Efexor-XR

Depression (einschließlich.h. wenn es einen Alarm gibt), Behandlung und Verhinderung eines Rückfalls.

Depression (Prävention und Behandlung).

Behandlung von Depressionen verschiedener Ursachen, einschließlich Depressionen, begleitet von Angstsymptomen.

Depressionsbehandlung und Rückfallprävention.

Innerhalb, beim Essen. Jede Kapsel sollte vollständig geschluckt und mit Flüssigkeit abgespült werden. Kapseln können nicht geteilt, zerkleinert, gekaut oder in Wasser gelegt werden. Die Tagesdosis sollte zu einem Termin (morgens oder abends) jedes Mal ungefähr zur gleichen Zeit eingenommen werden.

Depression. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg 1 Mal pro Tag.

Wenn nach Angaben des Arztes eine höhere Dosis erforderlich ist (schwere depressive Störung oder andere Erkrankungen, die eine stationäre Behandlung erfordern), können Sie sofort einmal täglich 150 mg zuweisen. Anschließend kann die Tagesdosis im Abstand von 2 Wochen oder mehr (jedoch nicht mehr als nach 4 Tagen) um 75 mg erhöht werden, bis die gewünschte therapeutische Wirkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis beträgt 350 mg.

Nach Erreichen der erforderlichen therapeutischen Wirkung kann die tägliche Dosis schrittweise auf das minimale wirksame Niveau reduziert werden.

Unterstützung der Therapie und Rückfallprävention Die Behandlung mit Depressionen sollte mindestens 6 Monate dauern. Mit der stabilisierenden Therapie sowie der Therapie zur Vorbeugung von Rückfällen oder neuen Episoden von Depressionen werden normalerweise Dosen verwendet, die sich als wirksam erwiesen haben. Der Arzt muss regelmäßig (mindestens alle 3 Monate) die Wirksamkeit der Langzeittherapie mit dem Medikament Efexor-XR überwachen^®.

Transfer von Patienten aus Efexor-XR-Tabletten^® Patienten, die das Medikament Efexor-XR einnehmen .^® In Form von Tabletten können Sie in Form von pulongierten Kapseln mit der Ernennung einer äquivalenten Dosis 1 Mal pro Tag auf das Medikament übertragen. Möglicherweise ist jedoch eine individuelle Dosisanpassung erforderlich.

Nierenversagen. Bei leichtem Nierenversagen (SCF mehr als 30 ml / min) ist eine Korrektur des Messmodus nicht erforderlich. Bei mäßigem Nierenversagen (SCF 10–30 ml / min) sollte die Dosis um 50% reduziert werden. Aufgrund der Dehnung von T_1/2 Venlafaxin und EFA, solche Patienten sollten die gesamte Dosis einmal täglich einnehmen. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Nierenversagen (SKF weniger als 10 ml / min) zu verwenden, da keine zuverlässigen Daten zu einer solchen Therapie verfügbar sind. Patienten mit Hämodialyse können nach Abschluss der Hämodialyse 50% der üblichen Tagesdosis Venlafaxin erhalten.

Pädiatrisches Versagen. Bei leichtem Leberversagen (PV weniger als 14 c) ist eine Korrektur des Messschemas nicht erforderlich. Bei mäßigem Leberversagen (PV von 14 bis 18 c) sollte die Dosis um 50% reduziert werden. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Leberversagen zu verwenden, da keine verlässlichen Daten zu einer solchen Therapie verfügbar sind.

Ältere Patienten. Das Alter des Patienten allein erfordert keine Dosisänderung. (wie bei der Ernennung anderer Arzneimittel) ist jedoch bei der Behandlung älterer Patienten Vorsicht geboten, beispielsweise im Zusammenhang mit der Möglichkeit einer beeinträchtigten Nierenfunktion. Die kleinste wirksame Dosis sollte angewendet werden. Wenn die Dosis zunimmt, sollte der Patient unter sorgfältiger ärztlicher Aufsicht stehen.

Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren). Die Sicherheit und Effizienz der Verwendung von Kronen bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Stornierung des Arzneimittels Efexor-XR^® Wie bei anderen Antidepressiva kann eine starke Absage der Aufnahme (insbesondere hoher Dosen) des Corlofaxins Symptome einer Absage verursachen (siehe. "Kollaterale Aktionen" und "Besondere Anweisungen"). Daher wird vor der vollständigen Abschaffung des Arzneimittels eine schrittweise Dosisreduktion empfohlen. Wenn seit mehr als 6 Wochen hohe Dosen angewendet werden, wird empfohlen, die Dosen für mindestens 2 Wochen zu reduzieren. Die Dauer des Zeitraums, der zur Dosisreduktion erforderlich ist, hängt von der Dosis, der Dauer der Therapie und den Reaktionen des Patienten ab.

Innerhalbbeim Essen, vorzugsweise gleichzeitig, ohne zu kauen und Flüssigkeit zu trinken.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg in 2 Dosen täglich (37,5 mg 2-mal täglich). Je nach Toleranz und Effizienz kann die Dosis schrittweise auf 150 mg / Tag erhöht werden. Bei Bedarf wird die Dosis auf 225 mg / Tag erhöht. Eine Erhöhung der Dosis um 75 mg / Tag kann im Falle einer klinischen Notwendigkeit in Abständen von 2 Wochen oder mehr vorgenommen werden. Aufgrund der Schwere der Symptome ist eine Dosiserhöhung in kürzerer Zeit möglich, jedoch mindestens 4 Tage möglich . Höhere Dosen (bis zu einer maximalen Tagesdosis von 375 mg / Tag in 2-3 Dosen) erfordern eine stationäre Überwachung der Patienten. Nach Erreichen der erforderlichen therapeutischen Wirkung kann die tägliche Dosis schrittweise auf das minimale wirksame Niveau reduziert werden.

Unterstützung der Therapie und Rückfallprävention. Die Support-Behandlung kann 6 Monate oder länger dauern. Für die Behandlung einer depressiven Episode werden minimale wirksame Dosen verschrieben.

Nierenversagen. Bei leichtem Nierenversagen (SCF> 30 ml / min) ist eine Korrektur des Messmodus nicht erforderlich. Bei mäßigem Nierenversagen (SCF 10–30 ml / min) sollte die Dosis um 25–50% reduziert werden. Aufgrund der Dehnung von T_1/2 Vollafaxin und sein aktiver Metabolit (EFA) für solche Patienten sollten die gesamte Dosis einmal täglich einnehmen. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Nierenversagen (SKF <10 ml / min) zu verwenden, da keine verlässlichen Daten zu einer solchen Therapie verfügbar sind. Bei Hämodialyse sollte die tägliche Dosis um 50% reduziert werden, das Medikament sollte nach dem Ende der Hämodialyse eingenommen werden.

Pädiatrisches Versagen. Bei leichtem Leberversagen (PV <14 c) ist eine Korrektur des Dosierungsschemas nicht erforderlich. Bei mäßigem Leberversagen (PV von 14 bis 18 c) sollte die Tagesdosis um 50% oder mehr reduziert werden. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Leberversagen zu verwenden, da keine verlässlichen Daten zu einer solchen Therapie verfügbar sind.

