Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Bupivakain Hidroklorür (Bupivakain, Adrenalin)
Adrenalin, Bupivakain
MARCAİNE, cerrahi, diş ve ağız cerrahisi prosedürleri, tanı ve tedavi prosedürleri ve obstetrik prosedürler için lokal veya bölgesel anestezi veya analjezi üretimi için endikedir. Obstetrik anestezi için sadece %0.25 ve %0.5 konsantrasyonları endikedir. (Görmek UYARMALAR.)
Gebe hastalarda nonobstetrik cerrahi prosedürlerle ilgili deneyim, bu hastalarda %0.75 MARCAİNE konsantrasyonunun kullanılmasını önermek için yeterli değildir.
MARCAİNE intravenöz bölgesel anestezi (Bier blokajı) için önerilmez. Görmek UYARMALAR.
Uygulama yolları ve belirtilen MARCAİNE konsantrasyonları şunlardır:
|
|
(Görmek DOZAJ VE UYGULAMA ek bilgi için.)
MARCAİNE uygulaması için kabul edilen prosedür ve Teknikleri belirlemek için standart ders kitaplarına danışılmalıdır.
Uygulanan herhangi bir lokal anestezinin dozu, anestezi prosedürüne, anestezi alanına, dokuların vaskülaritesine, bloke edilecek nöronal segmentlerin sayısına, anestezi derinliğine ve gerekli Kas gevşeme derecesine, istenen anestezi süresine, bireysel toleransa ve hastanın fiziksel durumuna göre değişir. İstenen sonucu elde etmek için gereken en küçük doz ve konsantrasyon uygulanmalıdır. Yaşlı ve/veya zayıflamış hastalar ve kalp ve/veya karaciğer hastalığı olan hastalar için MARCAİNE dozajları azaltılmalıdır. Büyük hacimli lokal anestezik solüsyonun hızlı enjeksiyonundan kaçınılmalı ve mümkün olduğunda fraksiyonel (artımlı) dozlar kullanılmalıdır
Belirli teknikler ve prosedürler için standart ders kitaplarına bakın.
Artroskopik ve diğer cerrahi prosedürleri takiben lokal anestezik intra-artiküler infüzyon alan hastalarda kondroliz advers olay raporları olmuştur. MARCAİNE bu kullanım için onaylanmamıştır (bkz. UYARMALAR).
Önerilen dozlarda, MARCAİNE tam duyusal blok üretir, ancak motor fonksiyon üzerindeki etki üç konsantrasyon arasında farklılık gösterir.
%0.25-kaudal, epidural veya periferik sinir bloğu için kullanıldığında, eksik motor blok üretir. Kas gevşemesinin önemli olmadığı veya kas gevşemesini sağlayan başka bir araç aynı anda kullanıldığında ameliyatlar için kullanılmalıdır. Eylemin başlangıcı %0.5 veya %0.75 çözeltilerden daha yavaş olabilir.
0.5-kaudal, epidural veya sinir bloğu için motor blokaj sağlar, ancak kas gevşemesi, tam Kas gevşemesinin gerekli olduğu operasyonlar için yetersiz olabilir.
0.75 % - komple motor bloğu üretir. Tam kas gevşemesi gerektiren abdominal operasyonlarda epidural blokaj ve retrobulbar anestezi için en kullanışlıdır. Obstetrik anestezi için değil.
MARCAİNE ile anestezi süresi, çoğu endikasyon için tek bir dozun yeterli olduğu şekildedir.
Maksimum doz sınırı, hastanın boyutunu ve fiziksel durumunu ve belirli bir enjeksiyon bölgesinden normal sistemik emilim oranını değerlendirdikten sonra her durumda bireyselleştirilmelidir. Bugüne kadarki en büyük deneyim, epinefrin 1:200.000 ve epinefrin içermeyen 175 mg ile 225 mg'a kadar tek doz MARCAİNE ile, her bir vakanın bireyselleştirilmesine bağlı olarak az ya da çok ilaç kullanılabilir.
Bu dozlar her üç saatte bir tekrarlanabilir. Bugüne kadar yapılan klinik çalışmalarda, toplam günlük dozlar 400 mg'a kadar çıkmıştır. Daha fazla deneyim kazanılana kadar, bu doz 24 saat içinde aşılmamalıdır. Anestezik etki süresi epinefrin ilavesi ile uzatılabilir.
Tablo 1'deki dozajlar genellikle tatmin edici olduğunu kanıtlamıştır ve ortalama yetişkinlerde kullanım için bir rehber olarak önerilmektedir. Bu dozajlar yaşlı veya zayıflamış hastalar için azaltılmalıdır. Daha fazla deneyim kazanılana kadar, MARCAİNE 12 yaşından küçük pediatrik hastalar için önerilmez. MARCAİNE obstetrik paraservikal bloklar için kontrendikedir ve intravenöz bölgesel anestezi (Bier bloğu) için önerilmez.
Epidural anestezid kullanımı: Marcaine epidural uygulaması sırasında, 0.5 % ve 0.İstenmeyen intravasküler veya intratekal enjeksiyonun toksik belirtilerini tespit etmek için dozlar arasında yeterli süre ile 3 ml'den 5 ml'ye kadar artan dozlarda %75 solüsyon uygulanmalıdır. Obstetrikte sadece 0.5 % ve 0.% 25 konsantrasyon, 3 ml'den 5 ml'ye kadar artan dozlar kullanılmalıdır..Herhangi bir doz aralığında 50 mg ila 100 mg'ı geçmeyen %5 çözelti önerilir. Tekrarlanan dozlar, kontrendike değilse, epinefrin içeren bir test dozundan önce gelmelidir. Kaudal veya epidural anestezi için sadece tek dozlu ampuller ve tek dozlu şişeler kullanın, çok dozlu şişeler bir Koruyucu içerir ve bu nedenle bu prosedürler için kullanılmamalıdır
Kaudal ve lomber Epidural bloklar için test dozu: MARCAİNE Test dozu (3 ml'lik bir ampulde 1:200.000 epinefrin ile %0.5 bupivakain), kaudal ve lomber epidural bloklardan önce klinik koşullar izin verdiğinde bir test dozu olarak kullanılması önerilir. Bu, istenmeyen intravasküler veya subaraknoid enjeksiyonun bir uyarısı olarak hizmet edebilir. (Görmek TEDBİRLER.) Nabız hızı ve diğer belirtiler, Olası intravasküler enjeksiyonu tespit etmek için her test dozunun uygulanmasından hemen sonra dikkatlice izlenmeli ve olası intratekal enjeksiyonu tespit etmek için spinal blokajın başlangıcı için yeterli zaman tahsis edilmelidir. Test dozunun sonuçları negatif olsa bile intravasküler veya subaraknoid enjeksiyon hala mümkündür. Test dozunun kendisi sistemik bir toksik reaksiyona, epinefrinden yüksek spinal veya kardiyovasküler etkilere neden olabilir. (Görmek UYARMALAR ve Doz aşımı.)
Diş hekimliğinde kullanım: Epinefrin ile %0.5 konsantrasyon, genellikle önemli postoperatif ağrı ile ilişkili oral cerrahi prosedürler gibi daha uzun bir lokal anestezik etki süresi istendiğinde maksiller ve mandibular bölgede infiltrasyon ve blok enjeksiyonu için önerilir. Enjeksiyon bölgesi başına 1.8 mL (9 mg) ortalama doz genellikle yeterli olacaktır, gerekirse 2 ila 10 dakika başlangıç süresi için izin verdikten sonra yeterli anestezi üretmek için 1.8 mL (9 mg) ara sıra ikinci bir doz kullanılabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.) En düşük etkili doz kullanılmalı ve enjeksiyonlar arasında zamana izin verilmelidir, tek bir diş oturuşuna yayılmış tüm enjeksiyon bölgeleri için toplam dozun sağlıklı bir yetişkin hasta için normal olarak 90 mg'ı geçmemesi önerilir (on 1.8 mL epinefrin ile %0.5 MARCAİNE enjeksiyonu). Enjeksiyonlar yavaş ve sık sık özlemlerle yapılmalıdır. Daha fazla deneyim kazanılana kadar, diş hekimliğinde MARCAİNE, 12 yaşından küçük pediatrik hastalar için önerilmez.
