Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 08.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
DENİZ, cerrahi, diş ve ağız cerrahisi prosedürleri, tanı ve tedavi prosedürleri için lokal veya bölgesel anestezi veya analjezi üretimi ve obstetrik prosedürler için endikedir. Obstetrik anestezi için sadece% 0.25 ve% 0.5 konsantrasyonları endikedir. (Görmek UYARILAR.)
Gebe hastalarda obstetrik olmayan cerrahi prosedürlerle ilgili deneyim, bu hastalarda% 0.75 konsantrasyonda DENİZ kullanımını önermek için yeterli değildir.
İntravenöz bölgesel anestezi için DENİZ önerilmez (Bier Block). Görmek UYARILAR.
Uygulama yolları ve belirtilen DENİZ konsantrasyonları:
|
|
(Görmek DOZAJ VE YÖNETİM ek bilgi için.)
MARCAINE yönetimi için kabul edilen prosedür ve teknikleri belirlemek için standart ders kitaplarına danışılmalıdır
Uygulanan herhangi bir lokal anestezik dozu anestezik prosedüre göre değişir, uyutulacak alan, dokuların vaskülaritesi, engellenecek nöronal segmentlerin sayısı, anestezi derinliği ve gerekli kas gevşeme derecesi, istenen anestezi süresi, bireysel tolerans, ve hastanın fiziksel durumu. İstenen sonucu üretmek için gereken en küçük doz ve konsantrasyon uygulanmalıdır. DENİZ dozajları yaşlı ve / veya zayıflamış hastalar ile kalp ve / veya karaciğer hastalığı olan hastalar için azaltılmalıdır. Büyük miktarda lokal anestezik çözeltinin hızlı enjeksiyonundan kaçınılmalı ve mümkün olduğunda fraksiyonel (artımlı) dozlar kullanılmalıdır.
Özel teknikler ve prosedürler için standart ders kitaplarına bakın.
Artroskopik ve diğer cerrahi prosedürleri takiben lokal anesteziklerin eklem içi infüzyonlarını alan hastalarda kondroliz olumsuz olay raporları olmuştur. DENİZ bu kullanım için onaylanmamıştır (bkz UYARILAR).
Önerilen dozlarda, MARCAINE tam duyusal blok üretir, ancak motor fonksiyonu üzerindeki etki üç konsantrasyon arasında farklılık gösterir.
% 0.25 -kaudal, epidural veya periferik sinir bloğu için kullanıldığında, eksik motor bloğu üretir. Kas gevşemesinin önemli olmadığı operasyonlar için veya aynı anda kas gevşemesi sağlamak için başka bir araç kullanıldığında kullanılmalıdır. Etki başlangıcı% 0.5 veya% 0.75 çözümlere göre daha yavaş olabilir.
% 0.5 - kaudal, epidural veya sinir bloğu için motor blokajı sağlar, ancak kas gevşemesi tam kas gevşemesinin gerekli olduğu operasyonlar için yetersiz olabilir.
% 0.75 - komple motor bloğu üretir. Tam kas gevşemesi gerektiren karın operasyonlarında epidural blok ve retrobulbar anestezi için en yararlıdır. Obstetrik anestezi için değil.
MARCAINE ile anestezi süresi, çoğu endikasyon için tek bir dozun yeterli olacağı şekildedir.
Hastanın büyüklüğü ve fiziksel durumu ile belirli bir enjeksiyon bölgesinden normal sistemik emilim oranı değerlendirildikten sonra her durumda maksimum dozaj limiti bireyselleştirilmelidir. Bugüne kadarki en fazla deneyim, epinefrin 1: 200.000 ve 175 mg epinefrin içermeyen 225 mg'a kadar tek doz MARCAINE ile; her bir vakanın bireyselleştirilmesine bağlı olarak az çok ilaç kullanılabilir.
Bu dozlar her üç saatte bir tekrarlanabilir. Bugüne kadar yapılan klinik çalışmalarda, toplam günlük dozlar 400 mg'a kadar çıkmıştır. Daha fazla deneyim kazanılana kadar, bu doz 24 saat içinde aşılmamalıdır. Anestezik etkinin süresi epinefrin ilavesiyle uzatılabilir.
Tablo l'deki dozajların genellikle tatmin edici olduğu kanıtlanmıştır ve ortalama bir yetişkinde kullanım için bir rehber olarak önerilmektedir. Bu dozajlar yaşlı veya zayıflamış hastalar için azaltılmalıdır. Daha fazla deneyim kazanılana kadar, 12 yaşından küçük pediatrik hastalar için MARCAINE önerilmez. DENİZ obstetrik paraservikal bloklar için kontrendikedir ve intravenöz bölgesel anestezi (Bier Block) için önerilmez.
Epidural Anestezide kullanın: MARCAINE'ın epidural uygulaması sırasında, kasıtsız intravasküler veya intratekal enjeksiyonun toksik belirtilerini tespit etmek için dozlar arasında yeterli süre ile 3 mL ila 5 mL'lik artımlı dozlarda% 0.5 ve% 0.75 çözeltiler uygulanmalıdır. Obstetriklerde sadece% 0.5 ve% 0.25 konsantrasyonları kullanılmalıdır; herhangi bir doz aralığında 50 mg ila 100 mg'ı aşmayan% 0.5 çözeltinin 3 mL ila 5 mL'lik artımlı dozları önerilir. Tekrarlanan dozlardan önce kontrendike değilse epinefrin içeren bir test dozu verilmelidir. Kaudal veya epidural anestezi için sadece tek doz ampulleri ve tek dozluk şişeleri kullanın; çok dozlu şişeler bir koruyucu içerir ve bu nedenle bu prosedürler için kullanılmamalıdır.
Kaudal ve Lomber Epidural Bloklar için Test Dozu: Klinik koşullar kaudal ve lomber epidural bloklardan önce izin verdiğinde, MARCAINE Test Dozu (3 mL'lik bir ampulde 1: 200.000 epinefrin ile% 0.5 bupivakain) test dozu olarak kullanılması önerilir. Bu, istenmeyen intravasküler veya subaraknoid enjeksiyon için bir uyarı görevi görebilir. (Görmek ÖNLEMLER) Nabız hızı ve diğer belirtiler, olası intravasküler enjeksiyonu tespit etmek için her test dozu uygulamasından hemen sonra dikkatle izlenmeli ve olası intratekal enjeksiyonu tespit etmek için omurilik bloğunun başlaması için yeterli zaman ayrılmalıdır. Test dozunun sonuçları negatif olsa bile intravasküler veya subaraknoid enjeksiyon hala mümkündür. Test dozunun kendisi sistemik bir toksik reaksiyon, epinefrinden yüksek spinal veya kardiyovasküler etkiler üretebilir. (Görmek. UYARILAR ve AŞIRI DOZ).
Diş Hekimliğinde kullanın: Epinefrin ile% 0.5 konsantrasyon, genellikle önemli postoperatif ağrı ile ilişkili oral cerrahi prosedürler gibi daha uzun bir lokal anestezik etki istendiğinde maksiller ve mandibular bölgeye infiltrasyon ve blok enjeksiyon için önerilir. Enjeksiyon bölgesi başına ortalama 1.8 mL (9 mg) doz genellikle yeterli olacaktır; 2 ila 10 dakika başlangıç süresi için izin verdikten sonra yeterli anestezi üretmek için gerekirse 1.8 mL (9 mg) ara sıra ikinci bir doz kullanılabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ En düşük etkili doz kullanılmalı ve enjeksiyonlar arasında zamana izin verilmelidir. tüm enjeksiyon bölgeleri için toplam dozun tavsiye edilmesi; tek bir diş oturuşuna yayıldı, sağlıklı bir yetişkin hasta için normalde 90 mg'ı geçmemelidir ,epinefrin ile% 0.5 DENİZ on 1.8 mL enjeksiyon( Enjeksiyonlar yavaş ve sık sık arzularla yapılmalıdır). Daha fazla deneyim kazanılana kadar, diş hekimliğinde MARCAINE 12 yaşından küçük pediatrik hastalar için önerilmez.
