Fa Luo

atypische, verursacht durch Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), akute chronische Bronchitis; Sinusitis, Tonsillitis, Otitis Media; Osteomyelitis, Arthritis; extragenitale Chlamydien, Prostatitis, Urethritis verschiedener ätiologien; sexuell übertragbare Krankheiten;

Infektionen der Haut: Erysipel, infizierte Dermatosen, Abszess, Phlegmone (einschließlich. in der Zahnmedizin);

Toxoplasmose, einschließlich. während der Schwangerschaft;

Prävention von Meningokokken-Meningitis bei Personen, die nicht mehr als 10 Tage vor seinem Krankenhausaufenthalt mit Patienten in Kontakt kamen;

Prävention von akutem Gelenkrheumatismus;

Behandlung von bakterienträgern von Pertussis und Diphtherie.

Tabletten

Tonsillitis, Sinusitis), untere Atemwege (akute ambulante Pneumonie, einschließlich Pneumonie, verursacht durch atypische Mikroorganismen, Exazerbation der chronischen Bronchitis);

Parodontitis, Haut-und Weichteil-Infektionen (Erysipel, sekundäre infizierte Dermatosen, Impetigo, ektima, Erythrasma);

Infektionskrankheiten der Knochen und Gelenke;

Infektionskrankheiten des Fortpflanzungssystems (nicht-Rhein-Natur);

Prävention von Meningokokken-Meningitis in Fällen, in denen Rifampicin kontraindiziert ist: Eradikation Neisseria meningitidis im Nasenrachenraum. Spiramycin wird nicht zur Behandlung von Meningokokken-Meningitis verwendet, sondern wird zur Vorbeugung bei Patienten nach der Behandlung sowie bei Personen empfohlen, die 10 Tage vor seinem Krankenhausaufenthalt Kontakt mit dem Patienten hatten;

Prävention von Wiederauftreten von akutem Gelenkrheumatismus bei Patienten mit allergischer Reaktion auf Penicilline;

Toxoplasmose, inkl. bei schwangeren Frauen.

Lyophilisiertes Pulver zur Herstellung einer intravenösen Lösung

akute Lungenentzündung;

Exazerbation der chronischen Bronchitis;

infektiöses allergisches Asthma.

nach Innen. Erwachsene — 2– 3 Tabelle. nach 3 Millionen ME (dh 6– 9 Millionen ME) pro Tag für 2 oder 3 Empfänge. Maximale Tagesdosis — 9 Millionen ME.

Prävention von Meningokokken-Meningitis — 3 Millionen IE für 12 Stunden für 5 Tage.

Tabletten

Nach innen. Erwachsene — 2– 3 Tabelle. für 3 Millionen ME oder 4– 6 Tabelle. nach 1,5 Millionen ME (dh 6– 9 Millionen ME) pro Tag für 2– 3 Empfang. Maximale Tagesdosis — 9 Millionen ME.

Kinder (mit einem Körpergewicht von 20 kg oder mehr) — 150– 300 tausend ME / kg / Tag, geteilt durch 2– 3 Empfang. Maximale Dosis für Kinder — 300 tausend ME / kg / Tag. Tabletten von 3 Millionen ME bei Kindern werden nicht angewendet.

Prävention von Meningokokken-Meningitis: Erwachsene — 3 Millionen ME 2 mal pro Tag für 5 Tage; Kinder — 75 tausend ME 2 mal täglich für 5 Tage.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion als Folge einer kleinen renalen Ausscheidung benötigen keine dosisänderung.

Lyophilisiertes Pulver zur Herstellung einer Lösung für die an - / in der Einleitung.

Das Medikament für die Anwendung nur bei Erwachsenen: 1,5 Millionen ME alle 8 h (4,5 Millionen ME / Tag) durch langsame Infusion. Bei schweren Infektionen kann die Dosis verdoppelt werden.

Sobald der Zustand des Patienten zulässt, sollte die Behandlung durch Einnahme des Medikaments fortgesetzt werden. Der Inhalt der Flasche löst sich in 4 ml Wasser zur Injektion auf. Das Medikament wird langsam intravenös für 1 h in mindestens 100 ml 5% Traubenzucker (Glukose) verabreicht. Die Dauer der Behandlung hängt von der schwere und den Merkmalen des Verlaufs des infektiösen Prozesses, der Empfindlichkeit der Mikroflora ab und wird individuell vom behandelnden Arzt bestimmt. Nach der Verdünnung ist die Lösung für 12 Stunden unter Lagerbedingungen bei Raumtemperatur stabil.

