Komposition:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 18.03.2022
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Dosierungsformen und Stärken
150 mg hellrosa bikonvex runde Tablette, bedrucktes NVR / IL (Seite 1 / Seite 2).
300 mg hellrot bikonvex ovale runde Tablette mit Aufdruck NVR / IU (Seite 1 / Seite 2).
37,5 mg Tekturna Oral Pellets in transparenten Kapseln der Größe 0.
Jede Kapsel der Größe 0 enthält 12 weiße bis gelblich runde bikonvexe Pellets. Die Kapsel hat rote Pfeile oben und unten in der Kapsel und mit „NVR 12“ bedruckt.
Lagerung und Handhabung
Tekturna Tabletten werden geliefert als hellrosa, bikonvexe runde Tablette mit 150 mg Aliskiren und als hellrote bikonvexe ovale Tablette mit 300 mg Aliskiren. Tabletten sind mit NVR auf der einen Seite und IL, IU auf der anderen Seite der 150 mg und bedruckt 300 mg Tabletten.
Alle Stärken sind verpackt Flaschen und Einheitsdosis-Blisterpackungen (10 Streifen mit 10 Tabletten) wie beschrieben unten in Tabelle 9.
Tabelle 9: Angebot an Tekturna-Tabletten
Tablette | Farbe | Impressum | Impressum | NDC 70839-XXX-XX | ||
Seite 1 | Seite 2 | Flasche mit 30 Stück | Flasche mit 90 Stück | Blisterpakete von 100 | ||
150 mg | Hellrosa | NVR | IL | 150-30 | 150-90 | 150-01 |
300 mg | Hellrot | NVR | IU | 300-30 | 300-90 | 300-01 |
Tekturna Oral Pellets sind geliefert in Größe 0 Kapseln, jeweils mit 12 weißen bis gelblich runden bikonvexe Pellets. Jedes Pellet enthält 3,125 mg Aliskiren, entsprechend 3,453 mg Aliskiren-Hemifumarat. Die Kapselkappe ist transparent mit einem roten Pfeil zeigt auf der einen Seite auf die Oberseite der Kappe und zeigt auf „NVR 12“ die andere Seite. Der Kapselkörper ist transparent, auf den ein roter Pfeil zeigt der Boden des Körpers der Kapsel. Tekturna 37,5 mg Orale Pellets in Kapseln sind in kindersicheren Blisterpackungen mit Einheitsdosis (8 Streifen) verpackt von 6 Kapseln).
Bei 20 ° C bis 25 ° C lagern 77 ° F); Ausflüge bis 15 ° C bis 30 ° C (59 ° F bis 86 ° F). Vor Feuchtigkeit schützen.
Dispense Blasen im Original Container.
Verteilt von: NODEN PHARMA USA INC, 75 Arlington Street, Suite 500, Boston, MA 02116. Überarbeitet: November 2017
Hypertonie
Tekturna ist für die angegeben Behandlung von Bluthochdruck bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren bis niedrigerer Blutdruck. Eine Senkung des Blutdrucks verringert das Risiko tödlicher und tödlicher Folgen nicht tödliche kardiovaskuläre Ereignisse, hauptsächlich Schlaganfälle und Myokardinfarkte. Diese Vorteile wurden in kontrollierten Studien mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln beobachtet aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen. Es gibt keine kontrollierten Versuche Nachweis der Risikominderung mit Tekturna.
Kontrolle des Bluthochdrucks sollte Teil eines umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein, einschließlich as geeignete Lipidkontrolle, Diabetesmanagement, antithrombotische Therapie, Raucherentwöhnung, Bewegung und begrenzte Natriumaufnahme. Viele Patienten werden Benötigen Sie mehr als 1 Medikament, um Blutdruckziele zu erreichen. Für spezifische Beratung zu Zielen und Management siehe veröffentlichte Richtlinien, wie die des National Gemeinsames Nationales Präventionskomitee des Programms zur Aufklärung über Blutdruck Nachweis, Bewertung und Behandlung von Bluthochdruck (JNC).
