Oriven

Depression (einschließlich.h. wenn es einen Alarm gibt), Behandlung und Verhinderung eines Rückfalls.

Depression (Prävention und Behandlung).

Behandlung von Depressionen verschiedener Ursachen, einschließlich Depressionen, begleitet von Angstsymptomen.

Depressionsbehandlung und Rückfallprävention.

Innerhalb, beim Essen. Jede Kapsel sollte vollständig geschluckt und mit Flüssigkeit abgespült werden. Kapseln können nicht geteilt, zerkleinert, gekaut oder in Wasser gelegt werden. Die Tagesdosis sollte zu einem Termin (morgens oder abends) jedes Mal ungefähr zur gleichen Zeit eingenommen werden.

Depression. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg 1 Mal pro Tag.

Wenn nach Angaben des Arztes eine höhere Dosis erforderlich ist (schwere depressive Störung oder andere Erkrankungen, die eine stationäre Behandlung erfordern), können Sie sofort einmal täglich 150 mg zuweisen. Anschließend kann die Tagesdosis im Abstand von 2 Wochen oder mehr (jedoch nicht mehr als nach 4 Tagen) um 75 mg erhöht werden, bis die gewünschte therapeutische Wirkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis beträgt 350 mg.

Nach Erreichen der erforderlichen therapeutischen Wirkung kann die tägliche Dosis schrittweise auf das minimale wirksame Niveau reduziert werden.

Unterstützung der Therapie und Rückfallprävention Die Behandlung mit Depressionen sollte mindestens 6 Monate dauern. Mit der stabilisierenden Therapie sowie der Therapie zur Vorbeugung von Rückfällen oder neuen Episoden von Depressionen werden normalerweise Dosen verwendet, die sich als wirksam erwiesen haben. Der Arzt muss regelmäßig (mindestens alle 3 Monate) die Wirksamkeit der Langzeittherapie mit dem Medikament Oriven überwachen.^®.

Transfer von Patienten aus oriven Tabletten^® Patienten, die das Medikament Oriven einnehmen.^® In Form von Tabletten können Sie in Form von pulongierten Kapseln mit der Ernennung einer äquivalenten Dosis 1 Mal pro Tag auf das Medikament übertragen. Möglicherweise ist jedoch eine individuelle Dosisanpassung erforderlich.

Nierenversagen. Bei leichtem Nierenversagen (SCF mehr als 30 ml / min) ist eine Korrektur des Messmodus nicht erforderlich. Bei mäßigem Nierenversagen (SCF 10–30 ml / min) sollte die Dosis um 50% reduziert werden. Aufgrund der Dehnung von T_1/2 Venlafaxin und EFA, solche Patienten sollten die gesamte Dosis einmal täglich einnehmen. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Nierenversagen (SKF weniger als 10 ml / min) zu verwenden, da keine zuverlässigen Daten zu einer solchen Therapie verfügbar sind. Patienten mit Hämodialyse können nach Abschluss der Hämodialyse 50% der üblichen Tagesdosis Venlafaxin erhalten.

Pädiatrisches Versagen. Bei leichtem Leberversagen (PV weniger als 14 c) ist eine Korrektur des Messschemas nicht erforderlich. Bei mäßigem Leberversagen (PV von 14 bis 18 c) sollte die Dosis um 50% reduziert werden. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Leberversagen zu verwenden, da keine verlässlichen Daten zu einer solchen Therapie verfügbar sind.

Ältere Patienten. Das Alter des Patienten allein erfordert keine Dosisänderung. (wie bei der Ernennung anderer Arzneimittel) ist jedoch bei der Behandlung älterer Patienten Vorsicht geboten, beispielsweise im Zusammenhang mit der Möglichkeit einer beeinträchtigten Nierenfunktion. Die kleinste wirksame Dosis sollte angewendet werden. Wenn die Dosis zunimmt, sollte der Patient unter sorgfältiger ärztlicher Aufsicht stehen.

Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren). Die Sicherheit und Effizienz der Verwendung von Kronen bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Stornierung des Arzneimittels Oriven^® Wie bei anderen Antidepressiva kann eine starke Absage der Aufnahme (insbesondere hoher Dosen) des Corlofaxins Symptome einer Absage verursachen (siehe. "Kollaterale Aktionen" und "Besondere Anweisungen"). Daher wird vor der vollständigen Abschaffung des Arzneimittels eine schrittweise Dosisreduktion empfohlen. Wenn seit mehr als 6 Wochen hohe Dosen angewendet werden, wird empfohlen, die Dosen für mindestens 2 Wochen zu reduzieren. Die Dauer des Zeitraums, der zur Dosisreduktion erforderlich ist, hängt von der Dosis, der Dauer der Therapie und den Reaktionen des Patienten ab.