überempfindlichkeit спирамицину und andere Komponenten des Medikaments;

Stillzeit;

Alter der Kinder (Tabletten über 3 Millionen ME bei Kindern nicht angewendet werden);

nicht empfohlen für die Verwendung спирамицина bei Patienten mit einem Mangel des Enzyms Glucose-6-Phosphat-dehydrogenase, aufgrund des möglichen Auftretens von akuten Hämolyse.

Mit Vorsicht  — mit Obstruktion der Gallengänge oder mit Leberversagen.

Für beide Darreichungsformen:

überempfindlichkeit gegen Spiramycin und andere Komponenten des Arzneimittels;

Verwendung bei Patienten mit Mangel an dem Enzym Glucose-6-Phosphat-dehydrogenase (wegen des möglichen Auftretens einer akuten Hämolyse).

für Tabletten Optional

Kinder unter 3 Jahren — für Tabletten 1,5 Millionen IE und bis zu 18 Jahren — für Tabletten 3 Millionen IE.

für injizierbare Form

max.

Mit Vorsicht:

Obstruktion der Gallengänge;

Leberinsuffizienz.

aus dem Verdauungstrakt: übelkeit, Erbrechen, Durchfall und sehr seltene Fälle von pseudomembranöser Kolitis (weniger als 0,01%). Einzelne Fälle von Geschwüre ösophagitis und akuter Kolitis werden beschrieben. Die Möglichkeit, akute Schäden an der Darmschleimhaut bei Patienten mit Aids bei hohen Dosen von Spiramycin über kryptosporidiose zu entwickeln, wurde ebenfalls beobachtet.

seitens des peripheren Systems und des zentralen Nervensystems: vorübergehende Parästhesien.

aus der Leber: in sehr seltenen Fällen (weniger als 0,01%) — Veränderungen der funktionellen leberproben und die Entwicklung von cholestatischer Hepatitis.

seitens der Blut: sehr seltene Fälle (weniger als 0,01%) der Entwicklung einer akuten Hämolyse (siehe «Kontraindikationen» Abschnitt «mit Vorsicht») und Thrombozytopenie.

aus dem Herz-Kreislauf-System: es ist möglich, das QT-Intervall auf dem Elektrokardiogramm zu verlängern.

überempfindlichkeitsreaktionen: Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz der Haut. Sehr selten (weniger als 0,01%) — Angioödem, anaphylaktischer Schock.

für Tabletten

aus dem Verdauungstrakt: übelkeit, Erbrechen, Durchfall und sehr seltene Fälle von pseudomembranöser Kolitis (<0,01%). Einzelne Fälle von Geschwüre ösophagitis und akuter Kolitis werden beschrieben. Die Möglichkeit einer akuten Schädigung der Darmschleimhaut bei Patienten mit Aids bei der Anwendung von hohen Dosen von Spiramycin über kryptosporidiose (insgesamt — 2 Fälle).

aus der Leber: sehr selten (<0,01%) — Veränderungen der funktionellen leberproben und die Entwicklung von cholestatischer Hepatitis.

seitens der Organe der Hämatopoese: sehr selten (<0,01%) — Entwicklung der akuten Hämolyse (siehe «Kontraindikationen») und Thrombozytopenie.

aus dem Herz-Kreislauf-System: es ist möglich, das QT-Intervall im EKG zu verlängern.

überempfindlichkeitsreaktionen: Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz der Haut; sehr selten (<0,01%) — Angioödem, anaphylaktischer Schock.

für lyophilisiertes Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse Verabreichung

Selten auftretende und mäßig ausgeprägte Reizung im Verlauf der Vene, die nur in Ausnahmefällen die Beendigung der Behandlung erfordern kann.

Allergische Hautreaktionen.

andere: isolierte Fälle von Vaskulitis, einschließlich Schönlein-Genoch-Purpur.

Gemeinsam für beide Darreichungsformen

seitens des peripheren Nervensystems und des zentralen Nervensystems: vorübergehende Parästhesien.

Behandlung: es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Bei Verdacht auf eine überdosierung von Spiramycin wird eine symptomatische Therapie empfohlen.

es sind keine Fälle von Spiramycin-überdosierung bekannt.

Lyophilisiertes Pulver zur Herstellung einer Lösung für die an - / in der Einleitung.

es Gab Fälle von Verlängerung des QT-Intervalls nach der an - / in der Einführung von Spiramycin bei einem Patienten mit einem Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls.

mögliche Symptome einer überdosierung sind (für beide Formen): übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Bei Verdacht auf eine überdosierung von Spiramycin wird eine symptomatische Therapie empfohlen.

