Люфи

Behandlung der folgenden infektiösen und entzündlichen Erkrankungen, verursacht durch empfindlich auf Levofloxacin Organismen, bei Erwachsenen:

ambulante Lungenentzündung;

komplizierte Harnwegsinfektionen und Pyelonephritis;

chronische bakterielle Prostatitis;

Infektionen der Haut und Weichteile;

komplexe Behandlung von arzneimittelresistenten Formen der Tuberkulose;

Prävention und Behandlung von Milzbrand in der Luft-Tropf-Infektion.

Zur Behandlung der folgenden infektiösen und entzündlichen Erkrankungen kann Levofloxacin als Alternative zu anderen antimikrobiellen Medikamenten verwendet werden:

akute Sinusitis;

Exazerbation der chronischen Bronchitis;

unkomplizierte Zystitis.

Bei der Anwendung von Lufi _® sind die offiziellen nationalen Empfehlungen für die ordnungsgemäße Verwendung von antibakteriellen Arzneimitteln sowie die Empfindlichkeit von pathogenen Mikroorganismen in einem bestimmten Land zu berücksichtigen (siehe «Besondere Hinweise»).

Tabletten

Inside, 1 oder 2 mal täglich, ohne zu kauen und mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit (0,5 bis 1 Tasse), vor den Mahlzeiten oder zu jeder Zeit zwischen den Mahlzeiten, weil Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption des Medikaments (siehe «Pharmakokinetik»). Falls erforderlich, können die Tabletten durch die trennfurche gebrochen werden.

Das Medikament sollte mindestens 2 Stunden vor oder 2 Stunden nach der Einnahme von Antazida eingenommen werden, die Magnesium und/oder Aluminium, Eisen, Zink oder Sucralfat enthalten (siehe «Interaktion»).

Angesichts der Tatsache, dass die Bioverfügbarkeit von Levofloxacin während der Einnahme des Medikaments Lufi _® in Tabletten 99 ist– 100 %, im Falle der übertragung des Patienten mit der intravenösen Infusion des Medikaments Lufi _® auf die Einnahme von Tabletten sollte die Behandlung in der gleichen Dosis fortgesetzt werden, die bei der intravenösen Infusion verwendet wurde (siehe «Pharmakokinetik»).

überspringen einer oder mehrerer Dosen des Arzneimittels

Wenn versehentlich die Einnahme des Medikaments verpasst, ist es notwendig, so schnell wie möglich die nächste Dosis zu nehmen und weiterhin das Medikament Lufi_® gemäß dem empfohlenen Dosierungsschema zu nehmen.

Dosis und Dauer der Behandlung

Das Dosierungsschema wird durch die Art und schwere der Infektion sowie die Empfindlichkeit des vermeintlichen Erregers bestimmt. Die Dauer der Behandlung variiert je nach Krankheitsverlauf.

Empfohlene Dosierung und Dauer der Behandlung bei Patienten mit normaler oder mäßig eingeschränkter Nierenfunktion (CL Kreatinin > 50 ml / min):

Ambulante Lungenentzündung  — 2 Tabelle. Lufi_® 250 mg oder 1 Tabelle. Lufi_® 500 mg 1– 2 mal am Tag (jeweils 500– 1000 mg Levofloxacin) — 7– 14 Tage.

Komplizierte Harnwegsinfektionen  — 2 Tabelle. Lufi _® 250 mg 1 einmal täglich oder 1 Tabelle. Lufi _® 500 mg 1 einmal täglich (jeweils 500 mg Levofloxacin) — 7– 14 Tage.

Pyelonephritis  — 2 Tabelle. Lufi_® 250 mg 1 mal pro Tag oder 1 Tablette Lufi_® 500 mg 1 mal pro Tag (jeweils 500 mg Levofloxacin) — 7– 10 Tage.

Chronische bakterielle Prostatitis  — 2 Tabelle. Lufi_® 250 mg oder 1 Tabelle. Lufi _® 500 mg 1 einmal täglich (jeweils 500 mg Levofloxacin) — 28 Tage.

