Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 08.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
EMLA (lidokain ve prilokain) kremi aşağıdaki gibidir:
NDR 0186-1515-01..............................5 gram boru, kutu 1
NDR 0186-1515-01
0186-1515-03..............................5 gram boru, 5 kutu
NDR 0186-1516-01..............................30 gram tüp kutusu 1, 30 gramlık tüp EMLA kremi (lidokain ve prilokain) çocuk geçirmez bir tüp içinde paketlenir.
OPİTALMOLOJİK KULLANIM İÇİN DEĞİL .
KONTEYNER İNCELEME SAHİP SEKİZ SONUÇ .
15-30 ° C (59-86 ° F) kontrollü oda sıcaklığında saklayın.
AstraZeneca LP, Wilmington, DE 19850. FDA onay tarihi: 27 Nisan 2006
EMLA kremi (% 2.5 lidokain ve% 2.5 prilokain ötektik karışımı) topikal anestezi olarak kullanılır:
- normal bozulmamış cilt lokal analjezi için.
- genital mukoza zarları yüzeysel küçük cerrahi ve ön tedavi için sızma anestezi için.
EMLA (lidokain ve prilokain) kremi, penetrasyon sırasında veya herhangi bir klinik durumda önerilmez kulak zarının ötesinde orta kulağa geçiş mümkündür çünkü hayvan deneylerinde gözlenen ototoksik etkilerin oranı (bkz UYARILAR).
Yetişkin hasta bozulmamış cilt
Bozulmamış cilde kalın bir EMLA kremi (lidokain ve prilokain) tabakası uygulanır ve tıkayıcı bir madde ile kaplanır giyinme (bkz Kullanım talimatları).
Daha küçük dermal prosedürler: intravenöz kanül gibi daha küçük işlemler için ve venipunktur, 2.5 gram EMLA (lidokain ve prilokain) krem (5 g tüpün 1 / 2'si) 20'nin üzerine uygulanır 25 cm2 cilt yüzeyi en az 1 saat. Kontrollü klinikte EMLA kreması (lidokain ve prilokain) ile genellikle iki yerde hazırlandı ilk etapta kanül veya venipunktur ile ilgili teknik sorun.
Önemli dermal prosedürler: daha ağrılı dermatolojik prosedürler için bölünmüş kalın cilt grefti gibi daha geniş bir cilt alanına sahiptir., 10 cm başına 2 gram EMLA kremi (lidokain ve prilokain) giyin2 Cildinizi açın ve kalmanıza izin verin en az 2 saat boyunca cilt ile temas halinde.
Yetişkin erkek genital cilt: lokal anestezik infiltrasyondan önce bir ekleme olarak kalın bir EMLA kremi tabakası (lidokain ve prilokain) (1 g / 10 cm2) cilt yüzeyinde 15 dakika boyunca. Lokal anestezik infiltrasyon çıkarıldıktan hemen sonra yapılmalıdır EMLA (lidokain ve prilokain) krem.
Dermal analjezinin oklüzif durumda 3 saate kadar artması beklenir sosu ve kremi çıkardıktan sonra 1 ila 2 saat boyunca var olur. Miktar kullanım süresi boyunca lidokain ve prilokain tarafından emilebilir Tablo 2, ** dipnot, in Bireyselleştirme doz.
Yetişkin hasta genital mukoza zarları
Kondilomata acuminata'nın çıkarılması gibi kadın dış genital organlarına daha küçük müdahaleler ve anesteziklerin infiltrasyonu için ön tedavi için 5 ila 10 dakika boyunca kalın bir tabaka (5-10 gram) EMLA kremi (lidokain ve prilokain) uygulayın.
a href = "/ script / main / art.asp?articlekey = 24885 "> Oklüzyon emilim için gerekli değildir, ancak kremi yerinde tutmak için yardımcı olabilir. EMLA kremini (lidokain ve prilokain) kullanırken, özellikle oklüzyon kullanılmazsa hastalar uzanmalıdır. Prosedür veya lokal anestezik infiltrasyon EMLA kreminin (lidokain ve prilokain) çıkarılmasından hemen sonra yapılmalıdır.
Pediatrik hasta bozulmamış cilt
Aşağıda, bir çocuğun yaşına ve ağırlığına bağlı olarak EMLA kremi (lidokain ve prilokain) için önerilen maksimum dozlar, uygulama alanları ve kullanım süreleri bulunmaktadır
Maks
Lütfen dikkat: 3 aydan büyük bir hasta minimum değeri karşılamıyorsa ağırlık gereksinimi, maksimum toplam EMLA (lidokain ve prilokain) krem dozu sınırlandırılmalıdır hastanın kilosuna karşılık gelen şey. (Görmek Kullanım talimatları).
Uygulayıcılar hemşirelere dikkatlice talimat vermelidir aşırı miktarda EMLA kremi (bkz ÖNLEMLER).
EMLA kremi (lidokain ve prilokain) kullanırken Küçük çocukların cildinde, EMLA kreminin (lidokain ve prilokain) veya tıkayıcı birliğin yanlışlıkla kullanılmasını önlemek için çocuğun dikkatle izlenmesine dikkat edilmelidir. Uygulama sahasında kasıtsız arızaları önlemek için ikincil koruyucu kapak yararlı olabilir.
