TMZ MR

IBS, anjina pektoris (karmaşık tedavinin bir parçası olarak);

kororetinal vasküler bozukluklar;

vasküler kökenli baş dönmesi;

iskemik doğanın kokleosetabular bozuklukları (kulaklarda gürültü, işitme bozukluğu).

Koroner kalp hastalığının uzun süreli tedavisi: mono- veya kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak stabil anjina pektoris ataklarının önlenmesi.

Her iki doz için de ortaktır

Koroner kalp hastalığı: stabil anjina pektoris ataklarının önlenmesi (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak).

Deprenorm için ek olarak^® MV 35 mg

iskemik bileşenli kororetinal bozukluklar;

baş dönmesi, kulak çınlaması, işitme bozukluğu gibi koroner doğanın vestibüler bozuklukları.

Koroner kalp hastalığının uzun süreli tedavisi: mono- veya kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak stabil anjina pektoris ataklarının önlenmesi.

koroner kalp hastalığı - ayak bileği ataklarının önlenmesi (karmaşık tedavide);

iskemik doğanın kokleosetabular bozuklukları (baş dönmesi, kulak çınlaması, işitme bozukluğu).

Benocardia.

İçeride, yemek yerken.

Önerilen doz modu - her biri 1 tablet. (20 mg) günde 2-3 kez (40-60 mg / gün).

Bir doktorun tavsiyesi üzerine bir tedavi kursu.

İçeride, 3 tablet yerken. (60 mg) günde 2-3 resepsiyonda. Tedavinin seyri doktorun önerisindedir.

İçeride, tamamen, çiğnemeden, içme suyu, 1 masa. Yemek yerken günde 2 kez, sabah ve akşam.

Tedavi süresi doktor tarafından belirlenir.

Maksimum günlük doz 70 mg'dır.

Özel gruplar

Böbrek yetmezliği olan hastalar. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30-60 ml / dak), günlük doz 35 mg'dır (1 tablo).), sabahları kahvaltı sırasında.

75 yaşın üzerindeki hastalar. 75 yaşın üzerindeki hastalarda, böbrek fonksiyonunda yaşa bağlı bir azalma nedeniyle trimetadine maruziyette artış görülebilir (bkz. Farmakokinetik).

Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30-60 ml / dak), önerilen günlük doz 35 mg'dır (1 tablo).), sabahları kahvaltı sırasında.

75 yaşın üzerindeki hastalarda doz seçimi dikkatli olmalıdır (bkz. "Özel talimatlar").

İçeride, yerken.

Tedavinin seyri doktorun önerisindedir.

Deprenorm^® MB 35 mg 1 tablo alır. Günde 2 kez (sabah ve akşam).

Deprenorm^® MB 70 mg 1 tablo alır. Günde 1 kez (sabah).

İçeride, yerken. Angiozil^® geciktirme her birine 1 tablet atanır. (35 mg) günde 2 kez (sabah ve akşam). Terapi süresi ayrı ayrı belirlenir.

İçeride, 1 tablo. Yemek yerken sabah ve akşam günde 2 kez 35 mg.

Kursun süresi doktorun tavsiyesi üzerine.

İçeride, yemek yerken - günde 3 kez 20 mg.

ilaca karşı aşırı duyarlılık;

böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 15 ml / dk'nın altında);

belirgin karaciğer fonksiyon bozuklukları;

gebelik;

emzirme dönemi;

18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).

ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;

Parkinson hastalığı, parkinsonizm belirtileri, titreme, huzursuz bacak sendromu ve diğer ilgili motor bozukluklar;

şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) - klinik veriler sınırlıdır;

18 yaşın altındaki hastalar (yeterli klinik veri eksikliği nedeniyle, ilacın reçetesi önerilmez).

Dikkatle: şiddetli şiddette böbrek yetmezliği olan hastalar (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) (klinik veriler sınırlıdır), orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar (Cl kreatinin 30-60 ml / dak); 75 yaşın üzerindeki hastalarda uygulama

Her iki doz için de ortaktır

ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;

gebelik;

emzirme dönemi;

18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Deprenorm için ek olarak^® MV 35 mg

şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 15 ml / dakikadan az);

belirgin karaciğer fonksiyon bozuklukları.

Deprenorm için ek olarak^® MV 70 mg

şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az);

Parkinson hastalığı, parkinsonizm belirtileri, titreme, huzursuz bacak sendromu ve diğer ilgili motor bozukluklar.

