Азарга

Homogene Suspension weiß oder fast weiß.

Senkung des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten, bei denen die Monotherapie nicht ausreicht, um den Augeninnendruck bei Erkrankungen und Zuständen wie:

Offenwinkelglaukom zu reduzieren;

intraokulare Hypertonie.

Lokal. 1 Tropfen in den bindehautsack des Auges 2 mal am Tag.

Flasche vor Gebrauch schütteln.

Nach der Anwendung des Medikaments, um das Risiko von systemischen Nebenwirkungen zu reduzieren, wird empfohlen, einen leichten Druck mit dem Finger auf den projektionsbereich der Tränensäcke in der inneren Ecke des Auges für 1– 2 min nach der Instillation des Medikaments — dies reduziert die systemische Absorption des Medikaments.

Wenn die Dosis verpasst wurde, sollte die Behandlung mit der nächsten Dosis wie geplant fortgesetzt werden. Die Dosis sollte 1 Tropfen in den bindehautsack des Auges 2 mal täglich nicht überschreiten.

Im Falle des Ersatzes eines antiglaukom-Medikaments auf das Medikament AZARGA sollte die Verwendung des Medikaments AZARGA am nächsten Tag nach der Abschaffung des vorherigen Medikaments beginnen.

Berühren Sie nicht die Spitze der Tropfer-Flasche auf einer Oberfläche, um eine Kontamination der Tropfer-Flasche und dessen Inhalt zu vermeiden. Die Flasche muss nach jedem Gebrauch geschlossen werden.

individuelle überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments, Sulfonamide oder andere & beta; - adrenoblokatoram;

Asthma bronchiale Asthma bronchiale Asthma in der Geschichte, chronisch obstruktive Lungenerkrankungen schweren Verlauf;

Sinus-Bradykardie, Sinusknoten-Schwäche-Syndrom, sinoatriale Blockade, atrioventrikuläre Blockade II– III Grad, schwere Herzinsuffizienz oder kardiogener Schock;

allergische Rhinitis mit schwerem Verlauf;

hyperchlorämische Azidose;

schwere Niereninsuffizienz;

Schwangerschaft;

Stillzeit;

Kinder unter 18 Jahren.

Sicherheitsprofil im Überblick

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Reaktionen in klinischen Studien waren verschwommenes sehen, Augenreizungen, Augenschmerzen, die bei etwa 2 auftraten– 7% der Patienten.

Im folgenden sind die unerwünschten Reaktionen, die während der klinischen Studien des Medikaments AZARGA und seiner individuellen Komponenten festgestellt wurden — brinzolamid und Timolol. Unerwünschte Reaktionen werden unter Verwendung der folgenden frequenzbezeichnungen aufgelistet: sehr Häufig (≥1/10); oft (von ≥ 1/100 bis < 1/10); selten (von ≥ 1/1000 bis < 1/100); selten (von ≥ 1/10000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10000) und die Frequenz ist unbekannt (kann aufgrund der verfügbaren Daten nicht ausgewertet werden). In jeder Kategorie der Häufigkeit werden unerwünschte Reaktionen in der Reihenfolge der Verringerung des Schweregrades angegeben.

Infektiöse und parasitäre Erkrankungen: die Häufigkeit ist unbekannt — nasopharyngitis ₁, Pharyngitis₁, Sinusitis₁, Rhinitis₁ .

seitens des Blutes und des Lymphsystems: die Häufigkeit ist unbekannt — Verringerung der Anzahl der roten Blutkörperchen ₁, Erhöhung der Chloridgehalt im Blut₁.

seitens des Immunsystems: die Häufigkeit ist unbekannt !auml; Anaphylaxie₃, systemischer Lupus erythematodes₃, systemische allergische Reaktionen, einschließlich angioneurotisches ödem₃, lokale und generalisierte Ausschläge₃, überempfindlichkeit₂, Urtikaria₃, Juckreiz₃.

