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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 15.03.2022
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Hypertonie
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) ist zur Behandlung von Bluthochdruck bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren angezeigt, um den Blutdruck zu senken. Die Senkung des Blutdrucks verringert das Risiko tödlicher und nicht tödlicher kardiovaskulärer Ereignisse, vor allem Schlaganfälle und myokardinfarkte. Diese Vorteile wurden in kontrollierten Studien mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen beobachtet. Es gibt keine kontrollierten Studien, die eine Risikominderung mit Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) belegen.
Die Kontrolle von Bluthochdruck sollte Teil eines umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein, einschließlich gegebenenfalls lipidkontrolle, diabetes-management, antithrombotische Therapie, Raucherentwöhnung, Bewegung und begrenzte Natriumaufnahme. Viele Patienten benötigen mehr als 1 Medikament, um blutdruckziele zu erreichen. Spezifische Ratschläge zu Zielen und management finden Sie unter veröffentlichte Richtlinien, wie die des Gemeinsamen Nationalen Ausschusses für Prävention, Erkennung, Bewertung und Behandlung Von Bluthochdruck (JNC) des National High Blood Pressure Education Program.
Zahlreiche blutdrucksenkende Medikamente aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Wirkmechanismen wurden in randomisierten kontrollierten Studien zur Verringerung der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität gezeigt, und es kann geschlossen werden, dass es sich um eine Blutdrucksenkung handelt und nicht um eine andere pharmakologische Eigenschaft der Medikamente, die weitgehend für diese Vorteile verantwortlich ist. Der größte und konsistenteste nutzen für das kardiovaskuläre Ergebnis war eine Verringerung des schlaganfallrisikos, es wurde jedoch auch regelmäßig eine Verringerung des Myokardinfarkts und der kardiovaskulären Mortalität beobachtet.
Erhöhter systolischer oder diastolischer Druck verursacht ein erhöhtes kardiovaskuläres Risiko, und der absolute risikoanstieg pro mmHg ist bei höheren blutdrücken größer, so dass selbst eine bescheidene Verringerung der schweren Hypertonie einen erheblichen nutzen bringen kann. Die Relative Risikoreduktion durch Blutdrucksenkung ist in Populationen mit unterschiedlichem absolutem Risiko ähnlich, so dass der absolute nutzen bei Patienten, bei denen unabhängig von Ihrer Hypertonie ein höheres Risiko besteht (Z. B. Patienten mit diabetes oder Hyperlipidämie), größer ist solche Patienten würden erwartet, dass Sie von einer aggressiveren Behandlung zu einem niedrigeren blutdruckziel profitieren.
Einige blutdrucksenkende Medikamente haben bei schwarzen Patienten geringere blutdruckeffekte (als Monotherapie), und viele blutdrucksenkende Medikamente haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (Z. B. bei angina pectoris, Herzinsuffizienz oder diabetischer Nierenerkrankung). Diese überlegungen können die Auswahl der Therapie leiten.
Bluthochdruck bei Erwachsenen
Die übliche empfohlene Anfangsdosis von Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) beträgt 150 mg einmal täglich. Bei Patienten, deren Blutdruck nicht ausreichend kontrolliert wird, kann die Tagesdosis auf 300 mg erhöht werden. Dosen über 300 mg Gaben keine erhöhte blutdruckreaktion, führten jedoch zu einer erhöhten durchfallrate. Die blutdrucksenkende Wirkung einer gegebenen Dosis wird im wesentlichen (85% bis 90%) nach 2 Wochen erreicht.
Pädiatrische Hypertonie 6 Bis 17 Jahre
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) ist bei Kindern unter 2 Jahren kontraindiziert.Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) sollten nicht bei Kindern im Alter von 2 bis weniger als 6 Jahren oder bei Kindern mit einem Gewicht von weniger als 20 kg angewendet werden. Siehe Tabelle 1 für die empfohlene Dosierung bei pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 17 Jahren. Tabelle 1: Empfohlene Dosierung bei pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 17 Jahren
Gewicht | Empfohlene Dosierung |
Weniger als 20 kg | Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) wird nicht empfohlen |
20 kg bis 50 kg | die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg einmal täglich. Die empfohlene höchstdosis beträgt 150 mg |
Größer oder gleich 50 kg | die empfohlene Dosis ist die gleiche wie bei Erwachsenen. |
Verabreichung von Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) Pellets zum Einnehmen
Bei Patienten, die keine Tabletten schlucken können, Können riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) pellets zum einnehmen verwendet werden.