Innerhalbbeim Essen, vorzugsweise gleichzeitig, ohne zu kauen und Flüssigkeit zu trinken.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg in 2 Dosen täglich (37,5 mg 2-mal täglich). Je nach Toleranz und Effizienz kann die Dosis schrittweise auf 150 mg / Tag erhöht werden. Bei Bedarf wird die Dosis auf 225 mg / Tag erhöht. Eine Erhöhung der Dosis um 75 mg / Tag kann im Falle einer klinischen Notwendigkeit in Abständen von 2 Wochen oder mehr vorgenommen werden. Aufgrund der Schwere der Symptome ist eine Dosiserhöhung in kürzerer Zeit möglich, jedoch mindestens 4 Tage möglich . Höhere Dosen (bis zu einer maximalen Tagesdosis von 375 mg / Tag in 2-3 Dosen) erfordern eine stationäre Überwachung der Patienten. Nach Erreichen der erforderlichen therapeutischen Wirkung kann die tägliche Dosis schrittweise auf das minimale wirksame Niveau reduziert werden.

Unterstützung der Therapie und Rückfallprävention. Die Support-Behandlung kann 6 Monate oder länger dauern. Für die Behandlung einer depressiven Episode werden minimale wirksame Dosen verschrieben.

Nierenversagen. Bei leichtem Nierenversagen (SCF> 30 ml / min) ist eine Korrektur des Messmodus nicht erforderlich. Bei mäßigem Nierenversagen (SCF 10–30 ml / min) sollte die Dosis um 25–50% reduziert werden. Aufgrund der Dehnung von T_1/2 Vollafaxin und sein aktiver Metabolit (EFA) für solche Patienten sollten die gesamte Dosis einmal täglich einnehmen. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Nierenversagen (SKF <10 ml / min) zu verwenden, da keine verlässlichen Daten zu einer solchen Therapie verfügbar sind. Bei Hämodialyse sollte die tägliche Dosis um 50% reduziert werden, das Medikament sollte nach dem Ende der Hämodialyse eingenommen werden.

Pädiatrisches Versagen. Bei leichtem Leberversagen (PV <14 c) ist eine Korrektur des Dosierungsschemas nicht erforderlich. Bei mäßigem Leberversagen (PV von 14 bis 18 c) sollte die Tagesdosis um 50% oder mehr reduziert werden. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Leberversagen zu verwenden, da keine verlässlichen Daten zu einer solchen Therapie verfügbar sind.

Ältere Patienten. Das Alter des Patienten ohne akute und chronische Krankheiten erfordert keine Dosisänderung. Bei der Behandlung älterer Patienten ist jedoch (wie bei der Verschreibung anderer Arzneimittel) Vorsicht geboten. Ältere Patienten sollten die am wenigsten wirksame Dosis anwenden. Wenn die Dosis zunimmt, sollte der Patient unter sorgfältiger ärztlicher Aufsicht stehen.

Brechen Sie das Medikament ab

Die Einstellung der Einnahme des Arzneimittels sollte schrittweise erfolgen, um das mit der Abschaffung des Arzneimittels verbundene Risiko zu minimieren. Wenn Sie sich 6 Wochen oder länger einer Behandlung unterziehen, sollte die Dauer des allmählichen Entzugs des Arzneimittels mindestens 2 Wochen betragen und von der Dosis, der Therapiedauer und den individuellen Merkmalen des Patienten abhängen.

Innerhalbbeim Essen, vorzugsweise gleichzeitig, ohne zu kauen und mit Flüssigkeit zu trinken.

Für die Behandlung von Depressionen beträgt die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels Oriven^® - 37,5 mg 2 mal täglich. Wenn nach mehrwöchiger Behandlung keine signifikante Verbesserung vorliegt, kann die Dosis zweimal täglich auf 150 mg / Tag erhöht werden - 75 mg.

Wenn es notwendig ist, das Medikament in einer höheren Dosis mit schwerer Depression oder anderen Erkrankungen, die eine stationäre Behandlung erfordern, zu verwenden, können Sie sofort 75 mg 2-mal täglich zuweisen. Danach kann die Tagesdosis alle 2-3 Tage um 75 mg erhöht werden, bis die gewünschte therapeutische Wirkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis des Arzneimittels beträgt Oriven^® ist 375 mg. Nach Erreichen der erforderlichen therapeutischen Wirkung kann die tägliche Dosis schrittweise auf das minimale wirksame Niveau reduziert werden.

Die Support-Behandlung dauert 6 Monate oder länger. Das Medikament wird in der minimalen wirksamen Dosis verschrieben, die bei der Behandlung einer depressiven Episode verwendet wird.

Bei Nierenversagen mit leichtem Schweregrad (Kupferfiltrationsrate von mehr als 30 ml / min) ist eine Korrektur des Messmodus nicht erforderlich.

