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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 07.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
doença do refluxo gastroesofágico:
- tratamento de esofagita de refluxo erosivo;
- tratamento de suporte a longo prazo após cicatrização da esofagite do refluxo erosítico para evitar recaídas;
- tratamento sintomático da doença do refluxo gastroesofágico;
úlcera péptica do estômago e duodeno (como parte da terapia combinada):
- tratamento da úlcera duodenal associada Helicobacter pylori;
- Prevenção de recaída da úlcera péptica associada Helicobacter pylori;
terapia de supressão de ácido a longo prazo em pacientes que tiveram sangramento da úlcera péptica (após / no uso de drogas que diminuem a secreção das glândulas estomacais) para evitar recaídas;
pacientes que tomam NSAs por um longo tempo :
- cicatrização de úlceras estomacais associadas à recepção do NPVS;
- prevenção de úlceras estomacais e duodeno associados ao uso de VPL em pacientes em risco;
Síndrome de Zollinger-Ellison ou outras condições caracterizadas por hipersecreção patológica do estômago, incluindo.h. hipersecreção idiopática.
Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью; таблетки нельзя разжевывать или дробить.
Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться. При растворении таблетки следует размешивать воду до распадения таблетки и выпивать взвесь микрогранул сразу или не позднее чем в течение 30 мин. Потом наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует жевать или дробить микрогранулы.
Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе «Введение препарата через назогастральный зонд».
Взрослые и дети с 12 лет
ГЭРБ
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Дополнительный 4-недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ у пациентов без эзофагита: 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. в случае появления симптомов принимать Esomeprazol Sandoz® по 20 мг 1 раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВС и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по необходимости».
Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии)
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Esomeprazol Sandoz® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 нед.
Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Esomeprazol Sandoz® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 нед.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка), для профилактики рецидива
Esomeprazol Sandoz® 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед после окончания в/в терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВС
Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: Esomeprazol Sandoz® 20 или 40 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 нед.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС: Esomeprazol Sandoz® 20 или 40 мг 1 раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция
Рекомендуемая начальная доза — Esomeprazol Sandoz® 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако опыт применения Esomeprazol Sandozа® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. «Фармакокинетика»).
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Введение препарата через назогастральный зонд
1. Поместить таблетку в шприц и заполнить его 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.
3. Держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.
4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5–10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц должен удерживаться наконечником вверх во избежание засорения наконечника).
6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5–10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае если часть препарата в виде осадка останется в шприце, следует заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
hipersensibilidade ao esomeprazol, benzimidazóis substituídos ou outros ingredientes que fazem parte do medicamento;
intolerância hereditária à frutose, má absorção de glicose-galactose ou deficiência de açúcar-isomaltase;
utilização conjunta com atazanavir e não-lfinavir (ver. "Interação");
infância até 12 anos (devido à falta de dados sobre a eficácia e segurança do uso do medicamento em um determinado grupo de pacientes);
infância com mais de 12 anos (de acordo com outras indicações, exceto a doença do refluxo gastroesofágico).
Com cautela : insuficiência renal grave (a experiência de uso é limitada).
Abaixo estão os efeitos colaterais independentes do regime posológico do medicamento, observados ao usar o medicamento Esomeprazol Sandoz®tanto em ensaios clínicos quanto em estudos pós-comercialização.
A frequência dos efeitos colaterais é dada como a seguinte gradação: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muito raramente (<1/10000).
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - dermatite, coceira, erupção cutânea, urtiga; raramente - alopecia, fotossensibilização; muito raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - artralgia, mialgia; muito raramente - fraqueza muscular.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça; raramente - tonturas, pastezia, sonolência; raramente - um distúrbio do paladar.
Distúrbios do movimento: raramente - insônia; raramente - depressão, excitação, confusão; muito raramente - alucinações, comportamento agressivo.
Do lado do LCD: frequentemente - dor abdominal, constipação, diarréia, meteorismo, náusea / vômito; raramente - boca seca; raramente - estomatite, fusão de candidíase; muito raramente - colite microscópica.
Do fígado e trato biliar: raramente - um aumento na atividade de enzimas hepáticas; raramente - hepatite (com ou sem icterícia); muito raramente - insuficiência hepática, encefalopatia em pacientes com doenças hepáticas.
Dos órgãos genitais e glândula mamária: muito raramente - ginecomastia.
Do sangue e sistema linfático: raramente - leucopenia, trombocitopenia; muito raramente - agranulocitose, terapia com casca.