Stoffwechsel und Ernährung: Häufigkeit unbekannt — Hypoglykämie ₃, verminderter Appetit₁.

psychische Störungen: selten — Schlaflosigkeit₂; Häufigkeit unbekannt !auml; Depression₂, Gedächtnisverlust₃, Apathie₁, depressive Stimmung₁, verminderte Libido₁, Albträume_{1, 3}, Nervosität₁.

vom Nervensystem: oft — dyshevsie₂; Häufigkeit unbekannt !auml; zerebrale Ischämie₃, zerebrovaskulare Verletzung₁, ohnmächtig₃, Verstärkung von Anzeichen und Symptomen einer Myasthenia Gravis gravis₂, Schläfrigkeit₁, Motorische Dysfunktion₁, Amnesie₁, Beeinträchtigung des Gedächtnisses₁, Parästhesien_{1, 3}, Tremor₁, hypästhesie₁, агевзия₁, Schwindel_{2, 3}, Kopfschmerz₂.

max.

seitens des Hörorgans und labyrinthischen Störungen: die Häufigkeit ist unbekannt — Vertigo₁, Tinnitus₁.

aus dem Herzen: die Häufigkeit ist unbekannt !auml; Herzversagen₃, Herzinsuffizienz₃, CHF₃, AV-Blockade₃, Cardio-Respiratory distress Syndrome₁, Angina pectoris₁, Bradykardie_{1, 3}, die Variabilität der Herzfrequenz₁, Arrhythmie_{1, 3}, Herzklopfen_{1, 3}, Tachykardie₁, erhöhte Herzfrequenz₁, Schmerzen in der Brust₃, Schwellung₃.

auf der Seite der Gefäße: selten — Senkung des BLUTDRUCKS₂; Häufigkeit unbekannt — Hypotonie ₃, Hypertonie ₁, erhöhter BLUTDRUCK ₂, Raynaud-Phänomen ₃, kalte Hände und Füße₃.

Atemwege, brustorgane und mediastinum: selten — Husten₂; Häufigkeit unbekannt — Bronchospasmus₃ (hauptsächlich bei Patienten mit bronchospastischer Krankheit in der Geschichte), Atemnot₂, Asthma₁, Nasenbluten₂, hyperreaktivität der Bronchien₁, Reizung des Kehlkopfes₁, verstopfte Nase₁ sup>1, niesen₁, Gefühl der trockenen Nase₁, pharyngolaryngeale Schmerzen₁, Rhinorrhoe₁.

aus dem Verdauungstrakt: die Häufigkeit ist unbekannt — Erbrechen_{1, 3}, Schmerzen im Oberbauch_{1, 2}, Bauchschmerzen₃, Durchfall_{1, 2}, trockener Mund₂, übelkeit_{1, 2}, ösophagitis₁, Dyspepsie_{1, 3}, Bauchbeschwerden₁, Magenbeschwerden₁, peristaltikvergrößerung₁, Magen-Darm-Störung₁, hypästhesie und Parästhesien der Mundhöhle₁, Blähungen₁.

seitens der Leber und der Gallenwege: die Häufigkeit ist unbekannt — Verletzung der Leberfunktion ₁ .

Haut-und subkutane Gewebe: Häufigkeit unbekannt !auml; Urtikaria₁, makulopapulärer ' Ausschlag_{1, 3}, generalisierte Juckreiz₁, Verdickung der Haut₁, Dermatitis₁, Alopezie₂, псориазоформная Ausschlag oder Verschlimmerung der Psoriasis₃, Ausschlag₂, Erythem_{1, 2}.

Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: die Häufigkeit ist unbekannt — Myalgie₂, Muskelkrämpfe₁, artralgie₁, Rückenschmerzen₁, Schmerzen in den Extremitäten₁.

Nieren-und Harnwege: die Häufigkeit ist unbekannt — Schmerzen in der Niere ₁, pollakisurie₁ .

seitens der Genitalien und Brustdrüsen: die Häufigkeit ist unbekannt — erektile Dysfunktion₁, sexuelle Dysfunktion₃, verminderte Libido₃.

Allgemeine Störungen: die Häufigkeit ist unbekannt !auml; Schmerzen in der Brust₂, Schmerzen₁, Müdigkeit_{1, 2}, Müdigkeit_{1, 3}, Unwohlsein₁, ein Gefühl von Unbehagen in der Brust₁, abnorme Empfindung₁, ein Gefühl der Angst₁, Reizbarkeit₁, periphere ödeme_{1, 3}.

Labor-und Instrumentendaten: Frequenz unbekannt — Erhöhung des kaliumgehalts im Blut ₂, Erhöhung des LDH-Gehalts im Blut₂.

Beschreibung einzelner unerwünschter Reaktionen

Dysgevsia (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack im Mund nach der Instillation) — Häufig berichtete systemische unerwünschte Reaktion im Zusammenhang mit der Verwendung des Medikaments AZARGA während klinischer Studien. Dies ist wahrscheinlich auf brinzolamid zurückzuführen und wird durch das eindringen von Augentropfen in den Nasopharynx durch den tränenkanal verursacht. Die Okklusion der tränenkanäle oder das vorsichtige schließen der Augenlider nach der Instillation kann helfen, diesen Effekt zu reduzieren (siehe «Dosierung und Verabreichung»).

