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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 07.04.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
gastroösophageale Refluxkrankheit:
- Behandlung von erosiven Reflux-ösophagitis;
- langfristige unterstützende Behandlung nach der Heilung der erosiven Reflux-ösophagitis, um einen Rückfall zu verhindern;
- symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit;
Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (als Teil der Kombinationstherapie):
- Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren, verbunden mit Helicobacter pylori;
- Prävention von Wiederauftreten von Magengeschwüren, verbunden mit Helicobacter pylori;
lange кислотоподавляющая Therapie bei Patienten, die Blutungen aus dem Ulcus pepticum (nach der an - /in der Anwendung von Medikamenten, die die Sekretion von Magen-Drüsen), zur Vorbeugung eines Rückfalls;
Patienten, die NSAIDs langfristig einnehmen:
- Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs;
- Prävention von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, verbunden mit der Einnahme von NSAIDs, bei Patienten, die zur Risikogruppe gehören;
Zollinger-Ellison-Syndrom oder andere Bedingungen, gekennzeichnet durch pathologische Hypersekretion der Magendrüsen, einschließlich.idiopathische Hypersekretion.
Nach innen. die Tablette sollte vollständig geschluckt werden, mit Flüssigkeit gepresst; Tabletten können nicht gekaut oder zerkleinert werden.
Für Patienten mit Schluckbeschwerden können Sie die Tabletten in einem halben Glas nicht kohlensäurehaltigem Wasser auflösen. Verwenden Sie keine anderen Flüssigkeiten, da sich die Schutzhülle des mikrogranuls auflösen kann. Bei der Auflösung der Tablette sollte das Wasser vor dem Zerfall der Tablette rühren und trinken Sie die Suspension mikrogranul sofort oder spätestens 30 Minuten.dann füllen Sie das Glas mit Wasser zur Hälfte, rühren Sie die Reste und trinken. Mikrogranula sollten nicht gekaut oder zerkleinert werden.
Für Patienten, die nicht schlucken können, sollten die Tabletten in nicht kohlensäurehaltigem Wasser gelöst und über eine nasogastrische Sonde verabreicht werden. Es ist wichtig, dass die gewählte Spritze und Sonde für dieses Verfahren geeignet sind. Anweisungen zur Vorbereitung und Verabreichung des Arzneimittels durch die nasogastrische Sonde finden Sie unter «Einführung des Arzneimittels durch die nasogastrische Sonde».
Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren
Gerd
Behandlung der erosiven Reflux-ösophagitis: von 40 mg 1 einmal täglich für 4 Wochen. Eine zusätzliche 4-wöchige Behandlung wird empfohlen, wenn nach dem ersten Kurs der ösophagitis keine Symptome auftreten oder anhalten.
Langfristige unterstützende Behandlung von Patienten nach der Heilung der erosiven Reflux-ösophagitis, um einen Rückfall zu verhindern: von 20 mg 1 einmal täglich.
Symptomatische Behandlung von Gerd bei Patienten ohne ösophagitis: 20 mg 1 einmal täglich. Wenn nach 4 Wochen der Behandlung die Symptome nicht verschwinden, sollte eine zusätzliche Untersuchung des Patienten durchgeführt werden. Nach Beseitigung der Symptome gehen Sie in den Modus der Einnahme des Arzneimittels «nach Bedarf», d.h. bei auftreten von Symptomen nehmen Sie Esomeprazol Sandoz® 20 mg 1 einmal täglich mit Wiederaufnahme der Symptome. Für Patienten, die NSAIDs einnehmen und dem Risiko von Magengeschwüren oder Zwölffingerdarmgeschwüren angehören, wird keine Behandlung im Modus «bei Bedarf»empfohlen.
Erwachsene
Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (als Teil der Kombinationstherapie)
Behandlung des mit Helicobacter pylori assoziierten Duodenums: Esomeprazol Sandoz® 20 mg, amoxicillin 1 G und Clarithromycin 500 mg.alle Medikamente werden 2 mal täglich für 1 Woche eingenommen.