Infektionen der Haut und Weichteile:  — 2 Tabelle. Lufi_® 250 mg oder 1 Tabelle. Lufi_® 500 mg 1– 2 mal am Tag (jeweils 500– 1000 mg Levofloxacin) — 7– 14 Tage.

Komplexe Behandlung von arzneimittelresistenten Formen der Tuberkulose  — auf 1– 2 Tabelle. Lufi_® 500 mg 1– 2 mal am Tag (jeweils 500– 1000 mg Levofloxacin) — bis zu 3 Monate.

Prävention und Behandlung von Milzbrand in der Luft-Tropf-Infektion  — 2 Tabelle. Lufi_® 250 mg oder 1 Tabelle. Lufi_® 500 mg (jeweils 500 mg Levofloxacin) 1 einmal täglich für bis zu 8 Wochen.

Akute Sinusitis  — 2 Tabelle. Lufi_® 250 mg oder 1 Tabelle. Lufi _® 500 mg einmal täglich (jeweils 500 mg Levofloxacin) — 10– 14 Tage.

Exazerbation der chronischen Bronchitis  — 2 Tabelle. Lufi_® 250 mg oder 1 Tabelle. Lufi _® 500 mg einmal täglich (jeweils 500 mg Levofloxacin) — 7– 10 Tage.

Unkomplizierte Zystitis  — 1 Tabelle. Lufi _® 250 mg 1 einmal täglich (jeweils 250 mg Levofloxacin) — 3 Tage.

Dosierungsschema bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CL Kreatinin ≤50 ml/min)

Levofloxacin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, daher ist es bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erforderlich, die Dosis des Arzneimittels zu reduzieren. Entsprechende Informationen dazu finden Sie in der Tabelle.

max.tsch. Hämodialyse und PapD*) erste — 250 mg erste — 500 mg erste — 500 mg dann — nach 125 mg / 48 h dann — nach 125 mg / 24 h dann — 125 mg / 24 h

* Nach Hämodialyse oder permanente ambulante Peritonealdialyse (PapD) ist keine zusätzliche Dosis erforderlich.

Dosierungsschema bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. bei Verletzung der Leber ist keine Korrektur der Dosierung erforderlich, da Levofloxacin nur geringfügig in der Leber metabolisiert wird.

Dosierungsschema bei älteren Patienten. bei älteren Patienten ist keine Korrektur des dosierungsschemas erforderlich, außer wenn Cl Kreatinin auf 50 ml/min und darunter reduziert wird.

überempfindlichkeit gegen Levofloxacin oder andere Chinolone, sowie eines der Hilfsstoffe des Medikaments Lufi_® ;

Epilepsie;

pseudoparalytische Myasthenia Gravis (myasthenia gravis) (siehe "Nebenwirkung", "Besondere Hinweise");

Läsionen der sehnen bei der Einnahme von Fluorchinolonen in der Geschichte;

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (aufgrund der Unvollständigkeit des skelettwachstums, da das Risiko von Knorpelschäden an wachstumspunkten nicht vollständig ausgeschlossen werden kann);

Schwangerschaft (das Risiko von Knorpelschäden an den wachstumspunkten des Fötus kann nicht vollständig ausgeschlossen werden);

Stillzeit (das Risiko von Knorpelschäden an knochenwachstumspunkten bei einem Kind kann nicht vollständig ausgeschlossen werden).