Koruyucu içermeyen kullanılmayan çözelti kısımları, yani., tek dozluk ampuller ve tek dozluk şişelerde verilenler, ilk kullanımdan sonra atılmalıdır.
Bu ürün, çözelti ve kap izin verdiğinde uygulamadan önce partikül madde ve renk değişikliği açısından görsel olarak incelenmelidir. Renksiz veya partikül madde içeren çözeltiler uygulanmamalıdır.
Tablo 1: DENİZİN Önerilen Konsantrasyonları ve Dozları
Blok tipi | Conc. | Her Doz | Motor bloğu1 | |
(ML) | (Mg) | |||
Yerel sızma | % 0.254 | maks. | maks. | - |
Epidural | % 0.752,4 | 10-20 | 75-150 | tamamlayın |
% 0.54 | 10-20 | 50-100 | orta ila kısmi ila orta | |
% 0.254 | 10-20 | 25-50 | ||
Caudal | % 0.54 | 15-30 | 75-150 | orta ila tam orta |
% 0.254 | 15-30 | 37,5-75 | ||
Periferik sinirler | % 0.54 | 5 ila maks. | 25 ila maks. | tamamlaması orta |
% 0.254 | 5 ila maks. | 12.5 ila maks. | tamamlaması orta | |
Retrobulbar3 | % 0.754 | 2-4 | 15-30 | tamamlayın |
Sempatik | % 0.25 | 20-50 | 50-125 | - |
Dental3 | % 0.5 w / epi | Site başına 1.8-3.6 | Site başına 9-18 | - |
Epidural3 Test Dozu | % 0.5 w / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 mikrogram epinefrin) | - |
1Sürekli (aralıklı) tekniklerle, tekrar dozları motor bloğunun derecesini arttırır. % 0.5'lik ilk tekrar dozu tam motor bloğu üretebilir. % 0.25 ile interkostal sinir bloğu, karın içi cerrahi için komple motor bloğu da üretebilir. 2Tek doz kullanım için, aralıklı epidural teknik için değil. Obstetrik anestezi için değil. 3Görmek ÖNLEMLER. 4Epinefrinli veya epinefrinsiz çözeltiler. |
DENİZ obstetrik paraservikal blok anestezisinde kontrendikedir. Bu teknikte kullanımı fetal bradikardi ve ölümle sonuçlanmıştır.
DENİZ, kendisine veya amid tipindeki herhangi bir lokal anestezik ajana veya DENİZ çözeltilerinin diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR
DENİZİN% 0,75 KONSANTRASYONU OBSTETRİK ANESTEZYA İÇİN TAVSİYE EDİLMEMİŞTİR. OBSTETRİK HASTALARDA FARKLI SAYGI VEYA DENİZİN KULLANIMI SIRASINDA KARDYAK TUTUK RAPORLARI VAR. EN DURUMLARDA, BU% 0,75 KONSANTRASYONUN KULLANIMINI TAKİP ETMİŞTİR. SESKİTASYON, ZORUNLU VEYA MUHTEŞEM TASARIM UYGUN HAZIRLIK VE UYGUN YÖNETİMDEN SONRA ZORUNLU VEYA MUHTEŞEM TASARIM OLDU, KESİNLİKLE KESİNTİSİZ ENTRAVASKÜLER ENJEKSİYONU. % 0.75 KONSANTRASYON, KAS RAHATLAMASI VE PROLONGED ETKİSİNİN GEREKLİ OLDUĞU SÜRGİK PROSEDÜRLER İÇİN REZERVASYON YAPILMALIDIR
YEREL ANESTETİK SADECE TEŞHİS VE DOZ İLGİLİ ZEHİRLİLİK VE ÇALIŞANLARDAN ÇALIŞABİLECEK DİĞER AKUT ACERJENSİLERİN YÖNETİMİNDE KELİME EDİLEN KLİNİKLER TARAFINDAN ÇALIŞMALIDIR, VE SONRA SADECE OKSİJENİN HEMEN KULLANILABİLİRLİĞİNİ SİGORTA EDEN SONRA, DİĞER SAYGILAR İLAÇLAR, KARDİYOPULONER YAYINCI EKİPMAN, VE ZEHİRLİ REAKSİYONLARIN VE İLGİLİ ACİL DURUMLARIN UYGUN YÖNETİMİ İÇİN GEREKLİ KİŞİSEL KAYNAKLAR . (Ayrıca bakınız REKLAM REAKSİYONLARI, ÖNLEMLER, ve AŞIRI DOZ) DOZ İLGİLİ ZEHİRLİLİĞİN UYGUN YÖNETİMİNDE, HERHANGİ BİR NEDENDEN DÖNÜŞÜM VE / VEYA YÜKSELEN DUYURU, ASİTOZ, KARDİYAC TUTUK VE OLASI ÖLÜMÜN GELİŞMESİNE LİDER OLABİLİR.
Antimikrobiyal koruyucular içeren lokal anestezik çözeltiler, yani.çok dozlu şişelerde verilenler epidural veya kaudal anestezi için kullanılmamalıdır, çünkü bu tür koruyucuların kasıtlı veya kasıtsız olarak intratekal enjeksiyonu ile ilgili güvenlik belirlenmemiştir.
Artroskopik ve diğer cerrahi prosedürleri takiben lokal anesteziklerin eklem içi infüzyonları onaylanmamış bir kullanımdır ve bu tür infüzyonları alan hastalarda pazarlama sonrası kondroliz raporları vardır. Bildirilen kondroliz vakalarının çoğu omuz eklemini içermiştir; 48 ila 72 saatlik dönemler boyunca epinefrinli ve epinefrinsiz lokal anesteziklerin eklem içi infüzyonlarını takiben pediatrik ve yetişkin hastalarda glenohumeral kondroliz vakaları tanımlanmıştır. Daha kısa infüzyon periyotlarının bu bulgularla ilişkili olup olmadığını belirlemek için yeterli bilgi yoktur. Eklem ağrısı, sertlik ve hareket kaybı gibi semptomların başlama zamanı değişken olabilir, ancak ameliyattan sonraki 2. ay kadar erken başlayabilir. Şu anda kondroliz için etkili bir tedavi yoktur; kondroliz yaşayan hastalar ek tanı ve tedavi prosedürleri gerektirmiş ve bazıları artroplasti veya omuz replasmanı gerektirmiştir.
İntravasküler veya subaraknoid enjeksiyondan kaçınmak için kan veya beyin omurilik sıvısı aspirasyonunun (varsa) hem orijinal doz hem de sonraki tüm dozlar gibi herhangi bir lokal anestezi enjekte edilmeden önce yapılması önemlidir. Bununla birlikte, negatif aspirasyon intravasküler veya subaraknoid enjeksiyona karşı garanti vermez.