EMLA (lidokain ve prilokain) kremi, gebelik yaşı daha az olan yenidoğanlarda kullanılmamalıdır 37 hafta veya tedavi gören 12 aylıktan küçük bebeklerde metamoglobin indükleyici ajanlarla (bkz. WARNHINWEISE'in metamoglobinemi alt bölümü).
EMLA kremi (lidokain% 2.5 ve prilokain% 2.5) aynı anda kullanıldığında lokal anestezik içeren diğer ürünler için emilen miktar tüm formülasyonlardan dikkate alınmalıdır (bkz Bireyselleştirme doz). EMLA kreminde (lidokain ve prilokain) emilen miktar belirlenir üzerinde kullanıldığı alan ve oklüzyon altında kullanım süresi boyunca (Görmek Tablo 2, * * Bireyselleştirmede dipnot Doz).
EMLA kremi (lidokain ve prilokain) ile sistemik yan etkilerin sıklığı çok yüksek olmasına rağmen bu nedenle, özellikle geniş alanlarda kullanıldığında dikkatli olunmalıdır ve 2 saatten fazla açık bırakın. Sistemik yan etkilerin görülme sıklığı reaksiyonların alanı ve zamanı ile doğru orantılı olması beklenebilir Pozlama (bkz Dozun bireyselleştirilmesi).
Kullanım talimatları
1 gram EMLA (lidokain ve prilokain) ölçmek için, krem 3.8 cm uzunluğunda ve 5 mm genişliğinde dar bir şerit olarak tüpten dikkatlice bastırılmalıdır. Şerit EMLA kremi (lidokain ve prilokain) aşağıda gösterilen diyagramın çizgilerine dahil edilmelidir.
≈1 g şerit
1,5 X 0,2 inç
Aşağıdaki tablodaki örneklerde olduğu gibi, dozunuzla eşleşen şerit sayısını kullanın.
Dozaj bilgileri
1 gram = 1 şerit
2 gram = 2 şerit
2,5 gram = 2,5 şerit
Yetişkinler ve pediatrik hastalar için SADECE doktorunuz tarafından reçete edildiği şekilde uygulayın.
Çocuğunuz yaşınız için 3 aylıktan küçük veya küçükse, EMLA (lidokain ve prilokain) kremini kullanmadan önce doktorunuza söyleyin, bu da küçük çocuklarda aynı anda çok fazla cilde uygulanırsanız zararlı olabilir .
Küçük çocukların bozulmamış derisinde EMLA (lidokain ve prilokain) kullanırken, EMLA kremiyle kazara yutulmasını veya göz temasını önlemek için bir yetişkin tarafından dikkatle izlenmeniz önemlidir.
EMLA & reg; (Lidocain ve Prilocain) Krem, rutin bir prosedürün başlamasından en az 1 saat önce ve ağrılı bir prosedürün başlamasından 2 saat önce bozulmamış cilde uygulanmalıdır. Koruyucu krem kapsamı emilim için gerekli değildir, ancak kremi yerinde tutmak için yardımcı olabilir.
Koruyucu bir kapak varsa, doktorunuz onu çıkarır, EMLA®'yı (lidokain ve prilokain) siler Krem, işlemden önce tüm alanı antiseptik bir çözelti ile temizleyin. Etkili cilt anestezi çıkarıldıktan en az 1 saat sonra sürer koruyucu kapak.
ÖNLEMLER
- gözlere yakın uygulamayın veya yaraları açmayın.
- çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
- Çocuğunuz çok baş dönmesi, aşırı uykulu veya alacakaranlık gelişirse EMLA (lidokain ve prilokain) kremini kullandıktan sonra yüz veya dudaklar, kremi çıkarın ve temas edin çocuğun doktoru hemen.
EMLA kremi (lidokain% 2.5 ve prilokain% 2.5), orta tip lokal anesteziklere veya ürünün başka bir bileşenine duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR
EMLA (lidokain ve prilokain) kreminin daha geniş alanlarda veya önerilenlerden daha uzun süre kullanılması lidokain ve prilokainin yeterli emilimine yol açabilir. ciddi yan etkiler için (bkz Bireyselleştirme doz).
Sınıf III antiaritmik ilaçlarla tedavi edilen hastalar (ör. amiodaron, bretylium, sotalol, dofetilid) yakından izlenmeli ve kardiyak etki olarak kabul edilen EKG izleme katkı maddesi olarak kabul edilebilir.
Laboratuvar hayvanlarında (piggym) yapılan çalışmalar, EMLA kreminin (lidokain ve prilokain) orta kulağa aşılandığında ototoksik bir etkiye sahip olduğunu göstermiştir. Aynı çalışmalarda, dış işitsel kanalda sadece EMLA'ya (lidokain ve prilokain) maruz kalan hayvanlar hiçbir anomali göstermemiştir. EMLA kremi (lidokain ve prilokain), kulak zarının ötesine orta kulağa nüfuz edebilir veya göç edebilirse, herhangi bir klinik durumda kullanılmamalıdır.
