Lock-2

Lock-2 ist ein Histamin-H2-Rezeptor-Antagonist, der sowohl die basale als auch die stimulierte Magensekretion von Säure schnell hemmt und den Pepsinausstoß verringert.

Lock-2 ist bei der Behandlung von Zwölffingerdarm- und gutartigen Magengeschwüren angezeigt, einschließlich derjenigen, die mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln verbunden sind, wiederkehrende und stomale Geschwüre, Speiseröhren-Reflux-Krankheit und andere Zustände, bei denen sich eine Verringerung der Magensäure durch Lock-2 als vorteilhaft erwiesen hat: anhaltende dyspeptische Symptome mit oder ohne Geschwüre, besonders mahlbedingte Schmerzen im Oberbauch, einschließlich solcher Symptome im Zusammenhang mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln; die Prophylaxe von gastrointestinalen Blutungen durch Stressgeschwüre bei schwerkranken Patienten; vor der Vollnarkose bei Patienten, bei denen das Risiko einer Säureaspiration besteht (Mendelsons) Syndrom, besonders geburtshilfliche Patienten während der Wehen; Verringerung der Malabsorption und des Flüssigkeitsverlusts beim Kurzdarmsyndrom; und bei Pankreasinsuffizienz, um den Abbau von Enzympräparaten zu verringern. Lock-2 wird auch bei der Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms empfohlen.

Lock-2 ist ein Histamin H₂-Rezeptorantagonist, der sowohl die basale als auch die stimulierte Magensekretion von Säure schnell hemmt und die Pepsinleistung reduziert.

Lock-2 ist bei der Behandlung von Zwölffingerdarm- und gutartigen Magengeschwüren angezeigt, einschließlich derjenigen, die mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln verbunden sind, wiederkehrende und stomale Geschwüre , Speiseröhren-Reflux-Krankheit und andere Zustände, bei denen sich eine Verringerung der Magensäure durch Lock-2 als vorteilhaft erwiesen hat: anhaltende dyspeptische Symptome mit oder ohne Geschwüre, besonders mahlbedingte Schmerzen im Oberbauch, einschließlich solcher Symptome im Zusammenhang mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln; die Prophylaxe von gastrointestinalen Blutungen durch Stressgeschwüre bei schwerkranken Patienten ; vor der Vollnarkose bei Patienten, bei denen das Risiko einer Säureaspiration besteht (Mendelsons Syndrom) besonders geburtshilfliche Patienten während der Wehen ; Verringerung der Malabsorption und des Flüssigkeitsverlusts beim Kurzdarmsyndrom; und bei Pankreasinsuffizienz, um den Abbau von Enzympräparaten zu verringern. Lock-2 wird auch bei der Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms empfohlen.

Cimetidin ist bei der Behandlung von Zwölffingerdarm- und gutartigen Magengeschwüren angezeigt, einschließlich derjenigen, die mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln verbunden sind, wiederkehrende und stomale Geschwüre, Speiseröhren-Reflux-Krankheit und andere Zustände, bei denen sich eine Reduktion der Magensäure durch Cimetidin als vorteilhaft erwiesen hat: persistent, dyspeptische Symptome mit oder ohne Geschwüre, besonders mahlbedingte Schmerzen im Oberbauch, einschließlich solcher Symptome im Zusammenhang mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln; die Prophylaxe von gastrointestinalen Blutungen durch Stressgeschwüre bei schwerkranken Patienten; vor der Vollnarkose bei Patienten, bei denen das Risiko einer Säureaspiration besteht (Mendelsons) Syndrom, besonders geburtshilfliche Patienten während der Wehen; Verringerung der Malabsorption und des Flüssigkeitsverlusts beim Kurzdarmsyndrom; und bei Pankreasinsuffizienz, um den Abbau von Enzympräparaten zu verringern. Cimetidin wird auch bei der Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms empfohlen.

Die tägliche Gesamtdosis sollte normalerweise 2,4 g nicht überschreiten. Die Dosierung sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion reduziert werden.

Erwachsene: Die übliche Dosierung beträgt 400 mg zweimal täglich zum Frühstück und vor dem Schlafengehen. Alternativ kann bei Patienten mit Zwölffingerdarm- oder gutartigen Magengeschwüren eine tägliche Einzeldosis von 800 mg vor dem Schlafengehen angewendet werden. Andere wirksame Therapien sind 200 mg dreimal täglich zu den Mahlzeiten und 400 mg vor dem Schlafengehen (1,0 g / Tag) und, falls nicht ausreichend, 400 mg viermal täglich (1,6 g / Tag) auch zu den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen.

Die Behandlung sollte zunächst mindestens vier Wochen lang erfolgen (sechs Wochen bei gutartigen Magengeschwüren, acht Wochen bei Geschwüren im Zusammenhang mit fortgesetzten nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln), auch wenn die symptomatische Linderung früher erreicht wurde. Die meisten Geschwüre sind zu diesem Zeitpunkt geheilt, aber diejenigen, die dies nicht getan haben, tun dies normalerweise nach einer weiteren Behandlung.

Die Behandlung kann bei Patienten, die von einer Verringerung der Magensekretion profitieren können, länger fortgesetzt werden, und die Dosierung kann bei Patienten, die auf die Behandlung angesprochen haben, reduziert werden, beispielsweise auf 400 mg vor dem Schlafengehen oder 400 mg vor dem Morgen und vor dem Schlafengehen.

Bei Patienten mit gutartiger Magengeschwürerkrankung, die auf den anfänglichen Verlauf angesprochen haben, kann ein Rückfall durch fortgesetzte Behandlung verhindert werden, normalerweise mit 400 mg vor dem Schlafengehen. 400 mg morgens und vor dem Schlafengehen wurden ebenfalls angewendet.

Bei der Ösophagusrefluxkrankheit werden viermal täglich 400 mg zu den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen für vier bis acht Wochen empfohlen, um die Ösophagitis zu heilen und die damit verbundenen Symptome zu lindern.

Bei Patienten mit sehr hoher Magensäuresekretion (z. Zollinger-Ellison-Syndrom) Es kann erforderlich sein, die Dosis viermal täglich oder gelegentlich weiter auf 400 mg zu erhöhen.

Antazida können allen Patienten zur Verfügung gestellt werden, bis die Symptome verschwinden.

Bei der Prophylaxe von Blutungen durch Stressgeschwüre bei schwerkranken Patienten können alle vier bis sechs Stunden Dosen von 200 bis 400 mg verabreicht werden.

Bei Patienten, bei denen ein Risiko für ein Säureaspirationssyndrom besteht, kann eine orale Dosis von 400 mg 90-120 Minuten vor Einleitung der Vollnarkose oder in geburtshilflicher Praxis zu Beginn der Wehen verabreicht werden. Während ein solches Risiko weiterhin besteht, kann eine Dosis von bis zu 400 mg in Abständen von vier Stunden wiederholt werden, je nach Bedarf bis zum üblichen Tagesmaximum von 2,4 g. Die üblichen Vorsichtsmaßnahmen zur Vermeidung von Säureaspirationen sollten getroffen werden.

