Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 07.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
gastroözofageal reflü hastalığı:
- erozif reflü özofagitinin tedavisi;
- nüksetmeyi önlemek için erositik reflü özofajitinin iyileşmesinden sonra uzun süreli destekleyici tedavi;
- gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi;
mide ve duodenumun peptik ülseri (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak):
- ilişkili duodenum ülseri tedavisi Helicobacter pylori;
- İlişkili peptik ülserin nüksetmesinin önlenmesi Helicobacter pylori;
nüksetmeyi önlemek için peptik ülserden kanama olan hastalarda (mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların kullanımından sonra / sonra) uzun süreli asit baskılayıcı tedavi;
uzun süre NSA alan hastalar:
- NPVS alımı ile ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi;
- risk altındaki hastalarda NPV alınmasıyla ilişkili mide ülseri ve duodenumun önlenmesi;
Zollinger-Ellison sendromu veya midenin patolojik hipersekresyonu ile karakterize edilen diğer durumlar, h. idiyopatik hipersekresyon.
İçeride. Tablet tamamen içme sıvısı ile yutulmalıdır; tabletler çiğnenemez veya ezilemez.
Yutma güçlüğü çeken hastalar için, tabletleri yarım bardak susuz suda çözebilirsiniz. Diğer sıvılar kullanılmamalıdır, t.to. mikrogranların koruyucu kabuğu çözülebilir. Hapı çözerken, hap parçalanmadan önce suyu karıştırmalı ve mikrogranın süspansiyonunu hemen veya en geç 30 dakika içinde içmelisiniz. Sonra bardağı yarıya kadar suyla doldurun, kalanları karıştırın ve için. Mikrogranüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
Yutamayan hastalar için tabletler susuz suda çözülmeli ve nazogastrik bir prob yoluyla uygulanmalıdır. Seçilen şırınga ve probun bu prosedürü tamamlamak için uyması önemlidir. İlacın nazogastral prob yoluyla hazırlanması ve uygulanması için talimatlar alt bölümde verilmiştir "İlacın nazogastral probdan sokulması.".
Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar
GERB
Erosive reflü özofajit tedavisi: 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg. İlk iyileşme sonrası özofajitin meydana gelmediği veya semptomların devam ettiği durumlarda 4 haftalık ek bir tedavi süreci önerilir.
Nüks önlemek için erositik reflü özofajitini iyileştirdikten sonra uzun süreli hasta destek tedavisi: Günde bir kez 20 mg.
Özofajitsiz hastalarda GERD'nin semptomatik tedavisi: Günde 20 mg 1 kez. 4 haftalık tedaviden sonra semptomlar ortadan kalkmazsa, hastanın ek muayenesi yapılmalıdır. Semptomları ortadan kaldırdıktan sonra, “gerekirse” ilaç rejimine geçebilirsiniz, yani. belirtiler ortaya çıkarsa, Esomeprazol Sandoz'u alın® Semptomlar devam ettiğinde günde bir kez 20 mg. NSAI alan ve mide ülseri veya duodenum gelişme riski olan hastalar için “gerekirse” tedavi önerilmez.
Yetişkinler
Peptik ülser (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak)
Helicobacter pylori ile ilişkili bir duodenum ülseri tedavisi: Esomeprazol Sandoz® 20 mg, amoksisilin 1 g ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde 2 kez alınır.
Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin tekrarlarının önlenmesi: Esomeprazol Sandoz® 20 mg, amoksisilin 1 g ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde 2 kez alınır.
Nüksetmeyi önlemek için peptik ülserden kanama olan hastalarda (mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların kullanımından sonra / sonra) uzun süreli asit baskılayıcı tedavi
Esomeprazol Sandoz® Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla tedavinin bitiminden sonra 4 hafta boyunca günde 40 mg 1 kez.
Uzun süre NSA alan hastalar
Rafineri almakla ilişkili mide ülserlerini iyileştirmek: Esomeprazol Sandoz® Günde 20 veya 40 mg 1 kez. Tedavi süresi 4-8 haftadır.