Methemoglobinemi: Bu nadir hastalarda EMLA kremi (lidokain ve prilokain) kullanılmamalıdır konjenital veya idiyopatik metamoglobinemi ve yaşın altındaki bebeklerde on iki aylık metamoglobin indükleyici ajanlarla tedavi gördü.
Çok genç hastalar veya glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalar metamoglobinemiye daha duyarlıdır.
Sülfonamidler, asetaminofen, asetanilid, anilinfarbstoffe, benzokain, klorokin, dapon, naftalin, nitratlar ve nitritler, nitrofurantoin, nitrogliserin, nitroprussid, pamaquin, para-aminosaletin gibi ilaca bağlı metamoglobinemi ile ilişkili ilaçlar alan hastalar.
Bebeklerde önemli metamoglobinemi (% 20-30) bildirilmiştir ve aşırı EMLA (lidokain ve prilokain) kreminin kullanılmasından sonra çocuklar. Bu davalar söz konusudur önerilen dozlardan veya bebeklerden daha büyük büyük dozların kullanılması tam gelişmiş enzim sistemi olmayan 3 aydan az. Ayrıca, bu vakaların bazıları aynı anda metamoglobin indükleyicinin uygulanmasıyla ilgilidir Yerine getiriciler. Çoğu hasta kremayı çıkardıktan sonra kendiliğinden iyileşti. Tedavi IV'te metilen mavisi gerekirse etkili olabilir.
Doktorlara bu konuda bilgi verilir, ebeveynlerin veya diğer bakıcıların EMLA kremini dikkatli bir şekilde kullanmaları gerektiğini (Lidokain ve prilokain) anlamak, sağlamak, Tablo 2'de önerilen dozların ve uygulama alanlarının aşılmaması (özellikle 3 aylıktan küçük çocuklar için) ve kullanım süresini en aza indirgemek, istenen anesteziyi elde etmek için gereklidir.
Test sonuçlarının hızlı bir şekilde elde edilebilmesi koşuluyla, EMLA kremi (lidokain ve prilokain) kullanılmadan önce, sırasında ve sonrasında yenidoğan ve bebekler met-Hb seviyeleri açısından izlenmelidir.
ÖNLEMLER
genel
Tekrarlanan EMLA kremi dozları, lidokain ve prilokainin kan seviyelerini artırabilir. Akut hasta, zayıflamış veya yaşlı hastalar da dahil olmak üzere lidokain ve prilokainin sistemik etkilerine daha duyarlı olan hastalarda EMLA kremi (lidokain ve prilokain) dikkatle kullanılmalıdır.
EMLA (lidokain ve prilokain) kremi açık yaralara uygulanmamalıdır.
Hayvan deneylerinde şiddetli göz tahrişi gösterildiğinden, EMLA kreminin (lidokain ve prilokain) gözle temas etmemesine dikkat edilmelidir. Koruyucu yansımaların kaybı ayrıca kornea tahrişine ve olası aşınmaya neden olabilir. Konjonktival dokuda EMLA kreminin (lidokain ve prilokain) emilimi belirlenmedi. Göz teması meydana geldiğinde, gözü hemen su veya tuzlu su ile yıkayın ve his geri dönene kadar gözü koruyun.
Paraaminobenzoik asit türevlerine (procain, tetracain, benzokain, vb.) Alerjik hastalar.) lidokain ve / veya prilokaine karşı çapraz duyarlılık göstermemiştir; Bununla birlikte, özellikle etiyolojik ajan güvensizse, ilaç duyarlılığı öyküsü olan hastalarda EMLA kremi (lidokain ve prilokain) dikkatle kullanılmalıdır.
Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar, normalde lokal anestezikleri metabolize edemedikleri için lidokain ve prilokainin toksik plazma konsantrasyonlarını geliştirme riski daha yüksektir.
Lidokain ve prilokainin viral ve bakteriyel büyümeyi inhibe ettiği gösterilmiştir. EMLA (lidokain ve prilokain) kreminin etkisi intradermal Enjeksiyonlar canlıAşılar belirlenmedi.
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Karsinogenez: Değerlendirme için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar lidokain ve prilokainin kanserojen potansiyeli gerçekleştirilmemiştir.
Preilokain metabolitlerinin laboratuvarda kanserojen olduğu gösterilmiştir Hayvan. Aşağıdaki hayvan çalışmaları dozları veya kan seviyelerini karşılaştırmaktadır 400 cm'ye kadar 60 g EMLA (lidokain ve prilokain) kreminin tek dermal uygulaması (Sda) ile2 küçük bir kişiye (50 kg) 3 saat. EMLA (lidokain ve prilokain) kreminin tipik kullanımı venipunktur bölgeleri (2.5 veya 5 g) için bir veya iki tedavi için 1/24 olacaktır veya bir yetişkinde bu dozun 1 / 12'si veya bir bebekte yaklaşık olarak aynı mg / kg dozu.
