Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 01.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Kapsüller : katı jelatin kapsüller No. 1, opak, turkuaz renklidir. Bu durumda kapakta "Xenical 120" yazıtları vardır - "ROCHE", siyah.
Capesil içeriği: peletler beyaz veya neredeyse beyazdır.
obez hastalar veya aşırı kilolu hastalar için uzun süreli tedavi, h. orta derecede hipokalorili diyetle birlikte obez risk faktörlerine sahip olmak;
aşırı vücut ağırlığı veya obezitesi olan tip 2 diyabetli hastalarda hipoglisemik ilaçlar (metformin, sülfonil üre ve / veya insülin türevi) veya orta derecede hipokalorili diyet ile kombinasyon halinde.
İçeride, yetişkinler - her biri 1 kapak. (120 mg) her temel öğünle (yemek sırasında veya yemekten sonra en geç 1 saat içinde). Yemek atlanırsa veya yiyecek yağ içermiyorsa, ilaç da atlanabilir.
Orlistat dozunda önerilen (günde 3 kez 120 mg) bir artış, terapötik etkisinde bir artışa yol açmaz.
Hastalarda doz düzeltmesi yaşlılık gerekli değil.
Doz düzeltmeleri karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda gerekli değil.
Ksenikala'nın güvenliği ve verimliliği 18 yaşın altındaki çocuklarda yüklü değil.
ilaca veya kapsülde bulunan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık;
kronik malabsorpsiyon sendromu;
kolestaz.
Kategori B ilacı.
Hayvanlar üzerinde üreme toksisitesi çalışmalarında, ilacın teratojenik ve embriyotoksik etkileri gözlenmemiştir. Hayvanlarda teratojenik bir etkinin olmaması durumunda, insanlarda böyle bir etki beklenmemelidir. Bununla birlikte, klinik verilerin eksikliği nedeniyle, Xenikal hamile kadınlara atanmamalıdır.
Anne sütü ile bir kartalın çıkarılması araştırılmamıştır, bu nedenle emzirme sırasında alınmamalıdır.
Yan reaksiyonların sıklığını tanımlamak için aşağıdaki kategoriler kullanılır: çok sık (≥1 / 10), sıklıkla (≥1 / 100, <1/10), seyrek olarak (≥1 / 1000, <1/100), nadiren (≥1 / 1000, <1/1000) ve çok nadiren (<1/100000).
Orlistata yapılan yan reaksiyonlar esas olarak gastrointestinal sistemden kaynaklandı ve ilacın gıda yağlarının emilimini önleyen farmakolojik etkisinden kaynaklandı. Çok sık, rektumdan yağlı akıntı, bazı ayrılabilir, zorunlu dışkılama çağrıları ile gaz salınımı, stetatore, artan dışkılama, sıvı dışkı, meteorizm, karın ağrısı veya rahatsızlığı gibi fenomenler kaydedildi.
Gıdalardaki yağ içeriğinin artmasıyla sıklıkları artar. Hastalar gastrointestinal sistem tarafından yan reaksiyon olasılığı hakkında bilgilendirilmeli ve özellikle içinde bulunan yağ miktarı ile ilgili olarak diyeti daha iyi gözlemleyerek bunların nasıl ortadan kaldırılacağı konusunda eğitilmelidir. Az yağlı bir diyetin kullanılması, LCD'nin yan etki olasılığını azaltır ve böylece hastaların yağ alımını kontrol etmesine ve düzenlemesine yardımcı olur.
Kural olarak, bu yan reaksiyonlar zayıf bir şekilde ifade edilir ve geçicidir. Tedavinin erken aşamalarında (ilk 3 ayda) ortaya çıktılar ve çoğu hastada bu tür reaksiyonların birden fazla atağı yoktu.
Xenikal'i tedavi ederken, gastrointestinal sistemden aşağıdaki istenmeyen fenomenler sıklıkla ortaya çıkar: “yumuşak” dışkı, rektumdaki ağrı veya rahatsızlık, fekal inkontinans, şişkinlik, diş hasarı, diş eti hasarı.
