ATZ MR

KKH, anjina pektoris (kompleks terapinin bir parçası olarak),

korioretinal vasküler bozukluklar,

vasküler kökenli vertigo,

iskemik doğanın kokleovestibüler bozuklukları (kulak çınlaması, işitme bozukluğu).

Koroner kalp hastalığının uzun süreli tedavisi: mono veya kombinasyon terapisinde kararlı anjina ataklarının önlenmesi.

Her iki doz için ortak

Koroner kalp hastalığı: kararlı anjina ataklarının önlenmesi (kombinasyon terapisinin bir parçası olarak).

Deprenormlar için isteğe bağlı^® MV 35 mg

iskemik bileşen ile korioretinal bozukluklar,

baş dönmesi, kulak çınlaması, işitme bozukluğu gibi iskemik doğanın vestibülokoklear bozuklukları.

Koroner kalp hastalığının uzun süreli tedavisi: mono veya kombinasyon terapisinde kararlı anjina ataklarının önlenmesi.

koroner kalp hastalığı-anjina ataklarının önlenmesi (karmaşık tedavide),

iskemik doğanın kokleovestibüler bozuklukları (baş dönmesi, kulak çınlaması, işitme bozukluğu).

Angina.

İçine. yemek yerken.

Önerilen dozaj rejimi-1 tablo. (20 mg) günde 2-3 kez (40-60 mg/gün).

Doktor tavsiyesi üzerine tedavi seyri.

İçine, yemek sırasında 3 tablo. 2-3 dozda günde (60 mg). Tedavi seyri-doktor tavsiyesi üzerine.

İçine, bütün olarak, çiğnemeden, su ile, 1 tablosuna göre. Günde 2 kez, sabah ve akşam, yemek sırasında.

Tedavi süresi doktor tarafından belirlenir.

Maksimum günlük doz 70 mg'dır.

Özel gruplar

Böbrek yetmezliği olan hastalar. Orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30-60 ml/dak) günlük doz 35 mg'dır (1 tablo.), sabah, kahvaltı sırasında.

Hastalar 75 yaşın üzerindedir. 75 yaşın üzerindeki hastalar, böbrek fonksiyonlarında yaşa bağlı düşüşe bağlı olarak trimetazidin maruziyetinin artmasına neden olabilir (bkz. «farmakokinetik»).

Orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30-60 ml / dak), önerilen günlük doz 35 mg'dır (1 tablo.), sabah kahvaltı sırasında.

75 yaşın üzerindeki hastalarda doz seçimi dikkatle yapılmalıdır(bkz. «özel talimatlar»).

İçine, yemek yerken.

Tedavi seyri-doktor tavsiyesi üzerine.

Deprenorm^® MB 35 mg 1 tablosuna göre alınır. Günde 2 kez (sabah ve akşam).

Deprenorm^® MB 70 mg 1 tablosuna göre alınır. 1 günde bir kez (sabah).

İçine, yemek sırasında. Angiosil^® gecikme 1 tablosuna göre atanır. (35 mg) günde 2 kez (sabah ve akşam). Terapi süresi ayrı ayrı ayarlanır.

İçine, 1 tablosuna göre. 35 mg günde 2 kez, sabah ve akşam yemeklerinde.

Kurs süresi-doktor tavsiyesi üzerine.

İçeride, yemek sırasında-günde 3 kez 20 mg.

ilaca aşırı duyarlılık,

böbrek yetmezliği (kreatinin Cl 15 ml/dak altında),

karaciğer fonksiyonunun belirgin bozuklukları,

gebelik,

emzirme dönemi,

18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).

ilacın bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık,

Parkinson hastalığı, parkinsonizm belirtileri, titreme, «huzursuz» bacak sendromu ve diğer ilgili motor bozukluklar,

şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin az 30 ml/dak) - klinik veriler sınırlıdır,

18 yaşın altındaki hastalar (yeterli klinik veri eksikliği nedeniyle ilacın atanması önerilmez).

Dikkatle: şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (cl kreatinin az 30 ml/dakika) (klinik veriler sınırlıdır), orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalar (Cl kreatinin 30-60 ml/dakika), 75 yaşın üzerindeki hastalarda kullanımı

Her iki doz için ortak

ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık,

gebelik,

emzirme dönemi,

18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Deprenormlar için isteğe bağlı^® MV 35 mg

şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin az 15 ml / dak),

karaciğer fonksiyonunun belirgin bozuklukları.