İlk kullanımdan sonra, koruyucu içermeyen, yani tek dozlu ampullerde ve tek dozlu şişelerde tedarik edilen çözeltinin kullanılmayan kısımları atılmalıdır.
Bu ürün, çözelti ve kap izin verdiğinde uygulamadan önce partikül madde ve renk değişikliği için görsel olarak kontrol edilmelidir. Renksiz veya partikül madde içeren çözeltiler verilmemelidir.
Tablo 1: önerilen konsantrasyonlar ve MARCAİNE dozları
Blok tipi | Conc. | Onun Doz | Motor Bloğu1 | |
(mL) | (mg) | |||
Yerel infiltrasyon | 0.25%4 | max'e kadar. | max'e kadar. | - |
Epidural | 0.75%2,4 | 10-20 | 75-150 | tamamlandı |
0.5%4 | 10-20 | 50-100 | orta ila tam kısmi ila orta | |
0.25%4 | 10-20 | 25-50 | ||
Kuyrukluyıldız | 0.5%4 | 15-30 | 75-150 | orta ila tam orta |
0.25%4 | 15-30 | 37.5-75 | ||
Çevre sinirler | 0.5%4 | 5 için MAKS. | En fazla 25. | tamamlamak için orta |
0.25%4 | 5 için MAKS. | 12.5 için MAKS. | tamamlamak için orta | |
Retrobulbar3 | 0.75%4 | 2-4 | 15-30 | tamamlandı |
Sempatik | 0.25% | 20-50 | 50-125 | - |
Dişçi3 | 0.5 % W / epi | Site başlangıcı 1.8-3.6 | Site başına 9-18 | - |
Epidural3 Test Dozu | 0.5 % W / epi | 2-3 | 10-15 (10-15 mikrogram epinefrin) | - |
1Sürekli (aralıklı) tekniklerle, tekrarlanan dozlar motor bloğunun derecesini arttırır. %0.5'lik ilk tekrarlar dozu tam bir motor bloğu oluşturulabilir. %0.25 ile interkostal sinir bloğu da intraabdominal cerrahi için tam motor blok üretebilir. 2Tek doz kullanım için, aralıklı epidural teknik için değil. Obstetrik anestezi için değil. 3Görmek TEDBİRLER. 4Epinefrin ile veya epinefrin olmadan çözümler. |
MARCAİNE obstetrik paraservikal blok anestezisinde kontrendikedir. Bu teknikte kullanımı fetal bradikardi ve ölümle sonuçlandı.
MARCAİNE, bilinen bir aşırı duyarlılığı olan hastalarda veya amid tipi herhangi bir lokal anestezik ajana veya MARCAİNE çözeltilerinin diğer bileşenlerine kontrendikedir.
UYARMALAR
Sıfır.OBSTETRİK ANESTEZİ için u MARCAİNE KONSANTRASYONU ÖNERİLMEZ. OBSTETRİK HASTALARDA EPİDURAL ANESTEZİ İÇİN MARCAİNE KULLANIMI SİRASİNDA ZOR RESÜSİTASYONVEYA ÖLÜM İLE KARDİYAK ARREST RAPORLARI OLMUŞTUR. ÇOĞU DURUMDA, BU 0 KULLANIMINI TAKİP ETTİ.%75 konsantrasyon. RESÜSİTASYONDA, GÖRÜNÜRDE YETERLİ HAZIRLIK VE UYGUN TEDAVİ RAMEN ZOR VEYA İMKANSIZ OLMUŞTUR. KARDİYAK TUTUKLAMA, MUHTEMELEN KASİTSİZ İNTRAVASKÜLER ENJEKSİYONDAN SONRA SİSTEMİK TOKSİSİTEDEN KAYNAKLANAN KONVÜLSİYONLARDAN SONRA MEYDAN GELDİ. Sıfır.YÜKSEK DERECEDE KAS GEVŞEMESİ ve UZUN SÜRELİ ETKİNİN gerekli OLDUĞU CERRAHİ PROSEDÜRLER için u KONSANTRASYON ayrıl.
LOKAL ANESTEZİKLER SADECE DOZLA İLİŞKİLİ TOKSİSİTENİN VE İSTİHDAM EDİLECEK BLOKTAN KAYNAKLANABİLECEK DİĞER AKUT ACİL DURUMLARIN TANI VE YÖNETİMİNDE İYİ OLAN KLİNİSYENLER TARAFINDAN VE DAHA SONRA SADECE OKSİJENİN, DİĞER RESÜSİTATİF İLAÇLARIN, KARDİYOPULMONER RESÜSİTATİF EKİPMANIN VE TOKSİK REAKSİYONLARIN VE İLGİLİ ACİL DURUMLARIN UYGUN YÖNETİMİ İÇİN GEREKLİ PERSONEL KAYNAKLARININ DERHAL KULLANILABİLİRLİĞİNİ SİGORTALADIKTAN SONRA KULLANILMALIDIR. (Ayrıca Bkz. İLERİ TEPKİLER, TEDBİRLER, ve Doz aşımı.) DOZA BAĞLI TOKSİSİTENİN UYGUN ŞEKİLDE YÖNETİLMESİNDE GECİKME, HERHANGİ BİR NEDENDEN DOLAYI YETERSİZ HAVALANDIRMA VE/VEYA DEĞİŞEN DUYARLILIK ASİDOZ, KALP DURMASI VE MUHTEMELEN ÖLÜME YOL AÇABİLİR.
Antimikrobiyal koruyucular içeren lokal anestezik solüsyonlar, yani çok dozlu şişelerde verilenler, epidural veya kaudal anestezi için kullanılmamalıdır, çünkü bu tür koruyucuların intratekal enjeksiyonu ile ilgili olarak kasıtlı veya kasıtsız olarak güvenlik kurulmamıştır.
Artroskopik ve diğer cerrahi prosedürleri takiben lokal anesteziklerin intra-artiküler infüzyonları onaylanmamış bir kullanımdır ve bu tür infüzyonları alan hastalarda pazarlama sonrası kondroliz raporları olmuştur. Bildirilen kondroliz vakalarının çoğu omuz eklemini içeriyordu, glenohumeral kondroliz vakaları, 48 ila 72 saat boyunca epinefrin ile ve epinefrin olmadan lokal anesteziklerin intra-artiküler infüzyonlarını takiben pediatrik ve yetişkin hastalarda tarif edildi. Daha kısa infüzyon sürelerinin bu bulgularla ilişkili olup olmadığını belirlemek için yeterli bilgi yoktur. Eklem ağrısı, sertlik ve hareket kaybı gibi semptomların başlama zamanı değişken olabilir, ancak ameliyattan sonraki 2. ay kadar erken başlayabilir. Şu anda, kondroliz için etkili bir tedavi yoktur, kondroliz geçiren hastalar ek tanı ve tedavi prosedürlerine ve bazı gerekli artroplasti veya omuz replasmanına ihtiyaç duymuşlardır
İntravasküler veya subaraknoid enjeksiyondan kaçınmak için, hem orijinal doz hem de sonraki tüm dozlarda herhangi bir lokal anestezik enjekte edilmeden önce kan veya beyin omurilik sıvısı aspirasyonunun (varsa) yapılması esastır. Bununla birlikte, negatif bir aspirasyon intravasküler veya subaraknoid enjeksiyona karşı garanti etmez.