Kronik oral toksisite çalışmaları da orto - prilokain metaboliti olan toluidin, farelerde (450 ila 7200 mg / m2; 60 ila 960 kez SDA) ve sıçanlar (900 ila 4.800 mg / m2; 60 ila 320 kez SDA) bunu göstermiştir orto-Toluidin her iki tipte bir kanserojendir. Tümörler hepatokarsinom / adenomları içeriyordu dişi farelerde, her iki durumda da birkaç hemanjiyosarkom / hemanjiyom oluşur Farelerin cinsiyetleri, çeşitli organların sarkomları, geçiş hücreli karsinomlar / papillomalar her iki cinsiyette mesane, deri altı fibromalar / fibrosarkomlar erkek sıçanlarda mezotelyomalar ve meme fibroadenomları / adenomları dişi sıçanlar. Test edilen en düşük doz (450 mg / m2 farelerde, 900 mg / m2 sıçanlar için, 60 (SDA) her iki türde de kanserojendi. Bu nedenle, doz etkisiz olmalıdır 60 kattan az SDA. Hayvan deneyleri 150 ila 2.400 mg / kg arasında gerçekleştirildi farelerde ve sıçanlarda 150 ila 800 mg / kg'da. Dozajlar dönüştürülmüştür mg / m2 yukarıdaki SDA hesaplamaları için.
Mutajenez: lidokain HCl'nin mutajenik potansiyeli idi Salmonella'da bir bakteriyel ters (Ames) testinde test edilmiştir in vitro insan lenfositleri ile ve bir arada kromozomal sapma testi in vivo farelerde mikronükleus testi. Mutajenite veya yapısal bir kanıt yoktu Bu testlerde kromozom hasarı.
Ortho - 0.5 konsantrasyonunda prilokain metaboliti olan toluidin µg / mL genotoksikti Escherichia coliDNA onarımı ve faj indüksiyonu Deneyler. Sıçanların idrar konsantreleri kullanılır orto-Toluidin (300) tedavi edildi mg / kg oral; 300 kez SDA) muayene sırasında mutajenikti Salmonella typhimurium metabolik aktivasyon varlığında. Orto-toluidin üzerinde başka testler de vardır beş farklı Salmonella typhimurium suşunda ters mutasyonlar dahil metabolik aktivasyonun varlığında veya yokluğunda ve bireyleri tespit etmek için bir çalışma V79 Çin hamster hücrelerinin DNA'sındaki iplik kopmaları negatifti.
Doğurganlık bozukluğu: Lütfen bakın Hamilelikte kullanın.
Hamilelikte kullanım: Teratojenik etkiler: Gebelik kategorisi B .
Sıçanlarda lidokain ile üreme çalışmaları yapılmış ve gösterilmiştir fetüse zarar verdiğine dair bir kanıt yok (deri altı 30 mg / kg; 22 kez SDA). Üreme Sıçanlarda prilokain ile çalışmalar yapılmıştır ve hiçbir kanıt göstermemiştir doğurganlık veya fetüste hasar (300 mg / kg kas içi; 188 kez) SDA). Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur Kadın. Çünkü hayvan üreme çalışmaları insanlar için her zaman öngörücü değildir bu nedenle EMLA (lidokain ve prilokain) kremi sadece hamilelik sırasında açıkça gerekli olduğunda kullanılmalıdır.
1: 1'de (a / a) lidokain HCl ve prilokain HCl ile sulu bir karışımın subkütan uygulamasını alan sıçanlarda üreme çalışmaları yapılmıştır. Her biri 40 mg / kg'da teratojenik, embriyotoksik veya fetotoksik etki gözlenmedi, bu doz 29 kez SDA lidokain ve 25 kez sda-prilokaine karşılık geldi.
İş ve teslimat: Ne lidokain ne de prilokain kontrendikedir iş ve teslimatta. EMLA (lidokain ve prilokain) kremi diğer ürünlerle aynı anda kullanılmalıdır lidokain ve / veya prilokain, tüm formülasyonlardan kümülatif dozlar içerir dikkate alınmalıdır.
Emziren anneler: Lidokain ve muhtemelen prilokain atılır anne sütü. Bu nedenle, EMLA (lidokain ve prilokain) kremi uygulandığında dikkatli olunmalıdır sütten beri emziren bir anneye: lidokainin plazma oranı 0.4'tür ve prilokain için tasarlanmamıştır.
Pediatrik uygulama: Altındaki çocuklarda EMLA kremi (lidokain ve prilokain) ile kontrollü çalışmalar Toplam yedi yaş, büyük çocuklardan daha az kullanım göstermiştir Yetişkinler. Bu sonuçlar duygusal ve psikolojik önemini göstermektedir Tıbbi veya cerrahi müdahalelere maruz kalan küçük çocuklar için destek.
EMLA (lidokain ve prilokain) kremi, rahatsızlıkları veya tedavisi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır metamoglobinemi ile ilişkili (bkz Methemoglobinemi alt bölümü UYARILAR).
Küçük çocuklarda, özellikle yaşın altındaki bebeklerde EMLA (lidokain ve prilokain) kremi kullanılırken 3 ay boyunca, bakıcının ihtiyacı anlamasına dikkat edilmelidir dozu ve kapsamı sınırlamak ve kazara yutulmasını önlemek (Görmek DOZAJ ve YÖNETİM ve Methemoglobinemi).
yenidoğanlarda (minimum gebelik yaşı: 37 hafta) ve daha az ağırlığa sahip çocuklarda kullanım alanı ve süresi 20 kg olarak sınırlandırılmalıdır (bkz TABLO 2 dozun bireyselleştirilmesinde).