Bei Nierenversagen mäßiger Schwere (Kupferfiltrationsrate 10–30 ml / min) sollte die Dosis um 25–50% reduziert werden. Aufgrund der Dehnung von T_1/2 Vollafaxin und sein aktiver Metabolit für solche Patienten sollten einmal täglich in der gesamten Dosis eingenommen werden.

Bei schwerem Nierenversagen (einschließlich Filtergeschwindigkeit von weniger als 10 ml / min) wird das Medikament Oriven angewendet^® nicht empfohlen, da die Erfahrung einer solchen Therapie begrenzt ist.

Patienten mit Hämodialyse können nach Abschluss der Hämodialyse 50% der üblichen Tagesdosis Venlafaxin erhalten.

Bei leichtem Leberversagen (PV weniger als 14 c) ist eine Korrektur des Messschemas nicht erforderlich.

Bei mäßigem Leberversagen (PV von 14 bis 18 c) sollte die Dosis um 50% reduziert werden.

Bei schwerem Leberversagen ist der Gebrauch des Arzneimittels Oriven^® nicht empfohlen, da die Erfahrung einer solchen Therapie begrenzt ist.

Ältere Patienten benötigen keine Dosiskorrektur, jedoch ist (wie bei der Verschreibung anderer Arzneimittel) bei der Behandlung Vorsicht geboten, beispielsweise im Zusammenhang mit der Möglichkeit einer beeinträchtigten Nierenfunktion. Daher sollte bei älteren Patienten die kleinste wirksame Dosis des Arzneimittels angewendet werden. Wenn es notwendig ist, die Dosis zu erhöhen, wird eine sorgfältige ärztliche Überwachung gezeigt.

Hör auf, die Droge Oriven einzunehmen^®

Am Ende der Behandlung wird empfohlen, die Dosis schrittweise zu reduzieren. Bei Anwendung in einer Dosis von 75 mg oder mehr mit einer Rate von 7 Tagen oder mehr wird das Medikament mindestens eine Woche lang abgesagt, wodurch die Dosis schrittweise reduziert wird. Bei Verwendung in hohen Dosen mit einem Verlauf von mehr als 6 Wochen beträgt der für die vollständige Beendigung des Arzneimittels erforderliche Zeitraum mindestens 2 Wochen. Das Auftreten von Rückfallsymptomen während der Entzugsphase des Arzneimittels Oriven^® erfordert die Ernennung der Anfangsdosis des Arzneimittels oder eine allmählichere und längere Abnahme des Arzneimittels.

Innerhalb, ohne zu kauen, Flüssigkeit trinken, vorzugsweise gleichzeitig, während des Essens.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg in 2 Dosen (jeweils 37,5 mg) täglich. Die empfohlene Dosierung für mäßige Depressionen beträgt 225 mg / Tag in 3 Dosen. Bei Bedarf kann die Dosierung in Abständen von mindestens 4 Tagen um 75 mg / Tag erhöht werden. Wenn nach mehrwöchiger Behandlung keine signifikante Verbesserung vorliegt, kann die Tagesdosis auf 150 mg (2 × 75 mg pro Tag) erhöht werden. Wenn nach Angaben des Arztes eine höhere Dosis erforderlich ist (schwere depressive Störung oder andere Erkrankungen, die eine stationäre Behandlung erfordern), können Sie sofort 150 mg in zwei Dosen (2 × 75 mg pro Tag) zuweisen. Danach kann die Tagesdosis alle 2-3 Tage um 75 mg erhöht werden, bis die gewünschte therapeutische Wirkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis von Ephevelon beträgt 375 mg. Nach Erreichen der erforderlichen therapeutischen Wirkung kann die tägliche Dosis schrittweise auf das minimale wirksame Niveau reduziert werden.

Unterstützung der Therapie und Rückfallprävention : Eine unterstützende Behandlung kann 6 Monate oder länger dauern. Für die Behandlung einer depressiven Episode werden minimale wirksame Dosen verschrieben.

Nierenversagen : Bei leichtem Nierenversagen (einschließlich Filtergeschwindigkeit (SKF) von mehr als 30 ml / min) ist eine Korrektur des Messmodus nicht erforderlich. Bei mäßigem Nierenversagen (SKF - 10–30 ml / min) sollte die Dosis um 25–50% reduziert werden. Aufgrund der Verlängerung der Halbwertszeit des Corollafaxins und seines aktiven Metaboliten (EFA) sollten solche Patienten die gesamte Dosis einmal täglich einnehmen. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Nierenversagen (SKF weniger als 10 ml / min) zu verwenden, da keine zuverlässigen Daten zu einer solchen Therapie verfügbar sind. Patienten mit Hämodialyse können nach Abschluss der Hämodialyse 50% der üblichen Tagesdosis Venlafaxin erhalten.

