt und Glaukom.

Bei längerer Anwendung von Dosen einer Kombination von salmeterol mit Fluticason-Propionat, die die erlaubten Dosen überschreiten, kann eine signifikante Hemmung der Nebennierenrinde auftreten. Es gibt sehr seltene Berichte über eine akute adrenale Krise, die vor allem bei Kindern aufgetreten, die höhere als erlaubt, Dosen dieser Kombination für eine lange Zeit (mehrere Monate oder Jahre); Symptome einer adrenalen Krise enthalten Hypoglykämie, begleitet von einer Abnahme des Bewusstseins und/oder Krämpfe.

Symptome: zu den objektiven und subjektiven Symptomen einer salmeterol-überdosierung gehören zittern, Kopfschmerzen und Tachykardie. Inhalation von Dosen von fluticasonpropionat über den empfohlenen kann eine vorübergehende Unterdrückung des Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Systems verursachen. Dies erfordert normalerweise keine Notfallmaßnahmen, da in den meisten Fällen die normale nebennierenfunktion innerhalb weniger Tage wiederhergestellt wird.

Bei längerer Inhalation von übermäßig hohen Dosen des Medikaments seretid _® und seretid_® Multidisk kann eine signifikante Unterdrückung der Nebennieren auftreten. In der Literatur gibt es seltene Berichte über akute адреналовом Krise, die entsteht vorwiegend bei Kindern, die übermäßig hohe Dosen über längere Zeit (mehrere Monate oder Jahre); akute адреналовый äußert sich Kriz Hypoglykämie, begleitet von Verwirrtheit und/oder Krämpfe. Situationen, die als Auslöser für eine akute adrenale Krise dienen können, sind Trauma, Operation, Infektion oder eine schnelle Verringerung der Dosis von Fluticason-Propionat-Präparaten.

Behandlung: Antidote sind kardioselektive β-adrenoblocker. In Fällen, in denen Sie die Medikamente seretid_® und seretid_® Multidisk aufgrund einer überdosierung von salmeterol Abbrechen müssen, sollte der Patient einen geeigneten Ersatz-Kortikosteroide ernennen.

Patienten sollten wissen, dass seretid_® und seretid_® Multidisk nicht in höheren Dosen als empfohlen eingenommen werden sollte. Es ist wichtig, die Wirksamkeit der Therapie regelmäßig zu bewerten und die Dosis auf die minimale effektive Dosis zu reduzieren, dh auf eine, die eine wirksame Kontrolle der Krankheitssymptome ermöglicht.

Bei einer chronischen überdosierung wird empfohlen, die reservefunktion der Nebennierenrinde zu überwachen.

Die Präparate seretid_® und seretid _® Multidisk — kombinierte Medikamente enthalten salmeterol und fluticasonpropionat, die unterschiedliche Wirkmechanismen haben. Salmeterol verhindert das auftreten von Bronchospasmus, fluticasonpropionat verbessert die Lungenfunktion und verhindert Exazerbationen. Die Medikamente können eine Alternative für Patienten sein, die gleichzeitig einen Agonisten &beta erhalten;₂-adrenorezeptoren und inhalative Kortikosteroide.

Salmeterol — ist ein selektiver langwirkender Agonist von & beta;₂-adrenorezeptoren mit einer langen Seitenkette, die an die äußere Domäne des Rezeptors bindet.

Die pharmakologischen Eigenschaften von salmeterol bieten Schutz gegen Histamin-induzierte Bronchokonstriktion und längere Bronchodilatation (Dauer nicht weniger als 12 h) als Agonisten β₂ - adrenorezeptoren mit kurzer Wirkung. Der Beginn der Bronchodilatator — für 10!salmeterol ist ein starker und langfristig wirkender Inhibitor der Freisetzung von mastzellmediatoren aus dem menschlichen Lungengewebe, wie Histamin, LT und PG D₂.