Beim Kurzdarmsyndrom, z. Nach einer wesentlichen Resektion auf Morbus Crohn kann der übliche Dosierungsbereich (siehe oben) entsprechend der individuellen Reaktion verwendet werden.

Um den Abbau von Pankreasenzympräparaten zu verringern, können 800-1600 mg pro Tag gemäß Reaktion in vier aufgeteilten Dosen, ein bis eineinhalb Stunden vor den Mahlzeiten, verabreicht werden.

Ältere: Die normale Erwachsenendosis kann verwendet werden, es sei denn, die Nierenfunktion ist deutlich beeinträchtigt.

Kinder: Die Erfahrung bei Kindern ist geringer als bei Erwachsenen. Bei Kindern über einem Jahr kann Lock-2 25-30 mg / kg Körpergewicht pro Tag in geteilten Dosen verabreicht werden.

Die Verwendung von Lock-2 bei Säuglingen unter einem Jahr ist noch nicht vollständig bewertet. Es wurden 20 mg / kg Körpergewicht pro Tag in geteilten Dosen verwendet.

Verwaltung: Oral; Die Tabletten sollten mit einem Schluck Wasser geschluckt werden.

Zur oralen Verabreichung.

Die tägliche Gesamtdosis sollte normalerweise 2,4 g nicht überschreiten. Die Dosierung sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion reduziert werden (siehe Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung)

Erwachsene:

Oral: Die übliche Dosierung beträgt 400 mg zweimal täglich, zum Frühstück und vor dem Schlafengehen. Für Patienten mit Zwölffingerdarm- oder gutartigen Magengeschwüren wird eine tägliche Einzeldosis von 800 mg vor dem Schlafengehen empfohlen. Andere wirksame Therapien sind 200 mg dreimal täglich zu den Mahlzeiten und 400 mg vor dem Schlafengehen (1,0 g / Tag) und, falls nicht ausreichend, 400 mg viermal täglich (1,6 g / Tag), auch zu den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen.

Die symptomatische Linderung ist normalerweise schnell. Die Behandlung sollte zunächst mindestens vier Wochen lang erfolgen (sechs Wochen bei gutartigen Magengeschwüren, acht Wochen bei Geschwüren im Zusammenhang mit fortgesetzten nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln), auch wenn die symptomatische Linderung früher erreicht wurde. Die meisten Geschwüre sind zu diesem Zeitpunkt geheilt, aber diejenigen, die dies nicht getan haben, tun dies normalerweise nach einer weiteren Behandlung.

Die Behandlung kann bei Patienten, die von einer Verringerung der Magensekretion profitieren können, länger fortgesetzt werden, und die Dosierung kann je nach Schlafenszeit auf 400 mg oder morgens und vor dem Schlafengehen auf 400 mg reduziert werden. Bei Patienten mit gutartiger Magengeschwürerkrankung, die auf den anfänglichen Verlauf angesprochen haben, kann ein Rückfall durch fortgesetzte Behandlung verhindert werden, normalerweise mit 400 mg vor dem Schlafengehen. 400 mg morgens und vor dem Schlafengehen wurden ebenfalls angewendet.

Bei der Ösophagusrefluxkrankheit werden 400 mg viermal täglich zu den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen für vier bis acht Wochen empfohlen, um die Ösophagitis zu heilen und die damit verbundenen Symptome zu lindern. Bei Patienten mit sehr hoher Magensäuresekretion (z. Zollinger-Ellison-Syndrom) Es kann erforderlich sein, die Dosis viermal täglich oder gelegentlich weiter auf 400 mg zu erhöhen. Da Lock-2 möglicherweise keine sofortige symptomatische Linderung bewirkt, können Antazida allen Patienten zur Verfügung gestellt werden, bis die Symptome verschwinden.

Bei der Prophylaxe von Blutungen aufgrund von Stressgeschwüren bei schwerkranken Patienten können alle vier bis sechs Stunden oral Dosen von 200 - 400 mg verabreicht werden.

Bei Patienten, bei denen das Risiko eines Säureaspirationssyndroms besteht, kann eine orale Dosis von 400 mg 90-120 Minuten vor Einleitung der Vollnarkose oder in geburtshilflicher Praxis zu Beginn der Wehen verabreicht werden. Während ein solches Risiko weiterhin besteht, kann eine Dosis von bis zu 400 mg (gegebenenfalls parenteral) in Abständen von vier Stunden wiederholt werden, je nach Bedarf bis zum üblichen Tagesmaximum von 2,4 g.

Lock-2-Sirup sollte nicht verwendet werden. Die üblichen Vorsichtsmaßnahmen zur Vermeidung von Säureaspirationen sollten getroffen werden.

Im kurzen Darmsyndrom z.B. Nach einer wesentlichen Resektion auf Morbus Crohn kann der übliche Dosierungsbereich (siehe oben) entsprechend der individuellen Reaktion verwendet werden.

Um den Abbau von Pankreasenzympräparaten zu verringern, können je nach Reaktion 800-1600 mg pro Tag in vier aufgeteilten Dosen ein bis eineinhalb Stunden vor den Mahlzeiten verabreicht werden.

Ältere:

Die normale Erwachsenendosis kann verwendet werden, es sei denn, die Nierenfunktion ist deutlich beeinträchtigt.

Kinder:

Die Erfahrung bei Kindern ist geringer als bei Erwachsenen. Bei Kindern über einem Jahr kann Lock-2 25-30 mg / kg Körpergewicht pro Tag in geteilten Dosen oral verabreicht werden.

Die Verwendung von Lock-2 bei Säuglingen unter einem Jahr wird nicht vollständig bewertet. Es wurden 20 mg / kg Körpergewicht pro Tag in geteilten Dosen verwendet.

Nur zur oralen Verabreichung.

Die tägliche Gesamtdosis sollte 2,4 g nicht überschreiten. Die Dosierung sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion reduziert werden (siehe Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Verwendung)

Erwachsene: Für Patienten mit Zwölffingerdarm- oder gutartige MagengeschwüreEine tägliche Einzeldosis von 800 mg vor dem Schlafengehen wird empfohlen. Andernfalls beträgt die übliche Dosierung zweimal täglich 400 mg beim Frühstück und vor dem Schlafengehen. Andere wirksame Therapien sind 200 mg dreimal täglich zu den Mahlzeiten und 400 mg vor dem Schlafengehen (1,0 g / Tag) und, falls nicht ausreichend, 400 mg viermal täglich (1,6 g / Tag) auch zu den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen.

