Efexor-XR

La mayoría de los efectos secundarios enumerados a continuación dependen de la dosis. Con el tratamiento prolongado, la gravedad y la frecuencia de la mayoría de estos efectos disminuyen, y no hay necesidad de cancelar la terapia.

Para reducir la frecuencia: a menudo - <1/10 y> 1/100; con poca frecuencia - <1/100 y> 1/1000; raramente - <1/1000; muy raramente - <1/10000.

Síntomas generales : debilidad, fatiga, dolor de cabeza, dolor abdominal, escalofríos, fiebre.

Desde el lado de la pantalla LCD: reducción del apetito, estreñimiento, náuseas, vómitos, boca seca; con poca frecuencia: bruxismo, un aumento reversible en la actividad de las enzimas hepáticas; raramente - sangrado gastrointestinal; muy raramente - pancreatitis.

Desde el lado del sistema nervioso : mareos, insomnio, excitación, somnolencia; a menudo: sueños inusuales, ansiedad, un estado confuso de conciencia, aumento del tono muscular, parestesia, temblor; con poca frecuencia: apatía, alucinaciones, mioclona; raramente - ataxia, trastornos del habla, incluyendo.h. disartria, manía o hipomanía (ver. "Instrucciones especiales"), manifestaciones que se asemejan a un síndrome neuroléptico maligno, convulsiones convulsivas (ver. "Instrucciones especiales"), síndrome serotoninérgico; muy raramente - trastornos extrapiramidales sin sentido, incluyendo.h. discinesia y distonía, discinesia tardía, excitación psicomotora / acacia (ver. "Instrucciones especiales").

Desde el lado del MSS: hipertensión arterial, expansión de vasos sanguíneos (mareas sanguíneas), palpitaciones del corazón; con poca frecuencia - hipotensión ortostática, desmayos, taquicardia; muy raramente - arritmia según el tipo "pireueta", alargamiento del intervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular.

Del lado de los sentidos: trastornos del alojamiento, midriasis, discapacidad visual, tinnitus; con poca frecuencia, una violación del gusto.

Desde el lado del sistema formador de sangre: con poca frecuencia: hemorragias en la piel (ekhimoses) y membranas mucosas; raramente - trombocitopenia, alargamiento del tiempo de sangrado; muy raramente: agranulocitosis, anemia aplásica, neutropenia, terapia con caparazón.

Desde el lado de la piel : sudoración, picazón en la piel y erupción cutánea; con poca frecuencia: reacciones de fotosensibilidad, hinchazón angioneurótica, erupciones maculopapulares, urticaria; raramente - alopecia, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Del sistema genitourinario: eyaculación deteriorada, erección, anorgasmia; con poca frecuencia: una disminución de la libido, una violación del ciclo menstrual, la menorra, un retraso en la orina; raramente - galactorea.

Del lado metabólico: aumento del colesterol en el suero sanguíneo, reducción del peso corporal; con poca frecuencia: hiponatriemia, síndrome de secreción insuficiente de ADG, muestras de laboratorio deterioradas de la función hepática; raramente hepatitis; muy raramente, un aumento en el nivel de prolactina.

Sistema de propulsión: artralgia, mialgia; con poca frecuencia - espasmo muscular; muy raramente - rabdomiólisis.

Se observaron los siguientes efectos secundarios en niños: dolor abdominal, dolor en el pecho, taquicardia, abandono de alimentos, pérdida de peso corporal, estreñimiento, náuseas, equimosis, hemorragias nasales, midriasis, mialgia, mareos, labilidad emocional, temblor, hostilidad y pensamientos suicidas.

Después de una fuerte cancelación de la corlofaxina o una disminución en su dosis,: fatiga, somnolencia, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, anorexia, boca seca, mareos, diarrea, insomnio, ansiedad, ansiedad, desorientación, hipomanía, pasta, sudoración. Estos síntomas generalmente se expresan levemente y se someten sin tratamiento. Debido a la probabilidad de estos síntomas, es muy importante reducir gradualmente la dosis del medicamento (como cualquier otro antidepresivo), especialmente después de tomar dosis altas. La duración del período necesario para reducir la dosis depende de la dosis, la duración de la terapia y la sensibilidad individual del paciente.