Deprenormlar için isteğe bağlı^® MV 70 mg

şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin az 30 ml / dak),

Parkinson hastalığı, parkinsonizm belirtileri, titreme, huzursuz bacak sendromu ve diğer ilgili motor bozukluklar.

Dikkatle: şiddetli karaciğer yetmezliği (klinik veriler sınırlıdır), böbrek fonksiyon bozukluğu (Cl kreatinin 30 ml/dak'dan fazla), 75 yaşın üzerindeki yaş.

ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık,

Parkinson hastalığı, parkinsonizm belirtileri, titreme, huzursuz bacak sendromu ve diğer benzer motor bozukluklar,

şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin az 30 ml / dak),

18 yaşına kadar (yeterli klinik veri eksikliği nedeniyle).

Dikkatle: şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (klinik veriler sınırlıdır), orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar.

ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık,

böbrek yetmezliği (Cl kreatinin az 15 ml / dak),

karaciğer fonksiyonunun belirgin bozuklukları,

gebelik, emzirme,

18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Aşırı duyarlılık.

Alerjik reaksiyonlar: ilaca veya bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık reaksiyonları, kaşıntı.

Sindirim sistemi kısmında: nadiren-gastralji, mide bulantısı, kusma.

Sinir sisteminden: baş ağrısı.

Kardiyovasküler sistemden: güçlü bir kalp atışı hissi.

İstenmeyen reaksiyonları olarak tanımlanan advers olaylar, en azından sahip olanak genel tedavi триметазидином, aşağıdaki mezuniyet: çok sık (≥1/10), sık (≥1/100, <1/10), seyrek (≥1/1000, <1/100), nadir (≥1/10000, <1/1000), çok seyrek (<1/10000), belirtilmemiş frekans (sıklık olamaz подсчитана uygun veri).

Sindirim sisteminden: sık sık — karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, mide bulantısı, kusma, belirtilmemiş frekans-kabızlık.

Genel ihlaller: genellikle-asteni.

Merkezi sinir sisteminin yanından: genellikle-baş dönmesi, baş ağrısı, belirtilmemiş frekans-parkinsonizm belirtileri (titreme, akinezi, artan ton), Romberg duruşunda dengesizlik ve yürüyüşün "titrekliği«,» huzursuz" bacak sendromu, diğer ilişkili motor bozukluklar, genellikle tedavinin kesilmesinden sonra tersine çevrilebilir, uyku bozuklukları (uykusuzluk, uyuşukluk).

Cilt ve deri altı yağdan: genellikle-deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, belirtilmemiş frekans-akut jeneralize ekzantematöz püstüloz, Quincke ödemi.

CCC tarafından: nadiren-kalp atışı hissi, ekstrasistol, taşikardi, kan basıncında belirgin bir azalma, ortostatik hipotansiyon, genel zayıflık, baş dönmesi veya denge kaybı eşlik edebilir, özellikle antihipertansif ilaçların eşzamanlı kullanımı, yüz derisine kan akması.

Dolaşım ve lenfatik sistemden: belirtilmemiş frekans-agranülositoz, trombositopeni, trombositopenik purpura.

Karaciğer ve safra yolları: belirtilmemiş frekans-hepatit.

Trimetazidin alırken görülen yan etkilerin sıklığı aşağıdaki derecelerde gösterilmiştir: çok sık (1/10'dan fazla), sıklıkla (1/100'den fazla, 1/10'dan az), nadiren (1/1000'den fazla, 1/100'den az), nadiren (1/10000'den fazla, 1/1000'den az), çok nadiren (1/10000'den az, bireysel mesajlar dahil), belirtilmemiş frekans (frekans mevcut verilere göre hesaplanamaz).

Sindirim sisteminden: genellikle — karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, mide bulantısı, kusma, belirtilmemiş frekans (uzun süreli etki tabletleri için, Film Kaplı, 70 mg) - kabızlık.

Merkezi sinir sisteminin yanından: genellikle-baş dönmesi, baş ağrısı, asteni, belirtilmemiş frekans-parkinsonizm belirtileri (titreme, akinezi, artan ton), Romberg duruşunda dengesizlik ve yürüme titrekliği, huzursuz bacak sendromu, diğer ilişkili motor bozukluklar, genellikle tedavinin kesilmesinden sonra geri dönüşümlü, uyku bozuklukları (uykusuzluk, uyuşukluk).