Antibiotika aus der Gruppe der Makrolide, wirkt bakteriostatisch (bei hohen Dosen kann Bakterizid gegen empfindlichere Stämme wirken): hemmt die Proteinsynthese in der mikrobiellen Zelle durch Reversible Bindung AN 50s Untereinheit Ribosomen, was zu einer Blockade von transpeptidations-und translokationsreaktionen führt. Im Gegensatz zu 14-TEN Makroliden ist es in der Lage, sich nicht mit einem, sondern mit drei (I– III) Domänen der Untereinheit, die möglicherweise eine widerstandsfähigere Bindung an das Ribosom und damit eine längere antibakterielle Wirkung ermöglicht. Kann sich in hohen Konzentrationen in der Bakterienzelle ansammeln.

Die folgenden Mikroorganismen sind in der Regel empfindlich gegenüber dem Medikament: Staphylococcus spp. (einschließlich StämmeStaphylococcus aureus, empfindlich auf Methicillin), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Mäßig empfindlich: Haemophilus influenzae. resistent gegen Spiramycin: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp..

Es gibt eine Kreuzresistenz zwischen Spiramycin und erythromycin.

Das antibakterielle Spektrum von Spiramycin ist wie folgt:

- normalerweise empfindliche Mikroorganismen: minimale überwältigende Konzentration (IPC) & le;1 mg/L. Mehr als 90% der Stämme sind empfindlich: Streptokokken (in T.tsch. Streptococcus pneumoniae ), Methicillin-und Methicillin-resistente Staphylokokken, Enterokokken, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp.., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii (in vitro und in vivo.), Bacillus cereus;

- mäßig empfindliche Mikroorganismen: das Antibiotikum ist mäßig aktiv in vitro. Positive Ergebnisse können bei Konzentrationen des Antibiotikums im Entzündungsherd höher als IPC festgestellt werden (siehe Feld «Pharmakokinetik»). Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum;

- resistente Mikroorganismen (IPC > 4 mg / L): mindestens 50% der Stämme sind resistent: Methicillin-resistente Staphylokokken, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium, Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.

Die Absorption von Spiramycin erfolgt schnell, aber nicht vollständig, mit großer Variabilität (von 10 bis 60%).

Nach oraler Verabreichung von 6 Millionen me Spiramycin C_max im Plasma — über 3,3 µg / ml.

Spiramycin dringt nicht in die zerebrale Flüssigkeit ein, diffundiert jedoch in die Muttermilch. Dringt durch die plazentaschranke ein (die Konzentration im Blut des Fötus beträgt etwa 50% der Konzentration im Serum der Mutter). Die Konzentrationen im plazentagewebe sind 5-mal höher als die entsprechenden Konzentrationen im Serum.

Volumen der Verteilung — ungefähr 383 L.

Das Medikament dringt gut in Speichel und Gewebe ein (Konzentration in der Lunge — 20 bis 60 MCG / G, Mandeln — 20 bis 80 µg / G, infizierte Nebenhöhlen — 75 bis 110 MCG/G, Knochen — von 5 bis 100 µg/G). 10 Tage nach dem Ende der Behandlung beträgt die Konzentration des Arzneimittels in der Milz, Leber und Nieren 5 bis 7 µg / G.

Bindung an Plasmaproteine — niedrig (ungefähr 10%).

Spiramycin wird in der Leber metabolisiert, um aktive Metaboliten mit einer unbekannten chemischen Struktur zu bilden.

Es wird hauptsächlich mit Galle ausgeschieden(Konzentration in 15– 40 mal höher als im Serum). Die Nieren werden über 10% der verabreichten Dosis ausgeschieden.

T_1/2 nach Einnahme von 3 Millionen me Spiramycin — über 8 H. Es kann bei älteren Patienten verlängert werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung von Spiramycin erforderlich.

Die Absorption von Spiramycin erfolgt schnell, aber nicht vollständig, mit großer Variabilität (von 10 bis 60%).

Verteilung. Nach der an - / in der Dosis von 1,5 Millionen IE durch einstündige Infusion C _max im Plasma ist 2,3 MCG / ml. Bei der Einführung von 1,5 Millionen IE Spiramycin alle 8 Stunden die gleichgewichtskonzentration wird am Ende des zweiten Tages erreicht (C_max  — ca. 3 µg / ml und C _min  — über 0,5 µg / ml).