Epinefrin 1: 200.000 veya diğer vazopresörlerle MARCAINE, ergot tipi oksitosik ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır, çünkü ciddi bir kalıcı hipertansiyon oluşabilir. Benzer şekilde, epinefrin gibi bir vazokonstriktör içeren MARCAINE çözeltileri, monoaminoksidaz inhibitörleri (MAOI) veya triptilin veya imipramin tiplerinin antidepresanları alan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır, çünkü şiddetli uzun süreli hipertansiyon ortaya çıkabilir.
12 yaşından küçük pediatrik hastalarda daha fazla deneyim kazanılana kadar, bu yaş grubunda MARCAINE uygulanması önerilmez.
Bu tür karışımların klinik kullanımı hakkında yetersiz veri nedeniyle, başka herhangi bir lokal anestezinin MARCAINE ile karıştırılması veya önceden veya akımlar arası kullanımı önerilemez.
İntravenöz bölgesel anestezi için DENİZ kullanımı sırasında kalp durması ve ölüm raporları vardır (Bier Block). Bu prosedürde MARCAINE'ın güvenli dozajları ve uygulama teknikleri hakkında bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle, DENİZ bu teknikte kullanılması önerilmez.
Epinefrinli DENİZ 1: 200.000 anafilaktik semptomlar ve bazı duyarlı kişilerde hayatı tehdit eden veya daha az şiddetli astım atakları dahil alerjik tip reaksiyonlara neden olabilecek bir sülfit olan sodyum metabisülfit içerir. Genel popülasyonda sülfit duyarlılığının genel prevalansı bilinmemektedir ve muhtemelen düşüktür. Sülfit duyarlılığı astımlılarda astımlı olmayanlara göre daha sık görülür. Epinefrin içermeyen tek doz ampuller ve tek doz MARCAINE şişeleri sodyum metabisülfit içermez.
ÖNLEMLER
Genel
Lokal anesteziklerin güvenliği ve etkinliği uygun dozaja, doğru tekniğe, yeterli önlemlere ve acil durumlar için hazırlığa bağlıdır. Resüsitatif ekipman, oksijen ve diğer resüsitatif ilaçlar derhal kullanılmak üzere mevcut olmalıdır. (Görmek UYARILAR, REKLAM REAKSİYONLARI, ve AŞIRI DOZ) Büyük bölgesel sinir blokları sırasında, hastada çalışan bir intravenöz yol sağlamak için kalıcı bir kateter yoluyla çalışan IV sıvıları olmalıdır. Etkili anestezi ile sonuçlanan en düşük lokal anestezi dozu, yüksek plazma seviyelerini ve ciddi yan etkileri önlemek için kullanılmalıdır. Büyük miktarda lokal anestezik çözeltinin hızlı enjeksiyonundan kaçınılmalı ve mümkün olduğunda fraksiyonel (artımlı) dozlar kullanılmalıdır.
Epidural Anestezi
MARCAINE'ın epidural uygulaması sırasında, kasıtsız intravasküler veya intratekal enjeksiyonun toksik belirtilerini tespit etmek için dozlar arasında yeterli süre ile 3 mL ila 5 mL'lik artımlı dozlarda% 0.5 ve% 0.75 çözeltiler uygulanmalıdır. Enjeksiyonlar, intravasküler enjeksiyondan kaçınmak için enjeksiyondan önce ve enjeksiyon sırasında sık sık arzularla yavaşça yapılmalıdır. Şırınga özlemleri, sürekli (aralıklı) kateter tekniklerinde her bir ek enjeksiyondan önce ve sırasında da yapılmalıdır. Kan için özlemler negatif olsa bile damar içi enjeksiyon hala mümkündür.
Epidural anestezi uygulaması sırasında, başlangıçta bir test dozunun uygulanması ve tam doz verilmeden önce etkilerin izlenmesi önerilir. “Sürekli” kateter tekniği kullanılırken, hem orijinal hem de tüm takviye dozlarından önce test dozları verilmelidir, çünkü epidural boşluktaki plastik tüpler bir kan damarına veya dura yoluyla göç edebilir. Klinik durumlar izin verdiğinde, test dozu istenmeyen intravasküler enjeksiyon uyarısı olarak hizmet etmek için epinefrin (10 mcg ila 15 mcg önerilmiştir) içermelidir. Bir kan damarına enjekte edilirse, bu epinefrin miktarının, kalp atış hızı ve / veya sistolik kan basıncı, çevresel solgunluk, çarpıntı ve sinirlilikteki artıştan oluşan 45 saniye içinde geçici bir “epinefrin yanıtı” üretmesi muhtemeldir. . Sedasyona tabi tutulan hasta, 15 veya daha fazla saniye boyunca dakikada sadece 20 veya daha fazla atımlık bir nabız hızı artışı gösterebilir. Bu nedenle, test dozunu takiben, kalp atış hızı artışı için kalp atış hızı izlenmelidir. Beta-blokerlerdeki hastalar kalp atış hızında değişiklikler göstermeyebilir, ancak kan basıncı izleme sistolik kan basıncında geçici bir artış tespit edebilir. Test dozu ayrıca istenmeyen bir intratekal uygulamayı tespit etmek için 10 mg ila 15 mg MARCAINE veya eşdeğer miktarda başka bir lokal anestezi içermelidir. Bu, birkaç dakika içinde omurga bloğu belirtileri ile kanıtlanacaktır (ör., kalça hissi azalması, bacakların parezi veya sedasyonlu hastada diz sarsıntısı yok). MARCAINE'ın Test Dozu formülasyonu, 3 mL'lik bir hacimde 15 mg bupivakain ve 15 mcg epinefrin içerir. Test dozunun sonuçları negatif olsa bile intravasküler veya subaraknoid enjeksiyon hala mümkündür. Test dozunun kendisi sistemik bir toksik reaksiyon, yüksek spinal veya epinefrin kaynaklı kardiyovasküler etkiler üretebilir.
Tekrarlanan lokal anestezik dozlarının enjeksiyonu, ilacın veya metabolitlerinin yavaş birikmesi veya metabolik bozulmanın yavaş olması nedeniyle tekrarlanan her dozda plazma seviyelerinde önemli artışlara neden olabilir. Yüksek kan seviyelerine tolerans hastanın durumuna göre değişir. Zayıflamış, yaşlı hastalara ve akut hastalara yaşları ve fiziksel durumları ile orantılı olarak düşük dozlar verilmelidir. Hipotansiyon veya kalp bloğu olan hastalarda lokal anestezikler de dikkatle kullanılmalıdır.
Her lokal anestezik enjeksiyondan sonra kardiyovasküler ve solunum (havalandırma yeterliliği) hayati belirtilerinin ve hastanın bilinç durumunun dikkatli ve sürekli izlenmesi yapılmalıdır. Huzursuzluk, kaygı, tutarsız konuşma, baş dönmesi, ağız ve dudakların uyuşması ve karıncalanması, metalik tat, kulak çınlaması, baş dönmesi, bulanık görme, titreme, seğirme, depresyon veya uyuşukluğun erken uyarı olabileceği akılda tutulmalıdır. merkezi sinir sistemi toksisitesinin belirtileri.
Vazokonstriktör içeren lokal anestezik çözeltiler, vücudun son arterler tarafından sağlanan veya basamak, burun, dış kulak veya penis gibi kan akışından ödün verilmiş alanlarda dikkatli ve dikkatli bir şekilde kısıtlanmış miktarlarda kullanılmalıdır. Hipertansif vasküler hastalığı olan hastalar abartılı vazokonstriktör yanıtı gösterebilir. İskemik yaralanma veya nekroz oluşabilir.