Ältere Patienten. Das Alter des Patienten ohne akute und chronische Krankheiten erfordert keine Dosisänderung. Bei der Behandlung älterer Patienten ist jedoch (wie bei der Verschreibung anderer Arzneimittel) Vorsicht geboten. Ältere Patienten sollten die am wenigsten wirksame Dosis anwenden. Wenn die Dosis zunimmt, sollte der Patient unter sorgfältiger ärztlicher Aufsicht stehen.

Brechen Sie das Medikament ab

Die Einstellung der Einnahme des Arzneimittels sollte schrittweise erfolgen, um das mit der Abschaffung des Arzneimittels verbundene Risiko zu minimieren. Wenn Sie sich 6 Wochen oder länger einer Behandlung unterziehen, sollte die Dauer des allmählichen Entzugs des Arzneimittels mindestens 2 Wochen betragen und von der Dosis, der Therapiedauer und den individuellen Merkmalen des Patienten abhängen.

Innerhalbbeim Essen, vorzugsweise gleichzeitig, ohne zu kauen und mit Flüssigkeit zu trinken.

Für die Behandlung von Depressionen beträgt die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels Efexor-XR^® - 37,5 mg 2 mal täglich. Wenn nach mehrwöchiger Behandlung keine signifikante Verbesserung vorliegt, kann die Dosis zweimal täglich auf 150 mg / Tag erhöht werden - 75 mg.

Wenn es notwendig ist, das Medikament in einer höheren Dosis mit schwerer Depression oder anderen Erkrankungen, die eine stationäre Behandlung erfordern, zu verwenden, können Sie sofort 75 mg 2-mal täglich zuweisen. Danach kann die Tagesdosis alle 2-3 Tage um 75 mg erhöht werden, bis die gewünschte therapeutische Wirkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis des Arzneimittels beträgt Efexor-XR^® ist 375 mg. Nach Erreichen der erforderlichen therapeutischen Wirkung kann die tägliche Dosis schrittweise auf das minimale wirksame Niveau reduziert werden.

Die Support-Behandlung dauert 6 Monate oder länger. Das Medikament wird in der minimalen wirksamen Dosis verschrieben, die bei der Behandlung einer depressiven Episode verwendet wird.

Bei Nierenversagen mit leichtem Schweregrad (Kupferfiltrationsrate von mehr als 30 ml / min) ist eine Korrektur des Messmodus nicht erforderlich.

Bei Nierenversagen mäßiger Schwere (Kupferfiltrationsrate 10–30 ml / min) sollte die Dosis um 25–50% reduziert werden. Aufgrund der Dehnung von T_1/2 Vollafaxin und sein aktiver Metabolit für solche Patienten sollten einmal täglich in der gesamten Dosis eingenommen werden.

Bei schwerem Nierenversagen (einschließlich Filtergeschwindigkeit von weniger als 10 ml / min) wird das Medikament Efexor-XR angewendet^® nicht empfohlen, da die Erfahrung einer solchen Therapie begrenzt ist.

Patienten mit Hämodialyse können nach Abschluss der Hämodialyse 50% der üblichen Tagesdosis Venlafaxin erhalten.

Bei leichtem Leberversagen (PV weniger als 14 c) ist eine Korrektur des Messschemas nicht erforderlich.

Bei mäßigem Leberversagen (PV von 14 bis 18 c) sollte die Dosis um 50% reduziert werden.

Bei schwerem Leberversagen die Anwendung des Arzneimittels Efexor-XR^® nicht empfohlen, da die Erfahrung einer solchen Therapie begrenzt ist.

Ältere Patienten benötigen keine Dosiskorrektur, jedoch ist (wie bei der Verschreibung anderer Arzneimittel) bei der Behandlung Vorsicht geboten, beispielsweise im Zusammenhang mit der Möglichkeit einer beeinträchtigten Nierenfunktion. Daher sollte bei älteren Patienten die kleinste wirksame Dosis des Arzneimittels angewendet werden. Wenn es notwendig ist, die Dosis zu erhöhen, wird eine sorgfältige ärztliche Überwachung gezeigt.

Beendigung des Arzneimittels Efexor-XR^®

Am Ende der Behandlung wird empfohlen, die Dosis schrittweise zu reduzieren. Bei Anwendung in einer Dosis von 75 mg oder mehr mit einer Rate von 7 Tagen oder mehr wird das Medikament mindestens eine Woche lang abgesagt, wodurch die Dosis schrittweise reduziert wird. Bei Verwendung in hohen Dosen mit einem Verlauf von mehr als 6 Wochen beträgt der für die vollständige Beendigung des Arzneimittels erforderliche Zeitraum mindestens 2 Wochen. Das Auftreten von Symptomen eines Rückfalls der Krankheit während der Abschaffung des Arzneimittels Efexor-XR^® erfordert die Ernennung der Anfangsdosis des Arzneimittels oder eine allmählichere und längere Abnahme des Arzneimittels.

Innerhalb, ohne zu kauen, Flüssigkeit trinken, vorzugsweise gleichzeitig, während des Essens.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg in 2 Dosen (jeweils 37,5 mg) täglich. Die empfohlene Dosierung für mäßige Depressionen beträgt 225 mg / Tag in 3 Dosen. Bei Bedarf kann die Dosierung in Abständen von mindestens 4 Tagen um 75 mg / Tag erhöht werden. Wenn nach mehrwöchiger Behandlung keine signifikante Verbesserung vorliegt, kann die Tagesdosis auf 150 mg (2 × 75 mg pro Tag) erhöht werden. Wenn nach Angaben des Arztes eine höhere Dosis erforderlich ist (schwere depressive Störung oder andere Erkrankungen, die eine stationäre Behandlung erfordern), können Sie sofort 150 mg in zwei Dosen (2 × 75 mg pro Tag) zuweisen. Danach kann die Tagesdosis alle 2-3 Tage um 75 mg erhöht werden, bis die gewünschte therapeutische Wirkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis von Ephevelon beträgt 375 mg. Nach Erreichen der erforderlichen therapeutischen Wirkung kann die tägliche Dosis schrittweise auf das minimale wirksame Niveau reduziert werden.

Unterstützung der Therapie und Rückfallprävention : Eine unterstützende Behandlung kann 6 Monate oder länger dauern. Für die Behandlung einer depressiven Episode werden minimale wirksame Dosen verschrieben.

Nierenversagen : Bei leichtem Nierenversagen (einschließlich Filtergeschwindigkeit (SKF) von mehr als 30 ml / min) ist eine Korrektur des Messmodus nicht erforderlich. Bei mäßigem Nierenversagen (SKF - 10–30 ml / min) sollte die Dosis um 25–50% reduziert werden. Aufgrund der Verlängerung der Halbwertszeit des Corollafaxins und seines aktiven Metaboliten (EFA) sollten solche Patienten die gesamte Dosis einmal täglich einnehmen. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Nierenversagen (SKF weniger als 10 ml / min) zu verwenden, da keine zuverlässigen Daten zu einer solchen Therapie verfügbar sind. Patienten mit Hämodialyse können nach Abschluss der Hämodialyse 50% der üblichen Tagesdosis Venlafaxin erhalten.