Rückfall-Vorbeugung der chronischen Geschwüre, Zusammenhang mit Helicobacter pylori: Esomeprazol Sandoz® 20 mg, amoxicillin 1 G und Clarithromycin 500 mg. Alle Präparate, abgegeben 2-mal täglich für 1 Woche.
Lange кислотоподавляющая Therapie bei Patienten, die Blutungen aus dem Ulcus pepticum (nach der an - /in der Anwendung von Medikamenten, die die Sekretion von Magen-Drüsen), zur Vorbeugung eines Rückfalls
Esomeprazol Sandoz® 40 mg 1 einmal täglich für 4 Wochen nach Beendigung der intravenösen Therapie mit Arzneimitteln, die die Sekretion der Magendrüsen senken.
Patienten, die NSAIDs langfristig einnehmen
Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs: Esomeprazol Sandoz® 20 oder 40 mg einmal täglich. Die Dauer der Behandlung beträgt 4– 8 Wochen.
Prävention von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs: Esomeprazol Sandoz® 20 oder 40 mg einmal täglich.
Zustände im Zusammenhang mit pathologischer Hypersekretion der Magendrüsen, einschließlich Zollinger-Ellison-Syndrom und idiopathische Hypersekretion
Empfohlene Anfangsdosis — Esomeprazol Sandoz® 40 mg 2 mal täglich. In Zukunft wird die Dosis individuell ausgewählt, die Dauer der Behandlung wird durch das klinische Bild der Krankheit bestimmt. Es gibt Erfahrung mit der Verwendung des Medikaments in Dosen bis zu 120 mg 2 mal täglich.
Spezielle Patientengruppen
Nierenversagen: Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Die Erfahrung Mit Esomeprazol Sandoz® bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ist jedoch begrenzt; daher sollten solche Patienten bei der Verschreibung des Medikaments vorsichtig sein (siehe «Pharmakokinetik»).
Leberinsuffizienz: bei leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sollte die maximale Tagesdosis 20 mg nicht überschreiten.
ältere Patienten: Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Einführung des Arzneimittels durch die nasogastrische Sonde
1. Legen Sie die Tablette in die Spritze und füllen Sie es mit 25 ml Wasser und etwa 5 ml Luft. Bei einigen Sonden kann die Verdünnung des Medikaments in 50 ml Trinkwasser erforderlich sein, um zu verhindern, dass die Sonde mit den Pellets der Tablette verstopft wird.
2. Sofort schütteln Sie die Spritze für etwa 2 Minuten, um die Tablette aufzulösen.
3. Halten Sie die Spritze mit der Spitze nach oben und stellen Sie sicher, dass die Spitze nicht verstopft ist.
4. Die Spitze der Spritze in die Sonde, halten Sie es nach oben.
5. Schütteln Sie die Spritze und drehen Sie Sie mit der Spitze nach unten. Geben Sie sofort 5– 10 ml gelöstes Medikament in der Sonde. Nach der Einführung, um die Spritze in die Vorherige Position zurückzukehren und zu schütteln (die Spritze sollte mit der Spitze nach oben gehalten werden, um eine Verstopfung der Spitze zu vermeiden).
6. Drehen Sie die Spritze mit der Spitze nach unten und geben Sie 5 weitere– 10 ml des Medikaments in der Sonde. Wiederholen Sie diesen Vorgang, bis die Spritze leer ist.
7. Wenn ein Teil des Arzneimittels in Form eines Sediments in der Spritze verbleibt, sollten Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und 5 ml Luft füllen und die in den Absätzen 5 und 6 beschriebenen Operationen wiederholen. Einige Sonden benötigen möglicherweise 50 ml Trinkwasser für diesen Zweck.
überempfindlichkeit gegen Esomeprazol, Ersatz benzimidazolam oder andere Bestandteile, die Teil des Arzneimittels sind;
erbliche Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-isomaltase-Insuffizienz;
gemeinsame Anwendung mit Atazanavir und Nelfinavir (siehe "Interaktion");
Kinder unter 12 Jahren (aufgrund des Mangels an Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments in dieser Gruppe von Patienten);
Kinder älter als 12 Jahre (nach anderen Indikationen, mit Ausnahme der gastroösophagealen Refluxkrankheit).
mit Vorsicht: schwere Niereninsuffizienz (die Erfahrung der Anwendung ist begrenzt).