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) orale Pellets werden in einer dosierkapsel bereitgestellt. Schlucken Sie die Kapseln, Die riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) - Pellets zum Einnehmen enthalten, nicht. Entleeren Sie den Inhalt der Kapsel nicht direkt in den Mund. Kauen oder zerdrücken Sie den Inhalt der Kapsel nicht.
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) orale Pellets können eingenommen werden, indem die ausgabekapsel geöffnet, der Inhalt in einen Löffel entleert und dann oral verabreicht wird, gefolgt von Milch (Milchprodukte oder Soja) oder Wasser sofort ohne zu kauen oder zu Zerkleinern. Stellen Sie sicher, dass keine pellets in der dosierkapsel verbleiben.
Alternativ Können riprazo (ANTIHYPERTENSIVA)-Pellets zum Einnehmen eingenommen werden, indem die dosierkapsel vorsichtig geöffnet und der Inhalt unmittelbar nach dem mischen mit 1 oder mehr Teelöffeln Vanillepudding (Milch oder Sojabasis), Vanilleeis (Milch oder Sojabasis), Milch (Milch oder Sojabasis) oder Wasser als Dosiermittel oral eingenommen wird. Dosierfahrzeuge sind auf die angegebenen beschränkt. Es wird empfohlen, den Inhalt einer dosierkapsel mit einem Teelöffel dosierfahrzeug einzunehmen; auf Wunsch kann jedoch mehr oder weniger dosierfahrzeug verabreicht werden. Kauen oder zerdrücken Sie den Inhalt der Kapseln nicht.
Beziehung zu Mahlzeiten
Patienten sollten ein routinemäßiges Muster für die Einnahme von Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) in Bezug auf Mahlzeiten festlegen. Fettreiche Mahlzeiten verringern die absorption erheblich.
verwenden Sie aliskiren nicht mit ARBs oder ACEIs bei Patienten mit diabetes. Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) ist bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten kontraindiziert.
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) ist bei pädiatrischen Patienten unter 2 Jahren kontraindiziert.
WARNHINWEISE
Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.
VORSICHTSMAßNAHMEN
fetale Toxizität
Die Verwendung von Arzneimitteln, die während des zweiten und Dritten schwangerschaftstrimesters auf das renin-angiotensin-system einwirken, verringert die fetale Nierenfunktion und erhöht die Morbidität und den Tod des Fötus und des Neugeborenen. Resultierendes oligohydramnion kann mit fetaler lungenhypoplasie und skelettdeformationen assoziiert sein. Mögliche neonatale Nebenwirkungen sind schädelhypoplasie, Anurie, Hypotonie, Nierenversagen und Tod. Wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird, brechen Sie Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) so schnell wie möglich ab.
Nierenfunktionsstörung/Hyperkaliämie/Hypotonie, wenn Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) in Kombination mit ARBs oder ACEIs Verabreicht wird
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) ist bei Patienten mit diabetes kontraindiziert, die wegen des erhöhten Risikos für Nierenfunktionsstörungen, hyperkaliämie und Hypotonie ARBs oder ACEIs erhalten. Vermeiden Sie im Allgemeinen die kombinierte Anwendung von aliskiren mit ACE-Hemmern oder ARBs, insbesondere bei Patienten mit einer Kreatinin-clearance (CrCl) von weniger als 60 mL/min.
Anaphylaktische Reaktionen und Kopf-Hals-Angioödem
Überempfindlichkeitsreaktionen wie anaphylaktische Reaktionen und angioödeme von Gesicht, Extremitäten, Lippen, Zunge, glottis und/oder Kehlkopf wurden bei Patienten berichtet, die mit Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) behandelt wurden und einen Krankenhausaufenthalt und eine intubation erforderlich machten. Dies kann jederzeit während der Behandlung auftreten und ist bei Patienten mit und ohne Angioödem in der Vorgeschichte mit ACEIs oder angiotensin-rezeptor-Antagonisten aufgetreten. Anaphylaktische Reaktionen wurden aus postmarketing-Erfahrungen mit unbekannter Häufigkeit berichtet. Wenn angioödeme den Hals, die Zunge, die glottis oder den Kehlkopf betreffen oder wenn der patient eine Operation der oberen Atemwege in der Vorgeschichte hat, kann eine Obstruktion der Atemwege auftreten und tödlich sein. Patienten, bei denen diese Wirkungen auch ohne Atemnot auftreten, benötigen eine längere Beobachtung und geeignete überwachungsmaßnahmen, da die Behandlung mit Antihistaminika und Kortikosteroiden möglicherweise nicht ausreicht, um eine Beteiligung der Atemwege zu verhindern. Sofortige Verabreichung von subkutaner adrenalinlösung 1: 1000 (0.3 mL bis 0.5 mL) und Maßnahmen zur Sicherstellung eines sicheren Atemwegs erforderlich sein.