Epinefrin 1:200.000 veya diğer vazopressörlü MARCAİNE, ergot tipi oksitosik ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır, çünkü ciddi bir kalıcı hipertansiyon oluşabilir. Benzer şekilde, epinefrin gibi bir vazokonstriktör içeren MARCAİNE çözeltileri, monoaminoksidaz inhibitörleri (MAOI) veya triptilin veya imipramin tiplerinin antidepresanları alan hastalarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır, çünkü şiddetli uzamış hipertansiyon neden olabilir.
12 yaşından küçük pediatrik hastalarda daha fazla deneyim kazanılana kadar, bu yaş grubunda MARCAİNE uygulaması önerilmemektedir.
Bu tür karışımların klinik kullanımı ile ilgili Yetersiz veri nedeniyle, marcaine ile başka herhangi bir lokal anestezinin karıştırılması veya önceden veya aralıklı kullanımı önerilemez.
İntravenöz bölgesel anestezi (Bier blokajı) için MARCAİNE kullanımı sırasında kalp durması ve ölüm raporları olmuştur. Bu prosedürde güvenli dozajlar ve MARCAİNE uygulama teknikleri hakkında bilgi yoktur. Bu nedenle, MARCAİNE Bu teknikte kullanılması tavsiye edilmez.
Epinefrin ile MARCAİNE 1: 200,000 bazı duyarlı kişilerde anafilaktik semptomlar ve hayatı tehdit eden veya daha az şiddetli astım atakları da dahil olmak üzere alerjik tip reaksiyonlara neden olabilen bir sülfit olan sodyum metabisülfit içerir. Genel popülasyonda sülfit duyarlılığının genel prevalansı bilinmemektedir ve muhtemelen düşüktür. Sülfit duyarlılığı astımlı kişilerde astımlı olmayanlara göre daha sık görülür. Epinefrin içermeyen tek dozlu ampuller ve tek dozlu marcaine şişeleri sodyum metabisülfit içermez.
TEDBİRLER
Genel
Lokal anesteziklerin güvenliği ve etkinliği, uygun dozaja, doğru tekniğe, yeterli önlemlere ve acil durumlara hazırlığa bağlıdır. Resüsitatif ekipman, oksijen ve diğer resüsitatif ilaçlar acil kullanım için mevcut olmalıdır. (Görmek UYARMALAR, İLERİ TEPKİLER, ve Doz aşımı.) Büyük bölgesel sinir blokları sırasında, hastanın işleyen bir intravenöz yol sağlamak için kalıcı bir kateterden akan IV sıvıları olmalıdır. Etkili anestezi ile sonuçlanan en düşük lokal anestezi dozu, yüksek plazma seviyelerini ve ciddi yan etkileri önlemek için kullanılmalıdır. Büyük hacimli lokal anestezik solüsyonun hızlı enjeksiyonundan kaçınılmalı ve mümkün olduğunda fraksiyonel (artımlı) dozlar kullanılmalıdır.
Epidural Anestezi
Marcain'in epidural uygulaması sırasında, kasıtsız intravasküler veya intratekal enjeksiyonun toksik belirtilerini tespit etmek için dozlar arasında yeterli süre ile 3 mL ila 5 mL arasında artan dozlarda %0.5 ve %0.75 solüsyonlar uygulanmalıdır. Enjeksiyonlar, intravasküler enjeksiyondan kaçınmak için enjeksiyon öncesi ve sırasında sık sık özlemlerle yavaş yavaş yapılmalıdır. Şırınga özlemleri, sürekli (aralıklı) kateter tekniklerinde her ek enjeksiyondan önce ve sırasında da yapılmalıdır. Kan özlemleri negatif olsa bile intravasküler enjeksiyon hala mümkündür.
Epidural anestezi uygulaması sırasında, başlangıçta bir test dozunun uygulanması ve tam doz verilmeden önce etkilerin izlenmesi önerilir. “Sürekli” bir kateter tekniği kullanıldığında, test dozları hem orijinal hem de tüm takviye dozlarından önce verilmelidir, çünkü epidural boşluktaki plastik boru bir kan damarına veya dura yoluyla göç edebilir. Klinik koşullar izin verdiğinde, test dozu, istenmeyen intravasküler enjeksiyonun bir uyarısı olarak hizmet etmek için epinefrin (10 mcg ila 15 mcg önerilmiştir) içermelidir. Bir kan damarına enjekte edilirse, bu miktarda epinefrin, 45 saniye içinde kalp atış hızı ve/veya sistolik kan basıncında bir artış, circumoral solgunluk, çarpıntı ve sinirlilikten oluşan geçici bir “epinefrin yanıtı” üretecektir.. Sedasyonlu bir hasta, 15 veya daha fazla saniye boyunca dakikada 20 veya daha fazla atım hızında sadece bir artış gösterebilir. Bu nedenle, test dozunu takiben, kalp atış hızı artışı için kalp atış hızı izlenmelidir. Beta-blokerlerdeki hastalar kalp hızında değişiklikler göstermeyebilir, ancak kan basıncı izleme sistolik kan basıncında geçici bir artış tespit edebilir. Test dozu ayrıca, istenmeyen bir intratekal uygulamayı tespit etmek için 10 mg ila 15 mg MARCAİNE veya eşdeğer miktarda başka bir lokal anestezik içermelidir. Bu, birkaç dakika içinde spinal blokaj (e) belirtileri ile kanıtlanacaktır.bin dolar., kalça hissinin azalması, bacakların parezi veya sedasyonlu hastada diz sarsıntısı yok). MARCAİN'İN Test dozu formülasyonu, 3 ml'lik bir hacimde 15 mg bupivakain ve 15 mcg epinefrin içerir. Test dozunun sonuçları negatif olsa bile intravasküler veya subaraknoid enjeksiyon hala mümkündür. Test dozunun kendisi sistemik bir toksik reaksiyona, yüksek spinal veya epinefrin kaynaklı kardiyovasküler etkilere neden olabilir
Tekrarlanan lokal anestezik dozlarının enjeksiyonu, ilacın veya metabolitlerinin yavaş birikmesi veya metabolik bozulmanın yavaşlaması nedeniyle her tekrarlanan dozda plazma seviyelerinde önemli artışlara neden olabilir. Yüksek kan seviyelerine tolerans hastanın durumuna göre değişir. Zayıflamış, yaşlı hastalar ve akut hasta hastalar, yaşları ve fiziksel durumlarıyla orantılı olarak azaltılmış dozlar verilmelidir. Hipotansiyon veya kalp bloğu olan hastalarda lokal anestezikler de dikkatli kullanılmalıdır.
Her lokal anestezik enjeksiyondan sonra kardiyovasküler ve solunum (ventilasyonun yeterliliği) hayati belirtilerinin ve hastanın bilinç durumunun dikkatli ve sürekli izlenmesi yapılmalıdır. Huzursuzluk, endişe, tutarsız konuşma, baş dönmesi, ağız ve dudaklarda uyuşma ve karıncalanma, metalik tat, kulak çınlaması, baş dönmesi, bulanık görme, titreme, seğirme, depresyon veya uyuşukluğun merkezi sinir sistemi toksisitesinin erken uyarı belirtileri olabileceği gibi zamanlarda akılda tutulmalıdır.
Vazokonstriktör içeren lokal anestezik solüsyonlar, uç arterler tarafından sağlanan veya basamak, burun, dış kulak veya penis gibi kan akışını tehlikeye atan vücut bölgelerinde dikkatli ve dikkatli bir şekilde sınırlı miktarlarda kullanılmalıdır. Hipertansif vasküler hastalığı olan hastalar abartılı vazokonstriktör yanıtı sergileyebilir. İskemik yaralanma veya nekroz neden olabilir.