Cildin yanından: genellikle-deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, belirtilmemiş frekans (uzun süreli etki tabletleri için, Film Kaplı, 70 mg) - akut jeneralize ekzantematöz püstüloz, Quincke ödemi.

CCC tarafından: nadiren - ortostatik hipotansiyon, yüz derisine kan akması, nadiren (uzun süreli etki tabletleri için, Film Kaplı, 70 mg) - çarpıntı hissi, ekstrasistol, taşikardi, kan basıncında belirgin bir azalma.

Film Kaplı uzun süreli tabletler için ek olarak, 70 mg

Dolaşım ve lenfatik sistemden: belirtilmemiş frekans-agranülositoz, trombositopeni, trombositopenik purpura.

Karaciğer ve safra yolları: belirtilmemiş frekans-hepatit.

Genel ihlaller: genellikle-asteni.

İstenmeyen reaksiyonları olarak tanımlanan advers olaylar, en azından sahip olanak genel tedavi триметазидином, aşağıdaki mezuniyet: çok sık ≥1/10 sık ≥1/100, <1/10, seyrek ≥1/1000, <1/100, seyrek ≥1/10000, <1/1000, çok nadir <1/10000, frekans yüklü değil (frekans olamaz подсчитана uygun veri).

Sindirim sisteminden: genellikle — karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, mide bulantısı, kusma, sıklık ayarlanmamıştır-kabızlık.

Ortak bozukluklar: genellikle-asteni.

Merkezi sinir sisteminin yanından: genellikle-baş dönmesi, baş ağrısı, frekans belirlenmemiştir-parkinsonizm belirtileri (titreme, akinezi, tonda artış), Romberg duruşunda dengesizlik ve yürüme titrekliği, huzursuz bacak sendromu, tedavinin kesilmesinden sonra genellikle tersine çevrilebilen diğer benzer motor bozukluklar, uyku bozuklukları (uykusuzluk, uyuşukluk).

Deri ve deri altı dokulardan: genellikle-deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, frekans belirlenmedi-akut jeneralize ekzantematöz püstüloz, Quincke ödemi.

CCC tarafından: nadiren-kalp atışı hissi, ekstrasistol, taşikardi, kan basıncında belirgin bir azalma, ortostatik hipotansiyon, genel zayıflık, baş dönmesi veya denge kaybı eşlik edebilir, özellikle antihipertansif ilaçların eşzamanlı kullanımı, yüz derisine kan akması.

Kan ve lenfatik sistemden: frekans belirlenmedi-agranülositoz, trombositopeni, trombositopenik purpura.

Karaciğer ve safra yolları: frekans belirlenmedi-hepatit.

Trimetazidin alırken bildirilen yan etkilerin sıklığı who sınıflandırmasına uygun olarak verilmiştir: çok sık — ≥1/10, sık sık — ≥1/100 ve <1/10, seyrek olarak — ≥1/1000 ve <1/100, nadiren — ≥1/10000 ve <1/1000, çok nadiren — <1/10000, bireysel mesajlar dahil.

Sindirim sisteminden: genellikle-karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, mide bulantısı, kusma.

Genel ihlaller: genellikle-asteni.

Merkezi sinir sisteminin yanından: genellikle-baş dönmesi, baş ağrısı, çok nadiren-ekstrapiramidal bozukluklar (titreme, sertlik, akinezi), ilacın kesilmesinden sonra geri dönüşümlü.

Cilt ve deri altı yağdan: genellikle-deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker.

CCC tarafından: nadiren-ortostatik hipotansiyon, yüz derisine kan akması.

Gastrointestinal bozukluklar (nadiren).