Die Behandlung sollte zunächst mindestens vier Wochen lang erfolgen (sechs Wochen bei gutartigen Magengeschwüren, acht Wochen bei Geschwüren im Zusammenhang mit fortgesetzten nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln), auch wenn die symptomatische Linderung früher erreicht wurde. Die meisten Geschwüre sind zu diesem Zeitpunkt geheilt, aber diejenigen, die dies normalerweise nicht getan haben, tun dies nach einer weiteren Behandlung.

Die Behandlung kann bei Patienten, die von einer Verringerung der Magensekretion profitieren können, länger fortgesetzt werden, und die Dosierung kann bei Patienten, die auf die Behandlung angesprochen haben, reduziert werden, beispielsweise auf 400 mg vor dem Schlafengehen oder 400 mg vor dem Morgen und vor dem Schlafengehen.

Bei Patienten mit gutartige Magengeschwürkrankheit Wenn Sie auf den anfänglichen Kurs angesprochen haben, kann ein Rückfall durch fortgesetzte Behandlung verhindert werden, normalerweise mit 400 mg vor dem Schlafengehen. 400 mg morgens und vor dem Schlafengehen wurden ebenfalls verwendet.

Im Speiseröhrenrefluxkrankheit400 mg viermal täglich zu den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen für vier bis acht Wochen werden empfohlen, um die Speiseröhre zu heilen und die damit verbundenen Symptome zu lindern.

Bei Patienten mit sehr hoher Magensäuresekretion (z. Zollinger-Ellison-Syndrom) Es kann erforderlich sein, die Dosis viermal täglich oder gelegentlich weiter auf 400 mg zu erhöhen. Da Cimetidin möglicherweise keine sofortige symptomatische Linderung bewirkt, können Antazida allen Patienten zur Verfügung gestellt werden, bis die Symptome verschwinden.

In der Prophylaxe von Blutung durch Stressgeschwüre Bei schwerkranken Patienten können alle vier bis sechs Stunden Dosen von 200 bis 400 mg verabreicht werden.

In der Kurzdarmsyndromz.B. Nach einer wesentlichen Resektion auf Morbus Crohn kann der übliche Dosierungsbereich (siehe oben) entsprechend der individuellen Reaktion verwendet werden.

Die Behandlung sollte vor Vollnarkose und bei der Behandlung von Arbeitskräften vermieden werden.

Um den Abbau von Pankreasenzympräparaten zu verringern, können 800-1600 mg pro Tag gemäß Reaktion in vier aufgeteilten Dosen 1-1½ Stunden vor den Mahlzeiten verabreicht werden.

Ältere:

Die normale Erwachsenendosis kann verwendet werden, es sei denn, die Nierenfunktion ist deutlich beeinträchtigt (Siehe spezielle Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Verwendung).

Kinder:

Die Erfahrung bei Kindern ist geringer als bei Erwachsenen.

Bei Kindern über einem Jahr kann Cimetidin 25-30 mg / kg Körpergewicht pro Tag in geteilten Dosen oral verabreicht werden.

Die Anwendung von Cimetidin bei Säuglingen unter einem Jahr wird nicht vollständig bewertet. Es wurden 20 mg / kg Körpergewicht pro Tag in geteilten Dosen verwendet.

Überempfindlichkeit gegen Cimetidin.

Überempfindlichkeit gegen Lock-2 oder andere der aufgeführten Tablettenbestandteile.

Überempfindlichkeit gegen Cimetidin oder einen der anderen aufgeführten Inhaltsstoffe.

Die Dosierung sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion entsprechend der Kreatinin-Clearance reduziert werden. Die folgenden Dosierungen werden empfohlen: Kreatinin-Clearance von 0-15 ml pro Minute, 200 mg zweimal täglich; 15 bis 30 ml pro Minute, 200 mg dreimal täglich; 30 bis 50 ml pro Minute, 200 mg viermal täglich; über 50 ml pro Minute, normale Dosierung. Cimetidin wird durch Hämodialyse entfernt, jedoch nicht in nennenswertem Umfang durch Peritonealdialyse.

Klinische Studien mit einer über sechsjährigen kontinuierlichen Behandlung und einer weit verbreiteten Anwendung von mehr als 15 Jahren haben keine unerwarteten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit einer Langzeittherapie ergeben

Die Sicherheit einer längeren Anwendung ist nicht vollständig nachgewiesen, und es sollte darauf geachtet werden, Patienten, denen eine längere Behandlung verabreicht wird, regelmäßig zu beobachten.

Es ist darauf zu achten, dass Patienten mit Magengeschwüren in der Vorgeschichte, insbesondere ältere Menschen, die mit Cimetidin und einem nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mittel behandelt werden, regelmäßig beobachtet werden.

Vor Beginn der Therapie mit diesem Präparat für Magengeschwüre sollte eine Malignität nach Möglichkeit durch Endoskopie und Biopsie ausgeschlossen werden, da Lock-2-Tabletten die Symptome lindern und die oberflächliche Heilung des Magenkrebses unterstützen können. Die Folgen einer möglichen Verzögerung der Diagnose sollten insbesondere bei Patienten mittleren Alters oder darüber mit neuen oder kürzlich veränderten dyspeptischen Symptomen berücksichtigt werden.

Aufgrund einer möglichen Wechselwirkung mit Cumarinen wird eine genaue Überwachung der Prothrombinzeit empfohlen, wenn Cimetidin gleichzeitig angewendet wird.

Die gleichzeitige Anwendung von Therapeutika mit einem engen therapeutischen Index wie Phenytoin oder Theophyllin kann eine Dosisanpassung erfordern, wenn gleichzeitig Cimetidin begonnen oder gestoppt wird.

Erwachsene:

Oral: Die übliche Dosierung beträgt 400 mg zweimal täglich, zum Frühstück und vor dem Schlafengehen. Für Patienten mit Zwölffingerdarm- oder gutartigen Magengeschwüren wird eine tägliche Einzeldosis von 800 mg vor dem Schlafengehen empfohlen. Andere wirksame Therapien sind 200 mg dreimal täglich zu den Mahlzeiten und 400 mg vor dem Schlafengehen (1,0 g / Tag) und, falls nicht ausreichend, 400 mg viermal täglich (1,6 g / Tag), auch zu den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen.

Die symptomatische Linderung ist normalerweise schnell. Die Behandlung sollte zunächst mindestens vier Wochen lang erfolgen (sechs Wochen bei gutartigen Magengeschwüren, acht Wochen bei Geschwüren im Zusammenhang mit fortgesetzten nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln), auch wenn die symptomatische Linderung früher erreicht wurde. Die meisten Geschwüre sind zu diesem Zeitpunkt geheilt, aber diejenigen, die dies nicht getan haben, tun dies normalerweise nach einer weiteren Behandlung.