Im folgenden sind die Nebenwirkungen, unabhängig von der Dosierung des Medikaments, bei der Verwendung des Medikaments Esomeprazol Sandoz®, sowohl in klinischen Studien, und postmarketingovom Studie festgestellt.
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird in Form der folgenden abstufung angegeben: sehr oft (≥1/10); oft (≥1/100,< 1/10); selten (≥ 1/1000,< 1/100); selten (≥ 1/10000,<1/1000); sehr selten (<1/10000).
Haut-und subkutane Gewebe: selten — Dermatitis, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria; selten — Alopezie, Photosensibilisierung; sehr selten — Erythem multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.
Muskel-Skelett-und Bindegewebe: selten — Arthralgie, Myalgie; sehr selten — Muskelschwäche.
vom Nervensystem: oft — Kopfschmerzen; selten — Schwindel, Parästhesien, Schläfrigkeit; selten — Verletzung des Geschmacks.
psychische Störungen: selten — Schlaflosigkeit; selten — Depression, Erregung, Verwirrung; sehr selten — Halluzinationen, aggressives Verhalten.
aus dem Verdauungstrakt: Häufig — Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, übelkeit/Erbrechen; selten — trockener Mund; selten — Stomatitis, Candidiasis des Verdauungstraktes; sehr selten — mikroskopische Kolitis.
aus der Leber und Gallenwege: selten — erhöhte Aktivität von Leberenzymen; selten — Hepatitis (mit oder ohne Gelbsucht); sehr selten — Leberversagen, Enzephalopathie bei Patienten mit Lebererkrankungen.
seitens der Genitalien und der Brust: sehr selten — Gynäkomastie.
seitens des Blutes und des Lymphsystems: selten — Leukopenie, Thrombozytopenie; sehr selten — Agranulozytose, Panzytopenie.
seitens des Immunsystems: selten — überempfindlichkeitsreaktionen (Z. B. Fieber, angioneurotisches ödem, anaphylaktische Reaktion/anaphylaktischer Schock).
Atemwege, brustorgane und mediastinum: selten — Bronchospasmus.
auf Seiten der Nieren und der Harnwege: sehr selten — interstitielle Nephritis.
seitens des sehorgans: selten — verschwommene Sicht.
Stoffwechsel und Ernährung: selten — periphere ödeme; selten — Hyponatriämie; sehr selten !auml; gipomagniemia; aufgrund schwerer Hypokalzämie hypomagnesiämie, Hypokaliämie hypomagnesiämie infolge.
Allgemeine Störungen: selten — Unwohlsein, Schwitzen.
Symptome: derzeit werden äußerst seltene Fälle einer vorsätzlichen überdosierung beschrieben. Orale Verabreichung von Esomeprazol in einer Dosis von 280 mg wurde von einer Allgemeinen Schwäche und Symptomen aus dem Verdauungstrakt begleitet. Eine Einzeldosis von 80 mg Esomeprazol Sandoz® verursachte keine negativen Auswirkungen.
Behandlung: symptomatische und Allgemeine Erhaltungstherapie. Esomeprazol bindet gut an Plasmaproteine, daher ist die Dialyse unwirksam. Das Gegenmittel von Esomeprazol ist unbekannt.
Esomeprazol ist ein s-Isomer von Omeprazol und reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen durch spezifische Hemmung der Protonenpumpe in den parietalzellen des Magens. S-und r-Isomer von Omeprazol haben eine ähnliche Pharmakodynamische Aktivität.
Wirkungsmechanismus
Esomeprazol ist eine schwache Basis, die in der stark sauren Umgebung der sekretorischen Tubuli der parietalzellen der Magenschleimhaut in die aktive Form übergeht und die Protonenpumpe hemmt — Enzym N+/Zu+ Atphase, während es eine Hemmung der basalen und stimulierten Sekretion von Salzsäure.