MARCAİNE gibi amid-lokal anestezikler karaciğer tarafından metabolize edildiğinden, bu ilaçlar, özellikle tekrarlanan dozlar, karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar, lokal anestezikleri normal olarak metabolize edemedikleri için, toksik plazma konsantrasyonları geliştirme riski daha yüksektir. Lokal anestezikler, kardiyovasküler fonksiyon bozukluğu olan hastalarda da dikkatli kullanılmalıdır, çünkü bu ilaçlar tarafından üretilen AV iletiminin uzaması ile ilişkili fonksiyonel değişiklikleri telafi etmek daha az mümkün olabilir.
Güçlü inhalasyon anesteziklerinin uygulanması sırasında veya sonrasında hastalarda epinefrin gibi bir vazokonstriktör içeren preparatlar kullanılıyorsa ciddi doza bağlı kardiyak aritmiler ortaya çıkabilir. Bu ürünlerin aynı hastada eşzamanlı olarak kullanılıp kullanılmayacağına karar verirken, her iki ajanın miyokard üzerindeki kombine etkisi, kullanılan vazokonstriktörün konsantrasyonu ve hacmi ve uygulanabilir olduğunda enjeksiyondan bu yana geçen süre dikkate alınmalıdır.
Anestezi sırasında kullanılan birçok ilaç, ailesel malign hipertermi için potansiyel tetikleyici ajanlar olarak kabul edilir. Amid tipi lokal anesteziklerin bu reaksiyonu tetikleyip tetikleyemeyeceği bilinmediğinden ve ek genel anestezi ihtiyacının önceden tahmin edilememesi nedeniyle, yönetim için standart bir protokolün mevcut olması önerilmektedir. Erken açıklanamayan taşikardi, taşipne, kararsız kan basıncı ve metabolik asidoz belirtileri sıcaklık artışından önce gelebilir. Başarılı sonuç, erken tanıya, şüpheli tetikleyici ajan(lar) In derhal kesilmesine ve oksijen tedavisi, belirtilen destekleyici önlemler ve dantrolen de dahil olmak üzere tedavinin derhal kurumuna bağlıdır. (Kullanmadan önce dantrolene sodyum intravenöz paket insertine danışın.)
Baş ve boyun bölgesinde kullanım: Retrobulbar, dental ve stellat ganglion blokları da dahil olmak üzere baş ve boyun bölgesine enjekte edilen küçük lokal anestezik dozları, daha büyük dozlarda kasıtsız intravasküler enjeksiyonlarda görülen sistemik toksisiteye benzer advers reaksiyonlara neden olabilir. Enjeksiyon prosedürleri azami özen gerektirir. Konfüzyon, konvülsiyonlar, solunum depresyonu ve/veya solunum durması ve kardiyovasküler stimülasyon veya depresyon bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, serebral dolaşıma retrograd akış ile lokal anestezinin intra-arteriyel enjeksiyonuna bağlı olabilir. Ayrıca, subdural boşluk boyunca orta beyne herhangi bir lokal anestezinin difüzyonu ile retrobulbar blok sırasında optik sinirin dural kılıfının delinmesinden de kaynaklanabilir. Bu blokları alan hastalar kan dolaşımını ve solunumunu izlemeli ve sürekli olarak gözlemlenmelidir. Advers reaksiyonları tedavi etmek için resüsitatif ekipman ve personel hemen mevcut olmalıdır. Dozaj önerileri aşılmamalıdır. (Görmek DOZAJ VE UYGULAMA.)
Oftalmik cerrahide kullanım: Retrobulbar blokaj yapan klinisyenler, lokal anestezik enjeksiyondan sonra solunum durması raporlarının olduğunu bilmelidir. Retrobulbar blokajından önce, diğer tüm bölgesel prosedürlerde olduğu gibi, solunum durması veya depresyon, konvülsiyonlar ve kardiyak stimülasyon veya depresyonu yönetmek için ekipmanın, ilaçların ve personelin derhal kullanılabilirliği sağlanmalıdır (Ayrıca bakınız UYARMALAR ve Baş ve boyun bölgesinde kullanım, üzerinde). Diğer anestezik prosedürlerde olduğu gibi, hastalar nispeten düşük toplam dozlardan sonra ortaya çıkabilecek bu advers reaksiyonların belirtileri için oftalmik bloklardan sonra sürekli olarak izlenmelidir.
Retrobulbar blokaj için %0.75 bupivakain konsantrasyonu endikedir, ancak bu konsantrasyon fasiyal sinir de dahil olmak üzere diğer periferik sinir bloğu için endike değildir ve konjonktiva da dahil olmak üzere lokal infiltrasyon için endike değildir (bkz. ENDİKASYONLARI VE KULLANIMI ve TEDBİRLER, Genel). MARCAİN'İN diğer lokal anesteziklerle karıştırılması, bu tür karışımların klinik kullanımı ile ilgili Yetersiz veri nedeniyle önerilmemektedir.
Retrobulbar blokaj için MARCAİNE %0.75 kullanıldığında, tam korneal anestezi genellikle klinik olarak kabul edilebilir dış oküler Kas akinezisinin başlangıcından önce gelir. Bu nedenle, tek başına anestezi yerine akinezi varlığı, hastanın ameliyat için hazır olduğunu belirlemelidir.
Diş hekimliğinde kullanım: Uzun süreli anestezi nedeniyle, epinefrin ile %0.5'lik MARCAİNE diş enjeksiyonları için kullanıldığında, hastalar dil, dudak ve yanak mukozasına yanlışlıkla travma olasılığı konusunda uyarılmalı ve katı yiyecekleri çiğnememeleri veya ısırma veya sondalama ile anestezi alanını test etmemeleri tavsiye edilmelidir.
Karsinogenez, Mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Bupivakain hidroklorürün kanserojen potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır. Mutajenik potansiyel ve bupivakain hidroklorürün doğurganlığı üzerindeki etkisi belirlenmemiştir.
Gebelik Kategorisi C
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalar yoktur. MARCAİNE hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarırsa kullanılmalıdır. Bupivakain hidroklorür, klinik olarak uygun dozlarda hamile sıçanlara ve tavşanlara subkutan olarak uygulandığında gelişimsel toksisite üretti. Bu, obstetrik anestezi veya analjezi için markain kullanımını dışlamaz. (Görmek Emek ve teslim)
Bupivakain hidroklorür, sıçanlara 4.4, 13.3 dozlarında subkutan olarak uygulandı, 2 vücut yüzey alanı (BSA) temeli. Yüksek dozda sıçanlarda embriyo-fetal etki gözlenmedi ve bu da maternal ölümlerin artmasına neden oldu. Embriyo-fetal ölümlerde bir artış, maternal toksisitenin yokluğunda yüksek dozda tavşanlarda gözlendi ve BSA bazında MRHD'NİN yaklaşık 1/5'ini temsil eden fetal gözlenen yan etki seviyesi gözlenmedi.
4.4, 13.3 subkutan dozlarda yapılan bir sıçan öncesi ve doğum sonrası gelişim çalışmasında (implantasyondan sütten kesme yoluyla dozlama) ,
Emek ve teslimat
GÖRMEK KUTULU UYARİ 0.75 % MARCAİNE OBSTETRlCAL kullanımı ile ilgili olarak.
MARCAİNE obstetrik paraservikal blok anestezi için kontrendikedir.
Lokal anestezikler plasentayı hızla geçer ve epidural, kaudal veya pudendal blok anestezi için kullanıldığında, değişen derecelerde maternal, fetal ve neonatal toksisiteye neden olabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, Farmakokinetik.) Toksisite insidansı ve derecesi, yapılan prosedüre, kullanılan ilacın türüne ve miktarına ve ilaç uygulama tekniğine bağlıdır. Doğum, fetus ve yenidoğandaki ADVERS REAKSİYONLAR, merkezi sinir sistemi, periferik vasküler tonus ve kalp fonksiyonundaki değişiklikleri içerir.