Die Behandlung kann bei Patienten, die von einer Verringerung der Magensekretion profitieren können, länger fortgesetzt werden, und die Dosierung kann je nach Schlafenszeit auf 400 mg oder morgens und vor dem Schlafengehen auf 400 mg reduziert werden. Bei Patienten mit gutartiger Magengeschwürerkrankung, die auf den anfänglichen Verlauf angesprochen haben, kann ein Rückfall durch fortgesetzte Behandlung verhindert werden, normalerweise mit 400 mg vor dem Schlafengehen. 400 mg morgens und vor dem Schlafengehen wurden ebenfalls angewendet.

Bei der Ösophagusrefluxkrankheit werden 400 mg viermal täglich zu den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen für vier bis acht Wochen empfohlen, um die Ösophagitis zu heilen und die damit verbundenen Symptome zu lindern. Bei Patienten mit sehr hoher Magensäuresekretion (z. Zollinger-Ellison-Syndrom) Es kann erforderlich sein, die Dosis viermal täglich oder gelegentlich weiter auf 400 mg zu erhöhen. Da Lock-2 möglicherweise keine sofortige symptomatische Linderung bewirkt, können Antazida allen Patienten zur Verfügung gestellt werden, bis die Symptome verschwinden.

Bei der Prophylaxe von Blutungen aufgrund von Stressgeschwüren bei schwerkranken Patienten können alle vier bis sechs Stunden oral Dosen von 200 - 400 mg verabreicht werden.

Bei Patienten, bei denen das Risiko eines Säureaspirationssyndroms besteht, kann eine orale Dosis von 400 mg 90-120 Minuten vor Einleitung der Vollnarkose oder in geburtshilflicher Praxis zu Beginn der Wehen verabreicht werden. Während ein solches Risiko weiterhin besteht, kann eine Dosis von bis zu 400 mg (gegebenenfalls parenteral) in Abständen von vier Stunden wiederholt werden, je nach Bedarf bis zum üblichen Tagesmaximum von 2,4 g.

Lock-2-Sirup sollte nicht verwendet werden. Die üblichen Vorsichtsmaßnahmen zur Vermeidung von Säureaspirationen sollten getroffen werden.

Im kurzen Darmsyndrom z.B. Nach einer wesentlichen Resektion auf Morbus Crohn kann der übliche Dosierungsbereich (siehe oben) entsprechend der individuellen Reaktion verwendet werden.

Um den Abbau von Pankreasenzympräparaten zu verringern, können je nach Reaktion 800-1600 mg pro Tag in vier aufgeteilten Dosen ein bis eineinhalb Stunden vor den Mahlzeiten verabreicht werden.

Ältere:

Die normale Erwachsenendosis kann verwendet werden, es sei denn, die Nierenfunktion ist deutlich beeinträchtigt.

Kinder:

Die Erfahrung bei Kindern ist geringer als bei Erwachsenen. Bei Kindern über einem Jahr kann Lock-2 25-30 mg / kg Körpergewicht pro Tag in geteilten Dosen oral verabreicht werden.

Die Verwendung von Lock-2 bei Säuglingen unter einem Jahr wird nicht vollständig bewertet. Es wurden 20 mg / kg Körpergewicht pro Tag in geteilten Dosen verwendet.

Überempfindlichkeit gegen Lock-2 oder andere der aufgeführten Tablettenbestandteile.

Die Dosierung sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion entsprechend der Kreatinin-Clearance reduziert werden. Die folgenden Dosen werden empfohlen: Kreatinin-Clearance von 0 bis l5 ml pro Minute, 200 mg zweimal täglich; 15 bis 30 ml pro Minute, 200 mg dreimal täglich; 30 bis 50 ml pro Minute, 200 mg viermal täglich; über 50 ml pro Minute, normale Dosierung. Lock-2 wird durch Hämodialyse entfernt, jedoch nicht in nennenswertem Umfang durch Peritonealdialyse.

Klinische Studien über eine sechsjährige kontinuierliche Behandlung und eine weit verbreitete Anwendung von mehr als 15 Jahren haben keine unerwarteten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit einer Langzeittherapie ergeben.

Die Sicherheit einer längeren Anwendung ist nicht vollständig nachgewiesen, und es sollte darauf geachtet werden, Patienten, denen eine längere Behandlung verabreicht wird, regelmäßig zu beobachten.

Es ist darauf zu achten, dass Patienten mit Magengeschwüren in der Vorgeschichte, insbesondere ältere Menschen, die mit Lock-2 und einem nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mittel behandelt werden, regelmäßig beobachtet werden.

Vor Beginn der Therapie mit diesem Präparat für Magengeschwüre sollte eine Malignität nach Möglichkeit durch Endoskopie und Biopsie ausgeschlossen werden, da Lock-2-Tabletten die Symptome lindern und die oberflächliche Heilung des Magenkrebses unterstützen können. Die Folgen einer möglichen Verzögerung der Diagnose sollten insbesondere bei Patienten mittleren Alters oder darüber mit neuen oder kürzlich veränderten dyspeptischen Symptomen berücksichtigt werden.

Aufgrund einer möglichen Wechselwirkung mit Cumarinen wird eine genaue Überwachung der Prothrombinzeit empfohlen, wenn Lock-2 gleichzeitig verwendet wird.

Die gleichzeitige Anwendung von Therapeutika mit einem engen therapeutischen Index wie Phenytoin oder Theophyllin kann eine Dosisanpassung erfordern, wenn Lock-2 gleichzeitig begonnen oder gestoppt wird.

Laktose: Dieses Produkt enthält Laktose. Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Erwachsene: Für Patienten mit Zwölffingerdarm- oder gutartige MagengeschwüreEine tägliche Einzeldosis von 800 mg vor dem Schlafengehen wird empfohlen. Andernfalls beträgt die übliche Dosierung zweimal täglich 400 mg beim Frühstück und vor dem Schlafengehen. Andere wirksame Therapien sind 200 mg dreimal täglich zu den Mahlzeiten und 400 mg vor dem Schlafengehen (1,0 g / Tag) und, falls nicht ausreichend, 400 mg viermal täglich (1,6 g / Tag) auch zu den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen.

Die Behandlung sollte zunächst mindestens vier Wochen lang erfolgen (sechs Wochen bei gutartigen Magengeschwüren, acht Wochen bei Geschwüren im Zusammenhang mit fortgesetzten nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln), auch wenn die symptomatische Linderung früher erreicht wurde. Die meisten Geschwüre sind zu diesem Zeitpunkt geheilt, aber diejenigen, die dies normalerweise nicht getan haben, tun dies nach einer weiteren Behandlung.

Die Behandlung kann bei Patienten, die von einer Verringerung der Magensekretion profitieren können, länger fortgesetzt werden, und die Dosierung kann bei Patienten, die auf die Behandlung angesprochen haben, reduziert werden, beispielsweise auf 400 mg vor dem Schlafengehen oder 400 mg vor dem Morgen und vor dem Schlafengehen.