Pädiatrisches Versagen : Bei leichtem Leberversagen (Protrombinzeit (PV) unter 14 c) ist eine Korrektur des Dosierungsmodus nicht erforderlich. Bei mäßigem Leberversagen (PV von 14 bis 18 c) sollte die Dosis um 50% reduziert werden. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Leberversagen zu verwenden, da keine verlässlichen Daten zu einer solchen Therapie verfügbar sind.

Ältere Patienten : Das Alter des Patienten allein erfordert keine Dosisänderung. (wie bei der Ernennung anderer Arzneimittel) ist jedoch bei der Behandlung älterer Patienten Vorsicht geboten, beispielsweise im Zusammenhang mit der Möglichkeit einer beeinträchtigten Nierenfunktion. Die kleinste wirksame Dosis sollte angewendet werden. Wenn die Dosis zunimmt, sollte der Patient unter sorgfältiger ärztlicher Aufsicht stehen.

Hör auf, das Medikament einzunehmen : Am Ende der Einnahme des Arzneimittels Efevelon wird empfohlen, die Dosierung des Arzneimittels mindestens 1 Woche lang schrittweise zu reduzieren und den Zustand des Patienten zu überwachen, um das mit der Abschaffung des Arzneimittels verbundene Risiko zu minimieren (siehe. unten).

Die Zeitspanne, die erforderlich ist, um die Einnahme des Arzneimittels vollständig abzubrechen, hängt von seiner Dosierung, der Dauer des Behandlungsverlaufs und den individuellen Merkmalen des Patienten ab.

Überempfindlichkeit gegen eine Komponente des Arzneimittels;

gleichzeitige Aufnahme von MAO-Hemmern (siehe. auch "Interaktion");

schwere beeinträchtigte Funktion der Nieren und / oder Leber (Kupferfiltrationsrate (SKF) unter 10 ml / min, PV über 18 s);

Alter bis 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit für diese Altersgruppe sind nicht nachgewiesen);

Schwangerschaft oder vermutete Schwangerschaft;

Stillzeit (keine ausreichenden Daten aus kontrollierter Forschung).

Mit Vorsicht : kürzlich erlittener Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris, Herzinsuffizienz, Koronararterienerkrankung, EKG-Veränderungen, einschließlich.h. Dehnung des QT-Intervalls, Elektrolyt-Ungleichgewicht, arterielle Hypertonie, Tachykardie, Anamnesekrämpfe, intraokulare Hypertonie, Engwinkelglaukom, manische Bedingungen in der Anamnese, Veranlagung für Blutungen aus Haut und Schleimhäuten und das anfänglich verringerte Körpergewicht.

Überempfindlichkeit gegen das Corollafaxin oder eine der Hilfssubstanzen;

gleichzeitige Anwendung mit MAO-Inhibitoren (siehe. "Interaktion");

schwere beeinträchtigte Funktion der Nieren und / oder Leber (SKF <10 ml / min);

Schwangerschaft;

Stillzeit;

Kindheit unter 18 Jahren.

Mit Vorsicht : kürzlich litt ein Myokardinfarkt; instabile Angina pectoris; Tachykardie; krampfhaftes Syndrom bei Anamnese; Zunahme der IOP; Engwinkelglaukom; manische Zustände bei Anamnese; Veranlagung für Blutungen aus Hautbezügen und Schleimhäuten; zunächst reduziertes Körpergewicht.

individuelle Unverträglichkeit des Venlafaxins und anderer Bestandteile des Arzneimittels;

gleichzeitige Aufnahme von MAO-Hemmern (siehe. "Interaktion");

schwere beeinträchtigte Nierenfunktion (Cl Kreatinin <10 ml / min) und / oder Leber;

Alter bis 18 Jahre;

Schwangerschaft;

Stillzeit.

Mit Vorsicht : kürzlich erlittener Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris; arterielle Hypertonie; Tachykardie; krampfhaftes Syndrom bei Anamnese; Erhöhung des Augeninnendrucks, des Engwinkelglaukoms; manische Bedingungen bei Anamnese; Hyponatriämie; Hypovolämie; Dehydration; gleichzeitige Aufnahme von Diuretika; Selbstmordtendenzen.

Überempfindlichkeit;

gleichzeitige Aufnahme von MAO-Hemmern (siehe. auch der Abschnitt "Interaktion");

schwere beeinträchtigte Funktion der Nieren und / oder Leber (Kugelfiltrationsrate unter 10 ml / min);

Alter bis 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit für diese Altersgruppe sind nicht nachgewiesen);

etablierter Schwangerschafts- oder Schwangerschaftsverdacht;

Stillzeit.

Mit Vorsicht:

kürzlich erlitten Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris;

arterielle Hypertonie;

Tachykardie;

krampfhaftes Syndrom in der Geschichte;

Erhöhung des Augeninnendrucks, des Engwinkelglaukoms;

manische Zustände in der Geschichte;

Veranlagung für Blutungen aus Haut und Schleimhäuten;

zunächst reduziertes Körpergewicht.

Die meisten der unten aufgeführten Nebenwirkungen sind dosisabhängig. Bei längerer Behandlung nehmen Schweregrad und Häufigkeit der meisten dieser Effekte ab, und es besteht keine Notwendigkeit, die Therapie abzubrechen.

Um die Häufigkeit zu verringern: oft - <1/10 und> 1/100; selten - <1/100 und> 1/1000; selten - <1/1000; sehr selten - <1/1000.

Allgemeine Symptome : Schwäche, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Schüttelfrost, Fieber.

Von der Seite des LCD : Verringerung des Appetits, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund; selten - Bruxismus, eine reversible Zunahme der Aktivität von Leberenzymen; selten - gastrointestinale Blutungen; sehr selten - Pankreatitis.

Von der Seite des Nervensystems : Schwindel, Schlaflosigkeit, Aufregung, Schläfrigkeit; oft - ungewöhnliche Träume, Angst, verwirrter Bewusstseinszustand, erhöhter Muskeltonus, Parästhesie, Zittern; selten - Apathie, Halluzination, Myoklon; selten - Ataxie, Sprachstörungen, einschließlich.h. Dysarthrie, Manie oder Hypomanie (siehe. "Besondere Anweisungen"), Manifestationen, die einem malignen neuroleptischen Syndrom ähneln, Krampfanfälle (siehe. "Besondere Anweisungen"), serotonerges Syndrom; sehr selten - Unsinn, extrapyramide Störungen, einschließlich.h. Dyskinesie und Dystonie, späte Dyskinesie, psychomotorische Erregung / Akatie (siehe. "Besondere Anweisungen").

Von der Seite des MSS : arterielle Hypertonie, Blutgefäßausdehnung (Blutfluten), Herzklopfen; selten - orthostatische Hypotonie, Ohnmacht, Tachykardie; sehr selten - Arrhythmie nach Typ "Pyreuette", Verlängerung des QT-Intervalls, ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern.

Von der Seite der Sinne : Unterbringungsstörungen, Midriasis, Sehbehinderung, Tinnitus; selten - eine Verletzung des Geschmacks.

Von der Seite des blutbildenden Systems : selten - Blutungen in der Haut (Ekhimosen) und in den Schleimhäuten; selten - Thrombozytopenie, Verlängerung der Blutungszeit; sehr selten - Agranulozytose, aplastische Anämie, Neutropenie, Schalentherapie.