Do lado do sistema imunológico : raramente - reações de hipersensibilidade (por exemplo,. febre, edema angioneurótico, reação anafilática / choque anafilático).
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - broncoespasmo.
Dos rins e trato urinário: muito raramente - jade intersticial.
Do lado do corpo de vista : visão raramente - desfocada.
Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - edema periférico; raramente - hiponatriemia; muito raramente - hipomagnemia; hipocalcemia devido a hipomagnemia grave, hipocalemia devido a hipomagniemia.
Perturbações gerais : raramente - mal-estar, suar.
Sintomas : casos extremamente raros de sobredosagem intencional são atualmente descritos. A administração oral de esomeprazol na dose de 280 mg foi acompanhada por uma fraqueza e sintomas gerais do trato gastrointestinal. Recepção única 80 mg de Esomeprazol Sandoz® não causou consequências negativas.
Tratamento: terapia de suporte sintomática e geral. O ezomeprazol está bem associado às proteínas plasmáticas, portanto a diálise é ineficaz. O antídoto do esomeprazol é desconhecido.
O esomeprazol é um isômero de Omprazol S e reduz a secreção de ácido clorídrico no estômago, inibindo especificamente as bombas de prótons nas células parietais do estômago. O isômero S e R do omeprazol tem atividade farmacodinâmica semelhante.
O mecanismo de ação
O ezomeprazol é uma base fraca que entra em forma ativa no ambiente altamente ácido dos túbulos secretos da mucosa gástrica e inibe a bomba de prótons - enzima N+/К+ ATFazu, enquanto ocorre inibição da secreção basal e estimulada de ácido clorídrico.
Influência na secreção de ácido no estômago
A ação do esomeprazol se desenvolve dentro de 1 hora após a administração oral de 20 ou 40 mg. Com medicação diária por 5 dias na dose de 20 mg 1 vez por dia, C. médiomáx o ácido clorídrico após estimulação com pentagastrina diminui 90% (ao medir a concentração de ácido após 6 a 7 horas após tomar o medicamento no quinto dia de terapia).
Em pacientes com ERB e presença de sintomas clínicos após 5 dias de administração oral diária de esomeprazol na dose de 20 ou 40 mg, o valor do pH da intraventura acima de 4 foi mantido por uma média de 13 e 17 horas em 24 horas. No contexto de tomar esomeprazol na dose de 20 mg / dia, o valor do pH da intraventura acima de 4 foi mantido pelo menos 8, 12 e 16 horas em 76, 54 e 24% dos pacientes, respectivamente. Para 40 mg de esomeprazol, essa proporção foi de 97, 92 e 56%, respectivamente.
Foi revelada uma correlação entre a concentração do medicamento no plasma e a inibição da secreção de ácido clorídrico (o parâmetro AUC foi usado para estimar a concentração).
Efeito terapêutico alcançado pela inibição da secreção de ácido clorídrico. Ao tomar o medicamento Esomeprazol Sandoz® na dose de 40 mg, o esofagita de refluxo cura em aproximadamente 78% dos pacientes através de 4 semanas de terapia e em 93% a 8 semanas de terapia.
Tratamento com Esomeprazol Sandoz® na dose de 20 mg 2 vezes ao dia em combinação com antibióticos apropriados dentro de uma semana, leva à erradicação bem-sucedida Helicobacter pylori aproximadamente 90% dos pacientes.
Pacientes com doença ulcerativa não complicada após um curso eradical semanal não precisam de monoterapia subsequente com medicamentos que abaixam a secreção das glândulas estomacais para curar a úlcera e eliminar os sintomas.
Eficiência Esomeprazol Sandoz® durante o sangramento da úlcera péptica foi demonstrado em um estudo em pacientes com sangramento da úlcera péptica, confirmado endoscopicamente.
Outros efeitos associados à inibição da secreção de ácido clorídrico. Durante o tratamento com medicamentos que diminuem a secreção das glândulas estomacais, a concentração de gastrina no plasma aumenta como resultado de uma diminuição na secreção ácida. Devido à secreção reduzida de ácido clorídrico, a concentração de cromogranina A (CgA) aumenta. O aumento da concentração de CgA pode afetar os resultados da pesquisa para detectar tumores neuroendócrinos. Para evitar esse efeito, a terapia com inibidores da bomba de prótons deve ser suspensa 5-14 dias antes de um estudo da concentração de CgA. Se durante esse período a concentração de CgA não retornar ao seu valor normal, o estudo deve ser repetido.
Em crianças e pacientes adultos que receberam esomeprazol por um longo tempo, há um aumento no número de células do tipo enterocromafina, provavelmente associadas a um aumento na concentração de gastrina no plasma. Este fenômeno não tem significado clínico.