Rafineri almakla ilişkili mide ülseri ve duodenumun önlenmesi: Esomeprazol Sandoz® Günde 20 veya 40 mg 1 kez.
Mide bezlerinin patolojik hipersekresyonu ile ilişkili durumlar, h. Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik hipersekresyon
Önerilen başlangıç dozu Esomeprazol Sandoz'dur® Günde 2 kez 40 mg. Gelecekte, doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi hastalığın klinik tablosu ile belirlenir. İlacın günde 2 kez 120 mg'a kadar dozlarda kullanılması konusunda deneyim vardır.
Özel hasta grupları
Böbrek yetmezliği: ilacın doz düzeltmesi gerekli değildir. Ancak, Esomeprazol Sandoz kullanma deneyimi® ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda sınırlıdır; bu bağlamda, ilacı reçete ederken, bu hastalar dikkatli olmalıdır (bkz. Farmakokinetik).
Pediatrik yetmezlik: hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği için ilacın doz düzeltmesi gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için, maksimum günlük doz 20 mg'ı geçmemelidir.
Yaşlı hastalar : ilacın doz düzeltmesi gerekli değildir.
İlacın bir nazogastral prob yoluyla sokulması
1. Hapı bir şırıngaya yerleştirin ve 25 ml su ve yaklaşık 5 ml hava ile doldurun. Bazı problar için, probun hap granülleri ile tıkanmasını önlemek için ilacı 50 ml içme suyuna yükseltmek gerekebilir.
2. Hapı çözmek için şırıngayı hemen yaklaşık 2 dakika çalkalayın.
3. Şırıngayı ucu yukarıdayken tutun ve ucun tıkanmadığından emin olun.
4. Şırınganın ucunu probun içine girin, yönlendirmeye devam edin.
5. Şırıngayı sallayın ve ucu aşağı gelecek şekilde çevirin. Proba hemen 5-10 ml çözünmüş ilaç enjekte edin. Uygulamadan sonra şırıngayı önceki konumuna getirin ve çalkalayın (uçun tıkanmasını önlemek için şırınga baş aşağı tutulmalıdır).
6. Şırıngayı ucu aşağı gelecek şekilde çevirin ve probun içine 5-10 ml daha ilaç enjekte edin. Şırınga boşalana kadar bu işlemi tekrarlayın.
7. İlacın bir çökelti formundaki kısmı şırıngada kalırsa, 25 ml su ve 5 ml hava şırıngasını doldurun ve paragraf 5 ve 6'da açıklanan işlemleri tekrarlayın. Bazı problar için bu amaçla 50 ml içme suyu gerekebilir.
esomeprazol, değiştirilmiş benzimidazoller veya ilacın bir parçası olan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık;
fruktoz, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya şeker-izomaltaz eksikliğinin kalıtsal intoleransı;
atazanavir ve lfinavir olmayan ile ortak kullanım (bkz. "Etkileşim");
12 yaşına kadar çocukluk (belirli bir hasta grubunda ilacın kullanımının etkinliği ve güvenliği hakkında veri eksikliği nedeniyle);
12 yaşın üzerindeki çocukluk (gastroözofageal reflü hastalığı hariç diğer endikasyonlara göre).
Dikkatle: ciddi böbrek yetmezliği (kullanım deneyimi sınırlıdır).
Aşağıda, Esomeprazol Sandoz ilacı kullanılırken belirtilen ilacın dozaj rejiminden bağımsız yan etkiler bulunmaktadır®hem klinik çalışmalarda hem de pazarlama sonrası çalışmalarda.
Yan etkilerin sıklığı aşağıdaki derece olarak verilir: çok sık (≥1/10); sıklıkla (≥1 / 100, <1/10); seyrek olarak (≥1 / 1000, <1/100); nadiren (≥1 / 10000, <1/1000); çok nadiren (<1/1000).
Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek - dermatit, kaşıntı, döküntü, ısırgan otu; nadiren - alopesi, ışığa duyarlılık; çok nadiren - multiform eritem, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz.
İskelet kasının ve bağ dokusunun yanından: nadiren - artralji, kas ağrısı; çok nadiren - kas güçsüzlüğü.
Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı; seyrek - baş dönmesi, pastezia, uyuşukluk; nadiren - bir tat bozukluğu.
Hareket bozuklukları : seyrek - uykusuzluk; nadiren - depresyon, uyarılma, karışıklık; çok nadiren - halüsinasyonlar, agresif davranış.
LCD'nin yanından: sıklıkla - karın ağrısı, kabızlık, ishal, meteorizm, bulantı / kusma; seyrek - ağız kuruluğu; nadiren - stomatit, füzyon kandidiyaz; çok nadiren - mikroskobik kolit.
Karaciğer ve safra yolundan: seyrek olarak - karaciğer enzimlerinin aktivitesinde bir artış; nadiren - hepatit (sarılık olsun veya olmasın); çok nadiren - karaciğer yetmezliği, karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati.
Cinsel organlardan ve meme bezinden: çok nadiren - jinekomasti.
Kan ve lenfatik sistemden: nadiren - lökopeni, trombositopeni; çok nadiren - agranülositoz, kabuk tedavisi.
Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - aşırı duyarlılık reaksiyonları (ör. ateş, anjiyonörotik ödem, anafilaktik reaksiyon / anafilaktik şok).
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: nadiren - bronkospazm.
Böbreklerden ve idrar yollarından: çok nadiren - interstisyel yeşim.
Görüş gövdesinin yanından: nadiren - bulanık görme.
Metabolizma ve beslenme açısından: seyrek - periferik ödem; nadiren - hiponatremi; çok nadiren - hipomagnemi; şiddetli hipomagnemiye bağlı hipokalsemi, hipomagniyemiye bağlı hipokalemi.
Genel bozukluklar: nadiren - halsizlik, terleme.
Симптомы: на настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Разовый прием 80 мг Esomeprazol Sandozа® не вызывал какие-либо отрицательные последствия.
Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. Антидот эзомепразола неизвестен.
Esomeprazol bir Omprazol S izomeridir ve midenin parietal hücrelerindeki proton pompalarını spesifik olarak inhibe ederek midede hidroklorik asit salgılanmasını azaltır. Omeprazolün S- ve R-izomeri benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.
Etki mekanizması
Ezomeprazol, mide mukozasının gizli tübüllerinin yüksek asidik ortamında aktif forma giren ve proton pompası - enzim N'yi inhibe eden zayıf bir bazdır+/К+ ATFazu, hem bazal hem de uyarılmış hidroklorik asit salgılanmasının inhibisyonu meydana gelir.
Midede asit salgılanmasına etkisi
Esomeprazolün etkisi, 20 veya 40 mg oral uygulamadan sonra 1 saat içinde gelişir. Günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda 5 gün boyunca günlük ilaçlarla ortalama Cmak pentagastrin ile stimülasyondan sonra hidroklorik asit% 90 azalır (ilaç tedavinin 5. gününde alındıktan 6-7 saat sonra asit konsantrasyonu ölçülürken).
ERB'li hastalarda ve 20 veya 40 mg'lık bir dozda günlük oral esomeprazol uygulamasından 5 gün sonra klinik semptomların varlığı, 4'ün üzerindeki intraventür pH değeri 24 saatin ortalama 13 ve 17 saati boyunca korunmuştur. 20 mg / gün dozunda esomeprazol almanın arka planına karşı, 4'ün üzerindeki intraventür pH değeri, hastaların% 76, 54 ve 24'ünde sırasıyla en az 8, 12 ve 16 saat korunmuştur. 40 mg esomeprazol için bu oran sırasıyla% 97, 92 ve 56 idi.
Plazmadaki ilacın konsantrasyonu ile hidroklorik asit salgılanmasının inhibisyonu arasında bir korelasyon ortaya çıkmıştır (konsantrasyonu tahmin etmek için AUC parametresi kullanılmıştır).
Hidroklorik asit salgılanmasını inhibe ederek elde edilen terapötik etki. İlaç Esomeprazol Sandoz alırken® 40 mg'lık bir dozda, reflü özofagit 4 haftalık tedavi boyunca hastaların yaklaşık% 78'inde ve% 93 ila 8 haftalık tedavide iyileşir.