Pädiatrisches Versagen : Bei leichtem Leberversagen (Protrombinzeit (PV) unter 14 c) ist eine Korrektur des Dosierungsmodus nicht erforderlich. Bei mäßigem Leberversagen (PV von 14 bis 18 c) sollte die Dosis um 50% reduziert werden. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Leberversagen zu verwenden, da keine verlässlichen Daten zu einer solchen Therapie verfügbar sind.

Ältere Patienten : Das Alter des Patienten allein erfordert keine Dosisänderung. (wie bei der Ernennung anderer Arzneimittel) ist jedoch bei der Behandlung älterer Patienten Vorsicht geboten, beispielsweise im Zusammenhang mit der Möglichkeit einer beeinträchtigten Nierenfunktion. Die kleinste wirksame Dosis sollte angewendet werden. Wenn die Dosis zunimmt, sollte der Patient unter sorgfältiger ärztlicher Aufsicht stehen.

Hör auf, das Medikament einzunehmen : Am Ende der Einnahme des Arzneimittels Efevelon wird empfohlen, die Dosierung des Arzneimittels mindestens 1 Woche lang schrittweise zu reduzieren und den Zustand des Patienten zu überwachen, um das mit der Abschaffung des Arzneimittels verbundene Risiko zu minimieren (siehe. unten).

Die Zeitspanne, die erforderlich ist, um die Einnahme des Arzneimittels vollständig abzubrechen, hängt von seiner Dosierung, der Dauer des Behandlungsverlaufs und den individuellen Merkmalen des Patienten ab.

Überempfindlichkeit gegen eine Komponente des Arzneimittels;

gleichzeitige Aufnahme von MAO-Hemmern (siehe. auch "Interaktion");

schwere beeinträchtigte Funktion der Nieren und / oder Leber (Kupferfiltrationsrate (SKF) unter 10 ml / min, PV über 18 s);

Alter bis 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit für diese Altersgruppe sind nicht nachgewiesen);

Schwangerschaft oder vermutete Schwangerschaft;

Stillzeit (keine ausreichenden Daten aus kontrollierter Forschung).

Mit Vorsicht : kürzlich erlittener Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris, Herzinsuffizienz, Koronararterienerkrankung, EKG-Veränderungen, einschließlich.h. Dehnung des QT-Intervalls, Elektrolyt-Ungleichgewicht, arterielle Hypertonie, Tachykardie, Anamnesekrämpfe, intraokulare Hypertonie, Engwinkelglaukom, manische Bedingungen in der Anamnese, Veranlagung für Blutungen aus Haut und Schleimhäuten und das anfänglich verringerte Körpergewicht.

Überempfindlichkeit gegen das Corollafaxin oder eine der Hilfssubstanzen;

gleichzeitige Anwendung mit MAO-Inhibitoren (siehe. "Interaktion");

schwere beeinträchtigte Funktion der Nieren und / oder Leber (SKF <10 ml / min);

Schwangerschaft;

Stillzeit;

Kindheit unter 18 Jahren.

Mit Vorsicht : kürzlich litt ein Myokardinfarkt; instabile Angina pectoris; Tachykardie; krampfhaftes Syndrom bei Anamnese; Zunahme der IOP; Engwinkelglaukom; manische Zustände bei Anamnese; Veranlagung für Blutungen aus Hautbezügen und Schleimhäuten; zunächst reduziertes Körpergewicht.

individuelle Unverträglichkeit des Venlafaxins und anderer Bestandteile des Arzneimittels;

gleichzeitige Aufnahme von MAO-Hemmern (siehe. "Interaktion");

schwere beeinträchtigte Nierenfunktion (Cl Kreatinin <10 ml / min) und / oder Leber;

Alter bis 18 Jahre;

Schwangerschaft;

Stillzeit.

Mit Vorsicht : kürzlich erlittener Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris; arterielle Hypertonie; Tachykardie; krampfhaftes Syndrom bei Anamnese; Erhöhung des Augeninnendrucks, des Engwinkelglaukoms; manische Bedingungen bei Anamnese; Hyponatriämie; Hypovolämie; Dehydration; gleichzeitige Aufnahme von Diuretika; Selbstmordtendenzen.

Überempfindlichkeit;

gleichzeitige Aufnahme von MAO-Hemmern (siehe. auch der Abschnitt "Interaktion");

schwere beeinträchtigte Funktion der Nieren und / oder Leber (Kugelfiltrationsrate unter 10 ml / min);

Alter bis 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit für diese Altersgruppe sind nicht nachgewiesen);

etablierter Schwangerschafts- oder Schwangerschaftsverdacht;

Stillzeit.

Mit Vorsicht:

kürzlich erlitten Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris;

arterielle Hypertonie;

Tachykardie;

krampfhaftes Syndrom in der Geschichte;

Erhöhung des Augeninnendrucks, des Engwinkelglaukoms;

manische Zustände in der Geschichte;

Veranlagung für Blutungen aus Haut und Schleimhäuten;

zunächst reduziertes Körpergewicht.

