Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 06.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
İçeride, tamamen, çiğnemeden, içme suyu, 1 masa. Yemek yerken günde 2 kez, sabah ve akşam.
Tedavi süresi doktor tarafından belirlenir.
Maksimum günlük doz 70 mg'dır.
Özel gruplar
Böbrek yetmezliği olan hastalar. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30-60 ml / dak), günlük doz 35 mg'dır (1 tablo).), sabahları kahvaltı sırasında.
75 yaşın üzerindeki hastalar. 75 yaşın üzerindeki hastalarda, böbrek fonksiyonunda yaşa bağlı bir azalma nedeniyle trimetadine maruziyette artış görülebilir (bkz. Farmakokinetik).
Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30-60 ml / dak), önerilen günlük doz 35 mg'dır (1 tablo).), sabahları kahvaltı sırasında.
75 yaşın üzerindeki hastalarda doz seçimi dikkatli olmalıdır (bkz. "Özel talimatlar").
İstenmeyen fenomenler olarak tanımlanan, en azından muhtemelen trimetadin tedavisi ile ilişkili olanlar, istenmeyen reaksiyonlar aşağıdaki tonlamada verilir: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100, <1/10); seyrek olarak (≥1 / 1000, <1/100); nadiren (≥1 / 1000, <.
Sindirim sisteminden: sıklıkla - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, bulantı, kusma; belirtilmemiş sıklık - kabızlık.
Genel ihlaller : sık - asteni.
CNS'nin yanından: genellikle baş dönmesi, baş ağrısı; belirtilmemiş sıklık - parkinsonizm belirtileri (titreme, akinezi, artmış ton), Romberg pozisyonunda kararsızlık ve yürüyüşün “sarsıntısı”, “huzursuz” bacak sendromu, genellikle tedavinin sona ermesinden sonra geri dönüşümlü olan diğer ilgili motor bozukluklar, uyku bozukluğu (uyumsuzluk, uyuşukluk).
Cildin ve deri altı yağ hücresinin yanından: sık - deri döküntüsü, kaşıntı, ısırgan otu; belirtilmemiş frekans - akut genelleştirilmiş eksantatik boş, Quinke ödemi.
MSS'nin yanından: nadiren - kalp atışı, ekstrasistolia, taşikardi, kan basıncında belirgin bir azalma, ortostatik hipotansiyon, özellikle hipotansif ilaçlar alırken, cilde kan akışı eşlik edebilir. yüz.
Dolaşım ve lenfatik sistemden: belirtilmemiş frekans - agranülositoz, trombositopeni, trombositopenik purpura.
Karaciğer ve safra yolundan: belirtilmemiş frekans - hepatit.
Etki mekanizması
Trimetazidin, hipoksi durumunda hücrelerin enerji metabolizmasını koruyarak hücre içi ATP konsantrasyonunun azalmasını önler. Böylece ilaç, membran iyon kanallarının normal çalışmasını, potasyum ve sodyum iyonlarının trans-membran transferini ve hücresel homeostazın korunmasını sağlar.
Trimetazidin, mitokondriyal uzun iplikli yağ asidi izopformasının 3-ketoasil-CoA-tiolaz enziminin (3-CAT) seçici inhibisyonu nedeniyle yağ asidi oksidasyonunu inhibe eder, bu da glikoz oksidasyonunun artmasına ve glikoz oksidasyonu ile hızlandırılmış glikolize yol açar. mikidin korunması. Enerji metabolizmasının yağ asidi oksidasyonundan glikoz oksidasyonuna geçmesi, trimetadritinin farmakolojik özelliklerinin merkezinde yer alır.
Trimetazidinin aşağıdaki özelliklere sahip olduğu deneysel olarak doğrulanmıştır:
- iskemi sırasında kalp ve nörosensör dokuların enerji metabolizmasını destekler;
- hücre içi asidozun şiddetini ve iskemiden kaynaklanan transmembran iyon akısındaki değişiklikleri azaltır;
- iskemize ve reperfüe kalp dokularında polinükleer nötrofillerin göç ve infiltrasyon seviyesini düşürür;
- miyokardın verdiği hasar miktarını azaltır;
- hemodinamik üzerinde doğrudan bir etkisi yoktur.
Trimetazidin anjina pektoris hastalarında:
- koroner rezervi arttırır, böylece tedavinin 15. gününden başlayarak fiziksel aktivitenin neden olduğu iskeminin başlangıcını yavaşlatır;
- NSS'de önemli değişiklikler olmadan fiziksel eforun neden olduğu kan basıncındaki dalgalanmaları sınırlar;
- anjina çukurlarının sıklığını ve kısa nitrogliserin ihtiyacını önemli ölçüde azaltır;
- iskemik disfonksiyonu olan hastalarda sol ventrikülün indirgeme fonksiyonunu iyileştirir.
Klinik çalışmaların sonuçları, hem monoterapide hem de diğer anti-anjinal ilaçların yetersiz etkisi olan kombinasyon terapisinde stabil anjina pektorisi olan hastalarda trimetadin kullanımının etkinliğini ve güvenliğini doğruladı.
