Komposition:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 29.03.2022
Achtung! Die Informationen auf der Seite sind nur für medizinisches Fachpersonal! Die Informationen werden in öffentlichen Quellen gesammelt und können aussagekräftige Fehler enthalten! Seien Sie vorsichtig und überprüfen Sie alle Informationen auf dieser Seite!
Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
depressive Episoden jeglicher Schwere;
Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie;
soziale Angststörung (soziale Phobie);
generalisierte Angststörung;
Zwangsstörung.
Depressionen, Panikstörungen (einschließlich h. mit Agoraphobie).
depressive Episoden jeglicher Schwere;
Panikstörungen mit / ohne Agoraphobie;
Zwangsstörung.
depressive Episoden jeglicher Schwere;
Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie;
soziale Angststörung (soziale Phobie);
generalisierte Angststörung;
Zwangsstörung.
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
Депрессивные эпизоды: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Паническое расстройство с или без агорафобии: в течение 1-й нед лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия): обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Генерализованное тревожное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 мес и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 мес. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение в течение не менее 1 года.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Дети и подростки (до 18 лет). Ципралекс не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. «Особые указания»). Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Нарушение функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) следует назначать Ципралекс с осторожностью.
Нарушение функции печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения препаратом Ципралекс дозу следует уменьшать постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома отмены.
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Депрессивные эпизоды. Рекомендуемая доза — 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию не менее 6 мес для закрепления полученного эффекта.
Для прекращения терапии эсциталопрамом необходимо постепенно уменьшать дозу в течение 1–2 нед в целях снижения риска развития синдрома отмены.
Панические расстройства (в т.ч. с агорафобией). По 5 мг/сут в течение 1-й недели, затем — по 10–20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуется доза 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг/сут.
Нарушения функции почек. При легкой или умеренной степени почечной недостаточности (Cl креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени. При нарушении функции печени начальная доза — 5 мг/сут в течение 2 нед. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При тяжелых нарушениях функции печени рекомендуется более медленная титрация доз.
Сниженная активность изофермента CYP2C19. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед — 5 мг/сут, в зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Внутрь, 1 раз в сутки. Не следует смешивать таблетку во рту с пищей. Таблетку кладут на язык, после быстрого растворения проглатывают, не запивая водой.
Таблетки, диспергируемые в полости рта, не делятся.
Таблетки, диспергируемые в полости рта, — хрупкие, с ними следует обращаться с осторожностью.
Извлекать таблетку необходимо следующим образом.
1. Согнуть блистер по линии разрыва.
2. Вскрыть блистер, осторожно потянув за край фольги.
3. Осторожно извлечь таблетку.
4. Таблетку следует немедленно положить на язык и держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения.
Таблетки, диспергируемые в полости рта, можно применять в качестве альтернативы таблеткам, покрытым пленочной оболочкой, у пациентов, которые испытывают трудности при проглатывании таблетки или при отсутствии жидкости для запивания.
Препарат Элицея® Ку-таб®, таблетки, диспергируемые в полости рта, биоэквивалентен эсциталопраму в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, имеет аналогичную скорость и степень всасывания. Дозы и режим дозирования также соответствуют.
Препарат Элицея® Ку-таб®, таблетки, диспергируемые в полости рта, можно применять в качестве альтернативы эсциталопраму в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.
Депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии еще как миниум в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с/без агорафобии. В течение первой недели рекомендуемая доза — 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Обсессивно-компульсивное расстройство. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться по меньшей мере 6 мес. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст (старше 65 лет). Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Дети и подростки (до 18 лет). Препарат Элицея® Ку-таб® не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. «Особые указания»). Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения эсциталопрама у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Нарушение функции почек. При легкой и умеренной степени почечной недостаточности коррекция доз не требуется. При тяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) препарат Элицея® Ку-таб® следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения препаратом Элицея® Ку-таб® дозу следует уменьшать постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома отмены.
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
Депрессивные эпизоды: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Паническое расстройство с или без агорафобии: в течение 1-й нед лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия): обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Генерализованное тревожное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 мес и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 мес. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение в течение не менее 1 года.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Дети и подростки (до 18 лет). PMS-Citalopram не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. «Особые указания»). Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Нарушение функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) следует назначать PMS-Citalopram с осторожностью.
Нарушение функции печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения препаратом PMS-Citalopram дозу следует уменьшать постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома отмены.
