Valzepam

Nevroz, anksiyete, h. somatik hastalıklar için (kanser, kalp yetmezliği, arteriyel hipertansiyon, mide ve duodenumun peptik ülseri); anksiyete, uyku bozuklukları, alkolizmden çekilme, epileptik durum, merkezi kaynaklı kas krampları, travma sonrası durumlar ve motor rehabilitasyon (iskelet kaslarının stresini azaltmak için), tetanoz.

Nöroz, psikopati, şizofreni, uykusuzluk, epilepsi, kaşıntılı dermatozlar.

Endojen hastalıklarda anksiyete sendromlu nevroz ve psiko benzeri durumların yanı sıra her türlü nevroz, organik beyin hasarı (dah. serebral ateroskleroz); motor anksiyete, uyarılma, ani anksiyete ile birlikte akıl hastalıkları; sinir gerginliği, psikosomatik hastalıklarla anksiyete, endojen psikozlar (yardımcı bir araç olarak); epileptik durum, belirgin, sıklıkla tekrarlanan nöbetler (prateral uygulama); epilep (dah dahil yardımcı bir araç olarak). zihinsel eşdeğerleri ile) kaygı durumu, iç organların hastalıklarına eşlik eder; pediatrik uygulamada nevrotik bozukluklar (kaygı, baş ağrısı, uyku bozukluğu, enuresis, inatçılık reaksiyonu, kene, kötü alışkanlıklar) kramplar, kas sertliği, kontraktürler; hastalıklar, artan kas tonusu eşliğinde, spastisite veya hiperkinezi; eklampsi; tetanoz ve her türlü konvulsif durum; ameliyattan önce premedikasyon; giriş anestezi, erken doğum veya kas spazmı nedeniyle erken doğum tehdidi (sadece gebeliğin III üç aylık döneminin sonunda).

Anksiyete ile nörotik ve nöro benzeri bozukluklar (tedavi).

Anksiyete ile ilişkili psikomotor uyarılma alımı.

Epileptik nöbetlerin ve çeşitli etiyolojilerin konvulsif durumlarının satın alınması.

Kas tonusunda bir artış (sütunlar, akut serebrovasküler kaza, vb.) İle birlikte durumlar.).

Alkolizmde yoksunluk semptomlarının ve deliryumun ortadan kaldırılması.

Analjezikler ve çeşitli tanı prosedürleri olan diğer nörotropik ilaçlarla kombinasyon halinde premeditasyon ve ataraljezi için cerrahi ve obstetrik uygulamada.

Hipertansiyonun karmaşık tedavisinde, anksiyete, artan uyarılabilirlik, hipertansif kriz, vasküler spazmlar, menopoz ve adet bozuklukları eşlik eder.

Haplar : içe doğru, birkaç numara başına 5-20 mg kısa ömürlüdür.

Alkol yoksunluk sendromu: Günde 3 kez 10 mg. Gerekirse, doz günde 60 mg'a çıkarılabilir.

Uykusuzluk : 5-10 mg uykudan yarım saat önce, kısa ömürlü.

Spastik kas koşulları: Birkaç hilede 5-15 mg / gün. Gerekirse, doz 60 mg'a çıkarılabilir.

Çocuklar: 2-3 yaş - 2-3 öğünde 2-5 mg / gün, 4-7 yaş - 2-3 dozda 4-6 mg, 8-18 yaş - 2 öğünde 5-8 mg.

Enjeksiyon çözeltisi : v / m (büyük kaslara derin) veya c / c, yetişkinler için - 2-20 mg.

Akut kaygı ve kaygı : 3-4 saat sonra tekrar tekrar / m veya - 2-5 mg / içinde.

Şiddetli fobik bozukluklar: / m veya / - 5-10 mg cinsinden / gerekirse, 3-4 saat sonra tekrarlayın.

Alkol yoksunluk sendromu: / m veya - 10 mg içinde / içinde, sonra gerekirse 3-4 saat sonra 5-10 mg.

Premedikasyon: yavaş / genellikle 10 mg (hastanın aynı anda ilaç analjezik almaması şartıyla maksimum - 20 mg) veya prosedürden 30 dakika önce / m cinsinden - 5-10 mg.