MARCAINE gibi amid-lokal anestezikler karaciğer tarafından metabolize edildiğinden, bu ilaçlar, özellikle tekrar dozlar, hepatik hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Şiddetli hepatik hastalığı olan hastalar, normalde lokal anestezikleri metabolize edemedikleri için, toksik plazma konsantrasyonları geliştirme riski daha yüksektir. Lokal anestezikler, kardiyovasküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda da dikkatle kullanılmalıdır, çünkü bu ilaçlar tarafından üretilen AV iletiminin uzamasıyla ilişkili fonksiyonel değişiklikleri daha az telafi edebilirler.
Güçlü inhalasyon anesteziklerinin uygulanması sırasında veya sonrasında hastalarda epinefrin gibi bir vazokonstriktör içeren preparatlar kullanılırsa, doza bağlı ciddi kardiyak aritmiler ortaya çıkabilir. Bu ürünlerin aynı hastada eşzamanlı olarak kullanılıp kullanılmayacağına karar verirken, her iki ajanın miyokard üzerindeki kombine etkisi, kullanılan vazokonstriktörün konsantrasyonu ve hacmi ve enjeksiyondan bu yana geçen süre dikkate alınmalıdır.
Anestezi tedavisi sırasında kullanılan birçok ilaç, ailesel malign hipertermi için potansiyel tetikleyici ajanlar olarak kabul edilir. Amid tipi lokal anesteziklerin bu reaksiyonu tetikleyip tetikleyemeyeceği bilinmediğinden ve tamamlayıcı genel anestezi ihtiyacı önceden tahmin edilemediğinden, yönetim için standart bir protokolün mevcut olması önerilmektedir. Erken açıklanamayan taşikardi, taşipne, kararsız kan basıncı ve metabolik asidoz belirtileri sıcaklık yükselmesinden önce gelebilir. Başarılı sonuç erken tanıya, şüpheli tetikleyici ajan (lar) ın derhal kesilmesine ve oksijen tedavisi de dahil olmak üzere hızlı tedavi kurumuna, destekleyici önlemlere ve dantrolene bağlıdır. (Kullanmadan önce dantrolen sodyum intravenöz paket ekine danışın.)
Baş ve Boyun Alanında kullanın: Retrobulbar, diş ve stellat ganglion blokları dahil olmak üzere baş ve boyun bölgesine enjekte edilen küçük dozlarda lokal anestezik, kasıtsız daha büyük dozlarda intravasküler enjeksiyonlarda görülen sistemik toksisiteye benzer advers reaksiyonlar üretebilir. Enjeksiyon prosedürleri azami özen gerektirir. Karışıklık, konvülsiyonlar, solunum depresyonu ve / veya solunum durması ve kardiyovasküler stimülasyon veya depresyon bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, lokal anestezinin serebral dolaşıma retrograd akışla arteriyel enjeksiyonundan kaynaklanabilir. Ayrıca, subdural boşluk boyunca herhangi bir lokal anestezik orta beyne difüzyon ile retrobulbar bloğu sırasında optik sinirin dural kılıfının delinmesinden kaynaklanabilir. Bu blokları alan hastalar dolaşım ve solunumlarını izlemeli ve sürekli gözlemlenmelidir. Resüsitatif ekipman ve advers reaksiyonları tedavi eden personel derhal hazır bulunmalıdır. Dozaj önerileri aşılmamalıdır. (Görmek DOZAJ VE YÖNETİM.)
Oftalmik Cerrahi'de kullanın: Retrobulbar blokları yapan klinisyenler, lokal anestezik enjeksiyondan sonra solunum durması raporları olduğunu bilmelidir. Retrobulbar bloğundan önce, diğer tüm bölgesel prosedürlerde olduğu gibi, solunum durması veya depresyon, konvülsiyonlar ve kalp stimülasyonu veya depresyonunu yönetmek için ekipman, ilaç ve personelin derhal kullanılabilirliği sağlanmalıdır (ayrıca bkz UYARILAR ve Baş ve Boyun Alanında Kullanın, yukarıda). Diğer anestezik prosedürlerde olduğu gibi, hastalar nispeten düşük toplam dozların ardından ortaya çıkabilecek bu advers reaksiyonların belirtileri için oftalmik blokları takip ederek sürekli izlenmelidir.
Retrobulbar bloğu için% 0.75 bupivakain konsantrasyonu endikedir; bununla birlikte, bu konsantrasyon yüz siniri de dahil olmak üzere başka herhangi bir periferik sinir bloğu için endike değildir ve konjonktiva dahil lokal infiltrasyon için endike değildir (bkz ENDİKASYONLARI VE KULLANIMI ve ÖNLEMLER, Genel). Bu tür karışımların klinik kullanımı hakkında yetersiz veri nedeniyle DENİZİN diğer lokal anesteziklerle karıştırılması önerilmez.
Retrobulbar blok için% 0.75 DENİZ kullanıldığında, tam kornea anestezi genellikle klinik olarak kabul edilebilir dış oküler kas akinezisinin başlamasından önce gelir. Bu nedenle, sadece anestezi yerine akinezi varlığı, hastanın ameliyat için hazır olduğunu belirlemelidir.
Diş Hekimliğinde Kullanım: Uzun anestezi süresi nedeniyle, diş enjeksiyonları için epinefrin ile% 0.5 DENİZ kullanıldığında, hastalar dil, dudaklar ve bukkal mukozaya yanlışlıkla travma olasılığı konusunda uyarılmalı ve katı yiyecekleri çiğnememeli veya anestezi bölgesini test etmemelidir. ısırma veya problama ile.
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Bupivakain hidroklorürün kanserojen potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır. Mutajenik potansiyel ve bupivakain hidroklorürün doğurganlığı üzerindeki etkisi belirlenmemiştir.
Gebelik Kategorisi C
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. DENİZ hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır. Bupivakain hidroklorür, klinik olarak ilgili dozlarda hamile sıçanlara ve tavşanlara deri altından uygulandığında gelişimsel toksisite üretti. Bu, obstetrik anestezi veya analjezi için MARCAINE kullanımını dışlamaz. (Görmek Emek ve Teslimat)
Bupivakain hidroklorür, 4.4, 13.3 ve 40 mg / kg'lık dozlarda sıçanlara ve organogenez döneminde (sert damak kapatılmasına implantasyon) 1.3, 5.8 ve 22.2 mg / kg'lık dozlarda tavşanlara subkütan olarak uygulandı. Yüksek dozlar, mg / m'de günlük maksimum önerilen insan dozu (MRHD) ile karşılaştırılabilir2 vücut yüzey alanı (BSA) bazında. Maternal ölümcüllüğün artmasına neden olan yüksek dozda sıçanlarda embriyo-fetal etki gözlenmemiştir. BSA bazında MRHD'nin yaklaşık 1 / 5'ini temsil eden fetal Gözlenen Yan Etki Seviyesi ile maternal toksisite olmadığında tavşanlarda yüksek dozda embriyo-fetal ölümlerde bir artış gözlenmiştir.
4.4, 13.3 ve 40 mg / kg mg / kg / gün subkütan dozlarda yapılan doğum öncesi ve sonrası bir sıçan geliştirme çalışmasında (implantasyondan sütten kesime kadar dozlama), yüksek dozda yavru sağkalımı azalmıştır. Yüksek doz, BSA bazında günlük 400 mg / gün MRHD ile karşılaştırılabilir.
Emek ve Teslimat
GÖRMEK KUTU UYARI % 0.75 DENİZİN OBSTETRlCAL KULLANIMI İLE İLGİLİ .