Stabil anjina pektorisi olan 426 hastayı içeren randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada (TRIMPOL-II) trimetadin ekleyerek (60 mg / gün) 100 mg / gün metoprolol ile tedaviye (Günde 2 kez 50 mg) 12 haftadan fazla, plasebo ile denklemler için stres testlerinin ve klinik semptomların sonuçları istatistiksel olarak güvenilir bir şekilde iyileşti: yük testlerinin toplam süresi +20.1 s idi, p = 0.023; toplam yük süresi — +0.54 MET, p = 0.001; ST segmentinin depresyonunun 1 mm geliştirilmesinden önceki zaman — +33,4 s, p = 0.003; anjina pektoris saldırısının gelişmesinden önceki zaman — + 33,9 s, p <0,001, haftada anjina seçtikleri sayı — -0.73, p = 0.014 ve haftada kısa etkili nitrat tüketimi — -0.63, p = 0.032, hemodinamik değişiklikler olmadan.
Stabil anjina pektorisi olan 223 hastayı içeren randomize çift kör plasebo kontrollü bir çalışmada (Sellier) 35 mg'lık bir dozda trimetadin eklenmesi (Günde 2 kez) 50 mg'lık bir dozda atenolol ile tedaviye (1 kez / gün) 8 hafta boyunca ST segmentinin iskemik depresyonunun gelişmesinden önce zaman artışı 1 mm arttı (+34,4 s, p = 0.03) bir hasta alt grubunda stres testleri yaparken (n = 173) plasebo ile karşılaştırıldığında, İlacı aldıktan 12 saat sonra. Bu fark ayrıca anjina çukurlarının gelişim süresi için de gösterilmiştir (p = 0.049). Diğer ikincil uç noktalar için gruplar arasında güvenilir bir fark bulunmadı (toplam yük testi süresi, toplam yük süresi ve klinik uç noktalar).
Stabil anjina pektorisi olan 1962 hastayı içeren üç aylık randomize, çift kör bir çalışmada (Vasco)50 mg / gün atenolol ile tedaviye plaseboya kıyasla iki dozajda (70 ve 140 mg / gün) trimetazidin eklenmiştir. Anjina pektoris semptomları ve semptomları olan hastalar da dahil olmak üzere genel popülasyonda trimetazidin, ergometrik (toplam yük test süresi, ST segmentinin iskemik depresyonundan önceki süre 1 mm ve anjina pektoris gelişiminden önceki zaman) faydalarını göstermedi. ve klinik uç noktalar.
Ancak, stenokardiyal semptomları olan bir alt grupta retrospektif bir analizde (n = 1574) trimetazidin (140 mg) toplam yükleme test süresini önemli ölçüde geliştirdi (Plasebo için +13.1 c ile karşılaştırıldığında +23.8 s; p = 0.001) ve anjina pektoris saldırısı geliştirmeden önceki zaman (+46.3 s.
Emilim. İçeri girdikten sonra trimetazidin hızla emilir ve C'ye ulaşırmak yaklaşık 5 saat sonra kan plazmasında. 24 saat boyunca, kan plazmasındaki konsantrasyon, 11 saat sonra belirlenen konsantrasyonun% 75'ini aşan bir seviyede kalır. Eşit koşul 60 saat sonra elde edilir. Yeme trimetadinin biyoyararlanımını etkilemez.
Dağıtım. Vd 4.8 l / kg'dır, bu da trimetadinin dokularda iyi bir dağılımını gösterir (kan plazmasının proteinlerle bağlanma derecesi oldukça düşüktür, yaklaşık% 16'dır in vitro).
Sonuç. Trimetazidin esas olarak değişmemiş haliyle böbrekler tarafından türetilir. T1/2 genç sağlıklı gönüllüler yaklaşık 7 saat, 65 yaşın üzerindeki hastalar yaklaşık 12 saattir.
Trimetadidin renal klerensi doğrudan Cl kreatinin ile ilişkilidir, hepatik klerens hastanın yaşı ile azalır.
Özel gruplar
75 yaşın üzerindeki hastalar. 75 yaşın üzerindeki hastalarda, böbrek fonksiyonunda yaşa bağlı bir azalma nedeniyle trimetadine maruziyette artış görülebilir. Günde 2 kez 35 mg trimetadin tabletleri alınırken 75 yaşın üzerindeki hastaların popülasyonunda özel bir çalışma yapılmıştır. Kinetik popüler yöntemle yapılan bir analiz, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) 60 ml / dakikadan fazla Cl kreatininli hastalara kıyasla kan plazmasında maruziyette ortalama iki kat artış gösterdi.
75 yaşın üzerindeki hastalarda genel popülasyona kıyasla güvenlik özelliği bulunmadı.
Böbrek yetmezliği olan hastalar. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda trimetadine maruz kalma ortalama 2.4 kat artmıştır (Cl kreatinin 30-60 ml / dak) ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ortalama 4 kez (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) normal böbrek fonksiyonuna sahip sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında.
Bu hasta popülasyonunda genel popülasyona kıyasla güvenlik özelliği bulunmadı.