Wirkung auf magensäuresekretion
Die Wirkung von Esomeprazol entwickelt sich innerhalb von 1 h nach oraler Verabreichung von 20 oder 40 mg. wenn das Medikament täglich für 5 Tage in einer Dosis von 20 mg 1 einmal täglich Durchschnittliche Cmax Salzsäure nach Stimulation durch pentagastrin reduziert 90% (bei der Messung der Säurekonzentration durch 6– 7 h nach Einnahme des Medikaments am 5. Tag der Therapie).
Bei Patienten mit Gerd und das Vorhandensein klinischer Symptome durch 5 Tage tägliche orale Einnahme von Esomeprazol in einer Dosis von 20 oder 40 mg intragastrischen pH-Wert über 4 wurde im Durchschnitt beibehalten, 13 und 17 h von 24 H. vor dem hintergrund der Einnahme von Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg/Tag intragastrischen pH-Wert über 4 wurde mindestens 8, 12 und 16 h bei 76, 54 und 24% der Patienten Für 40 mg Esomeprazol Betrug dieses Verhältnis 97, 92 und 56%.
Korrelation zwischen der Konzentration des Medikaments im Plasma und der Hemmung der Sekretion von Salzsäure (um die Konzentration mit der AUC zu schätzen).
Therapeutische Wirkung, die durch die Hemmung der salzsäuresekretion erreicht wird. Bei der Einnahme von Esomeprazol Sandoz ® in einer Dosis von 40 mg tritt die Heilung der Reflux-ösophagitis bei etwa 78% der Patienten nach 4 Wochen der Therapie und bei 93% auf — nach 8 Wochen der Therapie.
Behandlung mit Esomeprazol Sandoz® in einer Dosis von 20 mg 2-mal täglich in Kombination mit geeigneten Antibiotika für eine Woche führt zu einer erfolgreichen Beseitigung des Helicobacter pylori ungefähr 90% der Patienten.
Patienten mit unkomplizierten Magengeschwüren nach einer Woche eradikationskurs ist nicht erforderlich, die nachfolgende Monotherapie mit Medikamenten, die die Sekretion der Magendrüsen zu reduzieren, für die Heilung von Geschwüren und die Beseitigung der Symptome.
Die Wirksamkeit von Esomeprazol Sandoz® bei Blutungen aus Magengeschwüren wurde in einer Studie bei Patienten mit Blutungen aus Magengeschwüren gezeigt, die endoskopisch bestätigt wurden.
Andere Wirkungen im Zusammenhang mit der Hemmung der salzsäuresekretion. Während der Behandlung mit Arzneimitteln, die die Sekretion der Magendrüsen senken, erhöht sich die Konzentration von Gastrin im Plasma als Folge einer Abnahme der säuresekretion. Aufgrund der Abnahme der Sekretion von Salzsäure erhöht sich die Konzentration von chromogranin A (CgA). Erhöhte CgA-Konzentrationen können die Ergebnisse von Untersuchungen zur Erkennung von neuroendokrinen Tumoren beeinflussen. Um diesen Effekt zu verhindern, sollte die Therapie mit protonenpumpenhemmern für 5 ausgesetzt werden– 14 Tage Vor der CGA-konzentrationsstudie. Wenn die CgA-Konzentration während dieser Zeit nicht auf den normalen Wert zurückkehrt, sollte die Studie wiederholt werden.
Bei Kindern und Erwachsenen Patienten, lange Zeit mit Esomeprazol behandelt, gibt es eine Zunahme der Anzahl der enterochromaffinähnlichen Zellen, wahrscheinlich im Zusammenhang mit einer Erhöhung der Konzentration von Gastrin im Plasma. Dieses Phänomen hat keine klinische Bedeutung.