Bei Patienten mit gutartige Magengeschwürkrankheit Wenn Sie auf den anfänglichen Kurs angesprochen haben, kann ein Rückfall durch fortgesetzte Behandlung verhindert werden, normalerweise mit 400 mg vor dem Schlafengehen. 400 mg morgens und vor dem Schlafengehen wurden ebenfalls verwendet.

Im Speiseröhrenrefluxkrankheit400 mg viermal täglich zu den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen für vier bis acht Wochen werden empfohlen, um die Speiseröhre zu heilen und die damit verbundenen Symptome zu lindern.

Bei Patienten mit sehr hoher Magensäuresekretion (z. Zollinger-Ellison-Syndrom) Es kann erforderlich sein, die Dosis viermal täglich oder gelegentlich weiter auf 400 mg zu erhöhen. Da Cimetidin möglicherweise keine sofortige symptomatische Linderung bewirkt, können Antazida allen Patienten zur Verfügung gestellt werden, bis die Symptome verschwinden.

In der Prophylaxe von Blutung durch Stressgeschwüre Bei schwerkranken Patienten können alle vier bis sechs Stunden Dosen von 200 bis 400 mg verabreicht werden.

In der Kurzdarmsyndromz.B. Nach einer wesentlichen Resektion auf Morbus Crohn kann der übliche Dosierungsbereich (siehe oben) entsprechend der individuellen Reaktion verwendet werden.

Die Behandlung sollte vor Vollnarkose und bei der Behandlung von Arbeitskräften vermieden werden.

Um den Abbau von Pankreasenzympräparaten zu verringern, können 800-1600 mg pro Tag gemäß Reaktion in vier aufgeteilten Dosen 1-1½ Stunden vor den Mahlzeiten verabreicht werden.

Ältere:

Die normale Erwachsenendosis kann verwendet werden, es sei denn, die Nierenfunktion ist deutlich beeinträchtigt (Siehe spezielle Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Verwendung).

Kinder:

Die Erfahrung bei Kindern ist geringer als bei Erwachsenen.

Bei Kindern über einem Jahr kann Cimetidin 25-30 mg / kg Körpergewicht pro Tag in geteilten Dosen oral verabreicht werden.

Die Anwendung von Cimetidin bei Säuglingen unter einem Jahr wird nicht vollständig bewertet. Es wurden 20 mg / kg Körpergewicht pro Tag in geteilten Dosen verwendet.

Überempfindlichkeit gegen Cimetidin oder einen der anderen aufgeführten Inhaltsstoffe.

Die Dosierung sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion entsprechend der Kreatinin-Clearance reduziert werden. Die folgenden Dosierungen werden empfohlen: Kreatinin-Clearance von 0 bis 15 ml pro Minute, 200 mg zweimal täglich; 15 bis 30 ml pro Minute, 200 mg dreimal täglich; 30 bis 50 ml pro Minute, 200 mg viermal täglich; über 50 ml pro Minute, normale Dosierung. Cimetidin wird durch Hämodialyse entfernt, jedoch nicht in nennenswertem Umfang durch Peritonealdialyse.

Klinische Studien mit einer über sechsjährigen kontinuierlichen Behandlung und einer weit verbreiteten Anwendung von mehr als 15 Jahren haben keine unerwarteten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit einer Langzeittherapie ergeben. Die Sicherheit einer längeren Anwendung ist jedoch nicht vollständig festgelegt, und es sollte darauf geachtet werden, Patienten, denen eine längere Behandlung verabreicht wurde, regelmäßig zu beobachten.

Vor Beginn der Therapie mit diesem Präparat für Magengeschwüre sollte eine Malignität nach Möglichkeit durch Endoskopie und Biopsie ausgeschlossen werden, da die Behandlung mit Cimetidin die Symptome maskieren und eine vorübergehende Heilung von Magenkrebs ermöglichen kann. Die mögliche Verzögerung der Diagnose sollte insbesondere bei Patienten ab mittlerem Alter mit neuen oder kürzlich veränderten dyspeptischen Symptomen berücksichtigt werden.

Es ist darauf zu achten, dass Patienten mit Magengeschwüren in der Vorgeschichte, insbesondere ältere Menschen, die mit Cimetidin und einem nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mittel behandelt werden, regelmäßig beobachtet werden.

Zutaten in der Formulierung

Das Produkt enthält sonnenuntergangsgelbes E110, das allergische Reaktionen einschließlich Asthma hervorrufen kann. Allergien treten häufiger bei Personen auf, die gegen Aspirin allergisch sind.

Cimetidin 200 mg / 5 ml Oral Solution enthält Methyl- und Propylhydroxybenzoate (Konservierungsmittel), die allergische Reaktionen hervorrufen können (möglicherweise verzögert).

Das Produkt enthält auch flüssiges Maltit. Patienten mit seltenen erblichen Problemen der Fructose-Intoleranz sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

In diesem Produkt ist Propylenglykol enthalten, das alkoholähnliche Symptome verursachen kann

Keiner bekannt.

Keiner bekannt

Nicht zutreffend.

Unerwünschte Erfahrungen mit Cimetidin sind nachstehend nach Systemorganklasse und -häufigkeit aufgeführt. Frequenzen sind definiert als: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100, <1/10), ungewöhnlich (> 1/1000, <1/100), selten (> 1/10000, <1/1000) ), sehr selten (<1/10000).

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Gelegentlich: Leukopenie

Selten: Thrombozytopenie, aplastische Anämie

Sehr selten: Panzytopenie, Agranulozytose

Störungen des Immunsystems

Sehr selten: Anaphylaxie. Die Anaphylaxie wird normalerweise beim Entzug des Arzneimittels beseitigt.

Psychiatrische Störungen

Gelegentlich: Depressionen, Verwirrtheitszustände, Halluzinationen. Verwirrungszustände, die innerhalb weniger Tage nach dem Entnehmen von Cimetidin reversibel sind, wurden berichtet, normalerweise bei älteren oder kranken Patienten.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Tachykardie

Selten: Sinus Bradykardie

Sehr selten: Herzblock

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Durchfall

Sehr selten: Pankreatitis. Pankreatitis beim Entzug des Arzneimittels beseitigt.

Hepatobiliäre Störungen

Gelegentlich: Hepatitis

Selten: Erhöhte Serumtransaminase-Spiegel. Hepatitis und erhöhte Serumtransaminase-Spiegel wurden beim Entzug des Arzneimittels beseitigt.

Haut- und Unterhautstörungen

Häufig: Hautausschläge

Sehr selten: Reversible Alopezie und Überempfindlichkeitsvaskulitis. Überempfindlichkeitsvaskulitis tritt normalerweise beim Entzug des Arzneimittels auf.