Em pacientes que tomam drogas há muito tempo que diminuem a secreção das glândulas do estômago, a formação de cistos glandulares no estômago é mais frequentemente observada. Esses fenômenos são devidos a alterações fisiológicas como resultado da inibição pronunciada da secreção de ácido clorídrico. Os cistos são benignos e são expostos ao desenvolvimento reverso.
O uso de drogas que suprimem a secreção de ácido clorídrico no estômago, incluindo. inibidores da bomba de prótons, acompanhados por um aumento no conteúdo de flora microbiana no estômago, que normalmente está presente no trato gastrointestinal. O uso de inibidores da bomba de prótons pode levar a um ligeiro aumento no risco de doenças infecciosas do trato gastrointestinal causadas por bactérias do gênero Salmonella spp. e Campylobacter spp.e provavelmente Clostridium difficile (em pacientes hospitalizados).
Em dois estudos comparativos com Esomeprazol Sandoz ranitidina® mostrou melhor eficiência em relação à cicatrização de úlceras estomacais em pacientes recebendo VPLs, incluindo inibidores seletivos do TSOG-2. Em dois estudos de Esomeprazol Sandoz® mostrou alta eficiência na prevenção de úlceras estomacais e duodenais em pacientes recebendo VPLs (grupo etário - mais de 60 anos e / ou com úlcera péptica na anamnese), incluindo inibidores seletivos do TsOG-2.
Absorção e distribuição. O esomeprazol é instável em um ambiente ácido; portanto, comprimidos contendo grânulos da droga, cuja casca é resistente à ação do suco gástrico, são usados para uso oral. Em condições in vivo apenas uma pequena parte do esomeprazol se transforma em um isômero R. O medicamento é rapidamente absorvido: Cmáx no plasma é alcançado 1-2 horas após a recepção. A biodisponibilidade absoluta do esomeprazol após uma dose única de 40 mg é de 64% e aumenta para 89% no contexto da ingestão diária 1 vez por dia. Para uma dose de 20 mg de esomeprazol, esses indicadores são 50 e 68%, respectivamente. Vss em pessoas saudáveis é de aproximadamente 0,22 l / kg. O ezomeprazol se liga às proteínas plasmáticas em 97%.
Comer diminui a velocidade e reduz a absorção de esomeprazol no estômago, mas isso não afeta significativamente a eficiência da inibição da secreção de ácido clorídrico.
Metabolismo e excreção. O ezomeprazol sofre metabolismo com a participação do sistema do citocromo P450. A parte principal é metabolizada com a participação do isoporso polimórfico específico de CYR2C19, enquanto são formados metabólitos hidroxilados e desmetilados de esomeprazol. O metabolismo do restante é realizado pela isoenzima do CYP3A4; neste caso, é formado o esomeprazol sulfoprodutório, que é o principal metabolito determinado no plasma.
Os parâmetros abaixo refletem principalmente a natureza da farmacocinética em pacientes com atividade aumentada do isofermento do CYP2C19.
O Cl total após um único medicamento é de aproximadamente 17 l / h, após ingestão múltipla - 9 l / h. T1/2 - 1,3 horas com recepção sistemática 1 vez por dia. A AUC aumenta com a re-aceitação do esomeprazol. O aumento dependente da dose na AUC ao re-aceitar o esomeprazol é de natureza não linear, o que é uma conseqüência de uma diminuição no metabolismo na primeira passagem pelo fígado, bem como uma diminuição na depuração do sistema, provavelmente causada pela inibição do CYP2C19 isoprazol e / ou seu sulfonder. Com a ingestão diária 1 vez por dia, o esomeprazol é completamente removido do plasma sanguíneo entre as doses e não acumula.
O principal metabolicy do esomeprazol não afeta a secreção de ácido gástrico. Com o uso oral, até 80% da dose é exibida como metabólitos com urina, o restante é excretado com fezes. Menos de 1% do esomeprazol inalterado é encontrado na urina.
Características da farmacocinética em alguns grupos de pacientes
Pacientes com atividade reduzida do isopurme do CYP2C19. Aproximadamente (2,9 ± 1,5)% da população tem uma diminuição na atividade do CYP2C19. Nesses pacientes, o metabolismo do esomeprazol é realizado principalmente como resultado do CYP3A4. Com uma ingestão sistemática de 40 mg de esomeprazol uma vez ao dia, o valor médio da AUS é 100% superior ao valor desse parâmetro em pacientes com atividade aumentada do isopurmio do CYP2C19. Valores médios Cmáx no plasma em pacientes com atividade reduzida de isoperamento aumentou aproximadamente 60%. Essas características não afetam a dose e o método de uso do esomeprazol.