Esomeprazol Sandoz ile tedavi® bir hafta içinde uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde günde 2 kez 20 mg'lık bir dozda başarılı bir eradikasyona yol açar Helicobacter pylori hastaların yaklaşık% 90'ı.
Haftalık eradik bir kurstan sonra komplike olmayan ülseratif hastalığı olan hastalar, ülseri iyileştirmek ve semptomları ortadan kaldırmak için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla sonraki monoterapiye ihtiyaç duymazlar.
Verimlilik Esomeprazol Sandoz® peptik ülserden kanama sırasında, peptik ülserden kanama olan hastalarda, endoskopik olarak doğrulanan bir çalışmada gösterilmiştir.
Hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu ile ilişkili diğer etkiler. Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla tedavi sırasında, asit sekresyonundaki bir azalmanın sonucu olarak plazmada gastrin konsantrasyonu artar. Hidroklorik asit salgılanmasının azalması nedeniyle, kromogranin A (CgA) konsantrasyonu artar. Artan CgA konsantrasyonu nöroendokrin tümörleri tespit etmek için anket sonuçlarını etkileyebilir. Bu etkiyi önlemek için, proton pompası inhibitörleri ile tedavi, CgA konsantrasyonu çalışmasından 5-14 gün önce askıya alınmalıdır. Bu süre zarfında CgA konsantrasyonu normal değerine dönmediyse, çalışma tekrarlanmalıdır.
Uzun zamandır esomeprazol alan çocuklarda ve yetişkin hastalarda, muhtemelen plazmada gastrin konsantrasyonundaki bir artışla ilişkili olan enterokromafin benzeri hücrelerin sayısında bir artış vardır. Bu fenomenin klinik önemi yoktur.
Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan uzun süredir ilaç alan hastalarda, midede glandüler kistlerin oluşumu daha sık görülür. Bu fenomenler, hidroklorik asit salgılanmasının belirgin inhibisyonunun bir sonucu olarak fizyolojik değişikliklerden kaynaklanmaktadır. Kistler iyi huyludur ve ters gelişime maruz kalırlar.
Midede hidroklorik asit salgılanmasını baskılayan ilaçların kullanımı, h. proton pompası inhibitörleri, normalde gastrointestinal sistemde bulunan midede mikrobiyal flora içeriğinde bir artış ile birlikte. Proton pompası inhibitörlerinin kullanılması, cinsin bakterilerinin neden olduğu gastrointestinal sistemin bulaşıcı hastalık riskinde hafif bir artışa neden olabilir Salmonella spp. ve Campylobacter spp.ve muhtemelen Clostridium difficile (hastaneye yatmış hastalarda).
Esomeprazol Sandoz ranitidin ile yapılan iki karşılaştırmalı çalışmada® seçici TSOG-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere NPV alan hastalarda mide ülserlerinin iyileşmesine göre daha iyi verimlilik gösterdi. Esomeprazol Sandoz tarafından yapılan iki çalışmada® TsOG-2'nin seçici inhibitörleri de dahil olmak üzere NPV (yaş grubu - 60 yaşından büyük ve / veya anamnezde peptik ülser ile) alan hastalarda mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesinde yüksek verimlilik gösterdi.
Emilim ve dağıtım. Esomeprazol asidik bir ortamda kararsızdır, bu nedenle kabuğu mide suyunun etkisine dirençli olan ilacın granüllerini içeren tabletler oral kullanım için kullanılır. Koşullarda in vivo esomeprazolün sadece küçük bir kısmı bir R-izomerine dönüşür. İlaç hızla emilir: Cmak plazmada alımdan 1-2 saat sonra elde edilir. 40 mg'lık tek bir dozdan sonra esomeprazolün mutlak biyoyararlanımı% 64'tür ve günde 1 kez günlük alımın arka planına karşı% 89'a yükselir. 20 mg esomeprazol dozu için bu göstergeler sırasıyla% 50 ve 68'dir. Vss sağlıklı insanlarda yaklaşık 0.22 l / kg'dır. Ezomeprazol plazma proteinlerine% 97 oranında bağlanır.