Ayrıca çok sık not edilir - baş ağrıları, üst solunum yolu enfeksiyonları, grip; sıklıkla - alt solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, dismenore, anksiyete, halsizlik.
Ana klinik semptomları kaşıntı, döküntü, ürtiker, anjiyonörotik ödem, bronkospazm ve anafilaksi olan nadir alerjik reaksiyon vakaları açıklanmaktadır.
Çok nadir boğa döküntüsü vakaları, transaminazların ve SchF'lerin artmış aktivitesi ve muhtemelen ciddi olan hepatit gelişimi vakaları açıklanmaktadır (Ksenikal tekniği veya patofizyolojik gelişim mekanizmaları ile nedensel bir ilişki kurulmamıştır).
Aynı zamanda, Ksenikal ve antikoagülanlar, MNO'da bir artış olan protrombinde bir azalma vakaları kaydetti .
Rektal kanama, divertikülit, pankreatit ve kolelitiz vakaları bildirilmiştir (meydana gelme sıklığı bilinmemektedir).
Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda, istenmeyen fenomenlerin doğası ve sıklığı, aşırı kilo ve obezite diyabetsiz bireylerle karşılaştırılabilirdi. Plaseboya kıyasla>% 2 ve ≥% 1 sıklıkta ortaya çıkan tek yeni yan etki hipoglisemik durumlar (gelişmiş karbon değişim telafisi sonucunda ortaya çıkabilir) ve şişkinlikti.
Normal vücut ağırlığı ve obez hastaları olan klinik çalışmalarda, 800 mg'lık bir kerelik dozlar almak veya ilacı 15 gün boyunca günde 3 kez 400 mg almak, önemli istenmeyen olayların ortaya çıkmasına eşlik etmedi. Ek olarak, obez hastalarda 6 ay boyunca günde 3 kez 240 mg orlistat kullanımı konusunda deneyim vardır, bu da istenmeyen fenomenlerin sıklığında güvenilir bir artışa eşlik etmemektedir.
Belirtiler : aşırı doz vakalarında, istenmeyen fenomenlerin veya istenmeyen fenomenlerin olmaması, ilacı terapötik dozlarda alırken gözlenenlerden farklı değildi.
Tedavi: belirgin bir aşırı doz durumunda, Xenikal'in hastayı 24 saat gözlemlemesi önerilir.
İnsanlarda ve hayvanlarda yapılan çalışmalara göre, bir orlistin lipazo-mühürleyici özellikleri ile ilişkili olabilecek herhangi bir sistemik etki hızla geri dönüşümlü olmalıdır.
Xenikal, uzun süreli etki ile gastrointestinal lipazın spesifik bir inhibitörüdür. Terapötik etkisi mide ve ince bağırsağın aydınlanmasında gerçekleştirilir ve mide ve pankreas lipazlarının aktif serin bölümü ile kovalent bir bağın oluşumundan oluşur. İnaktive edilmiş bir enzim aynı zamanda yağ gıdalarını trigliseritler şeklinde emilebilir serbest yağ asitlerine ve monogliseritlere bölme yeteneğini kaybeder. Planlanmamış trigliseritler emilmediğinden, vücutta kalori alımında ortaya çıkan azalma vücut ağırlığında bir azalmaya yol açar. Böylece, ilacın terapötik etkisi sistemik kan akışına emilmeden gerçekleştirilir.
Dışkıdaki yağ içeriğinin sonuçlarına bakılırsa, orlistatın etkisi kabulden 24-48 saat sonra başlar. İlaç iptal edildikten sonra, 48-72 saat sonra dışkıdaki yağ içeriği genellikle tedaviye başlamadan önce meydana gelen seviyeye döner.