Frecuencia de efectos secundarios: muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo - ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia - ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - ≥1 / 10000 a <1/1000; muy raramente - <1/1000; sin datos de reacción en tiempo real.

Síntomas generales : a menudo: debilidad, aumento de la fatiga, escalofríos; con poca frecuencia - edema de Quinke, reacciones de fotosensibilización; frecuencia no establecida - reacciones anafilácticas.

Desde el lado del sistema nervioso : muy a menudo — boca seca, dolor de cabeza; a menudo — sueños inusuales, disminución de la libido, mareo, insomnio, aumento de la excitabilidad, parescia, estupor, confusión, despersonalización, Aumentar el tono muscular, temblor; con poca frecuencia — apatía, agitación, alucinaciones, mioclona, violación de la coordinación de movimientos y equilibrio; raramente — acatia, excitación psicomotora, ataques epilépticos, reacciones maníacas; frecuencia no establecida — mareo, síndrome neuroléptico maligno (ZNS) síndrome serotoninérico, sin sentido, reacciones extrapiramidales (en t.h. distonía y discinesia), discinesia tardía, pensamientos y comportamientos suicidas, agresión.

Co lado de la pantalla LCD: muy a menudo - náuseas; a menudo: una disminución del apetito (anorexia), estreñimiento, vómitos; con poca frecuencia - bruxismo, diarrea; raramente - hepatitis; frecuencia no establecida - pancreatitis.

Desde el lado respiratorio: a menudo: bostezo, bronquitis, dificultad para respirar; raramente - enfermedades pulmonares intersticiales (LUL) y neumonía eosinofílica, dolor en el pecho.

Desde el lado del MSS: a menudo - hipertensión arterial, hiperemia de la piel; con poca frecuencia - hipotensión postural, taquicardia, desmayos; frecuencia no establecida - hipotensión, alargamiento del intervalo QT, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular (incluida la taquicardia bidireccional).

Desde el lado del sistema formador de sangre: con poca frecuencia: hemorragias en la piel (ekhimoses), hemorragia gastrointestinal; frecuencia no establecida: hemorragias en las membranas mucosas, alargamiento del tiempo de sangrado, trombocitopenia, cambios patológicos en la sangre (incluida la agranulocitosis, anemia aplásica, neutropenia y pancitopenia).

Del lado metabólico: a menudo: un aumento en el nivel de X en el suero sanguíneo, Una disminución en el peso corporal; con poca frecuencia: un aumento en el peso corporal; muy raramente: un aumento en el contenido de la prolactina; frecuencia no establecida: un cambio en las muestras de laboratorio de la función hepática, hepatitis, hiponatriemia, ADG síndrome de secreción insuficiente.

Del sistema genitourinario: a menudo: trastornos de la eyaculación / orgasmo en los hombres, disfunción eréctil (impotencia), anorgasmo, trastornos de desfiguración (principalmente dificultades al comienzo de la micción), polaquiuria, trastornos de la menstruación asociados con un aumento del sangrado o aumento del sangrado irregular (menorragia, metrragia); no horas.

Del lado de los sentidos: a menudo: trastornos del alojamiento, middriasis, discapacidad visual; con poca frecuencia: sensaciones de sabor deterioradas, ruido o tinnitus; frecuencia no establecida - glaucoma de ángulo cerrado.

Desde el lado de la piel : muy a menudo - sudoración; con poca frecuencia - alopecia, erupción de movimiento rápido; frecuencia no establecida: eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, picazón, urticaria.

Desde el lado del sistema musculoesquelético: frecuencia no establecida - rabdomiólisis.

Cuando deja de tomar una venlafaxina, cancela o reduce abruptamente la dosis, pueden aparecer síntomas relacionados con t.n. síndrome de abstinencia: aumento de la fatiga, astenia, dolor de cabeza, mareos, trastornos del sueño (sofresidad o insomnio, dificultad para conciliar el sueño, aparición de sueños inusuales), hipomanía, ansiedad, agitación (aumento de la excitabilidad nerviosa e irritabilidad), confusión, pastesia (incluyendo.h. sensación desagradable de entumecimiento espontáneamente, hormigueo, ardor, gateo de la piel de gallina), aumento de la sudoración, boca seca, disminución del apetito, náuseas, vómitos, diarrea (la mayoría de estas reacciones se expresan ligeramente y no requieren tratamiento).