Salmeterol hemmt die frühen und späten Phasen der Reaktion auf inhalative Allergene; letztere dauert mehr als 30 Stunden nach der Verabreichung von 1 Dosis, dh zu einer Zeit, wenn die bronchodilatierende Wirkung bereits fehlt. Eine einmalige Verabreichung von salmeterol schwächt die hyperreaktivität des bronchialbaums. Dies deutet darauf hin, dass salmeterol neben der bronchodilatatorischen Aktivität eine zusätzliche Wirkung hat, deren klinische Bedeutung nicht endgültig festgelegt ist. Dieser Wirkmechanismus unterscheidet sich von der entzündungshemmenden Wirkung von Kortikosteroiden. In therapeutischen Dosen hat salmeterol keine Wirkung auf CCC.

Fluticason-Propionat gehört zur Gruppe der GCS für die lokale Anwendung und Inhalation in den empfohlenen Dosen hat eine starke entzündungshemmende und antiallergische Wirkung in der Lunge, was zu einer Verringerung der klinischen Symptome und einer Verringerung der Häufigkeit von Exazerbationen von Erkrankungen, begleitet von Obstruktion der Atemwege. Stellt die Reaktion des Patienten auf Bronchodilatatoren wieder her, wodurch die Häufigkeit Ihrer Verwendung reduziert wird. Die Wirkung von fluticasonpropionat wird nicht von Nebenwirkungen begleitet, die für systemische Kortikosteroide charakteristisch sind.

Bei längerer Anwendung des inhalativen fluticasonpropionats in den maximal empfohlenen Dosen bleibt die tägliche Sekretion von Hormonen der Nebennierenrinde bei Erwachsenen und Kindern im normalen Bereich. Nach der übertragung von Patienten, die andere inhalative Kortikosteroide erhalten, um Fluticason Propionat zu erhalten, verbessert sich die tägliche Sekretion von Hormonen der Nebennierenrinde allmählich, trotz der vorherigen und aktuellen periodischen Verwendung von oralen Steroiden. Dies zeigt die Wiederherstellung der nebennierenfunktion vor dem hintergrund der inhalativen Anwendung von fluticasonpropionat an. Bei längerer Anwendung flutikazon propionata-Backup-Funktion napochechnikov Kruste bleibt auch im Normbereich, was durch die normale Zunahme Cortisol in Reaktion auf entsprechende Stimulation (muss man berücksichtigen, dass Verbleibende adrenalovy Reserve, aufgrund der vorangegangenen Therapie, kann für eine lange Zeit aufrechterhalten).

max. Somit kann die doppelte Dosis des Arzneimittels in Fällen verwendet werden, in denen Patienten eine zusätzliche kurze (bis zu 14 Tage) Kortikosteroid-Therapie benötigen.

Wenn die gemeinsame Inhalation von salmeterol und Fluticason Propionat beeinflussen nicht die Pharmakokinetik von einander, so dass die pharmakokinetischen Eigenschaften jeder Komponente von Medikamenten seretid _® und seretid_® Multidisk getrennt betrachtet werden kann.

Trotz der sehr niedrigen Konzentration von salmeterol und fluticasonpropionat im Plasma, Wechselwirkungen mit anderen Substraten und Inhibitoren des isoenzyms SURZA4 können nicht ausgeschlossen werden.

Salmeterol: wirkt topisch im Lungengewebe, so dass sein plasmagehalt nicht mit der therapeutischen Wirkung korreliert. Daten über seine Pharmakokinetik sind aufgrund technischer Probleme sehr begrenzt: bei der Inhalation in therapeutischen Dosen ist sein C_max im Plasma extrem niedrig (etwa 200 PG/ml und darunter). Nach wiederholten Inhalationen salmeterola ксинафоата im Blut erkannt werden гидроксинафтоевую Säure, C_ss die machen etwa 10 PG/ml. Diese Konzentration ist 1000 mal unter dem Gleichgewicht von Ebenen, in Studien zur Toxizität beobachtet.

Fluticason Propionat: die absolute Bioverfügbarkeit von inhaliertem Fluticason Propionat bei gesunden Menschen variiert je nach dem verwendeten Inhalator (bei Verwendung von salmeterol/Fluticason Propionat mit einem dosierten inhalationsspray beträgt Sie 5,3% der nominalen Dosis). Patienten mit Asthma bronchiale und COPD haben niedrigere Konzentrationen von Fluticason Propionat im Plasma. Die systemische Absorption erfolgt hauptsächlich durch die Lunge, wobei Sie zunächst schneller ist, dann aber langsamer wird.