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) bei Patienten, die anaphylaktische Reaktionen oder angioödeme entwickeln, sofort absetzen und nicht weiterlesen.
Hypotonie
Symptomatische Hypotonie kann nach Beginn der Behandlung mit Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) bei Patienten mit ausgeprägter volumenverarmung, Patienten mit salzverarmung oder bei kombinierter Anwendung von aliskiren und anderen Mitteln, die auf das reninangiotensin-Aldosteron-system (RAAS) einwirken, auftreten. Der Volumen - oder Salzabbau sollte vor der Verabreichung von Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) korrigiert werden, oder die Behandlung sollte unter strenger ärztlicher Aufsicht beginnen.
Eine vorübergehende blutdrucksenkende Reaktion ist keine Kontraindikation für eine weitere Behandlung, die normalerweise ohne Schwierigkeiten fortgesetzt werden kann, sobald sich der Blutdruck stabilisiert hat.
Eingeschränkte Nierenfunktion
Überwachen Sie die Nierenfunktion regelmäßig bei Patienten, die mit Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) behandelt wurden). Veränderungen der Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen, können durch Medikamente verursacht werden, die die RAAS beeinflussen. Patienten, deren Nierenfunktion teilweise von der Aktivität der RAAS (e) abhängen kann.g. Patienten mit Nierenarterienstenose, schwerer Herzinsuffizienz, post-Myokardinfarkt oder volumenverarmung) oder Patienten, die ARB, ACEI oder nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel (NSAID) erhalten, einschließlich selektiver Cyclooxygenase2-Inhibitoren (COX-2-Inhibitoren), Therapie kann ein besonderes Risiko für die Entwicklung eines akuten Nierenversagens auf Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA). Erwägen Sie, die Therapie bei Patienten zurückzuhalten oder abzubrechen, die eine klinisch signifikante Abnahme der Nierenfunktion entwickeln.
Hyperkaliämie
Überwachen Sie das serumkalium regelmäßig bei Patienten, die Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) erhalten. Medikamente, die die RAAS beeinflussen, können hyperkaliämie verursachen. Risikofaktoren für die Entwicklung einer hyperkaliämie sind Niereninsuffizienz, diabetes, kombinationsanwendung mit ARBs oder ACEIs , NSAIDs oder kaliumpräparate oder kaliumsparende Diuretika.
Cyclosporin Oder Itraconazol
Wenn aliskiren mit Cyclosporin oder Itraconazol verabreicht wurde, waren die blutkonzentrationen von aliskiren signifikant erhöht. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von aliskiren mit Ciclosporin oder Itraconazol.
Patientenberatung Informationen
Empfehlen Sie dem Patienten, die FDA-zugelassene patientenbeschriftung zu Lesen (PATIENTENINFORMATIONEN und Gebrauchsanweisung ).
Informationen für Patienten
Schwangerschaft
Beraten Sie weibliche Patienten im gebärfähigen Alter über die Folgen der Exposition gegenüber Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) während der Schwangerschaft. Besprechen Sie Behandlungsmöglichkeiten mit Frauen, die eine Schwangerschaft planen. Raten Sie den Patienten, Schwangerschaften so schnell wie möglich Ihren ärzten zu melden.
Laktation
Raten Sie stillenden Frauen, dass das stillen während der Behandlung mit Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) nicht empfohlen wird.
Anaphylaktische Reaktionen Und Angioödem
Empfehlen Sie den Patienten, sofort Anzeichen oder Symptome zu melden, die auf eine schwere allergische Reaktion hindeuten (Atem-oder Schluckbeschwerden, Engegefühl der Brust, Nesselsucht, allgemeiner Hautausschlag, Schwellung, Juckreiz, Schwindel, Erbrechen oder Bauchschmerzen) oder Angioödem (Schwellung von Gesicht, Extremitäten, Augen, Lippen, Zunge, Schluck-oder Atembeschwerden) und nehmen Sie kein Medikament mehr ein, bis Sie sich mit den verschreibenden ärzten beraten haben.