Los efectos secundarios se clasifican según la siguiente frecuencia: muy a menudo (al menos 10%); a menudo (al menos 1%, pero menos del 10%); con poca frecuencia (al menos 0.1%, pero menos del 1%); raramente (al menos 0.01%, pero menos del 0.1%); muy raramente (menos del 0.01%, incluidos casos individuales.

La mayoría de los efectos secundarios enumerados a continuación dependen de la dosis. Con el tratamiento prolongado, su gravedad y frecuencia disminuyen, y la necesidad de cancelar la terapia generalmente no surge.

Del sistema digestivo : a menudo: una disminución del apetito, estreñimiento, náuseas, vómitos, boca seca, dispepsia, dolor abdominal; con poca frecuencia: bruxismo, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; raramente - hepatitis; en algunos casos - pancreatitis.

Del lado metabólico: a menudo: un aumento en el colesterol en el suero sanguíneo (especialmente después de una administración prolongada o tomar el medicamento en dosis altas), una disminución o aumento en el peso corporal; con poca frecuencia: hiponatriemia, síndrome de secreción de ADG insuficiente; en algunos casos, un aumento en la prolactina plasmática en sangre.

Desde el lado del MSS: a menudo: un aumento en la presión arterial, hiperemia de la piel; con poca frecuencia: una disminución de la presión arterial, hipotensión postural, desmayos, arritmia, taquicardia; muy raramente: arritmia como pirueta, alargamiento del intervalo QT, taquicardia gástrica, fibrilación ventricular.

Del sistema nervioso central y periférico: a menudo — mareo, astenia, sueños de pesadilla, debilidad, insomnio, somnolencia, aumento de la excitabilidad nerviosa, parescia, estupor, hipertono muscular, temblor, bostezo, efecto sedante; con poca frecuencia — apatía, alucinaciones, mioclona, desmayo; raramente — calambres, ataxia con desequilibrio y coordinación del movimiento, trastorno del habla, manía o hipomanía, síndrome serotoninérico, síntomas, parecido al síndrome antipsicótico maligno, ataques epilépticos; en casos individuales — sin sentido, trastornos extrapiramidales, en t.h. discinesia y distonía, discinesia tardía, ansiedad psicomotora / acacia.

Del lado del estado mental: frecuencia no establecida: depresión, aparición de pensamientos suicidas y comportamiento suicida durante la terapia y después de la abolición del medicamento.

Desde el lado del sistema formador de sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia: hemorragias en la piel (ekhimoses) y membranas mucosas, trombocitopenia, alargamiento del tiempo de sangrado, síndrome hemorrágico; en algunos casos: agranulocitosis, anemia aplásica, neutropenia y terapia con caparazón.

Desde el lado del sistema urinario: a menudo - dificultad para orinar; con poca frecuencia - retraso en la orina.

Del lado del sistema sexual: a menudo: una disminución de la libido, un trastorno de la erección y / o eyaculación, anorgasmo en los hombres, menorragia; con poca frecuencia: irregularidades menstruales, anorgasmia en las mujeres.

Del lado de los sentidos: a menudo: trastornos del alojamiento, midriasis, discapacidad visual, ruido o tinnitus; con poca frecuencia - sabor deteriorado.

Desde el lado de la piel y sus apéndices: a menudo - aumento de la sudoración (incluyendo.h. noche); con poca frecuencia - alopecia.

Del sistema respiratorio: con poca frecuencia: falta de aliento; en algunos casos, eosinofilia pulmonar.

Del sistema endocrino: raramente - galactorea; en algunos casos, un aumento en el nivel de prolactina.

Reacciones alérgicas : con poca frecuencia - erupción cutánea (incluyendo.h. maculopapula), picazón, fotosensibilización, hinchazón angioneurótica, urticaria; raramente - eritema exudativo multiforme, síndrome de Stevens-Johnson; en algunos casos - reacciones anafilácticas.

Desde el lado del sistema musculoesquelético: a menudo - artralgia, mialgia; con poca frecuencia - calambres musculares; en algunos casos, rabdomiólisis.