Sütun, atetoz, kas krampları: / m veya - 5-10 mg (doz dozu artırabilir);

Epileptik durum ve ciddi tekrarlayan nöbetler: / içinde veya içinde / m, ilk - bir kez 5-10 mg, muhtemelen 10-15 dakika ve 2-4 saat sonra tekrar tekrar, maksimum - 30 mg.

Elektro-darbe tedavisi: prosedürün başlamasından 5-10 dakika önce / içinde, - 5-10 mg.

Çocuklara. Sütun : / m veya in / in (yavaş), 5 haftalık yaşamdan - 1–2 mg, 5 yaş ve üstü - gerekirse 5-10 mg, 3-4 saat sonra tekrar tekrar.

Epileptik durum ve ağır, tekrarlayan nöbetler: yavaş / yavaş, solunum fonksiyonunun kontrolü altında, 5 haftalık yaşamdan 5 yıla kadar - 2-5 dakika boyunca 0.2-0.5 mg (maksimum 5 mg'a kadar); 5 yaş ve üstü, yavaşça / yavaşça - 2-5 dakika boyunca 1 mg (maksimum 10 mg'a kadar). Gerekirse, giriş 2-4 saat sonra tekrarlanır.

Uygulamada / uygulamada bir çözüm hazırlamak için, ampulün içeriği fizyolojik bir çözelti ile 10 ml'ye veya bir glikoz çözeltisi ile% 5'e seyreltilir ve 4 ml'ye kadar hızlarda uygulanır (4 mg) bir dakika içinde; c / c damla infüzyonu için — içeriği 10 ampul (100 mg) 500 ml fizyolojik çözelti veya% 5 glikoz çözeltisi içinde yetiştirilir ve 40 ml / s hızında / içine enjekte edilir (8 mg aktif madde).

İçeride, yetişkinler için - 2 dozda günde 4-15 mg (maksimum günlük doz - bir hastanede 60 mg). 6 aylıktan büyük anne-baba çocukları - 3-4 dozda günde 0.1-0.8 mg / kg.

V / m, v / v - 10-20 mg endikasyona göre bir özet.

İçeride, içinde / içinde, içinde / m.

Haplar. İlacın dozu ayrı ayrı seçilir ve hem hastanın durumunu hem de tedaviye reaksiyonu dikkate almak gerekir - aşağıda sadece genel talimatlar verilmiştir. Tedavinin başlangıcında, kademeli bir artışla ilacın küçük dozlarının kullanılması önerilir. Günlük dozu ayrı ayrı 2-4 doza bölmek gerekir. Akşamları günlük dozun 2 / 3'ünün alınması tavsiye edilir.

Yetişkinler nörolojik bozukluklar, psikosomatik hastalıklar, anksiyete fobik bozukluklar: düzenli tek doz - 2.5–5 mg (1 / 2–1 sekme.). Yetişkinler için ortalama günlük doz 5-20 mg'dır.

Doz 10 mg'ı geçmemelidir.

Konvulsif sendromun semptomatik tedavisi: genellikle 2.5-10 mg (1 / 2-2 tablo.) günde 2-4 kez.

Organik kökenli zihinsel bozuklukların kapsamlı tedavisinde: başlangıç dozu - 20-40 mg (4-8 tablet.) günlük, günlük destek - 15-20 mg (3-4 tablet.).

Kas kontraktürleri, spastisite, sertlik - 5-20 mg (1-4 tablet.) günlük.

Yaşlı ve kahektik hastalarda ve ayrıca karaciğer fonksiyonunda bir azalma ile Valzepama'nın atılımı önemli ölçüde uzatılabilir. İlacın bireysel toleransı göz önüne alındığında, yavaş yavaş arttırılabilen daha düşük (yaklaşık yarım) bir dozla tedaviye başlanması önerilir.

Çocuklar için doz yaş, fiziksel gelişim düzeyi, genel durum ve yapılan tedaviye tepki dikkate alınarak bireysel olarak belirlemek her zaman gereklidir. Çocuklar için başlangıç dozu 1.25-2.5 mg / gün'dür ve 2-4 doza bölünür. Bu doz, tedaviye bireysel yanıt verildiğinde azaltılabilir veya arttırılabilir.

6 aylıktan küçük çocukların benzodiazepin grubundan kişisel fon kullanmasına izin verilmez.