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes

Häufig: Myalgie

Sehr selten: Arthralgie

Nieren- und Harnwegserkrankungen

Gelegentlich: Erhöht das Plasma-Kreatinin

Selten: Interstitielle Nephritis. Interstitielle Nephritis beim Entzug des Arzneimittels beseitigt. Es wurde über geringfügige Erhöhungen des Plasma-Kreatinins berichtet, die nicht mit Änderungen der glomerulären Filtrationsrate verbunden sind. Die Erhöhungen schreiten bei fortgesetzter Therapie nicht voran und verschwinden am Ende der Therapie.

Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust

Gelegentlich: Gynäkomastie und reversible Impotenz. Gynäkomastie ist normalerweise nach Absetzen der Cimetidin-Therapie reversibel. Reversible Impotenz wurde insbesondere bei Patienten berichtet, die hohe Dosen erhielten (z. im Zollinger-Ellison-Syndrom). Bei regelmäßiger Dosierung ist die Inzidenz jedoch ähnlich wie in der Allgemeinbevölkerung.

Sehr selten: Galactorrhoe

Allgemeine Störungen und Bedingungen an der Verabreichungsstelle

Häufig: Müdigkeit

Sehr selten: Fieber. Fieber beim Entzug des Arzneimittels beseitigt.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-Programm unter www.mhra.gov.uk/yellowcard zu melden.

Unerwünschte Erfahrungen mit Lock-2 sind nachstehend nach Systemorganklasse und -frequenz aufgeführt. Frequenzen sind definiert als: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100, <1/10), ungewöhnlich (> 1/1000, <1/100), selten (> 1/10000, <1/1000) ), sehr selten (<1/10000).

Störungen des Blut- und Lymphsystems:

Gelegentlich: Leukopenie

Selten: Thrombozytopenie, aplastische Anämie

Sehr selten: Panzytopenie, Agranulozytose

Störungen des Immunsystems:

Sehr selten: Anaphylaxie. Die Anaphylaxie wird normalerweise beim Entzug des Arzneimittels beseitigt.

Psychiatrische Störungen

Gelegentlich: Depressionen, Verwirrtheitszustände, Halluzinationen. Verwirrungszustände, die innerhalb weniger Tage nach dem Entzug von Lock-2 reversibel sind, wurden berichtet, normalerweise bei älteren oder kranken Patienten.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Tachykardie

Selten: Sinus Bradykardie

Sehr selten: Herzblock

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Durchfall

Sehr selten: Pankreatitis. Pankreatitis beim Entzug des Arzneimittels beseitigt.

Hepatobiliäre Störungen

Gelegentlich: Hepatitis

Selten: Erhöhte Serumtransaminase-Spiegel. Hepatitis und erhöhte Serumtransaminase-Spiegel wurden beim Entzug des Arzneimittels beseitigt.

Haut- und Unterhautstörungen

Häufig: Hautausschläge

Sehr selten: Reversible Alopezie und Überempfindlichkeitsvaskulitis. Überempfindlichkeitsvaskulitis tritt normalerweise beim Entzug des Arzneimittels auf.

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes

Häufig: Myalgie

Sehr selten: Arthralgie

Nieren- und Harnwegserkrankungen

Gelegentlich: Erhöht das Plasma-Kreatinin

Selten: Interstitielle Nephritis. Interstitielle Nephritis beim Entzug des Arzneimittels beseitigt. Es wurde über geringfügige Erhöhungen des Plasma-Kreatinins berichtet, die nicht mit Änderungen der glomerulären Filtrationsrate verbunden sind. Die Erhöhungen schreiten bei fortgesetzter Therapie nicht voran und verschwinden am Ende der Therapie.

Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust

Gelegentlich: Gynäkomastie und reversible Impotenz. Gynäkomastie ist normalerweise nach Absetzen der Lock-2-Therapie reversibel. Reversible Impotenz wurde insbesondere bei Patienten berichtet, die hohe Dosen erhielten (z. im Zollinger-Ellison-Syndrom). Bei regelmäßiger Dosierung ist die Inzidenz jedoch ähnlich wie in der Allgemeinbevölkerung.

Sehr selten: Galactorrhoe

Allgemeine Störungen und Bedingungen an der Verabreichungsstelle

Häufig: Müdigkeit

Sehr selten: Fieber. Fieber beim Entzug des Arzneimittels beseitigt.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-Programm unter www.mhra.gov.uk/yellowcard zu melden.

Weltweit wurden über 56 Millionen Patienten mit Cimetidin behandelt, und Nebenwirkungen waren selten.

Störungen des Blutes und des Lymphsystems

Thrombozytopenie und Leukopenie, einschließlich Agranulozytose (siehe Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für den Gebrauch), die nach Absetzen der Behandlung reversibel sind, wurden selten berichtet; Panzytopenie und aplastische Anämie wurden sehr selten berichtet.

Immun

Gemeinsam mit anderen H₂-Rezeptorantagonisten, es gab sehr seltene Berichte über Anaphylaxie. Seltene Fälle von Überempfindlichkeitsvaskulitis wurden berichtet. Diese klären normalerweise den Entzug des Arzneimittels.

Endokrine Störungen

Gynäkomastie wurde berichtet und ist nach Absetzen der Behandlung immer reversibel. Es gab seltene Berichte über akute Pankreatitis, die nach Absetzen der Behandlung reversibel ist.

Psychiatrische Störungen

Reversible Verwirrungszustände sind aufgetreten, normalerweise bei älteren oder bereits sehr kranken Patienten, z. diejenigen mit Nierenversagen.

Halluzinationen wurden selten gemeldet.

Depressionen wurden selten gemeldet.

Herz

Es gibt seltene Berichte über Sinusbradykardie, Tachykardie und Herzblockade, die alle beim Absetzen der Behandlung reversibel sind.

Hepato-Gallenstörungen

Gelegentlich wurde über biochemische oder biopsieische Hinweise auf reversible Leberschäden berichtet, ebenso wie seltene Fälle von Hepatitis.

Erkrankungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes und des Knochens

Es gab seltene Berichte über Myalgie und Arthralgie, die beim Absetzen der Behandlung reversibel sind.

Nieren- und Harnwegserkrankungen

Isolierte Erhöhungen des Plasma-Kreatinins waren nicht von klinischer Bedeutung.

Es gab sehr seltene Berichte über interstitielle Nephritis, die beim Entzug reversibel ist.

Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust

Reversible Impotenz wurde ebenfalls sehr selten berichtet, aber bei üblichen therapeutischen Dosen wurde kein Kausalzusammenhang festgestellt.

Allgemeine Störungen

Durchfall, Schwindel oder Hautausschlag, normalerweise mild oder vorübergehend, und Müdigkeit wurden berichtet.

Es gibt seltene Berichte über Fieber und Kopfschmerzen, die beim Absetzen der Behandlung reversibel sind.

Alopezie wurde berichtet, aber es wurde kein Kausalzusammenhang festgestellt.