Ein Teil der inhalationsdosis kann verschluckt werden, aber dieser Teil trägt minimal zur systemischen Absorption aufgrund der geringen Löslichkeit des Arzneimittels in Wasser und aufgrund seines präsystemischen Metabolismus bei. Bioverfügbarkeit aus dem Verdauungstrakt ist weniger als 1%. Mit Zunehmender inhalationsdosis gibt es einen linearen Anstieg der Konzentration von fluticasonpropionat im Plasma. Die Verteilung von Fluticason Propionat ist durch eine schnelle clearance von Plasma (1150 ml/min), eine große V_ss (über 300 L) und eine endgültige T _1/2 , gleich ca.. Fluticason-Propionat hat eine relativ hohe Bindung an Plasmaproteine (91%). Es wird schnell aus dem Blut eliminiert, hauptsächlich durch den Stoffwechsel unter der Wirkung des isoenzyms CYP3A4 zu einem inaktiven carboxylmetaboliten.

Die renale clearance von unverändertem fluticasonpropionat ist vernachlässigbar (< 0,2%), in Form eines Metaboliten im Urin wird weniger als 5% der Dosis ausgeschieden. Vorsicht beim anwenden der bekannten Inhibitoren CYPZA4 und Fluticason-Propionat, da in solchen Situationen kann eine Erhöhung der zuletzt im Plasma.

Es wird über den Verdauungstrakt ausgeschieden, hauptsächlich in Form eines hydroxylierten Metaboliten.

• Bronchodilatator (Beta₂ -adrenomimetika selektiv + glukokortikosteroid lokal) [Beta-adrenomimetika in Kombinationen]

Aufgrund der Gefahr von Bronchospasmus sollte die gleichzeitige Anwendung von selektiven und nicht-selektiven &beta vermieden werden; - adrenoblokatorov außer in Fällen, in denen Sie für den Patienten dringend benötigt werden.

In normalen Situationen wird die Inhalation von fluticasonpropionat von niedrigen Konzentrationen im Plasma durch einen intensiven Stoffwechsel in der «ersten» Passage und eine hohe systemische clearance unter dem Einfluss des Cytochrom P450-isoenzyms CYP3A4 im Darm und in der Leber begleitet. Aus diesem Grund sind klinisch signifikante Wechselwirkungen mit fluticasonpropionat unwahrscheinlich.

Die Studie der Wechselwirkungen zeigte, dass Ritonavir (hochaktiver Inhibitor des CYP3A4-isoenzyms) kann einen starken Anstieg der Konzentrationen von fluticasonpropionat im Plasma verursachen, wodurch die Konzentration von Serum Cortisol signifikant reduziert wird.

Es gibt Berichte über klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Medikamenten bei Patienten, die gleichzeitig fluticasonpropionat und Ritonavir erhielten. Diese Wechselwirkungen verursachten Nebenwirkungen wie Cushing-Syndrom und Unterdrückung der nebennierenfunktion. Angesichts dieser, vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von Fluticason Propionat und Ritonavir, außer in Fällen, in denen der potenzielle nutzen für den Patienten überwiegt das Risiko von systemischen Nebenwirkungen von Kortikosteroiden.

Andere Inhibitoren des CYP3A4-isoenzyms verursachen eine vernachlässigbare (erythromycin) und eine geringe (Ketoconazol) Erhöhung des Gehalts an fluticasonpropionat im Plasma, bei der die Serum-Cortisol-Konzentration praktisch nicht abnimmt. Trotzdem wird empfohlen, bei gleichzeitiger Anwendung von fluticasonpropionat und starken CYP3A4-Inhibitoren (zum Beispiel Ketoconazol) Vorsicht walten zu lassen, da bei solchen Kombinationen die Wahrscheinlichkeit einer Erhöhung der Konzentration von fluticasonpropionat im Plasma nicht ausgeschlossen wird.

Xanthin-Derivate, GCS und Diuretika erhöhen das Risiko einer Hypokaliämie (insbesondere bei Patienten mit Exazerbation von Asthma bronchiale, mit Hypoxie).

MAO-Hemmer und trizyklische Antidepressiva erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen von CCC.

Kompatibel mit kromoglicieva Säure.