Angioödeme, einschließlich kehlkopfödeme, können jederzeit während der Behandlung mit Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) auftreten.
Symptomatische Hypotonie
Beraten Sie Patienten, dass Benommenheit auftreten kann, insbesondere während der ersten Tage der Riprazo-Therapie (ANTIHYPERTENSIVA), und dass dies dem verschreibenden Arzt gemeldet werden sollte. Weisen Sie den Patienten darauf hin, dass bei Synkope Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) abgesetzt werden sollte, bis der Arzt konsultiert wurde.
Vorsicht Patienten, die Unzureichende Flüssigkeitsaufnahme, übermäßiges Schwitzen, Durchfall oder Erbrechen zu einem übermäßigen Blutdruckabfall führen können, mit den gleichen Folgen von Benommenheit und möglicher Synkope.
Kaliumpräparate
Patienten, die Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) erhalten, sollten ohne Rücksprache mit dem verschreibenden Arzt keine kaliumpräparate oder kaliumhaltigen salzersatzstoffe verwenden.
Beziehung zu Mahlzeiten
Empfehlen Sie den Patienten, ein routinemuster für die Einnahme von Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) in Bezug auf Mahlzeiten festzulegen. Fettreiche Mahlzeiten verringern die absorption erheblich.
Verabreichung Von oralen Pellets
Raten Sie dem Patienten oder der Pflegeperson, keine Kapseln zu schlucken, die riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) - pellets zum einnehmen enthalten. Überprüfen Sie die verabreichungsanweisungen für Orale Pellets mit dem Patienten oder der Pflegeperson.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Das kanzerogene Potenzial wurde in einer 2-jährigen rattenstudie und einer 6-monatigen transgenen (rasH2) mausstudie mit aliskiren hemifumarat in oralen Dosen von bis zu 1500 mg aliskiren/kg/Tag bewertet. Obwohl es keine statistisch signifikanten Erhöhungen der tumorinzidenz im Zusammenhang mit der Exposition gegenüber aliskiren gab, wurde im unteren Gastrointestinaltrakt eine schleimhautepitheliale Hyperplasie (mit oder ohne erosion/Ulzeration) in Dosen von mehr als oder gleich 750 mg/kg/Tag bei beiden Arten beobachtet, wobei ein kolonadenom bei 1 Ratte und ein blinddarmadenokarzinom bei einem anderen, seltenen Tumor im Stamm der Ratte identifiziert wurden.. Bei einer systemischen Exposition (AUC0-24hr) beträgt 1500 mg / kg / Tag bei der Ratte etwa das 4-fache und bei der Maus etwa 1.5-fache der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis (MRHD) (300 mg aliskiren / Tag). Schleimhauthyperplasie im Blinddarm oder Dickdarm von Ratten wurde auch in Dosen von 250 mg/kg/Tag (die niedrigste getestete Dosis) sowie in höheren Dosen in 4-und 13wöchigen Studien beobachtet.
Aliskiren hemifumarate war frei von genotoxischen Potenzial im Ames-reverse mutation assay mit S. typhimurium und E. coli, die in vitro Chinese hamster ovary Zelle chromosomenaberrations-assay, der in vitro Chinese hamster V79 cell gene mutation test und der in vivo Knochenmark der Maus micronucleus assay.
Die Fertilität männlicher und weiblicher Ratten war bei Dosen von bis zu 250 mg aliskiren/kg/Tag (8-fache MRHD von 300 mg Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA)/60 kg auf mg/m² - basis) nicht beeinträchtigt.)
Verwendung in Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Risikoübersicht
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) können fötale Schäden verursachen, wenn Sie einer schwangeren Frau verabreicht werden. Die Verwendung von Arzneimitteln, die während des zweiten und Dritten schwangerschaftstrimesters auf das renin-angiotensin-system einwirken, verringert die fetale Nierenfunktion und erhöht die Morbidität und den Tod des Fötus und des Neugeborenen. Die meisten epidemiologischen Studien, in denen fetale Anomalien nach Exposition gegenüber blutdrucksenkender Anwendung im ersten trimester untersucht wurden, haben Arzneimittel, die das renin-angiotensin-system beeinflussen, nicht von anderen blutdrucksenkenden Mitteln unterschieden. Wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird, brechen Sie Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) so schnell wie möglich ab.