Zahlreiche blutdrucksenkende Mittel Medikamente aus verschiedenen pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Mechanismen von In randomisierten kontrollierten Studien wurde gezeigt, dass Maßnahmen reduziert werden kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität, und es kann geschlossen werden, dass dies der Fall ist Blutdrucksenkung und keine andere pharmakologische Eigenschaft der Drogen, die maßgeblich für diese Vorteile verantwortlich sind. Der größte und der größte Ein konsistenter kardiovaskulärer Ergebnisvorteil war eine Verringerung des Risikos von Schlaganfall, aber Verringerung des Myokardinfarkts und der kardiovaskulären Mortalität wurden auch regelmäßig gesehen.
Erhöht systolisch oder diastolisch Druck verursacht ein erhöhtes kardiovaskuläres Risiko und den absoluten Risikoanstieg pro mmHg ist bei höheren Blutdrucken größer, so dass auch bescheidene Reduzierungen auftreten von schwerer Hypertonie kann einen erheblichen Nutzen bringen. Relative Risikominderung Die Blutdrucksenkung ist in verschiedenen Populationen ähnlich absolutes Risiko, daher ist der absolute Nutzen bei Patienten mit höherem Risiko größer Risiko unabhängig von ihrer Hypertonie (z.Patienten mit Diabetes oder Hyperlipidämie), und von solchen Patienten wird erwartet, dass sie von mehr profitieren aggressive Behandlung eines niedrigeren Blutdruckziels.
Einige blutdrucksenkende Medikamente bei schwarzen Patienten kleinere Blutdruckeffekte (als Monotherapie) haben und Viele blutdrucksenkende Arzneimittel haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (z., über Angina, Herzinsuffizienz oder diabetische Nierenerkrankung). Diese Überlegungen können Anleitung zur Auswahl der Therapie.
Hypertonie bei Erwachsenen
Der übliche empfohlene Start Die Dosis von Tekturna beträgt 150 mg einmal täglich. Bei Patienten, deren Blutdruck nicht ist ausreichend kontrolliert kann die Tagesdosis auf 300 mg erhöht werden. Dosen oben 300 mg gaben keine erhöhte Blutdruckreaktion, führten jedoch zu einer erhöhte Durchfallrate. Die blutdrucksenkende Wirkung einer bestimmten Dosis ist wesentlich erreicht (85% bis 90%) um 2 Wochen.
Pädiatrische Hypertonie 6 bis 17 Jahre des Alters
Tekturna ist kontraindiziert in Kinder unter 2 Jahren. Tekturna darf nicht bei Kindern im Alter von 2 bis weniger als 6 Jahren oder in angewendet werden Kinder mit einem Gewicht von weniger als 20 kg. In Tabelle 1 finden Sie die empfohlene Dosierung bei pädiatrischen Patienten 6 bis 17 Jahre alt. Tabelle 1: Empfohlene Dosierung bei pädiatrischen Patienten zwischen 6 und 17 Jahren Jahre alt
Gewicht | Empfohlene Dosierung |
Weniger als 20 kg | Tekturna wird nicht empfohlen |
20 kg bis 50 kg | Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg einmal täglich. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 150 mg |
Größer oder gleich 50 kg | Die empfohlene Dosis ist die gleiche wie bei Erwachsenen. |
Verabreichung von Tekturna Oral Pellets
Für Patienten, die nicht schlucken können Tabletten, Tekturna orale Pellets können verwendet werden.
Tekturna Oral Pellets sind in einer Abgabekapsel vorgesehen. Schlucken Sie die enthaltenen Kapseln nicht Tekturna Oral Pellets. Leeren Sie den Inhalt der Kapsel nicht direkt hinein der Mund. Den Inhalt der Kapsel nicht kauen oder zerdrücken.
Tekturna Oral Pellets können sein eingenommen durch Öffnen der Abgabekapsel, Entleeren des Inhalts in einen Löffel und Anschließend oral verabreichen, mit Milch (Milch oder Soja) oder Wasser folgen sofort ohne zu kauen oder zu zerdrücken. Stellen Sie sicher, dass keine Pellets mehr vorhanden sind die Abgabekapsel.