Das Medikament AZARGA enthält brinzolamid, das ein carboanhydrase-Inhibitor ist und eine systemische Absorption aufweist. Die Effekte, die aus dem Verdauungstrakt, Nervensystem, Blut und Lymphsystem, Nieren und Harnwege, Stoffwechsel und Ernährung sind vor allem mit der systemischen Wirkung von carboanhydrase-Inhibitoren verbunden. Ähnliche unerwünschte Reaktionen, charakteristisch für die oralen Formen von carboanhydrase-Inhibitoren, können bei Ihrer topischen Anwendung beobachtet werden.

Bei topischer Anwendung gelangt Timolol in den systemischen Blutkreislauf, was zu unerwünschten Reaktionen führen kann, ähnlich denen, die bei der systemischen Verabreichung von &beta auftreten;-adrenoblockern. Diese unerwünschten Reaktionen umfassen Reaktionen, die bei der Anwendung von anderen β-adrenoblokatorov in Form von Augentropfen auftreten.

Zusätzliche unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit der Verwendung einzelner aktiver Komponenten, die bei der Verwendung des Medikaments AZARGA möglich sind, werden oben beschrieben. Die Häufigkeit von systemischen Nebenwirkungen bei topischer Anwendung ist niedriger als bei systemischer Verabreichung. Informationen zur Verringerung der systemischen Absorption finden Sie im Abschnitt»Dosierung und Verabreichung".

₁ Nebenwirkungen, bei der Monotherapie mit brinzolamid beobachtet.

₂ Nebenwirkungen, beobachtet bei der Einnahme des Medikaments AZARGA.

₃ Nebenwirkungen, beobachtet in Monotherapie timololom.

es können Symptome einer überdosierung &beta auftreten;-adrenoblokatorov bei versehentlicher Einnahme des Medikaments innerhalb: Bradykardie, Hypotonie, Herzinsuffizienz und Bronchospasmus.

als Folge der Wirkung von brinzolamid kann eine Verletzung des Elektrolythaushalts auftreten, die Entwicklung von Azidose, Störungen des zentralen Nervensystems. Es ist notwendig, das Niveau der Elektrolyte im Serum (insbesondere Kaliumgehalt) und den pH-Wert des Blutes zu überwachen. Hämodialyse ist unwirksam.

Der Wirkungsmechanismus. das Medikament AZARGA enthält zwei Wirkstoffe: brinzolamid und Timolol Maleat, die erhöhten IOP reduzieren, durch die Sekretion von intraokularflüssigkeit zu reduzieren, jedoch auf verschiedene Weise. Die kombinierte Wirkung von brinzolamid und Timolol übersteigt die Wirkung jeder Substanz einzeln, um den IOP zu reduzieren.

Brinzolamid ist ein Inhibitor der carboanhydrase II. Die Hemmung der carboanhydrase im Ziliarkörper des Augapfels reduziert die Produktion von intraokularflüssigkeit, vermutlich aufgrund der Verlangsamung der Bildung von Bicarbonat-Ionen, gefolgt von einer Abnahme des Transports von Natrium und Flüssigkeit.

Timolol  — nicht-selektive Blocker & beta; - adrenorezeptoren ohne sympathomimetische Aktivität, hat keine direkte depressive Wirkung auf das Myokard, hat keine Membranstabilisierende Aktivität. Eine Reihe von Studien haben gezeigt, dass bei topischer Anwendung Timolol die Bildung von augeninnenflüssigkeit reduziert und Ihren Abfluss leicht erhöht.

Absorption. bei topischer Anwendung dringen brinzolamid und Timolol in den systemischen Blutkreislauf ein. C_max brinzolamid in Erythrozyten über 18,4 & mu; M. im Gleichgewicht nach der Anwendung des Medikaments azarga Medium C_max Timolol im Plasma und AUC_{0–12 h} Timolol Betrug (0,824±0,453) ng/ml (4,71±4,29) ng"h/ml, bzw., und der Durchschnittliche C_max Timolol wurde erreicht bei (0,79±0,45) H.

Verteilung.60%) und sammelt sich in Erythrozyten durch selektive Bindung an carboanhydrase II und weniger carboanhydrase I. sein aktiver Metabolit N-desethylbrinzolamid sammelt sich auch in Erythrozyten an, wo es hauptsächlich an carboanhydrase I. Aufgrund der Affinität von brinzolamid und seinem Metaboliten zu Erythrozyten und Gewebe bindet.carboanhydrase Ihre Konzentration im Plasma ist niedrig.