Maternal hipotansiyon bölgesel anesteziden kaynaklanmıştır. Lokal anestezikler sempatik sinirleri bloke ederek vazodilatasyon üretir. Hastanın bacaklarını kaldırmak ve onu sol tarafa yerleştirmek, kan basıncındaki düşüşleri önlemeye yardımcı olacaktır. Fetal kalp atış hızı da sürekli olarak izlenmeli ve elektronik fetal izleme şiddetle tavsiye edilir.
Epidural, kaudal veya pudendal anestezi, uterus kontraktilitesindeki değişiklikler veya maternal ekspulsif çabalarla doğum kuvvetlerini değiştirebilir. Epidural anestezinin, doğum yapan kişinin refleks dürtüsünü ortadan kaldırarak veya motor fonksiyona müdahale ederek emeğin ikinci aşamasını uzattığı bildirilmiştir. Obstetrik anestezi kullanımı forseps yardımına olan ihtiyacı artırabilir.
Doğum ve doğum sırasında bazı lokal anestezik ilaçların kullanımı, yaşamın ilk veya iki günü için kas gücü ve tonunda bir azalma ile takip edilebilir. Bu, bupivakain ile bildirilmemiştir.
Bölgesel blokajın doğum yapan kadınlara uygulanması sırasında gravid uterus tarafından aortokaval kompresyondan kaçınmak son derece önemlidir. Bunu yapmak için, hasta sol lateral dekübitus pozisyonunda tutulmalıdır veya sağ kalçanın altına bir battaniye rulosu veya kum torbası yerleştirilebilir ve gravid uterus sola kaydırılabilir.
Emziren Anneler
Bupivakainin, emziren bebeğin teorik olarak ilacın bir dozuna maruz kalabileceğini düşündüren insan sütüne atıldığı bildirilmiştir. Bupivakainden emziren bebeklerde ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemini dikkate alarak, emzirmeyi bırakmaya veya bupivakain uygulamamaya karar verilmelidir.
Pediatrik Kullanım
12 yaşından küçük pediatrik hastalarda daha fazla deneyim kazanılana kadar, bu yaş grubunda MARCAİNE uygulaması önerilmemektedir. Çocuklarda bupivakainin sürekli infüzyonlarının yüksek sistemik bupivakain seviyelerine ve nöbetlere yol açtığı bildirilmiştir, yüksek plazma seviyeleri de kardiyovasküler anormalliklerle ilişkili olabilir. (Görmek UYARMALAR, TEDBİRLER, ve Doz aşımı.)
Geriatrik Kullanım
65 yaşın üzerindeki hastalar, özellikle hipertansiyonu olanlar, MARCAİNE ile anestezi yapılırken hipotansiyon geliştirme riski yüksek olabilir. (Görmek İLERİ TEPKİLER.)
Yaşlı hastalar daha düşük dozda MARCAİNE gerektirebilir. (Görmek TEDBİRLER, Epidural Anestezi ve DOZAJ VE UYGULAMA.)
Klinik çalışmalarda, yaşlı ve genç hastalar arasında çeşitli farmakokinetik parametrelerde farklılıklar gözlenmiştir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.)
Bu ürünün böbrekler tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilaca toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalı ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi yararlı olabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.)
MARCAİNE reaksiyonları, diğer amid tipi lokal anesteziklerle ilişkili olanların karakteristiğidir. Bu ilaç grubuna advers reaksiyonların ana nedeni, aşırı doz, kasıtsız intravasküler enjeksiyon veya yavaş metabolik bozulmaya bağlı olabilecek aşırı plazma seviyeleridir.
Acil karşı önlemler gerektiren en sık karşılaşılan akut advers deneyimler merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem ile ilgilidir. Bu olumsuz deneyimler genellikle dozla ilişkilidir ve aşırı doz, enjeksiyon bölgesinden hızlı emilim, toleransın azalması veya lokal anestezik solüsyonun kasıtsız intravasküler enjeksiyonundan kaynaklanabilecek yüksek plazma seviyelerine bağlıdır. Sistemik doza bağlı toksisiteye ek olarak, kaudal veya lomber epidural blok veya vertebral kolonun yakınındaki sinir bloklarının (özellikle baş ve boyun bölgesinde) amaçlanan performansı sırasında ilacın kasıtsız subaraknoid enjeksiyonu, yetersiz ventilasyon veya apneye ("toplam veya yüksek Spinal”). Ayrıca, sempatik ton kaybı ve solunum felci nedeniyle hipotansiyon veya anestezi motor seviyesinin sefalad uzamasına bağlı olarak yetersiz havalandırma meydana gelebilir. Bu, tedavi edilmezse ikincil kalp durmasına neden olabilir. 65 yaşın üzerindeki hastalar, özellikle hipertansiyonu olanlar, MARCAİN'İN hipotansif etkilerini yaşamak için artmış risk altında olabilir. Asidoz, protein üretimini değiştiren sistemik hastalıklar veya protein bağlanma bölgeleri için diğer ilaçların rekabeti gibi plazma protein bağlanmasını etkileyen faktörler bireysel toleransı azaltabilir
Merkezi Sinir Sistemi Reaksiyonları
Bunlar uyarma ve/veya depresyon ile karakterizedir. Huzursuzluk, anksiyete, baş dönmesi, kulak çınlaması, bulanık görme veya titreme oluşabilir, muhtemelen konvülsiyonlara ilerleyebilir. Bununla birlikte, heyecan geçici veya yok olabilir, depresyon olumsuz bir reaksiyonun ilk tezahürüdür. Bunu hızlı bir şekilde bilinç kaybı ve solunum durması ile birleşen uyuşukluk takip edebilir. Merkezi sinir sisteminin diğer etkileri mide bulantısı, kusma, titreme ve öğrencilerin daralması olabilir.
Lokal anestezik kullanımı ile ilişkili konvülsiyon insidansı, kullanılan prosedüre ve uygulanan toplam doza göre değişir. Epidural anestezi çalışmalarının bir araştırmasında, lokal anestezik uygulamaların yaklaşık %0.1'inde konvülsiyonlara ilerleyen açık toksisite meydana geldi.
Kardiyovasküler Sistem Reaksiyonları
Yüksek doz veya istemsiz intravasküler enjeksiyon yüksek plazma düzeyleri ve miyokard ilgili depresyon, kardiyak çıkış, heartblock, hipotansiyon, bradikardi, ventriküler aritmi, ventriküler taşikardi ve ventriküler fibrilasyon dahil olmak üzere, ve azalmış kalp krizine yol açabilir. (Görmek UYARMALAR, TEDBİRLER, ve Doz aşımı.)
Alerjik
Alerjik tip reaksiyonlar nadirdir ve lokal anesteziye veya çoklu doz şişelerinde bulunan antimikrobiyal koruyucu metilparaben veya epinefrin içeren çözeltilerdeki sülfitler gibi diğer formülasyon bileşenlerine duyarlılığın bir sonucu olarak ortaya çıkabilir. Bu reaksiyonlar ürtiker, kaşıntı, eritem, anjiyonörotik ödem (laringeal ödem dahil), taşikardi, hapşırma, bulantı, kusma, baş dönmesi, bayılma, aşırı terleme, yüksek sıcaklık ve muhtemelen anafilaktoid benzeri semptomatoloji (şiddetli hipotansiyon dahil) gibi belirtilerle karakterizedir). Amid tipi lokal anestezik grup üyeleri arasında çapraz duyarlılık bildirilmiştir. Duyarlılık taramasının yararlılığı kesin olarak belirlenmemiştir
Nörolojik
Lokal anestezik kullanımı ile ilişkili advers nörolojik reaksiyonların insidansı, uygulanan lokal anestezinin toplam dozu ile ilişkili olabilir ve ayrıca kullanılan özel ilaca, uygulama yoluna ve hastanın fiziksel durumuna bağlıdır. Bu etkilerin çoğu, ilacın katkısı olan veya olmayan lokal anestezik tekniklerle ilişkili olabilir.