Alternativ Tekturna Oral Pellets können eingenommen werden, indem die Dosierkapsel vorsichtig geöffnet und die eingenommen wird Inhalt oral unmittelbar nach dem Mischen mit 1 oder mehr Teelöffeln Vanille Pudding (Milch oder Soja), Vanilleeis (Milch oder Soja), Milch (Milch) oder auf Sojabasis) oder Wasser als Dosierfahrzeug. Dosierfahrzeuge sind beschränkt auf die angegebenen. Es wird empfohlen, den Inhalt einer Abgabekapsel mit einem Teelöffel Dosierfahrzeug eingenommen werden; mehr oder weniger Dosierung Fahrzeug kann auf Wunsch verabreicht werden. Kauen oder zerdrücken Sie den Inhalt von nicht die Kapseln.
Beziehung zu Mahlzeiten
Patienten sollten a Routinemuster für die Einnahme von Tekturna in Bezug auf Mahlzeiten. Fettreiche Mahlzeiten Absorption erheblich verringern.
Die Wirkung der gleichzeitigen Verwaltung Arzneimittel zur Pharmakokinetik von Aliskiren und umgekehrt wurden untersucht in mehrere Einzel- und Mehrfachdosisstudien. Pharmakokinetische Maßnahmen anzeigen Die Größe dieser Wechselwirkungen ist in Abbildung 1 dargestellt (Auswirkung von gleichzeitig verabreichte Medikamente gegen Aliskiren) und Abbildung 2 (Auswirkung von Aliskiren auf gleichzeitig verabreichte Medikamente).
Abbildung 1: Die Auswirkungen von gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln auf die
Pharmakokinetik von Aliskiren
* Ketoconazol: Einmal 400 mg Die tägliche Dosis wurde nicht untersucht, es wird jedoch erwartet, dass sie das Aliskirenblut erhöht Ebenen weiter.
** Ramipril, Valsartan, irbesartan: Vermeiden Sie im Allgemeinen die kombinierte Anwendung von Aliskiren mit ACE-Hemmern oder ARBs, insbesondere bei Patienten mit CrCl unter 60 ml / min.
Warfarin: Es gab keine klinisch signifikante Wirkung von a Einzeldosis Warfarin 25 mg zur Pharmakokinetik von Aliskiren.
Abbildung 2: Der Aufprall von
Aliskiren über die Pharmakokinetik von gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln
* Furosemid: Patienten, die erhalten Furosemid konnte seine Wirkung nach dem Starten von Aliskiren abnehmen. Im Patienten mit Herzinsuffizienz, gleichzeitige Anwendung von Aliskiren (300 mg / Tag) reduziert Plasma-AUC und Cmax von oralem Furosemid (60 mg / Tag) um 17% und 27% bzw. reduzierte 24-Stunden-Harnpelmidausscheidung um 29%. Diese Eine Änderung der Exposition führte nicht zu einem statistisch signifikanten Unterschied in Gesamturinvolumen und Natriumausscheidung im Urin über 24 Stunden. A vorübergehende Abnahme der Natriumausscheidung im Urin und der Auswirkungen auf das Urinvolumen bis zu 12 Stunden wurden beobachtet, wenn Furosemid zusammen mit Aliskiren 300 verabreicht wurde mg / Tag.
** Ramipril, Valsartan: In Vermeiden Sie im Allgemeinen die kombinierte Verwendung von Aliskiren mit ACE-Hemmern oder ARBs insbesondere bei Patienten mit CrCl unter 60 ml / min.