Von der Seite der Haut : Schwitzen, Hautjucken und Hautausschlag; selten - Lichtempfindlichkeitsreaktionen, angioneurotische Schwellungen, Makulopapula-Hautausschläge, Urtikaria; selten - Alopezie, multiformes Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom.

Aus dem Urogenitalsystem : beeinträchtigte Ejakulation, Erektion, Anorgasmie; selten - eine Abnahme der Libido, eine Verletzung des Menstruationszyklus, Menorrhagen, eine Verzögerung des Urins; selten - Galactorea.

Von der metabolischen Seite : Erhöhung des Cholesterins im Blutserum, Verringerung des Körpergewichts; selten - Hyponatriämie, ADG- unzureichendes Sekretionssyndrom, beeinträchtigte Laborproben der Leberfunktion; selten - Hepatitis; sehr selten - eine Erhöhung des Prolaktinspiegels.

Antriebssystem : Arthralgie, Myalgie; selten - Muskelkrampf; sehr selten - Rhabdomyolyse.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei Kindern beobachtet: Bauchschmerzen, Brustschmerzen, Tachykardie, Verlassen des Essens, Gewichtsverlust, Verstopfung, Übelkeit, Ekchymose, Nasenbluten, Mydriasis, Myalgie, Schwindel, emotionale Labilität, Zittern, Feindseligkeit und Selbstmordgedanken.

Nach einer starken Absage des Corlofaxins oder einer Abnahme seiner Dosis : Müdigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Magersucht, Mundtrockenheit, Schwindel, Durchfall, Schlaflosigkeit, Angst, Angst, Orientierungslosigkeit, Hypomanie, Paste, Schwitzen. Diese Symptome werden normalerweise leicht ausgedrückt und ohne Behandlung behandelt. Aufgrund der Wahrscheinlichkeit dieser Symptome ist es sehr wichtig, die Dosis des Arzneimittels (wie jedes andere Antidepressivum) schrittweise zu reduzieren, insbesondere nach Einnahme hoher Dosen. Die Dauer des Zeitraums, der zur Dosisreduktion erforderlich ist, hängt von der Dosis, der Dauer der Therapie und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten ab.

Häufigkeit von Nebenwirkungen: sehr oft - ≥ 1/10; oft - ≥ 1/100 bis <1/10; selten - ≥1/1000 bis <1/100; selten - ≥1/10000 bis <1/1000; sehr selten - <1/1000; keine Echtzeit-Reaktionsdaten.

Allgemeine Symptome : oft - Schwäche, erhöhte Müdigkeit, Schüttelfrost; selten - Quinke-Ödem, Photosensibilisierungsreaktionen; Frequenz nicht eingestellt - anaphylaktische Reaktionen.

Von der Seite des Nervensystems : sehr oft — trockener Mund, Kopfschmerzen; oft — ungewöhnliche Träume, Abnahme der Libido, Schwindel, Schlaflosigkeit, erhöhte Erregbarkeit, Parescia, Betäubung, Verwirrung, Depersonalisierung, Muskeltonus erhöhen, Zittern; selten — Apathie, Aufregung, Halluzinationen, Myoklon, Verletzung der Koordination von Bewegungen und des Gleichgewichts; selten — Akatie, psychomotorische Erregung, epileptische Anfälle, manische Reaktionen; Frequenz nicht eingestellt — Schwindel, malignes neuroleptisches Syndrom (ZNS) Serotonin-Syndrom, Unsinn, extrapyramide Reaktionen (in t.h. Dystonie und Dyskinesie), späte Dyskinesie, Selbstmordgedanken und -verhalten, Aggression.

Co Seite des LCD : sehr oft - Übelkeit; oft - eine Abnahme des Appetits (Anorexie), Verstopfung, Erbrechen; selten - Bruxismus, Durchfall; selten - Hepatitis; Häufigkeit nicht eingestellt - Pankreatitis.

Von der Atemseite : oft - Gähnen, Bronchitis, Atemnot; selten - interstitielle Lungenerkrankungen (LUL) und eosinophile Lungenentzündung, Brustschmerzen.

Von der Seite des MSS : oft - arterielle Hypertonie, Hauthyperämie; selten - posturale Hypotonie, Tachykardie, Ohnmacht; Frequenz nicht eingestellt - Hypotonie, Verlängerung des QT-Intervalls, Kammerflimmern, ventrikuläre Tachykardie (einschließlich bidirektionaler Tachykardie).

Von der Seite des blutbildenden Systems : selten - Blutungen in der Haut (Ekhimosen), gastrointestinale Blutungen; Häufigkeit nicht nachgewiesen - Blutungen in Schleimhäuten, Verlängerung der Blutungszeit, Thrombozytopenie, pathologische Veränderungen im Blut (einschließlich Agranulozytose, aplastische Anämie, Neutropenie und Panzytopenie).

Von der metabolischen Seite : oft - eine Erhöhung des X-Spiegels im Blutserum, eine Abnahme des Körpergewichts; selten - eine Zunahme des Körpergewichts; sehr selten - eine Erhöhung des Prolaktingehalts; Häufigkeit nicht festgelegt - eine Änderung der Laborproben der Leberfunktion, Hepatitis, Hyponatriämie, ADG unzureichendes Sekretionssyndrom.

Aus dem Urogenitalsystem : häufig - Ejakulationsstörungen / Orgasmus bei Männern, erektile Dysfunktion (Impotenz), Anorgasmus, Entstellstörungen (hauptsächlich Schwierigkeiten zu Beginn des Urinierens), Pollakiurie, Menstruationsstörungen im Zusammenhang mit erhöhten Blutungen oder erhöhten unregelmäßigen Blutungen (Menorragie, Metrrhage); Nichtstunden.

Von der Seite der Sinne : oft - Unterbringungsstörungen, Middriasis, Sehbehinderung; selten - beeinträchtigte Geschmackserempfindungen, Lärm oder Tinnitus; Frequenz nicht eingestellt - Engwinkelglaukom.

Von der Seite der Haut : sehr oft - Schwitzen; selten - Alopezie, sich schnell bewegender Ausschlag; Häufigkeit nicht eingestellt - multiformes Erythem, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Juckreiz, Urtikaria.

Von der Seite des Bewegungsapparates : Frequenz nicht eingestellt - Rhabdomyolyse.

Wenn Sie die Einnahme von Venlafaxin abbrechen, die Dosis abrupt abbrechen oder senken, können Symptome auftreten, die sich auf t.n. Entzugssyndrom: erhöhte Müdigkeit, Asthenie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlafstörungen (Drüssel oder Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Auftreten ungewöhnlicher Träume), Hypomanie, Angst, Unruhe (erhöhte nervöse Erregbarkeit und Reizbarkeit), Verwirrung, Paste (einschließlich h. spontan auftretendes unangenehmes Gefühl von Taubheit, Kribbeln, Brennen, Kriechen von Gänsehaut), vermehrtes Schwitzen, trockener Mund, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall (die meisten dieser Reaktionen werden leicht ausgedrückt und erfordern keine Behandlung).

Nebenwirkungen werden nach folgender Häufigkeit klassifiziert: sehr oft (mindestens 10%); oft (mindestens 1%, aber weniger als 10%); selten (mindestens 0,1%, aber weniger als 1%); selten (mindestens 0,01%, aber weniger als 0,1%); sehr selten (weniger als 0,01%, einschließlich Einzelfälle.