Bei Patienten, die für eine lange Zeit Medikamente einnehmen, die die Sekretion von Magendrüsen senken, wird häufiger die Bildung von drüsenzysten im Magen festgestellt. Diese Phänomene sind auf physiologische Veränderungen infolge einer ausgeprägten Hemmung der salzsäuresekretion zurückzuführen. Zysten sind gutartig und unterliegen einer umgekehrten Entwicklung.
Die Verwendung von Medikamenten, unterdrücken die Sekretion von Salzsäure im Magen, einschließlich. Protonenpumpenhemmer, begleitet von einem Anstieg der mikrobiellen Flora im Magen, normalerweise im Verdauungstrakt vorhanden. Die Verwendung von protonenpumpenhemmern kann zu einem leichten Anstieg des Risikos von Infektionskrankheiten im Verdauungstrakt führen, die durch Bakterien der Gattung Salmonella spp. verursacht werden. und Campylobacter spp. und wahrscheinlichClostridium difficile (bei hospitalisierten Patienten).
In zwei vergleichenden Studien mit Ranitidin zeigte Esomeprazol Sandoz® bei Patienten, die mit NSAIDs behandelt wurden, einschließlich selektiver Cox-2-Inhibitoren eine bessere Wirksamkeit bei der Heilung von Magengeschwüren. In zwei Studien zeigte Esomeprazol Sandoz® eine hohe Wirksamkeit bei der Prävention von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Patienten, die mit NSAIDs behandelt wurden (Altersgruppe — älter als 60 Jahre und / oder mit einer Geschichte von Magengeschwüren), einschließlich selektiver Cox-2-Inhibitoren.
Absorption und Verteilung. Esomeprazol ist instabil in einer sauren Umgebung, so dass für die orale Verabreichung Tabletten, die Pellets des Medikaments, die Schale, die resistent gegen die Wirkung von Magensaft. Unter in vivo Bedingungen wird nur ein kleiner Teil von Esomeprazol in ein R-Isomer umgewandelt. Das Medikament wird schnell absorbiert: C max im Plasma wird durch 1 erreicht– 2 h nach der Einnahme. Die absolute Bioverfügbarkeit von Esomeprazol nach einer Einzeldosis von 40 mg beträgt 64% und steigt auf 89% vor dem hintergrund der täglichen Einnahme 1 einmal täglich. Für eine Dosis von 20 mg Esomeprazol sind diese Indikatoren 50 bzw. 68% . V ss bei gesunden Menschen ist etwa 0,22 L / kg. Esomeprazol bindet an Plasmaproteine bei 97%.
Essen verlangsamt und reduziert die Absorption von Esomeprazol im Magen, aber es hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirksamkeit der Hemmung der Sekretion von Salzsäure.
Stoffwechsel und Ausscheidung. Esomeprazol wird unter Beteiligung des Cytochrom-P450-Systems metabolisiert. Der Hauptteil wird unter Beteiligung eines spezifischen polymorphen isoenzyms CYP2C19 metabolisiert, wobei hydroxylierte und desmethylierte Metaboliten von Esomeprazol gebildet werden. Den Stoffwechsel der Rest erfolgt durch CYP3A4-izofermentom; wenn sul ' foproizvodnoe èzomeprazola, die das wichtige Stoffwechselprodukt von, im Plasma definiert.
Die unten angegebenen Parameter spiegeln hauptsächlich die Art der Pharmakokinetik bei Patienten mit erhöhter Aktivität des CYP2C19-isoenzyms wider.
Gesamt-Cl nach einer einmaligen Einnahme des Medikaments beträgt etwa 17 L / h, nach wiederholter Einnahme — 9 L / h. T1/2 — 1,3 Stunden bei systematischer Einnahme 1 einmal täglich. AUC steigt mit wiederholter Einnahme von Esomeprazol. Dosisabhängige Erhöhung der AUC bei wiederholter Einnahme von Esomeprazol ist nichtlinearer Natur, das ist eine Folge der Verringerung des Stoffwechsels beim ersten Durchgang durch die Leber, sowie eine Verringerung der systemischen clearance, wahrscheinlich, verursacht durch Hemmung des CYP2C19 Esomeprazol und / oder seine sulfoproizvodnym. Bei täglicher Einnahme von 1 einmal täglich wird Esomeprazol in der Pause zwischen den Dosen vollständig aus dem Blutplasma ausgeschieden und kumuliert nicht.