Risikozusammenfassung
Tekturna kann fötalen Schaden anrichten bei Verabreichung an eine schwangere Frau. Konsum von Drogen, die auf die wirken Renin-Angiotensin-System während des zweiten und dritten Schwangerschaftstrimesters reduziert die fetale Nierenfunktion und erhöht die Morbidität und den Tod des Fötus und des Neugeborenen Die meisten epidemiologischen Studien untersuchen.fetale Anomalien nach Exposition gegenüber blutdrucksenkender Anwendung im ersten Trimester hat keine Medikamente unterschieden, die das Renin-Angiotensin-System beeinflussen von anderen blutdrucksenkenden Mitteln. Wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird, brechen Sie ab Tekturna so schnell wie möglich.
Das geschätzte Hintergrundrisiko von größeren Geburtsfehlern und Fehlgeburten für die angegebene Population ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein Hintergrundrisiko für Geburtsfehler, Verlust oder andere nachteilige Auswirkungen Ergebnisse. In der US-amerikanischen Allgemeinbevölkerung ist das geschätzte Hintergrundrisiko von schwere Missbildungen und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften sind 2-4% bzw. 1520%.
Klinische Überlegungen
Krankheitsbedingte Mütter Und / oder Embryo / Fetal Risk
Hypertonie in der Schwangerschaft erhöht das mütterliche Risiko für Präeklampsie, Schwangerschaftsdiabetes, verfrüht Liefer- und Lieferkomplikationen (z.Notwendigkeit für Kaiserschnitt und postpartale Blutung). Hypertonie erhöht das fetale Risiko für Intrauterin Wachstumsbeschränkung und intrauteriner Tod. Schwangere mit Bluthochdruck sollte sorgfältig überwacht und entsprechend verwaltet werden.
Fetal / Neugeborenen-Advers Reaktionen
Konsum von Drogen, die auf die wirken Renin-Angiotensin-System im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester kann führen Sie Folgendes: verminderte fetale Nierenfunktion, die zu Anurie führt, und Nierenversagen, Oligohydramnios, fetale Lungenhypoplasie und Skelett Verformungen, einschließlich Schädelhypoplasie, Hypotonie und Tod. In der ungewöhnlicher Fall, dass es keine geeignete Alternative zur Therapie mit Medikamenten gibt, die betreffen das Renin-Angiotensin-System für einen bestimmten Patienten, approxieren Sie die Mutter von das potenzielle Risiko für den Fötus.
Bei Patienten, die Tekturna einnehmen Führen Sie während der Schwangerschaft serielle Ultraschalluntersuchungen durch, um die intraamniotische Umgebung. Fetale Tests können je nach Woche angebracht sein der Schwangerschaft. Patienten und Ärzte sollten sich dessen jedoch bewusst sein Oligohydramnios können erst erscheinen, nachdem der Fötus irreversibel geblieben ist Verletzung. Beobachten Sie Säuglinge mit einer Vorgeschichte von Tekturna in der Gebärmutter genau für Hypotonie, Oligurie und Hyperkaliämie. Wenn Oligurie oder Hypotonie auftreten Unterstützen Sie bei Neugeborenen mit einer Vorgeschichte von Tekturna in der Gebärmutter Blut Druck und Nierenperfusion. Austauschtransfusionen oder Dialyse können erforderlich sein als Mittel zur Umkehrung der Hypotonie und zum Ersatz einer gestörten Niere Funktion.
Daten
Tierdaten
In Studien zur Entwicklungstoxizität trächtige Ratten und Kaninchen erhielten während der Organogenese in Dosen orales Aliskiren-Hemifumarat bis zum 20- und 7-fachen der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis (MRHD) basierend auf dem Körper Oberfläche (mg / m²) bei Ratten und Kaninchen. (Tatsächliche Tierdosen waren bis zu 600 mg / kg / Tag bei Ratten und bis zu 100 mg / kg / Tag bei Kaninchen.) Nein Teratogenität wurde beobachtet; Das Geburtsgewicht des Fötus wurde jedoch in verringert Kaninchen in Dosen, die 3,2-mal MRHD sind, basierend auf der Körperoberfläche (mg / m²). Aliskiren war in Plazentas, Fruchtwasser und schwangeren Feten vorhanden Kaninchen.