Eine akute Überdosierung von bis zu 20 g wurde mehrmals ohne signifikante negative Auswirkungen gemeldet. Die Induktion von Erbrechen und / oder Magenspülung kann zusammen mit einer symptomatischen und unterstützenden Therapie angewendet werden.

Eine akute Überdosierung von bis zu 20 Gramm wurde mehrmals ohne signifikante negative Auswirkungen berichtet. Die Induktion von Erbrechen und / oder Magenspülung kann zusammen mit einer symptomatischen und unterstützenden Therapie angewendet werden.

Eine akute Überdosierung von bis zu 20 g wurde mehrmals ohne signifikante negative Auswirkungen berichtet. Die Induktion von Erbrechen und / oder Magenspülung kann zusammen mit einer symptomatischen und unterstützenden Therapie angewendet werden.

Cimetidin, einer der H2-Blocker, ist ein reversibler, kompetitiver Antagonist der Wirkungen von Histamin auf H2-Rezeptoren. Es ist in seiner Wirkung hochselektiv und praktisch ohne Wirkung auf H1-Rezeptoren oder tatsächlich auf Rezeptoren für andere Autacoide oder Medikamente. Die bekannteste Wirkung von Histamin, die durch H2-Rezeptoren vermittelt wird, ist die Stimulation der Magensäuresekretion, und sie beeinträchtigen bemerkenswert wenig andere physiologische Funktionen als die Magensekretion.

Cimetidin hemmt die von Histamin oder anderen H2-Agonisten in dosisabhängiger, wettbewerbsorientierter Weise ausgelöste Magensäuresekretion. Der Hemmgrad entspricht der Plasmakonzentration des Arzneimittels über einen weiten Bereich. Darüber hinaus hemmen die H2-Blocker die Magensekretion, die von muskarinischen Agonisten oder von Gastrin ausgelöst wird, obwohl dieser Effekt nicht immer vollständig ist.

Diese Breite der Hemmwirkung ist nicht auf unspezifische Wirkungen an den Rezeptoren für diese anderen Sekretagogen zurückzuführen. Eher, dieser Effekt, das ist nicht wettbewerbsfähig und indirekt, scheint entweder darauf hinzudeuten, dass diese beiden Klassen von Sekretagogen Histamin als letzten gemeinsamen Mediator verwenden oder, wahrscheinlicher, Diese anhaltende histaminerge Stimulation der parietalen Zelle ist wichtig für die Verstärkung der von ACh oder Gastrin bereitgestellten Reize, wenn sie auf ihre eigenen diskreten Rezeptoren einwirken. Rezeptoren für alle drei Sekretagogen sind in der Parietalzelle vorhanden. Die Fähigkeit von H2-Blockern, Reaktionen auf alle drei physiologischen Sekretagogen zu unterdrücken, macht sie zu wirksamen Inhibitoren aller Phasen der Magensäuresekretion. Somit hemmen diese Medikamente die basale (Nüchtern-) Sekretion und die nächtliche Sekretion sowie die durch Nahrung, Scheinfütterung, fundierte Blähungen, Insulin oder Koffein stimulierten. Die H2-Blocker reduzieren sowohl das gesonderte Magensaftvolumen als auch seine Wasserstoffionenkonzentration. Die Produktion von Pepsin, die von den Hauptzellen der Magendrüsen ausgeschieden wird (hauptsächlich unter cholinerger Kontrolle), fällt im Allgemeinen parallel zur Volumenreduzierung des Magensafts. Die Sekretion des intrinsischen Faktors ist ebenfalls verringert, wird jedoch normalerweise in großem Überschuss ausgeschieden, und die Absorption von Vitamin B12 ist normalerweise auch während einer Langzeittherapie mit H2-Blockern ausreichend.

Die Gastrinkonzentrationen im Plasma werden unter Fastenbedingungen nicht signifikant verändert; Die normale Prandialerhöhung der Gastrinkonzentration kann jedoch erhöht werden, anscheinend als Folge einer Verringerung der negativen Rückkopplung, die normalerweise durch Säure bereitgestellt wird.

Pharmakotherapeutische Gruppe: H2-Rezeptor-Antagonisten, ATC-Code: A02BA01

Lock-2 ist ein Histamin-H2-Rezeptor-Antagonist, der sowohl die basale als auch die stimulierte Magensekretion von Säure schnell hemmt und den Pepsinausstoß verringert. Es ist ein reversibler, kompetitiver Antagonist und wird als Anti-Ulcer-Medikament verwendet. Es ist in seiner Wirkung hochselektiv, praktisch ohne Wirkung auf H1-Rezeptoren oder auf Rezeptoren für andere Autokoide oder Medikamente. Trotz der weit verbreiteten Verteilung von H2-Rezeptoren im Körper stört Lock-2 bemerkenswert wenig andere physiologische Funktionen als die Magensekretion, was bedeutet, dass die extragastrischen H2-Rezeptoren von untergeordneter physiologischer Bedeutung sind.

H2-Blocker wie Lock-2 hemmen jedoch jene Wirkungen auf das kardiovaskuläre und andere Systeme, die durch exogenes oder endogenes Histamin durch die entsprechenden Rezeptoren ausgelöst werden.

Lock-2 hemmt die von Histamin oder anderen H2-Agonisten in dosisabhängiger, wettbewerbsorientierter Weise hervorgerufene Magensäuresekretion. Der Grad der Hemmung entspricht der Plasmakonzentration des Arzneimittels über einen weiten Bereich. Darüber hinaus hemmen die H2-Blocker die Magensekretion, die von muskarinischen Agonisten oder von Gastrin ausgelöst wird, obwohl dieser Effekt nicht immer vollständig ist.

Diese Breite der Hemmwirkung ist nicht auf unspezifische Wirkungen an den Rezeptoren für diese anderen Sekretagogen zurückzuführen. Eher, dieser Effekt, das ist nicht wettbewerbsfähig und indirekt, scheint entweder darauf hinzudeuten, dass diese beiden Klassen von Sekretagogen Histamin als letzten gemeinsamen Mediator verwenden oder, wahrscheinlicher, Diese anhaltende histaminerge Stimulation der parietalen Zelle ist wichtig für die Verstärkung der von ACh oder Gastrin bereitgestellten Reize, wenn sie auf ihre eigenen diskreten Rezeptoren einwirken. Rezeptoren für alle drei Sekretagogen sind in der Parietalzelle vorhanden. Die Fähigkeit von H2-Blockern, Reaktionen auf alle drei physiologischen Sekretagogen zu unterdrücken, macht sie zu wirksamen Inhibitoren aller Phasen der Magensäuresekretion. Somit hemmen diese Medikamente die basale (Nüchtern-) Sekretion und die nächtliche Sekretion sowie die durch Nahrung, Scheinfütterung, fundierte Blähungen, Insulin oder Koffein stimulierten. Die H2-Blocker reduzieren sowohl das gesonderte Magensaftvolumen als auch seine Wasserstoffionenkonzentration. Die Produktion von Pepsin, die von den Hauptzellen der Magendrüsen ausgeschieden wird (hauptsächlich unter cholinerger Kontrolle), fällt im Allgemeinen parallel zur Volumenreduzierung des Magensafts. Die Sekretion des intrinsischen Faktors ist ebenfalls verringert, wird jedoch normalerweise in großem Überschuss ausgeschieden, und die Absorption von Vitamin B12 ist normalerweise auch während einer Langzeittherapie mit H2-Blockern ausreichend.