Die meisten der unten aufgeführten Nebenwirkungen sind dosisabhängig. Bei längerer Behandlung nehmen Schweregrad und Häufigkeit ab, und die Notwendigkeit, die Therapie abzubrechen, besteht normalerweise nicht.

Aus dem Verdauungssystem : oft - eine Abnahme des Appetits, der Verstopfung, der Übelkeit, des Erbrechens, des trockenen Mundes, der Dyspepsie und der Bauchschmerzen; selten - Bruxismus, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; selten - Hepatitis; in einigen Fällen - Pankreatitis.

Von der metabolischen Seite : oft - ein Anstieg des Cholesterins im Blutserum (insbesondere nach längerer Verabreichung oder Einnahme des Arzneimittels in hohen Dosen), eine Abnahme oder Zunahme des Körpergewichts; selten - Hyponatriämie, unzureichendes ADG-Sekretionssyndrom; in einigen Fällen ein Anstieg des Blutplasmaprolaktins.

Von der Seite des MSS : oft - ein Anstieg des Blutdrucks, Hyperämie der Haut; selten - eine Abnahme des Blutdrucks, posturale Hypotonie, Ohnmacht, Arrhythmie, Tachykardie; sehr selten - Arrhythmien wie Pirouet, Verlängerung des QT-Intervalls, Magen-Tachykardie, Kammerflimmern.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem : oft — Schwindel, Asthenie, albtraumhafte Träume, Schwäche, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, erhöhte nervöse Erregbarkeit, Parescia, Betäubung, Muskelhypertonus, Zittern, gähnen, Beruhigungswirkung; selten — Apathie, Halluzinationen, Myoklon, Ohnmacht; selten — Krämpfe, Ataxie mit Ungleichgewicht und Bewegungskoordination, Sprachstörung, Manie oder Hypomanie, Serotonin-Syndrom, Symptome, ähnlich dem malignen Antipsychotikum, epileptische Anfälle; im Einzelfall — Unsinn, extrapyramide Störungen, in t.h. Dyskinesie und Dystonie, späte Dyskinesie, psychomotorische Angst / Akatie.

Von der Seite des mentalen Status : Häufigkeit nicht nachgewiesen - Depression, Auftreten von Selbstmordgedanken und Selbstmordverhalten während der Therapie und nach der Abschaffung des Arzneimittels.

Von der Seite des blutbildenden Systems und des Lymphsystems : selten - Blutungen in der Haut (Ekhimosen) und in den Schleimhäuten, Thrombozytopenie, Verlängerung der Blutungszeit, hämorrhagisches Syndrom; in einigen Fällen - Agranulozytose, aplastische Anämie, Neutropenie und Schellentherapie.

Von der Seite des Harnsystems : oft - gestörtes Wasserlassen; selten - Urinverzögerung.

Von der Seite des Sexsystems : oft - eine Abnahme der Libido, eine Erektionsstörung und / oder Ejakulation, Anorgasmus bei Männern, Menorrhagie; selten - Menstruationsunregelmäßigkeiten, Anorgasmie bei Frauen.

Von der Seite der Sinne : oft - Störungen der Unterkunft, Midriasis, Sehbehinderung, Lärm oder Tinnitus; selten - geschmackloser Geschmack.

Von der Seite der Haut und ihren Gliedmaßen : oft - vermehrtes Schwitzen (einschließlich.h. Nacht); selten - Alopezie.

Aus den Atemwegen : selten - Kurzatmigkeit; in einigen Fällen Lungeneosinophilie.

Aus dem endokrinen System : selten - Galactorea; in einigen Fällen eine Erhöhung des Prolaktinspiegels.

Allergische Reaktionen : selten - Hautausschlag (einschließlich h. Makulo-Papula), Juckreiz, Photosensibilisierung, angioneurotische Schwellung, Urtikaria; selten - multiformales exsudatives Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom; in einigen Fällen - anaphylaktische Reaktionen.

Von der Seite des Bewegungsapparates : oft - Arthralgie, Myalgie; selten - Muskelkrämpfe; in einigen Fällen Rhabdomyolyse.

Nach abrupter Absage des Corollafaxins oder Dosisreduktion, erhöhte Ermüdung ist möglich, Schläfrigkeit, Asthenie, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Magersucht, trockener Mund, Schwindel, Durchfall, Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, Schwierigkeiten beim Einschlafen, Angst, Angst, Reizbarkeit und emotionale Labilität, Parescia, Verwirrung, Orientierungslosigkeit, Hypomanie, Zittern, Parescia, vermehrtes Schwitzen, Tachykardie, Krämpfe, Klingeln oder Tinnitus, Ablehnung von Lebensmitteln. Um die Entwicklung von Symptomen des Entzugssyndroms zu verhindern, ist es sehr wichtig, die Dosis des Arzneimittels schrittweise zu reduzieren, insbesondere nach Einnahme in hohen Dosen.

Die meisten der unten aufgeführten Nebenwirkungen sind dosisabhängig. Bei längerer Behandlung nehmen der Schweregrad und die Häufigkeit der meisten dieser Effekte ab. Die Notwendigkeit, die Therapie abzubrechen, besteht nicht.

Um die Häufigkeit zu verringern: oft - ≥ 1%, manchmal - ≥ 0,1– <1%, selten - ≥ 0,01– <0,1%, sehr selten - <0,01%.

Allgemeine Symptome : Schwäche, erhöhte Müdigkeit.

Von der Seite des LCD : verminderter Appetit, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, selten - Hepatitis.

Von der metabolischen Seite : Erhöhung des Cholesterins im Blutserum, Verringerung des Körpergewichts; manchmal - eine Veränderung der Laborproben der Leberfunktion, Hyponatriämie, unzureichendes Sekretionssyndrom des antiduretischen Hormons.

Aus dem Herz-Kreislauf-System : arterielle Hypertonie, Hauthyperämie; manchmal - posturale Hypotonie, Tachykardie.

Von der Seite des Nervensystems : ungewöhnliche Träume, Schwindel, Schlaflosigkeit, erhöhte Erregbarkeit, Pasteurisierung, Stupor, erhöhter Muskeltonus, Zittern; manchmal - Apathie, Halluzinationen, Muskelkrämpfe, Serotonin-Syndrom; selten - epileptische Anfälle, manische Reaktionen sowie Symptome, die dem malignen neuroleptischen Syndrom ähneln.

Aus dem Urogenitalsystem : Ejakulationsstörungen, Erektion, Anorgasmie, disurische Störungen (hauptsächlich Schwierigkeiten zu Beginn des Urinierens); manchmal - eine Abnahme der Libido, Menorrhagie, eine Verzögerung des Urins.

Von der Seite der Sinne : Unterbringungsstörungen, Midriasis, Sehbehinderung; manchmal - eine Verletzung des Geschmacks.

Von der Seite der Haut : Schwitzen; manchmal - Lichtempfindlichkeitsreaktionen; selten - vielgestaltiges Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom.

Von der Seite des Blut- und Blutgerinnungssystems : manchmal - Thrombozytopenie; Blutungen in der Haut (Ecchymosen) und den Schleimhäuten, selten - Verlängerung der Blutungszeit.

