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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Symptome und Anzeichen einer überdosierung
Gastrointestinale Symptome (wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall) sowie Störungen des Flüssigkeits-und Elektrolythaushalts können auftreten. Aroxin-Kristallurie, die in einigen Fällen zu Nierenversagen führt, wurde beobachtet. Krämpfe können bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Patienten mit hohen Dosen auftreten.
Behandlung von Vergiftungen
Gastrointestinale Symptome können symptomatisch behandelt werden, wobei auf das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht geachtet wird.
Aroxin kann durch Hämodialyse aus dem Kreislauf entfernt werden.
Symptome und Anzeichen einer überdosierung
Gastrointestinale Symptome (wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall) sowie Störungen des Flüssigkeits-und Elektrolythaushalts können auftreten. Amoxicillin-Kristallurie, die in einigen Fällen zu Nierenversagen führt, wurde beobachtet. Krämpfe können bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Patienten mit hohen Dosen auftreten.
Behandlung von Vergiftungen
Gastrointestinale Symptome können symptomatisch behandelt werden, wobei auf das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht geachtet wird.
Amoxicillin kann durch Hämodialyse aus dem Kreislauf entfernt werden.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Penicilline mit erweitertem Spektrum, ATC-code: J01CA04.
Wirkungsmechanismus
Aroxin ist ein halbsynthetisches Penicillin (Beta-Lactam-Antibiotikum), das ein oder mehrere Enzyme (oft als Penicillin-bindende Protein, PBPs bezeichnet) im Biosyntheseweg von bakteriellem Peptidoglycan hemmt, das ein integraler struktureller Bestandteil der bakteriellen Zellwand ist. Sterben Hemmung der Peptidoglycansynthese führt zu einer Schwächung der Zellwand, auf die normalerweise Zelllyse und Tod folgen.
Aroxin ist anfällig für den Abbau durch Beta - Ø Ÿ Lactamasen, die von resistenten Bakterien produziert werden, und daher umfasst das Wirkungsspektrum von Aroxin allein keine Organismen, die diese Enzyme produzieren.
Pharmakokinetische / pharmakodynamische Beziehung
Die Zeit über der minimalen inhibitorischen Konzentration (T>MHK) wird als Hauptdeterminante für die Wirksamkeit von Aroxin angesehen.
Mechanismen des Widerstands
Sterben Hauptmechanismen der Resistenz gegen Aroxin sind:
- Inaktivierung durch bakterielle Beta-und Lactamasen.
- Veränderung von PBPs, die die Affinität des antibakteriellen Mittels zum Ziel verringern.
Sterben Undurchlässigkeit von Bakterien oder Effluxpumpenmechanismen kann insbesondere bei gramnegativen Bakterien bakterielle Resistenzen verursachen oder zu ihnen beitragen.
Haltepunkteansicht
MIC-Haltepunkte für Aroxin sind die des Europäischen Ausschusses für antimikrobielle Suszeptibilitätstests (EUCAST) Version 5.0.
Organismus MIC Haltepunkt (mg/L) Gelegentlich ≤ Beständig > > Enterobacteriaceae 81 8 Staphylococcus spp. Note2 Hinweis 2 Enterococcus spp.3 4 8 Streptococcus-Gruppen A, B, C und G Anmerkung 4 Anmerkung 4 Streptococcus pneumoniae Hinweis 5 Hinweis 5 Viridans-Gruppe Neurokokken 0,5 2 Haemophilus influenzae 26 26 Moraxella catarrhalis Hinweis 7 Hinweis 7 Neisseria meningitidis 0.125 1 Grampositiver Anaerobier außer Clostridium difficile8 4 8 Gramnegative Anaerobier8 0,5 2 Helicobacter pylori 0.1259 0.1259 Pasteurella multocida 1 1 Nicht artenbezogene Haltepunkte 10 2 8 1Wild Typ Enterobacteriaceae werden als bestandteil für Aminopenicilline eingesetzt. Einige Länder bevorzugen es, Wildtyp-Isolate von E zu kategorisieren. coli und P. mirabilis als Zwischenprodukt. Wenn stirbt der Fall ist, verwenden Sie den MIC-Haltepunkt S ≤ 0.5 mg / L 2Die meisten Staphylokokken sind Penicillinase-Produzenten, die gegen Aroxin resistent sind. Methicillin resistente Isolate sind, mit wenigen Ausnahmen, resistent gegen alle beta-laktam Agenzien. 