Erfahrung in klinischen Studien
Das folgende schwerwiegende nachteilige Reaktionen werden in anderen Abschnitten des Etiketts ausführlicher erörtert:
- Fetale Toxizität
- Anaphylaktische Reaktionen und Kopf und Hals Angioödem
- Hypotonie
Weil klinische Studien sind durchgeführt unter sehr unterschiedlichen Bedingungen, Nebenwirkungen beobachtet in Die klinischen Studien eines Arzneimittels können nicht direkt mit den klinischen Raten verglichen werden Versuche mit einem anderen Medikament und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Hypertonie bei Erwachsenen
Die unten beschriebenen Daten spiegeln wider die Bewertung der Sicherheit von Tekturna bei mehr als 6.460 Patienten, einschließlich über 1.740 wurden länger als 6 Monate behandelt und mehr als 1.250 Patienten für länger als 1 Jahr. In placebokontrollierten klinischen Studien das Absetzen von Therapie aufgrund eines klinischen unerwünschten Ereignisses, einschließlich unkontrollierter Hypertonie trat bei 2,2% der mit Tekturna behandelten Patienten auf, gegenüber 3,5% der Patienten Placebo gegeben. Diese Daten enthalten keine Informationen aus der ALTITUDE-Studie die die Verwendung von Aliskiren in Kombination mit ARBs oder ACEIs evaluierten.
Angioödem
Zwei Fälle von Angioödem mit In den klinischen Studien wurden respiratorische Symptome bei Verwendung von Tekturna berichtet. Zwei weitere Fälle von periorbitalen Ödemen ohne respiratorische Symptome wurden berichtet als mögliches Angioödem und führte zum Absetzen. Die Rate dieser Angioödemfälle in den abgeschlossenen Studien betrugen 0,06%.
Darüber hinaus 26 weitere Fälle von Ödeme mit Gesicht, Händen oder ganzem Körper wurden bei Verwendung von Tekturna berichtet einschließlich 4, die zur Einstellung führen.
In der placebokontrollierten Studien jedoch die Inzidenz von Ödemen, an denen Gesicht, Hände oder Ganzes beteiligt sind Der Körper war mit Tekturna 0,4% im Vergleich zu 0,5% mit Placebo. Langfristig Aktivkontrollstudie mit Tekturna- und Hydrochlorothiazid (HCTZ) -Armen, der Die Inzidenz von Ödemen mit Gesicht, Hand oder ganzem Körper betrug in beiden Fällen 0,4% Behandlungsarme.
Gastrointestinal
Tekturna produziert dosisabhängig gastrointestinale (GI) Nebenwirkungen. Durchfall wurde von 2,3% gemeldet Patienten mit 300 mg im Vergleich zu 1,2% bei Placebo-Patienten. Bei Frauen und der Ältere (65 Jahre und älter), die Durchfallraten stiegen, waren offensichtlich beginnend mit einer Dosis von 150 mg täglich, mit Raten für diese Untergruppen bei 150 mg vergleichbar mit denen mit 300 mg für Männer oder jüngere Patienten (alle Raten ungefähr 2,0% bis 2,3%). Andere GI-Symptome waren Bauchschmerzen, Dyspepsie und gastroösophagealer Reflux, obwohl erhöhte Raten für Bauchschmerzen und Dyspepsie wurde nur bei 600 mg täglich von Placebo unterschieden. Durchfall und andere GI-Symptome waren typischerweise mild und führten selten zum Absetzen.
Husten
Tekturna war mit a verbunden leichter Anstieg des Hustens in den placebokontrollierten Studien (1,1% für alle Tekturna-Anwendung gegenüber 0,6% bei Placebo). In aktiv kontrollierten Studien mit ACE Inhibitorarme (Ramipril, Lisinopril), die Hustenraten für die Tekturna-Arme waren etwa ein Drittel bis die Hälfte der Raten in den ACE-Hemmerarmen.