mit Vorsicht: Patienten, anfällig für die Entwicklung von Krämpfen (Patienten mit früheren ZNS-Läsionen; Patienten, die gleichzeitig Medikamente erhalten, die die Schwelle der krampfbereitschaft des Gehirns senken, wie fenbufen, Theophyllin) (siehe. «Interaktionen»); Patienten mit latent oder манифестированным einem Defizit-glukozo-6-fosfatdegidrogenaza (erhöhtes Risiko für hämolytische Reaktionen bei der Behandlung von hinolonami); Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (erfordert eine überwachung der Nierenfunktion erforderlich, sowie korrekturmodus, cm. «Dosierung und Anwendung»); Patienten mit bekannten Risikofaktoren für QT-Intervall: ältere Menschen; weibliches Geschlecht, Patienten mit нескорректированными elektrolytische Störungen (Hypokaliämie, gipomagniemia); mit dem Syndrom der angeborene Verlängerung QT-Intervall; koronarer Herzerkrankung (Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Bradykardie); bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern (Antiarrhythmika der Klasse IA und III, trizyklische Antidepressiva, Makrolide, Antipsychotika) (siehe. "Überdosierung«, "Interaktion", " Besondere Hinweise»); Patienten mit Diabetes, empfangen orale hypoglykämische Medikamente, wie Glibenclamid oder Insulin-Medikamente (erhöht das Risiko einer Hypoglykämie); Patienten mit schweren unerwünschten Reaktionen auf andere Fluorchinolone, wie schwere neurologische Reaktionen (erhöhtes Risiko für ähnliche unerwünschte Reaktionen bei der Anwendung von Levofloxacin); Patienten mit Psychosen oder eine Geschichte von psychischen Erkrankungen (siehe. "Besondere Anweisungen»); ältere Patienten, Patienten nach der Transplantation, sowie die gleichzeitige Anwendung von Kortikosteroiden (erhöhtes Risiko für Sehnenentzündung und sehnenruptur) (cm. "Besondere Hinweise»).

Die folgenden Nebenwirkungen werden in übereinstimmung mit den folgenden Abstufungen der Häufigkeit Ihres Auftretens dargestellt: sehr Häufig (≥1/10), Häufig (≥1/100,< 1/10); selten (≥ 1/1000,< 1/100); selten (≥ 1/10000, <1/1000); sehr selten (< 1/10000) (einschließlich einzelner Meldungen), unbekannte Frequenz (nach den verfügbaren Daten ist es nicht möglich, die Häufigkeit des Auftretens zu bestimmen).

Daten in klinischen Studien und postregistratsionnom Verwendung des Medikaments erhalten

aus dem Herzen: selten — Sinus-Tachykardie, Herzklopfen; unbekannte Frequenz (postmarketing-Daten) — Verlängerung des QT-Intervalls, ventrikuläre Rhythmusstörungen, ventrikuläre Tachykardie, ventrikuläre Tachykardie vom Typ «Pirouette», die zu Herzstillstand führen können (siehe «Überdosierung», «Besondere Hinweise»).

seitens des Blutes und des Lymphsystems: selten — Leukopenie (Verringerung der Anzahl der weißen Blutkörperchen im peripheren Blut), Eosinophilie (Erhöhung der Anzahl der eosinophilen im peripheren Blut); selten — Neutropenie (Abnahme der Anzahl der Neutrophilen im peripheren Blut), Thrombozytopenie (Abnahme der Anzahl der Thrombozyten im peripheren Blut); unbekannte Frequenz (postmarketingovye Daten) — Panzytopenie (Verringerung der Anzahl aller geformten Elemente im peripheren Blut), Agranulozytose (keine oder eine starke Abnahme der Anzahl der Granulozyten im peripheren Blut), hämolytische Anämie.

vom Nervensystem: oft — Kopfschmerzen, Schwindel; selten — Schläfrigkeit, zittern, dysgevsie (Perversion des Geschmacks); selten — Parästhesien, Krämpfe (cm. "Besondere Hinweise"); unbekannte Frequenz (postmarketing-Daten) — periphere sensorische Neuropathie, periphere sensorische Motorische Neuropathie (cm. «Besondere Hinweise»), Dyskinesie, extrapyramidale Störungen, агевзия (Verlust von Geschmackserlebnis), parosmiâ (Störung der Geruchssinn, vor allem das subjektive empfinden des Geruchs, Objektiv entfernt), einschließlich Verlust des Geruchssinns, Ohnmacht, erhöhter intrakranieller Druck (benigne intrakranielle hypertension, Pseudotumor des Gehirns).

seitens des sehorgans: selten — Sehstörungen wie verschwommenheit des sichtbaren Bildes; unbekannte Frequenz — vorübergehender Verlust des Sehvermögens, Uveitis.

seitens des Hörorgans und labyrinthische Störungen: selten — Vertigo (Gefühl der Abweichung oder Wirbel oder des eigenen Körpers oder der umgebenden Objekte); selten — Tinnitus; unbekannte Frequenz (postmarketing-Daten) — Hörverlust, Hörverlust.