Çalışmalar, yenidoğanlarda hersenans için EMLA (lidokain ve prilokain) kreminin etkinliğini göstermemiştir.
Geriatrik uygulama : klinik çalışmalarda toplam hasta sayısı EMLA (lidokain ve prilokain) kremi, 180'i 65 ve 74 yaşları arasındaydı ve 138'i 75 yaş ve üzerindeydi. Genel fark yok bu hastalar ve genç hastalar arasında güvenlik veya etkinlik gözlenmiştir. Bildirilen diğer klinik deneyimler reaksiyonlarda hiçbir fark bulamamıştır yaşlı ve genç hastalar arasında, ancak bazı yaşlıların duyarlılığı daha fazladır Bireyler dışlanamaz.
Kalın bir EMLA kremi (lidokain ve prilokain) tabakası uygulandıktan sonra geriatrik ve geriatrik olmayan hastalarda lidokain ve prilokain plazma seviyeleri çok düşüktür ve potansiyel olarak toksik seviyelerin çok altındadır. Bununla birlikte, EMLA kremi (lidokain ve prilokain) kullandıktan sonra geriatrik ve geriatrik olmayan hastalar arasındaki lidokain ve prilokainin sistemik plazma düzeylerindeki kantitatif farklılıkları değerlendirmek için yeterli veri yoktur.
İyileşen yaşlı hastalarda Sistemik emilime duyarlılık. (Görmek ÖNLEMLER .)
İntravenöz dozlamadan sonra lidokainin eliminasyon yarılanma ömrü önemlidir yaşlılarda (2.5 saat) genç hastalara göre daha uzun (1.5 saat). (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ .)
Yan etkiler
Lokal reaksiyonlar : EMLA (lidokain ve prilokain) ile tedavi sırasında veya hemen sonrasında Bozulmamış ciltte krem, tedavi bölgesindeki cilt eritem geliştirebilir veya ödem veya anormal duyumun yeri olabilir. Nadir mor vakalar veya uygulama bölgesinde peteşiyal reaksiyonlar bildirilmiştir. Nadir vakalar EMLA (lidokain ve prilokain) kremi kullanıldıktan sonra hiperpigmentasyon bildirilmiştir. EMLA (lidokain ve prilokain) kremi veya altta yatan prosedürle ilişki kurulmamıştır. EMLA (lidokain ve prilokain) kremi ile tedavi edilen 1.300'den fazla denekle bozulmamış cilt üzerinde yapılan klinik çalışmalarda, hastaların% 56'sında bir veya daha fazla lokal reaksiyon bulundu ve geneldi 1 veya 2 saat içinde kendiliğinden hafif ve geçici olarak çözün. Vardı EMLA (lidokain ve prilokain) kremine atfedilen ciddi reaksiyonlar yoktur.
Son iki rapor sünnet geçiren yenidoğanlarda sünnet derisi üzerinde kabarmayı anlatıyor. Her iki yenidoğana 1.0 g EMLA kremi (lidokain ve prilokain) verildi.
Bozulmamış cilt üzerinde EMLA kremi (lidokain ve prilokain) ile tedavi edilen hastalarda, çalışmalarda gözlenen lokal etkiler şunlardır: solgunluk (yapraklar veya beyazlatma)% 37, kızarıklık (eritem)% 30, sıcaklık hislerindeki değişiklikler% 7, ödem% 6 , kaşıntı% 2 ve cilt.
EMLA (lidokain ve prilokain) kremi ile tedavi edilen 378 hastayla genital mukoza zarlarındaki klinik çalışmalarda, hastaların% 41'inde uygulama bölgesinde bir veya daha fazla reaksiyon bulunmuştur. Uygulama bölgesinde en sık görülen reaksiyonlar kızarıklık (% 21), yanma (% 17) ve ödem (% 10) idi.
Alerjik reaksiyonlar : Alerjik ve anafilaktoid reaksiyonlar lidokain veya prilokain ile ortaya çıkabilir. Ürtiker ile karakterizedir Anjiyoödem, bronkospazm ve şok. Eğer meydana gelirseniz, yönetmelisiniz geleneksel araçlar. Cilt testlerinden duyarlılık kanıtı şüphelidir Değer.
Sistemik (doza bağlı) reaksiyonlar: Sonra sistemik yan etkiler EMLA kreminin (lidokain ve prilokain) yeterli kullanımı düşük emilen dozdan kaynaklanma olasılığı düşüktür (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ farmakokinetik alt bölümü). Lidokain ve / veya prilokainin sistemik yan etkileri doğada benzerdir CNS uyarımı dahil olmak üzere diğer amid lokal anesteziklerle gözlemlenenlere ve / veya depresyon (çarlık, sinirlilik, endişe, öfori, karışıklık, Baş dönmesi, uyuşukluk, kulak çınlaması, bulanık veya çift görme, kusma, duyumlar ısı, soğuk veya uyuşma, seğirme, titreme, kramplar, bilinç kaybı, Solunum depresyonu ve durma). Uyarıcı CNS reaksiyonları kısa veya kısa olabilir hiç gerçekleşmez, bu durumda uyuşukluğun ilk tezahürü birleşebilir bilinç kaybına. Kardiyovasküler belirtiler bradikardiyi içerebilir Hipotansiyon ve kardiyovasküler çöküş durma noktasına gelir.