Das geschätzte hintergrundrisiko für schwerwiegende Geburtsfehler und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein hintergrundrisiko für Geburtsfehler, Verlust oder andere unerwünschte Ergebnisse. In der US - Allgemeinbevölkerung beträgt das geschätzte hintergrundrisiko für schwere Missbildungen und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2-4% bzw.
Klinische Überlegungen
Krankheitsbedingtes Mütterliches und/Oder Embryo - / Fetales Risiko
Hypertonie in der Schwangerschaft erhöht das mütterliche Risiko für Präeklampsie, Schwangerschaftsdiabetes, vorzeitige Entbindung und entbindungskomplikationen (Z. B. Notwendigkeit eines kaiserschnitts und postpartale Blutung). Hypertonie erhöht das fetale Risiko für eine Einschränkung des intrauterinen Wachstums und den intrauterinen Tod. Schwangere Frauen mit Bluthochdruck sollten sorgfältig überwacht und entsprechend behandelt werden.
Fetale/Neonatale Nebenwirkungen
Die Verwendung von Arzneimitteln, die im zweiten und Dritten schwangerschaftstrimester auf das renin-angiotensin-system einwirken, kann zu folgendem führen: verminderte fetale Nierenfunktion, die zu Anurie und Nierenversagen, oligohydramnion, fetaler lungenhypoplasie und skelettdeformationen führt, einschließlich schädelhypoplasie, Hypotonie und Tod. In dem ungewöhnlichen Fall, dass es für einen bestimmten Patienten keine geeignete alternative zur Therapie mit Arzneimitteln gibt, die das renin-angiotensin-system beeinflussen, weist die Mutter auf das potenzielle Risiko für den Fötus hin.
Bei Patienten, die Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) während der Schwangerschaft einnehmen, führen Sie serielle Ultraschalluntersuchungen durch, um die intraamniotische Umgebung zu beurteilen. Fetale Tests können basierend auf der Schwangerschaftswoche angemessen sein. Patienten und ärzte sollten sich jedoch bewusst sein, dass oligohydramnion erst auftreten kann, nachdem der Fötus irreversible Verletzungen erlitten hat. Beobachten Sie Säuglinge mit Vorgeschichte der in utero-Exposition gegenüber Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) bei Hypotonie, Oligurie und hyperkaliämie genau. Wenn Oligurie oder Hypotonie bei Neugeborenen mit einer Vorgeschichte von in utero Exposition gegenüber Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) auftreten, unterstützen Sie den Blutdruck und die nierenperfusion. Austauschtransfusionen oder Dialysen können erforderlich sein, um die Hypotonie umzukehren und eine gestörte Nierenfunktion zu ersetzen.
Daten
Tierdaten
In entwicklungstoxizitätsstudien erhielten schwangere Ratten und Kaninchen während der Organogenese orales aliskiren-hemifumarat in Dosen bis zum 20-und 7-fachen der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis (MRHD), bezogen auf die Körperoberfläche (mg/m²), bei Ratten und Kaninchen. (Die tatsächlichen tierdosen betrugen bei Ratten bis zu 600 mg / kg / Tag und bei Kaninchen bis zu 100 mg/kg/Tag.) Es wurde keine Teratogenität beobachtet; das Geburtsgewicht des Fötus wurde jedoch bei Kaninchen in Dosen verringert, die das 3,2-fache der MRHD bezogen auf die Körperoberfläche (mg/m²) betrugen. Aliskiren war in Plazenta, Fruchtwasser und Föten schwangerer Kaninchen vorhanden.
Laktation
Es liegen keine Informationen über das Vorhandensein von aliskiren in der Muttermilch, die Auswirkungen auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion vor. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen, einschließlich Hypotonie, hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörungen bei stillenden Säuglingen, raten Sie einer stillenden Frau, dass das stillen während der Behandlung mit Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) nicht empfohlen wird.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren nicht nachgewiesen.
Die blutdrucksenkenden Wirkungen von Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) wurden in zwei randomisierten, doppelblinden klinischen Studien bei pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 17 Jahren untersucht. Die Pharmakokinetik von Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) wurde bei pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 17 Jahren untersucht. In dieser Altersgruppe wird erwartet,dass das unerwünschte ereignisprofil dem bei Erwachsenen ähnlich ist.