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто — <1/10 и >1/100; нечасто — <1/100 и >1/1000; редко — <1/1000; очень редко — <1/10000.

Общие симптомы: слабость, утомляемость, головная боль, боль в животе, озноб, повышение температуры тела.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; нечасто — бруксизм, обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко — желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, возбуждение, сонливость; часто — необычные сновидения, тревога, спутанное состояние сознания, повышение мышечного тонуса, парестезия, тремор; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус; редко — атаксия, нарушения речи, в т.ч. дизартрия, мания или гипомания (см. «Особые указания»), проявления, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, судорожные припадки (см. «Особые указания»), серотонинергический синдром; очень редко — бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное возбуждение/акатизия (см. «Особые указания»).

Со стороны ССС: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови), учащенное сердцебиение; нечасто — ортостатическая гипотензия, обмороки, тахикардия; очень редко — аритмия по типу «пируэт», удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения, шум в ушах; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки; редко — тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: потливость, кожный зуд и сыпь; нечасто — реакции светочувствительности, ангионевротический отек, макуло-папулезные высыпания, крапивница; редко — алопеция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто — снижение либидо, нарушение менструального цикла, меноррагия, задержка мочи; редко — галакторея.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ, нарушение лабораторных проб функции печени; редко — гепатит; очень редко — повышение уровня пролактина.

Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия; нечасто — мышечный спазм; очень редко — рабдомиолиз.

У детей наблюдались следующие побочные эффекты: боль в животе, боль в груди, тахикардия, отказ от пищи, снижение массы тела, запор, тошнота, экхимозы, носовое кровотечение, мидриаз, миалгия, головокружение, эмоциональная лабильность, тремор, враждебность и суицидальные мысли.

После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, беспокойство, тревога, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема высоких доз. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Частота побочных эффектов: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до <1/10; нечасто — ≥1/1000 до <1/100; редко — ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Общие симптомы: часто — слабость, повышенная утомляемость, озноб; нечасто — отек Квинке, реакции фотосенсибилизации; частота не установлена — анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: очень часто — сухость во рту, головная боль; часто — необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, спутанность сознания, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, тремор; нечасто — апатия, ажитация, галлюцинации, миоклонус, нарушение координации движений и равновесия; редко — акатизия, психомоторное возбуждение, эпилептические припадки, маниакальные реакции; частота не установлена — головокружение, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), серотониновый синдром, бред, экстрапирамидные реакции (в т.ч. дистония и дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение, агрессия.

Co стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — снижение аппетита (анорексия), запор, рвота; нечасто — бруксизм, диарея; редко — гепатит; частота не установлена — панкреатит.

Со стороны органов дыхания: часто — зевота, бронхит, одышка; редко — интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ) и эозинофильная пневмония, боль в груди.

Со стороны ССС: часто — артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечасто — постуральная гипотензия, тахикардия, обморок; частота не установлена — гипотония, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая двунаправленную тахикардию).

Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы), желудочно-кишечные кровотечения; частота не установлена — кровоизлияния в слизистые оболочки, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, патологические изменения крови (включая агранулоцитоз, апластическую анемию, нейтропению и панцитопению).

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня Хс в сыворотке крови, снижение массы тела; нечасто — увеличение массы тела; очень редко — увеличение содержания пролактина; частота не установлена — изменение лабораторных проб функции печени, гепатит, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.

Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушения эякуляции/оргазма у мужчин, эректильная дисфункция (импотенция), аноргазмия, дизурические расстройства (в основном — затруднения в начале мочеиспускания), поллакиурия, нарушения менструаций, связанные с увеличенным кровотечением или увеличенным нерегулярным кровотечением (меноррагия, метроррагия); нечасто — нарушения оргазма у женщин, задержка мочи; редко — недержание мочи.

Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусовых ощущений, шум или звон в ушах; частота не установлена — закрытоугольная глаукома.

Со стороны кожных покровов: очень часто — потливость; нечасто — алопеция, быстропроходящая сыпь; частота не установлена — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота не установлена — рабдомиолиз.

При прекращении приема венлафаксина, резкой отмене или снижении дозы могут наблюдаться симптомы, которые относятся к т.н. синдрому отмены: повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушения сна (сонливость или бессонница, затруднение засыпания, появление необычных сновидений), гипомания, тревожность, ажитация (повышенная нервная возбудимость и раздражительность), спутанность сознания, парестезии (в т.ч. спонтанно возникающее неприятное ощущение онемения, покалывания, жжения, ползания мурашек), повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (не менее 10%); часто (не менее 1%, но менее 10%); нечасто (не менее 0,1%, но менее 1%); редко (не менее 0,01%, но менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%, включая единичные случаи).

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении их тяжесть и частота снижается, причем необходимости в отмене терапии обычно не возникает.