Überempfindlichkeitsreaktionen : manchmal - Hautausschlag; sehr selten - anaphylaktische Reaktionen.

Nach einer scharfen Absetzen des Kronenfaxins oder einer Abnahme seiner Dosis kann es sein: Müdigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Mundtrockenheit, Schwindel, Durchfall, Schlaflosigkeit, Angstzustände, erhöhte Reizbarkeit, Orientierungslosigkeit, Hypomanie, Paste, Schwitzen. Diese Symptome werden normalerweise leicht ausgedrückt und ohne Behandlung behandelt. Aufgrund der Wahrscheinlichkeit dieser Symptome ist es sehr wichtig, die Dosis des Arzneimittels schrittweise zu reduzieren.

Symptome : EKG-Veränderungen (Erweiterung des QT-Intervalls, Blockade der Beine des Gis-Strahls, Ausdehnung des QRS-Komplexes), Sinus- oder ventrikuläre Tachykardie, Bradykardie, arterielle Hypotonie, krampfhafte Zustände, Bewusstseinsdepression (vermindertes Aufwachen). Bei Überdosierung von Venlafaxin während der Einnahme mit Alkohol und / oder anderen Psychopharmaka wurde über einen tödlichen Ausgang berichtet.

Behandlung: symptomatisch. Spezifische Gegenmittel sind unbekannt. Eine kontinuierliche Überwachung der lebenswichtigen Funktionen (Atem und Durchblutung) wird empfohlen. Der Zweck von Aktivkohle, um die Absorption des Arzneimittels zu verringern. Es wird nicht empfohlen, sich aufgrund des Aspirationsrisikos zu übergeben. Venlafaxin und EFA werden nicht durch Dialyse ausgeschieden.

Symptome : Bewusstseinsverletzung (von Schläfrigkeit zu Koma) Aufregung, Erbrechen, Durchfall; Zittern, Reduktion oder (schwach) Blutdruckanstieg, Schwindel, Medriasis, krampfhafte Bedingungen, Sinus oder ventrikuläre Tachykardie oder Bradykardie; Änderungen am EKG (Erweiterung des QT-Intervalls, Blockade der Beine des Gisa-Strahls, Erweiterung des QR-Komplexes. Die Erfahrung mit der Anwendung nach dem Inverkehrbringen zeigt, dass die häufigste Überdosis von Venlafaxin während der Einnahme von Alkohol und / oder anderen Psychopharmaka auftrat. Es gibt wiederholte Berichte über Todesfälle. Veröffentlichte literarische Quellen für retrospektive Studien zur Überdosierung von Venlafaxin berichten, dass Vollafaxin im Vergleich zu den medizinisch verfügbaren Antidepressiva der SSRIs-Gruppe ein derart erhöhtes Risiko für tödliche Folgen haben kann. Dieses Risiko ist jedoch geringer als das mit trizyklischen Antidepressiva verbundene Risiko. Epidemiologische Studien haben gezeigt, dass Patienten, die mit Venelafaxin behandelt werden, das Suizidrisiko stärker belasten als Patienten, die mit SSRIs (außer Venefaxin) behandelt werden. Es ist jedoch weiterhin unklar geblieben, inwieweit ein derart hoher Prozentsatz der Todesfälle (aufgrund einer Überdosierung von Venlafaxin) auf die toxischen Eigenschaften des Arzneimittels selbst oder die besonderen Merkmale der mit Venlafaxin behandelten Patientengruppe zurückzuführen ist. Nach klinischer Erfahrung wird empfohlen, dass die Rezepte für Venlafaxin nur bis zum nächsten Arztbesuch den minimal möglichen Betrag verschreiben, der ausreicht, um das Risiko einer absichtlichen Überdosierung zu verringern (siehe. auch "Besondere Anweisungen").

Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie wird durchgeführt. Spezifische Gegenmittel sind unbekannt. Eine kontinuierliche Überwachung der lebenswichtigen Funktionen (Atmung, Durchblutung und Herzrhythmus) wird empfohlen. Bei Überdosierung, sofortiger Magenspülung, wird die Verwendung von Aktivkohle zur Verringerung der Absorption des Arzneimittels empfohlen. Es wird empfohlen, Erbrechen zu verursachen, wenn das Risiko einer Aspiration des Erbrochenen besteht. Zwangsdiurez, Dialyse, Bluttransfusion sind unwirksam.

Symptome ( treten häufig bei gleichzeitiger Aufnahme von Ethanol auf) : Schwindel, Blutdrucksenkung, Änderungen des EKG (Verlängerung des QT-Intervalls, Blockade des Gis-Strahlbeins, Erweiterung des QRS-Komplexes), Sinus- und ventrikuläre Tachykardie oder Bradykardie, Bewusstseinsstörungen (von Schläfrigkeit bis Koma), Krämpfe; tödlicher Ausgang ist möglich.

Behandlung: symptomatisch, unter der kontinuierlichen Kontrolle des EKG und der Funktionen lebenswichtiger Organe. Es wird nicht empfohlen, sich aufgrund des Aspirationsrisikos zu übergeben. Es wird empfohlen, eine Kreuzung der Atemwege, eine angemessene Lungenbelüftung und Sauerstoffversorgung sicherzustellen. Hämodialyse ist unwirksam - Venlafaxin und EFA werden nicht durch Dialyse ausgeschieden. Spezifische Gegenmittel sind unbekannt.

Symptome : EKG-Änderungen (Erweiterung des QT-Intervalls, Blockade der Beine des Gis-Strahls, Ausdehnung des QRS-Komplexes), Sinus- oder ventrikuläre Tachykardie, Bradykardie, Hypotonie, krampfhafte Zustände, Bewusstseinsveränderung (vermindertes Aufwachen). Bei Überdosierung von Venlafaxin während der Einnahme mit Alkohol und / oder anderen Psychopharmaka wurde über einen tödlichen Ausgang berichtet.

Behandlung: symptomatisch. Spezifische Gegenmittel sind unbekannt. Eine kontinuierliche Überwachung der lebenswichtigen Funktionen (Atem und Durchblutung) wird empfohlen. Der Zweck von Aktivkohle, um die Absorption des Arzneimittels zu verringern. Es wird nicht empfohlen, sich aufgrund des Aspirationsrisikos zu übergeben. Venlafaxin und EFA werden nicht durch Dialyse ausgeschieden.

Venlafaxin ist ein Antidepressivum. In der chemischen Struktur kann es keiner bekannten Klasse von Antidepressiva (trizyklisch, tetracyclisch oder andere) zugeordnet werden. Es hat zwei aktive enantiomere racemische Formen.

Die antidepressive Wirkung von Venlafaxin ist mit einer Zunahme der Neurotransmitteraktivität im ZNS verbunden. Venlafaxin und sein Hauptmetabolit O-Desmethylvenlafaxin (ODV) sind starke Inhibitoren für die umgekehrte Abscheidung von Serotonin und Noradrenalin und unterdrücken schwach die umgekehrte Abscheidung von Dopamin durch Neuronen. Venlafaxin und EFA beeinflussen gleichermaßen wirksam die umgekehrte Erfassung von Neurotransmittern. Venlafaxin und EFA reduzieren beta-adrenerge Reaktionen.