Kaudal veya lomber epidural blokaj uygulamasında, subaraknoid boşluğun kateter veya iğne ile zaman zaman kasıtsız penetrasyonu meydana gelebilir. Sonraki yan etkiler kısmen intratekal olarak uygulanan ilaç miktarına ve dural ponksiyonun fizyolojik ve fiziksel etkilerine bağlı olabilir. Yüksek spinal bacak felci, bilinç kaybı, solunum felci ve bradikardi ile karakterizedir.
Epidural veya kaudal anestezi sonrası nörolojik efektler, yavaş, eksik, ya da hiçbir iyileşme, baş ağrısı, sırt ağrısı, septik menenjit, meningismus, işgücü yetersizliği olabilir sfinkteri kontrol ısrarla anestezi, alt ekstremite parestezi, halsizlik, felç ve zarar forseps teslimat sıklığı arttı, perineal duyu ve cinsel fonksiyon (yüksek veya total spinal blok dahil olmak üzere) değişen büyüklükte spinal blok, hipotansiyon spinal blok için ikincil, idrar retansiyonu, dışkı ve idrar kaçırma, bir hastalıktır ve kranial sinir palsies beyin omurilik sıvısı kaybından sinirler üzerinde çekiş gücü nedeniyle.
Diğer prosedürleri veya uygulama yollarını takip eden nörolojik etkiler, hepsi yavaş, eksik veya iyileşmeyen kalıcı anestezi, parestezi, zayıflık, felç içerebilir.
Lokal anesteziklerden kaynaklanan akut acil durumlar genellikle lokal anesteziklerin terapötik kullanımı sırasında karşılaşılan yüksek plazma seviyeleri veya lokal anestezik solüsyonun istenmeyen subaraknoid enjeksiyonu ile ilişkilidir. (Görmek İLERİ TEPKİLER, UYARMALAR, ve TEDBİRLER.)
Lokal anestezik acil durumların yönetimi
İlk düşünce, her lokal anestezik enjeksiyondan sonra kardiyovasküler ve solunum hayati bulgularının ve hastanın bilinç durumunun dikkatli ve sürekli izlenmesi ile en iyi şekilde gerçekleştirilen önlemedir. Değişimin ilk belirtisinde oksijen verilmelidir.
Uyuşturucu çözüm yanlışlıkla subaraknoid enjeksiyon nedeniyle sistemik toksik reaksiyonlar yönetiminde ilk adım olarak underventilation veya apne, acil müdahaleyi patent bir havayolu kurulması ve bakım için maskeyle derhal pozitif hava yolu basıncı izin yeteneğine sahip bir dağıtım sistemi ile %100 oksijen ile ventilasyon destekli ya da kontrollü ve etkili oluşur.
Bu, henüz gerçekleşmediyse konvülsiyonları önleyebilir.
Gerekirse, konvülsiyonları kontrol etmek için ilaç kullanın. 50 mg ila 100 mg bolus IV süksinilkolin enjeksiyonu, merkezi sinir veya kardiyovasküler sistemlere baskı yapmadan hastayı felç eder ve ventilasyonu kolaylaştırır. Bolus IV dozu 5 diazepam 10 mg veya 50 mg tiyopental 100 mg mg havalandırma ve karşı merkezi sinir sistemi stimülasyon izin verir, ama bu ilaçlar ayrıca depresyon postictal Ekle, merkezi sinir sistemi, solunum ve kalp fonksiyonlarını baskılayarak sonucu apnesi. İntravenöz barbitüratlar, antikonvülsan ajanlar veya kas gevşeticiler sadece kullanımlarına aşina olanlar tarafından uygulanmalıdır. Bu havalandırma önlemlerinin uygulanmasından hemen sonra, kan dolaşımının yeterliliği değerlendirilmelidir. Dolaşım depresyonunun destekleyici tedavisi, intravenöz sıvıların uygulanmasını ve uygun olduğunda, klinik durum tarafından dikte edilen bir vazopressörün (miyokard kontraktil kuvvetini arttırmak için efedrin veya epinefrin gibi) uygulanmasını gerektirebilir)
Endotrakeal entübasyon, klinisyene aşina olan ilaçlar ve teknikler kullanılarak, bir patent hava yolunun bakımında zorluk yaşanırsa veya uzun süreli ventilasyon desteği (yardımlı veya kontrollü) belirtilirse, maske ile oksijenin ilk uygulanmasından sonra gösterilebilir.
Lokal anestezik kaynaklı konvülsiyonlar yaşayan hastalardan elde edilen son klinik veriler, konvülsiyonların başlamasından bir dakika sonra bupivakain ile hipoksi, hiperkarbi ve asidozun hızlı gelişimini göstermiştir. Bu gözlemler, lokal anestezik konvülsiyonlar sırasında oksijen tüketiminin ve karbondioksit üretiminin büyük ölçüde arttığını ve kalp durmasını önleyebilecek oksijenle acil ve etkili ventilasyonun önemini vurgulamaktadır.
Hemen tedavi edilmezse, lokal anestezinin doğrudan etkilerinden kaynaklanan eşzamanlı hipoksi, hiperkarbi ve asidoz artı miyokard depresyonu ile konvülsiyonlar kardiyak aritmilere, bradikardi, asistol, ventriküler fibrilasyon veya kalp durmasına neden olabilir. Apne de dahil olmak üzere solunum anormallikleri oluşabilir. Lokal anestezik solüsyonun kasıtsız subaraknoid enjeksiyonuna bağlı olarak yetersiz ventilasyon veya apne aynı belirtilere neden olabilir ve ayrıca ventilasyon desteği verilmezse kalp durmasına neden olabilir. Kalp durması meydana gelirse, başarılı bir sonuç uzun süreli resüsitatif çaba gerektirebilir.
Yatar pozisyon, gebe kadınlarda, gravid uterus tarafından aortokaval kompresyon nedeniyle tehlikelidir. Bu nedenle, sistemik toksisite, maternal hipotansiyon veya bölgesel blokajdan sonra fetal bradikardi tedavisi sırasında, doğum yapan kişi mümkünse sol lateral dekübitus pozisyonunda tutulmalı veya uterusun büyük damarlardan manuel olarak yer değiştirmesi gerçekleştirilmelidir.
Rhesus maymunlarında bupivakainin ortalama nöbet dozu, ortalama arteriyel plazma konsantrasyonu 4.5 mcg/mL olan 4.4 mg/kg olarak bulundu. Farelerde intravenöz ve subkutan LD50 sırasıyla 6 mg/kg ila 8 mg/kg ve 38 mg/kg ila 54 mg/kg'dır.
.) Toksisite insidansı ve derecesi, yapılan prosedüre, kullanılan ilacın türüne ve miktarına ve ilaç uygulama tekniğine bağlıdır. Doğum, fetus ve yenidoğandaki ADVERS REAKSİYONLAR, merkezi sinir sistemi, periferik vasküler tonus ve kalp fonksiyonundaki değişiklikleri içerir.
Maternal hipotansiyon bölgesel anesteziden kaynaklanmıştır. Lokal anestezikler sempatik sinirleri bloke ederek vazodilatasyon üretir. Hastanın bacaklarını kaldırmak ve onu sol tarafa yerleştirmek, kan basıncındaki düşüşleri önlemeye yardımcı olacaktır. Fetal kalp atış hızı da sürekli olarak izlenmeli ve elektronik fetal izleme şiddetle tavsiye edilir.
Epidural, kaudal veya pudendal anestezi, uterus kontraktilitesindeki değişiklikler veya maternal ekspulsif çabalarla doğum kuvvetlerini değiştirebilir. Epidural anestezinin, doğum yapan kişinin refleks dürtüsünü ortadan kaldırarak veya motor fonksiyona müdahale ederek emeğin ikinci aşamasını uzattığı bildirilmiştir. Obstetrik anestezi kullanımı forseps yardımına olan ihtiyacı artırabilir.