Die wichtigsten Metaboliten von Esomeprazol beeinflussen nicht die Sekretion von Magensäure. Bei oraler Anwendung bis zu 80% der Dosis wird in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden, der Rest wird mit Kot ausgeschieden. Weniger als 1% unverändertes Esomeprazol wird im Urin gefunden.
Merkmale der Pharmakokinetik in einigen Patientengruppen
Patienten mit verminderter Aktivität des CYP2C19-isoenzyms. In etwa (2,9±1,5)% der Bevölkerung ist die Aktivität des isoenzyms CYP2C19 reduziert. Bei solchen Patienten wird der Stoffwechsel von Esomeprazol hauptsächlich als Folge der Wirkung von CYP3A4 durchgeführt. Bei systematischer Einnahme von 40 mg Esomeprazol einmal täglich übersteigt der Durchschnittliche AUC-Wert bei Patienten mit erhöhter Aktivität des CYP2C19-isoenzyms 100% den Wert dieses Parameters. Die durchschnittlichen Werte von Cmax im Plasma bei Patienten mit verminderter Aktivität des isoenzyms sind um etwa 60% erhöht. Diese Eigenschaften beeinflussen nicht die Dosis und die Art der Anwendung von Esomeprazol.
Alter. Bei älteren Patienten (71– 80 Jahre) der Stoffwechsel von Esomeprazol erfährt keine signifikanten Veränderungen.
Paul. Nach einer Einzeldosis von 40 mg Esomeprazol ist der DURCHSCHNITTLICHE auc-Wert bei Frauen um 30% höher als bei Männern. Bei der täglichen Einnahme des Medikaments 1 einmal täglich werden Unterschiede in der Pharmakokinetik bei Männern und Frauen nicht beobachtet. Diese Eigenschaften beeinflussen nicht die Dosis und die Art der Anwendung von Esomeprazol.
Leberversagen. bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz kann der Stoffwechsel von Esomeprazol gestört werden. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wird die metabolische rate reduziert, was zu einem Anstieg des auc-Wertes für Esomeprazol in 2-Zeiten führt.
Nierenversagen. Das Studium der Pharmakokinetik bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht durchgeführt. Weil die Nieren nicht die Entfernung èzomeprazola, und seine Metaboliten, du kannst glauben, der Stoffwechsel von èzomeprazola bei Patienten mit Niereninsuffizienz unverändert.
Alter der Kinder. bei Kindern 12– 18 Jahre nach Wiederaufnahme der 20 und 40 mg Esomeprazol Wert von AUC und Tmax im Blutplasma war ähnlich wie die Werte von AUC und T max bei Erwachsenen.
- Senkt die Sekretion der Magendrüsen — Protonenpumpe Inhibitor [Protonenpumpe Inhibitoren]
Wirkung von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel. Verringerung der Sekretion von Salzsäure im Magen vor dem hintergrund der Behandlung mit Esomeprazol und anderen protonenpumpenhemmern kann zu einer Abnahme oder Erhöhung der Absorption von Medikamenten führen, deren Absorption von der Säure des Mediums abhängt. Wie andere Medikamente, die die Säure des Magensaftes reduzieren, kann die Behandlung mit Esomeprazol die Absorption von Ketoconazol, Itraconazol und erlotinib reduzieren und die Absorption von Medikamenten wie digoxin erhöhen. Die gemeinsame Einnahme von Omeprazol in einer Dosis von 20 mg 1 einmal täglich und digoxin erhöht die Bioverfügbarkeit von digoxin um 10% (die Bioverfügbarkeit von digoxin erhöhte sich um bis zu 30% bei 2 von 10 Patienten).