Anfälle
Einzelne Episoden von Tonic-Clonic Anfälle mit Bewusstlosigkeit wurden bei 2 mit behandelten Patienten berichtet Tekturna in den klinischen Studien. Einer dieser Patienten hatte eine Veranlagung Ursachen für Anfälle und hatte ein negatives Elektroenzephalogramm (EEG) und ein Gehirn Bildgebung nach den Anfällen (für das andere Patienten-EEG und die Bildgebungsergebnisse wurden nicht gemeldet). Tekturna wurde eingestellt und es gab keine erneute Herausforderung.
Andere nachteilige Auswirkungen mit Erhöhte Raten für Tekturna im Vergleich zu Placebo beinhalteten Hautausschlag (1% gegenüber 0,3%), erhöhte Harnsäure (0,4% gegenüber 0,1%), Gicht (0,2% gegenüber 0,1%) und Niere Steine (0,2% gegenüber 0%).
Aliskirens Wirkung auf EKG Intervalle wurden in einem randomisierten, doppelblinden Placebo und untersucht aktiv kontrollierte (Moxifloxacin) 7-tägige Wiederholungsdosierungsstudie mit Holter-Überwachung und 12 Blei-EKGs während des gesamten Intervallintervalls. Nein Die Wirkung von Aliskiren auf das QT-Intervall wurde beobachtet.
Pädiatrische Hypertonie
Aliskiren wurde evaluiert zur Sicherheit bei 267 pädiatrischen hypertensiven Patienten im Alter von 6 bis 17 Jahren; darunter 208 Patienten, die 52 Wochen lang behandelt wurden. Diese Studien ergaben keine unerwarteten Nebenwirkungen. Unerwünscht Es wird erwartet, dass bei pädiatrischen Patienten ab 6 Jahren Reaktionen auftreten ähnlich wie bei Erwachsenen.
Klinische Laborergebnisse
In kontrollierten klinischen Studien klinisch relevante Änderungen der Standardlaborparameter waren selten verbunden mit der Verabreichung von Tekturna bei Patienten mit Bluthochdruck nicht gleichzeitig mit einem ARB oder ACEI behandelt. In Mehrfachdosisstudien in Bei hypertensiven Patienten hatte Tekturna insgesamt keine klinisch wichtigen Auswirkungen Cholesterin, HDL, Nüchtern-Triglyceride oder Nüchternglukose.
Blutharnstoff Stickstoff, Kreatinin
Bei Patienten mit Bluthochdruck nicht gleichzeitig mit einem ARB oder ACEI behandelt, geringfügiger Anstieg des Blutharnstoffs Stickstoff (BUN) oder Serumkreatinin wurden bei weniger als 7% der Patienten beobachtet behandelt mit Tekturna allein gegenüber 6% unter Placebo.
Hämoglobin und Hämatokrit
Kleine Abnahmen des Hämoglobins und Hämatokrit (mittlere Abnahme von ungefähr 0,08 g / dl und 0,16 Volumen Prozent für alle Aliskiren-Monotherapie) wurden beobachtet. Das Abnahmen waren dosisabhängig und betrugen 0,24 g / dl und 0,79 Volumenprozent für 600 mg täglich. Dieser Effekt tritt auch bei anderen Wirkstoffen auf, die auf das Renin wirken Angiotensin-System wie Angiotensin-Inhibitoren und ARBs und kann sein vermittelt durch Reduktion von Angiotensin II, das Erythropoetin stimuliert Produktion über den AT1-Rezeptor. Diese Abnahmen führten zu leichten Anstiegen Anämieraten mit Aliskiren im Vergleich zu Placebo wurden beobachtet (0,1% für alle Aliskiren-Anwendung, 0,3% für Aliskiren 600 mg täglich, gegenüber 0% für Placebo). Nein Patienten brachen die Therapie wegen Anämie ab.
Serum Kalium
Bei Patienten mit Bluthochdruck nicht gleichzeitig mit einem ARB oder ACEI behandelt, erhöht sich das Serumkalium als 5,5 mÄq / l waren selten (0,9% im Vergleich zu 0,6% mit Placebo).