Kardiyomiyositleri ve beyin nöronlarını doğrudan etkileyerek metabolizmalarını ve işlevlerini optimize eder. Sitoprotektif etki, artan enerji potansiyeline, oksidatif dekarboksilasyonun aktivasyonuna ve oksijen tüketiminin rasyonelleştirilmesine (aerobik glikoliz ve yağ asidi oksidasyonunun blokajının arttırılması) bağlıdır). Miyokard kontraktilitesini destekler, ATP ve fosfokreatinin hücre içi tükenmesini önler. Asidoz koşullarında, zarların iyon kanallarının işleyişini normalleştirir, kardiyomiyositlerde kalsiyum ve sodyum birikimini önler, potasyum iyonlarının hücre içi içeriğini normalleştirir. Miyokardiyal iskemi ve reperfüzyondan kaynaklanan hücre içi asidozu ve fosfat içeriğini azaltır. Serbest radikallerin zararlı etkisini önler, hücre zarlarının bütünlüğünü korur, iskemi bölgesinde nötrofillerin aktivasyonunu önler, elektrik potansiyelinin süresini uzatır, hücrelerden kreatin fosfokinaz verimini ve iskemik miyokard hasarının şiddetini azaltır. Anjina pektoris atakların sıklığını azaltır (nitrat tüketimi azalır), 2 haftalık tedaviden sonra egzersiz toleransı artar, kan basıncı düşer. Hastalarda işitme ve vestibüler örneklerin sonuçlarını iyileştirir, baş dönmesi ve kulak çınlamasını azaltır. Vasküler göz patolojisi ile retina fonksiyonel aktivitesini geri yükler

Eylem mekanizması

Trimetazidin, hipoksi durumunda hücrelerin enerji metabolizmasını koruyarak hücre içi ATP konsantrasyonunun azalmasını önler. Böylece ilaç, membran iyon kanallarının normal çalışmasını, potasyum ve sodyum iyonlarının transmembran transferini ve hücresel homeostazın korunmasını sağlar.

Trimetazidine inhibe yağ asitlerinin oksidasyonu nedeniyle seçici enzim inhibisyonu 3-кетоацил-Koa-тиолазы (3 KAT) mitokondriyal длинноцепочечной izoformu yağ asitleri ile sonuçlanan, artmış glikoz oksidasyonu hızlandırmak ve glikoliz glikoz oksidasyonu ile, ne yapar koruma infarktüsü ile gelen bir iskemi. Enerji metabolizmasının yağ asitlerinin oksidasyonundan glikozun oksidasyonuna geçişi, trimetazidinin farmakolojik özelliklerinin temelini oluşturur.

Trimetazidin aşağıdaki özelliklere sahip olduğu deneysel olarak doğrulanmıştır:

- iskemi sırasında kalp ve duyusal dokuların enerji metabolizmasını destekler,

- hücre içi asidozun şiddetini ve iskemi ile ortaya çıkan transmembran iyon akışındaki değişiklikleri azaltır,

- iskemik ve reperfüze kalp dokularında polinükleer nötrofillerin göç ve infiltrasyonunu azaltır,

- miyokard hasarı boyutunu azaltır,

- hemodinamik göstergeler üzerinde doğrudan bir etkisi yoktur.

Anjina trimetazidin olan hastalarda:

- koroner rezervi arttırır, böylece tedavinin 15. gününden itibaren egzersize bağlı iskeminin başlangıcını yavaşlatır,

- kalp atış hızınızda önemli değişiklikler olmadan, egzersizin neden olduğu kan basıncındaki dalgalanmaları sınırlar,

- anjina ataklarının sıklığını ve kısa etkili nitrogliserin alma ihtiyacını önemli ölçüde azaltır,

- iskemik disfonksiyonu olan hastalarda sol ventrikülün kasılma fonksiyonunu iyileştirir.

Klinik çalışmaların sonuçları, hem monoterapide hem de diğer antianginal ilaçların yetersiz etkisi olan kombinasyon terapisinde, stabil angina olan hastalarda trimetazidin kullanımının etkinliğini ve güvenliğini doğrulamıştır.

Stabil angina olan 426 hastayı içeren randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada (TRIMPOL-II) ekleme триметазидина (60 mg/gün) tedavi metoprolol 100 mg/gün (50 mg 2 kez/gün) 12 ned istatistiksel olarak önemli ölçüde geliştirilmiş yükleme testi sonuçları ve klinik belirtiler ve равнению ile plasebo: toplam süre yükleme testi azalarak 20,1 ıle, p=0,023, toplam çalışma zamanı yük — 0,54 МЕТѕ, p=0,001, bir süre önce depresyon geliştirme ST segment 1 mm — 33,4 ıle, p=0,003, bir süre önce angina pektoris bir saldırı — 33,9 ile, p<0.001, sayısı vuruşları haftada -0,73, p=0,014 ve tüketimi, nitrat, kısa etkili haftada -0,63, p=0,032, hiçbir hemodinamik değişiklikler.