Dikkatle: şiddetli karaciğer yetmezliği (klinik veriler sınırlıdır); bozulmuş böbrek fonksiyonu (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan fazla); 75 yaş üstü.

ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;

Parkinson hastalığı, parkinsonizm belirtileri, titreme, huzursuz bacak sendromu ve diğer benzer motor bozuklukları;

şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az);

18 yaşına kadar (yeterli klinik veri eksikliği nedeniyle).

Dikkatle: Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (klinik veriler sınırlıdır), orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar.

ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;

böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 15 ml / dakikadan az);

belirgin karaciğer fonksiyon bozuklukları;

hamilelik, emzirme dönemi;

18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Aşırı duyarlılık.

Alerjik reaksiyonlar : ilaca veya bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık reaksiyonu, cilt kaşıntısı.

LCD'nin yanından: nadiren - gastralji, bulantı, kusma.

Sinir sisteminin yanından: baş ağrısı.

Kardiyovasküler sistemden: güçlü bir kalp atışı hissi.

İstenmeyen fenomenler olarak tanımlanan, en azından muhtemelen trimetadin tedavisi ile ilişkili olanlar, istenmeyen reaksiyonlar aşağıdaki tonlamada verilir: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100, <1/10); seyrek olarak (≥1 / 1000, <1/100); nadiren (≥1 / 1000, <.

Sindirim sisteminden: sıklıkla - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, bulantı, kusma; belirtilmemiş sıklık - kabızlık.

Genel ihlaller : sık - asteni.

Merkezi Vergi Servisi tarafından: genellikle baş dönmesi, baş ağrısı; belirtilmemiş sıklık - parkinsonizm belirtileri (titreme, akinezi, artmış ton), Romberg pozisyonunda kararsızlık ve yürüyüşün “sarsıntısı”, “huzursuz” bacak sendromu, genellikle tedavinin sona ermesinden sonra geri dönüşümlü olan diğer ilgili motor bozukluklar, uyku bozukluğu (uyumsuzluk, uyuşukluk).

Cildin ve deri altı yağ hücresinin yanından: sık - deri döküntüsü, kaşıntı, ısırgan otu; belirtilmemiş frekans - akut genelleştirilmiş eksantatik boş, Quinke ödemi.

MSS'nin yanından: nadiren - kalp atışı, ekstrasistolia, taşikardi, kan basıncında belirgin bir azalma, ortostatik hipotansiyon, özellikle hipotansif ilaçlar alırken, cilde kan akışı eşlik edebilir. yüz.

Dolaşım ve lenfatik sistemden: belirtilmemiş frekans - agranülositoz, trombositopeni, trombositopenik purpura.

Karaciğer ve safra yolundan: belirtilmemiş frekans - hepatit.

Trimetadidin alırken belirtilen yan etkilerin sıklığı aşağıdaki tonlamada verilir: çok sık (1/10'dan fazla); sıklıkla (1/100'den fazla, 1/10'dan az); seyrek olarak (1/1000'den fazla, 1/100'den az); nadiren (1/100'den fazla, 1/100'dan az). bireysel mesajlar); belirtilmemiş frekans (frekans mevcut verilerden hesaplanamaz).

Sindirim sisteminden: sıklıkla - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, bulantı, kusma; belirtilmemiş sıklık (film kabuğu ile kaplı uzun süreli tabletler için, 70 mg) - kabızlık.

Merkezi Vergi Servisi tarafından: sık - baş dönmesi, baş ağrısı, asteni; belirtilmemiş sıklık - parkinsonizm belirtileri (titreme, akinezi, artmış ton), Romberg pozisyonunda kararsızlık ve güvencesiz yürüyüş, huzursuz bacak sendromu, genellikle tedavinin sona ermesinden sonra geri dönüşümlü olan diğer ilgili motor bozukluklar, uyku bozukluğu (dissonesson, uyuşukluk).

Cildin yanından: sık - deri döküntüsü, kaşıntı, ısırgan otu; belirtilmemiş frekans (film kabuğu ile kaplı uzun boylu tabletler için, 70 mg) - akut genelleştirilmiş eksontematoz boş, Quinka tarafından kenarlı.