Atemwege, brustorgane und mediastinum: selten — Kurzatmigkeit; unbekannte Frequenz (postmarketing-Daten) — Bronchospasmus, allergische Pneumonitis.

aus dem Verdauungstrakt: Häufig — Durchfall, Erbrechen, übelkeit; selten — Bauchschmerzen, Dyspepsie, Blähungen, Verstopfung; unbekannte Häufigkeit (postmarketing-Daten) — hämorrhagischer Durchfall, der in sehr seltenen Fällen ein Zeichen von Enterokolitis sein kann, einschließlich pseudomembranöser Kolitis (siehe «Besondere Hinweise»), Pankreatitis.

Nieren - und Harnwege: selten — erhöhte Serum-Kreatinin-Konzentration; selten — akutes Nierenversagen (zum Beispiel aufgrund der Entwicklung von interstitieller Nephritis).

Haut-und subkutane Gewebe: selten — Ausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Hyperhidrose; unbekannte Frequenz (postmarketingovye Daten) — toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, exsudative multiforme Erythem, photosensibilisierungsreaktionen (überempfindlichkeit gegen Sonne und UV-Strahlung) (siehe «Spezielle Anweisungen»), leukozytoklastische Vaskulitis, Stomatitis. Reaktionen aus der Haut und den Schleimhäuten können sich manchmal auch nach der ersten Dosis entwickeln.

Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: selten — Arthralgie, Myalgie; selten !Myasthenia gravis(myasthenia gravis)(siehe «Besondere Hinweise»); unbekannte Häufigkeit (postmarketing-Daten): Rhabdomyolyse, Sehnenriss (Z. B. Achillessehne). Diese Nebenwirkung kann innerhalb von 48 Stunden nach Beginn der Behandlung beobachtet werden und kann bilateral sein (siehe auch Abschnitt «Besondere Hinweise»), Bänderriss, Muskelriss, Arthritis.

Stoffwechsel und Ernährung: selten — Anorexie; selten — Hypoglykämie, vor allem bei Patienten mit Diabetes (mögliche Anzeichen einer Hypoglykämie: «Wolf» Appetit, Nervosität, Verdampfung, zittern); unbekannte Häufigkeit — Hyperglykämie, hypoglykämisches Koma (siehe«Besondere Hinweise»).

Infektiöse und parasitäre Erkrankungen: selten — Pilzinfektionen, Entwicklung von Resistenzen von pathogenen Mikroorganismen.

von der gefäßseite: selten — Senkung des BLUTDRUCKS.

Allgemeine Störungen: selten — asthenia; selten — Pyrexie (Erhöhung der Körpertemperatur); unbekannte Frequenz — Schmerzen (einschließlich Schmerzen in Rücken, Brust und Gliedmaßen).

seitens des Immunsystems: selten — angioneurotisches ödem; unbekannte Frequenz (postmarketing-Daten) — anaphylaktischer Schock, anaphylactoid Schock.

Anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen können sich manchmal auch nach der ersten Dosis des Medikaments entwickeln.

seitens der Leber und Gallenwege: oft — erhöhte Aktivität der "Leber" Enzyme im Blut (zum Beispiel, alt, AST), erhöhte Aktivität von ALP und GGT; selten — erhöhte Konzentration von Bilirubin im Blut; unbekannte Frequenz (postmarketingovye Daten) — schwere Leberversagen, einschließlich Fälle von akutem Leberversagen, manchmal tödlich, vor allem bei Patienten mit schwerer Grunderkrankung (zB bei Patienten mit Sepsis) (siehe «Besondere Hinweise»), Hepatitis, Gelbsucht.

aus der Psyche: oft — Schlaflosigkeit; selten — Gefühl der Angst, Angst, Verwirrung; selten — psychische Störungen (zB Halluzinationen, Paranoia), Depression, Unruhe (Erregung), Schlafstörungen, Alpträume; unbekannte Frequenz (postmarketing-Daten) — psychische Störungen mit Verhaltensstörungen, die sich selbst verletzen, einschließlich Selbstmordgedanken und Selbstmordversuche.