Yeme yavaşlar ve midede esomeprazol emilimini azaltır, ancak bu hidroklorik asit salgılanmasının inhibisyonunun etkinliğini önemli ölçüde etkilemez.
Metabolizma ve atılım. Ezomeprazol, sitokrom P450 sisteminin katılımıyla metabolizmaya uğrar. Ana kısım, CYR2C19'un spesifik polimorfik izoporsementinin katılımıyla metabolize edilirken, esomeprazolün hidroksillenmiş ve desmetillenmiş metabolitleri oluşur. Kalanın metabolizması CYP3A4 izoenzimi tarafından gerçekleştirilir; bu durumda, plazmada belirlenen ana metabolit olan sülfopitrik esomeprazol oluşur.
Aşağıdaki parametreler, CYP2C19 izoferment aktivitesinin arttığı hastalarda farmakokinetiğin doğasını yansıtmaktadır.
Tek bir ilaçtan sonraki toplam Cl, çoklu alımdan sonra yaklaşık 17 l / s'dir - 9 l / s. T1/2 - Günde 1 kez sistematik alım ile 1.3 saat. EAA, esomeprazolün yeniden kabul edilmesiyle artar. Esomeprazolün yeniden kabul edilmesinde EAA'daki doza bağlı artış, doğada doğrusal değildir, bu da karaciğerden ilk geçişte metabolizmanın azalmasının yanı sıra muhtemelen CYP2C19 izoprazol ve / veya sülfoneri. Günde 1 kez günlük alım ile esomeprazol, dozlar arasında kan plazmasından tamamen çıkarılır ve birikmez.
Esomeprazolün ana metabolizması mide asidi salgılanmasını etkilemez. Oral kullanımda, dozun% 80'ine kadarı idrarla metabolit olarak görüntülenir, geri kalanı dışkı ile atılır. Değişmemiş esomeprazolün% 1'inden azı idrarda bulunur.
Bazı hasta gruplarında farmakokinetiğin özellikleri
CYP2C19 izopurme aktivitesini azaltan hastalar. Nüfusun yaklaşık% 2.9 ± 1.5'inde CYP2C19 aktivitesinde bir azalma vardır. Bu gibi hastalarda, esomeprazol metabolizması esas olarak CYP3A4'ün bir sonucu olarak gerçekleştirilir. Günde bir kez 40 mg esomeprazol sistematik alımı ile, CYP2C19 izopurmiyum aktivitesinin arttığı hastalarda ortalama AUS değeri bu parametrenin değerinden% 100 daha yüksektir. Ortalama değerler Cmak plazma aktivitesinde azalma olan hastalarda plazma yaklaşık% 60 artmıştır. Bu özellikler esomeprazolün dozunu ve kullanım yöntemini etkilemez.
Yaşlılık. Yaşlı hastalarda (71-80 yaş), esomeprazol metabolizması önemli değişikliklere uğramamaktadır.
Zemin. 40 mg esomeprazolün tek bir alımından sonra, kadınlarda ortalama AUS değeri erkeklerden% 30 daha yüksektir. İlacın günde 1 kez günlük alımı ile, erkeklerde ve kadınlarda farmakokinetikte herhangi bir fark yoktur. Bu özellikler esomeprazolün dozunu ve kullanım yöntemini etkilemez.
Pediatrik başarısızlık. Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda, esomeprazol metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolik hız azalır, bu da esomeprazol için AUS değerinde 2 kat artışa neden olur.
Böbrek yetmezliği. Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik çalışması yapılmamıştır. Esomeprazolün kendisi böbrekler, ancak metabolitleri yoluyla atılmadığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol metabolizmasının değişmediği varsayılabilir.
Çocuk yaşı. 20 ve 40 mg esomeprazolün yeniden alınmasından sonra 12-18 yaş arası çocuklarda AUS ve T değerimak kan plazmasında AUS ve T değerlerine benzerdimak yetişkinlerde.