Emme
Normal vücut ağırlığı ve obezitesi olan gönüllülerin minimal sistemik etkileri vardır. İlacın oral uygulamasından 8 saat sonra, plazmada sabit orlistat belirlenemedi, bu da konsantrasyonlarının 5 ng / ml seviyesinin altında olduğu anlamına geliyor.
Genel olarak, terapötik dozlar aldıktan sonra, plazmada sabit orlistatı sadece nadir durumlarda tanımlamak mümkün iken, konsantrasyonları son derece küçüktü (<10 ng / ml veya 0.02 μmol). Kümülasyon belirtisi yoktu, bu ilacın emiliminin minimal olduğunu doğrular.
Dağıtım
İlaç çok zayıf emildiği için dağılım hacmi belirlenemez. İn vitro bir orlistat plazma proteinleri ile ilişkili% 99'dan fazladır (esas olarak lipoproteinler ve albümin ile). Minimum miktarlarda orlistat kırmızı kan hücrelerine nüfuz edebilir.
Metabolizma
Hayvan deneyinde elde edilen verilere bakıldığında, orlist metabolizması esas olarak bağırsak duvarında gerçekleştirilir. Obez bireylerde yapılan bir araştırma, sistemik emilim geçiren ilacın minimum fraksiyonunun yaklaşık% 42'sinin iki ana metabolite (M1 (dört üyeli hidrolize lakton halkası) ve M3 (N-formlelüsinin dönek kalıntısı ile M1) düştüğünü buldu. .
Molekül M1 ve M3 açık bir β-lakton halkasına sahiptir ve lipazın son derece zayıf bir şekilde inhibe edilmesini sağlar (sırasıyla orlistattan 1000 ve 2500 kat daha zayıf). Terapötik dozlar aldıktan sonra bu tür düşük inhibitör aktivite ve düşük plazma konsantrasyonları (sırasıyla ortalama 26 ve 108 ng / ml) göz önüne alındığında, bu metabolitler farmakolojik olarak inaktif kabul edilir.
Sonuç
Normal ve aşırı kilolu vücudu olan bireylerde yapılan çalışmalar, eliminasyonun ana yolunun komplike olmayan bir ilacı dışkı ile çıkarmak olduğunu göstermiştir. Kabul edilen ilaç dozunun yaklaşık% 97'si dışkı ile ve% 83'ü - sabit bir orlistat şeklinde atılmıştır.
Orlist ile yapısal olarak ilişkili tüm maddelerin toplam renal atılımı, kabul edilen dozun% 2'sinden azdır. İlacın vücuttan (dışkı ve idrarla) eliminasyonunun tamamlanması için süre 3-5 gündür. Normal ve fazla kilolu gönüllülerde orlistatı kaldırma yollarının oranı aynıydı. Hem orlistat hem de M1 ve M3 metabolitleri safra ile atılabilir.
Özel klinik gruplarda farmakokinetik
Çocuklarda orlistatın ve metabolitlerinin (M1 ve M3) plazma konsantrasyonları, ilacın aynı dozlarını karşılaştırırken yetişkinlerden farklı değildir. Günlük dışkı ile yağ atılımı, oral tedavi sırasında gıda alımının% 27'sini ve plasebo alırken% 7'sini buldu.
Etkileşim tespit edilmedi atriptilin, atorvastatin, biguanidler, digoksin, lifler, fluoksetin, lorartan, fenitoin, oral kontraseptifler, fentermin, sağdan, warfarin, nifedipin GITS (gastro-integer tedavi sistemi) ve medbule ile nifedipin ile (ilaçların etkileşimi çalışmalarına dayanarak). Bununla birlikte, varfarin veya diğer oral antikoagülanlarla birlikte tedavi için MNO göstergelerini izlemek gerekir.
Aynı zamanda, Xenikal ile emişte bir azalma kaydedildi A, D, E, K vitaminleri ve beta-karoten Polivitaminler tavsiye edilirse, Xenikal aldıktan sonra veya yatmadan önce en az 2 saat alınmalıdır.
