Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 06.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Ksilokain-MPF - | Xylocain | ||||||||||||||||
Ampuller (mL) | Polyamp DuoFit ve Handel; (ML) | Tek doz şişeler (mL) | Birden fazla teneke kutuya sahip şişeler (mL) | ||||||||||||||
Xylocain (lidokain HCI) Konsantrasyon |
Adrenalin Seyreltme (varsa) |
2 | 5 | 10 | 20 | 30 | 10 | 20 | 2 | 5 | 10 | 20 | 30 | 50 | 10 | 20 | 50 |
% 0.5 | X | X | |||||||||||||||
% 0.max.5 | X | X | X | ||||||||||||||
1.max Tüm çözeltiler yaklaşık 25 ° C oda sıcaklığında saklanmalıdır (77 ° F). Işıktan koruyun. İçin üretilmiştir: APP Pharmaceuticals, LLC, Schaumburg, IL 60173. Revize: Şubat 2010 |
ksilocain (Lidocain HCl) enjeksiyonları lokal olanların üretimi için endikedir veya perkütan enjeksiyon gibi infiltrasyon teknikleri yoluyla bölgesel anestezi ve periferik sinir tıkanıklıkları ile intravenöz bölgesel anestezi plexus brachialis ve interkostal olarak ve merkezi nöral teknikler yoluyla bu teknikler için kabul edilen prosedürler varsa lomber ve kaudal epidural bloklar standart ders kitaplarında açıklandığı gibi.
Tablo 1 (Önerilen dozajlar) önerilen miktarları ve konsantrasyonları özetlemektedir çeşitli anestezik prosedürler için ksilocain (lidokain) enjeksiyonunun yapılması. Dozaj bu tabloda önerilen normal sağlıklı yetişkinler içindir ve kullanımı ile ilgilidir adrenalin içermeyen çözümler. Daha büyük miktarlar gerekiyorsa, sadece çözümler vazopresör hariç adrenalin kullanılmalıdır İlaçlar kontrendike olabilir.
Kondroliz hastalarında olumsuz olay raporları olmuştur artroskopik ve diğerlerinden sonra lokal anesteziklerin eklem içi infüzyonları cerrahi müdahaleler. Xylocain (lidokain) bu uygulama için onaylanmamıştır (bkz UYARILAR).
Önerilen bu dozlar sadece gerekli anestezi miktarı için bir rehber görevi görür çoğu rutin prosedür için. Gerçekte kullanılacak miktarlar ve konsantrasyonlar ameliyatın türü ve kapsamı gibi bir dizi faktöre bağlı olarak Anestezi derinliği ve gerekli kas gevşeme derecesi, süresi Anestezi ve hastanın fiziksel durumu gereklidir. Her durumda istenen sonucu veren en düşük konsantrasyon ve en küçük doz verilmelidir. Çocuklar ve yaşlılar için dozajlar azaltılmalıdır ve zayıflamış hastalar ve kalp ve / veya karaciğer hastalıkları olan hastalar.
Anestezinin başlangıcı, anestezi süresi ve kas derecesi Hacim ve konsantrasyonla orantılıdırlar (yani toplam doz) lokal anestezi ile kullanılır. Ksilokain (lidokain) hacminde ve konsantrasyonunda böyle bir artış Enjeksiyon anestezinin başlangıcını azaltır, anestezi süresini uzatır daha yüksek bir kas gevşemesi sağlamak ve segmental yayılımı arttırmak anestezi. Ksilokain (lidokain) hacminde ve konsantrasyonunda artış Enjeksiyon, eğer varsa kan basıncında daha düşük bir düşüşe neden olabilir Epidural anestezi. Lidokain HCl ile yan etki insidansı olmasına rağmen oldukça düşüktür, büyük miktarlarda ve konsantrasyonlarda kullanılmalıdır çünkü yan etki insidansı toplam dozla doğru orantılıdır lokal anestezi ile enjekte edilir.
İntravenöz bölgesel anestezi için sadece 50 mL tek dozluk flakon Ksilocain (Lidocain HCl)% 0.5 enjeksiyon kullanılmalıdır.
Epidural anestezi
Epidural anestezi için sadece aşağıdaki dozaj ksilokain (lidokain) enjeksiyonunu oluşturur tavsiye edilen:
Bu çözümler özellikle epidural anestezi için tasarlanmış olsa da, Ayrıca, sızma ve periferik sinir tıkanması için de kullanılabilirler Tek doz birimler olarak kullanılırlar.
Bu çözeltiler bakteriyostatik bir ajan içermez.
Epidural anestezide dozaj dermatom sayısına göre değişir anestezi altında olmalıdır (genellikle dermatom başına belirtilen konsantrasyonun 2-3 mL'si).
kaudal ve lomber epidural blok
Olumsuz deneyimlere karşı bir önlem olarak bazen aşağıdakileri gözlemlemiştir subaraknoid uzayın kasıtsız penetrasyonu, 2 bis gibi bir test dozu 3 mL% 1.5 lidokain HCl en az 5 dakika önce olmalıdır Bir lomber veya kaudal epidural blok için gereken toplam hacmin enjeksiyonu. hasta olabilecek şekilde hareket ettirilirse test dozu tekrarlanmalıdır kateteri kaydırır. Test dozuna dahil edilirse adrenalin (10 ila 15 mcg önerilmiştir) kasıtsız intravasküler uyarı olarak kullanılabilir Enjeksiyon. Bir kan damarına enjekte edildiğinde, bu miktarda adrenalin muhtemeldir 45 saniye içinde geçici bir “adrenalin reaksiyonu” oluşturmak kalp atış hızı ve sistolik kan basıncında bir artış, çevresel Doymamış hastada solgunluk, çarpıntı ve sinirlilik. Sedasyon hastası 15 dakika boyunca dakikada 20 veya daha fazla atımlık bir darbe frekansı artışı gösterebilir veya daha fazla saniye. Beta blokerleri olan hastalar kalpte herhangi bir değişiklik gösteremez ancak kan basıncı izleme sistolikte kaybolan bir artışı tespit edebilir Kan basıncı. Anestezinin başlaması için yeterli zamana izin verilmelidir Her test dozunun uygulanması. Büyük miktarda ksilokain (lidokain) hızlı enjeksiyonu Kateter enjeksiyonundan kaçınılmalı ve mümkünse fraksiyone edilmelidir Dozlar uygulanmalıdır.
Bilinen bir lokal anestezik çözeltinin enjeksiyonu durumunda subaraknoid boşlukta, uygun resüsitasyondan sonra ve kateter olduğunda mevcutsa, ılımlı bir ilacı düşürerek ilacı geri yüklemeyi bırakmaya çalışmalısınız Beyin omurilik sıvısı miktarı (ör. 10 mL) epidural kateter yoluyla.
Önerilen maksimum dozlar
Yetişkinler
Normal, sağlıklı yetişkinler için, önerilen maksimum lidokain dozu Adrenalinli HCl 7 mg / kg'ı geçmemelidir (3). 5 mg / lb) vücut ağırlığı ve genel olarak, maksimum toplam dozun 500 mg'ı geçmemesi önerilir. Adrenalin olmadan kullanıldığında, maksimum tek doz aşılmamalıdır 4.5 mg / kg (2 mg / lb) vücut ağırlığı ve genellikle tavsiye edilir maksimum toplam doz 300 mg'ı geçmez. Sürekli epidural veya kaudal için Anestezi, önerilen maksimum doz aralıklarla uygulanmamalıdır 90 dakikadan az. Sürekli lomber veya kaudal epidural anestezi ile doğum dışı cerrahi için kullanılırsa, gerekirse daha fazla ilaç uygulanabilir yeterli anestezi oluşturmak için.
90 dakikalık lidokain hidroklorür periyodu başına önerilen maksimum doz obstetrik hastalarda ve doğum dışı hastalarda paraservikal blok için Toplam 200 mg. Toplam dozun yarısı genellikle herkese verilir Sayfa. Sayfalar arasında beş dakika yavaşça enjekte edin. (Ayrıca bkz. Paraservikal tartışma engelle ÖNLEMLER.)
İntravenöz bölgesel anestezide, uygulanan doz aşılmamalıdır Yetişkinlerde 4mg / kg.
Çocuklar
Çocuklar için maksimum dozda ilaç önermek zordur çünkü bu yaşa ve kiloya bağlı olarak değişir. 3 yaşın üzerindeki çocuklar için normal yağsız vücut kütleniz ve normal vücut gelişiminiz varsa, maksimum doz çocuğun yaşı ve ağırlığı ile belirlenir. Örneğin, 5 yaşında bir çocukla 50 lbs ağırlığında Lidocain HCl 75-100 mg (1.5 2 mg / lb). Daha da seyreltilmiş çözeltilerin (yani% 0.25 ila 0.5) ve genel olarak kullanımı İntravenöz indüksiyon için 3 mg / kg'dan (1.4 mg / lb) fazla olmayan dozlar önerilir Çocuklarda bölgesel anestezi.
Sistemik toksisiteye karşı korumak için en düşük etkili konsantrasyon ve her zaman en düşük etkili doz kullanılmalıdır. Bazı durumlarda olacak mevcut konsantrasyonları% 0.9 sodyum klorür enjeksiyonu ile seyreltmek için gerekli olmalıdır gerekli son konsantrasyonu elde etmek için.
NOT: Parenteral ilaçlar parçacıklar açısından görsel olarak incelenmelidir Çözelti ve kap uygulanmadan önce madde ve renk değişikliği izin vermek. Renginiz pembe veya koyu ise enjeksiyon kullanılmamalıdır hafif sarı veya yağış içeriyorsa.
Tablo 1: Önerilen dozajlar
% 1 adrenalin olmadan | 10 mL Polyamp DuoFit ve Handel; |
% 1 adrenalin olmadan | 30 mL tek doz çözeltiler |
% 1 adrenalin ile | 30 mL tek doz çözeltiler |
1: 200.000 | |
Adrenalin olmadan% 1.5 | 10 mL Polyamp DuoFit ve Handel; |
Adrenalin olmadan% 1.5 | 20 mL Polyamp DuoFit ve Handel; |
Adrenalin ile% 1.5 | 30 mL ampul, 30 mL tek doz çözeltiler |
1: 200.000 | |
% 2 adrenalin olmadan | 10 mL Polyamp DuoFit ve Handel; |
% 2 adrenalin ile | 20 mL ampul, 20 mL tek doz çözeltiler |
1: 200.000 |
KONSANTRASYONLAR VE VOLUMINA SADECE REHBER OLARAK ÖNERİLDİ. DİĞER MİKTARLAR VE KONSANTRASYONLAR KULLANILABİLİR, AMA ÖNERİLEN TOPLAM MAKSİMUM DOSIS SUNULMAYACAKTIR .
Sterilizasyon, depolama ve teknik işlemler
Toksinlerin salınmasına yol açan ağır metaller içeren dezenfektanlar İyonlar (cıva, çinko, bakır vb.).) cilt veya mukoza zarı için kullanılmamalıdır Dezenfeksiyon çünkü şişme ve ödem ile ilişkilendirildiniz. Eğer İzopropil alkol gibi çok dozlu şişelerin kimyasal dezenfeksiyonu arzu edilir (% 91) veya etil alkol (% 70) önerilir. Birçok ticari marka etil alkolün yanı sıra USP sınıfından olmayan etil alkol çözeltileri kauçuğa zarar veren ve bu nedenle olmayan denatüre edici maddeler içerir Kullanılmış.
ksilokain (lidokain) MPF olarak listelenen dozaj formları, tek doz çözeltileri gösterir metil paraben (MPF) içermez.
Prosedür | Ksilokain (lidokain hidroklorür) Enjeksiyon (adrenalin olmadan) |
||
Kons. (%) | Vol (mL) | Toplam doz (mg) | |
Sızma | |||
Perkütan | 0.5 veya 1 | 1-60 | 5-300 |
İntravenöz bölgesel | 0.5 | 10-60 | 50-300 |
Periferik sinir tıkanıklıkları, ör | |||
Brachialis | 1.max.5 | 15-20 | 225-300 |
Caudals | 2 | 10-15 | 200-300 |
Obstaclesia | 1 | 20-30 | 200-300 |
Cerrahi anestezi | 1.5 | 15-20 | 225-300 |
* Doz dermatom sayısına göre belirlenir anestezi altında (2-3 mL / dermatom). |
Lidokain HCl, aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir lokal anesteziklerin ortasında.
UYARILAR
ENFİLTRASYON VE SİNİR BLOKADE İÇİN Ksilokain ENJEKSİYONU (lidokain) SADECE kullanılmalıdır TEŞHİS VE DOZ SEÇİCİ HASTALIKLARIN YÖNETİMİNİ BİLEN KLİNİKLER KULLANILACAK BLOKTAN KULLANILABİLECEK ZEHİRLİLİK VE DİĞER AKUT NOTLARI VE SONRA OKSİJENİN HEMEN KULLANILABİLİRLİĞİNDEN SONRA, DİĞER ARKA YAŞAM SİPARİŞ-BAREAM YÖNETİMİ İÇİN SUNULAN TIBBİ, KARDİYOPULMONAL EKİPMAN VE KİŞİSEL ZEHİRLİ REAKSİYONLAR VE EMİTİK OLARAK İLGİLİ ACİL DURUMLAR. (Ayrıca bakınız ) REAKSİYONLAR ve ÖNLEMLER .) DÜZENLEME İŞLETMESİNDEKİ GECİKME İLGİLİ DOSİS İdaresi ZEHİRLİ, HAFTA NEDENLERİ İLE SUNUM VE / VEYA DEĞİŞTİRİLMİŞ DUYAR KURŞUN OLABİLİR AZIDOSE, KALP AYARI VE OLASI ÖLÜMÜN GELİŞTİRİLMESİ İÇİN
Artroskopik ve diğerlerinden sonra lokal anesteziklerin eklem içi infüzyonları cerrahi prosedürler yetkisiz kullanımdır ve pazarlama sonrası olmuştur Bu tür infüzyonlar alan hastalarda kondroliz raporları. Çoğunluğu bildirilen kondroliz vakaları omuz eklemini etkilemiştir; Gleno-humeral vakaları eklem içi sonrası pediatrik ve yetişkin hastalarda kondroliz tanımlanmıştır 48 dönem adrenalinli ve adrenalinsiz lokal anestezik infüzyonları 72 saat. Daha kısa olup olmadığını belirlemek için yeterli bilgi yoktur infüzyon periyotları bunlarla ilişkili değildir. Başlama zamanı Eklem ağrısı, sertlik ve hareket kaybı gibi belirtiler değişken olabilir zaten 2. olabilir. İşlemden sonraki ay başlar. Şu anda hiçbiri yok kondroliz için etkili tedavi; Kondroliz yaşayan hastalar ek teşhis ve tedavi prosedürleri gerektirdi ve bazıları gerekli Endoprotez veya omuz değiştirme.
Damar içi enjeksiyondan kaçınmak için aspirasyon daha önce verilmelidir lokal anestezik çözelti enjekte edilir. İğne kadar yeniden konumlandırılmalıdır aspirasyon ile kan dönüşü tetiklenemez. Ancak, yokluğun not edin şırıngadaki kan, intravasküler enjeksiyonun olduğunu garanti etmez kaçınıldı.
Antimikrobiyal koruyucular içeren lokal anestezik çözeltiler (ör. metil paraben) bunun güvenliği olarak epidural anestezi veya spinal anestezi için kullanılmamalıdır intratekal enjeksiyon ile ilgili herhangi bir bağlantı bulunamadı kasıtlı veya yanlışlıkla.
Adrenalin çözeltileri içeren ksilokain (lidokain), bir sülfit olan sodyum metabisülfit içerir bu anafilaktik semptomlar ve hayatı tehdit eden alerjik reaksiyonlara neden olabilir veya savunmasız bazı insanlarda daha az şiddetli astım atakları. Toplam Genel popülasyonda sülfit duyarlılığının prevalansı bilinmemektedir ve muhtemeldir düşük. Sülfit duyarlılığı astımlılarda astımlı olmayanlara göre daha yaygındır İnsanlar.
ÖNLEMLER
genel
Lidocain HCl'nin güvenliği ve etkinliği doğru doza bağlıdır, doğru Teknoloji, uygun önlemler ve acil durum alma istekliliği. Standart ders kitapları farklı bölgesel teknikler için özel teknikler ve önlemler konusunda danışılmalıdır anestezik prosedürler.
Reanimasyon ekipmanı, oksijen ve diğer resüsitasyon ilaçları mevcut olmalıdır anında kullanım için. (Görmek UYARILAR ve yan etkiler). Etkili anesteziye yol açan en düşük dozaj, kaçınmak için kullanılmalıdır yüksek plazma seviyeleri ve ciddi yan etkiler. Şırınga çabaları da yapılmalıdır ikamet kullanıldığında her ilave enjeksiyondan önce ve sırasında yapılmalıdır Kateter teknikleri. Epidural anestezi uygulaması sırasındadır başlangıçta bir test dozunun uygulanmasını ve hastanın uygulanmasını tavsiye etti merkezi sinir sistemi toksisitesi ve kardiyovasküler toksisite için izleme, ve devam etmeden önce kasıtsız intratekal uygulama belirtileri. Klinik koşullar izin veriyorsa, istihdam düşünülmelidir adrenalin ile uyumlu döngü değişiklikleri de bir uyarı görevi görebileceğinden, test dozu için adrenalin içeren lokal anestezik çözeltiler Kasıtsız intravasküler enjeksiyon belirtileri. Damar içi enjeksiyon hala devam etmektedir kan özlemleri negatif olsa bile mümkündür. Tekrarlanan lidokain dozları HCl, tekrarlanan her dozda kan seviyelerinde önemli bir artışa yol açabilir ilacın veya metabolitlerinin yavaş birikmesi nedeniyle. Tolerans arttı Kan seviyeleri hastanın durumuna göre değişir. Zayıf, yaşlı hastalar Akut hasta hastalar ve çocuklar düşük doz almalıdır yaşınız ve fiziksel durumunuzla. Lidocain HCl ile de kullanılmalıdır Şiddetli şok veya kalp bloğu olan hastalara dikkat edin.
Lomber ve kaudal epidural anestezi çok dikkatli kullanılmalıdır Aşağıdaki hastalıklara sahip insanlar: mevcut nörolojik hastalık, omurga Deformiteler, septisemi ve şiddetli hipertansiyon.
Vazokonstriktör içeren lokal anestezik çözeltiler dikkatle kullanılmalıdır ve vücudun sonuna kadar tedarik edilen bölgelerinde dikkatlice tarif edilen miktarlarda Arterler veya diğer bozulmuş kan temini. Periferik vasküler hastalıkları olan hastalar ve hipertansif vasküler hastalıkları olan hastalar abartılı olarak ortaya çıkabilir vazokonstriktif reaksiyon. İskemik yaralanma veya nekroz buna yol açabilir. Hazırlık bir vazokonstriktör içerir veya kalp nedeniyle güçlü genel anesteziklerin uygulanmasından sonra Aritmiler bu koşullar altında ortaya çıkabilir.
Kardiyovasküler ve solunum yolu hastalıklarının dikkatli ve sürekli izlenmesi (uygunluk Yaşam belirtileri ve hastanın durumu elde edilmelidir her lokal anestezik enjeksiyondan sonra. Bu zamanlarda akılda tutulmalıdır bu huzursuzluk, korku, kulak çınlaması, baş dönmesi, bulanık görme, titreme, depresyon veya uyuşukluk merkezi sinir sistemi toksisitesinin erken uyarı işaretleri olabilir.
Çünkü orta tip lokal anestezikler karaciğer, ksilokain (lidokain) tarafından metabolize edilir Enjeksiyon, karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Hasta lokal olarak metabolize olamamanız nedeniyle ciddi karaciğer hastalığı ile Anestezikler genellikle toksik plazma konsantrasyonları geliştirme riski daha yüksektir. Ksilocain (lidokain) enjeksiyonu da engelli hastalarda yapılmalıdır daha az işlev görebileceğiniz için kardiyovasküler fonksiyon tarafından oluşturulan a-V hattının uzantısıyla ilişkili değişiklikler İlaç.
Anestezi sırasında kullanılan birçok ilacın tetikleyici olduğu düşünülmektedir Aile malignite hipertermi ajanları. Yazının ortasında olup olmadığı bilinmediğinden Lokal anestezikler bu reaksiyonu ve bir ekleme ihtiyacı nedeniyle tetikleyebilir Genel anestezi önceden tahmin edilemez, bir standart olduğu önerilmektedir Malign hipertermi tedavisi için protokol mevcut olmalıdır. Erken açıklanamayan taşikardi, taşipne, kararsız kan basıncı ve metabolizması belirtileri Asidoz sıcaklık artışından önce gelebilir. Başarı sonuca bağlıdır teşhis erken yapılırsa, şüpheli tetikleyici ajan (lar) ı derhal bırakın ve oksijen tedavisi de dahil olmak üzere tedavinin kurulması destekleyici olduğunu gösterdi Önlemler ve dantrolen (dantrolen sodyum intravenöz paket broşürüne bakın kullanmadan önce).
Yayınlarda ve standart ders kitaplarında açıklandığı gibi uygun turnike teknolojisi intravenöz bölgesel anestezi uygulamak için önemlidir. Çözümler Epinefrin veya diğer vazokonstriktörler içeren BURADA kullanılmamalıdır Teknoloji.
Lidocain HCl, bilinen ilaç duyarlılıkları olan kişilerde dikkatle kullanılmalıdır. Para-aminobenzoik asit türevlerine (procain, tetracaine, Benzokain vb.) lidokain HCl'ye çapraz duyarlılık göstermemiştir.
Baş ve boyun bölgesinde kullanın
Baş ve boyun bölgesine enjekte edilen küçük dozlarda lokal anestezikler retrobulbar, diş ve yıldız şeklindeki ganglion blokları yan etkilere neden olabilir kasıtsız intravasküler enjeksiyonlarda sistemik toksisiteye benzer daha büyük kutular. Karışıklık, kramplar, solunum depresyonu ve / veya solunum yolu hastalıkları Tutuklama ve kardiyovasküler stimülasyon veya depresyon bildirilmiştir. Bu Reaksiyonlar lokal anestezik intraarteriyel enjeksiyonuna bağlanabilir serebral kan akışına geriye doğru akış. Bu blokları alan hastalar dolaşımınızı ve nefesinizi izlemeli ve sürekli izlenmelidir. Yan etkileri tedavi etmek için yeniden canlandırma ekipmanı ve personeli olmalıdır hemen hazır olun. Dozaj önerileri aşılmamalıdır. (Görmek DOZAJ ve YÖNETİM.)
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Kanserojen ve mutajenik değerlendirmek için hayvanlarda lidokain HCl çalışmaları Doğurganlık üzerinde herhangi bir potansiyel veya etki yapılmamıştır.
Gebelik
Teratojenik etkiler- Gebelik kategorisi B
Sıçanlarda 6.6 kata kadar dozlarda üreme çalışmaları yapılmıştır insan dozu ve fetüse zarar verdiğine dair bir kanıt yoktur lidokain HCl. Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Hayvan üreme çalışmaları insanlar için her zaman öngörücü değildir Cevap. Bu gerçek genellikle uygulamadan önce dikkate alınmalıdır Özellikle erken hamilelik sırasında çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar için lidocain HCl maksimum organogenez gerçekleştiğinde.
İş ve teslimat
Lokal anestezikler plasentayı hızla geçer ve epidural, paraservikal kullanımla pudendal veya kaudal blok anestezi, farklı derecelerde maternal neden olabilir fetal ve yenidoğan toksisitesi. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, Farmakokinetik) Toksisite potansiyeli yönteme bağlıdır. kullanılan tıbbi ürünün tipi ve miktarı ile ilaç uygulama tekniği. Doğum, fetus ve yenidoğanın yan etkileri arasında değişiklikler bulunur merkezi sinir sistemi, periferik vasküler ton ve kalp fonksiyonu.
Anne hipotansiyonu bölgesel anesteziden kaynaklanmıştır. Lokal anestezi sempatik sinirleri bloke ederek vazodilasyon üretir. Hasta bağışıklığını artırın ve sizi solunuza yerleştirirseniz, kan basıncında bir düşüş önlenebilir.
Fetal kalp atış hızı da sürekli ve elektronik olarak izlenmelidir fetal izleme çok tavsiye edilir.
Epidural, spinal, paraservikal veya pudendal anestezi kuvvetleri değiştirebilir uterus kasılması veya maternal atılma değişiklikleri ile doğum Çaba. Bir çalışmada paraservikal blok anestezi bir azalma ile ilişkilendirilmiştir ilk aşama çalışmasının orta süresi ve servikal dilatasyon kolaylığı. Bununla birlikte, spinal ve epidural anestezinin de olduğu bildirilmiştir motor fonksiyonuna müdahale eden partüren çıkarılarak ikinci çalışma aşaması. Obstetrik anestezi kullanımı cımbız desteği ihtiyacını artırabilir.
Doğum ve doğum sırasında bazı lokal anestezik ilaçların kullanımı mümkündür ardından ilk iki gün için kas gücü ve tonunun azalması hayatın. Bu gözlemlerin uzun vadeli önemi bilinmemektedir. Fetals Bradikardi, amid tipi lokal anesteziklerle paraservikal sinir tıkanması alan hastaların yüzde 20 ila 30'unda ortaya çıkabilir ve ilişkili olabilir fetal asidoz ile. Fetal kalp atış hızı her zaman paraservikal sırasında izlenmelidir Genel anestezi. Doktor risklere karşı olası faydaları göz önünde bulundurmalıdır erken doğumda paraservikal bir blok, hamilelikte toksemi göz önüne alındığında ve fetal değil. Önerilen doza dikkatle uyulması son derece önemlidir Obstetrik paraservikal blokta önemi. Yeterli analjezi sağlanamaması önerilen dozlarda intravasküler veya fetal intrakraniyal şüpheleri ortaya çıkarmalıdır Enjeksiyon. Kasıtsız fetal intrakraniyal enjeksiyon ile uyumlu vakalar lokal anestezik çözelti amaçlanan paraservikallere göre bildirilmiştir veya pudendal blok veya her ikisi. Açıklanamayan yenidoğanlardan çok etkilenen bebekler yüksek lokal anestezik serum seviyeleri ile ilişkili doğumda depresyon ve genellikle nöbetler altı saat içinde ortaya çıkar. Destek önlemlerinin derhal kullanımı lokal anestezik zorla idrar atılımı ile birlikte kullanıldı bu komplikasyonla başa çıkmak için başarılı.
Maternal kramplar ve kardiyovasküler çöküş vaka raporları Erken gebelikte paraservikal blokaj için bazı lokal anesteziklerin kullanımı (as Seçmeli kürtaj için anestezi) aralarında sistemik emilim olduğunu gösterir koşullar hızlı olabilir. Her ilacın önerilen maksimum dozu olmalıdır aşılmamalıdır. Enjeksiyon yavaş ve sık aspirasyonlu olmalıdır. Sayfalar arasında 5 dakikalık bir aralığa izin verin.
Emziren anneler
Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Çünkü bir sürü ilaç anne sütüne geçer, lidokain HCl ise dikkatli olunması önerilir emziren bir kadına uygulanır.
Pediatrik kullanım
Çocuklarda dozajlar yaşa, vücut ağırlığına ve Durum. Lütfen bakın DOZAJ ve YÖNETİM.
Yan etkiler
Sistemik
Lidokain HCl uygulamasından sonraki yan etkiler benzerdir doğada diğer anesteziklerde gözlenenlere. Bu Yan etkiler genellikle doza bağımlıdır ve yüksek plazmadan kaynaklanabilir Aşırı dozlama, hızlı emilim veya kasıtsız intravasküler kaynaklı seviyeler Enjeksiyon veya aşırı duyarlılık, kendine özgü veya azalmadan kaynaklanabilir Hastanın toleransı. Ciddi olumsuz deneyimler genellikle vardır sistemik doğa. Aşağıdaki türler en sık rapor edilir:
merkezi sinir sistemi
CNS belirtileri uyarıcı ve / veya depresiftir ve karakterize edilebilir uyuşukluk, sinirlilik, endişe, öfori, karışıklık, baş dönmesi, Uyku hali, kulak çınlaması, bulanık veya çift görme, kusma, sıcak hissetme, Soğuk algınlığı veya uyuşma, seğirme, titreme, kramplar, bilinç kaybı, solunum depresyonu ve durma. Uyarıcı belirtiler çok kısa olabilir veya olabilir hiç gerçekleşmez, bu durumda toksisitenin ilk tezahürü uyuşukluk olabilir Bilinç kaybı ve solunum durması ile birleşme.
Lidokain HCl uygulamasından sonra uyuşukluk genellikle erkendir İlacın yüksek kan seviyesinin belirtileri ve hızlı bir şekilde ortaya çıkabilir Emilim.
Kardiyovasküler sistem
Kardiyovasküler belirtiler genellikle depresyona girer ve karakterize edilir bradikardi, hipotansiyon ve kardiyovasküler çöküş yoluyla Kardiyak arrest.
Alerjik
Alerjik reaksiyonlar cilt lezyonları, ürtiker, ödem ile karakterizedir veya anafilaktoid reaksiyonlar. Hassasiyetin bir sonucu olarak alerjik reaksiyonlar ortaya çıkabilir lokal anesteziklerle veya koruyucu olarak kullanılan metil paraben ile çoklu doz şişelerinde. Lidokaine duyarlılık sonucu alerjik reaksiyonlar HCl son derece nadirdir ve meydana geldiğinizde geleneksel olmalıdır Orta. Cilt testlerinden duyarlılık kanıtı şüpheli bir değerdir.
Nörolojik
Lokal anesteziklerin kullanımı ile ilişkili yan etkilerin sıklığı uygulanan lokal anesteziklerin toplam dozu ile ilgilidir kullanılan ilaca, uygulama yoluna ve Hastanın fiziksel durumu. 10.440 hastanın prospektif incelemesinde spinal anestezi için Lidocain HCl, yan etki insidansı aldı pozisyon baş ağrısı, hipotansiyon için her birinin yaklaşık yüzde 3'ünün olduğu bildirildi ve sırt ağrısı; Titreme için yüzde 2; ve periferik sinir semptomları, bulantı, nefes darlığı ve çift görme için her biri yüzde 1'den az. Birçoğu Gözlemler, lokal anestezik tekniklerle veya onsuz olabilir lokal anestezikten bir katkı.
Kuyruk veya lomber epidural blokaj uygulamasında bazen istemeden subaraknoid boşluğun kateterden nüfuz etmesi meydana gelebilir. Altında Yan etkiler kısmen uygulanan subdural ilacın miktarına bağlı olabilir. Bunlar farklı boyutlardaki omurga blokları olabilir (toplam omurga dahil) blok), omurga ablukasına ikincil hipotansiyon, mesane kaybı ve bağırsak kontrolü, ve perineal his ve cinsel işlev kaybı. Kalıcı motor, duyusal ve / veya bazı alt omurga segmentlerinin otonomları (en yakın kas kontrolü) eksikliği yavaş iyileşme (birkaç ay) veya eksik iyileşme bildirilmiştir kaudal veya lomber epidural blokajın denendiği nadir durumlar. Sırt ağrısı ve bu anestezik prosedürler kullanıldıktan sonra baş ağrısı da bulundu.
Ekstraoküler kaslarda kalıcı yaralanma vakaları bildirilmiştir. retrobulbar uygulamasından sonra cerrahi onarım.
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
Klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri
Adrenalin içeren lokal anestezik çözeltilerin uygulanması veya Monoamin oksidaz inhibitörleri veya trisiklik antidepresanlar alan hastalarda noradrenalin ciddi, kalıcı hipertansiyona neden olabilir.
Fenotiazinler ve butirofenonlar basınç etkisini azaltabilir veya tersine çevirebilir adrenalin.
Bu fonların eşzamanlı kullanımından genellikle kaçınılmalıdır. Nerede olduğu durumlarda eşzamanlı tedavi gereklidir, dikkatli hasta izleme gereklidir.
Vazopresör ilaçlarının eşzamanlı uygulanması (hipotansiyon tedavisinde kullanılır obstetrik bloklara dayanarak) ve ergot oxytocika ciddi neden olabilir kalıcı hipertansiyon veya serebrovasküler kazalar.
İlaçlar ve laboratuvar testleri arasındaki etkileşimler
Kas içi lidokain HCl enjeksiyonu kreatinde artışa neden olabilir fosfokinaz seviyeleri. Dolayısıyla bu enzimin kullanımı izoenzim olmadan tayin edilir Akut miyokard enfarktüsünün varlığı için bir tanı testi olarak ayırma lidokain HCl'nin kas içi enjeksiyonundan etkilenebilir.
Teratojenik etkiler- Gebelik kategorisi B
Sıçanlar üzerinde 6.6 kata kadar dozlarda üreme çalışmaları yapılmıştır insan dozu ve fetüse zarar verdiğine dair bir kanıt yoktur lidokain HCl. Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Hayvan üreme çalışmaları insanlar için her zaman öngörücü değildir Cevap. Bu gerçek genellikle uygulamadan önce dikkate alınmalıdır Özellikle erken hamilelik sırasında çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar için lidocain HCl maksimum organogenez gerçekleştiğinde.
Sistemik
Lidokain HCl uygulamasından sonraki yan etkiler benzerdir doğada diğer anesteziklerde gözlenenlere. Bu Yan etkiler genellikle doza bağımlıdır ve yüksek plazmadan kaynaklanabilir Aşırı dozlama, hızlı emilim veya kasıtsız intravasküler kaynaklı seviyeler Enjeksiyon veya aşırı duyarlılık, kendine özgü veya azalmadan kaynaklanabilir Hastanın toleransı. Ciddi olumsuz deneyimler genellikle vardır sistemik doğa. Aşağıdaki türler en sık rapor edilir:
merkezi sinir sistemi
CNS belirtileri uyarıcı ve / veya depresiftir ve karakterize edilebilir uyuşukluk, sinirlilik, endişe, öfori, karışıklık, baş dönmesi, Uyku hali, kulak çınlaması, bulanık veya çift görme, kusma, sıcak hissetme, Soğuk algınlığı veya uyuşma, seğirme, titreme, kramplar, bilinç kaybı, solunum depresyonu ve durma. Uyarıcı belirtiler çok kısa olabilir veya olabilir hiç gerçekleşmez, bu durumda toksisitenin ilk tezahürü uyuşukluk olabilir Bilinç kaybı ve solunum durması ile birleşme.
Lidokain HCl uygulamasından sonra uyuşukluk genellikle erkendir İlacın yüksek kan seviyesinin belirtileri ve hızlı bir şekilde ortaya çıkabilir Emilim.
Kardiyovasküler sistem
Kardiyovasküler belirtiler genellikle depresyona girer ve karakterize edilir bradikardi, hipotansiyon ve kardiyovasküler çöküş yoluyla Kardiyak arrest.
Alerjik
Alerjik reaksiyonlar cilt lezyonları, ürtiker, ödem ile karakterizedir veya anafilaktoid reaksiyonlar. Hassasiyetin bir sonucu olarak alerjik reaksiyonlar ortaya çıkabilir lokal anesteziklerle veya koruyucu olarak kullanılan metil paraben ile çoklu doz şişelerinde. Lidokaine duyarlılık sonucu alerjik reaksiyonlar HCl son derece nadirdir ve meydana geldiğinizde geleneksel olmalıdır Orta. Cilt testlerinden duyarlılık kanıtı şüpheli bir değerdir.
Nörolojik
Lokal anesteziklerin kullanımı ile ilişkili yan etkilerin sıklığı uygulanan lokal anesteziklerin toplam dozu ile ilgilidir kullanılan ilaca, uygulama yoluna ve Hastanın fiziksel durumu. 10.440 hastanın prospektif incelemesinde spinal anestezi için Lidocain HCl, yan etki insidansı aldı pozisyon baş ağrısı, hipotansiyon için her birinin yaklaşık yüzde 3'ünün olduğu bildirildi ve sırt ağrısı; Titreme için yüzde 2; ve periferik sinir semptomları, bulantı, nefes darlığı ve çift görme için her biri yüzde 1'den az. Birçoğu Gözlemler, lokal anestezik tekniklerle veya onsuz olabilir lokal anestezikten bir katkı.
Kuyruk veya lomber epidural blokaj uygulamasında bazen istemeden subaraknoid boşluğun kateterden nüfuz etmesi meydana gelebilir. Altında Yan etkiler kısmen uygulanan subdural ilacın miktarına bağlı olabilir. Bunlar farklı boyutlardaki omurga blokları olabilir (toplam omurga dahil) blok), omurga ablukasına ikincil hipotansiyon, mesane kaybı ve bağırsak kontrolü, ve perineal his ve cinsel işlev kaybı. Kalıcı motor, duyusal ve / veya bazı alt omurga segmentlerinin otonomları (en yakın kas kontrolü) eksikliği yavaş iyileşme (birkaç ay) veya eksik iyileşme bildirilmiştir kaudal veya lomber epidural blokajın denendiği nadir durumlar. Sırt ağrısı ve bu anestezik prosedürler kullanıldıktan sonra baş ağrısı da bulundu.
Ekstraoküler kaslarda kalıcı yaralanma vakaları bildirilmiştir. retrobulbar uygulamasından sonra cerrahi onarım.
Akut lokal anestezik acil durumlar genellikle yüksek plazma ile ilişkilidir Lokal anesteziklerin terapötik kullanımı sırasında veya kasıtsız olarak ortaya çıkan seviyeler lokal anestezik çözeltinin subaraknoid enjeksiyonu (bkz ) REAKSİYONLAR, UYARILAR ve ÖNLEMLER).
Lokal anestezik acil durumların yönetimi
İlk düşünce en iyi dikkatli ve sürekli olarak elde edilen önleme Kardiyovasküler ve solunumsal yaşamsal fonksiyonların ve hasta farkındalığının izlenmesi her lokal anestezik enjeksiyondan sonra. İlk değişim belirtisinde oksijen olmalıdır uygulanmalıdır.
Krampların ve yetersiz havalandırmanın tedavisinde ilk adım veya ilaç çözeltisinin kasıtsız subaraknoid enjeksiyonu nedeniyle apne patentli bir hava yolunun korunmasına ve / veya oksijen ve kontrollü bir konveyör sistemi ile kontrollü havalandırma maske ile anında pozitif solunum basıncı. Kurulumdan hemen sonra dolaşımın yeterliliği bu havalandırma önlemleri ile değerlendirilmelidir Kramp tedavisi ilaçlarının bazen kan akışını etkilediğini unutmayın intravenöz uygulama ile. Konvülsiyonlar yeterli tedaviye rağmen devam ederse Nefes alma desteği ve dolaşımın durumu izin veriyorsa, küçük adımlar ultra kısa etkili bir barbitürat (tiyopental veya tiamilal gibi) veya bir benzodiazepinler (diazepam gibi) intravenöz olarak uygulanabilir. Klinisyen lokal anestezik kullanmadan önce bu antikonvülsanlara aşina olmalıdır İlaç. Dolaşım depresyonunun destekleyici tedavisi uygulama gerektirebilir intravenöz sıvıların ve muhtemelen bir vazopresörün talimatlarına göre klinik durum (ör. efedrin).
Hemen tedavi edilmezse, hem kramplar hem de kardiyovasküler depresyon hipoksi, asidoz, bradikardi, aritmiler ve kalp durmasına yol açabilir. Lokalden kasıtsız subaraknoid enjeksiyon nedeniyle daha düşük ventilasyon veya apne anestezik çözelti aynı belirtilere neden olabilir ve kalp durmasına neden olabilir havalandırma desteği başlatılmazsa. Kardiyak arrest meydana gelirse, standart kardiyopulmoner resüsitasyon başlatılmalıdır.
Klinisyene tanıdık ilaçlar ve teknikler kullanılarak endotrakeal entübasyon oksijen ilk kez maske ile uygulandıktan sonra zorluk çekerse belirtilebilir patentli bir hava yolu korunurken veya uzun süreli havalandırma ile ortaya çıkar Destek (desteklenen veya kontrol edilen) görüntülenir.
Akut doz aşımı lidokain ile tedavi edilmesinde diyaliz ihmal edilebilir HCl. Oral LD50 hızlı olmayan dişi sıçanlarda Lidocain HCl Açlıkta 459 (346-773) mg / kg (tuz olarak) ve 214 (159-324) mg / kg (tuz gibi) dişi sıçanlar.
Anne hipotansiyonu bölgesel anesteziden kaynaklanmıştır. Lokal anestezi sempatik sinirleri bloke ederek vazodilasyon üretir. Hasta bağışıklığını artırın ve sizi solunuza yerleştirirseniz, kan basıncında bir düşüş önlenebilir.
Fetal kalp atış hızı da sürekli ve elektronik olarak izlenmelidir fetal izleme çok tavsiye edilir.
Epidural, spinal, paraservikal veya pudendal anestezi kuvvetleri değiştirebilir uterus kasılması veya maternal atılma değişiklikleri ile doğum Çaba. Bir çalışmada paraservikal blok anestezi bir azalma ile ilişkilendirilmiştir ilk aşama çalışmasının orta süresi ve servikal dilatasyon kolaylığı. Bununla birlikte, spinal ve epidural anestezinin de olduğu bildirilmiştir motor fonksiyonuna müdahale eden partüren çıkarılarak ikinci çalışma aşaması. Obstetrik anestezi kullanımı cımbız desteği ihtiyacını artırabilir.
Doğum ve doğum sırasında bazı lokal anestezik ilaçların kullanımı mümkündür ardından ilk iki gün için kas gücü ve tonunun azalması hayatın. Bu gözlemlerin uzun vadeli önemi bilinmemektedir. Fetals Bradikardi, amid tipi lokal anesteziklerle paraservikal sinir tıkanması alan hastaların yüzde 20 ila 30'unda ortaya çıkabilir ve ilişkili olabilir fetal asidoz ile. Fetal kalp atış hızı her zaman paraservikal sırasında izlenmelidir Genel anestezi. Doktor risklere karşı olası faydaları göz önünde bulundurmalıdır erken doğumda paraservikal bir blok, hamilelikte toksemi göz önüne alındığında ve fetal değil. Önerilen doza dikkatle uyulması son derece önemlidir Obstetrik paraservikal blokta önemi. Yeterli analjezi sağlanamaması önerilen dozlarda intravasküler veya fetal intrakraniyal şüpheleri ortaya çıkarmalıdır Enjeksiyon. Kasıtsız fetal intrakraniyal enjeksiyon ile uyumlu vakalar lokal anestezik çözelti amaçlanan paraservikallere göre bildirilmiştir veya pudendal blok veya her ikisi. Açıklanamayan yenidoğanlardan çok etkilenen bebekler yüksek lokal anestezik serum seviyeleri ile ilişkili doğumda depresyon ve genellikle nöbetler altı saat içinde ortaya çıkar. Destek önlemlerinin derhal kullanımı lokal anestezik zorla idrar atılımı ile birlikte kullanıldı bu komplikasyonla başa çıkmak için başarılı.
Maternal kramplar ve kardiyovasküler çöküş vaka raporları Erken gebelikte paraservikal blokaj için bazı lokal anesteziklerin kullanımı (as Seçmeli kürtaj için anestezi) aralarında sistemik emilim olduğunu gösterir koşullar hızlı olabilir. Her ilacın önerilen maksimum dozu olmalıdır aşılmamalıdır. Enjeksiyon yavaş ve sık aspirasyonlu olmalıdır. Sayfalar arasında 5 dakikalık bir aralığa izin verin.
Emziren anneler
Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Çünkü bir sürü ilaç anne sütüne geçer, lidokain HCl ise dikkatli olunması önerilir emziren bir kadına uygulanır.
Pediatrik kullanım
Çocuklarda dozajlar yaşa, vücut ağırlığına ve Durum. Lütfen bakın DOZAJ ve YÖNETİM.
Doz aşımı ve kontrendikasyonlarÇEVİRİ
Akut lokal anestezik acil durumlar genellikle yüksek plazma ile ilişkilidir Lokal anesteziklerin terapötik kullanımı sırasında veya kasıtsız olarak ortaya çıkan seviyeler lokal anestezik çözeltinin subaraknoid enjeksiyonu (bkz ) REAKSİYONLAR, UYARILAR ve ÖNLEMLER).
Lokal anestezik acil durumların yönetimi
İlk düşünce en iyi dikkatli ve sürekli olarak elde edilen önleme Kardiyovasküler ve solunumsal yaşamsal fonksiyonların ve hasta farkındalığının izlenmesi her lokal anestezik enjeksiyondan sonra. İlk değişim belirtisinde oksijen olmalıdır uygulanmalıdır.
Krampların ve yetersiz havalandırmanın tedavisinde ilk adım veya ilaç çözeltisinin kasıtsız subaraknoid enjeksiyonu nedeniyle apne patentli bir hava yolunun korunmasına ve / veya oksijen ve kontrollü bir konveyör sistemi ile kontrollü havalandırma maske ile anında pozitif solunum basıncı. Kurulumdan hemen sonra dolaşımın yeterliliği bu havalandırma önlemleri ile değerlendirilmelidir Kramp tedavisi ilaçlarının bazen kan akışını etkilediğini unutmayın intravenöz uygulama ile. Konvülsiyonlar yeterli tedaviye rağmen devam ederse Nefes alma desteği ve dolaşımın durumu izin veriyorsa, küçük adımlar ultra kısa etkili bir barbitürat (tiyopental veya tiamilal gibi) veya bir benzodiazepinler (diazepam gibi) intravenöz olarak uygulanabilir. Klinisyen lokal anestezik kullanmadan önce bu antikonvülsanlara aşina olmalıdır İlaç. Dolaşım depresyonunun destekleyici tedavisi uygulama gerektirebilir intravenöz sıvıların ve muhtemelen bir vazopresörün talimatlarına göre klinik durum (ör. efedrin).
Hemen tedavi edilmezse, hem kramplar hem de kardiyovasküler depresyon hipoksi, asidoz, bradikardi, aritmiler ve kalp durmasına yol açabilir. Lokalden kasıtsız subaraknoid enjeksiyon nedeniyle daha düşük ventilasyon veya apne anestezik çözelti aynı belirtilere neden olabilir ve kalp durmasına neden olabilir havalandırma desteği başlatılmazsa. Kardiyak arrest meydana gelirse, standart kardiyopulmoner resüsitasyon başlatılmalıdır.
Klinisyene tanıdık ilaçlar ve teknikler kullanılarak endotrakeal entübasyon oksijen ilk kez maske ile uygulandıktan sonra zorluk çekerse belirtilebilir patentli bir hava yolu korunurken veya uzun süreli havalandırma ile ortaya çıkar Destek (desteklenen veya kontrol edilen) görüntülenir.
Akut doz aşımı lidokain ile tedavi edilmesinde diyaliz ihmal edilebilir HCl. Oral LD50 hızlı olmayan dişi sıçanlarda Lidocain HCl Açlıkta 459 (346-773) mg / kg (tuz olarak) ve 214 (159-324) mg / kg (tuz gibi) dişi sıçanlar.
FİYAT
Lidokain HCl, aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir lokal anesteziklerin ortasında.
Klinik farmakolojiKLİNİK FARMAKOLOJİ
Etki mekanizması
Lidokain HCl, iyon akışlarını inhibe ederek nöronal zarı stabilize eder dürtülerin başlatılması ve yönetimi için gereklidir, bu nedenle yereldir anestezik etki.
Hemodinamik
Aşırı kan seviyeleri kalp çıkışında değişikliklere, toplam periferik dirence ve ortalama arter basıncına neden olabilir. Merkezi nöral abluka ile bu değişiklikler doğrudan depresif bir etki olan blok otonom liflere atfedilebilir kardiyovasküler sistemin çeşitli bileşenlerinde lokal anestezik, ve / veya varsa adrenalinin beta-adrenerjik reseptör uyarıcı etkisi. Net etki genellikle önerilen dozlarda mütevazı bir hipotansiyondur aşılmamalıdır.
Farmakokinetik ve metabolizma
Çeşitli formülasyonlar, konsantrasyonlar ve kullanımlardan elde edilen bilgiler parenteral uygulamadan sonra lidokain HCl tamamen emilir emilim oranı, örneğin, çeşitli faktörlere bağlıdır uygulama yeri ve bir vazokonstriktörün varlığı veya yokluğu Ajan. Damar içi uygulama hariç, en yüksek kan seviyeleri interkostal sinir blokajından sonra ve subkütandan sonra en düşük düzeyde elde edilir Yönetim.
Lidokain HCl'nin plazma bağlanması aktif madde konsantrasyonuna ve bağlı fraksiyon artan konsantrasyonla azalır. Konsantrasyonlarda mL başına 1 ila 4 mcg serbest baz yüzde 60 ila 80 lidokain HCl proteinidir bağlı. Bağlanma ayrıca alfa-1 asidin plazma konsantrasyonuna da bağlıdır Glikoprotein.
Lidocain-HCl, kan-beyni ve plasentayı, muhtemelen içinden geçer pasif difüzyon.
Lidokain HCl, karaciğer ve metabolitler tarafından hızla metabolize edilir ve değişmez İlaçlar böbrekler yoluyla atılır. Biyotransformasyon oksidatif N-dealkilasyonu içerir halka hidroksilasyon, amid bileşiğinin bölünmesi ve konjugasyon. N-dealkilasyon, biyotransformasyonun önemli bir yolu monoetilglisinksilidid metabolitidir ve glisinksilidid. Bu metabolitlerin farmakolojik / toksikolojik etkileri benzerdir, ancak lidokain HCl'den daha az güçlüdür. Yaklaşık olarak Uygulanan lidokain HCl'nin% 90'ı çeşitli metabolitler şeklinde atılır ve% 10'dan azı değişmeden atılır. İdrardaki birincil metabolit 4-hidroksi-2,6-dimetilanilin konjugatı.
İntravenöz bolus enjeksiyonundan sonra lidokain HCl'nin eliminasyon yarılanma ömrü genellikle 1.5 ila 2.0 saattir. Hızlı oran nedeniyle, lidokain ile HCl metabolize olur, karaciğer fonksiyonunu etkileyen herhangi bir durum lidokain değiştirebilir HCl kinetiği. Yarılanma ömrü olan hastalarda olabilir karaciğer fonksiyon bozukluğu. Böbrek yetmezliği lidokain HCl kinetiğini etkilemez ancak metabolit birikimini artırabilir.
Asidoz ve CNS uyarıcılarının ve depresanların kullanımı gibi faktörler etkiler açık sistemik etkiler üretmek için CNS lidokain HCl seviyeleri gereklidir. Nesnel olumsuz fenomenler giderek artmaktadır mL başına 6.0μg serbest bazın üzerindeki venöz plazma seviyeleri. Rhesus maymunlarında. 18-21 ug / mL'lik kan seviyelerinin spazmodik aktivite için bir eşik olduğu gösterilmiştir.