- Mide bezlerinin salgılanmasının azalması bir proton pompası inhibitörüdür [Toppal pompa inhibitörleri]
Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Esomeprazol ve diğer proton pompası inhibitörleri ile tedavinin arka planına karşı midede hidroklorik asit salgılanmasında bir azalma, emilimi ortamın asitliğine bağlı olan ilaçların emiliminde bir azalmaya veya artışa yol açabilir. Mide suyunun asitliğini azaltan diğer ilaçlar gibi, esomeprazol tedavisi ketokonazol, itrakonazol ve erlotinib emiliminde bir azalmaya ve digoksin gibi ilaçların emiliminde bir artışa yol açabilir. Günde 20 mg 1 dozda ortak omeprazol alımı ve digoksin, digoksinin biyoyararlanımını% 10 arttırır (10 hastanın 2'sinde digoksinin biyoyararlanımı% 30'a kadar artmıştır).
Omprazolün bazı antiretroviral ilaçlarla etkileşime girdiği gösterilmiştir. Bu etkileşimlerin mekanizmaları ve klinik önemi her zaman bilinmemektedir. Omeprazol tedavisinin arka planına karşı pH'da bir artış antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. CYP2C19 izopurmiyum seviyesinde etkileşmek de mümkündür. Omeprazol ve atazanavir ve nalfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçların birlikte kullanımı ile, omeprazol tedavisinin arka planında serum konsantrasyonlarında bir azalma kaydedilmiştir. Bu nedenle, eşzamanlı uygulanması önerilmez. Omeprazolün (günde 40 mg 1 kez) sağlıklı gönüllülerde 100 mg atazanavir ile 300 mg / ritonavir ile birlikte kullanılması, atazanavirin (AUC, Cmak ve Cmin yaklaşık% 75 azaldı). Atazanavir dozunda 400 mg'a bir artış, omeprazolün atazanavirin biyoyararlanımı üzerindeki etkisini telafi etmedi.
Omeprazol ve sakinavirin eşzamanlı kullanımı ile, diğer bazı antiretroviral ilaçlarla birlikte kullanıldığında, konsantrasyonları değişmedi. Omeprazol ve esomeprazolün benzer farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, esomeprazolün atazanavir ve lfinavir olmayan antiretroviral ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez.
Ezomeprazol, metabolizmasında yer alan ana izo-çiftlik olan CYP2C19'u inhibe eder. Buna göre, esomeprazolün metabolizmasında diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin vb. Gibi CYP2C19 izokürünün diğer ilaçlarla birlikte kullanılması, bu ilaçların plazmada konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir. dozda bir azalma gerektirir. Esomeprazol Sandoz ilacını kullanırken bu etkileşimi hatırlamak özellikle önemlidir® "gerekirse" modunda.
CYP2C19 izoporsementinin bir substratı olan 30 mg esomeprazol ve diazepamın eklem alımı ile diazepamın klerensinde% 45 oranında bir azalma kaydedildi. 40 mg'lık bir dozda esomeprazol kullanımı, epilepsili hastalarda artık fenitoin konsantrasyonunda% 13'lük bir artışa yol açtı. Bu bağlamda, esomeprazol tedavisinin başlangıcında ve iptal edildiğinde plazmada fenitoin konsantrasyonunun kontrol edilmesi önerilir.
Omeprazolün günde 40 mg 1 dozda kullanılması AUC ve C'de bir artışa yol açtımak varikonazol (izopurment CYP2C19 substratı) sırasıyla% 15 ve 41 oranında.
40 mg esomeprazol ile ortak varfarin alımı, uzun süreli warfarin alan hastalarda pıhtılaşma zamanında bir değişikliğe yol açmaz. Bununla birlikte, warfarin ve esomeprazolün ortak kullanımı için INR endeksinde klinik olarak anlamlı artışların olduğu bildirilmiştir. MNO'nun esomeprazol ve warfarin veya diğer kumarin türevlerinin ortak kullanımının başında ve sonunda kontrol edilmesi önerilir.