Die Gastrinkonzentrationen im Plasma werden unter Fastenbedingungen nicht signifikant verändert; Die normale Prandialerhöhung der Gastrinkonzentration kann jedoch erhöht werden, anscheinend als Folge einer Verringerung der negativen Rückkopplung, die normalerweise durch Säure bereitgestellt wird.

Cimetidin ist ein Histamin H₂-Rezeptorantagonist; es ist in seiner Wirkung hochselektiv und praktisch ohne Wirkung auf H₁ Rezeptoren oder tatsächlich Rezeptoren für andere Autacoide oder Medikamente. Die bekanntesten Wirkungen von Histamin, die durch H vermittelt werden₂ Rezeptoren stimulieren die Magensäuresekretion und beeinträchtigen bemerkenswert wenig andere physiologische Funktionen als die Magensekretion.

Cimetidin hemmt die durch Histamin oder anderes H₂ Agonisten dosisabhängig, wettbewerbsfähig; Der Grad der Hemmung entspricht der Plasmakonzentration des Arzneimittels über einen weiten Bereich. Zusätzlich ist der H₂ Blocker hemmen die Magensekretion, die von muskarinischen Agonisten oder von Gastrin ausgelöst wird, obwohl dieser Effekt nicht immer vollständig ist.

Diese Breite der Hemmwirkung ist nicht auf die unspezifischen Wirkungen an den Rezeptoren für diese anderen Sekretagogen zurückzuführen. Eher, dieser Effekt, das ist nicht wettbewerbsfähig und indirekt, scheint entweder darauf hinzudeuten, dass diese beiden Klassen von Sekretagogen Histamin als letzten gemeinsamen Mediator verwenden oder, wahrscheinlicher, Diese anhaltende histaminerge Stimulation der parietalen Zelle ist wichtig für die Verstärkung der von ACh oder Gastrin bereitgestellten Reize, wenn sie auf ihre eigenen diskreten Rezeptoren einwirken. Rezeptoren für alle drei Sekretagogen sind in der Parietalzelle vorhanden. Die Fähigkeit von H₂ Blocker zur Unterdrückung der Reaktionen auf alle drei physiologischen Sekretagogen machen sie zu wirksamen Inhibitoren aller Phasen der Magensäuresekretion. Somit hemmen diese Medikamente die basale (Nüchtern-) Sekretion und die nächtliche Sekretion sowie die durch Nahrung, Scheinfütterung, fundierte Blähungen, Insulin oder Koffein stimulierten. Das H₂ Blocker reduzieren sowohl das gesonderte Magensaftvolumen als auch seine Wasserstoffionenkonzentration. Die Produktion von Pepsin, die von den Hauptzellen der Magendrüsen ausgeschieden wird (hauptsächlich unter cholinerger Kontrolle), fällt im Allgemeinen parallel zur Volumenreduzierung des Magensafts. Die Sekretion des intrinsischen Faktors ist ebenfalls verringert, wird jedoch normalerweise in großem Überschuss ausgeschieden, und die Absorption von Vitamin B12 ist normalerweise auch während einer Langzeittherapie mit H ausreichend₂ Blocker.

Die Gastrinkonzentrationen im Plasma werden unter Fastenbedingungen nicht signifikant verändert; Die normale Prandialerhöhung der Magenkonzentration kann jedoch erhöht werden, anscheinend als Folge einer Verringerung der negativen Rückkopplung, die normalerweise durch Säure bereitgestellt wird

Cimetidin wird schnell und praktisch vollständig absorbiert. Die Absorption wird durch Lebensmittel oder Antazida kaum beeinträchtigt. Spitzenkonzentrationen im Plasma werden in etwa 1 bis 2 Stunden erreicht. Der hepatische First-Pass-Metabolismus führt zu einer Bioverfügbarkeit von etwa 60% für Cimetidin. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 2 bis 3 Stunden. Cimetidin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, und 60% oder mehr können unverändert im Urin erscheinen. Ein Großteil des Restes sind Oxidationsprodukte. Kleine Mengen werden im Hocker zurückgewonnen.

Lock-2 wird schnell und praktisch vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Absorption wird durch Lebensmittel oder Antazida kaum beeinträchtigt. Spitzenplasmakonzentrationen werden etwa eine Stunde nach der Verabreichung auf leeren Magen und etwa 2 Stunden nach der Verabreichung mit der Nahrung erhalten. Es wird berichtet, dass die Wirkdauer durch Verabreichung mit Nahrungsmitteln verlängert wird. Spitzenkonzentrationen im Plasma werden in etwa 1 bis 2 Stunden erreicht. Der hepatische First-Pass-Metabolismus führt zu einer Bioverfügbarkeit von etwa 60% für Lock-2. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 2-3 Stunden. Lock-2 wird hauptsächlich von den Nieren eliminiert, und 60% oder mehr können unverändert im Urin erscheinen. Ein Großteil des Restes sind Oxidationsprodukte. Kleine Mengen werden im Stuhl zurückgewonnen.

Schleuse-2 passiert die Plazentaschranke und wird in Milch ausgeschieden. Es überschreitet nicht ohne weiteres die Blut-Hirn-Schranke.

Cimetidin wird schnell und praktisch vollständig absorbiert. Die Absorption wird durch Lebensmittel oder Antazida kaum beeinträchtigt. Spitzenkonzentrationen im Plasma werden in etwa 1 bis 2 Stunden erreicht. Der hepatische First-Pass-Metabolismus führt zu einer Bioverfügbarkeit von etwa 60% für Cimetidin. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 2 -3 Stunden. Die Auswirkungen auf die Säuresekretion sind länger. Cimetidin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, und 60% oder mehr können unverändert im Urin erscheinen. Ein Großteil des Restes sind Oxidationsprodukte. Kleine Mengen werden im Hocker zurückgewonnen.

Nicht verfügbar.

Es gibt keine für den verschreibenden Arzt relevanten präklinischen Daten, die zusätzlich zu den bereits in anderen Abschnitten der SPC enthaltenen Daten vorliegen

Relevante Informationen für den verschreibenden Arzt finden Sie an anderer Stelle in der Zusammenfassung der Produkteigenschaften.

Nicht zutreffend.

Nichts gesagt.

Nicht zutreffend