Después de la cancelación abrupta de la corolafaxina o la reducción de la dosis, es posible aumentar la fatiga, somnolencia, astenia, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, anorexia, boca seca, mareo, diarrea, insomnio, sueños inusuales, dificultad para conciliar el sueño, ansiedad, ansiedad, irritabilidad y labilidad emocional, parescia, confusión, desorientación, hipomanía, temblor, parescia, aumento de la sudoración, taquicardia, calambres, sonando o tinnitus, rechazo de alimentos. Para prevenir el desarrollo de síntomas del síndrome de abstinencia, es muy importante reducir gradualmente la dosis del medicamento, especialmente después de tomar dosis altas.

La mayoría de los efectos secundarios enumerados a continuación dependen de la dosis. Con el tratamiento prolongado, la gravedad y la frecuencia de la mayoría de estos efectos disminuyen, no se produce la necesidad de cancelar la terapia.

Para reducir la frecuencia: a menudo - ≥1%, a veces - ≥0.1– <1%, raramente - ≥0.01– <0.1%, muy raramente - <0.01%.

Síntomas generales : debilidad, aumento de la fatiga.

Desde el lado de la pantalla LCD: disminución del apetito, estreñimiento, náuseas, vómitos, boca seca, rara vez - hepatitis.

Del lado metabólico: aumento del colesterol en el suero sanguíneo, reducción del peso corporal; a veces: un cambio en las muestras de laboratorio de función hepática, hiponatriemia, síndrome de secreción insuficiente de la hormona antiduretica.

Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, hiperemia de la piel; a veces - hipotensión postural, taquicardia.

Desde el lado del sistema nervioso : sueños inusuales, mareos, insomnio, aumento de la excitabilidad, pasteurización, estupor, aumento del tono muscular, temblor; a veces: apatía, alucinaciones, calambres musculares, síndrome serotoninérgico; raramente: convulsiones epilépticas, reacciones maníacas, así como síntomas que se asemejan al síndrome neuroléptico maligno.

Del sistema genitourinario: trastornos de la eyaculación, erección, anorgasmia, trastornos disúricos (principalmente dificultades al comienzo de la micción); a veces: una disminución de la libido, la menorragia, un retraso en la orina.

Del lado de los sentidos: trastornos del alojamiento, midriasis, discapacidad visual; a veces, una violación del gusto.

Desde el lado de la piel : sudoración; a veces - reacciones de fotosensibilidad; raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Desde el lado del sistema de sangre y sangre de sangre: a veces - trombocitopenia; hemorragias en la piel (ecquimosis) y membranas mucosas, rara vez - alargamiento del tiempo de sangrado.

Reacciones de hipersensibilidad : a veces - erupción cutánea; muy raramente - reacciones anafilácticas.

Después de una fuerte cancelación de la corolafaxina o una disminución en su dosis, puede haber: fatiga, somnolencia, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, anorexia, boca seca, mareos, diarrea, insomnio, ansiedad, aumento de la irritabilidad, desorientación, hipomanía, pasta, sudoración. . Estos síntomas generalmente se expresan levemente y se someten sin tratamiento. Debido a la probabilidad de estos síntomas, es muy importante reducir gradualmente la dosis del medicamento.

Síntomas : Cambios en el ECG (extensión del intervalo QT, bloqueo de las piernas del haz Gis, expansión del complejo QRS), taquicardia sinusal o ventricular, bradicardia, hipotensión arterial, afecciones convulsivas, depresión de la conciencia (despersión disminuida). Cuando se tomó una sobredosis de venlafaxina mientras tomaba con alcohol y / u otras drogas psicotrópicas, se informó un desenlace fatal.

Tratamiento: sintomático. Los antídotos específicos son desconocidos. Se recomienda la monitorización continua de las funciones vitales (respiración y circulación sanguínea). El propósito del carbón activado para reducir la absorción del fármaco. No se recomienda causar vómitos debido al riesgo de aspiración. La venlafaxina y la EPT no se excretan por diálisis.