Andere mögliche unerwünschte Wirkungen, die sich auf alle Fluorchinolone beziehen: sehr selten — Anfälle von Porphyrie (eine sehr seltene Stoffwechselerkrankung) bei Patienten, die bereits an dieser Krankheit leiden.

Symptome: basierend auf den Daten in toxikologischen Studien bei Tieren, sind die wichtigsten erwarteten Symptome einer akuten überdosierung von Lufi_® Symptome des zentralen Nervensystems (Bewusstseinsstörungen, einschließlich Verwirrung, Schwindel und Krämpfe).

Bei der postmarketingovom Verwendung des Medikaments bei überdosierung wurden Effekte des zentralen Nervensystems beobachtet, einschließlich Verwirrung, Krämpfe, Halluzinationen und Tremor.

Mögliche Entwicklung von übelkeit und das auftreten von Erosionen der Schleimhaut des Verdauungstraktes.

In klinischen und pharmakologischen Studien, durchgeführt mit Dosen von Levofloxacin, mehr als therapeutische, es wurde gezeigt, dass DAS Qt-Intervall verlängert wird.

Behandlung: im Falle einer überdosierung ist eine sorgfältige überwachung des Patienten einschließlich EKG-überwachung erforderlich. Die Behandlung ist symptomatisch. Im Falle einer akuten überdosierung von Tabletten Lufi_® zeigt Magenspülung und Verabreichung von Antazida zum Schutz der Magenschleimhaut. Levofloxacin wird nicht durch Dialyse ausgeschieden (Hämodialyse, Peritonealdialyse und permanente ambulante Peritonealdialyse). Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Lufi _®  — ein synthetisches Breitspektrum-antibakterielles Medikament aus der Gruppe der Fluorchinolone, das Levofloxacin als Wirkstoff enthält — linksdrehendes Isomer Ofloxacin.

Levofloxacin blockiert DNA-Gyrase und Topoisomerase IV, stört superspiralisierung und Vernetzung von DNA-Brüchen, hemmt die DNA-Synthese, verursacht Tiefe morphologische Veränderungen im Zytoplasma, Zellwand und Membranen von mikrobiellen Zellen.

Levofloxacin ist gegen die meisten Stämme von Mikroorganismen sowohl unter Bedingungen in vitro als auch in vivoaktiv.

In vitro:

Empfindliche Mikroorganismen (IPC & le; 2 mg / ml; hemmzone & ge;17 mm)

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S/I (коагулазонегативные метициллино-empfindliche/mäßig empfindlich), Staphylococcus aureus methi-S (Methicillin-sensibel) Staphylococcus epidermidis methi-S (Methicillin-sensibel) Staphylococcus spp. CNS (коагулонегативные), Streptococci der Gruppe C und G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R (пенициллиночувствительные/mäßig sensibel/resistent), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci Penis/R (Penicillin-empfindliche/-resistente).

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ampicillin-sensibel/resistent), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis β+/β- (Herstellung und непродуцирующие Beta-lactamaza), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие und producyrute penitsillinazou), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp Pseudomonas aeruginosa (Krankenhaus-Infektion, durch Pseudomonas aeruginosa, kann eine kombinierte Behandlung), Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp..

Anaerobe Mikroorganismen: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Andere Mikroorganismen: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Mäßig empfindliche Mikroorganismen (IPC=4 mg / L; hemmungszone — 16–14 mm):

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (Methicillin-resistente), Staphylococcus haemolyticus methi-R (Methicillin-resistent).