Überempfindlichkeit gegen Escytalopram und andere Bestandteile des Arzneimittels;
gleichzeitige Aufnahme nicht selektiver irreversibler Inhibitoren von MAO;
gleichzeitiger Empfang von reversiblen MAO A-Inhibitoren (Moklobemid), reversiblen nicht selektiven MAO-Inhibitoren (Linesolid);
Verlängerung des QT-Intervalls in der Geschichte, einschließlich des angeborenen QT-Intervallsyndroms;
gleichzeitige Aufnahme von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern (siehe. "Interaktion");
gleichzeitiger Empfang eines Pimosids;
Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom (Elicei-Medikament)® Ku-Tab® enthält Laktose);
Kindheit und Jugend bis zu 18 Jahren (Effizienz und Sicherheit der Anwendung nicht untersucht).
Mit Vorsicht : schweres Nierenversagen (Cl Kreatinin <30 ml / min) Manie / Hypomanie, pharmakologisch unkontrollierte Epilepsie; ausgeprägtes Selbstmordverhalten; Diabetes mellitus; Leberzirrhose; Blutungsneigung; gleichzeitiger Empfang mit einem Inhibitor von MAO V (Selegilin) serotonerge Medikamente, Drogen, Verringerung der Schwelle der Krampfbereitschaft, Lithium, Tryptophan, Drogen, mit einem perforierten Permobby, Antikoagulanzien zur Einnahme und Medikamente, Beeinflussung der Blutgerinnung; Drogen, in der Lage, Hyponatriämie zu verursachen; Drogen, metabolisiert unter Beteiligung des CYP2C19-Isopurmiums; Ethanol; die Verwendung einer elektrokrampftherapie (EST) Alter; Schwangerschaft; Stillzeit.
Nebenwirkungen entwickeln sich meistens in der 1. oder 2. Therapiewoche, werden dann normalerweise weniger intensiv und treten seltener auf, wenn die Therapie fortgesetzt wird.
Das Folgende sind Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Arzneimitteln der SSRI-Klasse auftreten und bei der Einnahme von Escytalopram festgestellt werden.
Informationen werden auf der Grundlage von Daten aus placebokontrollierten klinischen Studien und spontanen Nachrichten präsentiert.
Die Häufigkeit wird sehr oft angezeigt (≥ 1/10); oft (von ≥ 1/100 bis <1/10); selten (von ≥ 1/1000 bis <1/100); selten (von ≥ 1/10000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10000);.
Aus dem Blut- und Lymphsystem : Frequenz unbekannt - Thrombozytop.
Aus dem Immunsystem: selten - anaphylaktische Reaktionen.
Aus dem endokrinen System : Häufigkeit unbekannt - unzureichende ADG-Sekretion.
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : oft - eine Abnahme des Appetits, eine Zunahme des Appetits, eine Zunahme des Körpergewichts; selten - eine Abnahme des Körpergewichts; Häufigkeit unbekannt - Hyponatriämie, Anorexie.
Bewegungsstörungen : oft - Angst, Angst, ungewöhnliche Träume, eine Abnahme der Libido, Anorgasmus (bei Frauen); selten - Bruxismus, Unruhe, Nervosität, Panikattacken, Verwirrung; selten - Aggression, Depersonalisierung, Halluzinationen; Häufigkeit unbekannt - Manie, Selbstmordgedanken, Selbstmordverhalten.
Fälle von Selbstmordgedanken und -verhalten wurden bei der Einnahme von Escytalopram und unmittelbar nach der Abschaffung der Therapie festgestellt.
Von der Seite des Nervensystems : sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Parästhesie, Zittern; selten - geschmacksstörungen, Schlafstörungen, Ohnmacht; selten - Serotonin-Syndrom; Häufigkeit unbekannt - Dyskinesie, motorische Störungen, Krampfstörungen, psychomotorische Erregung / Erregung.
Von der Seite des Sichtkörpers : selten - Midriasis (Expansion der Pupille), Sehbehinderung.
An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : selten - Tinnitus (Geräusch in den Ohren).
Von der Seite des MSS : selten - Tachykardie; selten - Bradykardie; Häufigkeit unbekannt - Verlängerung des QT-Intervalls des EKG, orthostatische Hypotonie.
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : oft - Sinusitis, gähnen; selten: Nasenbluten.
Von der Seite des LCD : sehr oft - Übelkeit; oft - Durchfall, Verstopfung, Erbrechen, Trockenheit der Mundschleimhaut; selten - gastrointestinale Blutungen (einschließlich Blutungen aus dem Rektum).
Aus Leber und Gallenwege : Häufigkeit unbekannt - Hepatitis, erhöhte Aktivität von Leberenzymen.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : oft - vermehrtes Schwitzen; selten - Urtikaria, Alopezie, Hautausschlag, Hautjuckreiz; Häufigkeit unbekannt - Ekchymose, angioneurotische Schwellung.