DENİZ obstetrik paraservikal blok anestezi için kontrendikedir.
Lokal anestezikler plasentayı hızla geçer ve epidural, kaudal veya pudendal blok anestezi için kullanıldığında değişen derecelerde maternal, fetal ve yenidoğan toksisitesine neden olabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, Farmakokinetik) Toksisite insidansı ve derecesi, yapılan prosedüre, kullanılan ilacın türüne ve miktarına ve ilaç uygulama tekniğine bağlıdır. Partürent, fetus ve yenidoğanda advers reaksiyonlar, merkezi sinir sistemi, periferik vasküler ton ve kardiyak fonksiyonda değişiklikler içerir.
Anne hipotansiyonu bölgesel anesteziden kaynaklanmıştır. Lokal anestezikler sempatik sinirleri bloke ederek vazodilasyon üretir. Hastanın bacaklarını yükseltmek ve onu sol tarafına yerleştirmek kan basıncında azalmayı önlemeye yardımcı olacaktır. Fetal kalp atış hızı da sürekli izlenmelidir ve elektronik fetal izleme şiddetle tavsiye edilir.
Epidural, kaudal veya pudendal anestezi, uterus kasılmasındaki değişiklikler veya maternal ekspulsif çabalarla doğum kuvvetlerini değiştirebilir. Epidural anestezinin, doğum yapan kişinin refleks dayanma dürtüsünü kaldırarak veya motor fonksiyonuna müdahale ederek emeğin ikinci aşamasını uzattığı bildirilmiştir. Obstetrik anestezi kullanımı forseps yardımına olan ihtiyacı artırabilir.
Doğum ve doğum sırasında bazı lokal anestezik ilaç ürünlerinin kullanımını, yaşamın ilk veya iki günü için kas gücü ve tonunun azalması izleyebilir. Bupivakain ile bildirilmemiştir.
Bölgesel bloğun parturentlere uygulanması sırasında gravid uterus tarafından aortokaval kompresyonundan kaçınmak son derece önemlidir. Bunu yapmak için, hasta sol lateral dekübit pozisyonunda tutulmalıdır veya sağ kalçanın altına bir battaniye rulosu veya kum torbası yerleştirilebilir ve sola yer değiştiren gravid uterus.
Hemşirelik Anneler
Bupivakainin anne sütüne geçtiği bildirilmiştir, bu da emziren bebeğin teorik olarak ilacın bir dozuna maruz kalabileceğini düşündürmektedir. Bupivakainden emziren bebeklerde ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anneye önemi dikkate alınarak hemşireliğin kesilmesine veya bupivakainin uygulanmamasına karar verilmelidir.
Pediatrik Kullanım
12 yaşından küçük pediatrik hastalarda daha fazla deneyim kazanılana kadar, bu yaş grubunda MARCAINE uygulanması önerilmez. Çocuklarda sürekli bupivakain infüzyonlarının yüksek sistemik seviyelerde bupivakain ve nöbetlerle sonuçlandığı bildirilmiştir; yüksek plazma seviyeleri kardiyovasküler anormalliklerle de ilişkili olabilir. (Görmek UYARILAR, ÖNLEMLER, ve AŞIRI DOZ.)
Geriatrik Kullanım
65 yaşın üzerindeki hastalar, özellikle hipertansiyonu olanlar, MARCAINE ile anestezi uygulanırken hipotansiyon geliştirme riski yüksek olabilir. (Bkz REKLAM REAKSİYONLARI.)
Yaşlı hastalar daha düşük dozlarda DENİZ gerektirebilir. (Bakınız ÖNLEMLER, Epidural Anestezi ve DOZAJ VE YÖNETİM.)
Klinik çalışmalarda, yaşlı ve genç hastalar arasında çeşitli farmakokinetik parametrelerde farklılıklar gözlenmiştir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.)
Bu ürünün böbrek tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilaca toksik reaksiyon riski daha büyük olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.)
Reactions to MARCAINE are characteristic of those associated with other amide-type local anesthetics. A major cause of adverse reactions to this group of drugs is excessive plasma levels, which may be due to overdosage, unintentional intravascular injection, or slow metabolic degradation.
The most commonly encountered acute adverse experiences which demand immediate counter-measures are related to the central nervous system and the cardiovascular system. These adverse experiences are generally dose related and due to high plasma levels which may result from overdosage, rapid absorption from the injection site, diminished tolerance, or from unintentional intravascular injection of the local anesthetic solution. In addition to systemic dose-related toxicity, unintentional subarachnoid injection of drug during the intended performance of caudal or lumbar epidural block or nerve blocks near the vertebral column (especially in the head and neck region) may result in underventilation or apnea (“Total or High Spinal”). Also, hypotension due to loss of sympathetic tone and respiratory paralysis or underventilation due to cephalad extension of the motor level of anesthesia may occur. This may lead to secondary cardiac arrest if untreated. Patients over 65 years, particularly those with hypertension, may be at increased risk for experiencing the hypotensive effects of MARCAINE. Factors influencing plasma protein binding, such as acidosis, systemic diseases which alter protein production, or competition of other drugs for protein binding sites, may diminish individual tolerance.
Central Nervous System Reactions
These are characterized by excitation and/or depression. Restlessness, anxiety, dizziness, tinnitus, blurred vision, or tremors may occur, possibly proceeding to convulsions. However, excitement may be transient or absent, with depression being the first manifestation of an adverse reaction. This may quickly be followed by drowsiness merging into unconsciousness and respiratory arrest. Other central nervous system effects may be nausea, vomiting, chills, and constriction of the pupils.
The incidence of convulsions associated with the use of local anesthetics varies with the procedure used and the total dose administered. In a survey of studies of epidural anesthesia, overt toxicity progressing to convulsions occurred in approximately 0.1% of local anesthetic administrations.
Cardiovascular System Reactions
High doses or unintentional intravascular injection may lead to high plasma levels and related depression of the myocardium, decreased cardiac output, heartblock, hypotension, bradycardia, ventricular arrhythmias, including ventricular tachycardia and ventricular fibrillation, and cardiac arrest. (See WARNINGS, PRECAUTIONS, and OVERDOSAGE.)
Allergic
Allergic-type reactions are rare and may occur as a result of sensitivity to the local anesthetic or to other formulation ingredients, such as the antimicrobial preservative methylparaben contained in multiple-dose vials or sulfites in epinephrine-containing solutions. These reactions are characterized by signs such as urticaria, pruritus, erythema, angioneurotic edema (including laryngeal edema), tachycardia, sneezing, nausea, vomiting, dizziness, syncope, excessive sweating, elevated temperature, and possibly, anaphylactoid-like symptomatology (including severe hypotension). Cross sensitivity among members of the amide-type local anesthetic group has been reported. The usefulness of screening for sensitivity has not been definitely established.
Neurologic
The incidences of adverse neurologic reactions associated with the use of local anesthetics may be related to the total dose of local anesthetic administered and are also dependent upon the particular drug used, the route of administration, and the physical status of the patient. Many of these effects may be related to local anesthetic techniques, with or without a contribution from the drug.
In the practice of caudal or lumbar epidural block, occasional unintentional penetration of the subarachnoid space by the catheter or needle may occur. Subsequent adverse effects may depend partially on the amount of drug administered intrathecally and the physiological and physical effects of a dural puncture. A high spinal is characterized by paralysis of the legs, loss of consciousness, respiratory paralysis, and bradycardia.