Doğum ve doğum sırasında bazı lokal anestezik ilaçların kullanımı, yaşamın ilk veya iki günü için kas gücü ve tonunda bir azalma ile takip edilebilir. Bu, bupivakain ile bildirilmemiştir.
Bölgesel blokajın doğum yapan kadınlara uygulanması sırasında gravid uterus tarafından aortokaval kompresyondan kaçınmak son derece önemlidir. Bunu yapmak için, hasta sol lateral dekübitus pozisyonunda tutulmalıdır veya sağ kalçanın altına bir battaniye rulosu veya kum torbası yerleştirilebilir ve gravid uterus sola kaydırılabilir.
Emziren Anneler
Bupivakainin, emziren bebeğin teorik olarak ilacın bir dozuna maruz kalabileceğini düşündüren insan sütüne atıldığı bildirilmiştir. Bupivakainden emziren bebeklerde ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemini dikkate alarak, emzirmeyi bırakmaya veya bupivakain uygulamamaya karar verilmelidir.
Pediatrik Kullanım
12 yaşından küçük pediatrik hastalarda daha fazla deneyim kazanılana kadar, bu yaş grubunda MARCAİNE uygulaması önerilmemektedir. Çocuklarda bupivakainin sürekli infüzyonlarının yüksek sistemik bupivakain seviyelerine ve nöbetlere yol açtığı bildirilmiştir, yüksek plazma seviyeleri de kardiyovasküler anormalliklerle ilişkili olabilir. (Görmek UYARMALAR, TEDBİRLER, ve Doz aşımı.)
Geriatrik Kullanım
65 yaşın üzerindeki hastalar, özellikle hipertansiyonu olanlar, MARCAİNE ile anestezi yapılırken hipotansiyon geliştirme riski yüksek olabilir. (Görmek İLERİ TEPKİLER.)
Yaşlı hastalar daha düşük dozda MARCAİNE gerektirebilir. (Görmek TEDBİRLER, Epidural Anestezi ve DOZAJ VE UYGULAMA.)
Klinik çalışmalarda, yaşlı ve genç hastalar arasında çeşitli farmakokinetik parametrelerde farklılıklar gözlenmiştir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.)
Bu ürünün böbrekler tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilaca toksik reaksiyon riski daha yüksek olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalı ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi yararlı olabilir. (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ.)
Overdosage & ContraindicationsAŞIRI DOZ
Lokal anesteziklerden kaynaklanan akut acil durumlar genellikle lokal anesteziklerin terapötik kullanımı sırasında karşılaşılan yüksek plazma seviyeleri veya lokal anestezik solüsyonun istenmeyen subaraknoid enjeksiyonu ile ilişkilidir. (Görmek İLERİ TEPKİLER, UYARMALAR, ve TEDBİRLER.)
Lokal anestezik acil durumların yönetimi
İlk düşünce, her lokal anestezik enjeksiyondan sonra kardiyovasküler ve solunum hayati bulgularının ve hastanın bilinç durumunun dikkatli ve sürekli izlenmesi ile en iyi şekilde gerçekleştirilen önlemedir. Değişimin ilk belirtisinde oksijen verilmelidir.
Uyuşturucu çözüm yanlışlıkla subaraknoid enjeksiyon nedeniyle sistemik toksik reaksiyonlar yönetiminde ilk adım olarak underventilation veya apne, acil müdahaleyi patent bir havayolu kurulması ve bakım için maskeyle derhal pozitif hava yolu basıncı izin yeteneğine sahip bir dağıtım sistemi ile %100 oksijen ile ventilasyon destekli ya da kontrollü ve etkili oluşur.
Bu, henüz gerçekleşmediyse konvülsiyonları önleyebilir.
Gerekirse, konvülsiyonları kontrol etmek için ilaç kullanın. 50 mg ila 100 mg bolus IV süksinilkolin enjeksiyonu, merkezi sinir veya kardiyovasküler sistemlere baskı yapmadan hastayı felç eder ve ventilasyonu kolaylaştırır. Bolus IV dozu 5 diazepam 10 mg veya 50 mg tiyopental 100 mg mg havalandırma ve karşı merkezi sinir sistemi stimülasyon izin verir, ama bu ilaçlar ayrıca depresyon postictal Ekle, merkezi sinir sistemi, solunum ve kalp fonksiyonlarını baskılayarak sonucu apnesi. İntravenöz barbitüratlar, antikonvülsan ajanlar veya kas gevşeticiler sadece kullanımlarına aşina olanlar tarafından uygulanmalıdır. Bu havalandırma önlemlerinin uygulanmasından hemen sonra, kan dolaşımının yeterliliği değerlendirilmelidir. Dolaşım depresyonunun destekleyici tedavisi, intravenöz sıvıların uygulanmasını ve uygun olduğunda, klinik durum tarafından dikte edilen bir vazopressörün (miyokard kontraktil kuvvetini arttırmak için efedrin veya epinefrin gibi) uygulanmasını gerektirebilir)
Endotrakeal entübasyon, klinisyene aşina olan ilaçlar ve teknikler kullanılarak, bir patent hava yolunun bakımında zorluk yaşanırsa veya uzun süreli ventilasyon desteği (yardımlı veya kontrollü) belirtilirse, maske ile oksijenin ilk uygulanmasından sonra gösterilebilir.
Lokal anestezik kaynaklı konvülsiyonlar yaşayan hastalardan elde edilen son klinik veriler, konvülsiyonların başlamasından bir dakika sonra bupivakain ile hipoksi, hiperkarbi ve asidozun hızlı gelişimini göstermiştir. Bu gözlemler, lokal anestezik konvülsiyonlar sırasında oksijen tüketiminin ve karbondioksit üretiminin büyük ölçüde arttığını ve kalp durmasını önleyebilecek oksijenle acil ve etkili ventilasyonun önemini vurgulamaktadır.
Hemen tedavi edilmezse, lokal anestezinin doğrudan etkilerinden kaynaklanan eşzamanlı hipoksi, hiperkarbi ve asidoz artı miyokard depresyonu ile konvülsiyonlar kardiyak aritmilere, bradikardi, asistol, ventriküler fibrilasyon veya kalp durmasına neden olabilir. Apne de dahil olmak üzere solunum anormallikleri oluşabilir. Lokal anestezik solüsyonun kasıtsız subaraknoid enjeksiyonuna bağlı olarak yetersiz ventilasyon veya apne aynı belirtilere neden olabilir ve ayrıca ventilasyon desteği verilmezse kalp durmasına neden olabilir. Kalp durması meydana gelirse, başarılı bir sonuç uzun süreli resüsitatif çaba gerektirebilir.
Yatar pozisyon, gebe kadınlarda, gravid uterus tarafından aortokaval kompresyon nedeniyle tehlikelidir. Bu nedenle, sistemik toksisite, maternal hipotansiyon veya bölgesel blokajdan sonra fetal bradikardi tedavisi sırasında, doğum yapan kişi mümkünse sol lateral dekübitus pozisyonunda tutulmalı veya uterusun büyük damarlardan manuel olarak yer değiştirmesi gerçekleştirilmelidir.
Rhesus maymunlarında bupivakainin ortalama nöbet dozu, ortalama arteriyel plazma konsantrasyonu 4.5 mcg/mL olan 4.4 mg/kg olarak bulundu. Farelerde intravenöz ve subkutan LD50 sırasıyla 6 mg/kg ila 8 mg/kg ve 38 mg/kg ila 54 mg/kg'dır.
KONTRENDİKASYONLAR
MARCAİNE obstetrik paraservikal blok anestezisinde kontrendikedir. Bu teknikte kullanımı fetal bradikardi ve ölümle sonuçlandı.
MARCAİNE, bilinen bir aşırı duyarlılığı olan hastalarda veya amid tipi herhangi bir lokal anestezik ajana veya MARCAİNE çözeltilerinin diğer bileşenlerine kontrendikedir.