Uygulama içi / içi ve içi / m için çözüm. Abartılı (c / m hariç) ve arterlere sokmak yasaktır! Kullanıldığında kasın derinliklerine girin. Damara yavaşça sokun: 1 dakika içinde ilacın en fazla 5 mg (1 ml), t.to. hızlı uygulama apneye neden olabilir. Çocuklar çok yavaş girerler: 3 dakikadan fazla.

İlaca reaksiyonda önemli bireysel farklılıkların varlığı nedeniyle, tedavi en az etkili dozla başlamalı, en az etkili ve aynı zamanda yeterince tolere edilen doza ulaşılana kadar kademeli olarak artırılmalıdır.

Anksiyete ile ortaya çıkan psikomotor uyarılma alımı - Şiddetli vakalarda / m başına 10-20 mg - gerekirse / içinde - günde 3-4 kez 10 mg.

Alkol yoksunluğu belirtileri, deliryum, artan kas tonusu ile ortaya çıkan durumlar - günde 3-4 kez 10 mg'dan fazla, w / m.

Tetanozda - 10-20 mg / m veya in / in (dahil. damla), klinik tabloya bağlı olarak her 2-8 saatte bir.

Epileptik durum ile - başlangıç dozu / s başına 10-30 mg'dır, bu 0.5-1 saat sonra, sonra 4 saat sonra tekrarlanabilir. Maksimum günlük doz 80-100 mg'dır. Nöbetlerin kesilmesinden sonra, bir / m girişine geçebilirsiniz (gerekirse, birkaç gün içinde her biri 4-6 saatte bir 10 mg).

İskelet kaslarının spazmını rahatlatmak için - Operasyonun başlamasından 0.5 saat önce - en fazla 10 mg, v / m.

5 haftalıktan büyük yenidoğan (30 günden eski) - 0.1–0.3 mg / kg vücut ağırlığı, yavaşça içeri / içeri. Maksimum doz 5 mg'dır. Gerekirse, klinik tabloya bağlı olarak, 2-4 saat sonra enjeksiyon tekrarlanabilir, ancak günde 3'ten fazla enjeksiyonun uygulanmasına sadece tetanoz ve epileptik durum durumunda izin verilir. Mutlak endikasyonlar hariç - epilepsi, tetanoz - 6 yaşın altındaki çocuklar için ilacın reçetesi, yaşa bağlı dağılım, metabolizma ve kullanım güvenliği özellikleri nedeniyle önerilmez.

5 yaşından büyük çocuklar - Gerekirse, 2-4 saat sonra tedavi tekrarlanabilir, gerekirse her 2-5 dakikada bir / maksimum 0.2 mg / kg (konvülsiyonlarla - 0.3 mg / kg'a kadar) dozuna 1 mg. Epileptik nöbetler ve epileptik doz durumu arttığında, başlangıç dozu / in başına 2-10 mg'dır, daha sonra 0.5-1 saat sonra, 4 saat sonra tekrarlayabilirsiniz. Günde 3'ten fazla enjeksiyonun uygulanmasına sadece tetanoz ve epileptik durum durumunda izin verilir.

ATyavaşça, büyük bir damara, 5 mg (1 ml) / dakika hızında; / m cinsinden.

Anksiyete ile ilişkili psikomotor uyarılma satın alınması - gerekirse her biri 10-20 mg, doz 3-4 saat sonra tekrarlanır.

Tetanoz ile: / m veya in / in (delen veya damla) - her biri 2-8 saatte bir 10-20 mg.

Epileptik durum - gerekirse her biri 10-20 mg ile doz 3-4 saat sonra tekrarlanır.

İskelet kaslarının spazmını hafifletmek için: operasyon başlamadan / m - 10 mg 1-2 saat önce.

Obstetrikte: serviks 2-3 parmakla açıldığında her biri / m - 10-20 mg.

Yenidoğan (yaşamın 5. haftalarından sonra): içinde / içinde yavaşça - 0.1-0.3 mg / kg ila maksimum 5 mg doz, gerekirse enjeksiyonlar 2-4 saat sonra tekrarlanır (klinik semptomlara bağlı olarak).