Es wurde gezeigt, dass Omeprazol mit einigen antiretroviralen Medikamenten interagiert. Die Mechanismen und die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkungen sind nicht immer bekannt. Erhöhen Sie den pH-Wert vor dem hintergrund der Omeprazol-Therapie kann die Absorption von antiretroviralen Medikamenten beeinflussen. Es ist auch möglich, auf der Ebene des isoenzyms CYP2C19 zu interagieren. Bei der gemeinsamen Anwendung von Omeprazol und einigen antiretroviralen Medikamenten, wie Atazanavir und Nelfinavir, vor dem hintergrund der Omeprazol-Therapie gibt es eine Abnahme Ihrer Konzentration im Serum. Daher wird Ihre gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen. Die kombinierte Anwendung von Omeprazol (40 mg 1 einmal täglich) mit Atazanavir 300 mg / Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden führte zu einer signifikanten Abnahme der Bioverfügbarkeit von Atazanavir (AUC, Cmax und C min um ca.%). Eine Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg kompensierte die Wirkung von Omeprazol auf die Bioverfügbarkeit von Atazanavir nicht.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol und Saquinavir wurde eine Erhöhung der Konzentration von Saquinavir im Serum beobachtet, bei der Anwendung mit einigen anderen antiretroviralen Medikamenten änderte sich Ihre Konzentration nicht. Angesichts der ähnlichen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von Omeprazol und Esomeprazol wird die gemeinsame Verwendung von Esomeprazol mit antiretroviralen Medikamenten wie Atazanavir und Nelfinavir nicht empfohlen.
Esomeprazol hemmt CYP2C19 — das wichtigste Isoenzym, das an seinem Stoffwechsel beteiligt ist. Dementsprechend kombinierte Nutzung von èzomeprazola mit anderen Arzneimitteln, in der Stoffwechsel teilnimmt CYP2C19 CYP, wie Diazepam, citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin etc., kann dazu führen, dass erhöhte Konzentrationen dieser Drogen im Plasma, was wiederum erfordern niedrigere Dosen. Bei der Anwendung Von Esomeprazol Sandoz® im Modus «bei Bedarf»ist es besonders wichtig, sich an diese Wechselwirkung zu erinnern.
Wenn Sie 30 mg Esomeprazol und Diazepam, das ist ein Substrat des isoenzyms CYP2C19, gab es eine Abnahme der clearance von Diazepam auf 45%. Die Verwendung von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg führte zu einer Erhöhung der restkonzentration von Phenytoin bei Patienten mit Epilepsie um 13%. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Konzentration von Phenytoin im Plasma zu Beginn der Behandlung mit Esomeprazol und dessen Abschaffung zu überwachen.
Die Verwendung von Omeprazol in einer Dosis von 40 mg 1 einmal täglich führte zu einer Erhöhung der AUC und Cmax Voriconazol (Substrat des isoenzyms CYP2C19) auf 15 und 41% beziehungsweise.
Die gemeinsame Einnahme von Warfarin mit 40 mg Esomeprazol führt nicht zu einer änderung der Gerinnungszeit bei Patienten, die Warfarin lange einnehmen. Es wurden jedoch mehrere Fälle von klinisch signifikanter Erhöhung des INR-index mit der kombinierten Anwendung von Warfarin und Esomeprazol berichtet. Es wird empfohlen, die INR zu Beginn und am Ende der gemeinsamen Anwendung von Esomeprazol und Warfarin oder anderen Cumarin-Derivaten zu überwachen.
Nach den Ergebnissen der Forschung beobachtet pharmakokinetische / Pharmakodynamische Wechselwirkung zwischen Clopidogrel (lastdosis — 300 mg und Erhaltungsdosis — 75 mg/Tag) und Esomeprazol (40 mg / Tag, innen), das führt zu einer Verringerung der Exposition des aktiven Metaboliten clopidogrela im Durchschnitt um 40% und die maximale Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation im Durchschnitt um 14%.