Síntomas : violación de la conciencia (de la somnolencia al coma) agitación, vómitos, diarrea; temblor, reducción o (débil) aumento de la presión arterial, mareo, mediasis, condiciones convulsivas, taquicardia sinusal o ventricular o bradicardia; cambios en el ECG (extensión del intervalo QT, bloqueo de las piernas de la viga Gisa, expansión del complejo QR. La experiencia de uso posterior a la comercialización indica que la sobredosis más frecuente de venlafaxina se produjo al tomar alcohol y / u otras drogas psicotrópicas. Hay informes repetidos de muertes. Fuentes literarias publicadas para estudios retrospectivos de sobredosis de venlafaxina informan que un riesgo tan elevado de resultados fatales puede ser inherente a la vollafaxina en comparación con los antidepresivos disponibles médicamente del grupo de ISRS, pero este riesgo es menor que el riesgo inherente a los antidepresivos tricíclicos. Los estudios epidemiológicos han demostrado que los pacientes tratados con venelafaxina tienen una mayor carga sobre el riesgo de suicidio en comparación con los pacientes tratados con ISRS (que no sea Venefaxina). Sin embargo, aún no está claro en qué medida estos altos porcentajes de muertes (debido a una sobredosis de Venlafaxina) se deben a las propiedades tóxicas del medicamento en sí o a las características especiales del grupo de pacientes tratados con Venlafaxina. Según la experiencia clínica, se recomienda que las recetas de Venlafaxina receten la cantidad mínima posible suficiente solo hasta la próxima visita del paciente al médico para reducir el riesgo de sobredosis intencional (ver. también "Instrucciones especiales").

Tratamiento: Se realiza una terapia sintomática y de apoyo. Los antídotos específicos son desconocidos. Se recomienda la monitorización continua de funciones vitales (respiración, circulación sanguínea y ritmo cardíaco). Cuando se sobredosis, lavado gástrico inmediato, se recomienda el uso de carbón activado para reducir la absorción del medicamento. Se recomienda causar vómitos cuando se arriesga a la aspiración del vómito. El diurez forzado, la diálisis, la transfusión de sangre son ineficaces.

Síntomas (a menudo ocurren con la recepción simultánea de etanol): mareos, reducción de la presión arterial, cambios en el ECG (extensión del intervalo QT, bloqueo de la pierna del haz Gis, expansión del complejo QRS), taquicardia sinusal y ventricular o bradicardia, alteración de la conciencia (de somnolencia a coma), calambres; El resultado fatal es posible.

Tratamiento: sintomático, bajo el control continuo de ECG y las funciones de los órganos vitales. No se recomienda causar vómitos debido al riesgo de aspiración. Se recomienda garantizar la cruzamiento respiratorio, la ventilación pulmonar adecuada y la oxigenación. La hemodiálisis es ineficaz: la venlafaxina y la EPT no se excretan por diálisis. Los antídotos específicos son desconocidos.

Síntomas : Cambios en el ECG (extensión del intervalo QT, bloqueo de las patas del haz Gis, expansión del complejo QRS), taquicardia sinusal o ventricular, bradicardia, hipotensión, condiciones convulsivas, cambio en la conciencia (desplazamiento disminuido). Cuando se tomó una sobredosis de venlafaxina mientras tomaba con alcohol y / u otras drogas psicotrópicas, se informó un desenlace fatal.

Tratamiento: sintomático. Los antídotos específicos son desconocidos. Se recomienda la monitorización continua de las funciones vitales (respiración y circulación sanguínea). El propósito del carbón activado para reducir la absorción del fármaco. No se recomienda causar vómitos debido al riesgo de aspiración. La venlafaxina y la EPT no se excretan por diálisis.

La venlafaxina es un antidepresivo. En la estructura química, no se puede atribuir a ninguna clase conocida de antidepresivos (triciclico, tetraciclico u otros). Tiene dos formas racémicas enantioméricas activas.

El efecto antidepresivo de venlafaxina se asocia con un aumento en la actividad del neurotransmisor en el SNC. La venlafaxina y su metabolito principal de O-desmetilvenlafaxina (ODV) son inhibidores poderosos para la captura inversa de serotonina y noradrenalina y suprimen débilmente la captura inversa de dopamina por las neuronas. La venlafaxina y la EPT afectan igualmente la captura inversa de neurotransmisores. La venlafaxina y la EPT reducen las reacciones beta-adrenérgicas.