3suszeptibilität gegenüber Aroxin kann aus Ampicillin abgeleitet werden 4Die Anfälligkeit der Streptokokkengruppen A, B, C und G für Penicillin wird aus der Benzylpenicillin-Anfälligkeit abgeleitet. 5Breakpoints beziehen sich nur auf Nicht-Meningitis-Isolate. Für Isolieren, die als intermediär zu Ampicillin eingestuft sind, vermeiden Sie eine orale Behandlung mit Aroxin. Anfälligkeit aus dem Mikrofon von Ampicillin abgeleitet. 6Breakpoints basieren auf gröser Vereinbarung. Beta-Lactamase-positiv-Isolat sollten als resistent gemeldet werden. 7Beta-Lactamase-Hersteller sollten darüber informiert werden, dass 8suszeptibilität gegenüber Aroxin aus Benzylpenicillin abgeleitet werden kann. 9Die Haltepunkte basieren auf epidemiologischen Grenzwerten (ECOFFs), die Wildtyp-Isolate von solchen mit reduzierter Anfälligkeit unterscheiden. 10Die nicht artenbezogenen Haltepunkte basieren auf Dosen von mindestens 0.5 g x 3oder 4 Dosen täglich (1.5 bis 2 g / Tag)Sterben Prävalenz von Resistenzen kann geografisch und zeitlich für ausgewählte Arten variieren, und lokale Informationen über Resistenzen sind wünschenswert, insbesondere bei der Behandlung schwerer Infektionen. Bei Bedarf sollte ein fachkundiger Rat eingeholt werden, wenn die lokale Resistenzprävalenz so groß ist, dass der Nutzen des Mittels bei mindestens einigen Arten von Infektionen fraglich ist.
In-vitro-Fähigkeit von Mikroorganismen gegenüber Aroxin Häufig vorhandene Arten Grampositiver Aerobier: Enterococcus faecalis Beta-hämolytische Streptokokken (Gruppen A, B, C und G) Listeria monocytogenes Arten, für die erworbene Resistenz ein Problem sein kann Gram-negative Aerobier: Escherichia coli, Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida Gram-positive Aerobier: Koagulase-negative Staphylokokken Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae streptococcus Viridans-Gruppe Grampositiver Anaerobier: Clostridium spp. Gramnegative Anaerobier: Fusobacterium spp. Andere: Borrelia burgdorferi Inhärent resistente organisms†Grampositiver Aerobier: Enterococcus faecium†Gramnegative aeroben: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Gramnegative Anaerobier: Bacteroides spp. (viele Stämme von Bacteroides fragilis sind resistent). Andere: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. †Natürliche intermediäre Anfälligkeit in Abwesenheit von erworbenen Mechanismus des Widerstands. £ Fast alle S. aureus sind resistent gegen Aroxin aufgrund der Produktion von Penicillinase. Darüber hinaus sind alle Methicillin-resistenten Stämme resistent gegen Aroxin.Pharmakotherapeutische Gruppe: Penicilline mit erweitertem Spektrum, ATC-code: J01CA04.
Wirkungsmechanismus
Amoxicillin ist ein halbsynthetisches Penicillin (Beta-Lactam-Antibiotikum), das ein oder mehrere Enzyme (oft als Penicillin-bindende Protein, PBPs bezeichnet) im Biosyntheseweg von bakteriellem Peptidoglycan hemmt, das ein integraler struktureller Bestandteil der bakteriellen Zellwand ist. Sterben Hemmung der Peptidoglycansynthese führt zu einer Schwächung der Zellwand, auf die normalerweise Zelllyse und Tod folgen.
Amoxicillin ist anfällig für den Abbau durch Beta - Ø Ÿ Lactamasen, die von resistenten Bakterien produziert werden, und daher umfasst das Wirkungsspektrum von Amoxicillin allein keine Organismen, die diese Enzyme produzieren.
Pharmakokinetische / pharmakodynamische Beziehung
Die Zeit über der minimalen inhibitorischen Konzentration (T>MHK) wird als Hauptdeterminante für die Wirksamkeit von Amoxicillin angesehen.
Mechanismen des Widerstands
Sterben Hauptmechanismen der Resistenz gegen Amoxicillin sind:
- Inaktivierung durch bakterielle Beta-und Lactamasen.
- Veränderung von PBPs, die die Affinität des antibakteriellen Mittels zum Ziel verringern.