Spiramycin dringt und sammelt sich in Phagozyten (Neutrophile, Monozyten, peritoneale und alveoläre makrobakteriophagen). Beim Menschen sind die Konzentrationen des Medikaments innerhalb der Phagozyten hoch genug. Diese Eigenschaften erklären die Auswirkungen von Spiramycin auf intrazelluläre Bakterien. Spiramycin dringt nicht in die zerebrale Flüssigkeit ein, diffundiert jedoch in die Muttermilch. Dringt durch die plazentaschranke ein (die Konzentration im Blut des Fötus beträgt etwa 50% der Konzentration im Serum der Mutter). Die Konzentrationen im plazentagewebe sind 5 mal höher als die entsprechenden Konzentrationen im Blutserum. Volumen der Verteilung — ca. 383 L. Das Medikament dringt gut in Speichel und Gewebe ein (Konzentration in der Lunge — 20– 60 MCG/G, Mandeln — 20– 80 MCG/G, infizierte Nebenhöhlen — 75– 110 MCG/G, Knochen — 5– 100 µg/G). 10 Tage nach dem Ende der Behandlung beträgt die Konzentration des Arzneimittels in der Milz, Leber und Nieren 5 bis 7 µg/G. Bindung an Plasmaproteine — niedrig (ungefähr 10%).

Biotransformation. Spiramycin wird in der Leber metabolisiert, um aktive Metaboliten mit einer unbekannten chemischen Struktur zu bilden.

Aufzucht. Es wird hauptsächlich mit Galle ausgeschieden(Konzentration in 15– 40 mal höher als im Serum). Die renale Ausscheidung von aktiver Spiramycin ist (von der verabreichten Dosis): bei Einnahme — über 10%; mit an / in der Einleitung — über 14%. T_1/2 nach Einnahme von 3 Millionen me Spiramycin ist etwa 8 h; nach an - / in der Einführung von 1,5 Millionen IE Spiramycin durch eine einstündige Infusion — 5 H. Es kann bei älteren Patienten verlängert werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung von Spiramycin erforderlich.

• Makrolide und azalide

• Antibiotikum, Makrolid [Makrolide und azalide]

Vorsicht bei Medikamenten, die dehydrierte mutterkornalkaloide enthalten.

eine Kombination aus levodopa und carbidopa — Erhöhung der Halbwertszeit von levodopa, die aufgrund der Unterdrückung spiramicinom Absorption von carbidopa aufgrund einer änderung der Peristaltik des Gastrointestinaltraktes sein kann.

Im Gegensatz zu erythromycin (Verwandtes Makrolid) in den Stoffwechsel Spiramycin nicht beteiligt Isoenzyme P450 Leber, es interagiert nicht mit Cyclosporin oder Theophyllin.

Gemeinsam für beide Darreichungsformen

Kombinationen von levodopa und carbidopa: aufgrund der Hemmung der Absorption von carbidopa kann das Niveau von levodopa im Plasma abnehmen. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Spiramycin ist eine klinische überwachung und eine änderung der Dosierung von levodopa erforderlich.

Lyophilisiertes Pulver zur Herstellung einer Lösung für die an - / in der Einleitung

Es sollte mit Vorsicht mit mutterkornalkaloiden verwendet werden.

Entwicklung von ventrikulären Arrhythmien, insbesondere «torsade de pointes». Diese schwere rhythmusstörung kann durch eine Reihe von antiarrhythmischen und nicht-arrhythmischen Medikamenten verursacht werden. Hypokaliämie, die bei der Anwendung калийвыводящих Diuretika, Abführmittel Medikamente frdernden Charakters, амфотерицииа (im/In), GKS, тетракозактида ist ein prädisponierender Faktor, ebenso wie Bradykardie mit angeborener oder erworbener Verlängerung des QT-Intervalls. Die intravenöse Verabreichung von Spiramycin kann zur Entwicklung von «torsade de pointes»führen.

Wenn die gemeinsame intravenöse Injektion von Spiramycin mit Drogen, verursacht Bradykardie (Kalziumkanalblocker: Diltiazem, Verapamil, Beta-adrenoblokatora, Clonidin, guanfacin, digitalis Alkaloide, Cholinesterase-Inhibitoren — Donepezil, rivastigmin, takrin, ambenoniumchlorid, Galantamin, pyridostigmin, Neostigmin), sowie Medikamente, die den Kaliumspiegel im Blut reduzieren (kalivyvodyaschie Diuretika, Abführmittel stimulierende Medikamente, Amphotericin B (in / in), GCS, mineralocorticoide, tetracosactid) erhöht das Risiko von ventrikulären Arrhythmien, insbesondere " torsade de pointes». Vor der Ernennung des Medikaments sollte Hypokaliämie beseitigt werden. Es wird empfohlen, die klinische und EKG-Kontrolle sowie die überwachung des elektrolytspiegels durchzuführen.