Serum-Uric-Säure
Aliskiren-Monotherapie hergestellt kleiner medianer Anstieg der Serumharnsäurespiegel (etwa 6 Mikromol / l) während HCTZ führte zu größeren Erhöhungen (etwa 30 Mikromol / l). Die Kombination von Aliskiren mit HCTZ scheint additiv zu sein (etwa 40 Mikromol / l Anstieg). Das Ein Anstieg der Harnsäure scheint zu einem leichten Anstieg der Harnsäure zu führen Nebenwirkungen: erhöhte Harnsäure (0,4% gegenüber 0,1%), Gicht (0,2% gegenüber. 0,1%) und Nieren Steine (0,2% gegenüber 0%).
Kreatin Kinase
Erhöht die Kreatinkinase von Bei etwa 1% der Aliskiren-Monotherapie-Patienten wurden mehr als 300% registriert gegenüber 0,5% der Placebo-Patienten. Fünf Fälle von Kreatinkinase steigen, drei führen zum Absetzen und 1 als subklinische Rhabdomyolyse diagnostiziert und eine andere als Myositis wurden als unerwünschte Ereignisse bei Verwendung von Aliskiren in der klinischen Studie berichtet Versuche. Es wurden keine Fälle mit Nierenfunktionsstörungen in Verbindung gebracht.
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden in Aliskiren Postmarketing Erfahrung berichtet. Weil diese Reaktionen werden freiwillig von einer Population ungewisser Größe gemeldet nicht immer möglich, ihre Häufigkeit abzuschätzen oder eine Kausalität festzustellen Beziehung zur Arzneimittelexposition.
Überempfindlichkeit: anaphylaktische Reaktionen und Angioödeme, die ein Atemwegsmanagement erfordern, und Krankenhausaufenthalt
Urtikaria
Peripheres Ödem
Leberenzym nehmen mit zu klinische Symptome einer Leberfunktionsstörung
Schwere kutane Nebenwirkungen Reaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse
Pruritus
Erythem
Hyponatriämie
Übelkeit, Erbrechen
Begrenzte Daten sind verfügbar im Zusammenhang mit Überdosierung beim Menschen. Die wahrscheinlichste Manifestation einer Überdosierung wäre Hypotonie. Wenn symptomatische Hypotonie auftritt, unterstützende Behandlung sollte initiiert werden.
Aliskiren ist schlecht dialysiert. Daher ist die Hämodialyse zur Behandlung der Aliskirenüberbelichtung nicht ausreichend.
Aliskiren wird schlecht absorbiert (Bioverfügbarkeit ca. 2,5%) mit einer ungefähren Akkumulationshalbwertszeit von 24 Stunden. Steady-State-Blutspiegel werden in etwa 7 bis 8 Tagen erreicht.
Absorption und Verteilung
Nach oraler Verabreichung Die maximalen Plasmakonzentrationen von Aliskiren werden innerhalb von 1 bis 3 Stunden erreicht. Wann Bei einer fettreichen Mahlzeit werden die mittlere AUC und Cmax von Aliskiren um 71% verringert und 85%. In den klinischen Studien mit Aliskiren wurde es verabreicht ohne ein festes Verhältnis der Verabreichung zu den Mahlzeiten zu erfordern.
Stoffwechsel und Beseitigung
Etwa ein Viertel der Die absorbierte Dosis erscheint im Urin als Ausgangsarzneimittel. Wie viel von dem absorbiert Dosis wird metabolisiert ist unbekannt. Basierend auf dem in vitro Studien, das Hauptenzym verantwortlich für den Aliskirenstoffwechsel scheint CYP3A4 zu sein. Aliskiren nicht die CYP450-Isoenzyme (CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A) hemmen oder CYP3A4 induzieren.
Transporter
Pgp (MDR1 / Mdr1a / 1b) wurde gefunden das Haupteffluxsystem zu sein, das an der Absorption und Elimination von Darm beteiligt ist über die biliäre Ausscheidung von Aliskiren in präklinischen Studien. Das Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen an der Pgp-Site hängen wahrscheinlich vom Grad von ab Hemmung dieses Transporters.
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