5 yaş ve üstü çocuklar: yavaş / yavaş - 2-5 dakikada bir 1 mg ila maksimum 10 mg doz; gerekirse, giriş 2-4 saat sonra tekrarlanır.

Aşırı duyarlılık, merkezi kaynaklı solunum bozuklukları, şiddetli solunum yetmezliği, baş dönmesi, bilinç bozukluğu, glokom, miyasteni, intihar eğilimi, dengesizlik ile depresif durumlar.

Aşırı duyarlılık, karaciğer ve böbrek yetmezliği, miyasteni, kapalı açılı glokom, hamilelik.

Miasteni, glokomun akut saldırısı, kapalı açılı glokom, gebelik (I trimester), çocukluk (6 aya kadar).)

Benzodiazepin türevlerine karşı aşırı duyarlılık, ağır bir miyasteni formu, koma, şok, kapalı açılı glokom, tarihe bağımlılık olgusu (ilaçlar, alkol, alkol yoksunluğu belirtileri ve deliryum tedavisi hariç) gece apne sendromu, değişen şiddette zehirlenme durumu, ilaçların akut zehirlenmesi, merkezi sinir sistemi üzerinde baskıcı bir etkiye sahiptir (narkotik, uyku hapları ve psikotrop ilaçlar) ağır KOAH (solunum yetmezliğinin ilerleme riski) akut solunum yetmezliği, bebek yaşı (30 güne kadar) gebelik (özellikle I ve III trimester) emzirme dönemi.

Dikkatli - yokluk (küçük mal) veya Lennox Gasto sendromu (c / giriş ile tonik epileptik durumun gelişmesine neden olabilir) anamnezde epilepsi veya epileptik nöbetler (diazepam ile tedavinin başlaması veya keskin bir şekilde kaldırılması, nöbetlerin veya epileptik durumun gelişimini hızlandırabilir) karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği, serebral veya spinal ataksi, hiperkinezi, psikotrop ilaçları kötüye kullanma eğilimi, beynin organik hastalıkları (paradoksal tepkiler mümkündür) hipoproteinemi, yaşlılık, depresyon (görmek. "Özel talimatlar").

Uyuşukluk, yorgunluk, zayıflık, baş dönmesi, lokomotor ataksi, hafıza zayıflaması, konsantre olma yeteneği ve reaksiyon hızı azaldı, iskelet kaslarının tonunu düşürmek, libido zayıflaması, hipotansiyon, bradikardi, çökmek, konuşma bozuklukları, vizyon, karışıklık ve yönelim bozukluğu, bilinç kaybı, paradoksal tepkiler (psikomotor uyarılma, kramplar, kaygı, kaygı, uykusuzluk, kas titremesi, saldırganlık) cilt alerjik reaksiyonları, girişten sonra / girişte: tromboz, flebit, Reino hastalığının belirtileri.

Baş dönmesi, uyuşukluk, yavaşlama, zihinsel ve motor aktivitede azalma, kas güçsüzlüğü, ataksi, ağız kuruluğu, dispepsi, bulantı, ishal, dispne, bronkospazm, galaktore, hiperprolaktinemi, alerjik reaksiyonlar.

Sinir sisteminin yanından: tedavinin başlangıcında, artan yorgunluk, uyuşukluk mümkündür (kendiliğinden veya ilacın dozunda bir azalma ile). Nadiren - ataksi; bazı durumlarda paradoksal reaksiyonlar (heyecan, kaygı, uyku bozuklukları).

Sinir sisteminin yanından: özellikle yaşlı hastalarda — uyuşukluk, baş dönmesi, artan yorgunluk; konsantrasyon bozukluğu; ataksi, yönelim bozukluğu, duyguların donukluğu, zihinsel ve motor reaksiyonların yavaşlaması, anterograd amnezi (daha sık gelişir, diğer benzodiazepinleri almaktan daha fazla) nadiren — baş ağrısı, öfori, depresyon, titreme, Katalepsi, karışıklık, distonik ekstrapiramit reaksiyonları (kontrolsüz vücut hareketleri) asteni, kas güçsüzlüğü, hiporefleksi, dizartri; çok nadir — paradoksal tepkiler (agresif flaşlar, psikomotor uyarılma, korku, intihar eğilimleri, kas spazmı, halüsinasyonlar, kaygı, uyku bozuklukları).