MSS'nin yanından: nadiren - ortostatik hipotansiyon, kan yüzün derisine doğru eğilir; nadiren (film kabuğu ile kaplı uzun süreli tabletler için, 70 mg) - kalp atışı, ekstrasistolia, taşikardi, kan basıncında belirgin bir azalma hissi.

Ek olarak, bir film kabuğu ile kaplanmış prologenlenmiş tabletler için, 70 mg

Dolaşım ve lenfatik sistemden: belirtilmemiş frekans - agranülositoz, trombositopeni, trombositopenik purpura.

Karaciğer ve safra yolundan: belirtilmemiş frekans - hepatit.

Genel ihlaller : sık - asteni.

İstenmeyen fenomenler olarak tanımlanan, en azından muhtemelen trimetadin tedavisi ile ilişkili olanlar, istenmeyen reaksiyonlar aşağıdaki tonlamada verilir: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100, <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000, <1/100; nadiren - ≥1 / 1000, <10.

LCD'nin yanından: sıklıkla - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, bulantı, kusma; sıklık ayarlanmadı - kabızlık.

Genel bozukluklar: sık - asteni.

Merkezi Vergi Servisi tarafından: sık - baş dönmesi, baş ağrısı; sıklık belirlenmedi - parkinsonizm belirtileri (titreme, akinezi, artmış ton), Romberg pozisyonunda kararsızlık ve güvencesiz yürüyüş, huzursuz bacak sendromu, diğer benzer motor bozuklukları, genellikle tedavinin sona ermesinden sonra geri dönüşümlü, uyku bozuklukları (dispoks, uyuşukluk) .

Deriden ve deri altı dokusundan: sıklıkla - deri döküntüsü, cilt kaşıntısı, ürtiker; sıklık ayarlanmadı - akut genelleştirilmiş ekzantatoz, Quinke ödemi.

MSS'nin yanından: nadiren - kalp atışı, ekstrasistolia, taşikardi, kan basıncında belirgin bir azalma, ortostatik hipotansiyon, özellikle hipotansif ilaçlar alırken, cilde kan akışı eşlik edebilir. yüz.

Kan ve lenfatik sistemden: frekans ayarlanmadı - agranülositoz, trombositopeni, trombositopenik purpura.

Karaciğer ve safra yolundan: frekans ayarlanmadı - hepatit.

Trimetadrin alırken belirtilen yan etkilerin sıklığı WHO sınıflandırmasına göre verilir: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100 ve <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000 ve <1/100; nadiren - ≥1 / 1000 ve <1/1000;.

Sindirim sisteminden: sıklıkla - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, bulantı, kusma.

Genel ihlaller : sık - asteni.

Merkezi Vergi Servisi tarafından: sık - baş dönmesi, baş ağrısı; çok nadiren - ekstrapiramit bozuklukları (titreme, sertlik, akinezi), ilacın çekilmesinden sonra geri dönüşümlüdür.

Cildin ve deri altı yağ hücresinin yanından: sık - deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker.

MSS'nin yanından: nadiren - ortostatik hipotansiyon, yüzün derisine kan gelgitleri.

Gastrik bağırsak bozuklukları (nadiren).

Kardiyomiyositleri ve beyin nöronlarını doğrudan etkileyen metabolizmalarını ve işlevlerini optimize eder. Sitoprotektör etkisi, enerji potansiyelindeki bir artış, oksidatif dekarboksilasyonun aktivasyonu ve oksijen tüketiminin rasyonelleştirilmesinden kaynaklanmaktadır (aerobik glikolizin güçlendirilmesi ve yağ asitleri oksidasyonunun blokajı). Miyokardiyal kasılmayı destekler, ATP ve fosfosreatinin hücre içi tükenmesini önler. Asidoz koşulları altında, membranların iyon kanallarının çalışması normalleşir, kardiyomiyositlerde kalsiyum ve sodyum birikmesini önler ve potasyum iyonlarının hücre içi içeriğini normalleştirir. Miyokard iskemisi ve reperfüzyon nedeniyle hücre içi asidoz ve fosfat içeriğini azaltır. Serbest radikallerin zararlı etkilerini önler, hücre zarlarının bütünlüğünü korur, iskemi bölgesinde nötrofillerin aktivasyonunu önler, elektrik potansiyelinin süresini arttırır, hücrelerden kreatinofosfokinaz verimini ve miyokardda iskemik hasarın şiddetini azaltır. Anjina pektoris ile, 2 haftalık tedaviden sonra, fiziksel aktiviteye tolerans artar ve kan basıncı düşer, nöbetlerin sıklığını azaltır (nitrat tüketimi azalır). Hastalarda işitme ve vestibüler örnek sonuçlarını iyileştirir, baş dönmesini ve kulak çınlamasını azaltır. Vasküler patoloji ile göz, retinanın fonksiyonel aktivitesini geri yükler.