Venlafaxin hat keine Affinität zu Muscarin, Cholinergic, Histon H₁- und α₁-adrenerge Gehirnrezeptoren. Venlafaxin unterdrückt die Aktivität der IAO nicht. Hat keine Affinität zu Opiat-, Benzodiazepin-, Phencyclidin- oder N-Methyl-D-Apartat (NMDA) -Rezeptoren.

Venlafaxin - ein Antidepressivum, das chemisch keiner Klasse von Antidepressiva (trizyklisch, tetracyclisch oder andere) angehört, ist das Racemat zweier aktiver Enantiomere.

Venlafaxin und sein Hauptmetabolit - O-Desmethylvenlafaxin (ODV) - sind starke SIOZSN und schwache Dopamin-Reverse-Inhibitoren.

Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung des Arzneimittels ist mit seiner Fähigkeit verbunden, die Übertragung von Nervenimpulsen im Zentralnervensystem zu potenzieren.

Venlafaxin und EFA beeinflussen gleichermaßen wirksam die umgekehrte Erfassung der oben genannten Neurotransmitter, während sie keine Affinität haben (studiert) in vitro) bis cholinergisch (Muscarin), H₁-Histaminika, Alpha₁-adrenerge, Opiat- und Benzodiazepinrezeptoren unterdrücken die Aktivität von MAO nicht. Haben Sie auch keine Affinität zu Opiat, Phencyclidin oder N-Methyl-d-apartat (NMDA) Rezeptoren. Durch die Hemmung der umgekehrten Abscheidung von Serotonin ist Venlafaxin SSRIs unterlegen. Darüber hinaus reduzieren Venlafaxin und ODV die Beta-adrenerge Reaktivität sowohl nach einer einzigen Einführung als auch mit einem konstanten Empfang.

Antidepressivum in der chemischen Struktur, die keiner bekannten Klasse von Antidepressiva angehört (einschließlich.h. trizyklisch, tetracyclisch oder andere). Es ist ein Racemat von zwei aktiven Enantiomeren. Die antidepressive Wirkung des Corollafaxins ist mit der Fähigkeit verbunden, die Übertragung von Nervenimpulsen im Zentralnervensystem zu potenzieren. Venlafaxin und sein Hauptmetabolit von O-Desmethylvenlafaxin (ODV) sind starke Inhibitoren für die umgekehrte Abscheidung von Serotonin und Noradrenalin durch Neuronen und unterdrücken schwach die umgekehrte Abscheidung von Dopamin. Venlafaxin und EFA reduzieren die Beta-adrenerge Reaktivität des ZNS sowohl nach einem einzigen Empfang als auch bei ständigem Empfang.

Venlafaxin hat keine Affinität zu m-cholinergen N₁-Histaminika und α₁-adrenerge Gehirnrezeptoren. Unterdrückt nicht die Aktivität der IAO. Das Medikament beeinflusst die Freisetzung von Noradrenalin aus dem Gehirngewebe nicht.

Venlafaxin - ein Antidepressivum, das chemisch keiner Klasse von Antidepressiva (trizyklisch, tetracyclisch oder andere) angehört, ist eine Mischung aus zwei aktiven Enantiomeren.

Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung des Arzneimittels ist mit seiner Fähigkeit verbunden, die Übertragung von Nervenimpulsen im Zentralnervensystem zu potenzieren. Venlafaxin und seine wichtigsten O-Desmethylvenlafaxin (ODV) -Metaboliten sind eine starke Hemmung von Serotonin und Noradrenalin (SNRI) und schwachen Dopamin-Reverse-Inhibitoren. Darüber hinaus reduzieren Venlafaxin und O-Desmethylvenlafaxin die beta-adrenerge Reaktivität sowohl nach einmaliger Einführung als auch bei konstanter Aufnahme. Venlafaxin und EFA beeinflussen gleichermaßen wirksam die umgekehrte Erfassung von Neurotransmittern.

Venlafaxin hat keine Affinität zu Muscarin cholinergisch, Histamin und α₁-adrenerge Gehirnrezeptoren. Venlafaxin unterdrückt die Aktivität der IAO nicht. Hat keine Affinität zu Opiat-, Benzodiazepin-, Phencyclidin- oder N-Methyl-d-apart (NMDA) -Rezeptoren.

Nach Erhalt von Efexor-XR^® verlängerte Kapseln, C_max Venlafaxin und EFA (Grundmetabolit) im Plasma werden innerhalb von (6,0 ± 1,5) bzw. (8,8 ± 2,2) h erreicht. Die Absorptionsrate des Corollafaxins aus den Kapseln mit längerer Wirkung ist niedriger als die Geschwindigkeit seiner Elimination. Daher T_1/2 Vollafaxin nach der Ernennung von Efexor-XR^® in Form von Kapseln mit verlängerter Wirkung - (15 ± 6) h - ist tatsächlich T_1/2 Absaugen als T_1/2 Verteilung - (5 ± 2) h - die nach der Ernennung des Arzneimittels Efexor-XR notiert wird^® in Form von Tabletten.

Die Bindung von Corollafaxin und EFA an Blutplasmaproteine beträgt 27 bzw. 30%. EFA und andere Metaboliten sowie nicht metabolisiertes Venlafaxin werden von den Nieren ausgeschieden. Mit mehrfacher Einführung C_ss Venlafaxin und EFA sind innerhalb von 3 Tagen erreicht. Venlafaxin und ODV weisen im täglichen Dosisbereich von 75–450 mg eine lineare Kinetik auf. Nach der Einnahme des Arzneimittels während des Essens von T_max im Blutplasma steigt jedoch um 20-30 min die Werte von C_max und Umzüge ändern sich nicht.

Bei Patienten mit Leberzirrhose sind die Konzentrationen des Corollafaxins und des ODV im Blutplasma erhöht und ihre Ausscheidungsrate verringert. Bei mittelschwerem oder schwerem Nierenversagen nimmt die Gesamtclearance von Venlafaxin und ODV ab und T_1/2 erhöht sich. Eine Abnahme der Gesamtclearance wird hauptsächlich bei Patienten mit Cl-Kreatinin unter 30 ml / min beobachtet.

Alter und Geschlecht des Patienten beeinflussen die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht.

Absorption. Die Absaugung vom LCD ist gut, etwa 92% für eine Einzeldosis, quantitativ unabhängig vom Empfang des Schreibens.

Verteilung. Die gesamte Bioverfügbarkeit beträgt 40–45%, was mit einem intensiven Presystemstoffwechsel in der Leber verbunden ist. Venlafaxin und EFA binden um 27 bzw. 30% an menschliche Plasmaproteine; beide dringen in die Muttermilch ein. Venlafaxin und ODV weisen im Bereich der Tagesdosen von Venlafaxin 75–450 mg eine lineare Kinetik auf. T_max im Blutplasma des Corollafaxins und der EFA - 2 bzw. 3 Stunden nach Einnahme der Venlafaxin-Tabletten im Inneren.

Bei längerer Einnahme von Venlafaxin-Formen werden die Indikatoren T_max - 5,5 bzw. 9 Stunden.

T_1/2 für Venlafaxin bzw. EFA betrug (5 ± 2) h bzw. (11 ± 2) h.