Clinical PharmacologyKLİNİK FARMAKOLOJİ
Lokal anestezikler, muhtemelen sinirdeki elektriksel uyarım eşiğini artırarak, sinir impulsunun yayılmasını yavaşlatarak ve aksiyon potansiyelinin yükselme oranını azaltarak sinir uyarılarının oluşumunu ve iletimini bloke eder. Genel olarak, anestezinin ilerlemesi, etkilenen sinir liflerinin çapı, miyelinasyonu ve iletim hızı ile ilgilidir. Klinik olarak, sinir fonksiyon kaybı sırası aşağıdaki gibidir: (1) ağrı, (2) sıcaklık, (3) dokunma, (4) propriyosepsiyon ve (5) iskelet kası tonusu.
Lokal anesteziklerin sistemik emilimi kardiyovasküler ve merkezi sinir sistemleri (CNS) üzerinde bir etkiye sahiptir). Normal terapötik dozlarla elde edilen kan konsantrasyonlarında, kardiyak iletim, uyarılabilirlik, refrakterlik, kontraktilite ve periferik vasküler dirençteki değişiklikler minimaldir. Ancak, toksik kan konsantrasyonu blok, ventriküler aritmiler ve kardiyak arrest, bazen ortaya çıkan ölüm atriyoventriküler yol açabilecek kardiyak ileti ve uyarılma, bastırın . Ek olarak, miyokard kontraktilitesi baskılanır ve periferik vazodilatasyon meydana gelir, bu da kalp debisi ve arteriyel kan basıncının azalmasına neden olur. Son klinik raporlar ve hayvan araştırmaları, bu kardiyovasküler değişikliklerin, bupivakainin istenmeyen intravasküler enjeksiyonundan sonra ortaya çıkma olasılığının daha yüksek olduğunu göstermektedir. Bu nedenle, artan dozlama gereklidir
Sistemik absorpsiyondan sonra, lokal anestezikler merkezi sinir sistemi stimülasyonu, depresyon veya her ikisini de üretebilir. Belirgin merkezi stimülasyon, huzursuzluk, titreme ve titreme, konvülsiyonlara ilerleyerek, ardından depresyon ve koma, sonuçta solunum durmasına ilerleyerek kendini gösterir. Bununla birlikte, lokal anesteziklerin medulla ve daha yüksek merkezler üzerinde birincil depresan etkisi vardır. Depresif aşama, önceden uyarılmış bir durum olmadan ortaya çıkabilir.
Farmakokinetik
Lokal anesteziklerin sistemik absorpsiyon hızı, uygulanan ilacın toplam dozuna ve konsantrasyonuna, uygulama yoluna, uygulama alanının vaskülaritesine ve anestezik solüsyonda epinefrinin varlığına veya yokluğuna bağlıdır. Seyreltik bir epinefrin konsantrasyonu (1:200.000 veya 5 mcg/mL) genellikle marcain'in emilim oranını ve pik plazma konsantrasyonunu azaltır, orta derecede daha büyük toplam dozların kullanılmasına izin verir ve bazen etki süresini uzatır.
MARCAİNE ile eylemin başlangıcı hızlıdır ve anestezi uzun sürelidir. Anestezi süresi, MARCAİNE ile yaygın olarak kullanılan diğer lokal anesteziklerden önemli ölçüde daha uzundur. Ayrıca, duyumun geri dönüşünden sonra devam eden bir analjezi dönemi olduğu ve bu süre zarfında güçlü analjeziklere olan ihtiyacın azaldığı da kaydedilmiştir.
Diş enjeksiyonlarını takiben eylemin başlangıcı genellikle 2 ila 10 dakikadır ve anestezi, 7 saate kadar birçok hastada diş kullanımı için lidokain ve mepivakainden iki veya üç kat daha uzun sürebilir. Anestezik etki süresi, epinefrin 1:200.000 ilavesiyle uzar.
Lokal anestezikler, değişen derecelerde plazma proteinlerine bağlanır. Genellikle, ilacın daha yüksek ilaç daha düşük plazma konsantrasyonu oranda plazma proteinlerine.
Lokal anestezikler pasif difüzyon ile plasentayı geçiyor gibi görünüyor. Difüzyon hızı ve derecesi, (1) plazma protein bağlanma derecesi, (2) iyonlaşma derecesi ve (3) lipid çözünürlük derecesi ile düzenlenir. Lokal anesteziklerin Fetal / maternal oranları, plazma protein bağlanma derecesi ile ters olarak ilişkili görünmektedir, çünkü plasental transfer için sadece serbest, ilişkisiz ilaç mevcuttur. Yüksek protein bağlama kapasitesine sahip MARCAİNE (%95) düşük fetal/maternal orana sahiptir (0.2 için 0.4). Plasental transferin derecesi, ilacın iyonizasyon derecesi ve lipid çözünürlüğü ile de belirlenir. Lipidlerde çözünen, iyonize olmayan ilaçlar, maternal dolaşımdan fetal kana kolayca girer
Uygulama yoluna bağlı olarak, lokal anestezikler bir dereceye kadar tüm vücut dokularına dağıtılır ve karaciğer, akciğerler, kalp ve beyin gibi yüksek perfüze organlarda yüksek konsantrasyonlar bulunur.
Doğrudan intravenöz enjeksiyondan sonra MARCAİN'İN plazma profili üzerine yapılan farmakokinetik çalışmalar, üç bölmeli açık bir model önermektedir. İlk bölme, ilacın hızlı intravasküler dağılımı ile temsil edilir. İkinci bölme, ilacın beyin, miyokard, akciğerler, böbrekler ve karaciğer gibi yüksek perfüze edilmiş organlar boyunca dengelenmesini temsil eder. Üçüncü bölme, ilacın kas ve yağ gibi zayıf perfüze dokularla dengelenmesini temsil eder. İlacın doku dağılımından eliminasyonu büyük ölçüde dolaşımdaki bağlanma bölgelerinin metabolize olduğu karaciğere taşıma kabiliyetine bağlıdır
İnsanlarda kaudal, epidural veya periferik sinir bloğu için MARCAİNE enjeksiyonundan sonra, kandaki bupivakainin tepe seviyelerine 30 ila 45 dakika içinde ulaşılır, ardından önümüzdeki üç ila altı saat boyunca önemsiz seviyelere düşer.
Lokal anesteziklerin çeşitli farmakokinetik parametreleri, karaciğer veya böbrek hastalığının varlığı, epinefrin ilavesi, idrar ph'sını etkileyen faktörler, böbrek kan akışı, ilaç uygulama yolu ve hastanın yaşı ile önemli ölçüde değiştirilebilir. MARCAİNE'NİN yetişkinlerde yarı ömrü 2.7 saat ve yenidoğanlarda 8.1 saattir.
Klinik çalışmalarda, yaşlı hastalar analjezi ve maksimal motor blokajın maksimal yayılımına genç hastalardan daha hızlı ulaştı. Yaşlı hastalar da bu ürünün uygulanmasından sonra daha yüksek pik plazma konsantrasyonları sergiledi. Bu hastalarda toplam plazma klirensi azaldı.
MARCAİNE gibi amid tipi lokal anestezikler esas olarak karaciğerde glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla metabolize edilir. Karaciğer hastalığı olan hastalar, özellikle şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar, amid tipi lokal anesteziklerin potansiyel toksikliklerine daha duyarlı olabilir. Pipekoloxylidine, MARKAİNİN ana metabolitidir.
Böbrek, çoğu lokal anestezik ve metabolitleri için ana boşaltım organıdır. İdrar atılımı idrar perfüzyonundan ve idrar ph'ını etkileyen faktörlerden etkilenir. bupivakainin sadece %6'sı idrarda değişmeden atılır.
Önerilen dozlarda ve konsantrasyonlarda uygulandığında, MARCAİNE normalde tahriş veya doku hasarı üretmez ve methemoglobinemiye neden olmaz.