Aerobe gramnegative Mikroorganismen:Campylobacter jejuni/coli .

Anaerobe Mikroorganismen: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Levofloxacin-resistente Mikroorganismen (IPC≥8 mg/L; hemmzone &Le;13 mm)

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Staphylococcus aureus methi-R, (Methicillin-resistente), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные Methicillin-resistent).

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen: Alcaligenes xylosoxidans.

Anaerobe Mikroorganismen: Bacteroides thetaiotaomicron.

Andere Mikroorganismen:Mycobacterium avium .

Widerstand

Resistenz gegen Levofloxacin entwickelt sich als Folge eines schrittweisen Prozesses von Mutationen von Genen, die für beide Typ-II-topoisomerasen Kodieren: DNA-Gyrase und Topoisomerase IV. Andere Mechanismen der Resistenz, wie der Mechanismus der Wirkung auf die Penetration Barrieren der mikrobiellen Zelle (Mechanismus charakteristisch für Pseudomonas aeruginosa) und Efflux-Mechanismus (aktive Entfernung von antimikrobiellen Mittel aus der mikrobiellen Zelle), können auch die Empfindlichkeit von Mikroorganismen zu Levofloxacin reduzieren.

Aufgrund der Besonderheiten des Wirkmechanismus von Levofloxacin wird normalerweise keine Kreuzresistenz zwischen Levofloxacin und anderen antimikrobiellen Mitteln beobachtet.

Klinische Wirksamkeit (Wirksamkeit in klinischen Studien bei der Behandlung von Infektionen, die durch die folgenden Mikroorganismen verursacht werden):

Aerobe grampositive Mikroorganismen: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Andere: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Absorption . Levofloxacin wird schnell und fast vollständig nach der Einnahme absorbiert, die Nahrungsaufnahme hat wenig Einfluss auf seine Absorption. Die absolute Bioverfügbarkeit bei Einnahme beträgt 99–100%. Nach einer Einzeldosis von 500 mg Levofloxacin C_max im Blutplasma wird innerhalb von 1 erreicht– 2 h und ist (5,2 & plusmn; 1,2) µg / ml. die Pharmakokinetik von Levofloxacin ist Linear im Dosisbereich von 50 bis 1000 mg. C_ss Levofloxacin im Plasma bei Einnahme von 500 mg Levofloxacin 1 oder 2 mal täglich wird innerhalb von 48 Stunden erreicht.

Tag der Einnahme von Lufi _® 500 mg 1 mal täglich C_max Levofloxacin im Plasma war (5,7 & plusmn; 1,4) MCG / ml und C _min Levofloxacin (Konzentration vor der nächsten Dosis) im Plasma war (0,5 & plusmn;0,2) MCG/ml.

Tag der Einnahme von Lufi _® 500 mg 2 mal täglich C_max Levofloxacin im Plasma war (7,8 & plusmn; 1,1) MCG/ml, und C_min — (3 & plusmn; 0,9) µg / ml.

Verteilung . die Verbindung mit serumproteinen ist 30–40%. Nach einer einzigen und wiederholten Einnahme von 500 mg Levofloxacin V_d Levofloxacin beträgt im Durchschnitt 100 L, was auf eine gute Penetration von Levofloxacin in den Organen und Geweben des menschlichen Körpers hinweist.

Eindringen in die Schleimhaut der Bronchien, Flüssigkeit epithelverkleidungen, alveoläre Makrophagen. Nach einer einzigen Einnahme von 500 mg Levofloxacin C _max Levofloxacin in der Schleimhaut der Bronchien und epithelschleimhaut Flüssigkeit wurde für 1 h oder 4 h erreicht und Betrug 8,3 MCG/G und 10,8 MCG/ml bzw., mit eindringungsraten in die Schleimhaut der Bronchien und epithelschleimhaut Flüssigkeit verglichen mit der Plasmakonzentration von 1,1– 1,8 und 0,8– 3 entsprechend.