La venlafaxina no tiene afinidad por la muscarina, el colinérgico, la histona H₁- y α₁-receptores cerebrales adrenérgicos. La venlafaxina no suprime la actividad de la IAO. No tiene afinidad por los receptores de opiáceos, benzodiacepinas, fenciclidina o N-metil-D-apartato (NMDA).

Venlafaxina, un antidepresivo que no pertenece químicamente a ninguna clase de antidepresivos (triciclico, tetraciclico u otros), es el racemato de dos enantiómeros activos.

La venlafaxina y su metabolito principal, la O-desmetilvenlafaxina (ODV), son SIOZSN fuertes e inhibidores inversos de dopamina débiles.

El mecanismo de acción antidepresiva de la droga está asociado con su capacidad para potenciar la transmisión del impulso nervioso en el sistema nervioso central.

La venlafaxina y la EPT afectan igualmente la captura inversa de los neurotransmisores anteriores, mientras que no tienen afinidad (estudiado in vitro) a colinérgico (muscarina), H₁-histamínicos, alfa₁Los receptores adrenérgicos, opiáceos y benzodiacepinas no suprimen la actividad de la MAO. Tampoco tiene afinidad por los opiáceos, la fenciclidina o el N-metil-d-apartato (NMDA) receptores. Al inhibir la captura inversa de serotonina, Venlafaxina es inferior a los ISRS. Además, Venlafaxin y ODV reducen la reactividad beta-adrenérgica tanto después de una sola introducción como con una recepción constante.

Antidepresivo, en la estructura química que no pertenece a ninguna clase conocida de antidepresivos (incluyendo. H. triciclico, tetraciclico u otros). Es un racemato de dos enantiómeros activos. El efecto antidepresivo de la corolafaxina está asociado con la capacidad de potenciar la transmisión del impulso nervioso en el sistema nervioso central. La venlafaxina y su metabolito principal de O-desmetilvenlafaxina (ODV) son inhibidores poderosos para la captura inversa de serotonina y noradrenalina por neuronas y suprimen débilmente la captura inversa de dopamina. La venlafaxina y la EPT reducen la reactividad beta-adrenérgica del SNC tanto después de una sola recepción como con una recepción constante.

La venlafaxina no tiene afinidad por m-colinérgico, N₁-histamínicos y α₁-receptores cerebrales adrenérgicos. No suprime la actividad de la IAO. El medicamento no afecta la liberación de noradrenalina del tejido cerebral.

Venlafaxina: un antidepresivo que no pertenece químicamente a ninguna clase de antidepresivos (triciclico, tetraciclico u otros), es una mezcla de dos enantiómeros activos.

El mecanismo de los efectos antidepresivos de la droga está asociado con su capacidad para potenciar la transmisión del impulso nervioso en el sistema nervioso central. La venlafaxina y sus principales metabolitos de O-desmetilvenlafaxina (ODV) son una fuerte inhibición de la serotonina y la noradrenalina (SNRI) y los inhibidores inversos de la dopamina débil. Además, Venlafaxina y O-desmetilvenlafaxina reducen la reactividad beta-adrenérgica tanto después de una sola introducción como con una ingesta constante. La venlafaxina y la EPT afectan igualmente la captura inversa de neurotransmisores.

La venlafaxina no tiene afinidad por la muscarina colinérgica, la histamina y la α₁-receptores cerebrales adrenérgicos. La venlafaxina no suprime la actividad de la IAO. No tiene afinidad por los receptores de opiáceos, benzodiacepinas, fenciclidina o N-metil-d-apart (NMDA).

Después de recibir Efexor-XR^® cápsulas prolongadas, C_max venlafaxina y EPT (metabolito básico) en plasma se logran dentro de (6.0 ± 1.5) y (8.8 ± 2.2) h, respectivamente. La tasa de absorción de la corolafaxina de las cápsulas de acción prolongada es menor que la velocidad de su eliminación. Por lo tanto T_1/2 Vollafaxina después de la cita de Efexor-XR^® en forma de cápsulas de acción prolongada - (15 ± 6) h - es en realidad T_1/2 succión que T_1/2 distribución - (5 ± 2) h - que se observa después del nombramiento del medicamento Efexor-XR^® en forma de tabletas.