Sterben Undurchlässigkeit von Bakterien oder Effluxpumpenmechanismen kann insbesondere bei gramnegativen Bakterien bakterielle Resistenzen verursachen oder zu ihnen beitragen.
Haltepunkteansicht
MIC-Haltepunkte für Amoxicillin sind die des Europäischen Ausschusses für antimikrobielle Suszeptibilitätstests (EUCAST) Version 5.0.
Organismus MIC Haltepunkt (mg/L) Gelegentlich ≤ Beständig > > Enterobacteriaceae 81 8 Staphylococcus spp. Note2 Hinweis 2 Enterococcus spp.3 4 8 Streptococcus-Gruppen A, B, C und G Anmerkung 4 Anmerkung 4 Streptococcus pneumoniae Hinweis 5 Hinweis 5 Viridans-Gruppe Neurokokken 0,5 2 Haemophilus influenzae 26 26 Moraxella catarrhalis Hinweis 7 Hinweis 7 Neisseria meningitidis 0.125 1 Grampositiver Anaerobier außer Clostridium difficile8 4 8 Gramnegative Anaerobier8 0,5 2 Helicobacter pylori 0.1259 0.1259 Pasteurella multocida 1 1 Nicht artenbezogene Haltepunkte 10 2 8 1Wild Typ Enterobacteriaceae werden als bestandteil für Aminopenicilline eingesetzt. Einige Länder bevorzugen es, Wildtyp-Isolate von E zu kategorisieren. coli und P. mirabilis als Zwischenprodukt. Wenn stirbt der Fall ist, verwenden Sie den MIC-Haltepunkt S ≤ 0.5 mg / L 2Die meisten Staphylokokken sind Penicillinase-Produzenten, die gegen Amoxicillin resistent sind. Methicillin resistente Isolate sind, mit wenigen Ausnahmen, resistent gegen alle beta-laktam Agenzien. 3suszeptibilität gegenüber Amoxicillin kann aus Ampicillin abgeleitet werden 4Die Anfälligkeit der Streptokokkengruppen A, B, C und G für Penicillin wird aus der Benzylpenicillin-Anfälligkeit abgeleitet. 5Breakpoints beziehen sich nur auf Nicht-Meningitis-Isolate. Für Isolieren, die als Intermediär zu Ampicillin eingestuft sind, vermeiden Sie eine orale Behandlung mit Amoxicillin. Anfälligkeit aus dem Mikrofon von Ampicillin abgeleitet. 6Breakpoints basieren auf gröser Vereinbarung. Beta-Lactamase-positiv-Isolat sollten als resistent gemeldet werden. 7Beta-Lactamase-Hersteller sollten darüber informiert werden, dass 8suszeptibilität gegenüber Amoxicillin aus Benzylpenicillin abgeleitet werden kann. 9Die Haltepunkte basieren auf epidemiologischen Grenzwerten (ECOFFs), die Wildtyp-Isolate von solchen mit reduzierter Anfälligkeit unterscheiden. 10Die nicht artenbezogenen Haltepunkte basieren auf Dosen von mindestens 0.5 g x 3oder 4 Dosen täglich (1.5 bis 2 g / Tag).Sterben Prävalenz von Resistenzen kann geografisch und zeitlich für ausgewählte Arten variieren, und lokale Informationen über Resistenzen sind wünschenswert, insbesondere bei der Behandlung schwerer Infektionen. Bei Bedarf sollte ein fachkundiger Rat eingeholt werden, wenn die lokale Resistenzprävalenz so groß ist, dass der Nutzen des Mittels bei mindestens einigen Arten von Infektionen fraglich ist.
In-vitro-Fähigkeit von Mikroorganismen gegenüber Amoxicillin Häufig vorhandene Arten Grampositive aeroben: Enterococcus faecalis Beta-hämolytische Streptokokken (Gruppen A, B, C und G) Listeria monocytogenes Arten, für die erworbene Resistenz ein Problem sein kann Gram-negative Aerobier: Escherichia coli, Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida Gram-positive Aerobier: Koagulase-negative Staphylokokken Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae streptococcus Viridans-Gruppe Grampositiver Anaerobier: Clostridium spp. Gramnegative Anaerobier: Fusobacterium spp. Andere: Borrelia burgdorferi Inhärent resistente organisms†Grampositiver Aerobier: Enterococcus faecium†Gramnegative aeroben: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Gramnegative Anaerobier: Bacteroides spp. (viele Stämme von Bacteroides fragilis sind resistent). Andere: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. †Natürliche intermediäre Anfälligkeit in Abwesenheit von erworbenen Mechanismus des Widerstands. £ Fast alle S. aureus sind resistent gegen Amoxilcillin aufgrund der Produktion von Penicillinase. Darüber hinaus sind alle Methicillin-resistenten Stämme resistent gegen Amoxicillin.Absorption
Aroxin dissoziiert vollständig in wässriger Lösung bei physiologischem pH-Wert. Es wird schnell und gut durch den oralen Verabreichungsweg absorbiert. Nach oraler Verabreichung tritt Aroxin zu etwa 70% bioverfügbar. Die Zeit bis zum Höhepunkt der Plasmakonzentration (Tmax) tritt auch also ungefähr eine Stunde.