Die klinische Bedeutung dieser Interaktion ist unklar. In einer prospektive Studie bei Patienten, empfangen von Placebo oder Omeprazol Dosis 20 mg / Tag gleichzeitig mit der Therapie clopidogrelom und Acetylsalicylsäure (ask), und die Analyse der klinischen Ergebnisse von groß angelegten randomisierten Studien haben nicht gezeigt, das Risiko von kardiovaskulären Komplikationen in der gemeinsamen Verwendung von Clopidogrel und Protonenpumpenhemmer, einschließlich Esomeprazol.
Die Ergebnisse einer Reihe von Beobachtungsstudien sind widersprüchlich und geben keine eindeutige Antwort auf das Vorhandensein oder fehlen eines erhöhten Risikos von thromboembolischen kardiovaskulären Komplikationen vor dem hintergrund der gemeinsamen Verwendung von Clopidogrel und protonenpumpenhemmern.
Bei der Anwendung von Clopidogrel zusammen mit einer festen Kombination von 20 mg Esomeprazol und 81 mg ask Exposition des aktiven Metaboliten Clopidogrel sank um fast 40% im Vergleich zu klopidogrelom Monotherapie, die maximale Hemmung der ADP-induzierte Thrombozytenaggregation waren die gleichen, was wahrscheinlich auf die gleichzeitige Aufnahme von ask in einer niedrigen Dosis zurückzuführen ist.
Die Verwendung von Omeprazol in einer Dosis von 40 mg führte zu einer Erhöhung der Cmax und auc von Cilostazol auf 18 und 26% bzw.; für einen der aktiven Metaboliten von Cilostazol Betrug der Anstieg 29 und 69% beziehungsweise.
Die gemeinsame Einnahme von Cisaprid mit 40 mg Esomeprazol führt zu erhöhten Werten der pharmakokinetischen Parameter von Cisaprid bei gesunden Probanden: AUC — bei 32% und T 1/2 — auf 31%, aber Cmax Cisaprid im Plasma ändert sich nicht signifikant. Eine leichte Verlängerung des QT-Intervalls, die bei der Monotherapie mit Cisaprid beobachtet wurde, mit der Zugabe von Esomeprazol Sandoz® wurde nicht erhöht (siehe «Besondere Hinweise»).
Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und Tacrolimus wurde eine Erhöhung der Konzentration von Tacrolimus im Serum festgestellt.
Einige Patienten bemerkten eine Erhöhung der Konzentration von Methotrexat vor dem hintergrund der gemeinsamen Verwendung mit protonenpumpenhemmern. Bei der Anwendung von hohen Dosen von Methotrexat sollte die Möglichkeit einer vorübergehenden Aufhebung der èzomeprazola.
Esomeprazol Sandoz® verursacht keine klinisch signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von amoxicillin und Chinidin.
Studien zur Bewertung der kurzfristigen gemeinsamen Anwendung von Esomeprazol und Naproxen oder rofecoxib ergaben keine klinisch signifikante pharmakokinetische Interaktion.
Die Wirkung von Medikamenten auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol. Esomeprazol-Isoenzyme CYP2C19 und CYP3A4 nehmen am Metabolismus Teil. Die gemeinsame Verwendung von Esomeprazol mit Clarithromycin (500 mg 2 mal täglich), die das CYP3A4-Isoenzym hemmt, führt zu einer Erhöhung der auc-Werte von Esomeprazol in 2-Zeiten.
Die gemeinsame Verwendung von Esomeprazol und einem kombinierten Inhibitor der CYP3A4 und CYP2C19 Isoenzyme, zum Beispiel Voriconazol, kann zu einem mehr als 2-fachen Anstieg der auc-Wert für Esomeprazol führen. In der Regel ist in solchen Fällen keine Dosisanpassung von Esomeprazol erforderlich. Dosisanpassung von Esomeprazol kann bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung und bei längerer Anwendung erforderlich sein.
Medikamente, induzieren Isoenzyme CYP2C19 und CYP3A4, wie Rifampicin und Johanniskraut, in Verbindung mit Esomeprazol kann die Konzentration von Esomeprazol im Blutplasma durch die Beschleunigung des Metabolismus von Esomeprazol reduzieren.