Çalışmaların sonuçlarına göre, klopidogrul arasındaki farmakokinetik / farmakodinamik etkileşim (yük dozu - 300 mg ve destekleyici doz - 75 mg / gün) ve esomeprazol (40 mg / gün, içe) not edildi, bu da aktif hurda metalin maruziyetinde ortalama% 40 ve maksimum AD inhibisyonunda bir azalmaya yol açar
Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir. Klopidogl ve asetilsalisilik asit ile aynı anda 20 mg / gün dozunda plasebo veya omeprazol alan hastalarda prospektif bir çalışmada (SORMAK) terapi, ve büyük ölçekli randomize çalışmaların klinik sonuçlarını analiz ederken, klopidograll ve proton pompası inhibitörleri kullanılırken kardiyovasküler komplikasyon riskinde bir artış gösterilmemiştir, dahil.
Bir dizi gözlemsel çalışmanın sonuçları çelişkilidir ve klopidogrel ve proton pompası inhibitörlerinin eklem kullanımının arka planına karşı tromboembolik kardiyovasküler komplikasyon riskinin artması veya yokluğu hakkında açık bir cevap vermez.
20 mg esomeprazol ve 81 mg ASK'nın sabit bir kombinasyonu ile birlikte klopidogrl kullanıldığında, aktif hurda metalinin maruziyeti klopidogrl monoterapisine kıyasla neredeyse% 40 azalmıştır, ADF kaynaklı trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyon seviyeleri aynıydı, muhtemelen düşük ile ilişkilidir.
Omeprazolün 40 mg'lık bir dozda kullanılması C'de bir artışa yol açtımak ve tilostazolün EAA değeri sırasıyla% 18 ve 26; tilostazolün aktif metabolitlerinden biri için artış sırasıyla% 29 ve 69 idi.
40 mg esomeprazol ile birlikte sisaprid alımı, sağlıklı gönüllülerde sisapridin farmakokinetik parametrelerinde bir artışa yol açar: AUC -% 32 ve T1/2 -% 31 oranında, ancak Cmak plazmada sisaprid önemli ölçüde değişmez. Esomeprazol Sandoz ilacı eklenirken sisaprid ile monoterapi sırasında gözlenen QT aralığının hafif bir uzaması® artmadı (bkz. "Özel talimatlar").
Esomeprazol ve taksolimusun eşzamanlı kullanımı ile kan serumunda tarolimus konsantrasyonunda bir artış kaydedildi.
Bazı hastalar, proton pompası inhibitörleri ile eklem kullanımının arka planına karşı metotreksat konsantrasyonunda bir artış kaydetti. Yüksek dozlarda metotreksat kullanılırken, geçici dezomeprazolün çıkarılması olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
Esomeprazol Sandoz® amoksisilin ve kinidin farmakokinetiğinde klinik olarak önemli değişikliklere neden olmaz.
Esomeprazol ve naproksen veya rofekoksibin kısa süreli kombine kullanımının değerlendirilmesi üzerine yapılan çalışmalar klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim ortaya koymamıştır.
İlaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi. İzoporsium CYP2C19 ve CYP3A4, esomeprazolün metabolizmasında rol oynar. Esomeprazolün CYP3A4 izopurmentini inhibe eden klaritromisin (günde 2 kez 500 mg) ile birlikte kullanılması, esomeprazolün EAA değerinde 2 kat artışa neden olur.
Esomeprazol ve varikonazol gibi kombine izopherin inhibitörü CYP3A4 ve CYP2C19'un birlikte kullanımı, esomeprazol için AUC değerinde 2 kattan fazla bir artışa yol açabilir. Kural olarak, bu gibi durumlarda, esomeprazol dozunun düzeltilmesi gerekli değildir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan ve uzun süreli kullanımı olan hastalarda bir doz esomeprazolün düzeltilmesi gerekebilir.
Esomeprazol ile birlikte kullanıldığında rifampisin ve delikli hayvansal ürünler gibi CYP2C19 ve CYP3A4 izopherlerini indükleyen ilaçlar, esomeprazol metabolizmasını hızlandırarak kan plazmasındaki esomeprazol konsantrasyonunda bir azalmaya yol açabilir.