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
Sınıf I antiaritmik ilaçlar alan hastalarda EMLA kremi (lidokain ve prilokain) dikkatle kullanılmalıdır Toksik etkiler katkı maddesi olduğu için ilaçlar (tokainid ve meksiletin gibi) ve potansiyel olarak sinerjiktir.
Prilokain hastalarda metamoglobin oluşmasına yardımcı olabilir bu duruma neden olduğu bilinen diğer ilaçlarla tedavi edildi (Görmek Methemoglobinemi Alt bölümü ().
Lidokain / prilokain ve sınıf III antiaritmiklerle spesifik etkileşim çalışmaları İlaçlar (ör. amiodaron, bretylium, sotalol, dofetilid) yapılmadı ancak dikkatli olunması önerilir (bkz UYARILAR).
EMLA kremi (lidokain ve prilokain) lidokain ve / veya prilokain içeren diğer ürünlerle aynı anda kullanılırsa, tüm formülasyonlardan kümülatif dozlar dikkate alınmalıdır.
Lokal reaksiyonlar : EMLA (lidokain ve prilokain) ile tedavi sırasında veya hemen sonrasında Bozulmamış ciltte krem, tedavi bölgesindeki cilt eritem geliştirebilir veya ödem veya anormal duyumun yeri olabilir. Nadir mor vakalar veya uygulama bölgesinde peteşiyal reaksiyonlar bildirilmiştir. Nadir vakalar EMLA (lidokain ve prilokain) kremi kullanıldıktan sonra hiperpigmentasyon bildirilmiştir. EMLA (lidokain ve prilokain) kremi veya altta yatan prosedürle ilişki kurulmamıştır. EMLA (lidokain ve prilokain) kremi ile tedavi edilen 1.300'den fazla denekle bozulmamış cilt üzerinde yapılan klinik çalışmalarda, hastaların% 56'sında bir veya daha fazla lokal reaksiyon bulundu ve geneldi 1 veya 2 saat içinde kendiliğinden hafif ve geçici olarak çözün. Vardı EMLA (lidokain ve prilokain) kremine atfedilen ciddi reaksiyonlar yoktur.
Son iki rapor sünnet geçiren yenidoğanlarda sünnet derisi üzerinde kabarmayı anlatıyor. Her iki yenidoğana 1.0 g EMLA kremi (lidokain ve prilokain) verildi.
Bozulmamış cilt üzerinde EMLA kremi (lidokain ve prilokain) ile tedavi edilen hastalarda, çalışmalarda gözlenen lokal etkiler şunlardır: solgunluk (yapraklar veya beyazlatma)% 37, kızarıklık (eritem)% 30, sıcaklık hislerindeki değişiklikler% 7, ödem% 6 , kaşıntı% 2 ve cilt.
EMLA (lidokain ve prilokain) kremi ile tedavi edilen 378 hastayla genital mukoza zarlarındaki klinik çalışmalarda, hastaların% 41'inde uygulama bölgesinde bir veya daha fazla reaksiyon bulunmuştur. Uygulama bölgesinde en sık görülen reaksiyonlar kızarıklık (% 21), yanma (% 17) ve ödem (% 10) idi.
Alerjik reaksiyonlar : Alerjik ve anafilaktoid reaksiyonlar lidokain veya prilokain ile ortaya çıkabilir. Ürtiker ile karakterizedir Anjiyoödem, bronkospazm ve şok. Eğer meydana gelirseniz, yönetmelisiniz geleneksel araçlar. Cilt testlerinden duyarlılık kanıtı şüphelidir Değer.
Sistemik (doza bağlı) reaksiyonlar: Sonra sistemik yan etkiler EMLA kreminin (lidokain ve prilokain) yeterli kullanımı düşük emilen dozdan kaynaklanma olasılığı düşüktür (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ farmakokinetik alt bölümü). Lidokain ve / veya prilokainin sistemik yan etkileri doğada benzerdir CNS uyarımı dahil olmak üzere diğer amid lokal anesteziklerle gözlemlenenlere ve / veya depresyon (çarlık, sinirlilik, endişe, öfori, karışıklık, Baş dönmesi, uyuşukluk, kulak çınlaması, bulanık veya çift görme, kusma, duyumlar ısı, soğuk veya uyuşma, seğirme, titreme, kramplar, bilinç kaybı, Solunum depresyonu ve durma). Uyarıcı CNS reaksiyonları kısa veya kısa olabilir hiç gerçekleşmez, bu durumda uyuşukluğun ilk tezahürü birleşebilir bilinç kaybına. Kardiyovasküler belirtiler bradikardiyi içerebilir Hipotansiyon ve kardiyovasküler çöküş durma noktasına gelir.