Kararlı angina olan 223 hastayı içeren randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada (Sellier), 35 mg bir dozda trimetazidin eklenmesi (2 kez/gün) 50 mg bir dozda atenolol tedavisine (1 kez/gün) 8 hafta boyunca 1 mm ( 34,4 C, P=0,03) St segmentinin iskemik depresyonunun gelişmesinden önce daha uzun bir süreye yol açtı hastaların bir alt grubunda yük testleri yaparken (n=173), plasebo ile karşılaştırıldığında, ilacı aldıktan sonra 12 saat. Bu fark aynı zamanda anjina ataklarının gelişim zamanı için de gösterilmiştir (p=0.049). Diğer ikincil son noktalar için gruplar arasında anlamlı bir fark bulunmamıştır (toplam yük testi süresi, toplam yük süresi ve klinik son noktalar).

Stabil angina olan 1962 hastayı içeren üç aylık randomize, çift kör bir çalışmada (Vasco).plaseboya karşı iki dozda (70 ve 140 mg/gün) trimetazidin, 50 mg/gün atenolol tedavisine eklenmiştir. Hem semptomsuz hem de anjina semptomları olan hastalar da dahil olmak üzere genel popülasyonda, trimetazidin ergometrik (toplam yük testi süresi, St segmentinin iskemik depresyonunun başlangıcından 1 mm'ye kadar geçen süre ve anjina ataklarının gelişmesinden önceki süre) ve klinik son noktalar üzerinde hiçbir fayda göstermemiştir.

Bununla birlikte, anjina semptomları olan hastaların bir alt grubundaki retrospektif analizde (n=1574), trimetazidin (140 mg) toplam yük testi süresini önemli ölçüde iyileştirmiştir ( plasebo için 13.1 C'ye kıyasla 23.8 C, p=0.001) ve anjina ataklarının gelişmesinden önceki süre ( plasebo için 32.5 C'ye kıyasla 46.3 C, P=0.005).

Antihipoksik etkiye sahiptir. Trimetazidin, hipoksi durumunda hücrelerin enerji metabolizmasını koruyarak hücre içi ATP konsantrasyonunun azalmasını önler. Böylece ilaç, membran iyon kanallarının normal çalışmasını, potasyum ve sodyum iyonlarının transmembran transferini ve hücresel homeostazın korunmasını sağlar. Trimetazidin enzim 3-ketoasil-CoA-tiyolaz mitokondriyal uzun zincirli yağ asidi izoformunun seçici inhibisyonu ile yağ asitlerinin oksidasyonunu inhibe eder, bu da glukoz oksidasyonunun artmasına ve glikolizin glukoz oksidasyonu ile hızlanmasına ve miyokardiyal iskemiden korunmaya neden olur. Enerji metabolizmasının yağ asitlerinin oksidasyonundan glikozun oksidasyonuna geçişi, trimetazidinin farmakolojik özelliklerinin temelini oluşturur. Trimetazidin aşağıdaki özelliklere sahip olduğu deneysel olarak doğrulanmıştır:

- iskemi sırasında kalp ve duyusal dokuların enerji metabolizmasını destekler,

- hücre içi asidozun şiddetini ve iskemi ile ortaya çıkan transmembran iyon akışındaki değişiklikleri azaltır,

- iskemik ve reperfüze kalp dokularında polinükleer nötrofillerin göç ve infiltrasyonunu azaltır,

- miyokard hasarı boyutunu azaltır,

- hemodinamik göstergeler üzerinde doğrudan bir etkisi yoktur.

Angina hastalarında:

- koroner rezervi arttırır, böylece tedavinin 15. gününden itibaren egzersize bağlı iskeminin başlangıcını yavaşlatır,

- kalp atış hızınızda önemli değişiklikler olmadan, egzersizin neden olduğu kan basıncındaki dalgalanmaları sınırlar,

- angina ataklarının sıklığını ve kısa etkili nitrogliserin alma ihtiyacını azaltır,

- iskemik disfonksiyonu olan hastalarda sol ventrikülün kasılma fonksiyonunu iyileştirir.

Trimetazidin antihipoksik etkiye sahiptir. Kardiyomiyositleri ve beyin nöronlarını doğrudan etkilemek metabolizmalarını ve işlevlerini optimize eder.

Sitoprotektif etki, enerji potansiyelinin artması, oksidatif dekarboksilasyonun aktivasyonu ve oksijen tüketiminin rasyonelleştirilmesi (aerobik glikoliz ve yağ asidi oksidasyonunun blokajı) nedeniyle oluşur.