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе; нечасто — бруксизм, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит; в отдельных случаях — панкреатит.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня холестерина в сыворотке крови (особенно после длительного приема или приема препарата в высоких дозах), снижение или увеличение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина плазмы крови.

Со стороны ССС: часто — повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД, постуральная гипотензия, обморок, аритмия, тахикардия; очень редко — аритмия типа пируэт, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, астения, кошмарные сновидения, слабость, бессонница, сонливость, повышенная нервная возбудимость, парестезии, ступор, гипертонус мышц, тремор, зевота, седативный эффект; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко — судороги, атаксия с нарушением равновесия и координации движения, нарушение речи, мания или гипомания, серотониновый синдром, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки; в отдельных случаях — бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное беспокойство/акатизия.

Со стороны психического статуса: частота не установлена — депрессия, появление суицидальных мыслей и суицидальное поведение во время терапии и после отмены препарата.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром; в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения.

Со стороны мочевыделителъной системы: часто — нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи.

Со стороны половой системы: часто — снижение либидо, нарушения эрекции и/или эякуляции, аноргазмия у мужчин, меноррагия; нечасто — нарушение менструального цикла, аноргазмия у женщин.

Со стороны органов чувств: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум или звон в ушах; нечасто — нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и ее придатков: часто — повышенная потливость (в т.ч. ночная); нечасто — алопеция.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; в отдельных случаях — легочная эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея; в отдельных случаях — повышение уровня пролактина.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях — анафилактические реакции.

Со стороны опорно-двигательной системы: часто — артралгия, миалгия; нечасто — спазмы мышц; в отдельных случаях — рабдомиолиз.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы возможны повышенная утомляемость, сонливость, астения, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, необычные сновидения, затруднение засыпания, беспокойство, тревожность, раздражительность и эмоциональная лабильность, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, гипомания, тремор, парестезии, повышенная потливость, тахикардия, судороги, звон или шум в ушах, отказ от пищи. Для предупреждения развития симптомов синдрома отмены очень важно постепенно снижать дозу препарата, особенно после приема в высоких дозах.

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, необходимость отмены терапии не возникает.

В порядке снижения частоты: часто — ≥1%, иногда — ≥0,1–<1%, редко — ≥0,01–<0,1%, очень редко — <0,01%.

Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, редко — гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; иногда — изменение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда — постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор; иногда — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); иногда — снижение либидо, меноррагия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; иногда — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожных покровов: потливость; иногда — реакции светочувствительности; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения и свертывания крови: иногда — тромбоцитопения; кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, редко — удлинение времени кровотечения.

Реакции гиперчувствительности: иногда — кожная сыпь; очень редко — анафилактические реакции.

После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, судорожные состояния, угнетение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о летальном исходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание и кровообращение). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Симптомы: нарушение сознания (от сонливости до комы), ажитация, возможна рвота, диарея; тремор, снижение или (слабое) повышение АД, головокружение, мидриаз, судорожные состояния, синусовая или желудочковая тахикардия или брадикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS). Постмаркетинговый опыт применения указывает, что наиболее часто передозировка венлафаксина происходила при одновременном приеме алкоголя и/или других психотропных препаратов. Имеются неоднократные сообщения о смертельных исходах. Опубликованные литературные источники по ретроспективным исследованиям передозировок венлафаксина сообщают, что такой повышенный риск фатальных исходов может быть присущ именно венлафаксину при сравнении его с имеющимися в медицинском обороте антидепрессантами группы СИОЗС, однако этот риск ниже, чем риск, присущий трициклическим антидепрессантам. Эпидемиологические исследования показали, что те пациенты, которых лечат венлафаксином, имеют бóльшую отягощенность в отношении риска совершения суицида по сравнению с теми пациентами, кого лечат СИОЗС (отличными от венлафаксина). Однако до сих пор осталось невыясненным, до какой степени такие высокие проценты смертельных исходов (из-за передозировки венлафаксина) обусловлены токсическими свойствами самого препарата или особыми характеристиками той группы пациентов, которых лечат венлафаксином. Согласно клиническому опыту, рекомендуется в рецептах на венлафаксин выписывать минимально возможное количество, достаточное лишь до следующего визита больного к врачу, с целью снижения риска намеренной передозировки (см. также «Особые указания»).

Лечение: проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание, кровообращение и ритм сердца). При передозировке рекомендуется немедленное промывание желудка, назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. He рекомендуется вызывать рвоту при риске аспирации рвотных масс. Форсированный диурез, диализ, переливание крови неэффективны.

Симптомы (часто возникают при одновременном приеме этанола): головокружение, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги; возможен летальный исход.

Лечение: симптоматическое, под непрерывным контролем ЭКГ и функций жизненно важных органов. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Рекомендуется обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную легочную вентиляцию и оксигенацию. Гемодиализ неэффективен — венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Специфические антидоты неизвестны.