La unión de la corolafaxina y la EPT con proteínas plasmáticas en sangre es del 27 y 30%, respectivamente. La EPT y otros metabolitos, así como la venlafaxina no metabolizada, son secretados por los riñones. Con introducción múltiple C_ss La venlafaxina y la EPT se alcanzan en 3 días. En el rango de dosis diaria de 75–450 mg, Venlafaxina y ODV tienen cinética lineal. Después de tomar la droga mientras come T_max en plasma sanguíneo aumenta en 20-30 min, sin embargo, los valores de C_max y las mudanzas no cambian.

En pacientes con cirrosis hepática, las concentraciones en el plasma sanguíneo de la corolafaxina y el VOO se incrementan y se reduce su tasa de excreción. Con insuficiencia renal moderada o grave, el aclaramiento total de Venlafaxina y ODV disminuye y T_1/2 aumenta. Se observa una disminución en el aclaramiento total en pacientes con Cl creatinina por debajo de 30 ml / min.

La edad y el sexo del paciente no afectan la farmacocinética del medicamento.

Absorción. La succión de la pantalla LCD es buena, aproximadamente el 92% para una dosis única, cuantitativamente independiente de la recepción de la escritura.

Distribución. La biodisponibilidad total es del 40 al 45%, que se asocia con un metabolismo preestablecido intensivo en el hígado. La venlafaxina y la EPT se unen a las proteínas plasmáticas humanas en un 27 y 30%, respectivamente; Ambos penetran la leche materna. En el rango de dosis diarias de Venlafaxina 75–450 mg, Venlafaxina y ODV tienen cinética lineal. T_max en el plasma sanguíneo de la corolafaxina y EFA - 2 y 3 horas, respectivamente, después de tomar las tabletas de Venlafaxina en el interior.

En el caso de tomar formas prolongadas de venlafaxina, indicadores T_max - 5.5 y 9 horas, respectivamente.

T_1/2 ascendió a (5 ± 2) hy (11 ± 2) h para venlafaxina y EPT, respectivamente.

C_ss para venlafaxina y EPT se logra después de 3 días de múltiples dosis terapéuticas.

Metabolismo. Metabolizado principalmente en el hígado con la participación de la isoprozima CYP2D6 en el único metabolito farmacológicamente activo (ODV), así como en el metabolito inactivo de N-desmetilvenlafaxina.

La venlafaxina es un inhibidor débil del isopurgo CYP2D6, no inhibe CYP1A2, CYP2C9 o CYP3A4.

La conclusión. Se deriva principalmente de los riñones: aproximadamente el 87% de la dosis única adoptada se excreta con orina dentro de las 48 horas (5% - sin cambios, 29% - en forma de EPT no conjugada, 26% - en forma de EPT conjugada, 27% - en forma de otros metabolitos inactivos) y después de 72 horas en riñones.

El valor promedio ± desviación estándar para el aclaramiento plasmático de venlafaxina y EPT es (1.3 ± 0.6) y (0.4 ± 0.2) l / h / kg, respectivamente; T aparente_1/2 (5 ± 2) y (11 ± 2) h respectivamente; V aparente_ss (7.5 ± 3.7) y (5.7 ± 1.8) l / kg, respectivamente.

Grupos especiales de pacientes

Género y edad el paciente no tiene un impacto significativo en los parámetros farmacocinéticos de venlafaxina y EPT

Para pacientes mayores, no se requieren ajustes de dosis especiales según la edad.

En pacientes con baja actividad del isopurge CYP2D6 no hay necesidad de seleccionar dosis individuales. A pesar del cambio multidireccional en las concentraciones tomadas por separado, a saber, la corlafaxina (aumentó) y la EPT (disminuyó), la cantidad de AUC de estas dos sustancias activas en realidad no cambia debido a una disminución en la actividad del isofermento CYP2D6, respectivamente, no se requiere ajuste de dosis .

En pacientes con insuficiencia hepática y renal de grado medio a severo, se reduce el metabolismo de la venlafaxina y la eliminación de la EPT, C aumenta_max Venlafaxina y ODV alargan T_1/2 La disminución en el aclaramiento total de venlafaxina es más pronunciada en pacientes con Cl creatinina por debajo de 30 ml / min, así como en pacientes con diálisis renal (T ._1/2 aumenta en un 180% para venelafaxina y en un 142% para EPT, y el aclaramiento de ambas sustancias activas disminuye en aproximadamente un 57%). Para tales pacientes, especialmente aquellos en hemodiálisis, es necesaria una selección individual de una dosis de venlafaxina y control cinético, teniendo en cuenta la duración del tratamiento con este medicamento.