Nach 5 Tagen der Einnahme von 500 mg Levofloxacin Durchschnittliche Konzentrationen von Levofloxacin durch 4 h nach der letzten Einnahme des Medikaments in der Flüssigkeit der epithelialen Auskleidung waren 9,94 MCG / ml und in alveolaren Makrophagen — 97,9 µg / ml.

Eindringen in das Lungengewebe. C _max im Lungengewebe nach Einnahme von 500 mg Levofloxacin Betrug etwa 11,3 µg / G und wurde nach 4 erreicht– 6 h nach Einnahme des Medikaments mit penetrierungs-Koeffizienten 2– 5 im Vergleich zur Konzentration im Blutplasma.

Eindringen in die Alveolare Flüssigkeit. nach 3 Tagen der Einnahme von 500 mg Levofloxacin 1 mal oder 2 mal täglich C_max Levofloxacin in der alveolären Flüssigkeit waren 4 und 6,7 µg / ml, bzw. und wurden durch 2 erreicht– 4 h nach Einnahme des Medikaments mit einem penetrierungs-Koeffizienten von 1 im Vergleich zu Plasmakonzentrationen.

Eindringen in das Knochengewebe. Levofloxacin dringt gut in das kortikale und schwammige Knochengewebe ein, sowohl im proximalen als auch im distalen Femur mit einem penetrierungs-Koeffizienten (Knochengewebe/Blutplasma) von 0,1–3. C_max Levofloxacin im schwammigen Knochengewebe des proximalen Femurs nach Einnahme von 500 mg des Arzneimittels im inneren Betrug etwa 15,1 µg/G (2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels).

Eindringen in die zerebrale Flüssigkeit. Levofloxacin dringt schlecht in die zerebrale Flüssigkeit ein.

Eindringen in das Prostatagewebe. nach Einnahme von 500 mg Levofloxacin 1 einmal täglich für 3 Tage, die Durchschnittliche Konzentration von Levofloxacin im Prostatagewebe war 8,7 µg/G, das Durchschnittliche Verhältnis von Prostata - / Plasma-Konzentrationen war 1,84.

Konzentration im Urin. Durchschnittliche Konzentration im Urin durch 8– 12 h nach Einnahme der Dosis von 150, 300 und 600 mg Levofloxacin waren 44, 91 und 162 µg/ml.

Stoffwechsel. Levofloxacin wird in geringem Maße metabolisiert (5% der Dosis). Seine Metaboliten sind demetillevofloxacin und N-oxydlevofloxacin, die von den Nieren ausgeschieden werden. Levofloxacin ist stereochemisch stabil und unterliegt keinen chiralen Transformationen.

Ableitung. Nach oraler Verabreichung Levofloxacin relativ langsam aus dem Blutplasma ausgeschieden (T _1/2  — 6– 8 h). Ausscheidung hauptsächlich durch die Nieren (mehr als 85% der Dosis). Die gesamte clearance von Levofloxacin nach einer Einzeldosis von 500 mg war (175 & plusmn; 29,2) ml / min.

Es gibt keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Levofloxacin bei seiner an - /in der Einführung und Einnahme, was bestätigt, dass die Einnahme und intravenöse Verabreichung austauschbar sind.

Pharmakokinetik bei einzelnen Patientengruppen. die Pharmakokinetik von Levofloxacin bei Männern und Frauen unterscheidet sich nicht.

Pharmakokinetik bei älteren Patienten unterscheidet sich nicht von denen bei jüngeren Patienten, mit Ausnahme der Unterschiede in der Pharmakokinetik, die mit unterschieden in der Kreatinin-clearance verbunden sind.

bei Nierenversagen die Pharmakokinetik von Levofloxacin ändert sich. Wenn sich die Nierenfunktion verschlechtert, nimmt die Ausscheidung durch die Nieren und die renale clearance ab und die Halbwertszeit nimmt zu.

Pharmakokinetische Indikatoren für Nierenversagen nach einer einzigen Einnahme von 500 mg des Medikaments Lufi_® sind in der Tabelle dargestellt.

