Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 15.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
- Anti-hipoksanlar ve antioksidanlar
Koroner kalp hastalığının uzun süreli tedavisi: mono- veya kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak stabil anjina pektoris ataklarının önlenmesi.
Her iki doz için de ortaktır
Koroner kalp hastalığı: stabil anjina pektoris ataklarının önlenmesi (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak).
Deprenorm için ek olarak® MV 35 mg
iskemik bileşenli kororetinal bozukluklar;
baş dönmesi, kulak çınlaması, işitme bozukluğu gibi koroner doğanın vestibüler bozuklukları.
İçeride, yemek yerken.
Önerilen doz modu - her biri 1 tablet. (20 mg) günde 2-3 kez (40-60 mg / gün).
Bir doktorun tavsiyesi üzerine bir tedavi kursu.
İçeride, tamamen, çiğnemeden, içme suyu, 1 masa. Yemek yerken günde 2 kez, sabah ve akşam.
Tedavi süresi doktor tarafından belirlenir.
Maksimum günlük doz 70 mg'dır.
Özel gruplar
Böbrek yetmezliği olan hastalar. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30-60 ml / dak), günlük doz 35 mg'dır (1 tablo).), sabahları kahvaltı sırasında.
75 yaşın üzerindeki hastalar. 75 yaşın üzerindeki hastalarda, böbrek fonksiyonunda yaşa bağlı bir azalma nedeniyle trimetadine maruziyette artış görülebilir (bkz. Farmakokinetik).
Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30-60 ml / dak), önerilen günlük doz 35 mg'dır (1 tablo).), sabahları kahvaltı sırasında.
75 yaşın üzerindeki hastalarda doz seçimi dikkatli olmalıdır (bkz. "Özel talimatlar").
İçeride, yerken.
Tedavinin seyri doktorun önerisindedir.
Deprenorm® MB 35 mg 1 tablo alır. Günde 2 kez (sabah ve akşam).
Deprenorm® MB 70 mg 1 tablo alır. Günde 1 kez (sabah).
ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
Parkinson hastalığı, parkinsonizm belirtileri, titreme, huzursuz bacak sendromu ve diğer ilgili motor bozukluklar;
şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) - klinik veriler sınırlıdır;
18 yaşın altındaki hastalar (yeterli klinik veri eksikliği nedeniyle, ilacın reçetesi önerilmez).
Dikkatle: şiddetli şiddette böbrek yetmezliği olan hastalar (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) (klinik veriler sınırlıdır), orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar (Cl kreatinin 30-60 ml / dak); 75 yaşın üzerindeki hastalarda uygulama
Her iki doz için de ortaktır
ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
gebelik;
emzirme dönemi;
18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Deprenorm için ek olarak® MV 35 mg
şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 15 ml / dakikadan az);
belirgin karaciğer fonksiyon bozuklukları.
Deprenorm için ek olarak® MV 70 mg
şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az);
Parkinson hastalığı, parkinsonizm belirtileri, titreme, huzursuz bacak sendromu ve diğer ilgili motor bozukluklar.
Dikkatle: şiddetli karaciğer yetmezliği (klinik veriler sınırlıdır); bozulmuş böbrek fonksiyonu (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan fazla); 75 yaş üstü.
İstenmeyen fenomenler olarak tanımlanan, en azından muhtemelen trimetadin tedavisi ile ilişkili olanlar, istenmeyen reaksiyonlar aşağıdaki tonlamada verilir: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100, <1/10); seyrek olarak (≥1 / 1000, <1/100); nadiren (≥1 / 1000, <.
Sindirim sisteminden: sıklıkla - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, bulantı, kusma; belirtilmemiş sıklık - kabızlık.
Genel ihlaller : sık - asteni.
Merkezi Vergi Servisi tarafından: genellikle baş dönmesi, baş ağrısı; belirtilmemiş sıklık - parkinsonizm belirtileri (titreme, akinezi, artmış ton), Romberg pozisyonunda kararsızlık ve yürüyüşün “sarsıntısı”, “huzursuz” bacak sendromu, genellikle tedavinin sona ermesinden sonra geri dönüşümlü olan diğer ilgili motor bozukluklar, uyku bozukluğu (uyumsuzluk, uyuşukluk).
Cildin ve deri altı yağ hücresinin yanından: sık - deri döküntüsü, kaşıntı, ısırgan otu; belirtilmemiş frekans - akut genelleştirilmiş eksantatik boş, Quinke ödemi.