Präklinische Studien zeigen ein Potenzial für eine erhebliche Zunahme der Exposition gegenüber aliskiren bei pädiatrischen Patienten. Aufgrund der Ergebnisse dieser Studien ist Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) bei Kindern unter 2 Jahren kontraindiziert und sollte nicht bei Kindern unter 6 Jahren angewendet werden.
Bei pädiatrischen Patienten mit glomerulärer Filtrationsrate liegen keine Daten vor <30 mL/min/1,73 m².
Neugeborene mit einer Vorgeschichte von in Utero Exposition gegenüber Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA)
Wenn Oligurie oder Hypotonie Auftritt, direkte Aufmerksamkeit auf die Unterstützung von Blutdruck und nierenperfusion. Austauschtransfusionen oder Dialysen können erforderlich sein, um die Hypotonie umzukehren und/oder eine gestörte Nierenfunktion zu ersetzen.
Geriatrische Anwendung
Von der Gesamtzahl der Patienten, die aliskiren in klinischen Studien erhielten, waren 1.275 (19%) 65 Jahre oder älter und 231 (3,4%) 75 Jahre oder älter. Es wurden keine Allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.
Nierenfunktionsstörung
Sicherheit und Wirksamkeit von Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung [Kreatinin-clearance (CrCl) von weniger als 30 mL/min] wurden nicht nachgewiesen, da diese Patienten in klinischen Studien ausgeschlossen wurden.
Klinische Studien Erfahrung
Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten des Etiketts Ausführlicher erörtert:
- fetale Toxizität
- Anaphylaktische Reaktionen und Kopf-Hals-Angioödem
- Hypotonie
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.
Bluthochdruck bei Erwachsenen
Die nachstehend beschriebenen Daten spiegeln die Bewertung der Sicherheit von Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) bei mehr als 6.460 Patienten wider, darunter über 1.740 Patienten, die länger als 6 Monate und mehr als 1.250 Patienten länger als 1 Jahr behandelt wurden. In placebokontrollierten klinischen Studien trat bei 2, 2% der mit Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) behandelten Patienten ein absetzen der Therapie aufgrund eines klinischen unerwünschten Ereignisses, einschließlich unkontrollierter Hypertonie, gegenüber 3, 5% der mit placebo behandelten Patienten auf. Diese Daten enthalten keine Informationen aus der HÖHENSTUDIE, in der die Verwendung von aliskiren in Kombination mit ARBs oder ACEIs bewertet wurde.
Angioödem
In den klinischen Studien wurden zwei Fälle von Angioödemen mit respiratorischen Symptomen bei Anwendung von Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) berichtet. Zwei weitere Fälle von periorbitalem ödem ohne respiratorische Symptome wurden als mögliches Angioödem berichtet und führten zum absetzen. Die rate dieser angioödemfälle in den abgeschlossenen Studien Betrug 0, 06%.
Darüber hinaus wurden 26 weitere Fälle von ödemen im Gesicht, an den Händen oder am ganzen Körper mit Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) berichtet, darunter 4, die zum absetzen führten.
In den placebokontrollierten Studien Betrug die Inzidenz von ödemen im Gesicht, an den Händen oder am ganzen Körper jedoch 0, 4% bei Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) im Vergleich zu 0, 5% bei placebo. In einer Langzeitstudie zur aktiven Kontrolle mit riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) und Hydrochlorothiazid (HCTZ) - Armen Betrug die Häufigkeit von ödemen im Gesicht, an der hand oder am ganzen Körper 0,4% in beiden behandlungsarmen.
Verdauungstrakt
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) produziert dosisbedingte gastrointestinale (GI) Nebenwirkungen. Durchfall wurde berichtet von 2.3% der Patienten bei 300 mg, verglichen mit 1.2% bei placebo-Patienten. Bei Frauen und älteren Menschen (Alter 65 Jahre und älter) war ein Anstieg der Diarrhoe-raten ab einer Dosis von 150 mg täglich offensichtlich, wobei die raten für diese Untergruppen bei 150 mg vergleichbar waren mit denen bei 300 mg für Männer oder jüngere Patienten (alle raten über 2.0% bis 2.3%). Andere GI-Symptome waren Bauchschmerzen, Dyspepsie und gastroösophagealer reflux, obwohl erhöhte raten für Bauchschmerzen und Dyspepsie nur bei 600 mg täglich von placebo unterschieden wurden. Durchfall und andere GI-Symptome waren typischerweise mild und führten selten zum absetzen.