Idade do idoso. Em pacientes idosos (71 a 80 anos), o metabolismo do esomeprazol não sofre alterações significativas.
Andar. Após uma única recepção de 40 mg de esomeprazol, o valor médio da AUS em mulheres é 30% superior ao dos homens. Com a ingestão diária do medicamento 1 vez por dia, não há diferenças na farmacocinética em homens e mulheres. Essas características não afetam a dose e o método de uso do esomeprazol.
Insuficiência pediátrica. Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, o metabolismo do esomeprazol pode ser prejudicado. Em pacientes com insuficiência hepática grave, a taxa metabólica é reduzida, o que leva a um aumento no valor de AUS para o esomeprazol em 2 vezes.
Falha renal. O estudo da farmacocinética em pacientes com insuficiência renal não foi realizado. Como não o próprio esomeprazol é excretado pelos rins, mas seus metabólitos, pode-se supor que o metabolismo do esomeprazol em pacientes com insuficiência renal não muda.
Idade das crianças. Em crianças de 12 a 18 anos após receber novamente 20 e 40 mg de esomeprazol, o valor de AUS e Tmáx no plasma sanguíneo foi semelhante aos valores de AUS e Tmáx em adultos.
- A secreção decrescente das glândulas gástricas é um inibidor da bomba de prótons [inibidores da bomba de toppal]
O efeito do esomeprazol na farmacocinética de outros medicamentos. Uma diminuição na secreção de ácido clorídrico no estômago no contexto do tratamento com esomeprazol e outros inibidores da bomba de prótons pode levar a uma diminuição ou aumento na absorção de medicamentos, cuja absorção depende da acidez do meio. Como outros medicamentos que reduzem a acidez do suco gástrico, o tratamento do esomeprazol pode levar a uma diminuição na absorção do cetoconazol, itraconazol e erlotinibe e a um aumento na absorção de medicamentos como a digoxina. A ingestão conjunta de omeprazol na dose de 20 mg 1 vez por dia e digoxina aumenta a biodisponibilidade da digoxina em 10% (a biodisponibilidade da digoxina aumentou em até 30% em 2 dos 10 pacientes).
Foi demonstrado que o omprazol interage com alguns medicamentos anti-retrovirais. Os mecanismos e o significado clínico dessas interações nem sempre são conhecidos. Um aumento no pH no contexto da terapia com omeprazol pode afetar a absorção de medicamentos anti-retrovirais. Também é possível interagir no nível do isopurmio do CYP2C19. Com o uso conjunto de omeprazol e alguns medicamentos anti-retrovirais, como atazanavir e nalfinavir, observa-se uma diminuição na concentração sérica no contexto da terapia com omeprazol. Portanto, sua aplicação simultânea não é recomendada. O uso conjunto de omeprazol (40 mg 1 vez por dia) com atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg em voluntários saudáveis levou a uma diminuição significativa na biodisponibilidade do atazanavir (AUC, Cmáx e Cmin diminuiu cerca de 75%). Um aumento na dose de atazanavir para 400 mg não compensou o efeito do omeprazol na biodisponibilidade do atazanavir.
Com o uso simultâneo de omeprazol e saquinavir, foi observado um aumento na concentração de saquinavir no soro, quando usado com alguns outros medicamentos anti-retrovirais, sua concentração não mudou. Dadas as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas semelhantes do omeprazol e esomeprazol, não é recomendado o uso conjunto de esomeprazol com medicamentos anti-retrovirais, como atazanavir e não-lfinavir.
O ezomeprazol inibe o CYP2C19, a principal iso-fazenda envolvida em seu metabolismo. Consequentemente, o uso conjunto de esomeprazol com outros medicamentos cujo metabolismo é o CYP2C19, como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pode levar a um aumento na concentração desses medicamentos no plasma, o que por sua vez pode exigir uma diminuição na dose. É especialmente importante lembrar essa interação ao usar o medicamento Esomeprazol Sandoz® no modo "se necessário".
Com uma ingestão conjunta de 30 mg de esomeprazol e diazepam, que é um substrato do isoporso do CYP2C19, é observada uma diminuição na depuração do diazepam em 45%. O uso de esomeprazol em uma dose de 40 mg levou a um aumento na concentração residual de fenitoína em pacientes com epilepsia em 13%. A este respeito, recomenda-se controlar a concentração de fenitoína no plasma no início do tratamento com esomeprazol e quando é cancelada.