Kan oluşturan organların yanından: lökopeni, nötropeni, agranülositoz (oznob, hipertermi, boğaz ağrısı, olağandışı yorgunluk veya halsizlik), anemi, trombositopeni.

LCD'nin yanından: ağız kuruluğu veya hipersalvasyon, mide ekşimesi, hıçkırık, gastralji, bulantı, kusma, iştah azalması, kabızlık; karaciğer fonksiyon bozukluğu, karaciğer transaminazları ve SchF aktivitesi, sarılık.

Kardiyovasküler sistemden: kalp atışı, taşikardi, kan basıncında azalma.

Genitoüriner sistemden: inkontinans veya idrar gecikmesi, böbrek fonksiyon bozukluğu, libido artışı veya azalması, dismenore.

Alerjik reaksiyonlar : deri döküntüsü, kaşıntı.

Fetüse etkisi: teratojenisite (özellikle I trimesterde), merkezi sinir sisteminin depresyonu, solunum yetmezliği ve anneleri ilacı kullanan yenidoğanlarda emme refleksinin baskılanması.

Lokal reaksiyonlar : uygulama yerinde - flebit veya venöz tromboz (uygulama yerinde kızarıklık, şişme ve ağrı).

Diğer: bağımlılık, uyuşturucu bağımlılığı, nadiren - solunum merkezinin baskısı, görme bozukluğu (diplomasi), bulimia, vücut ağırlığının azalması.

Dozda keskin bir azalma ve kabul sonlandırma - “iptal” sendromu (artan sinirlilik, baş ağrısı, anksiyete, korku, psikomotor uyarılma, uyku bozuklukları, disfori, iç organların ve iskelet kaslarının düz kaslarının spazmı, duyarsızlaşma, artan terleme , depresyon, bulantı, kusma, titreme, algılama bozuklukları, h. hiperaküs, parestezi, fotofobi, taşikardi, kramplar, halüsinasyonlar, nadiren - psikotik bozukluklar). Obstetrikte kullanıldığında - yenidoğanlarda - kas hipotansiyonu, hipotermi, dispne.

Belirtiler : uyuşukluk, karışıklık, koma, refleks baskısı.

Tedavi: mide lavajı, ventilatör, kan basıncını artırmaya yönelik önlemler.

Belirtiler : uyuşukluk, değişen şiddette bilinç baskısı, paradoksal uyarılma, yansımadan önce reflekslerin azaltılması, ağrı tahrişlerine reaksiyonun azaltılması, dizartri, ataksi, görme bozukluğu (nystagmus), titreme, bradikardi, kan basıncının azaltılması, çökme, kardiyak ve solunum (apneye kadar) aktiviteleri, koma.

Tedavi: mide lavajı, zorlanmış diürez, aktif karbon, semptomatik tedavi (nefes alma ve kan basıncı), akciğerlerin yapay ventilasyonu. Flumazenil, hastane ortamında spesifik bir antagonist olarak kullanılır. Hemodiyaliz etkisizdir.

Fluomazenil, benzodiazepinlerle tedavi gören epilepsili hastalara gösterilmez. Bu gibi hastalarda flumazenil epileptik nöbetlerin gelişmesine neden olabilir.

İyi emilir. C_mak plazmada 90 dakika sonra elde edilir. Plazma proteinlerine bağlanma -% 98. Plasentadan anne sütü ile salgılanan beyin omurilik sıvısına nüfuz eder.

Karaciğerde metabolize. Böbrekler tarafından görüntülenir (% 70).

Diazepam sokulduktan sonra, eksik ve düzensiz bir şekilde emilir (uygulama yerine bağlı olarak); deltoid kas içine sokulduğunda - emilim hızlı ve eksiksizdir. Biyoyararlanım -% 90. C_mak uygulamadan sonra / m uygulamadan sonra kan plazmasında uygulama anından itibaren 0.5-1.5 saat sonra ve giriş / giriş ile 0.25 saat içinde elde edilir. 1-2 hafta sonra sürekli alım ile eşit konsantrasyonlara ulaşılır.

Diazepam ve metabolitleri GEB'den geçer ve plasenta bariyerleri, plazmada konsantrasyonun 1 / 10'una karşılık gelen konsantrasyonlarda anne sütünde bulunur. Sincap bağlama -% 98.