Neurologic effects following epidural or caudal anesthesia may include spinal block of varying magnitude (including high or total spinal block); hypotension secondary to spinal block; urinary retention; fecal and urinary incontinence; loss of perineal sensation and sexual function; persistent anesthesia, paresthesia, weakness, paralysis of the lower extremities and loss of sphincter control all of which may have slow, incomplete, or no recovery; headache; backache; septic meningitis; meningismus; slowing of labor; increased incidence of forceps delivery; and cranial nerve palsies due to traction on nerves from loss of cerebrospinal fluid.
Neurologic effects following other procedures or routes of administration may include persistent anesthesia, paresthesia, weakness, paralysis, all of which may have slow, incomplete, or no recovery.
Lokal anesteziklerden kaynaklanan akut acil durumlar genellikle lokal anesteziklerin terapötik kullanımı sırasında karşılaşılan yüksek plazma seviyeleri veya lokal anestezik çözeltinin istenmeyen subaraknoid enjeksiyonu ile ilişkilidir. (Görmek REKLAM REAKSİYONLARI, UYARILAR, ve ÖNLEMLER).
Lokal Anestezik Acil Durumların Yönetimi
İlk düşünce, en iyi kardiyovasküler ve solunumsal yaşamsal belirtilerin ve her lokal anestezik enjeksiyondan sonra hastanın bilinç durumunun dikkatli ve sürekli izlenmesi ile gerçekleştirilen önleme. İlk değişim belirtisinde oksijen uygulanmalıdır.
Sistemik toksik reaksiyonların yönetiminde ilk adım, ayrıca ilaç çözeltisinin kasıtsız subaraknoid enjeksiyonu nedeniyle yetersiz havalandırma veya apne, bir patent hava yolunun kurulması ve sürdürülmesine derhal dikkat edilmesi ve maske ile anında pozitif hava yolu basıncına izin verebilecek bir dağıtım sistemi ile% 100 oksijen içeren etkili destekli veya kontrollü havalandırma.
Bu, henüz gerçekleşmemişlerse konvülsiyonları önleyebilir.
Gerekirse, konvülsiyonları kontrol etmek için ilaçlar kullanın. 50 mg ila 100 mg bolus IV süksinilkolin enjeksiyonu, merkezi sinir veya kardiyovasküler sistemlere baskı yapmadan hastayı felç edecek ve ventilasyonu kolaylaştıracaktır. 5 mg ila 10 mg diazepam veya 50 mg ila 100 mg tiyopental bolus IV dozu, ventilasyona izin verecek ve merkezi sinir sistemi stimülasyonuna karşı koyacaktır, ancak bu ilaçlar merkezi sinir sistemini de bastırır, solunum, ve kalp fonksiyonu, postiktal depresyona katkıda bulunur ve apneye neden olabilir. İntravenöz barbitüratlar, antikonvülsan ajanlar veya kas gevşeticiler sadece kullanımlarına aşina olanlar tarafından uygulanmalıdır. Bu ventilasyon önlemlerinin kurumundan hemen sonra, dolaşımın yeterliliği değerlendirilmelidir. Dolaşım depresyonunun destekleyici tedavisi, intravenöz sıvıların ve uygun olduğunda klinik durum tarafından dikte edilen bir vazopresörün (miyokardiyal kontraktür kuvvetini arttırmak için efedrin veya epinefrin gibi) uygulanmasını gerektirebilir.
Klinisyene tanıdık ilaç ve teknikler kullanan endotrakeal entübasyon, patentli bir hava yolunun bakımında zorlukla karşılaşılırsa veya uzun süreli ventilasyon desteği (yardımlı veya kontrollü) belirtilirse, oksijenin ilk maske ile uygulanmasından sonra gösterilebilir.
Lokal anestezik kaynaklı konvülsiyonlar yaşayan hastalardan elde edilen son klinik veriler, konvülsiyonların başlamasından sonraki bir dakika içinde hipoksi, hiperkarbiya ve bupivakain ile asidozun hızlı bir şekilde geliştiğini göstermiştir. Bu gözlemler, lokal anestezik konvülsiyonlar sırasında oksijen tüketiminin ve karbondioksit üretiminin büyük ölçüde arttığını ve kalp durmasını önleyebilecek oksijen ile acil ve etkili ventilasyonun önemini vurgulamaktadır.
Hemen tedavi edilmezse, lokal anestezinin doğrudan etkilerinden eşzamanlı hipoksi, hiperkarbiya ve asidoz artı miyokardiyal depresyon ile konvülsiyonlar kardiyak aritmiler, bradikardi, asistol, ventriküler fibrilasyon veya kalp durmasına neden olabilir. Apne dahil solunum anormallikleri ortaya çıkabilir. Lokal anestezik çözeltinin kasıtsız subaraknoid enjeksiyonu nedeniyle yetersiz havalandırma veya apne aynı belirtileri üretebilir ve ayrıca ventilasyon desteği sağlanmazsa kalp durmasına neden olabilir. Kardiyak arrest meydana gelirse, başarılı sonuç uzun süreli resüsitatif çabalar gerektirebilir.
Sırtüstü pozisyon, gravid uterusun aortokaval kompresyonu nedeniyle hamile kadınlarda tehlikelidir. Bu nedenle, bölgesel bloğu takiben sistemik toksisite, maternal hipotansiyon veya fetal bradikardi tedavisi sırasında, parturient mümkünse sol lateral dekübitus pozisyonunda tutulmalı veya uterusun büyük damarlardan manuel olarak yer değiştirmesi sağlanmalıdır.
Rhesus maymunlarında ortalama bupivakain nöbet dozajının 4.4 mg / kg olduğu ve ortalama arteriyel plazma konsantrasyonu 4.5 mcg / mL olduğu bulundu. Farelerde intravenöz ve subkütan LD50 sırasıyla 6 mg / kg ila 8 mg / kg ve 38 mg / kg ila 54 mg / kg'dır.
Anne hipotansiyonu bölgesel anesteziden kaynaklanmıştır. Lokal anestezikler sempatik sinirleri bloke ederek vazodilasyon üretir. Hastanın bacaklarını yükseltmek ve onu sol tarafına yerleştirmek kan basıncında azalmayı önlemeye yardımcı olacaktır. Fetal kalp atış hızı da sürekli izlenmelidir ve elektronik fetal izleme şiddetle tavsiye edilir.
Epidural, kaudal veya pudendal anestezi, uterus kasılmasındaki değişiklikler veya maternal ekspulsif çabalarla doğum kuvvetlerini değiştirebilir. Epidural anestezinin, doğum yapan kişinin refleks dayanma dürtüsünü kaldırarak veya motor fonksiyonuna müdahale ederek emeğin ikinci aşamasını uzattığı bildirilmiştir. Obstetrik anestezi kullanımı forseps yardımına olan ihtiyacı artırabilir.
Doğum ve doğum sırasında bazı lokal anestezik ilaç ürünlerinin kullanımını, yaşamın ilk veya iki günü için kas gücü ve tonunun azalması izleyebilir. Bupivakain ile bildirilmemiştir.
Bölgesel bloğun parturentlere uygulanması sırasında gravid uterus tarafından aortokaval kompresyonundan kaçınmak son derece önemlidir. Bunu yapmak için, hasta sol lateral dekübit pozisyonunda tutulmalıdır veya sağ kalçanın altına bir battaniye rulosu veya kum torbası yerleştirilebilir ve sola yer değiştiren gravid uterus.