O uso de omeprazol em uma dose de 40 mg 1 vez por dia levou a um aumento na AUC e Cmáx variconazol (substrato do isopurmento CYP2C19) em 15 e 41%, respectivamente.
A ingestão conjunta de varfarina com 40 mg de esomeprazol não leva a uma alteração no tempo de coagulação em pacientes que tomam varfarina a longo prazo. No entanto, vários casos de aumentos clinicamente significativos no índice INR foram relatados para o uso conjunto de varfarina e esomeprazol. Recomenda-se controlar o MNO no início e no final do uso conjunto de esomeprazol e varfarina ou outros derivados da kumarina.
De acordo com os resultados dos estudos, a interação farmacocinética / farmacodinâmica entre clopidogrul (dose de carga - 300 mg e dose de suporte - 75 mg / dia) e esomeprazol (40 mg / dia, para dentro) foi anotado, o que leva a uma diminuição na exposição da sucata ativa em uma média de 40% e a inibição máxima da DA
O significado clínico dessa interação não é claro. Num estudo prospectivo em doentes a receber placebo ou omeprazol na dose de 20 mg / dia simultaneamente com clopidogl e ácido acetilsalicílico (PERGUNTE) terapia, e ao analisar resultados clínicos de estudos randomizados em larga escala, não foi demonstrado um aumento no risco de complicações cardiovasculares ao usar inibidores de clopidograll e bomba de prótons, incluindo.
Os resultados de vários estudos observacionais são contraditórios e não dão uma resposta inequívoca sobre a presença ou ausência de um risco aumentado de complicações cardiovasculares tromboembólicas no contexto do uso conjunto de inibidores de clopidogrel e bomba de prótons.
Ao usar clopidogrl juntamente com uma combinação fixa de 20 mg de esomeprazol e 81 mg de ASK, a exposição de sucata ativa diminuiu quase 40% em comparação com a monoterapia do clopidogrl, enquanto os níveis máximos de inibição da agregação plaquetária induzida por ADF foram os mesmos, que provavelmente está associado a um nível baixo.
O uso de omeprazol em uma dose de 40 mg levou a um aumento de Cmáx e AUC do tilostazol em 18 e 26%, respectivamente; para um dos metabólitos ativos do tilostazol, o aumento foi de 29 e 69%, respectivamente.
Uma recepção conjunta de cisaprida com 40 mg de esomeprazol leva a um aumento nos parâmetros farmacocinéticos do cisaprid em voluntários saudáveis: AUC - em 32% e T1/2 - em 31%, no entanto Cmáx o cisaprida no plasma não muda significativamente. Um ligeiro alongamento do intervalo QT, que foi observado durante a monoterapia com cisaprida, ao adicionar o medicamento Esomeprazol Sandoz® não aumentou (ver. "Instruções especiais").
Com o uso simultâneo de esomeprazol e taxolimus, foi observado um aumento na concentração de tarolimus no soro sanguíneo.
Alguns pacientes observaram um aumento na concentração de metotrexato no contexto do uso articular com inibidores da bomba de prótons. Ao usar altas doses de metotrexato, deve-se considerar a possibilidade de remoção temporária de ozomeprazol.
Esomeprazol Sandoz® não causa alterações clinicamente significativas na farmacocinética da amoxicilina e chinidina.
Estudos sobre a avaliação do uso combinado a curto prazo de esomeprazol e naproxeno ou rofecoxib não revelaram uma interação farmacocinética clinicamente significativa.
O efeito dos medicamentos na farmacocinética do esomeprazol. Isoporsium CYP2C19 e CYP3A4 estão envolvidos no metabolismo do esomeprazol. O uso conjunto de esomeprazol com claritromicina (500 mg 2 vezes ao dia), que inibe o isopurmento do CYP3A4, leva a um aumento no valor da AUC do esomeprazol em 2 vezes.
O uso combinado de esomeprazol e o inibidor combinado de isopherina CYP3A4 e CYP2C19, como o variconazol, pode levar a mais de 2 vezes um aumento no valor da AUC para o esomeprazol. Como regra, nesses casos, a correção da dose de esomeprazol não é necessária. A correção de uma dose de esomeprazol pode ser necessária em pacientes com insuficiência hepática grave e com uso prolongado.
Os medicamentos que induzem isoperas CYP2C19 e CYP3A4, como rifampicina e produtos animais perfurados, quando usados em conjunto com esomeprazol, podem levar a uma diminuição na concentração de esomeprazol no plasma sanguíneo, acelerando o metabolismo do esomeprazol.