Farmakolojik olarak çok aktif desmetildiazepam ve daha az aktif temazepam ve oksazepam enzim sistemi CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7'nin katılımıyla karaciğerde metabolize edildi.

Kalov kütleleri ile böbrekler tarafından -% 70 (glukuronid formunda), değişmemiş -% 1-2 ve% 10'dan az - atılır. T_1/2 desmethyldiazepama - 30–100 s, temazepam - 9.5–12.4 s ve oksazepam - 5–15 s. T_1/2 yenidoğanlarda (30 saate kadar), yaşlı ve yaşlı hastalarda (100 saate kadar) ve karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda (4 güne kadar) uzatılabilir.

Yeniden kullanıldığında, diazepam ve aktif metabolitlerinin birikmesi önemlidir. Uzun bir T ile benzodiazepinleri ifade eder_1/2tedavinin sona ermesinden sonra çıkarılması yavaştır, t.to. metabolitler kanda birkaç gün hatta haftalarca saklanır.

• Anksiyolitik alet (tranquilizer) [Anksiyolitikler]

• Anksiyolitik

Etki antiepileptik, antihistaminikler, narkotik ağrı kesiciler, antipsikotikler, trisiklik antidepresanlar, sevimli ve kolinolitik, alkol, myorelaksant (d-tubokurarin, vb.) İle güçlendirilir.), zayıflar - nikotin. Simetidin, disülfiram, izoniazid - uza (eliminasyonun kesilmesi); rifampisin, fenobarbital - etkiyi azaltın (biyotransformasyonu uyarın).

Trisiklik antidepresanların, merkezi sinir sistemi üzerinde baskıcı etkisi olan ilaçların, myorelaksanların etkilerini güçlü kılar (birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır).

Valzepama çözeltisi bir şırıngada diğer ilaçlarla uyumsuzdur.

MAO inhibitörleri, solunum analeptikleri ve psikostimülanlar Valzepama aktivitesini azaltır^®.

Uyku hapları, yatıştırıcılar, ilaç analjeziği, diğer sakinleştiriciler, benzodiazepin türevleri, myorelaksanlar, genel anestezi, antidepresanlar, antipsikotikler, alkol için araçlar - merkezi sinir sistemi üzerindeki iç karartıcı etkide keskin bir artış.

Simetidin, disülfiram, kırmızı kan hattı, fluoksetin, oral kontraseptifler ve karaciğerde metabolizmayı rekabetçi bir şekilde inhibe eden östrojen içeren ilaçlarla (oksidasyon süreçleri) Valzepama metabolizmasında bir yavaşlama mümkündür^® ve plazma konsantrasyonunu arttırmak.

Isoniazid, ketokonazol ve metoprolol - Valzepama metabolizmasının yavaşlaması^® ve plazma konsantrasyonunu arttırmak.

Propranolol ve valproeik asit Valzepama'nın seviyesini arttırır^® kan plazmasında.

Rifampisin Valzepama'nın metabolizmasını artırabilir^® ve sonuç olarak, kan plazmasındaki konsantrasyonunu azaltın.

Mikrozomal karaciğer enzimleri verimliliği azaltır.

Hipotensitik ajanlar kan basıncındaki azalmanın şiddetini artırabilir.

Klosapin - artmış solunum depresyonu mümkündür.

Kardiyak glikozitler ile eşzamanlı kullanımla, kan serumundaki ikincisinin konsantrasyonunu arttırmak ve dijital zehirlenme geliştirmek mümkündür (plazma proteinleri ile rekabetçi bağlamanın bir sonucu olarak).

Parkinsonizmli hastalarda levodopanın etkinliğini azaltır.

Omprazol, diazepamın çıkarılma zamanını uzatır.

Zidovudin toksisitesini arttırmak potansiyel olarak mümkündür.

Teofilin (düşük dozlarda) Valzepama'nın yatıştırıcı etkisini azaltabilir^®.

Bir şırıngada diğer ilaçlarla farmakolojik olarak uyumsuz.

Diasepam premedikasyonu, girdi genel anestezi için gerekli fentanil dozunu azaltır ve genel anestezi süresini azaltır.