400 cm'de 60 g kullanımdan sonra pik kan seviyeleri2 sağlam 3 saat boyunca cilt lidokain için 0.05 ila 0.16 ug / mL ve 0.02 ila 0.10 ug / mL'dir prilokain için. Lidokain (> 5 ug / mL) ve / veya prilokain (> 6) toksik değerleri µg / mL) kardiyak çıkışta, toplam periferik dirençte ve ortalamada bir azalmaya neden olur arter basıncı. Bu değişiklikler doğrudan depresif etkilerden kaynaklanabilir bu lokal anesteziklerden kardiyovasküler sisteme. Gıyaben büyük topikal aşırı doz veya oral alım durumunda, değerlendirme değerlendirmeyi içermelidir klinik etkiler için diğer etiyolojilerden veya diğer kaynaklardan aşırı dozdan lidokain, prilokain veya diğer lokal anesteziklerin. Paket eklerine bakın diğerleri için parenteral ksilokain (lidokain HCl) veya sitanest (prilocain HCl) için Doz aşımı tedavisi hakkında bilgi.
EMLA Creme,% 2.5 lidokain ve% 2.5 prilokainin ötektik bir karışımıdır su emülsiyonunda yağ olarak. Her iki anestezi de bu ötektik karışımdadır Oda sıcaklığında sıvı (bkz AÇIKLAMA) ve nüfuz eder ve prilokain ve lidokainin daha sonra sistemik emilimi iyileştirilir her bir bileşen kristal formda kullanılırsa ne görüleceği hakkında % 2.5 topikal krem olarak ayrı ayrı.
Emilim : lidokain ve prilokain sistemik miktarı EMLA (lidokain ve prilokain) kremi tarafından emilen kullanım süresi ile doğrudan ilişkilidir ve kullanıldığı alan. İki farmakokinetik çalışmada, 60 g EMLA (lidokain ve prilokain) kremi (1.5 g lidokain ve 1.5 g prilokain) 400 cm idi2uygulandı lateral uylukta bozulmamış cilt ve daha sonra tıkayıcı bir bandajla kaplanır. Denekler daha sonra randomize edildi, böylece deneklerin yarısı onlara sahipti oklüzif bandaj ve dinlenme kremi, geri kalanı 3 saat sonra çıkarılır derneği 24 saat boyunca yerinde bıraktı. Bu çalışmaların sonuçları aşağıda özetlenmiştir.
TABLO 1: EMLA'dan (lidokain ve prilokain) lidokain ve prilokainin emilmesi
Krem: normal konular (N = 16)
400 cm'nin üzerinde 24 saat boyunca 60 g EMLA kremi (lidokain ve prilokain) varsa2 uygulandı Lidokainin kan seviyeleri sistemik toksik seviyenin yaklaşık 1 / 20'sidir. Aynı şekilde, maksimum prilokain seviyesi toksik seviyenin yaklaşık 1 / 36'sıdır. Farmakokinetikte Çalışma, EMLA (lidokain ve prilokain) kremi, 20 erkek hastada dozlarda penis cildine uygulandı 15 dakika boyunca 0.5 g ila 3.3 g aralığında. Lidokainin plazma konsantrasyonları ve bu çalışmada EMLA (lidokain ve prilokain) krem uygulamasından sonra prilokain tutarlıydı düşük (lidokain için 2.5-16 ng / mL ve prilokain için 2.5-7 ng / mL). Uygulama kırık veya iltihaplı cilde veya 2.000 cm'ye kadar EMLA (lidokain ve prilokain) krem2 veya daha fazla her iki anestezinin daha fazla emildiği cildin daha yüksek olanlara yol açabilir Duyarlı insanlarda sistemik farmakolojik olan plazma seviyeleri Cevap.
Genital mukoza zarlarına uygulanan EMLA kreminin (lidokain ve prilokain) emilimi araştırıldı iki açık klinik çalışmada. Yirmi dokuz hastaya 10 g EMLA (lidokain ve prilokain) verildi Krem vajinal fornislerde 10 ila 60 dakika uygulanır. Plazma konsantrasyonları bu çalışmalarda EMLA (lidokain ve prilokain) krem uygulamasına göre lidokain ve prilokain lidokain için 148 ila 641 ng / mL ve prilokain için 40 ila 346 ng / mL arasında değişmektedir ve maksimum konsantrasyona (tmax) ulaşma süresi 21 ila 125 dakika arasındaydı lidokain için ve prilokain için 21 ila 95 dakika. Bu seviyeler iyi sistemik toksisiteye yol açması muhtemel konsantrasyonların altında (yaklaşık Lidokain ve prilokain için 5000 ng / mL).