Husten
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) war in den placebokontrollierten Studien mit einem leichten Anstieg des Hustens verbunden (1,1% für Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) gegenüber 0,6% für placebo). In aktiv kontrollierten Studien mit ACE-Hemmer-Armen (ramipril, lisinopril) Betrug die hustenrate für Die riprazo-Arme (ANTIHYPERTENSIVA) etwa ein Drittel bis die Hälfte der raten in den ACE-hemmerarmen.
Anfälle
Einzelne Episoden von tonisch-klonischen Anfällen mit Bewusstlosigkeit wurden bei 2 Patienten berichtet, die in den klinischen Studien mit Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) behandelt wurden. Einer dieser Patienten hatte prädisponierende Ursachen für Anfälle und hatte nach den Anfällen ein negatives Elektroenzephalogramm (EEG) und eine zerebrale Bildgebung (für den anderen Patienten wurden keine EEG-und bildgebungsergebnisse berichtet). Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) wurde eingestellt und es gab keine rechallenge.
Andere Nebenwirkungen mit erhöhten raten für Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) im Vergleich zu placebo waren Hautausschlag (1% gegenüber 0,3%), erhöhte Harnsäure (0,4% gegenüber 0,1%), Gicht (0,2% gegenüber 0,1%) und Nierensteine (0,2% gegenüber 0%).
Die Wirkung von Aliskiren auf EKG-Intervalle wurde in einer randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten (moxifloxacin) 7-tägigen wiederholungsdosierungsstudie mit Holter-monitoring und 12 Blei-EKGs während des interdosierungsintervalls untersucht. Es wurde kein Effekt von aliskiren auf das QT-Intervall beobachtet.
Pädiatrische Hypertonie
Aliskiren wurde bei 267 pädiatrischen hypertensiven Patienten im Alter von 6 bis 17 Jahren auf Sicherheit untersucht.einschließlich 208 Patienten, die 52 Wochen lang behandelt wurden. Diese Studien zeigten keine unerwarteten Nebenwirkungen. Es wird erwartet, dass Nebenwirkungen bei pädiatrischen Patienten ab 6 Jahren denen bei Erwachsenen ähnlich sind.
Klinische Laborbefunde
In kontrollierten klinischen Studien waren klinisch relevante Veränderungen der standardlaborparameter selten mit der Verabreichung von Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) bei Patienten mit Hypertonie verbunden, die nicht gleichzeitig mit einem ARB oder ACEI behandelt wurden. In Studien mit mehreren Dosen bei hypertensiven Patienten hatte Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) keine klinisch wichtigen Auswirkungen auf Gesamtcholesterin, HDL, fastentriglyceride oder fastenglukose.
Blut-Harnstoff-Stickstoff, Kreatinin
Bei Patienten mit Hypertonie, die nicht gleichzeitig mit einem ARB oder ACEI behandelt wurden, wurden bei weniger als 7% der mit Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) allein behandelten Patienten geringfügige Anstiege von blutharnstoffstickstoff (BUN) oder serumkreatinin beobachtet 6% unter placebo.
Hämoglobin Und Hämatokrit
Geringe Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit (mittlere Abnahme von ungefähr 0.08 g/dL und 0,.16 Volumenprozent wurden für alle aliskiren-Monotherapie beobachtet) . Die Abnahmen waren dosisabhängig und waren 0.24 g/dL und 0,.79 Volumenprozent für 600 mg täglich. Dieser Effekt wird auch bei anderen Wirkstoffen beobachtet, die auf das renin-angiotensin-system einwirken, wie angiotensin-Inhibitoren und ARBs, und kann durch Reduktion von angiotensin II vermittelt werden, das die erythropoetinproduktion über den AT1-rezeptor stimuliert. Diese Abnahmen führten zu einem leichten Anstieg der Anämie-raten mit aliskiren im Vergleich zu placebo (0.1% für jede aliskiren Verwendung, 0.3% für aliskiren 600 mg täglich, gegenüber 0% für placebo). Keine Patienten haben die Therapie aufgrund von Anämie abgebrochen.
Serum-Kalium
Bei Patienten mit Hypertonie, die nicht gleichzeitig behandelt mit einem ARB oder ACEI, Erhöhungen der serum-Kalium mehr als 5,5 mmol/L wurden selten (0.9% im Vergleich zu 0,6% bei placebo).