Etki mekanizması

Trimetazidin, hipoksi durumunda hücrelerin enerji metabolizmasını koruyarak hücre içi ATP konsantrasyonunun azalmasını önler. Böylece ilaç, membran iyon kanallarının normal çalışmasını, potasyum ve sodyum iyonlarının trans-membran transferini ve hücresel homeostazın korunmasını sağlar.

Trimetazidin, mitokondriyal uzun iplikli yağ asidi izopformasının 3-ketoasil-CoA-tiolaz enziminin (3-CAT) seçici inhibisyonu nedeniyle yağ asidi oksidasyonunu inhibe eder, bu da glikoz oksidasyonunun artmasına ve glikoz oksidasyonu ile hızlandırılmış glikolize yol açar. mikidin korunması. Enerji metabolizmasının yağ asidi oksidasyonundan glikoz oksidasyonuna geçmesi, trimetadritinin farmakolojik özelliklerinin merkezinde yer alır.

Trimetazidinin aşağıdaki özelliklere sahip olduğu deneysel olarak doğrulanmıştır:

- iskemi sırasında kalp ve nörosensör dokuların enerji metabolizmasını destekler;

- hücre içi asidozun şiddetini ve iskemiden kaynaklanan transmembran iyon akısındaki değişiklikleri azaltır;

- iskemize ve reperfüe kalp dokularında polinükleer nötrofillerin göç ve infiltrasyon seviyesini düşürür;

- miyokardın verdiği hasar miktarını azaltır;

- hemodinamik üzerinde doğrudan bir etkisi yoktur.

Trimetazidin anjina pektoris hastalarında:

- koroner rezervi arttırır, böylece tedavinin 15. gününden başlayarak fiziksel aktivitenin neden olduğu iskeminin başlangıcını yavaşlatır;

- NSS'de önemli değişiklikler olmadan fiziksel eforun neden olduğu kan basıncındaki dalgalanmaları sınırlar;

- anjina çukurlarının sıklığını ve kısa nitrogliserin ihtiyacını önemli ölçüde azaltır;

- iskemik disfonksiyonu olan hastalarda sol ventrikülün indirgeme fonksiyonunu iyileştirir.

Klinik çalışmaların sonuçları, hem monoterapide hem de diğer anti-anjinal ilaçların yetersiz etkisi olan kombinasyon terapisinde stabil anjina pektorisi olan hastalarda trimetadin kullanımının etkinliğini ve güvenliğini doğruladı.

Stabil anjina pektorisi olan 426 hastayı içeren randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada (TRIMPOL-II) trimetadin ekleyerek (60 mg / gün) 100 mg / gün metoprolol ile tedaviye (Günde 2 kez 50 mg) 12 haftadan fazla, plasebo ile denklemler için stres testlerinin ve klinik semptomların sonuçları istatistiksel olarak güvenilir bir şekilde iyileşti: yük testlerinin toplam süresi +20.1 s idi, p = 0.023; toplam yük süresi — +0.54 MET, p = 0.001; ST segmentinin depresyonunun 1 mm geliştirilmesinden önceki zaman — +33,4 s, p = 0.003; anjina pektoris saldırısının gelişmesinden önceki zaman — + 33,9 s, p <0,001, haftada anjina seçtikleri sayı — -0.73, p = 0.014 ve haftada kısa etkili nitrat tüketimi — -0.63, p = 0.032, hemodinamik değişiklikler olmadan.

Stabil anjina pektorisi olan 223 hastayı içeren randomize çift kör plasebo kontrollü bir çalışmada (Sellier) 35 mg'lık bir dozda trimetadin eklenmesi (Günde 2 kez) 50 mg'lık bir dozda atenolol ile tedaviye (1 kez / gün) 8 hafta boyunca ST segmentinin iskemik depresyonunun gelişmesinden önce zaman artışı 1 mm arttı (+34,4 s, p = 0.03) bir hasta alt grubunda stres testleri yaparken (n = 173) plasebo ile karşılaştırıldığında, İlacı aldıktan 12 saat sonra. Bu fark ayrıca anjina çukurlarının gelişim süresi için de gösterilmiştir (p = 0.049). Diğer ikincil uç noktalar için gruplar arasında güvenilir bir fark bulunmadı (toplam yük testi süresi, toplam yük süresi ve klinik uç noktalar).