Miyokard kontraktilitesini destekler, ATP ve fosfokreatinin hücre içi tükenmesini önler. Asidoz koşullarında, membran iyon kanallarının işleyişini normalleştirir, kardiyomiyositlerde kalsiyum ve sodyum birikimini önler, potasyum iyonlarının hücre içi konsantrasyonunu normalleştirir. Miyokardiyal iskemi ve reperfüzyonun neden olduğu hücre içi asidozu ve fosfat içeriğini azaltır. Serbest radikallerin zararlı etkisini önler, hücre zarlarının bütünlüğünü korur, iskemi bölgesinde nötrofillerin aktivasyonunu önler, elektrik potansiyelinin süresini uzatır, CKC'NİN hücrelerden çıkışını ve iskemik miyokard hasarının şiddetini azaltır. Anjina pektoris atakların sıklığını azaltır (nitratlara olan ihtiyaç azalır), 2 haftalık tedaviden sonra egzersiz toleransı artar, kan basıncı düşer. KBB patolojisi olan hastalarda işitme ve vestibüler örneklerin sonuçlarını iyileştirir, baş dönmesi ve kulak çınlamasını azaltır. Vasküler göz patolojisi ile retina fonksiyonel aktivitesini geri yükler

Trimetazidin antihipoksik etkiye sahiptir. Kardiyomiyositleri ve beyin nöronlarını doğrudan etkilemek metabolizmalarını ve işlevlerini optimize eder. Sitoprotektif etki, enerji potansiyelinin artması, oksidatif dekarboksilasyonun aktivasyonu ve oksijen tüketiminin rasyonelleştirilmesi (aerobik glikoliz ve yağ asidi oksidasyonunun blokajı) nedeniyle oluşur.

Miyokard kontraktilitesini destekler, hücre içi ATP ve fosfokreatinin azalmasını önler. Asidoz koşullarında, membran iyon kanallarının işleyişini normalleştirir, kardiyomiyositlerde kalsiyum ve sodyum iyonlarının birikmesini önler, potasyum iyonlarının hücre içi içeriğini normalleştirir.

Miyokardiyal iskemi ve reperfüzyonun neden olduğu hücre içi asidozu ve artmış fosfat içeriğini azaltır. Serbest radikallerin zararlı etkisini önler, hücre zarlarının bütünlüğünü korur, iskemi bölgesinde nötrofillerin aktivasyonunu önler, elektrik potansiyelinin süresini uzatır, CKC'NİN hücrelerden çıkışını ve iskemik miyokard hasarının şiddetini azaltır.

Anjina pektoris atakların sıklığını ve nitrogliserin kullanımına olan ihtiyacı azalttığında, 2 haftalık tedaviden sonra egzersiz toleransı artar, iskemik disfonksiyonu olan hastalarda sol ventrikülün kontraktil fonksiyonu iyileşir, kan basıncı düşer. Baş dönmesi ve kulak çınlaması azaltır. Vasküler göz patolojisi ile retinanın fonksiyonel aktivitesini geliştirir.

Miyokard hücrelerinin enerji metabolizmasını korur ve hipoksi veya iskemi için koruma sağlar.

Bağırsak mukozası hızla ve neredeyse tamamen emilir. C_max (20 mg dozunda tek bir oral uygulamadan sonra) 55 ng / ml'dir, C'ye ulaşma süresi_max kan plazmasında-2 hayır. biyoyararlanım-90%. Plazma proteinlerine bağlanma-16%. Histohematik bariyerlerden kolayca geçer. Böbrekler tarafından atılır (yaklaşık ` — değişmeden). T_1/2 4.5–5 saattir.

Emilim. Oral uygulamadan sonra, trimetazidin hızla emilir ve C'ye ulaşır_max kan plazmasında yaklaşık 5 saat sonra 24 saatten fazla kan plazmasındaki konsantrasyon, 11 saat sonra belirlenen 75% konsantrasyonunu aşan bir seviyede kalır. denge durumu 60 saat sonra elde edilir.

Dağıtım. V_d dokularda trimetazidinin iyi bir dağılımını gösteren 4,8 l / kg'dır (plazma proteinlerine bağlanma derecesi oldukça düşüktür, yaklaşık 16% in vitro).