Serumharnsäure
Die Aliskiren-Monotherapie führte zu einem geringen medianen Anstieg des serumharnsäurespiegels (etwa 6 Mikromol/L), während die HCTZ zu einem größeren Anstieg (etwa 30 Mikromol/L) führte. Die Kombination von aliskiren mit HCTZ scheint Additiv zu sein (etwa 40 Mikromol/L Anstieg). Der Anstieg der Harnsäure scheint zu einem leichten Anstieg der harnsäurebedingten AEs zu führen: erhöhte Harnsäure (0,4% gegenüber 0,1%), Gicht (0,2% gegenüber. 0,1%) und Nierensteine (0,2% gegenüber 0%).
Kreatinkinase
Bei etwa 1% der aliskiren-Monotherapie-Patienten wurde ein Anstieg der kreatinkinase um mehr als 300% gegenüber 0, 5% der placebo-Patienten beobachtet. Fünf Fälle von kreatinkinaseanstiegen, von denen 3 zum absetzen führten und bei denen 1 als subklinische Rhabdomyolyse diagnostiziert wurde, und eine weitere als myositis, wurden als unerwünschte Ereignisse mit aliskiren-Anwendung in den klinischen Studien berichtet. Keine Fälle waren mit Nierenfunktionsstörungen verbunden.
Postmarketing Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden in aliskiren postmarketing experience berichtet. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.
Überempfindlichkeit: anaphylaktische Reaktionen und angioödeme, die ein atemwegsmanagement und einen Krankenhausaufenthalt erfordern
Urtikaria
Peripheres ödem
Erhöhung des Leberenzyms mit klinischen Symptomen einer leberfunktionsstörung
Schwere kutane Nebenwirkungen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse
Juckreiz
Erythem
Hyponatriämie
Übelkeit, Erbrechen
es liegen nur Begrenzte Daten zur überdosierung beim Menschen vor. Die wahrscheinlichste manifestation einer überdosierung wäre Hypotonie. Wenn eine symptomatische Hypotonie Auftritt, sollte eine unterstützende Behandlung eingeleitet werden.
Aliskiren ist schlecht dialyzed. Daher ist die Hämodialyse nicht ausreichend, um aliskiren-überbelichtung zu behandeln.
in placebokontrollierten klinischen Studien war die PRA in einem Bereich von 50% bis 80% verringert. Diese Verringerung der PRA war nicht dosisabhängig und korrelierte nicht mit blutdrucksenkungen. Die klinischen Implikationen der Unterschiede in der Wirkung auf die PRA sind nicht bekannt.
Aliskiren wird schlecht resorbiert (Bioverfügbarkeit etwa 2,5%) mit einer ungefähren akkumulationshalbwertszeit von 24 Stunden. Steady-state-Blutspiegel werden in etwa 7 bis 8 Tagen erreicht.
Absorption und Verteilung
Nach oraler Verabreichung werden spitzenplasmakonzentrationen von aliskiren innerhalb von 1 bis 3 Stunden erreicht. Wenn Sie mit einer fettreichen Mahlzeit eingenommen werden, sind die mittlere AUC und Cmax von aliskiren um 71% bzw. In den klinischen Studien mit aliskiren wurde es verabreicht, ohne dass eine Feste Beziehung der Verabreichung zu den Mahlzeiten erforderlich war.
Stoffwechsel und Elimination
Etwa ein Viertel der absorbierten Dosis erscheint im Urin als Arzneimittel. Wie viel der absorbierten Dosis metabolisiert wird, ist unbekannt. Basierend auf den in vitro - Studien scheint das für den aliskiren-Metabolismus verantwortliche hauptenzym CYP3A4 zu sein. Aliskiren hemmt nicht die CYP450-Isoenzyme (CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A) oder CYP3A4 induzieren.
Transporter
In präklinischen Studien wurde festgestellt, dass Pgp (MDR1/Mdr1a/1b) das wichtigste effluxsystem ist, das an der intestinalen Resorption und elimination über die biliäre Ausscheidung von aliskiren beteiligt ist. Das Potenzial für arzneimittelwechselwirkungen an der Pgp-Stelle hängt wahrscheinlich vom Grad der Hemmung dieses transporters ab.
However, we will provide data for each active ingredient