Hemşirelik Anneler
Bupivakainin anne sütüne geçtiği bildirilmiştir, bu da emziren bebeğin teorik olarak ilacın bir dozuna maruz kalabileceğini düşündürmektedir. Bupivakainden emziren bebeklerde ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anneye önemi dikkate alınarak hemşireliğin kesilmesine veya bupivakainin uygulanmamasına karar verilmelidir.
Pediatrik Kullanım
12 yaşından küçük pediatrik hastalarda daha fazla deneyim kazanılana kadar, bu yaş grubunda MARCAINE uygulanması önerilmez. Çocuklarda sürekli bupivakain infüzyonlarının yüksek sistemik seviyelerde bupivakain ve nöbetlerle sonuçlandığı bildirilmiştir; yüksek plazma seviyeleri kardiyovasküler anormalliklerle de ilişkili olabilir. (Görmek UYARILAR, ÖNLEMLER, ve AŞIRI DOZ.)
Geriatrik Kullanım
65 yaşın üzerindeki hastalar, özellikle hipertansiyonu olanlar, MARCAINE ile anestezi uygulanırken hipotansiyon geliştirme riski yüksek olabilir. (Bkz REKLAM REAKSİYONLARI.)
Yaşlı hastalar daha düşük dozlarda DENİZ gerektirebilir. (Bakınız ÖNLEMLER, Epidural Anestezi ve DOZAJ VE YÖNETİM.)
Klinik çalışmalarda, yaşlı ve genç hastalar arasında çeşitli farmakokinetik parametrelerde farklılıklar gözlenmiştir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.)
Bu ürünün böbrek tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilaca toksik reaksiyon riski daha büyük olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.)
Doz aşımı ve KontrendikasyonlarAŞIRI
Lokal anesteziklerden kaynaklanan akut acil durumlar genellikle lokal anesteziklerin terapötik kullanımı sırasında karşılaşılan yüksek plazma seviyeleri veya lokal anestezik çözeltinin istenmeyen subaraknoid enjeksiyonu ile ilişkilidir. (Görmek REKLAM REAKSİYONLARI, UYARILAR, ve ÖNLEMLER).
Lokal Anestezik Acil Durumların Yönetimi
İlk düşünce, en iyi kardiyovasküler ve solunumsal yaşamsal belirtilerin ve her lokal anestezik enjeksiyondan sonra hastanın bilinç durumunun dikkatli ve sürekli izlenmesi ile gerçekleştirilen önleme. İlk değişim belirtisinde oksijen uygulanmalıdır.
Sistemik toksik reaksiyonların yönetiminde ilk adım, ayrıca ilaç çözeltisinin kasıtsız subaraknoid enjeksiyonu nedeniyle yetersiz havalandırma veya apne, bir patent hava yolunun kurulması ve sürdürülmesine derhal dikkat edilmesi ve maske ile anında pozitif hava yolu basıncına izin verebilecek bir dağıtım sistemi ile% 100 oksijen içeren etkili destekli veya kontrollü havalandırma.
Bu, henüz gerçekleşmemişlerse konvülsiyonları önleyebilir.
Gerekirse, konvülsiyonları kontrol etmek için ilaçlar kullanın. 50 mg ila 100 mg bolus IV süksinilkolin enjeksiyonu, merkezi sinir veya kardiyovasküler sistemlere baskı yapmadan hastayı felç edecek ve ventilasyonu kolaylaştıracaktır. 5 mg ila 10 mg diazepam veya 50 mg ila 100 mg tiyopental bolus IV dozu, ventilasyona izin verecek ve merkezi sinir sistemi stimülasyonuna karşı koyacaktır, ancak bu ilaçlar merkezi sinir sistemini de bastırır, solunum, ve kalp fonksiyonu, postiktal depresyona katkıda bulunur ve apneye neden olabilir. İntravenöz barbitüratlar, antikonvülsan ajanlar veya kas gevşeticiler sadece kullanımlarına aşina olanlar tarafından uygulanmalıdır. Bu ventilasyon önlemlerinin kurumundan hemen sonra, dolaşımın yeterliliği değerlendirilmelidir. Dolaşım depresyonunun destekleyici tedavisi, intravenöz sıvıların ve uygun olduğunda klinik durum tarafından dikte edilen bir vazopresörün (miyokardiyal kontraktür kuvvetini arttırmak için efedrin veya epinefrin gibi) uygulanmasını gerektirebilir.
Klinisyene tanıdık ilaç ve teknikler kullanan endotrakeal entübasyon, patentli bir hava yolunun bakımında zorlukla karşılaşılırsa veya uzun süreli ventilasyon desteği (yardımlı veya kontrollü) belirtilirse, oksijenin ilk maske ile uygulanmasından sonra gösterilebilir.
Lokal anestezik kaynaklı konvülsiyonlar yaşayan hastalardan elde edilen son klinik veriler, konvülsiyonların başlamasından sonraki bir dakika içinde hipoksi, hiperkarbiya ve bupivakain ile asidozun hızlı bir şekilde geliştiğini göstermiştir. Bu gözlemler, lokal anestezik konvülsiyonlar sırasında oksijen tüketiminin ve karbondioksit üretiminin büyük ölçüde arttığını ve kalp durmasını önleyebilecek oksijen ile acil ve etkili ventilasyonun önemini vurgulamaktadır.
Hemen tedavi edilmezse, lokal anestezinin doğrudan etkilerinden eşzamanlı hipoksi, hiperkarbiya ve asidoz artı miyokardiyal depresyon ile konvülsiyonlar kardiyak aritmiler, bradikardi, asistol, ventriküler fibrilasyon veya kalp durmasına neden olabilir. Apne dahil solunum anormallikleri ortaya çıkabilir. Lokal anestezik çözeltinin kasıtsız subaraknoid enjeksiyonu nedeniyle yetersiz havalandırma veya apne aynı belirtileri üretebilir ve ayrıca ventilasyon desteği sağlanmazsa kalp durmasına neden olabilir. Kardiyak arrest meydana gelirse, başarılı sonuç uzun süreli resüsitatif çabalar gerektirebilir.
Sırtüstü pozisyon, gravid uterusun aortokaval kompresyonu nedeniyle hamile kadınlarda tehlikelidir. Bu nedenle, bölgesel bloğu takiben sistemik toksisite, maternal hipotansiyon veya fetal bradikardi tedavisi sırasında, parturient mümkünse sol lateral dekübitus pozisyonunda tutulmalı veya uterusun büyük damarlardan manuel olarak yer değiştirmesi sağlanmalıdır.
Rhesus maymunlarında ortalama bupivakain nöbet dozajının 4.4 mg / kg olduğu ve ortalama arteriyel plazma konsantrasyonu 4.5 mcg / mL olduğu bulundu. Farelerde intravenöz ve subkütan LD50 sırasıyla 6 mg / kg ila 8 mg / kg ve 38 mg / kg ila 54 mg / kg'dır.
KONTRENDİKASYONLAR
DENİZ obstetrik paraservikal blok anestezisinde kontrendikedir. Bu teknikte kullanımı fetal bradikardi ve ölümle sonuçlanmıştır.
DENİZ, kendisine veya amid tipindeki herhangi bir lokal anestezik ajana veya DENİZ çözeltilerinin diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
Klinik FarmakolojiKLİNİK FARMAKOLOJİ
Lokal anestezikler, muhtemelen sinirdeki elektriksel uyarılma eşiğini artırarak, sinir dürtüsünün yayılmasını yavaşlatarak ve etki potansiyelinin yükselme hızını azaltarak sinir uyarılarının oluşumunu ve iletimini engeller. Genel olarak, anestezinin ilerlemesi, etkilenen sinir liflerinin çapı, miyelinasyonu ve iletim hızı ile ilgilidir. Klinik olarak, sinir fonksiyon kaybı sırası aşağıdaki gibidir: (1) ağrı, (2) sıcaklık, (3) dokunma, (4) propriyosepsiyon ve (5) iskelet kası tonu.