MSS'nin yanından: nadiren - kalp atışı, ekstrasistolia, taşikardi, kan basıncında belirgin bir azalma, ortostatik hipotansiyon, özellikle hipotansif ilaçlar alırken, cilde kan akışı eşlik edebilir. yüz.
Dolaşım ve lenfatik sistemden: belirtilmemiş frekans - agranülositoz, trombositopeni, trombositopenik purpura.
Karaciğer ve safra yolundan: belirtilmemiş frekans - hepatit.
Trimetadidin alırken belirtilen yan etkilerin sıklığı aşağıdaki tonlamada verilir: çok sık (1/10'dan fazla); sıklıkla (1/100'den fazla, 1/10'dan az); seyrek olarak (1/1000'den fazla, 1/100'den az); nadiren (1/100'den fazla, 1/100'dan az). bireysel mesajlar); belirtilmemiş frekans (frekans mevcut verilerden hesaplanamaz).
Sindirim sisteminden: sıklıkla - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, bulantı, kusma; belirtilmemiş sıklık (film kabuğu ile kaplı uzun süreli tabletler için, 70 mg) - kabızlık.
Merkezi Vergi Servisi tarafından: sık - baş dönmesi, baş ağrısı, asteni; belirtilmemiş sıklık - parkinsonizm belirtileri (titreme, akinezi, artmış ton), Romberg pozisyonunda kararsızlık ve güvencesiz yürüyüş, huzursuz bacak sendromu, genellikle tedavinin sona ermesinden sonra geri dönüşümlü olan diğer ilgili motor bozukluklar, uyku bozukluğu (dissonesson, uyuşukluk).
Cildin yanından: sık - deri döküntüsü, kaşıntı, ısırgan otu; belirtilmemiş frekans (film kabuğu ile kaplı uzun boylu tabletler için, 70 mg) - akut genelleştirilmiş eksontematoz boş, Quinka tarafından kenarlı.
MSS'nin yanından: nadiren - ortostatik hipotansiyon, kan yüzün derisine doğru eğilir; nadiren (film kabuğu ile kaplı uzun süreli tabletler için, 70 mg) - kalp atışı, ekstrasistolia, taşikardi, kan basıncında belirgin bir azalma hissi.
Ek olarak, bir film kabuğu ile kaplanmış prologenlenmiş tabletler için, 70 mg
Dolaşım ve lenfatik sistemden: belirtilmemiş frekans - agranülositoz, trombositopeni, trombositopenik purpura.
Karaciğer ve safra yolundan: belirtilmemiş frekans - hepatit.
Genel ihlaller : sık - asteni.
Trimetadrivinin aşırı dozu hakkında sadece sınırlı bilgi vardır.
Tedavi: aşırı doz durumunda semptomatik tedavi yapılmalıdır.
Trimetadrivinin aşırı dozu hakkında sadece sınırlı bilgi vardır.
Tedavi: semptomatik tedavi yapılmalıdır.
Etki mekanizması
Trimetazidin, hipoksi durumunda hücrelerin enerji metabolizmasını koruyarak hücre içi ATP konsantrasyonunun azalmasını önler. Böylece ilaç, membran iyon kanallarının normal çalışmasını, potasyum ve sodyum iyonlarının trans-membran transferini ve hücresel homeostazın korunmasını sağlar.
Trimetazidin, mitokondriyal uzun iplikli yağ asidi izopformasının 3-ketoasil-CoA-tiolaz enziminin (3-CAT) seçici inhibisyonu nedeniyle yağ asidi oksidasyonunu inhibe eder, bu da glikoz oksidasyonunun artmasına ve glikoz oksidasyonu ile hızlandırılmış glikolize yol açar. mikidin korunması. Enerji metabolizmasının yağ asidi oksidasyonundan glikoz oksidasyonuna geçmesi, trimetadritinin farmakolojik özelliklerinin merkezinde yer alır.
Trimetazidinin aşağıdaki özelliklere sahip olduğu deneysel olarak doğrulanmıştır:
- iskemi sırasında kalp ve nörosensör dokuların enerji metabolizmasını destekler;
- hücre içi asidozun şiddetini ve iskemiden kaynaklanan transmembran iyon akısındaki değişiklikleri azaltır;
- iskemize ve reperfüe kalp dokularında polinükleer nötrofillerin göç ve infiltrasyon seviyesini düşürür;
- miyokardın verdiği hasar miktarını azaltır;
- hemodinamik üzerinde doğrudan bir etkisi yoktur.