Aunque los datos para pacientes con insuficiencia hepática son severos en la escala de Child Pugh son limitados, debe tenerse en cuenta que las variaciones individuales de la farmacocinética, en particular el aclaramiento del medicamento y su T_1/2son de naturaleza muy diversa, lo que debe considerarse al asignar una venlafaxina a dichos pacientes. En pacientes con clase A de Child Pugh (trastornos de la función hepática ligera) y clase B de Child Pugh (trastornos promedio) T_1/2 La vollafaxina y la EPT tienen aproximadamente 2 veces elonga en comparación con las de pacientes sanos, y el aclaramiento se reduce en más de la mitad.

Después de ser tomado dentro, la corolafaxina se absorbe bien de la pantalla LCD. Después de una dosis única de 25–150 mg C_max en plasma sanguíneo se alcanzan durante aproximadamente 2.4 horas y ascienden a 33–172 ng / ml. Después de tomar la droga mientras come, el momento del logro C_max en plasma sanguíneo aumenta en 20-30 min, sin embargo, los valores de C_max y las mudanzas no cambian.

La venlafaxina sufre un metabolismo intenso al primer paso a través del hígado. El metabolito principal es EFA. C_max La EPT en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 4,3 horas después de la administración y es de 61 a 325 ng / ml. En el rango de dosis diarias de 75–450 mg, la farmacocinética de Venlafaxina y ODV es lineal.

La unión de la corolafaxina y la EPT con proteínas plasmáticas en sangre es del 27 y 30%, respectivamente. En recepción múltiple C_ss La venlafaxina y la EPT se alcanzan en 3 días.

T_1/2 La vollafaxina y la EPT son de 5 y 11 horas, respectivamente. Los riñones muestran EPT y otros metabolitos, así como venlafaxina sin cambios.

En pacientes con cirrosis hepática, las concentraciones en el plasma sanguíneo de la corolafaxina y el VOO se incrementan y se reduce su tasa de excreción. Con insuficiencia renal moderada y grave (Cl creatinina <30 ml / min), se reduce el aclaramiento total de Venlafaxina y EPT, y T_1/2 aumenta.

La edad y el sexo del paciente no afectan la farmacocinética del medicamento.

La venlafaxina se absorbe bien de la pantalla LCD. Después de una sola recepción de 25-150 mg C_max en plasma sanguíneo alcanza 33–172 ng / ml durante aproximadamente 2.4 horas. Sufre un metabolismo intenso cuando "primer paso" a través del hígado. Su metabolito principal es la O-desmetilvenlafaxina (ODV). T_1/2 La vollafaxina y la EPT son de 5 y 11 horas, respectivamente. C_max La EPT en el plasma sanguíneo (61–325 ng / ml) se logra aproximadamente 4,3 horas después de la administración. Vincular la corola y la EPT con proteínas plasmáticas en sangre es del 27 y 30%, respectivamente. La EPT y otros metabolitos, así como la venlafaxina no metabolizada, son secretados por los riñones. Con introducción múltiple, las concentraciones de equilibrio de venlafaxina y EPT se alcanzan en 3 días. En el rango de dosis diaria de 75–450 mg, Venlafaxina y ODV tienen cinética lineal. Después de tomar el medicamento durante las comidas, el tiempo para alcanzar la concentración máxima en el plasma sanguíneo aumenta en 20-30 minutos, sin embargo, la concentración máxima y la absorción no cambian.

En pacientes con cirrosis hepática, las concentraciones en el plasma sanguíneo de la corolafaxina y el VOO se incrementan y se reduce su tasa de excreción. Con insuficiencia renal moderada o grave, se reduce el aclaramiento general de la corolafaxina y la EPT, y se extiende la vida media. Se observa una disminución en el aclaramiento total en pacientes con Cl creatinina por debajo de 30 ml / min. La edad y el sexo del paciente no afectan la farmacocinética del medicamento.