Stabil anjina pektorisi olan 1962 hastayı içeren üç aylık randomize, çift kör bir çalışmada (Vasco)50 mg / gün atenolol ile tedaviye plaseboya kıyasla iki dozajda (70 ve 140 mg / gün) trimetazidin eklenmiştir. Anjina pektoris semptomları ve semptomları olan hastalar da dahil olmak üzere genel popülasyonda trimetazidin, ergometrik (toplam yük test süresi, ST segmentinin iskemik depresyonundan önceki süre 1 mm ve anjina pektoris gelişiminden önceki zaman) faydalarını göstermedi. ve klinik uç noktalar.

Ancak, stenokardiyal semptomları olan bir alt grupta retrospektif bir analizde (n = 1574) trimetazidin (140 mg) toplam yükleme test süresini önemli ölçüde geliştirdi (Plasebo için +13.1 c ile karşılaştırıldığında +23.8 s; p = 0.001) ve anjina pektoris saldırısı geliştirmeden önceki zaman (+46.3 s.

Anti-hipoksik bir etkiye sahiptir. Trimetazidin, hipoksi durumunda hücrelerin enerji metabolizmasını koruyarak hücre içi ATP konsantrasyonunun azalmasını önler. Böylece ilaç, membran iyon kanallarının normal çalışmasını, potasyum ve sodyum iyonlarının trans-membran transferini ve hücresel homeostazın korunmasını sağlar. Trimetazidin, mitokondriyal uzun seretik yağ asidi izoformunun 3-ketoasil-CoA-tirolazının seçici inhibisyonu nedeniyle yağ asidi oksidasyonunu inhibe eder, bu da glikoz oksidasyonunun artmasına ve glikoz oksidasyonu ile hızlandırılmış glikolize yol açar ve miyokardiyumu iskemiden korur. Enerji metabolizmasının yağ asidi oksidasyonundan glikoz oksidasyonuna geçmesi, trimetadritinin farmakolojik özelliklerinin merkezinde yer alır. Trimetazidinin aşağıdaki özelliklere sahip olduğu deneysel olarak doğrulanmıştır:

- iskemi sırasında kalp ve nörosensör dokuların enerji metabolizmasını destekler;

- hücre içi asidozun şiddetini ve iskemiden kaynaklanan transmembran iyon akısındaki değişiklikleri azaltır;

- iskemize ve reperfüe kalp dokularında polinükleer nötrofillerin göç ve infiltrasyon seviyesini düşürür;

- miyokardın verdiği hasar miktarını azaltır;

- hemodinamik üzerinde doğrudan bir etkisi yoktur.

Anjina pektoris hastalarında:

- koroner rezervi arttırır, böylece tedavinin 15. gününden başlayarak fiziksel aktivitenin neden olduğu iskeminin başlangıcını yavaşlatır;

- NSS'de önemli değişiklikler olmadan fiziksel eforun neden olduğu kan basıncındaki dalgalanmaları sınırlar;

- anjina seçimlerinin sıklığını ve kısa nitrogliserin ihtiyacını azaltır;

- iskemik disfonksiyonu olan hastalarda sol ventrikülün indirgeme fonksiyonunu iyileştirir.

Trimetazidin anti-hipoksik bir etkiye sahiptir. Kardiyomiyositleri ve beyin nöronlarını doğrudan etkileyen metabolizmalarını ve işlevlerini optimize eder.

Sitoprotektör etkisi, enerji potansiyelindeki bir artış, oksidatif dekarboksilasyonun aktivasyonu ve oksijen tüketiminin rasyonelleştirilmesinden kaynaklanmaktadır (aerobik glikolizin güçlendirilmesi ve yağ asitleri oksidasyonunun blokajı).