Trimetazidin anjina pektoris hastalarında:
- koroner rezervi arttırır, böylece tedavinin 15. gününden başlayarak fiziksel aktivitenin neden olduğu iskeminin başlangıcını yavaşlatır;
- NSS'de önemli değişiklikler olmadan fiziksel eforun neden olduğu kan basıncındaki dalgalanmaları sınırlar;
- anjina çukurlarının sıklığını ve kısa nitrogliserin ihtiyacını önemli ölçüde azaltır;
- iskemik disfonksiyonu olan hastalarda sol ventrikülün indirgeme fonksiyonunu iyileştirir.
Klinik çalışmaların sonuçları, hem monoterapide hem de diğer anti-anjinal ilaçların yetersiz etkisi olan kombinasyon terapisinde stabil anjina pektorisi olan hastalarda trimetadin kullanımının etkinliğini ve güvenliğini doğruladı.
Stabil anjina pektorisi olan 426 hastayı içeren randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada (TRIMPOL-II) trimetadin ekleyerek (60 mg / gün) 100 mg / gün metoprolol ile tedaviye (Günde 2 kez 50 mg) 12 haftadan fazla, plasebo ile denklemler için stres testlerinin ve klinik semptomların sonuçları istatistiksel olarak güvenilir bir şekilde iyileşti: yük testlerinin toplam süresi +20.1 s idi, p = 0.023; toplam yük süresi — +0.54 MET, p = 0.001; ST segmentinin depresyonunun 1 mm geliştirilmesinden önceki zaman — +33,4 s, p = 0.003; anjina pektoris saldırısının gelişmesinden önceki zaman — + 33,9 s, p <0,001, haftada anjina seçtikleri sayı — -0.73, p = 0.014 ve haftada kısa etkili nitrat tüketimi — -0.63, p = 0.032, hemodinamik değişiklikler olmadan.
Stabil anjina pektorisi olan 223 hastayı içeren randomize çift kör plasebo kontrollü bir çalışmada (Sellier) 35 mg'lık bir dozda trimetadin eklenmesi (Günde 2 kez) 50 mg'lık bir dozda atenolol ile tedaviye (1 kez / gün) 8 hafta boyunca ST segmentinin iskemik depresyonunun gelişmesinden önce zaman artışı 1 mm arttı (+34,4 s, p = 0.03) bir hasta alt grubunda stres testleri yaparken (n = 173) plasebo ile karşılaştırıldığında, İlacı aldıktan 12 saat sonra. Bu fark ayrıca anjina çukurlarının gelişim süresi için de gösterilmiştir (p = 0.049). Diğer ikincil uç noktalar için gruplar arasında güvenilir bir fark bulunmadı (toplam yük testi süresi, toplam yük süresi ve klinik uç noktalar).
Stabil anjina pektorisi olan 1962 hastayı içeren üç aylık randomize, çift kör bir çalışmada (Vasco)50 mg / gün atenolol ile tedaviye plaseboya kıyasla iki dozajda (70 ve 140 mg / gün) trimetazidin eklenmiştir. Anjina pektoris semptomları ve semptomları olan hastalar da dahil olmak üzere genel popülasyonda trimetazidin, ergometrik (toplam yük test süresi, ST segmentinin iskemik depresyonundan önceki süre 1 mm ve anjina pektoris gelişiminden önceki zaman) faydalarını göstermedi. ve klinik uç noktalar.
Ancak, stenokardiyal semptomları olan bir alt grupta retrospektif bir analizde (n = 1574) trimetazidin (140 mg) toplam yükleme test süresini önemli ölçüde geliştirdi (Plasebo için +13.1 c ile karşılaştırıldığında +23.8 s; p = 0.001) ve anjina pektoris saldırısı geliştirmeden önceki zaman (+46.3 s.
Anti-hipoksik bir etkiye sahiptir. Trimetazidin, hipoksi durumunda hücrelerin enerji metabolizmasını koruyarak hücre içi ATP konsantrasyonunun azalmasını önler. Böylece ilaç, membran iyon kanallarının normal çalışmasını, potasyum ve sodyum iyonlarının trans-membran transferini ve hücresel homeostazın korunmasını sağlar. Trimetazidin, mitokondriyal uzun seretik yağ asidi izoformunun 3-ketoasil-CoA-tirolazının seçici inhibisyonu nedeniyle yağ asidi oksidasyonunu inhibe eder, bu da glikoz oksidasyonunun artmasına ve glikoz oksidasyonu ile hızlandırılmış glikolize yol açar ve miyokardiyumu iskemiden korur. Enerji metabolizmasının yağ asidi oksidasyonundan glikoz oksidasyonuna geçmesi, trimetadritinin farmakolojik özelliklerinin merkezinde yer alır. Trimetazidinin aşağıdaki özelliklere sahip olduğu deneysel olarak doğrulanmıştır:
- iskemi sırasında kalp ve nörosensör dokuların enerji metabolizmasını destekler;
- hücre içi asidozun şiddetini ve iskemiden kaynaklanan transmembran iyon akısındaki değişiklikleri azaltır;
- iskemize ve reperfüe kalp dokularında polinükleer nötrofillerin göç ve infiltrasyon seviyesini düşürür;
- miyokardın verdiği hasar miktarını azaltır;
- hemodinamik üzerinde doğrudan bir etkisi yoktur.