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Venlafaxin ist ein Antidepressivum. In der chemischen Struktur kann es keiner bekannten Klasse von Antidepressiva (trizyklisch, tetracyclisch oder andere) zugeordnet werden. Es hat zwei aktive enantiomere racemische Formen.

Die antidepressive Wirkung von Venlafaxin ist mit einer Zunahme der Neurotransmitteraktivität im ZNS verbunden. Venlafaxin und sein Hauptmetabolit O-Desmethylvenlafaxin (ODV) sind starke Inhibitoren für die umgekehrte Abscheidung von Serotonin und Noradrenalin und unterdrücken schwach die umgekehrte Abscheidung von Dopamin durch Neuronen. Venlafaxin und EFA beeinflussen gleichermaßen wirksam die umgekehrte Erfassung von Neurotransmittern. Venlafaxin und EFA reduzieren beta-adrenerge Reaktionen.

Venlafaxin hat keine Affinität zu Muscarin, Cholinergic, Histon H₁- und α₁-adrenerge Gehirnrezeptoren. Venlafaxin unterdrückt die Aktivität der IAO nicht. Hat keine Affinität zu Opiat-, Benzodiazepin-, Phencyclidin- oder N-Methyl-D-Apartat (NMDA) -Rezeptoren.

Venlafaxin - ein Antidepressivum, das chemisch keiner Klasse von Antidepressiva (trizyklisch, tetracyclisch oder andere) angehört, ist das Racemat zweier aktiver Enantiomere.

Venlafaxin und sein Hauptmetabolit - O-Desmethylvenlafaxin (ODV) - sind starke SIOZSN und schwache Dopamin-Reverse-Inhibitoren.

Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung des Arzneimittels ist mit seiner Fähigkeit verbunden, die Übertragung von Nervenimpulsen im Zentralnervensystem zu potenzieren.

Venlafaxin und EFA beeinflussen gleichermaßen wirksam die umgekehrte Erfassung der oben genannten Neurotransmitter, während sie keine Affinität haben (studiert) in vitro) bis cholinergisch (Muscarin), H₁-Histaminika, Alpha₁-adrenerge, Opiat- und Benzodiazepinrezeptoren unterdrücken die Aktivität von MAO nicht. Haben Sie auch keine Affinität zu Opiat, Phencyclidin oder N-Methyl-d-apartat (NMDA) Rezeptoren. Durch die Hemmung der umgekehrten Abscheidung von Serotonin ist Venlafaxin SSRIs unterlegen. Darüber hinaus reduzieren Venlafaxin und ODV die Beta-adrenerge Reaktivität sowohl nach einer einzigen Einführung als auch mit einem konstanten Empfang.

Antidepressivum in der chemischen Struktur, die keiner bekannten Klasse von Antidepressiva angehört (einschließlich.h. trizyklisch, tetracyclisch oder andere). Es ist ein Racemat von zwei aktiven Enantiomeren. Die antidepressive Wirkung des Corollafaxins ist mit der Fähigkeit verbunden, die Übertragung von Nervenimpulsen im Zentralnervensystem zu potenzieren. Venlafaxin und sein Hauptmetabolit von O-Desmethylvenlafaxin (ODV) sind starke Inhibitoren für die umgekehrte Abscheidung von Serotonin und Noradrenalin durch Neuronen und unterdrücken schwach die umgekehrte Abscheidung von Dopamin. Venlafaxin und EFA reduzieren die Beta-adrenerge Reaktivität des ZNS sowohl nach einem einzigen Empfang als auch bei ständigem Empfang.

Venlafaxin hat keine Affinität zu m-cholinergen N₁-Histaminika und α₁-adrenerge Gehirnrezeptoren. Unterdrückt nicht die Aktivität der IAO. Das Medikament beeinflusst die Freisetzung von Noradrenalin aus dem Gehirngewebe nicht.

Venlafaxin - ein Antidepressivum, das chemisch keiner Klasse von Antidepressiva (trizyklisch, tetracyclisch oder andere) angehört, ist eine Mischung aus zwei aktiven Enantiomeren.

Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung des Arzneimittels ist mit seiner Fähigkeit verbunden, die Übertragung von Nervenimpulsen im Zentralnervensystem zu potenzieren. Venlafaxin und seine wichtigsten O-Desmethylvenlafaxin (ODV) -Metaboliten sind eine starke Hemmung von Serotonin und Noradrenalin (SNRI) und schwachen Dopamin-Reverse-Inhibitoren. Darüber hinaus reduzieren Venlafaxin und O-Desmethylvenlafaxin die beta-adrenerge Reaktivität sowohl nach einmaliger Einführung als auch bei konstanter Aufnahme. Venlafaxin und EFA beeinflussen gleichermaßen wirksam die umgekehrte Erfassung von Neurotransmittern.