Miyokardiyal kasılmayı destekler, ATP ve fosfosreatinin hücre içi tükenmesini önler. Asidoz koşulları altında, membran iyon kanallarının çalışması normalleşir, kardiyomiyositlerde kalsiyum ve sodyum birikmesini önler ve potasyum iyonlarının hücre içi konsantrasyonunu normalleştirir. Miyokard iskemisi ve reperfüzyon nedeniyle hücre içi asidoz ve fosfat içeriğini azaltır. Serbest radikallerin zararlı etkilerini önler, hücre zarlarının bütünlüğünü korur, iskemi bölgesinde nötrofillerin aktivasyonunu önler, elektrik potansiyelinin süresini arttırır, hücrelerden CFK verimini ve miyokarddaki iskemik hasarın şiddetini azaltır. Anjina pektoris ile nöbetlerin sıklığını azaltır (nitrat ihtiyacı azalır), 2 haftalık tedaviden sonra fiziksel aktiviteye tolerans artar ve kan basıncı düşer. Lor-organ patolojisi olan hastalarda işitme ve vestibüler örnek sonuçlarını iyileştirir, baş dönmesini ve kulak çınlamasını azaltır. Vasküler patoloji ile göz, retinanın fonksiyonel aktivitesini geri yükler.

Trimetazidin anti-hipoksik bir etkiye sahiptir. Kardiyomiyositleri ve beyin nöronlarını doğrudan etkileyen metabolizmalarını ve işlevlerini optimize eder. Sitoprotektör etkisi, enerji potansiyelindeki bir artış, oksidatif dekarboksilasyonun aktivasyonu ve oksijen tüketiminin rasyonelleştirilmesinden kaynaklanmaktadır (aerobik glikolizin güçlendirilmesi ve yağ asitleri oksidasyonunun blokajı).

Miyokardiyal kasılmayı destekler, ATP ve fosfosreatinin hücre içi içeriğinin azalmasını önler. Asidoz koşulları altında, membran iyon kanallarının çalışması normalleşir, kardiyomiyositlerde kalsiyum ve sodyum iyonlarının birikmesini önler ve potasyum iyonlarının hücre içi içeriğini normalleştirir.

Miyokard iskemisi ve reperfüzyon nedeniyle hücre içi asidozu ve artan fosfat içeriğini azaltır. Serbest radikallerin zararlı etkilerini önler, hücre zarlarının bütünlüğünü korur, iskemi bölgesinde nötrofillerin aktivasyonunu önler, elektrik potansiyelinin süresini arttırır, hücrelerden CFK verimini ve miyokarddaki iskemik hasarın şiddetini azaltır.

Anjina pektoris ile nöbet sıklığını ve nitrogliserin ihtiyacını azaltır, 2 haftalık tedaviden sonra fiziksel aktiviteye tolerans artar, iskemik disfonksiyonlu hastalarda sol ventrikülün indirgeme fonksiyonu iyileşir ve kan basıncı düşer. Baş dönmesini ve kulak çınlamasını azaltır. Gözlerin vasküler patolojisi ile retinanın fonksiyonel aktivitesini geliştirir.

Miyokard hücrelerinin enerji metabolizmasını korur ve hipoksi veya iskemide korunmalarını sağlar.

Bağırsak mukozası tarafından hızlı ve neredeyse tamamen emilir. C_mak (20 mg'lık bir dozda tek bir yutmadan sonra) 55 ng / ml'dir, başarı süresi C'dir_mak kan plazmasında - 2 saat. Biyoyararlanım -% 90. Kan plazması proteinlerine bağlanma -% 16. Histomatik bariyerlerden kolayca geçer. Böbrekler tarafından görüntülenir (yaklaşık% 60 - değişmemiş). T_1/2 4.5-5 saattir.

Emilim. İçeri girdikten sonra trimetazidin hızla emilir ve C'ye ulaşır_mak yaklaşık 5 saat sonra kan plazmasında. 24 saat boyunca, kan plazmasındaki konsantrasyon, 11 saat sonra belirlenen konsantrasyonun% 75'ini aşan bir seviyede kalır. Eşit koşul 60 saat sonra elde edilir. Yeme trimetadinin biyoyararlanımını etkilemez.

Dağıtım. V_d 4.8 l / kg'dır, bu da trimetadinin dokularda iyi bir dağılımını gösterir (kan plazmasının proteinlerle bağlanma derecesi oldukça düşüktür, yaklaşık% 16'dır in vitro).

Sonuç. Trimetazidin esas olarak değişmemiş haliyle böbrekler tarafından türetilir. T_1/2 genç sağlıklı gönüllüler yaklaşık 7 saat, 65 yaşın üzerindeki hastalar yaklaşık 12 saattir.