Sterben pharmakokinetischen Ergebnisse für eine Studie, in der eine dreimal tägliche Aroxin-Dosis von 250 mg im Fastenzustand eine Gruppen gesunder Freiwilliger verabreicht wurde, sind nachstehend aufgeführt.
Cmax Tmax * AUC (0-24h) T ½ (μg / ml) (h) ((μg. h / ml) (h) 3.3 ± 1.12 1.5 (1.0-2.0) 26.7 ± 4.56 1.36± 0.56 *Median (range)Im Bereich von 250 bis 3000 mg ist die Bioverfügbarkeit linear proportional zur Dosis (gemessen als Cmax und AUC). Sterben die Resorption wird nicht durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst.
Hämodialyse kann für die Besetzung von Aroxin verwendet werden.
Verteilung
Etwa 18% des gesamten Plasma-Aroxins sind ein Protein gebunden und das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,3 bis 0,4 l/kg.
Nach intravenöser Verabreichung wurde Aroxin in der Gallenblase, Bauchgewebe, Haut, Fett, Muskelgewebe, Gelenkflüssigkeit-und Peritonealflüssigkeiten, Galle und Entweder gefunden. Aroxin verteilt sich nicht ausreichend in die Zerebrospinalflüssigkeit.
Aus Tierversuchen gibt es keine Hinweise auf eine signifikante Geweberetention von arzneimittelableitendem Material. Aroxin kann, wie die meisten Penicilline, in der Muttermilch nachgewiesen werden.
Es wurde gezeigt, dass Aroxin sterben Plazentaschranke überschreitet.
Biotransformation
Aroxin wird teilweise im Urin als inaktive Penicillinsäure in Mengen von bis zu 10 bis 25% der Anfangsdosis ausgeschieden.
Beseitigung
Der Hauptausscheidungsweg für Aroxin tritt über die Niere.
Aroxin hat eine mittlere Eliminationshalbwertszeit von auch also ungefähr einer Stunde und eine mittlere Gesamtclearance von auch also ungefähr 25 l/Stunde bei gesunden Probanden. Auch also ungefähr 60 bis 70% des Aroxins werden während der ersten 6 Stunden nach Verabreichung einer einzelnen Dosis von 250 mg oder 500 mg Aroxin unverändert im Urin ausgeschieden. Verschiedene Studien haben ergeben, dass die Harnausscheidung für Aroxin über einen Zeitraum von 24 Stunden 50-85% beträgt
Sterben gleichzeitige Anwendung von Probenecid ermöglicht die Entscheidung von Aroxin.
Verändern
Sterben Eliminationshalbwertszeit von Aroxin tritt bei Kindern im Alter von etwa 3 Monaten bis 2 Jahren und älteren Kindern und Erwachsenen ähnlich. Bei sehr kleinen Kindern (einschließlich Frühgeborener) in der ersten Lebenswoche sollte das Verabreichungsintervall aufgrund der Unreife des Nierenweges der Beseitigung die doppelte tägliche Verabreichung nicht überschreiten. Da ältere Patienten eher eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der Dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
Geschlecht
Nach oraler Verabreichung von Aroxin eine gesunde männliche und weibliche Probanden hat das Geschlecht keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Aroxin.
Nierenfunktionsstörung
Die gesamte Serumclearance von Aroxin nimmt proportional mit abnehmender Nierenfunktion ab.
Leberfunktionsstörung
Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollten mit Vorsicht dosiert und die Leberfunktion in regelmäßigen Abständen überwacht werden.
Absorption
Amoxicillin dissoziiert vollständig in wässriger Lösung bei physiologischem pH-Wert.Es wird schnell und gut durch den oralen Verabreichungsweg absorbiert. Nach oraler Verabreichung tritt Amoxicillin zu etwa 70% bioverfügbar. Die Zeit bis zum Höhepunkt der Plasmakonzentration (Tmax) tritt auch also ungefähr eine Stunde.
Sterben pharmakokinetischen Ergebnisse für eine Studie, in der eine Amoxicillin-Dosis von 250 mg dreimal täglich im Fastenzustand eine Gruppen gesunder Freiwilliger verabreicht wurde, sind nachstehend dargestellt.
Cmax Tmax * AUC (0-24h) T ½ (μg / ml) (h) ((μg. h / ml) (h) 3.3 ± 1.12 1.5 (1.0-2.0) 26.7 ± 4.56 1.36± 0.56 *Median (range)Im Bereich von 250 bis 3000 mg ist die Bioverfügbarkeit linear proportional zur Dosis (gemessen als Cmax und AUC). Sterben Aufnahme wird nicht durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst.
Hämodialyse kann zur Entscheidung von Amoxicillin verwendet werden.
Verteilung
Etwa 18% des gesamten Plasma-Amoxicillin ist ein Protein gebunden und das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,3 bis 0,4 l / kg.
Nach intravenöser Verabreichung wurde Amoxicillin in der Gallenblase, Bauchgewebe, Haut, Fett, Muskelgewebe, Gelenkflüssigkeit-und Peritonealflüssigkeiten, Galle und Entweder gefunden. Amoxicillin verteilt sich nicht ausreichend in die Zerebrospinalflüssigkeit.
Aus Tierversuchen gibt es keine Hinweise auf eine signifikante Geweberetention von arzneimittelableitendem Material. Amoxicillin kann, wie die meisten Penicilline, in der Muttermilch nachgewiesen werden.
Es wurde gezeigt, dass Amoxicillin sterben Plazentaschranke überschreitet.
Biotransformation
Amoxicillin wird teilweise im Urin als inaktive Penicillinsäure in Mengen von bis zu 10 bis 25% der Anfangsdosis ausgeschieden.
Beseitigung
Der Hauptausscheidungsweg für Amoxicillin tritt über die Niere.
Amoxicillin hat eine mittlere Eliminationshalbwertszeit von etwa einer Stunde und eine mittlere Gesamtclearance von etwa 25 l/Stunde bei gesunden Probanden. Auch also ungefähr 60 bis 70% des Amoxicillins werden während der ersten 6 Stunden nach Verabreichung einer einzelnen 250 mg-oder 500 mg-Dosis Amoxicillin unverändert im Urin ausgeschieden. Verschiedene Studien haben ergeben, dass die Harnausscheidung für Amoxicillin über einen Zeitraum von 24 Stunden 50-85% beträgt.
Sterben gleichzeitig Anwendung von Probenecid erhöht Sterbenausscheidung von Amoxicillin.
Verändern
Sterben Eliminationshalbwertszeit von Amoxicillin ist bei Kindern im Alter von etwa 3 Monaten bis 2 Jahren und älteren Kindern und Erwachsenen ähnlich. Bei sehr kleinen Kindern (einschließlich Frühgeborener) in der ersten Lebenswoche sollte das Verabreichungsintervall aufgrund der Unreife des Nierenweges der Beseitigung die doppelte tägliche Verabreichung nicht überschreiten. Da ältere Patienten eher eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der Dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
Geschlecht
Nach oraler Verabreichung von Amoxicillin/ eine gesunde männliche und weibliche Probanden hat das Geschlecht keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amoxicillin.
Nierenfunktionsstörung
Sterben Gesamtserumclearance von Amoxicillin nimmt proportional mit abnehmender Nierenfunktion ab.
Leberfunktionsstörung
Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollten mit Vorsicht dosiert und die Leberfunktion in regelmäßigen Abständen überwacht werden.
Penicilline mit erweitertem Spektrum, ATC-code: J01CA04.
Nicht anwendbar.
Überprüfen kappe dichtung ist intakt vor dem gebrauch.
Invertieren und schützen flasche zu lösen pulver.
Zur Zubereitung 64 ml Trinkwasser hinzufügen und schütteln, bis der gesamte Inhalt verteilt ist
Jedes nicht verwendete Arzneimittel oder Abfallmaterial sollte gemäß den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.
Jedes nicht verwendete Arzneimittel oder Abfallmaterial sollte gemäß den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.