Von der Seite des Skelettmuskels und des Bindegewebes : oft - Arthralgie, Myalgie.
Aus den Nieren und der Harnwege : Häufigkeit unbekannt - Urinverzögerung.
Aus den Genitalien und der Brustdrüse : oft - Impotenz, beeinträchtigte Ejakulation; selten Menorrhage, Metrrhage; Häufigkeit unbekannt - Galactorea, Priapismus.
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : oft - Schwäche, Hyperthermie; selten - Schwellung.
In der Zeit nach der Restauration wurden Fälle einer Verlängerung des QT-Intervalls festgestellt, hauptsächlich bei Patienten mit zuvor bestehenden Herzerkrankungen. In doppelblinden, placebokontrollierten EKG-Studien an gesunden Probanden betrug die Änderung des Basiswerts von QTc (Korrektur nach der Formel von Frederick) 4,3 ms bei einer Dosis von 10 mg / Tag und 10,7 ms bei 30 mg / Tag.
Epidemiologische Studien mit Patienten ab 50 Jahren haben bei Patienten, die SSRIs und trizyklische Antidepressiva einnehmen, ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche gezeigt. Der Mechanismus des Auftretens dieses Risikos ist nicht festgelegt.
Die Abschaffung der Produkte der SSRI / SSRIs-Gruppe (insbesondere scharf) führt häufig zu einem Entzugssyndrom. Meistens Schwindel, sensorische Störungen (einschließlich h. Parästhesie und ein Gefühl für Strömung), Schlafstörungen (einschließlich h. Schlaflosigkeit und intensive Träume), Unruhe oder Angst, Übelkeit und / oder Erbrechen, Zittern, Verwirrung, vermehrtes Schwitzen, Kopfschmerzen, Durchfall, Herzschlag, emotionale Instabilität, Reizbarkeit, Sehstörungen. In der Regel werden diese Effekte schwach oder mäßig ausgedrückt und treten schnell auf. Bei einigen Patienten können sie jedoch akuter und / oder länger auftreten. Es wird empfohlen, die schrittweise Abschaffung des Arzneimittels durch Reduzierung seiner Dosis durchzuführen.
Die Daten zur Überdosierung von Escytalopram sind begrenzt, in vielen Fällen gab es eine Überdosis anderer Medikamente. In den meisten Fällen treten die Symptome einer Überdosierung nicht auf oder treten nicht schwach auf. Fälle einer Überdosierung von Escitalopram (ohne andere Medikamente einzunehmen) mit tödlichem Ausgang sind einzeln, in den meisten Fällen gibt es auch eine Überdosis anderer Medikamente. Bei der Einnahme von Escytalopram im Dosisbereich von 400–800 mg trat keine Überdosierung klinisch signifikanter Symptome auf.
Symptome : Grundsätzlich gibt es Symptome vom Zentralnervensystem (von Schwindel, Zittern und Unruhe bis zu seltenen Fällen der Entwicklung des Serotonin-Syndroms, Krampfstörungen und Koma), vom Magen-Darm-Trakt (Übelkeit / Erbrechen), SSS (arterielle Hypotonie, Tachykardie, Dehnung von das QT-Intervall und die Arrhythmie) und das beeinträchtigte Elektrolytgleichgewicht (Hypo (Hypo.
Behandlung: Der normale Durchgang der Atemwege, die Sauerstoffversorgung und die Belüftung sollten gewährleistet sein, und die Magenspülung sollte so bald wie möglich nach der Einnahme des Arzneimittels durchgeführt und Aktivkohle verschrieben werden. Es wird empfohlen, die Leistung des Herzens und anderer lebenswichtiger Organe zu überwachen und eine symptomatische und unterstützende Therapie durchzuführen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
Eszitalopram ist ein Antidepressivum, SSRIs mit hoher Affinität zum primären Bindungsort. Das Escitalopram bindet auch an die rein sterische Bindungsstelle eines Eichhörnchenförderers mit tausendfacher Affinität. Die allosterische Modulation des Proteinförderers verstärkt die Bindung des Escytaloprams an der primären Bindungsstelle, was zu einer vollständigeren Hemmung des umgekehrten Griffs von Serotonin führt.
Das Escytalopram hat überhaupt keine oder eine sehr schwache Fähigkeit, mit einer Reihe von Rezeptoren zu kommunizieren, einschließlich Serotonin 5-NT1А5-NT2Rezeptoren, Dopamin D1- und D2Rezeptoren, α1-, α2-, β-Adrenorezeptoren, N1Histamin-, m-Cholinrezeptoren, Benzodiazepin- und Opioidrezeptoren.