Dağıtım: Her ilaç intravenöz olarak uygulanırsa sabit dağılım hacmi 1.1 ila 2.1 L / kg'dır (ortalama 1.5, Â ± 0.3 SD, n = 13) lidokain için ve prilokain için 0.7 ila 4.4 L / kg'dır (ortalama 2.6, ± 1.3 SD, n = 13). Prilokain için daha büyük dağılım hacmi daha düşük plazma konsantrasyonlarını üretir aynı miktarda prilokain ve lidokain uygulandığında prilokain. EMLA kremi (lidokain ve prilokain) kullanılarak üretilen konsantrasyonlarda lidokain yaklaşık olarak bulunur % 70'i plazma proteinlerine, özellikle alfa-1 asit glikoproteine bağlanır. Çok daha yüksekte Plazma konsantrasyonları (1 ila 4 ug / mL serbest baz) plazma proteinlerine bağlanma konsantrasyon lidokaine bağlıdır. Prilokain plazma proteinlerine% 55 bağlanır. Hem lidokain hem de prilokain muhtemelen plasenta ve serebral bariyeri geçer pasif difüzyon yoluyla.
Metabolizma : lidokain veya prilokainin metabolize olup olmadığı bilinmemektedir deride. Lidokain, karaciğer tarafından bir dizi metabolite hızla metabolize edilir her ikisi de monoetilglisinksilidid (MEGX) ve glisineksilid (GX) dahil farmakolojik aktiviteye benzer, ancak lidokain aktivitesinden daha az olan. 2,6-ksilidin metaboliti bilinmeyen bir farmakolojik aktiviteye sahiptir. Aşağıdaki intravenöz uygulama, serumdaki MEGX ve GX konsantrasyonları 11'den değişir % 36'ya kadar veya. lidokain konsantrasyonlarının% 5 ila 11'i. Prilocaine hem karaciğerde hem de böbreklerde aidazlar ile çeşitli metabolitlere metabolize edilir dahil orto - toluidin ve N-N-propilalanin. Metabolize değildir plazma esterleri yoluyla. Ortotoluidin metabolitinin kanserojen olduğu kanıtlanmıştır çeşitli hayvan modellerinde (bkz ÖNLEMLERİN kanserojenez alt bölümü). Ayrıca, orto - toluidin metamoglobinemi üretmek. sistemik dozlarda prilokain yaklaşık 8 mg / kg (bkz ) REAKSİYONLAR). Çok genç hastalar, glikoz-6-fosfat dehidrojenazlı hastalar Sıtma ilaçları ve sülfonamidler gibi oksitleyici ilaçlar alan kusurlar ve hastalar metamoglobinemiye daha duyarlıdır (bkz Methemoglobinemi alt bölümü ÖNLEMLER).
Eliminasyon: lidokainin terminal eliminasyon yarılanma ömrü IV uygulamasına göre plazmadan yaklaşık 65 ila 150 dakika uzaklıktadır (Ortalama 110, Â ± 24 SD, n = 13). Emilen bir lidokain dozunun% 98'inden fazlası olabilir idrarda metabolitler ve ana madde olarak geri yüklenir. Sistemik boşluk 10 ila 20 mL / dk / kg (ortalama 13, Â ± 3 SD, n = 13). Prilokainin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 10 ila 150 dakika (ortalama 70, ± 48 SD, n = 13). Sistemik boşluk 18 ila 64 mL / dk / kg (ortalama 38, ± 15 SD, n = 13). İntravenöz çalışmalar sırasında lidokainin eliminasyon yarılanma ömrü istatistiksel olarak anlamlı derecede daha uzundu yaşlı hastalar (2.5 saat) genç hastalardan (1.5 saat) daha. Çalışma yok yaşlılarda prilokain intravenöz farmakokinetiğinde mevcuttur.
Pediatri: Bazı farmakokinetik (PK) veriler bebeklerde mevcuttur (1 ay <2 yaş) ve çocuklar (2 ila <12 yaş). Bir PK çalışması 9 tam zamanlı yenidoğanda (ortalama yaş: 7 gün ve ortalama hamilelik) gerçekleştirildi Yaş: 38.8 hafta). Çalışma sonuçları yenidoğanların karşılaştırılabilir plazmaya sahip olduğunu göstermektedir Lidokain ve prilokain konsantrasyonları ve kan metamoglobin konsantrasyonları önceki pediatrik PK çalışmalarında ve klinik çalışmalarda olduğu gibi. Vardı Metamoglobin oluşumunu artırma eğilimi. Ancak, test nedeniyle Yenidoğanlarda toplanabilecek sınırlamalar ve çok az kan yukarıda bildirilen konsantrasyonlarda büyük dalgalanmalar bulunmuştur.
özel popülasyonlar : Spesifik bir PK çalışması yapılmamıştır. kalp veya karaciğer fonksiyon bozukluğunda yarılanma ömrü artabilir. Prilokain yarı ömürdür her iki organ gibi karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğunda da arttırılabilir prilokain metabolizmasında rol oynar.
EMLA kremi (g) | Alan (cm2) | Saat (saat) | İlaç içeriği (mg) | Emilir (mg) | Cmax (Âug / mL) | Tmax (saat) |
60 | 400 | 3 | lidokain 1500 | 54 | 0.12 | 4 |
prilokain 1500 | 92 | 0.07 | 4 | |||
60 | 400 | 24 * | lidokain 1500 | 243 | 0.28 | 10 |
prilokain 1500 | 503 | 0.14 | 10 | |||
* önerilen maksimum maruz kalma buz süresi 4 saat. |