Trimetadidin renal klerensi doğrudan Cl kreatinin ile ilişkilidir, hepatik klerens hastanın yaşı ile azalır.

Özel gruplar

75 yaşın üzerindeki hastalar. 75 yaşın üzerindeki hastalarda, böbrek fonksiyonunda yaşa bağlı bir azalma nedeniyle trimetadine maruziyette artış görülebilir. Günde 2 kez 35 mg trimetadin tabletleri alınırken 75 yaşın üzerindeki hastaların popülasyonunda özel bir çalışma yapılmıştır. Kinetik popüler yöntemle yapılan bir analiz, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) 60 ml / dakikadan fazla Cl kreatininli hastalara kıyasla kan plazmasında maruziyette ortalama iki kat artış gösterdi.

75 yaşın üzerindeki hastalarda genel popülasyona kıyasla güvenlik özelliği bulunmadı.

Böbrek yetmezliği olan hastalar. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda trimetadine maruz kalma ortalama 2.4 kat artmıştır (Cl kreatinin 30-60 ml / dak) ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ortalama 4 kez (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) normal böbrek fonksiyonuna sahip sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında.

Bu hasta popülasyonunda genel popülasyona kıyasla güvenlik özelliği bulunmadı.

Çocuklarda ve ergenlerde uygulama. 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde trimetadin farmakokinetiği araştırılmamıştır.

İçeri girdikten sonra trimetazidin LCD'den emilir ve C'ye ulaşır_mak yaklaşık 5 saat sonra kan plazmasında. 24 saat boyunca, kan plazmasındaki konsantrasyon, 11 saat sonra belirlenen konsantrasyonun% 75'ini aşan bir seviyede kalır. Eşit koşul 60 saat sonra elde edilir. Yeme trimetadinin biyoyararlanımını etkilemez.

V_d 4.8 l / kg'dır, bu da trimetadinin dokularda iyi bir dağılımını gösterir (kan plazmasının proteinlerle bağlanma derecesi oldukça düşüktür, yaklaşık% 16'dır in vitro).

Trimetazidin esas olarak değişmemiş haliyle böbrekler tarafından türetilir. Trimetadidin renal klerensi doğrudan Cl kreatinin ile ilişkilidir, hepatik klerens hastanın yaşı ile azalır.

İlacı içeri aldıktan sonra, trimetazidin hızlı ve neredeyse tamamen LCD'den emilir. Biyoyararlanım -% 90. T_mak kan plazmasında - 5 saat. C_mak 35 mg trimetadin tek bir alımından sonra - yaklaşık 115 ng / ml. Histomatik bariyerlere kolayca nüfuz eder. T_1/2 yaklaşık 6.5 saattir. Kan plazma proteinleri ile bağlantı% 16'dır. Böbrekler tarafından görüntülenir (yaklaşık% 60 - değişmemiş).

İçeri girdikten sonra, trimetazidin hızlı ve neredeyse tamamen LCD'de emilir, biyoyararlanım -% 90. T_mak kan plazmasında yaklaşık 5 saattir. 24 saat sonra, kan plazmasındaki konsantrasyon, 11 saat sonra belirlenen konsantrasyonun% 75'ini aşan bir seviyede kalır. Eşit koşul 60 saat sonra elde edilir. Yeme trimetadinin farmakokinetik özelliklerini etkilemez. Görünür V_d dokulardaki iyi difüzyonu açıklayan 4.8'dir (l / kg) (kan plazma proteinleri ile bağlantı düşüktür, yaklaşık% 16); histomatik bariyerlere kolayca nüfuz eder. Trimetazidin esas olarak böbrekler tarafından atılır (yaklaşık% 60 - değişmemiş). T_1/2 sağlıklı gönüllülerde yaklaşık 7 saat, 65 yaşın üzerindeki hastalarda - yaklaşık 12 saat. Trimetadinin renal klerensi doğrudan kreatinin klerensi ile ilişkilidir, hepatik klerens yaşla birlikte azalır. T'yi artırın_1/2 yaşlı hastalarda trimetadin klinik bir değere sahip değildir.

LCD'den iyi emilir. T_1/2 - 4 sa 30 dk ila 5 sa 10 dk. Esas olarak böbrekler tarafından türetilir.