Atılım. Trimetazidin esas olarak böbrekler tarafından, esas olarak değişmeden atılır. T_1/2 genç sağlıklı gönüllülerde yaklaşık 7 saat, 65 yaşından büyük hastalarda-yaklaşık 12 saat.

Trimetazidin renal klerensi doğrudan cl kreatinin ile ilişkilidir, hepatik klerensi hastanın yaşı ile azalır.

Özel gruplar

Hastalar 75 yaşın üzerindedir. 75 yaşın üzerindeki hastalar, böbrek fonksiyonlarında yaşa bağlı düşüş nedeniyle trimetazidin maruziyetinin artmasına neden olabilir. Trimetazidin tabletlerini günde 35 mg 2 kez alırken 75 yaşın üzerindeki hasta popülasyonunda özel bir çalışma yapılmıştır. Kinetik popülasyon yöntemi ile yapılan analiz, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml/dak'dan az) 60 ml/dak'dan fazla Cl kreatinin hastalarına kıyasla kan plazmasında ortalama iki kat artış gösterdi.

Genel popülasyona kıyasla 75 yaşın üzerindeki hastalarda güvenlik ile ilgili hiçbir özellik bulunmamıştır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar. Trimetazidin maruziyeti, orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30-60 ml/dak) ve ortalama olarak 4 kat artmış — şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml/dak'dan az) normal böbrek fonksiyonuna sahip sağlıklı gönüllülere kıyasla.

Bu hasta popülasyonunda genel popülasyona kıyasla güvenlik ile ilgili hiçbir özellik bulunmamıştır.

Çocuklarda ve ergenlerde uygulama. 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde trimetazidin farmakokinetiği incelenmemiştir.

Oral uygulamadan sonra, TRİMETAZİDİN sindirim sisteminden emilir ve C'ye ulaşır_max kan plazmasında yaklaşık 5 saat sonra 24 saatten fazla kan plazmasındaki konsantrasyon, 11 saat sonra belirlenen 75% konsantrasyonunu aşan bir seviyede kalır. denge durumu 60 saat sonra elde edilir.

V_d dokularda trimetazidinin iyi bir dağılımını gösteren 4,8 l / kg'dır (plazma proteinlerine bağlanma derecesi oldukça düşüktür, yaklaşık 16% in vitro).

Trimetazidin esas olarak böbrekler tarafından, esas olarak değişmeden atılır. Trimetazidin renal klerensi doğrudan cl kreatinin ile ilişkilidir, hepatik klerensi hastanın yaşı ile azalır.

İlacı aldıktan sonra trimetazidin hızla ve hemen hemen tamamen gastrointestinal sistemden emilir. Biyoyararlanım - �. T_max kan plazmasında - 5 saat C_max tek bir 35 mg trimetazidin dozundan sonra-yaklaşık 115 ng / ml. histohematik bariyerlere kolayca nüfuz eder. T_1/2 yaklaşık 6,5 saattir. kan plazma proteinleri ile bağlantı-16%. Böbrekler tarafından atılır (yaklaşık ` — değişmeden).

Oral uygulamadan sonra, trimetazidin hızla ve hemen hemen tamamen gastrointestinal sisteme emilir, biyoyararlanım �'dır. T_max kan plazmasında yaklaşık 5 Saat. 24 saat sonra, kan plazmasındaki konsantrasyon, 11 saat sonra belirlenen 75% konsantrasyonunu aşan bir seviyede kalır. denge durumu 60 saat sonra elde edilir. Görünür V_d dokularda iyi difüzyonu açıklayan 4.8 (l/kg) ' dır (kan plazma proteinlerine bağlanma — düşük, yaklaşık ), histohematik bariyerlere kolayca nüfuz eder. Trimetazidin esas olarak böbrekler tarafından vücuttan atılır (yaklaşık ` — değişmeden). T_1/2 sağlıklı gönüllülerde yaklaşık 7 hayır, 65 yaşın üzerindeki hastalarda — yaklaşık 12 hayır. trimetazidin renal klerensi doğrudan kreatinin klirensi ile ilişkilidir, karaciğer klerensi yaşla birlikte azalır. Artış T_1/2 yaşlı hastalarda trimetazidin klinik önemi yoktur.

Sindirim sisteminden iyi emilir. T_1/2 — 4 h 30 dakikadan 5 H 10 dakikaya kadar. esas olarak böbrekler tarafından atılır.