Venlafaxin hat keine Affinität zu Muscarin cholinergisch, Histamin und α₁-adrenerge Gehirnrezeptoren. Venlafaxin unterdrückt die Aktivität der IAO nicht. Hat keine Affinität zu Opiat-, Benzodiazepin-, Phencyclidin- oder N-Methyl-d-apart (NMDA) -Rezeptoren.

После приема Orivenа^® капсулы пролонгированного действия, C_max венлафаксина и ОДВ (основной метаболит) в плазме достигаются в течение (6,0±1,5) и (8,8±2,2) ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения Orivenа^® в виде капсул пролонгированного действия — (15±6) ч — представляет собой фактически T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 распределения — (5±2) ч,  — который отмечается после назначения препарата Oriven^® в виде таблеток.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками. При многократном введении C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды T_max в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины C_max и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T_1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Абсорбция. Всасывание из ЖКТ хорошее, около 92% для однократной дозы, количественно не зависит от приема пиши.

Распределение. Общая биодоступность — 40–45%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы человека на 27 и 30% соответственно; они оба проникают в грудное молоко. В диапазоне суточных доз венлафаксина 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. T_max в плазме крови венлафаксина и ОДВ — 2 и 3 ч соответственно, после приема таблеток Венлафаксина внутрь.

В случае приема пролонгированных форм венлафаксина показатели T_max — 5,5 и 9 ч соответственно.

T_1/2 составил (5±2) ч и (11±2) ч для венлафаксина и ОДВ соответственно.

C_ss для венлафаксина и ОДВ достигается после 3 дней многократного приема терапевтических доз.

Метаболизм. Метаболизируется в основном в печени с участием изофермента CYP2D6 до единственного фармакологически активного метаболита (ОДВ), а также до неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина.

Венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6, не ингибирует CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.

Выведение. Выводится преимущественно почками: примерно 87% принятой единичной дозы выводится с мочой в течение 48 ч (5% — в неизмененном виде, 29% — в виде неконъюгированного ОДВ, 26% — в виде конъюгированного ОДВ, 27% — в виде других неактивных метаболитов), а через 72 ч почками выводится 92% препарата.

Среднее значение ± стандартное отклонение для плазменного клиренса венлафаксина и ОДВ составляет (1,3±0,6) и (0,4±0,2) л/ч/кг соответственно; кажущийся T_1/2 (5±2) и (11±2) ч соответственно; кажущийся V_ss (7,5±3,7) и (5,7±1,8) л/кг соответственно.

Особые группы пациентов

Пол и возраст пациента не оказывают существенное влияние на фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ.

Для пожилых пациентов специальной корректировки дозы в зависимости от возраста не требуется.

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 нет необходимости в подборе индивидуальных доз. Несмотря на разнонаправленное изменение концентраций, взятых по отдельности, а именно венлафаксина (повышается) и ОДВ (снижается), сумма AUC этих двух активных веществ фактически не изменяется из-за снижения активности изофермента CYP2D6, соответственно, корректировка дозы не требуется.

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью от средней до тяжелой степени метаболизм венлафаксина и выведение ОДВ снижается, повышается C_max венлафаксина и ОДВ, удлиняется T_1/2. Снижение общего клиренса венлафаксина наиболее выражено у больных при Cl креатинина ниже 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на почечном диализе (T_1/2 увеличивается на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, а клиренс обоих активных веществ снижается примерно на 57%). Для таких пациентов, особенно находящихся на гемодиализе, необходим индивидуальный подбор дозы венлафаксина и контроль кинетики с учетом длительности лечения этим препаратом.

Хотя данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени по шкале Чайлд-Пью ограничены, следует учитывать, что индивидуальные вариации фармакокинетики, в частности клиренса препарата и его T_1/2, носят весьма разнообразный характер, который следует учитывать при назначении венлафаксина таким пациентам. У пациентов с классом А по Чайлд-Пью (легкие нарушения функции печени) и классом В по Чайлд-Пью (средние нарушения) T_1/2 венлафаксина и ОДВ удлинен приблизительно в 2 раза по сравнению с таковым у здоровых пациентов, а клиренс снижен более чем наполовину.

После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25–150 мг C_max в плазме крови достигаются в течение приблизительно 2,4 ч и составляют 33–172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения C_max в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины C_max и абсорбции не меняются.

Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Главный метаболит — ОДВ. C_max ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4,3 ч после введения и составляет 61–325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75–450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. При многократном приеме C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляют 5 и 11 ч соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T_1/2 увеличивается.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема 25–150 мг C_max в плазме крови достигает 33–172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ). T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. C_max ОДВ в плазме крови (61–325 нг/мл) достигается приблизительно через 4,3 ч после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови — соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса, в основном, наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.