Saugen. Die Saugleistung ist fast vollständig und hängt nicht von der Zeit des Essens ab. Durchschnittliches Tmax im Blutplasma ist 4 Stunden nach wiederholter Anwendung. Die absolute Bioverfügbarkeit des Escytaloprams beträgt etwa 80%.
Verteilung. Scheint Vd (Vd, β/ F) nach der Einnahme beträgt 12 bis 26 l / kg. Die Bindung des Escytaloprams und seiner Hauptmetaboliten an Blutplasmaproteine liegt unter 80%. Die Kinetik des Escytaloprams ist linear. Css erreicht in ca. 1 Woche, durchschnittliches Css - 50 nmol / l (von 20 bis 125 nmol / l) werden bei einer Tagesdosis von 10 mg erreicht.
Stoffwechsel. Das Escytalopram wird in der Leber zu demethylierten und didemethylierten Metaboliten metabolisiert. Sie sind beide pharmakologisch aktiv. Stickstoff kann zu N-Oxid-Metabolit oxidieren. Die Hauptsubstanz und ihre Metaboliten werden teilweise als Glucuronide ausgeschieden. Nach wiederholter Anwendung betragen die durchschnittlichen Konzentrationen von demethylierten und didemetisierten Metaboliten 28–31% bzw. weniger als 5% der Escytalopramkonzentration. Die Biotransformation des Escytalsystems in den demethylierten Metaboliten erfolgt hauptsächlich mit Hilfe des CYP2C19-Isopurmiums, eine gewisse Beteiligung von CYP3A4 und CYP2D6 ist möglich.
Die Schlussfolgerung. T1/2 nach wiederholter Anwendung ca. 30 Stunden.
Clirerence für die Aufnahme innerhalb (Cloral) ist 0,6 l / min. Die Hauptmetaboliten des Escytalopram T1/2 länger. Das Escytalopram und seine Hauptmetaboliten werden über Leber (Stoffwechselweg) und Nieren ausgeschieden, die meisten von ihnen werden in Form von Metaboliten mit Urin ausgeschieden.
Spezielle Patientengruppen
Älteres Alter (über 65). Bei älteren Patienten (über 65) wird Escytalopram langsamer gebracht als bei jüngeren Patienten. Die Menge an Escytalopram im systemischen Blutkreislauf, die unter Verwendung des pharmakokinetischen AUC-Indikators bei älteren Patienten berechnet wurde, ist 50% höher als bei jungen gesunden Probanden.
Polymorphismus (bei Personen mit geringer Aktivität der Isopuren CYP2C19 oder CYP2D6). Bei Patienten mit geringer Aktivität des CYP2C19-Isopurmiums kann die Konzentration von Escytalopram im Blutplasma doppelt so hoch sein wie bei Patienten mit hoher Aktivität dieser Isopurment. Signifikante Veränderungen der Escytalopramkonzentration im Blutplasma mit geringer Aktivität der CYP2D6-Isoferment wurden nicht nachgewiesen.
- Antidepressivum [Antidepressiva]
Фармакодинамическое взаимодействие
Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.
Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема неселективных необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором МАО А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать как минимум через один день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемида.
Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид). Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применяться у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. В случае, если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента.
Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин). Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО В селегилином.
ЛС, удлиняющие интервал QT. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования применения эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключить аддитивный эффект эсциталопрама и данных лекарственных препаратов. Следовательно, противопоказано одновременное применение эсциталопрама и лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, таких как антиаритмические препараты классов IA и III, нейролептики (например производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для в/в введения, пентамидин, препараты для лечения малярии, в частности галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин).
Серотонинергические лекарственные препараты. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например трамадол, суматриптан и другие триптаны) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности. СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении с эсциталопрамом других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, антипсихотические препараты (нейролептики) — производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).
Литий, триптофан. Поскольку были зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.
Зверобой продырявленный. Одновременное применение СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови. Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВС, тиклопидин и дипиридамол). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль показателей свертываемости крови. Одновременный прием с НПВС может привести к увеличению числа кровотечений.
Этанол. Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и этанола не рекомендуется.
ЛС, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении ЛС, вызывающих развитие гипокалиемии/гипомагниемии, поскольку при данных состояниях повышается риск развития злокачественных аритмий.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например омепразол, флуоксетин, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки, может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов — дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина — или антипсихотических препаратов — рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.
However, we will provide data for each active ingredient