• Chinolone / Fluorchinolone

Interaktionen, die Vorsicht erfordern

mit Zubereitungen, die Magnesium, Aluminium, Eisen und Zink, Didanosin enthalten. Zubereitungen, die zweiwertige oder трехвалентные Kationen, wie Z. B. Salze von Zink oder Eisen (Arzneimittel zur Behandlung von Anämie), Magnesium - und/oder aluminisodergaszczye Medikamente (wie Antacida), DDI (nur Darreichungsformen, die als Puffer Aluminium oder Magnesium), wird empfohlen, mindestens 2 Stunden vor oder 2 Stunden nach Einnahme der Pille Люфи_®.

Calciumsalze haben eine minimale Wirkung auf die Absorption von Levofloxacin bei der Einnahme

Mit Sucralfat.die Wirkung des Medikaments Lufi_® wird bei gleichzeitiger Anwendung von Sucralfat (Mittel zum Schutz der Magenschleimhaut) signifikant geschwächt.

Patienten, empfangen von Levofloxacin und Sucralfat, es wird empfohlen, Sucralfat 2 Stunden nach der Einnahme von Levofloxacin zu nehmen.

mit Theophyllin, fenbufen oder ähnlichen Medikamenten aus der Gruppe der NSAIDs, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft des Gehirns reduzieren. Pharmakokinetische Wechselwirkung von Levofloxacin mit Theophyllin wurde nicht nachgewiesen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Chinolonen und Theophyllin, NSAIDs und anderen Arzneimitteln, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft des Gehirns reduzieren, ist eine deutliche Abnahme der Schwelle der konvulsiven Bereitschaft des Gehirns möglich.

Die Konzentration von Levofloxacin bei gleichzeitiger Einnahme von fenbufen steigt nur um 13%.

mit indirekten Antikoagulantien (Vitamin-K-Antagonisten) bei Patienten, Behandlung mit Levofloxacin in Kombination mit indirekten Antikoagulantien (zum Beispiel, Warfarin), gab es einen Anstieg der PV/INR und / oder die Entwicklung von Blutungen, einschließlich.und schwere. Daher ist bei gleichzeitiger Anwendung von indirekten Antikoagulanzien und Levofloxacin eine regelmäßige überwachung der Blutgerinnung erforderlich.

mit Probenecid und Cimetidin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Medikamenten, Verletzung der renalen tubuläre Sekretion, wie Probenecid und Cimetidin, und Levofloxacin sollte besonders bei Patienten mit Niereninsuffizienz Vorsicht walten lassen.

Ausscheidung (renale clearance) Levofloxacin verlangsamt sich unter der Wirkung von Cimetidin auf 24% und Probenecid auf 34%. Es ist unwahrscheinlich, dass dies bei normaler Nierenfunktion einen klinischen Wert haben kann.

mit Cyclosporin. Levofloxacin erhöhte die Halbwertszeit von Cyclosporin um 33%. Da dieser Anstieg klinisch unbedeutend ist, ist eine Dosisanpassung von Ciclosporin bei gleichzeitiger Anwendung mit Levofloxacin nicht erforderlich.

mit GCS. Gleichzeitige Einnahme von Kortikosteroiden erhöht das Risiko von sehnenrissen.

Mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern. Levofloxacin, wie andere Fluorchinolone, sollte bei Patienten mit Vorsicht angewendet werden, die Medikamente erhalten, die das QT-Intervall verlängern (zum Beispiel, Antiarrhythmika Klasse IA und III, trizyklische Antidepressiva, Makrolide, Neuroleptika).

andere. Klinische und pharmakologische Studien zur Untersuchung der möglichen pharmakokinetischen Wechselwirkungen von Levofloxacin mit digoxin, Glibenclamid, Ranitidin und Warfarin zeigten, dass die Pharmakokinetik von Levofloxacin bei gleichzeitiger Anwendung mit diesen Medikamenten nicht ausreichend geändert wird, dass es klinische Bedeutung hatte.