C_ss für Venlafaxin und EFA wird nach 3 Tagen mehrfacher therapeutischer Dosen erreicht.

Stoffwechsel. Wird hauptsächlich in der Leber unter Beteiligung des CYP2D6-Isoprozyms an dem einzigen pharmakologisch aktiven Metaboliten (ODV) sowie an dem inaktiven N-Desmethylvenlafaxin-Metaboliten metabolisiert.

Venlafaxin ist ein schwacher Inhibitor der CYP2D6-Isopurge und hemmt CYP1A2, CYP2C9 oder CYP3A4 nicht.

Die Schlussfolgerung. Es wird hauptsächlich von den Nieren abgeleitet: Ungefähr 87% der angenommenen Einzeldosis werden innerhalb von 48 Stunden mit Urin ausgeschieden (5% - unverändert, 29% - in Form einer nicht konjugierten EFA, 26% - in Form von konjugierter EFA, 27% - in Form anderer inaktiver Metaboliten) und nach 72 Stunden mit den Nieren.

Der Durchschnittswert ± Standardabweichung für die Plasma-Clearance von Venlafaxin und EFA beträgt (1,3 ± 0,6) bzw. (0,4 ± 0,2) l / h / kg; scheinbares T_1/2 (5 ± 2) bzw. (11 ± 2) h; scheinbares V_ss (7,5 ± 3,7) bzw. (5,7 ± 1,8) l / kg.

Spezielle Patientengruppen

Geschlecht und Alter Der Patient hat keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Venlafaxin und EFA

Bei älteren Patienten sind je nach Alter keine besonderen Dosisanpassungen erforderlich.

Bei Patienten mit geringer Aktivität der CYP2D6-Isopurge Es besteht keine Notwendigkeit, einzelne Dosen auszuwählen. Trotz der multidirektionalen Änderung der separat eingenommenen Konzentrationen, nämlich Corlafaxin (erhöht) und EFA (vermindert), ändert sich die AUC-Menge dieser beiden Wirkstoffe aufgrund einer Abnahme der Aktivität der CYP2D6-Isoferment-Dosisanpassung nicht tatsächlich ist nicht erforderlich.

Bei Patienten mit Leber- und Nierenversagen Von mittlerem bis schwerem Grad wird der Metabolismus des Venlafaxins und die Entfernung der EFA verringert, C steigt_max Venlafaxina und ODV verlängern T_1/2 Die Abnahme der Gesamtclearance von Venlafaxin ist bei Patienten mit Cl-Kreatinin unter 30 ml / min sowie bei Patienten mit Nierendialyse (T ._1/2 steigt für Venelafaxin um 180% und für EFA um 142%, und die Clearance beider Wirkstoffe nimmt um etwa 57% ab. Für solche Patienten, insbesondere bei Patienten mit Hämodialyse, ist unter Berücksichtigung der Dauer der Behandlung mit diesem Medikament eine individuelle Auswahl einer Dosis Venlafaxin und Kinetik erforderlich.

Obwohl die Daten für Patienten mit Leberversagen auf der Child Pugh-Skala schwerwiegend sind, sollte berücksichtigt werden, dass einzelne Variationen der Pharmakokinetik, insbesondere die Clearance des Arzneimittels und seines T_1/2sind sehr vielfältiger Natur, was bei der Zuordnung eines Venlafaxins zu solchen Patienten berücksichtigt werden sollte. Bei Patienten mit Klasse A von Child Pugh (leichte Leberfunktionsstörungen) und Klasse B von Child Pugh (durchschnittliche Störungen) T_1/2 Vollafaxin und EFA sind im Vergleich zu gesunden Patienten ungefähr doppelt so lang wie die von gesunden Patienten, und die Clearance ist um mehr als die Hälfte reduziert.

Nach der Einnahme im Inneren wird das Corollafaxin gut vom LCD aufgenommen. Nach einer Einzeldosis von 25–150 mg C_max im Blutplasma werden für ungefähr 2,4 Stunden erreicht und betragen 33–172 ng / ml. Nach der Einnahme des Arzneimittels während des Essens die Zeit der Leistung C_max im Blutplasma steigt jedoch um 20-30 min die Werte von C_max und Umzüge ändern sich nicht.

Venlafaxin unterliegt beim ersten Durchgang durch die Leber einem intensiven Stoffwechsel. Der Hauptmetabolit ist EFA. C. C_max Die EFA im Blutplasma wird ungefähr 4,3 Stunden nach der Verabreichung erreicht und beträgt 61–325 ng / ml. Im Bereich der Tagesdosen von 75–450 mg ist die Pharmakokinetik von Venlafaxin und ODV linear.

Die Bindung von Corollafaxin und EFA an Blutplasmaproteine beträgt 27 bzw. 30%. Bei mehrfachem Empfang C_ss Venlafaxin und EFA sind innerhalb von 3 Tagen erreicht.

T_1/2 Vollafaxin und EFA sind 5 bzw. 11 Stunden. EFA und andere Metaboliten sowie unverändertes Venlafaxin werden von den Nieren angezeigt.

Bei Patienten mit Leberzirrhose sind die Konzentrationen des Corollafaxins und des ODV im Blutplasma erhöht und ihre Ausscheidungsrate verringert. Bei mittelschwerem und schwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin <30 ml / min) wird die Gesamtclearance von Venlafaxin und EFA verringert und T_1/2 erhöht sich.

Alter und Geschlecht des Patienten beeinflussen die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht.

Venlafaxin wird vom LCD gut aufgenommen. Nach einem einzigen Empfang von 25–150 mg C_max im Blutplasma erreicht 33–172 ng / ml für ungefähr 2,4 Stunden. Es unterliegt einem intensiven Stoffwechsel, wenn es zum ersten Mal durch die Leber geht. Sein Hauptmetabolit ist O-Desmethylvenlafaxin (ODV). T_1/2 Vollafaxin und EFA sind 5 bzw. 11 Stunden. C_max Die EFA im Blutplasma (61–325 ng / ml) wird ungefähr 4,3 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die Verknüpfung von Krone und EFA mit Blutplasmaproteinen beträgt 27 bzw. 30%. EFA und andere Metaboliten sowie nicht metabolisiertes Venlafaxin werden von den Nieren ausgeschieden. Bei mehrfacher Einführung werden Gleichgewichtskonzentrationen von Venlafaxin und EFA innerhalb von 3 Tagen erreicht. Venlafaxin und ODV weisen im täglichen Dosisbereich von 75–450 mg eine lineare Kinetik auf. Nach der Einnahme des Arzneimittels während der Mahlzeiten steigt die Zeit für die Erzielung einer maximalen Konzentration im Blutplasma um 20 bis 30 Minuten. Die maximale Konzentration und Absorption ändert sich jedoch nicht.

Bei Patienten mit Leberzirrhose sind die Konzentrationen des Corollafaxins und des ODV im Blutplasma erhöht und ihre Ausscheidungsrate verringert. Bei mittelschwerem oder schwerem Nierenversagen wird die Gesamtclearance von Kronlafaxin und EFA verringert und die Halbwertszeit verlängert. Eine Abnahme der Gesamtclearance wird hauptsächlich bei Patienten mit Cl-Kreatinin unter 30 ml / min beobachtet. Alter und Geschlecht des Patienten beeinflussen die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht.