Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 20.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Buvacaina (Adrenalin)
Adrenalin, Bupivakain
MARCAİNE, cerrahi, diş ve ağız cerrahisi prosedürleri, tanı ve tedavi prosedürleri ve obstetrik prosedürler için lokal veya bölgesel anestezi veya analjezi üretimi için endikedir. Obstetrik anestezi için sadece %0.25 ve %0.5 konsantrasyonları endikedir. (Görmek UYARMALAR.)
Gebe hastalarda nonobstetrik cerrahi prosedürlerle ilgili deneyim, bu hastalarda %0.75'lik MARCAİNE konsantrasyonunun kullanılmasını önermek için yeterli değildir.
İntravenöz bölgesel anestezi (Bier blok) için MARCAİNE önerilmez. Görmek UYARMALAR.
Uygulama yolları ve belirtilen MARCAİNE konsantrasyonları şunlardır:
|
|
(Görmek DOZAJ VE UYGULAMA ek bilgi için.)
MARCAİNE uygulaması için kabul edilen prosedürleri ve Teknikleri belirlemek için standart ders kitaplarına danışılmalıdır.
Uygulanan herhangi bir lokal anestezinin dozu, anestezi prosedürüne, anestezi yapılacak alana, dokuların vaskülaritesine, bloke edilecek nöronal segmentlerin sayısına, anestezi derinliğine ve gerekli Kas gevşeme derecesine, istenen anestezi süresine, bireysel toleransa ve hastanın fiziksel durumuna göre değişir. İstenen sonucu elde etmek için gereken en küçük doz ve konsantrasyon uygulanmalıdır. Yaşlı ve/veya zayıflamış hastalar ve kalp ve/veya karaciğer hastalığı olan hastalar için MARCAİNE dozajları azaltılmalıdır. Büyük hacimli lokal anestezik solüsyonun hızlı enjeksiyonundan kaçınılmalı ve mümkün olduğunda fraksiyonel (artımlı) dozlar kullanılmalıdır
Belirli teknikler ve prosedürler için standart ders kitaplarına bakın.
Artroskopik ve diğer cerrahi prosedürleri takiben lokal anesteziklerin intra-artiküler infüzyonlarını alan hastalarda kondroliz advers olay raporları olmuştur. MARCAİNE bu kullanım için onaylanmamıştır (bkz. UYARMALAR).
Önerilen dozlarda, MARCAİNE tam duyusal blok üretir, ancak motor fonksiyon üzerindeki etki üç konsantrasyon arasında farklılık gösterir.
0.25-kaudal, epidural veya periferik sinir bloğu için kullanıldığında, eksik motor bloğu üretir. Kas gevşemesinin önemli olmadığı ameliyatlar için veya kas gevşemesini sağlamak için başka bir araç aynı anda kullanıldığında kullanılmalıdır. Etki başlangıcı %0.5 veya %0.75 çözeltilerden daha yavaş olabilir.
%0.5-kaudal, epidural veya sinir bloğu için motor blokajı sağlar, ancak kas gevşemesi, tam Kas gevşemesinin gerekli olduğu operasyonlar için yetersiz olabilir.
0.75-komple motor bloğu üretir. Tam kas gevşemesi gerektiren abdominal operasyonlarda epidural blokaj ve retrobulbar anestezi için en yararlıdır. Obstetrik anestezi için değil.
MARCAİNE ile anestezi süresi, çoğu endikasyon için tek bir dozun yeterli olacağı şekildedir.
Maksimum dozaj limiti, hastanın büyüklüğünü ve fiziksel durumunu ve belirli bir enjeksiyon bölgesinden normal sistemik absorpsiyon oranını değerlendirdikten sonra her durumda bireyselleştirilmelidir. Bugüne kadarki deneyimlerin çoğu, epinefrin 1:200.000 ve epinefrin olmadan 175 mg ile 225 mg'a kadar tek doz MARCAİNE ile, her vakanın bireyselleşmesine bağlı olarak daha fazla veya daha az ilaç kullanılabilir.
Bu dozlar her üç saatte bir tekrarlanabilir. Bugüne kadar yapılan klinik çalışmalarda, toplam günlük dozlar 400 mg'a kadar çıkmıştır. Daha fazla deneyim kazanılana kadar, bu doz 24 saat içinde aşılmamalıdır. Anestezik etki süresi epinefrin ilavesi ile uzatılabilir.
Tablo 1'deki dozajların genellikle tatmin edici olduğu kanıtlanmıştır ve ortalama bir yetişkinde kullanım için bir rehber olarak önerilmektedir. Bu dozajlar yaşlı veya zayıflamış hastalar için azaltılmalıdır. Daha fazla deneyim kazanılana kadar, MARCAİNE 12 yaşından küçük pediatrik hastalar için önerilmez. MARCAİNE obstetrik paraservikal bloklar için kontrendikedir ve intravenöz bölgesel anestezi (Bier blok) için önerilmez.
Epidural anestezide kullanım: MARCAİN epidural uygulaması sırasında, 0.%5 ve %0.Kasıtsız intravasküler veya intratekal enjeksiyonun toksik belirtilerini tespit etmek için dozlar arasında yeterli süre ile 3 ml'den 5 ml'ye kadar artan dozlarda %75 solüsyon uygulanmalıdır. Obstetrikte sadece 0.%5 ve %0.Konsantrasyonların %25'i, 3 ml'den 5 ml'ye kadar artan dozlar kullanılmalıdır. 0.Herhangi bir doz aralığında 50 mg ila 100 mg'ı geçmeyen %5 çözelti önerilir. Tekrarlanan dozlar, kontrendike değilse epinefrin içeren bir test dozundan önce gelmelidir. Kaudal veya epidural anestezi için sadece tek dozlu ampulleri ve tek dozlu şişeleri kullanın, çoklu dozlu şişeler bir Koruyucu içerir ve bu nedenle bu prosedürler için kullanılmamalıdır
Kaudal ve lomber Epidural bloklar için Test dozu: MARCAİNE Test dozu (3 ml'lik bir ampulde 1:200.000 epinefrin ile %0.5 bupivakain), kaudal ve lomber epidural bloklardan önce klinik koşullar izin verdiğinde test dozu olarak kullanılması önerilir. Bu, istenmeyen intravasküler veya subaraknoid enjeksiyonun bir uyarısı olarak hizmet edebilir. (Görmek TEDBİRLER.) Olası intravasküler enjeksiyonu tespit etmek için her test dozu uygulamasından hemen sonra nabız hızı ve diğer işaretler dikkatle izlenmeli ve olası intratekal enjeksiyonu tespit etmek için spinal bloğun başlangıcı için yeterli zaman ayrılmalıdır. Test dozunun sonuçları negatif olsa bile intravasküler veya subaraknoid enjeksiyon hala mümkündür. Test dozunun kendisi sistemik bir toksik reaksiyon, epinefrinden yüksek spinal veya kardiyovasküler etkiler üretebilir. (Görmek UYARMALAR ve Doz aşımı.)
Diş hekimliğinde kullanım: Epinefrin ile %0.5 konsantrasyon, genellikle önemli postoperatif ağrı ile ilişkili oral cerrahi prosedürler gibi daha uzun bir lokal anestezik etki süresi istendiğinde maksiller ve mandibular bölgede infiltrasyon ve blok enjeksiyonu için önerilir. Enjeksiyon bölgesi başına ortalama 1.8 mL (9 mg) doz genellikle yeterli olacaktır, gerekirse 2 ila 10 dakika başlangıç süresi için izin verildikten sonra yeterli anestezi üretmek için ara sıra ikinci bir 1.8 mL (9 mg) doz kullanılabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.) En düşük etkili doz kullanılmalı ve enjeksiyonlar arasında zamana izin verilmelidir, tek bir diş oturmasına yayılmış tüm enjeksiyon bölgeleri için toplam dozun normalde sağlıklı bir yetişkin hasta için 90 mg'ı geçmemesi önerilir (epinefrin ile on 1.8 mL %0.5 MARCAİNE enjeksiyonu). Enjeksiyonlar yavaş ve sık özlemlerle yapılmalıdır. Daha fazla deneyim kazanılana kadar, diş hekimliğinde MARCAİNE, 12 yaşından küçük pediatrik hastalar için önerilmez.
Koruyucu madde içermeyen çözeltinin kullanılmayan kısımları, yani tek dozluk ampullerde ve tek dozluk şişelerde verilenler, ilk kullanımdan sonra atılmalıdır.
Bu ürün, çözelti ve kap izin verdiğinde uygulamadan önce partikül madde ve renk değişikliği açısından görsel olarak kontrol edilmelidir. Renksiz veya partikül madde içeren çözeltiler uygulanmamalıdır.
Tablo 1: Önerilen konseptler ve MARCAİNE dozları
Blok tipi | Konk. | Onu Doz | Motor Bloğu1 | |
(mL) | (mg) | |||
Lokal infiltrasyon | 0.25%4 | max'e kadar. | max'e kadar. | - |
Epidural | 0.75%2,4 | 10-20 | 75-150 | tamamlandı |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | orta ila tam kısa orta | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Kuyrukname | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | orta ila tam orta |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
Çevre günleri | 0.5%4 | Maksimum 5. | En fazla 25. | orta tamamlamak için |
0.25%4 | Maksimum 5. | 12.5 inç maks. | orta tamamlamak için | |
Retrobulbarname3 | 0.75%4 | 2-4 | 15-30 | tamamlandı |
Sempatik | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
Dişçi3 | Epı ile %0,5 | Site başına 1.8-3.6 | Site başına 9-18 | - |
Epidural3 Test Dozu | Epı ile %0,5 | 2-3 | 10-15 (10-15 mikrogram epinefrin) | - |
1Sürekli (aralıklı) tekniklerle, teknür eden dozlar motor bloğunun derecesini arttırır. %0.5'lik ilk tekrar dozu tam bir motor bloğu üretilebilir. % 0.25'lik interkostal sinir bloğu da intraabdominal cerrahi için tam motor bloğu üretilebilir. 2Aralıklı epidural teknik için değer, tek doz kullanım için. Obstetrik anestezi için değer. 3Görmek TEDBİRLER. 4Epinefrin ile veya epinefrin olmadan çözümler. |
MARCAİNE obstetrik paraservikal blok anestezisinde kontrendikedir. Bu teknikte kullanımı fetal bradikardi ve ölümle sonuçlanmıştır.
MARCAİNE, kendisine veya amid tipindeki herhangi bir lokal anestezik ajana veya MARCAİNE çözeltilerinin diğer bileşenlerine karşı bilinen bir aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
UYARMALAR
Sıfır.OBSTETRİK ANESTEZİ için u MARCAİNE KONSANTRASYONU ÖNERİLMEZ. OBSTETRİK HASTALARDA EPİDURAL ANESTEZİ İÇİN MARCAİNE KULLANIMI SİRASİNDA ZOR DİRENÇ VEYA ÖLÜM İLE KALP DURMASI RAPORLARI OLMUŞTUR. ÇOK DURUMDA, BU 0 KULLANIMINI İZLEMİŞTİR.%75 danışmanlık. RESÜSİTASYONDA, GÖRÜLÜŞTE YETERLİ HAZIRLIK VE UYGUN EĞİTİM ZOR VEYA İMKANSIZDI. KARDİYAK TUTUKLAMA, SİSTEMİK'TEN TOKSİSİTEDEN KAYNAKLANAN KONVÜLSİYONLARDAN SONRA, MUHTEMELEN KASİTSİZ İNTRAVASKÜLER'DEN ENJEKSİYONDAN SONRA MEYDANAGELMİŞTİR. Sıfır.YÜKSEK dereceli Kaş GEVŞEMESİ ve UZUN SÜRELİ etkili olduğu CERRAHİ PROSEDÜRLER İÇİN u KONSANTRASYON ayrılabilir.
LOKAL ANESTEZİKLER, YALNIZCA KULLANILACAK BLOKTAN KAYNAKLANABİLECEK DOZLA İLİŞKİLİ TOKSİSİTE VE DİĞER AKUT ACİL DURUMLARIN TEŞHİSİ VE YÖNETİMİ KONUSUNDA BİLGİLİ KLİNİSYENLER TARAFINDAN VE DAHA SONRA SADECE OKSİJENİN, DİĞER RESÜSİTATİF İLAÇLARIN, KARDİYOPULMONER RESÜSİTATİF EKİPMANIN VE TOKSİK REAKSİYONLARIN VE İLGİLİ ACİL DURUMLARIN DOĞRU YÖNETİMİ İÇİN GEREKLİ PERSONEL KAYNAKLARININ DERHAL KULLANILABİLİRLİĞİNİ SAĞLADIKTAN SONRA KULLANILMALIDIR. (Ayrıca Bkz. İLERİ REKLAMLAR, TEDBİRLER, ve Doz aşımı.) DOZA BAĞLI TOKSİSİTENİN DOĞRU YÖNETİMİNDE GECİKME, HERHANGİ BİR NEDENDEN DOLAYI YETERSİZ VENTİLASYON VE/VEYA DEĞİŞMİŞ DUYARLILIK ASİDOZ, KALP DURMASI VE MUHTEMELEN ÖLÜME NEDEN OLABİLİR.
Antimikrobiyal koruyucular içeren lokal anestezik çözeltiler, yani çoklu doz şişelerinde verilenler, epidural veya kaudal anestezi için kullanılmamalıdır, çünkü bu tür koruyucuların kasıtlı veya kasıtsız olarak intratekal enjeksiyonu ile ilgili güvenlik sağlanmamıştır.
Artroskopik ve diğer cerrahi prosedürleri takiben lokal anesteziklerin İntra-artiküler infüzyonları onaylanmamış bir kullanımdır ve bu tür infüzyonları alan hastalarda pazarlama sonrası kondroliz raporları olmuştur. Bildirilen kondroliz vakalarının çoğu omuz eklemini içermiştir, glenohumeral kondroliz vakaları pediatrik ve yetişkin hastalarda 48 ila 72 saatlik süreler boyunca epinefrin ile ve epinefrin olmadan lokal anesteziklerin intra-artiküler infüzyonlarını takiben tanımlanmıştır. Daha kısa infüzyon sürelerinin bu bulgularla ilişkili olup olmadığını belirlemek için yeterli bilgi yoktur. Eklem ağrısı, sertlik ve hareket kaybı gibi semptomların başlama zamanı değişken olabilir, ancak ameliyattan sonraki 2. ay kadar erken başlayabilir. Şu anda, kondroliz için etkili bir tedavi yoktur, kondroliz yaşayan hastalar ek tanı ve tedavi prosedürleri ve bazı gerekli artroplasti veya omuz replasmanı gerektirmiştir
İntravasküler veya subaraknoid enjeksiyondan kaçınmak için, hem orijinal doz hem de sonraki tüm dozlarda herhangi bir lokal anestezik enjekte edilmeden önce kan veya beyin omurilik sıvısı aspirasyonunun (varsa) yapılması esastır. Bununla birlikte, negatif aspirasyon intravasküler veya subaraknoid enjeksiyona karşı koruma sağlamaz.
Epinefrin 1:200.000 veya diğer vazopresörlü MARCAİNE, ergot tipi oksitosik ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır, çünkü ciddi bir kalıcı hipertansiyon oluşabilir. Benzer şekilde, epinefrin gibi bir vazokonstriktör içeren MARCAİNE çözeltileri, monoaminoksidaz inhibitörleri (MAOI) veya triptilin veya imipramin tiplerinin antidepresanları alan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır, çünkü ciddi uzun süreli hipertansiyon neden olabilir.
12 yaşından küçük pediatrik hastalarda daha fazla deneyim kazanılana kadar, bu yaş grubunda MARCAİNE uygulanması önerilmez.
Bu tür karışımların klinik kullanımı ile ilgili yetersiz veriler nedeniyle, başka herhangi bir lokal anestezinin MARCAİNE ile karıştırılması veya önceden veya eşzamanlı kullanımı önerilemez.
İntravenöz bölgesel anestezi (Bier blok) için MARCAİNE kullanımı sırasında kalp durması ve ölüm raporları olmuştur. Bu prosedürde güvenli DOZAJLAR ve MARCAİNE uygulama teknikleri hakkında bilgi yoktur. Bu nedenle, MARCAİNE Bu teknikte kullanılması tavsiye edilmez.
Epinefrin ile MARCAİNE 1:200.000 bazı duyarlı kişilerde anafilaktik semptomlar ve hayatı tehdit eden veya daha az şiddetli astımlı ataklar dahil olmak üzere alerjik reaksiyonlara neden olabilen bir sülfit olan sodyum metabisülfit içerir. Genel popülasyonda sülfit duyarlılığının genel prevalansı bilinmemektedir ve muhtemelen düşüktür. Sülfit duyarlılığı astımlı kişilerde astımlı olmayanlara göre daha sık görülür. Tek dozluk ampuller ve epinefrin içermeyen tek dozluk marcaine şişeleri sodyum metabisülfit içermez.
TEDBİRLER
Genel
Lokal anesteziklerin güvenliği ve etkinliği uygun doza, doğru tekniğe, yeterli önlemlere ve acil durumlara hazırlığa bağlıdır. Resüsitatif ekipman, oksijen ve diğer resüsitatif ilaçlar hemen kullanım için mevcut olmalıdır. (Görmek UYARMALAR, İLERİ REKLAMLAR, ve Doz aşımı.) Majör bölgesel sinir blokları sırasında, hasta işleyen bir intravenöz yol sağlamak için bir indwelling kateterden geçen IV sıvılara sahip olmalıdır. Yüksek plazma seviyelerini ve ciddi yan etkileri önlemek için etkili anestezi ile sonuçlanan en düşük lokal anestezik dozu kullanılmalıdır. Büyük hacimli lokal anestezik solüsyonun hızlı enjeksiyonundan kaçınılmalı ve mümkün olduğunda fraksiyonel (artımlı) dozlar kullanılmalıdır.
Epidural Anestezi
Marcaine'nin epidural uygulaması sırasında, kasıtsız intravasküler veya intratekal enjeksiyonun toksik belirtilerini saptamak için dozlar arasında yeterli süre ile 3 mL ila 5 ml'lik artımlı dozlarda %0.5 ve %0.75 solüsyonlar uygulanmalıdır. Enjeksiyonlar, intravasküler enjeksiyondan kaçınmak için enjeksiyon öncesi ve sırasında sık sık özlemlerle yavaş yavaş yapılmalıdır. Şırınga özlemleri, sürekli (aralıklı) kateter tekniklerinde her ek enjeksiyondan önce ve sırasında da yapılmalıdır. Kan istekleri negatif olsa bile intravasküler enjeksiyon hala mümkündür.
Epidural anestezi uygulaması sırasında, başlangıçta bir test dozu uygulanması ve tam doz verilmeden önce etkilerin izlenmesi önerilir. "Sürekli" bir kateter tekniği kullanıldığında, test dozları hem orijinal hem de tüm takviye dozlarından önce verilmelidir, çünkü epidural boşluktaki plastik borular bir kan damarına veya dura yoluyla göç edebilir. Klinik koşullar izin verdiğinde, test dozu, istenmeyen intravasküler enjeksiyonun bir uyarısı olarak hizmet etmek için epinefrin (10 mcg ila 15 mcg önerilmiştir) içermelidir. Bir kan damarına enjekte edilirse, bu miktarda epinefrin, kalp atış hızı ve/veya sistolik kan basıncında bir artış, sirkumoral solgunluk, çarpıntı ve sinirlilikten oluşan 45 saniye içinde geçici bir “epinefrin yanıtı” üretecektir.. Sakinleştirilen hasta, 15 veya daha fazla saniye boyunca dakikada sadece 20 veya daha fazla atım nabız hızında bir artış gösterebilir. Bu nedenle, test dozunu takiben, kalp atış hızı artışı için kalp atış hızı izlenmelidir. Beta-bloker alan hastalar kalp hızında değişiklik göstermeyebilir, ancak kan basıncı izleme sistolik kan basıncında geçici bir artış tespit edebilir. Test dozu ayrıca istenmeyen bir intratekal uygulamayı tespit etmek için 10 mg ila 15 mg MARCAİNE veya eşdeğer miktarda başka bir lokal anestezik içermelidir. Bu, spinal blok (e) belirtileri ile birkaç dakika içinde kanıtlanacaktır.bin dolar., kalça hissinin azalması, bacakların parezi veya yatıştırılmış hastada diz sarsıntısı yok). MARCAİNE'NİN Test dozu formülasyonu, 3 ml'lik bir hacimde 15 mg bupivakain ve 15 mcg epinefrin içerir. Test dozunun sonuçları negatif olsa bile intravasküler veya subaraknoid enjeksiyon hala mümkündür. Test dozunun kendisi sistemik bir toksik reaksiyon, yüksek spinal veya epinefrin kaynaklı kardiyovasküler etkiler üretebilir
Tekrarlanan lokal anestezik dozlarının enjeksiyonu, ilacın veya metabolitlerinin yavaş birikmesi veya metabolik bozulmanın yavaşlaması nedeniyle her tekrarlanan dozda plazma seviyelerinde önemli artışlara neden olabilir. Yüksek kan seviyelerine tolerans hastanın durumuna göre değişir. Zayıflamış, yaşlı hastalara ve akut hastalara yaşları ve fiziksel durumları ile orantılı olarak azaltılmış dozlar verilmelidir. Hipotansiyon veya kalp bloğu olan hastalarda lokal anestezikler de dikkatli kullanılmalıdır.
Her lokal anestezik enjeksiyondan sonra kardiyovasküler ve solunum (ventilasyonun yeterliliği) vital bulgularının ve hastanın bilinç durumunun dikkatli ve sürekli izlenmesi yapılmalıdır. Huzursuzluk, anksiyete, tutarsız konuşma, baş dönmesi, ağız ve dudaklarda uyuşma ve karıncalanma, metalik tat, kulak çınlaması, baş dönmesi, bulanık görme, titreme, seğirme, depresyon veya uyuşukluğun merkezi sinir sistemi toksisitesinin erken uyarı işaretleri olabileceği akılda tutulmalıdır.
Bir vazokonstriktör içeren lokal anestezik solüsyonlar, son arterler tarafından sağlanan veya basamak, burun, dış kulak veya penis gibi kan tedarikini tehlikeye atan vücut bölgelerinde dikkatli ve dikkatli bir şekilde sınırlı miktarlarda kullanılmalıdır. Hipertansif vasküler hastalığı olan hastalar abartılı vazokonstriktör yanıtı gösterebilir. İskemik yaralanma veya nekroz neden olabilir.
MARCAİNE gibi amid-lokal anestezikler karaciğer tarafından metabolize edildiğinden, bu ilaçlar, özellikle tekrarlanan dozlar, karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar, lokal anestezikleri normal olarak metabolize edemedikleri için, toksik plazma konsantrasyonları geliştirme riski daha yüksektir. Lokal anestezikler, kardiyovasküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda da dikkatli kullanılmalıdır, çünkü bu ilaçlar tarafından üretilen AV iletiminin uzaması ile ilişkili fonksiyonel değişiklikleri daha az telafi edebilirler.
Epinefrin gibi bir vazokonstriktör içeren preparatlar, güçlü inhalasyon anesteziklerinin uygulanması sırasında veya sonrasında hastalarda kullanılıyorsa, doza bağlı ciddi kardiyak aritmiler ortaya çıkabilir. Bu ürünlerin aynı hastada aynı anda kullanılıp kullanılmayacağına karar verirken, her iki ajanın miyokard üzerindeki kombine etkisi, kullanılan vazokonstriktörün konsantrasyonu ve hacmi ve uygulanabilir olduğunda enjeksiyondan bu yana geçen süre dikkate alınmalıdır.
Anestezi sırasında kullanılan birçok ilaç, ailesel malign hipertermi için potansiyel tetikleyici ajanlar olarak kabul edilir. Amid tipi lokal anesteziklerin bu reaksiyonu tetikleyip tetikleyemeyeceği bilinmediğinden ve ek genel anestezi ihtiyacının önceden tahmin edilememesi nedeniyle, yönetim için standart bir protokolün mevcut olması önerilmektedir. Erken açıklanamayan taşikardi, taşipne, kararsız kan basıncı ve metabolik asidoz belirtileri sıcaklık artışından önce gelebilir. Başarılı sonuç, erken tanıya, şüpheli tetikleyici ajanların derhal kesilmesine ve oksijen tedavisi, belirtilen destekleyici önlemler ve dantrolen dahil olmak üzere hızlı tedavi kurumuna bağlıdır. (Kullanmadan önce dantrolene sodyum intravenöz paket ekine danışın.)
Baş ve boy bölgesinde kullanım: Retrobulbar, dental ve stellat ganglion blokları dahil olmak üzere baş ve boyun bölgesine enjekte edilen küçük dozlarda lokal anestezikler, daha büyük dozlarda kasıtsız intravasküler enjeksiyonlarla görülen sistemik toksisiteye benzer ADVERS REAKSİYONLAR üretebilir. Enjeksiyon prosedürleri azami özen gerektirir. Konfüzyon, konvülsiyonlar, solunum depresyonu ve / veya solunum durması ve kardiyovasküler stimülasyon veya depresyon bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, serebral dolaşıma retrograd akış ile lokal anestezinin intra-arteriyel enjeksiyonuna bağlı olabilir. Ayrıca, subdural boşluk boyunca herhangi bir lokal anestezinin orta beyne difüzyonu ile retrobulbar blok sırasında optik sinirin dural kılıfının delinmesinden de kaynaklanabilirler. Bu blokları alan hastalar kan dolaşımını ve solunumunu izlemeli ve sürekli izlenmelidir. Advers reaksiyonların tedavisi için resüsitatif ekipman ve personel derhal mevcut olmalıdır. Dozaj önerileri aşılmamalıdır. (Görmek DOZAJ VE UYGULAMA.)
Oftalmik cerrahi kullanım: Retrobulbar blokaj yapan klinisyenler, lokal anestezik enjeksiyondan sonra solunum durması raporlarının olduğunu bilmelidir. Retrobulbar blokajdan önce, diğer tüm bölgesel prosedürlerde olduğu gibi, solunum durması veya depresyonu, konvülsiyonları ve kardiyak stimülasyonu veya depresyonu yönetmek için ekipmanın, ilaçların ve personelin derhal kullanılabilirliği sağlanmalıdır (Ayrıca Bkz. UYARMALAR ve Baş ve boyun bölgesinde kullanım, üzerinde). Diğer anestezik prosedürlerde olduğu gibi, hastalar nispeten düşük toplam dozlardan sonra ortaya çıkabilecek bu advers reaksiyonların belirtileri için oftalmik blokları takiben sürekli izlenmelidir.
0.75% lidokain konsantrasyonu retrobulber blok için gösterilir, ancak bu toplama herhangi bir diğer periferik sinir bloğu, yüz siniri dahil olmak üzere, yerel ve sızma için doğru değil, konjunktiva dahil değildir (bkz. ENDİKASYONLARI VE KULLANIMI ve TEDBİRLER, Genel). Bu tür karışımların klinik kullanımı ile ilgili yetersiz veriler nedeniyle MARKAİNİN diğer lokal anesteziklerle karıştırılması önerilmez.
Retrobulbar blok için %0.75 MARCAİNE kullanıldığında, tam korneal anestezi genellikle klinik olarak kabul edilebilir dış oküler Kas akinezisinin başlangıcından önce gelir. Bu nedenle, tek başına anestezi yerine akinezi varlığı, hastanın ameliyat için hazır olup olmadığını belirlemelidir.
Diş hekimliğinde kullanım: Uzun süreli anestezi nedeniyle, diş enjeksiyonları için epinefrin ile %0.5 MARCAİNE kullanıldığında, hastalar dil, dudaklar ve bukkal mukozaya yanlışlıkla travma olasılığı konusunda uyarılmalı ve katı yiyecekleri çiğnememeleri veya ısırma veya sondalama ile anestezi yapılan bölgeyi test etmemeleri tavsiye edilmelidir.
Karsinojenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Bupivakain hidroklorürün kanserojen potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır. Mutajenik potansiyel ve bupivakain hidroklorürün doğurganlığı üzerindeki etkisi belirlenmemiştir.
Gebelik Kategorisi C
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. MARCAİNE hamilelik sırasında ancak potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarırsa kullanılmalıdır. Bupivakain hidroklorür, klinik olarak ilgili dozlarda hamile sıçanlara ve tavşanlara subkutan olarak uygulandığında gelişimsel toksisite üretti. Bu, obstetrik anestezi veya analjezi için markain kullanımını dışlamaz. (Görmek İşcilik ve teslim)
Bupivakain hidroklorür, sıçanlara 4.4, 13.3 dozlarında subkutan olarak uygulandı, 2 vücut yüzey alanı (BSA) temeli. Yüksek dozda sıçanlarda embriyo-fetal etkiler gözlenmedi ve bu da maternal ölümcüllüğün artmasına neden oldu. Maternal toksisite yokluğunda yüksek dozda tavşanlarda embriyo-fetal ölümlerde bir artış gözlendi ve BSA bazında MRHD'NİN yaklaşık 1/5'ini temsil eden fetal gözlenen yan etki seviyesi gözlenmedi.
4.4, 13.3 subkutan dozlarda yapılan bir sıçan öncesi ve doğum sonrası gelişim çalışmasında (implantasyondan sütten kesme yoluyla dozlama) ,
İşçilik ve teslimat
GÖRMEK KUTULU UYARİ %0.75 Marcaine OBSTETRlCAL kullanımı ile ilgili olarak.
MARCAİNE obstetrik paraservikal blok anestezi için kontrendikedir.
Lokal anestezikler plasentayı hızla geçer ve epidural, kaudal veya pudendal blok anestezi için kullanıldığında, değişen derecelerde maternal, fetal ve neonatal toksisiteye neden olabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, Farmakokinetik.) İnsidans ve toksisite derecesi, uygulanan prosedüre, kullanılan ilacın türüne ve miktarına ve ilaç uygulama tekniğine bağlıdır. Doğum, fetus ve yenidoğanda ADVERS REAKSİYONLAR, merkezi sinir sistemi, periferik vasküler ton ve kardiyak fonksiyon değişikliklerini içerir.
Maternal hipotansiyon bölgesel anesteziden kaynaklandı. Lokal anestezikler sempatik sinirleri bloke ederek vazodilatasyon üretir. Hastanın bacaklarını yükseltmek ve sol tarafına yerleştirmek kan basıncındaki düşüşleri önlemeye yardımcı olacaktır. Fetal kalp hızı da sürekli olarak izlenmeli ve elektronik fetal izleme şiddetle tavsiye edilir.
Epidural, kaudal veya pudendal anestezi, uterus kontraktilitesindeki değişiklikler veya maternal ekspulsif çabalar yoluyla doğum kuvvetlerini değiştirebilir. Epidural anestezinin, doğumun refleks dürtüsünü ortadan kaldırarak veya motor fonksiyona müdahale ederek emeğin ikinci aşamasını uzattığı bildirilmiştir. Obstetrik anestezi kullanımı forseps yardımına olan ihtiyacı artırabilir.
Doğum ve doğum sırasında bazı lokal anestezik ilaç ürünlerinin kullanımı, yaşamın ilk veya iki günü boyunca azalmış kas gücü ve tonu ile takip edilebilir. Bu, bupivakain ile bildirilmemiştir.
Bölgesel bloğun doğum uzmanlarına uygulanması sırasında gravid uterus tarafından aortokaval kompresyondan kaçınmak son derece önemlidir. Bunu yapmak için, hasta sol lateral dekübitus pozisyonunda tutulmalı veya sağ kalçanın altına bir battaniye rulosu veya kum torbası yerleştirilebilir ve gravid uterus sola kaydırılabilir.
Emziren Anneler
Bupivakainin insan sütüne atıldığı bildirilmiştir, bu da emziren bir bebeğin teorik olarak bu ilacın dozuna maruz kalabileceğini düşündürmektedir. Emziren bebeklerde bupivakainden kaynaklanan ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemini dikkate alarak emzirmeyi bırakıp bırakmamaya veya bupivakain uygulamamaya karar verilmelidir.
Pediatrik Kullanım
12 yaşından küçük pediatrik hastalarda daha fazla deneyim kazanılana kadar, bu yaş grubunda MARCAİNE uygulanması önerilmez. Çocuklarda sürekli bupivakain infüzyonlarının yüksek sistemik bupivakain seviyelerine ve nöbetlere yol açtığı, yüksek plazma seviyelerinin de kardiyovasküler anormalliklerle ilişkili olabileceği bildirilmiştir. (Görmek UYARMALAR, TEDBİRLER, ve Doz aşımı.)
Geriatrik Kullanım
65 yaşın üzerindeki hastalar, özellikle hipertansiyonu olanlar, MARCAİNE ile anestezi uygulanırken hipotansiyon geliştirme riski altında olabilir. (Görmek İLERİ REKLAMLAR.)
Yaşlı hastalar daha düşük dozda MARCAİNE gerektirebilir. (Görmek TEDBİRLER, Epidural Anestezi ve DOZAJ VE UYGULAMA.)
Klinik çalışmalarda, yaşlı ve genç hastalar arasında çeşitli farmakokinetik parametrelerde farklılıklar gözlenmiştir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.)
Bu ürünün böbrek tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilaca toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalı ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi yararlı olabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.)
MARCAİNE reaksiyonları, diğer amid tipi lokal anesteziklerle ilişkili olanların karakteristiğidir. Bu ilaç grubuna advers reaksiyonların ana nedeni, aşırı doz, kasıtsız intravasküler enjeksiyon veya yavaş metabolik bozulmaya bağlı olabilecek aşırı plazma seviyeleridir.
Acil karşı önlemler gerektiren en sık karşılaşılan akut advers deneyimler merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem ile ilgilidir. Bu olumsuz deneyimler genellikle dozla ilişkilidir ve aşırı dozaj, enjeksiyon bölgesinden hızlı emilim, toleransın azalması veya lokal anestezik çözeltinin kasıtsız intravasküler enjeksiyonundan kaynaklanabilecek yüksek plazma seviyelerine bağlıdır. Sistemik doza bağlı toksisiteye ek olarak, vertebral kolonun yakınında (özellikle baş ve boyun bölgesinde) kaudal veya lomber epidural blok veya sinir bloklarının amaçlanan performansı sırasında ilacın kasıtsız subaraknoid enjeksiyonu, underventilasyon veya apne ("toplam veya yüksek Spinal”). Ayrıca, sempatik ton kaybı ve solunum felci nedeniyle hipotansiyon veya anestezi motor seviyesinin sefalad uzantısına bağlı yetersiz ventilasyon meydana gelebilir. Bu, tedavi edilmezse ikincil kalp durmasına neden olabilir. 65 yaşın üzerindeki hastalar, özellikle hipertansiyonu olanlar, MARCAİNE'NİN hipotansif etkilerini yaşamak için artmış risk altında olabilir. Asidoz, protein üretimini değiştiren sistemik hastalıklar veya protein bağlanma bölgeleri için diğer ilaçların rekabeti gibi plazma protein bağlanmasını etkileyen faktörler bireysel toleransı azaltabilir
Merkezi Sinir Sistemi Reaksiyonları
Bunlar uyarma ve/veya depresyon ile karakterizedir. Huzursuzluk, anksiyete, baş dönmesi, kulak çınlaması, bulanık görme veya titreme meydana gelebilir, muhtemelen konvülsiyonlara neden olabilir. Bununla birlikte, uyarılma geçici olabilir veya olmayabilir, depresyon advers reaksiyonun ilk tezahürüdür. Bunu hızlı bir şekilde bilinç kaybı ve solunum durması ile birleşen uyuşukluk takip edebilir. Diğer merkezi sinir sistemi etkileri bulantı, kusma, titreme ve öğrencilerin daralması olabilir.
Lokal anesteziklerin kullanımı ile ilişkili konvülsiyon insidansı, kullanılan prosedüre ve uygulanan toplam doza göre değişir. Epidural anestezi çalışmalarının bir araştırmasında, lokal anestezik uygulamaların yaklaşık %0.1'inde konvülsiyonlara ilerleyen açık toksisite meydana geldi.
Kardiyovasküler Sistem Reaksiyonları
Yüksek dozlar veya kasıtsız intravasküler enjeksiyon, yüksek plazma seviyelerine ve miyokardın ilgili depresyonuna, azalmış kalp debisine, kalp blokajına, hipotansiyona, bradikardiye, ventriküler taşikardi ve ventriküler fibrilasyon dahil ventriküler aritmilere ve kalp durmasına neden olabilir. (Görmek UYARMALAR, TEDBİRLER, ve Doz aşımı.)
Alerjik
Alerjik tip reaksiyonlar nadirdir ve lokal anesteziye veya epinefrin içeren çözeltilerdeki çoklu doz şişelerinde veya sülfitlerde bulunan antimikrobiyal koruyucu metilparaben gibi diğer formülasyon bileşenlerine duyarlılığın bir sonucu olarak ortaya çıkabilir. Bu reaksiyonlar ürtiker gırtlak ödem de dahil olmak üzere, kaşıntı, kızarıklık, anjionörotik ödem, dokularda () gibi işaretler, taşikardi, hapşırma, bulantı, kusma, baş dönmesi, senkop, aşırı terleme, yüksek sıcaklık, ve muhtemelen, anafilaktoid-böyle hastalıklar varsa (şiddetli hipotansiyon dahil) ile karakterizedir ). Amid tipi lokal anestezik grubun üyeleri arasında çapraz duyarlılık bildirilmiştir. Duyarlılık taramasının yararlılığı kesin olarak belirlenmemiştir
Nörolojik
Lokal anestezik kullanımı ile ilgili olumsuz nörolojik reaksiyonlar sıklığı yerel hastanın anestezi de kullanılan belirli bir ilaç bağlıdır, yönetim güzergahı ve fiziksel durumu toplam dozu ile ilgili olabilir. Bu etkilerin çoğu, ilacın katkısı olsun veya olmasın lokal anestezik tekniklerle ilgili olabilir.
Kaudal veya lomber epidural blok uygulamasında, subaraknoid boşluğun kateter veya iğne ile ara sıra kasıtsız penetrasyonu meydana gelebilir. Sonraki yan etkiler kısmen intratekal olarak uygulanan ilacın miktarına ve dural ponksiyonun fizyolojik ve fiziksel etkilerine bağlı olabilir. Yüksek bir omurga bacak felci, bilinç kaybı, solunum felci ve bradikardi ile karakterizedir.
Epidural veya kaudal anestezi sonrası nörolojik efektler, yavaş, eksik, ya da hiçbir iyileşme, baş ağrısı, sırt ağrısı, septik menenjit, meningismus, işgücü yetersizliği olabilir sfinkteri kontrol ısrarla anestezi, alt ekstremite parestezi, halsizlik, felç ve zarar forseps teslimat sıklığı arttı, perineal duyu ve cinsel fonksiyon (yüksek veya total spinal blok dahil olmak üzere) değişen büyüklükte spinal blok, hipotansiyon spinal blok için ikincil, idrar retansiyonu, dışkı ve idrar kaçırma, bir hastalıktır ve kranial sinir palsies beyin omurilik sıvısı kaybından sinirler üzerinde çekiş gücü nedeniyle.
Diğer prosedürleri veya uygulama yollarını takip eden nörolojik etkiler arasında kalıcı anestezi, parestezi, halsizlik, felç, hepsi yavaş, eksik veya hiç iyileşme olmayabilir.
Lokal anesteziklerden kaynaklanan akut acil durumlar genellikle lokal anesteziklerin terapötik kullanımı sırasında karşılaşılan yüksek plazma seviyeleri veya lokal anestezik solüsyonun istenmeyen subaraknoid enjeksiyonu ile ilişkilidir. (Görmek İLERİ REKLAMLAR, UYARMALAR, ve TEDBİRLER.)
Lokal anestezik acil durumların yönetimi
İlk husus, her lokal anestezik enjeksiyondan sonra kardiyovasküler ve solunum vital bulgularının ve hastanın bilinç durumunun dikkatli ve sürekli izlenmesi ile en iyi şekilde gerçekleştirilen önlemedir. Değişimin ilk belirtisinde oksijen verilmelidir.
Uyuşturucu çözüm yanlışlıkla subaraknoid enjeksiyon nedeniyle sistemik toksik reaksiyonlar yönetiminde ilk adım olarak underventilation veya apne, acil müdahaleyi patent bir havayolu kurulması ve bakım için maskeyle derhal pozitif hava yolu basıncı izin yeteneğine sahip bir dağıtım sistemi ile %100 oksijen ile ventilasyon destekli ya da kontrollü ve etkili oluşur.
Bu, henüz gerçekleşmediyse konvülsiyonları önleyebilir.
Gerekirse, konvülsiyonları kontrol etmek için ilaçlar kullanın. 50 mg ila 100 mg bolus IV süksinilkolin enjeksiyonu, hastayı merkezi sinir veya kardiyovasküler sistemlere baskı yapmadan felç eder ve ventilasyonu kolaylaştırır. Bolus IV dozu 5 diazepam 10 mg veya 50 mg tiyopental 100 mg mg havalandırma ve karşı merkezi sinir sistemi stimülasyon izin verir, ama bu ilaçlar ayrıca depresyon postictal Ekle, merkezi sinir sistemi, solunum ve kalp fonksiyonlarını baskılayarak sonucu apnesi. İntravenöz barbitüratlar, antikonvülsan ajanlar veya kas gevşeticiler sadece kullanımlarına aşina olanlar tarafından uygulanmalıdır. Bu ventilasyon önlemlerinin uygulanmasından hemen sonra, kan dolaşımının yeterliliği değerlendirilmelidir. Dolaşım depresyonunun destekleyici tedavisi intravenöz sıvıların uygulanmasını gerektirebilir ve uygun olduğunda, klinik durum tarafından dikte edilen bir vazopressör (miyokard kontraktil kuvvetini arttırmak için efedrin veya epinefrin gibi)
Endotrakeal entübasyon, klinisyene aşina olan ilaçlar ve teknikler kullanılarak, bir patent hava yolunun korunmasında zorlukla karşılaşılırsa veya uzun süreli ventilasyon desteği (destekli veya kontrollü) belirtilirse, maske ile oksijenin ilk uygulanmasından sonra endike olabilir.
Lokal anestezik kaynaklı konvülsiyonlar yaşayan hastalardan elde edilen son klinik veriler, konvülsiyonların başlamasından bir dakika sonra bupivakain ile hipoksi, hiperkarbi ve asidozun hızlı gelişimini göstermiştir. Bu gözlemler, lokal anestezik konvülsiyonlar sırasında oksijen tüketiminin ve karbondioksit üretiminin büyük ölçüde arttığını ve kalp durmasını önleyebilecek oksijen ile acil ve etkili ventilasyonun önemini vurguladığını göstermektedir.
Hemen tedavi edilmezse, lokal anestezinin doğrudan etkilerinden eşzamanlı hipoksi, hiperkarbi ve asidoz artı miyokard depresyonu olan konvülsiyonlar kardiyak aritmiler, bradikardi, asistol, ventriküler fibrilasyon veya kalp durmasına neden olabilir. Apne de dahil olmak üzere solunum anormallikleri oluşabilir. Lokal anestezik solüsyonun kasıtsız subaraknoid enjeksiyonuna bağlı olarak yetersiz ventilasyon veya apne, aynı belirtileri üretebilir ve ayrıca ventilasyon desteği sağlanmazsa kalp durmasına neden olabilir. Kalp durması meydana gelirse, başarılı bir sonuç uzun süreli resüsitasyon çabaları gerektirebilir.
Sırtüstü pozisyon, gravid uterus tarafından aortokaval kompresyon nedeniyle gebe kadınlarda tehlikelidir. Bu nedenle, sistemik toksisite, maternal hipotansiyon veya bölgesel blokajdan sonra fetal bradikardi tedavisi sırasında, doğum yapan kişi mümkünse sol lateral dekübitus pozisyonunda tutulmalı veya uterusun büyük damarlardan manuel olarak yer değiştirmesi sağlanmalıdır.
Rhesus maymunlarında bupivakainin ortalama nöbet dozu, ortalama arteriyel plazma konsantrasyonu 4.5 mcg/mL olan 4.4 mg/kg olarak bulundu. Farelerde intravenöz ve subkutan LD50 sırasıyla 6 mg/kg ila 8 mg/kg ve 38 mg/kg ila 54 mg/kg'dır.
.) İnsidans ve toksisite derecesi, uygulanan prosedüre, kullanılan ilacın türüne ve miktarına ve ilaç uygulama tekniğine bağlıdır. Doğum, fetus ve yenidoğanda ADVERS REAKSİYONLAR, merkezi sinir sistemi, periferik vasküler ton ve kardiyak fonksiyon değişikliklerini içerir.
Maternal hipotansiyon bölgesel anesteziden kaynaklandı. Lokal anestezikler sempatik sinirleri bloke ederek vazodilatasyon üretir. Hastanın bacaklarını yükseltmek ve sol tarafına yerleştirmek kan basıncındaki düşüşleri önlemeye yardımcı olacaktır. Fetal kalp hızı da sürekli olarak izlenmeli ve elektronik fetal izleme şiddetle tavsiye edilir.
Epidural, kaudal veya pudendal anestezi, uterus kontraktilitesindeki değişiklikler veya maternal ekspulsif çabalar yoluyla doğum kuvvetlerini değiştirebilir. Epidural anestezinin, doğumun refleks dürtüsünü ortadan kaldırarak veya motor fonksiyona müdahale ederek emeğin ikinci aşamasını uzattığı bildirilmiştir. Obstetrik anestezi kullanımı forseps yardımına olan ihtiyacı artırabilir.
Doğum ve doğum sırasında bazı lokal anestezik ilaç ürünlerinin kullanımı, yaşamın ilk veya iki günü boyunca azalmış kas gücü ve tonu ile takip edilebilir. Bu, bupivakain ile bildirilmemiştir.
Bölgesel bloğun doğum uzmanlarına uygulanması sırasında gravid uterus tarafından aortokaval kompresyondan kaçınmak son derece önemlidir. Bunu yapmak için, hasta sol lateral dekübitus pozisyonunda tutulmalı veya sağ kalçanın altına bir battaniye rulosu veya kum torbası yerleştirilebilir ve gravid uterus sola kaydırılabilir.
Emziren Anneler
Bupivakainin insan sütüne atıldığı bildirilmiştir, bu da emziren bir bebeğin teorik olarak bu ilacın dozuna maruz kalabileceğini düşündürmektedir. Emziren bebeklerde bupivakainden kaynaklanan ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemini dikkate alarak emzirmeyi bırakıp bırakmamaya veya bupivakain uygulamamaya karar verilmelidir.
Pediatrik Kullanım
12 yaşından küçük pediatrik hastalarda daha fazla deneyim kazanılana kadar, bu yaş grubunda MARCAİNE uygulanması önerilmez. Çocuklarda sürekli bupivakain infüzyonlarının yüksek sistemik bupivakain seviyelerine ve nöbetlere yol açtığı, yüksek plazma seviyelerinin de kardiyovasküler anormalliklerle ilişkili olabileceği bildirilmiştir. (Görmek UYARMALAR, TEDBİRLER, ve Doz aşımı.)
Geriatrik Kullanım
65 yaşın üzerindeki hastalar, özellikle hipertansiyonu olanlar, MARCAİNE ile anestezi uygulanırken hipotansiyon geliştirme riski altında olabilir. (Görmek İLERİ REKLAMLAR.)
Yaşlı hastalar daha düşük dozda MARCAİNE gerektirebilir. (Görmek TEDBİRLER, Epidural Anestezi ve DOZAJ VE UYGULAMA.)
Klinik çalışmalarda, yaşlı ve genç hastalar arasında çeşitli farmakokinetik parametrelerde farklılıklar gözlenmiştir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.)
Bu ürünün böbrek tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilaca toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalı ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi yararlı olabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.)
Overdosage & ContraindicationsAŞIRI DOZ
Lokal anesteziklerden kaynaklanan akut acil durumlar genellikle lokal anesteziklerin terapötik kullanımı sırasında karşılaşılan yüksek plazma seviyeleri veya lokal anestezik solüsyonun istenmeyen subaraknoid enjeksiyonu ile ilişkilidir. (Görmek İLERİ REKLAMLAR, UYARMALAR, ve TEDBİRLER.)
Lokal anestezik acil durumların yönetimi
İlk husus, her lokal anestezik enjeksiyondan sonra kardiyovasküler ve solunum vital bulgularının ve hastanın bilinç durumunun dikkatli ve sürekli izlenmesi ile en iyi şekilde gerçekleştirilen önlemedir. Değişimin ilk belirtisinde oksijen verilmelidir.
Uyuşturucu çözüm yanlışlıkla subaraknoid enjeksiyon nedeniyle sistemik toksik reaksiyonlar yönetiminde ilk adım olarak underventilation veya apne, acil müdahaleyi patent bir havayolu kurulması ve bakım için maskeyle derhal pozitif hava yolu basıncı izin yeteneğine sahip bir dağıtım sistemi ile %100 oksijen ile ventilasyon destekli ya da kontrollü ve etkili oluşur.
Bu, henüz gerçekleşmediyse konvülsiyonları önleyebilir.
Gerekirse, konvülsiyonları kontrol etmek için ilaçlar kullanın. 50 mg ila 100 mg bolus IV süksinilkolin enjeksiyonu, hastayı merkezi sinir veya kardiyovasküler sistemlere baskı yapmadan felç eder ve ventilasyonu kolaylaştırır. Bolus IV dozu 5 diazepam 10 mg veya 50 mg tiyopental 100 mg mg havalandırma ve karşı merkezi sinir sistemi stimülasyon izin verir, ama bu ilaçlar ayrıca depresyon postictal Ekle, merkezi sinir sistemi, solunum ve kalp fonksiyonlarını baskılayarak sonucu apnesi. İntravenöz barbitüratlar, antikonvülsan ajanlar veya kas gevşeticiler sadece kullanımlarına aşina olanlar tarafından uygulanmalıdır. Bu ventilasyon önlemlerinin uygulanmasından hemen sonra, kan dolaşımının yeterliliği değerlendirilmelidir. Dolaşım depresyonunun destekleyici tedavisi intravenöz sıvıların uygulanmasını gerektirebilir ve uygun olduğunda, klinik durum tarafından dikte edilen bir vazopressör (miyokard kontraktil kuvvetini arttırmak için efedrin veya epinefrin gibi)
Endotrakeal entübasyon, klinisyene aşina olan ilaçlar ve teknikler kullanılarak, bir patent hava yolunun korunmasında zorlukla karşılaşılırsa veya uzun süreli ventilasyon desteği (destekli veya kontrollü) belirtilirse, maske ile oksijenin ilk uygulanmasından sonra endike olabilir.
Lokal anestezik kaynaklı konvülsiyonlar yaşayan hastalardan elde edilen son klinik veriler, konvülsiyonların başlamasından bir dakika sonra bupivakain ile hipoksi, hiperkarbi ve asidozun hızlı gelişimini göstermiştir. Bu gözlemler, lokal anestezik konvülsiyonlar sırasında oksijen tüketiminin ve karbondioksit üretiminin büyük ölçüde arttığını ve kalp durmasını önleyebilecek oksijen ile acil ve etkili ventilasyonun önemini vurguladığını göstermektedir.
Hemen tedavi edilmezse, lokal anestezinin doğrudan etkilerinden eşzamanlı hipoksi, hiperkarbi ve asidoz artı miyokard depresyonu olan konvülsiyonlar kardiyak aritmiler, bradikardi, asistol, ventriküler fibrilasyon veya kalp durmasına neden olabilir. Apne de dahil olmak üzere solunum anormallikleri oluşabilir. Lokal anestezik solüsyonun kasıtsız subaraknoid enjeksiyonuna bağlı olarak yetersiz ventilasyon veya apne, aynı belirtileri üretebilir ve ayrıca ventilasyon desteği sağlanmazsa kalp durmasına neden olabilir. Kalp durması meydana gelirse, başarılı bir sonuç uzun süreli resüsitasyon çabaları gerektirebilir.
Sırtüstü pozisyon, gravid uterus tarafından aortokaval kompresyon nedeniyle gebe kadınlarda tehlikelidir. Bu nedenle, sistemik toksisite, maternal hipotansiyon veya bölgesel blokajdan sonra fetal bradikardi tedavisi sırasında, doğum yapan kişi mümkünse sol lateral dekübitus pozisyonunda tutulmalı veya uterusun büyük damarlardan manuel olarak yer değiştirmesi sağlanmalıdır.
Rhesus maymunlarında bupivakainin ortalama nöbet dozu, ortalama arteriyel plazma konsantrasyonu 4.5 mcg/mL olan 4.4 mg/kg olarak bulundu. Farelerde intravenöz ve subkutan LD50 sırasıyla 6 mg/kg ila 8 mg/kg ve 38 mg/kg ila 54 mg/kg'dır.
KONTRENDİKASYONLAR
MARCAİNE obstetrik paraservikal blok anestezisinde kontrendikedir. Bu teknikte kullanımı fetal bradikardi ve ölümle sonuçlanmıştır.
MARCAİNE, kendisine veya amid tipindeki herhangi bir lokal anestezik ajana veya MARCAİNE çözeltilerinin diğer bileşenlerine karşı bilinen bir aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
Clinical PharmacologyKLİNİK FARMAKOLOJİ
Lokal anestezikler, muhtemelen sinirdeki elektriksel uyarılma eşiğini artırarak, sinir impulsunun yayılmasını yavaşlatarak ve aksiyon potansiyelinin yükselme oranını azaltarak sinir uyarılarının oluşumunu ve iletimini bloke eder. Genel olarak, anestezinin ilerlemesi, etkilenen sinir liflerinin çapı, miyelinasyonu ve iletim hızı ile ilgilidir. Klinik olarak, sinir fonksiyon kaybı sırası aşağıdaki gibidir: (1) ağrı, (2) sıcaklık, (3) dokunma, (4) propriyosepsiyon ve (5) iskelet kası tonusu.
Lokal anesteziklerin sistemik absorpsiyonu, kardiyovasküler ve merkezi sinir sistemleri (CNS) üzerinde etkiler üretir). Normal terapötik dozlarla elde edilen kan konsantrasyonlarında, kardiyak iletim, uyarılabilirlik, refrakterlik, kontraktilite ve periferik vasküler dirençteki değişiklikler minimaldir. Bununla birlikte, toksik kan konsantrasyonları, atriyoventriküler blokaja, ventriküler aritmilere ve kalp durmasına yol açabilen ve bazen ölümlere yol açabilen kardiyak iletimi ve uyarılabilirliği bastırır. Buna ek olarak, miyokard kasılma depresif ve periferik vazodilatasyon oluşur, azalmış kalp debisi ve arteryel kan basıncına neden . Son klinik raporlar ve hayvan araştırmaları, bu kardiyovasküler değişikliklerin istenmeyen intravasküler bupivakain enjeksiyonundan sonra ortaya çıkma olasılığının daha yüksek olduğunu göstermektedir. Bu nedenle, artan dozlama gereklidir
Sistemik absorpsiyondan sonra, lokal anestezikler merkezi sinir sistemi stimülasyonu, depresyon veya her ikisini de üretebilir. Belirgin merkezi stimülasyon, konvülsiyonlara ilerleyen huzursuzluk, titreme ve titreme, ardından depresyon ve nihayetinde solunum durmasına ilerleyen koma olarak kendini gösterir. Bununla birlikte, lokal anestezikler medulla ve daha yüksek merkezlerde birincil depresan etkiye sahiptir. Depresif evre, önceden uyarılmış bir durum olmadan ortaya çıkabilir.
Farmakokinetik
Lokal anesteziklerin sistemik absorpsiyon hızı, uygulanan ilacın toplam dozuna ve konsantrasyonuna, uygulama yoluna, uygulama alanının vaskülaritesine ve anestezik solüsyonda epinefrin varlığına veya yokluğuna bağlıdır. Seyreltik bir epinefrin konsantrasyonu (1:200.000 veya 5 mcg/mL) genellikle orta derecede daha büyük toplam dozların kullanılmasına izin veren ve bazen etki süresini uzatan, marcainin emilim oranını ve tepe plazma konsantrasyonunu azaltır.
MARCAİNE ile eylemin başlangıcı hızlıdır ve anestezi uzun ömürlüdür. Anestezi süresi, MARCAİNE ile yaygın olarak kullanılan diğer lokal anesteziklerden önemli ölçüde daha uzundur. Ayrıca, duyumun geri dönüşünden sonra devam eden bir analjezi periyodu olduğu ve bu süre zarfında güçlü analjeziklere olan ihtiyacın azaldığı da kaydedilmiştir.
Diş enjeksiyonlarını takiben etki başlangıcı genellikle 2 ila 10 dakikadır ve anestezi, birçok hastada 7 saate kadar diş kullanımı için lidokain ve mepivakainden iki veya üç kat daha uzun sürebilir. Anestezik etki süresi epinefrin 1:200.000 ilavesiyle uzar.
Lokal anestezikler plazma proteinlerine değişen derecelerde bağlanır. Genellikle, ilacın daha yüksek ilaç daha düşük plazma konsantrasyonu oranda plazma proteinlerine.
Lokal anestezikler pasif difüzyon ile plasentayı geçiyor gibi görünüyor. Difüzyon hızı ve derecesi, (1) plazma protein bağlanma derecesi, (2) iyonlaşma derecesi ve (3) lipit çözünürlük derecesi ile yönetilir. Lokal anesteziklerin Fetal / maternal oranları, plazma protein bağlanma derecesi ile ters ilişkili görünmektedir, çünkü plasental transfer için sadece serbest, bağlanmamış ilaç mevcuttur. Yüksek protein bağlama kapasitesine (%95) sahip MARCAİNE, düşük bir fetal/maternal orana (0) sahiptir.2 için 0.4). Plasental transferin derecesi, ilacın iyonizasyon derecesi ve lipid çözünürlüğü ile de belirlenir. Lipidde çözünür, iyonize olmayan ilaçlar maternal dolaşımdan fetal kana kolayca girer
Uygulama yoluna bağlı olarak, lokal anestezikler, karaciğer, akciğerler, kalp ve beyin gibi yüksek perfüze organlarda bulunan yüksek konsantrasyonlarda, tüm vücut dokularına bir dereceye kadar dağıtılır.
Doğrudan intravenöz enjeksiyondan sonra MARKAİNİN plazma profili üzerine yapılan farmakokinetik çalışmalar, üç bölmeli açık bir model önermektedir. İlk bölme, ilacın hızlı intravasküler dağılımı ile temsil edilir. İkinci bölme, ilacın beyin, miyokard, akciğerler, böbrekler ve karaciğer gibi yüksek oranda perfüze olmuş organlar boyunca dengelenmesini temsil eder. Üçüncü bölme, ilacın kas ve yağ gibi zayıf perfüze edilmiş dokularla dengelenmesini temsil eder. İlacın doku dağılımından eliminasyonu, büyük ölçüde dolaşımdaki bağlanma bölgelerinin metabolize edildiği karaciğere taşıma kabiliyetine bağlıdır
İnsanda kaudal, epidural veya periferik sinir bloğu için MARCAİNE enjeksiyonundan sonra, kandaki en yüksek bupivakain seviyelerine 30 ila 45 dakika içinde ulaşılır, ardından önümüzdeki üç ila altı saat boyunca önemsiz seviyelere düşer.
Lokal anesteziklerin çeşitli farmakokinetik parametreleri, hepatik veya böbrek hastalığının varlığı, epinefrin ilavesi, idrar ph'sını etkileyen faktörler, böbrek kan akışı, ilaç uygulama yolu ve hastanın yaşı ile önemli ölçüde değiştirilebilir. Yetişkinlerde MARCAİNE'NİN yarı ömrü 2.7 saat ve yenidoğanlarda 8.1 saattir.
Klinik çalışmalarda, yaşlı hastalar analjezi ve maksimal motor blokajın genç hastalardan daha hızlı yayılmasına ulaşmıştır. Yaşlı hastalar ayrıca bu ürünün uygulanmasından sonra daha yüksek pik plazma konsantrasyonları sergilemiştir. Bu hastalarda toplam plazma klirensi azaldı.
MARCAİNE gibi amid tipi lokal anestezikler, esas olarak karaciğerde glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla metabolize edilir. Karaciğer hastalığı olan hastalar, özellikle şiddetli karaciğer hastalığı olanlar, amid tipi lokal anesteziklerin potansiyel toksikliklerine daha duyarlı olabilirler. Pipekoloxylidine, MARCAİNE'NİN ana metabolitidir.
Böbrek, çoğu lokal anestezik ve metabolitleri için ana boşaltım organıdır. İdrar atılımı idrar perfüzyonundan ve idrar ph'sını etkileyen faktörlerden etkilenir.bupivakainin sadece %6'sı idrarda değişmeden atılır.
Önerilen dozlarda ve konsantrasyonlarda uygulandığında, MARCAİNE normalde tahriş veya doku hasarı üretmez ve methemoglobinemiye neden olmaz.