Çocuklarda ve ergenlerde uygulama. 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde trimetadin farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Prektal ilacının raf ömrü® MV35 mg - 3 yıllık bir film kabuğu ile kaplanmış modifiye salımlı tabletler.
35 mg - 3 yıllık bir film kabuğu ile kaplanmış modifiye salımlı tabletler.
Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Bir film kabuğu ile kaplanmış modifiye salımlı tabletler | 1 tablo. |
aktif madde: | |
trimetadidin dihidroklorür | 35 mg |
yardımcı maddeler: kalsiyum hidrofosfat dihidrat - 80.90 mg; itaatkar - 8.70 mg; hipromelloz - 74.00 mg; magnezyum stearat - 1.00 mg; silikon dioksid kolloid - 0.40 mg; makrogol 6000 - 0.1317 mg | |
kabuk: titanyum dioksit - 0.6908 mg, boya demir oksit kırmızı - 0.0103 mg, gliserol - 0.2191 mg, hipromelloz - 3.6414 mg, magnezyum stearat 1 mg'dan oluşan pembe kabuk N5361 için kuru premiks |
35 mg film kabuğu ile kaplanmış modifiye salımlı tabletler.
Her biri 30 tablet. blisterde (PVH / Al). Bir karton paketinde tıbbi kullanım talimatları olan 2 kabarcık.
Rus kuruluşunda ambalaj (ambalaj) / üretim yaparken Serdiks LLC: blister başına 30 tablet (PVH / Al). Bir karton paketinde tıbbi kullanım talimatları olan 2 kabarcık.
Hastaneler için ambalaj
Her biri 30 tablet. blisterde (PVH / Al). Bir karton paketinde tıbbi kullanım talimatları olan 3 veya 6 kabarcık.
Her biri 30 tabletten oluşan 10 kabarcık. blisterde kartonu bir pakete koyarlar (paket işaretlenmez). Tıbbi kullanım talimatları olan 3 paket karton için, ilk otopsi kontrolünü içeren bir kutuya karton koydular.
Önceden ayarlanmış® İçişleri Bakanlığı, anjina çukurlarının satın alınması için tasarlanmamıştır ve hastane öncesi aşamada veya hastaneye yatış günlerinin ilk günlerinde kararsız angina pektoris veya miyokard enfarktüsü için ilk tedavi süreci için gösterilmemiştir.
Stenokardiyal atak durumunda, tedavi gözden geçirilmeli ve uyarlanmalıdır (tıbbi tedavi veya revaskülarizasyon prosedürü).
Önceden ayarlanmış® MV, parkinsonizm semptomlarına (titreme, akimezya, artmış ton) neden olabilir veya kötüleşebilir, bu nedenle hastaların, özellikle yaşlıların düzenli olarak izlenmesi gerekir. Şüpheli vakalarda, hastalar uygun bir muayene için bir nöroloğa sevk edilmelidir.
Parkinsonizm belirtileri, huzursuz bacak sendromu, titreme, Romberg pozisyonunda kararsızlık ve yürüyüşün “sarsıntısı” gibi motor bozukluklar ortaya çıktığında Prektal® MV sonunda iptal edilmelidir.
Bu tür vakalar nadirdir ve semptomlar genellikle tedavinin kesilmesinden sonra ortaya çıkar: çoğu hastada - ilacın kaldırılmasından sonraki 4 ay içinde. Parkinsonizm belirtileri ilacın kaldırılmasından sonra 4 aydan fazla devam ederse, bir nöroloğa danışın.
Romberg pozundaki kararsızlık ve yürüyüşün “sarsıntısı” veya özellikle hipotansif ilaç alan hastalarda kan basıncında belirgin bir azalma nedeniyle düşme vakaları kaydedilebilir (bkz. "Teminat eylemleri").
Prektal dikkatle atanmalıdır® Maruziyetini artırabilecek MV hastaları:
- orta derecede böbrek yetmezliği ile (bkz. Farmakokinetik ve Kullanım Yöntemi ve Dozlar);
- 75 yaşın üzerindeki yaşlı hastalarda (bkz. “Uygulama yöntemi ve dozlar”).
Araç kullanma ve yüksek hızda psikomotor reaksiyonlar gerektiren işleri gerçekleştirme yeteneği üzerindeki etkisi. Klinik çalışmalarda Prektal ilacının etkisi ortaya çıkmadı® Hemodinamik göstergeler için MV, konut sonrası kullanım döneminde baş dönmesi ve uyuşukluk vakaları vardı (bkz. Araç kullanma ve fiziksel ve zihinsel reaksiyonların hızını artıran işler yapma yeteneğini etkileyebilecek “teminat eylemleri”).
- H32 Diğer pozisyonlarda sınıflandırılan hastalıklarda korioretal bozukluklar
- H81 Vestibüler fonksiyonun ihlali
- H81.4 Merkezi baş dönmesi
- H83.3. İç kulağın gürültü etkileri
- H91.9. İşitme kaybı belirtilmemiştir
- H93.1. Kulaklarda gürültü (öznel)
- I20 anjina pektoris [meme kurbağası]
- I20.8 Diğer anjina pektoris formları
- I25 Kronik koroner kalp hastalığı