Lokal anesteziklerin sistemik emilimi kardiyovasküler ve merkezi sinir sistemleri (CNS) üzerinde etkiler üretir. Normal terapötik dozlarla elde edilen kan konsantrasyonlarında, kalp iletimindeki değişiklikler, uyarılabilirlik, refrakterite, kasılma ve periferik vasküler direnç minimumdur. Bununla birlikte, toksik kan konsantrasyonları, bazen ölümle sonuçlanan atriyoventriküler blok, ventriküler aritmiler ve kalp durmasına yol açabilecek kardiyak iletim ve uyarılabilirliği azaltır. Ek olarak, miyokardiyal kasılma depresyonu ve periferik vazodilasyon meydana gelir, bu da kardiyak output ve arteriyel kan basıncının düşmesine neden olur. Son klinik raporlar ve hayvan araştırmaları, bu kardiyovasküler değişikliklerin istenmeyen intravasküler bupivakain enjeksiyonundan sonra ortaya çıkma olasılığının daha yüksek olduğunu göstermektedir. Bu nedenle, artımlı dozlama gereklidir.
Sistemik emilimi takiben, lokal anestezikler merkezi sinir sistemi stimülasyonu, depresyon veya her ikisini birden üretebilir. Görünen merkezi stimülasyon huzursuzluk, titreme ve konvülsiyonlara doğru ilerleyen titreme, ardından depresyon ve koma nihayetinde solunum durmasına ilerler. Bununla birlikte, lokal anesteziklerin medulla ve yüksek merkezler üzerinde birincil depresan etkisi vardır. Depresyon aşaması önceden uyarılmış bir durum olmadan ortaya çıkabilir.
Farmakokinetik
Lokal anesteziklerin sistemik emilim oranı, uygulanan ilacın toplam dozuna ve konsantrasyonuna, uygulama yoluna, uygulama bölgesinin vaskülaritesine ve anestezik çözeltide epinefrin varlığına veya yokluğuna bağlıdır. Seyreltik bir epinefrin konsantrasyonu (1: 200.000 veya 5 mcg / mL) genellikle MARCAINE'ın emilim oranını ve pik plazma konsantrasyonunu azaltır, orta derecede daha büyük toplam dozların kullanılmasına izin verir ve bazen etki süresini uzatır.
MARCAINE ile eylemin başlaması hızlıdır ve anestezi uzun sürelidir. Anestezi süresi, MARCAINE ile yaygın olarak kullanılan diğer lokal anesteziklerden önemli ölçüde daha uzundur. Ayrıca, duyumun geri dönmesinden sonra devam eden bir analjezi dönemi olduğu ve bu süre zarfında güçlü analjeziklere duyulan ihtiyacın azaldığı kaydedildi.
Diş enjeksiyonlarını takiben etki başlangıcı genellikle 2 ila 10 dakikadır ve anestezi, diş kullanımı için lidokain ve mepivakainden iki veya üç kat daha uzun sürebilir, birçok hastada 7 saate kadar. Anestezik etkinin süresi, epinefrin 1: 200.000 ilavesiyle uzar.
Lokal anestezikler plazma proteinlerine değişen derecelerde bağlanır. Genel olarak, ilacın plazma konsantrasyonu ne kadar düşük olursa, plazma proteinlerine bağlı ilaç yüzdesi o kadar yüksek olur.
Lokal anesteziklerin plasentayı pasif difüzyonla geçtiği görülmektedir. Difüzyon hızı ve derecesi (1) plazma proteinlerine bağlanma derecesi, (2) iyonizasyon derecesi ve (3) lipit çözünürlüğü derecesi ile yönetilir. Lokal anesteziklerin fetal / maternal oranları, plazma proteinlerine bağlanma derecesi ile ters ilişkili gibi görünmektedir, çünkü plasental transfer için sadece serbest, bağlanmamış ilaç mevcuttur. Protein bağlanma kapasitesi yüksek (% 95) olan DENİZ düşük fetal / maternal orana (0.2 ila 0.4) sahiptir. Plasental transferin kapsamı ayrıca ilacın iyonizasyon derecesi ve lipit çözünürlüğü ile belirlenir. Lipidde çözünür, iyonize olmayan ilaçlar, maternal dolaşımdan fetal kana kolayca girer.
Uygulama yoluna bağlı olarak, lokal anestezikler bir dereceye kadar tüm vücut dokularına dağıtılır, karaciğer, akciğerler, kalp ve beyin gibi yüksek oranda perfüze olmuş organlarda yüksek konsantrasyonlar bulunur.
Doğrudan intravenöz enjeksiyondan sonra MARCAINE'ın plazma profili üzerinde yapılan farmakokinetik çalışmalar, üç bölmeli açık bir model olduğunu göstermektedir. İlk bölme, ilacın hızlı intravasküler dağılımı ile temsil edilir. İkinci bölme, ilacın beyin, miyokard, akciğerler, böbrekler ve karaciğer gibi yüksek perfüze olmuş organlar boyunca dengelenmesini temsil eder. Üçüncü bölme, ilacın kas ve yağ gibi zayıf perfüze dokularla dengelenmesini temsil eder. İlacın doku dağılımından eliminasyonu, büyük ölçüde dolaşımdaki bağlanma yerlerinin onu metabolize olduğu karaciğere taşıma yeteneğine bağlıdır.
İnsanda kaudal, epidural veya periferik sinir bloğu için MARCAINE enjeksiyonundan sonra, kandaki bupivakainin pik seviyelerine 30 ila 45 dakika içinde ulaşılır, ardından önümüzdeki üç ila altı saat boyunca önemsiz seviyelere düşer.
Lokal anesteziklerin çeşitli farmakokinetik parametreleri, hepatik veya böbrek hastalığının varlığı, epinefrin ilavesi, idrar pH'ını etkileyen faktörler, böbrek kan akışı, ilaç uygulama yolu ve hastanın yaşı ile önemli ölçüde değiştirilebilir. Yetişkinlerde MARCAINE'ın yarı ömrü 2.7 saat ve yenidoğanlarda 8.1 saattir.
Klinik çalışmalarda, yaşlı hastalar analjezi ve maksimum motor blokajının maksimum yayılımına genç hastalardan daha hızlı ulaşmıştır. Yaşlı hastalar da bu ürünün uygulanmasını takiben daha yüksek pik plazma konsantrasyonları sergilemiştir. Bu hastalarda toplam plazma klerensi azalmıştır.
MARCAINE gibi amid tipi lokal anestezikler öncelikle karaciğerde glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla metabolize edilir. Karaciğer hastalığı olan hastalar, özellikle şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar, amid tipi lokal anesteziklerin potansiyel toksisitelerine daha duyarlı olabilir. Pipekoloksilidin, DENİZİN ana metabolitidir
Böbrek, çoğu lokal anestezi ve metabolitleri için ana boşaltım organıdır. Üriner atılım, idrar perfüzyonundan ve idrar pH'ını etkileyen faktörlerden etkilenir. Bupivakainin sadece% 6'sı değişmeden idrarla atılır.
Önerilen dozlarda ve konsantrasyonlarda uygulandığında, MARCAINE normalde tahriş veya doku hasarı üretmez ve methemoglobinemiye neden olmaz.