Anjina pektoris hastalarında:
- koroner rezervi arttırır, böylece tedavinin 15. gününden başlayarak fiziksel aktivitenin neden olduğu iskeminin başlangıcını yavaşlatır;
- NSS'de önemli değişiklikler olmadan fiziksel eforun neden olduğu kan basıncındaki dalgalanmaları sınırlar;
- anjina seçimlerinin sıklığını ve kısa nitrogliserin ihtiyacını azaltır;
- iskemik disfonksiyonu olan hastalarda sol ventrikülün indirgeme fonksiyonunu iyileştirir.
Emilim. İçeri girdikten sonra trimetazidin hızla emilir ve C'ye ulaşırmak yaklaşık 5 saat sonra kan plazmasında. 24 saat boyunca, kan plazmasındaki konsantrasyon, 11 saat sonra belirlenen konsantrasyonun% 75'ini aşan bir seviyede kalır. Eşit koşul 60 saat sonra elde edilir. Yeme trimetadinin biyoyararlanımını etkilemez.
Dağıtım. Vd 4.8 l / kg'dır, bu da trimetadinin dokularda iyi bir dağılımını gösterir (kan plazmasının proteinlerle bağlanma derecesi oldukça düşüktür, yaklaşık% 16'dır in vitro).
Sonuç. Trimetazidin esas olarak değişmemiş haliyle böbrekler tarafından türetilir. T1/2 genç sağlıklı gönüllüler yaklaşık 7 saat, 65 yaşın üzerindeki hastalar yaklaşık 12 saattir.
Trimetadidin renal klerensi doğrudan Cl kreatinin ile ilişkilidir, hepatik klerens hastanın yaşı ile azalır.
Özel gruplar
75 yaşın üzerindeki hastalar. 75 yaşın üzerindeki hastalarda, böbrek fonksiyonunda yaşa bağlı bir azalma nedeniyle trimetadine maruziyette artış görülebilir. Günde 2 kez 35 mg trimetadin tabletleri alınırken 75 yaşın üzerindeki hastaların popülasyonunda özel bir çalışma yapılmıştır. Kinetik popüler yöntemle yapılan bir analiz, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) 60 ml / dakikadan fazla Cl kreatininli hastalara kıyasla kan plazmasında maruziyette ortalama iki kat artış gösterdi.
75 yaşın üzerindeki hastalarda genel popülasyona kıyasla güvenlik özelliği bulunmadı.
Böbrek yetmezliği olan hastalar. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda trimetadine maruz kalma ortalama 2.4 kat artmıştır (Cl kreatinin 30-60 ml / dak) ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ortalama 4 kez (Cl kreatinin 30 ml / dakikadan az) normal böbrek fonksiyonuna sahip sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında.
Bu hasta popülasyonunda genel popülasyona kıyasla güvenlik özelliği bulunmadı.
Çocuklarda ve ergenlerde uygulama. 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde trimetadin farmakokinetiği araştırılmamıştır.
İçeri girdikten sonra trimetazidin LCD'den emilir ve C'ye ulaşırmak yaklaşık 5 saat sonra kan plazmasında. 24 saat boyunca, kan plazmasındaki konsantrasyon, 11 saat sonra belirlenen konsantrasyonun% 75'ini aşan bir seviyede kalır. Eşit koşul 60 saat sonra elde edilir. Yeme trimetadinin biyoyararlanımını etkilemez.
Vd 4.8 l / kg'dır, bu da trimetadinin dokularda iyi bir dağılımını gösterir (kan plazmasının proteinlerle bağlanma derecesi oldukça düşüktür, yaklaşık% 16'dır in vitro).
Trimetazidin esas olarak değişmemiş haliyle böbrekler tarafından türetilir. Trimetadidin renal klerensi doğrudan Cl kreatinin ile ilişkilidir, hepatik klerens hastanın yaşı ile azalır.
Gözlenmedi.
Diğer ilaçlarla etkileşim hakkında veri yoktur.