Aynı zamanda Ksenikal ve cyclosporina siklosporinin plazma konsantrasyonlarında bir azalma vardı, bu nedenle siklosporin ve Xenikal alırken plazmada siklosporin konsantrasyonlarının daha sık belirlenmesi önerilir.
Randevu sırasında amiodarona tedavi sırasında Xenikalom, amiodaron ve dezetilamiodaronun sistemik maruziyetinde (% 25-30) bir azalma olduğunu kaydetti, ancak amiodaronun karmaşık farmakokinetiği nedeniyle, bu fenomenin klinik önemi açık değildir. Uzun süreli amiodaron tedavisine Xenikal eklemek amiodaronun terapötik etkisinde bir azalmaya yol açabilir.
Xenikal'in eşzamanlı alımından kaçınılmalıdır acarboses farmakokinetik araştırma verilerinin eksikliği nedeniyle.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Ksenikal ilacının raf ömrü®3 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Kapsüller | 1 kapak. |
orlistat | 120 mg |
(pelet şeklinde * - 240 mg) | |
* pelet bileşimi: orlistat; MCC; sodyum karbonsimetelkrachmal (sofol); Vidon K-30; sodyum defne | |
yardımcı maddeler: talk pudrası | |
kapsül kabuğu bileşimi: jelatin; indigokarmin; titanyum dioksit |
21 adetlik bir blisterde., bir karton paket 1, 2 veya 4 kabarcık.
- LCT lipaz inhibitörü [Diğer hipolipidemik ajanlar]
Xenikal, vücut ağırlığının uzun süreli kontrolü (vücut ağırlığının azaltılması ve yeni bir seviyede korunması, vücut ağırlığında tekrarlanan artışın önlenmesi) açısından etkilidir. Xenikal tedavisi, hiperkolesterinemi, tip 2 diabetes mellitus (INZSD), bozulmuş glikoz toleransı, hiperinsulinum, arteriyel hipertansiyon ve viseral yağ miktarında azalma dahil olmak üzere obezite ile ilişkili risk faktörleri ve hastalıkların profilinde bir iyileşmeye yol açar.
Aşırı kilolu tip 2 diyabetes mellituslu hastalarda (IMT≥28 kg / m) metformin, sülfonil üre ve / veya insülin türevleri gibi hipoglisemik ilaçlarla kombinasyon halinde kullanıldığında2) veya obezite (IMT≥30 kg / m2) Xenikal, orta derecede hipokalorili bir diyetle birleştiğinde, karbon değişim tazminatında ek bir iyileşme sağlar.
Çoğu hastada yapılan klinik çalışmalarda, oral tedavinin tam iki yılı boyunca A, D, E, K ve beta-karoten vitamin konsantrasyonları normal sınırlar içinde kalmıştır. Tüm besin maddelerinin yeterli alımını sağlamak için polivitaminler reçete edilebilir.
Hasta, yağ formunda besin değerinin% 30'undan fazlasını içermeyen dengeli, orta derecede hipokalorili bir diyet almalıdır. Meyve ve sebze açısından zengin yiyecekler önerilir. Günlük yağ, karbonhidrat ve protein tüketimi üç ana dozda dağıtılmalıdır.
Xenikal, yağ açısından zengin beslenmenin bir arka planına karşı alınırsa, gastrointestinal sistemden yan reaksiyon olasılığı artabilir (örneğin, yaklaşık 67 g yağa eşit olan yağ formunda% 30'dan fazla olan 2000 kcal / gün) ). Günlük yağ alımı üç ana doz üzerine dağıtılmalıdır. Xenikal, yağ açısından çok zengin yiyeceklerle alınırsa, gastrointestinal reaksiyon olasılığı artar.
Tip 2 diyabetli hastalarda, Xenikal tedavisinde vücut ağırlığında bir azalmaya, hipoglisemik ilaçların dozunda bir azalmaya izin verebilecek veya gerektirebilecek karbon değişim telafisinde bir iyileşme eşlik eder.
- E66 Obezite
However, we will provide data for each active ingredient