Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Orta ve yüksek şiddette kronik ağrı sendromu. İlaç sadece opioid analjeziklerin atanmasını gerektiren orta ve yüksek yoğunluklu ağrı sendromları için kullanılır.
Orta ve yüksek şiddette kronik ağrı sendromu. İlaç sadece opioid analjeziklerin atanmasını gerektiren orta ve yüksek yoğunluklu ağrı sendromları için kullanılır.
tapentadol veya ilacı oluşturan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık;
μ-opioid reseptörlerinin agonistlerinin kontrendike olduğu durumlarda, t.e. önemli solunum depresyonu olan hastalarda (gözlem imkansızsa veya resüsitasyon ekipmanı yoksa) ve alevlenme veya şiddetli bronşiyal astımı veya hiperpsiyonu olan hastalarda;
felç bağırsak tıkanıklığının varlığı veya şüphesi;
alkol, uyku hapları, merkezi analjezikler ve psikotropik ilaçlarla akut zehirlenme;
MAO inhibitörleri alan veya son 14 gün içinde kabul eden hastalar;
şiddetli böbrek yetmezliği;
ciddi karaciğer yetmezliği;
laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu;
18 yaşına kadar.
Dikkatle: ilacın kötüye kullanılması veya kötüye kullanılması riski artar; solunum fonksiyon bozukluğu; travmatik beyin hasarı ve bilinç baskısı olan hastalar; konvülsif sendromlu hastalar tarih veya herhangi bir durumda, nöbet gelişme riskini artırır; orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalar; safra patolojisi ve akut pankreatitli hastalar; kan basıncı düşük olan hastalar; Palexia ilacının serotonerjik ilaçlarla eşzamanlı kullanımı.
Tamamen kaldırılmadan önce Palexia dozunda kademeli bir azalma önerilir.
tapentadol veya ilacı oluşturan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık;
μ-opioid reseptörlerinin agonistlerinin kontrendike olduğu durumlarda, t.e. önemli solunum depresyonu olan hastalarda (gözlem imkansızsa veya resüsitasyon ekipmanı yoksa) ve alevlenme veya şiddetli bronşiyal astımı veya hiperpsiyonu olan hastalarda;
felç bağırsak tıkanıklığının varlığı veya şüphesi;
alkol, uyku hapları, merkezi analjezikler ve psikotropik ilaçlarla akut zehirlenme;
MAO inhibitörleri alan veya son 14 gün içinde kabul eden hastalar;
şiddetli böbrek yetmezliği;
ciddi karaciğer yetmezliği;
laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu;
18 yaşına kadar.
Dikkatle: ilacın kötüye kullanılması veya kötüye kullanılması riski artar; solunum fonksiyon bozukluğu; travmatik beyin hasarı ve bilinç baskısı olan hastalar; konvülsif sendromlu hastalar tarih veya herhangi bir durumda, nöbet gelişme riskini artırır; orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalar; safra patolojisi ve akut pankreatitli hastalar; kan basıncı düşük olan hastalar; Tapcynta'nın serotonerjik ilaçlarla eşzamanlı kullanımı.
Tamamen kaldırılmadan önce Tapcynta dozunda kademeli bir azalma önerilir.
Tapentadol, μ-opioid reseptörlerinin agonisti ve norepinefrin ters yakalanmasının bir inhibitörü olan güçlü bir analjeziktir. Tapentadol, farmakolojik olarak aktif metabolitlerin katılımı olmadan doğrudan analjezik bir etkiye sahiptir.
Tapentadolün noksipetik, nöropatik, viseral genez ağrısında ve enflamatuar bir sürecin neden olduğu ağrıda etkili olduğu gösterilmiştir. Sırt ağrısı, onkolojik ve onkolojik olmayan ağrı için ilacın klinik çalışmalarında, tapentadolün ağrılı etkinliği doğrulandı.
CCC ile ilgili eylem: QT aralığının kapsamlı bir çalışmasıyla, QT aralığına göre terapötik ve daha yüksek terapötik tapentadol dozlarının alımı üzerinde herhangi bir etki bulunmadı.
Tapentadol'un diğer EKG parametreleri (CSS, PR aralığı, QRS kompleksi, diş morfolojisi T ve U) üzerinde önemli etkileri yoktu.
Emme. Bir film kabuğu ile kaplı uzun uzunlukta tabletlerde aç karnına tek bir doz içinde alındıktan sonra tapentadolün ortalama mutlak biyoyararlanımı, yoğun sistem metabolizması nedeniyle yaklaşık% 32'dir. Cmak kan plazmasındaki tapentadol, bir film kabuğu ile kaplanmış uzun tabletlere alındıktan 3 ila 6 saat sonra gözlenir.
Terapötik doz aralığında uzun süreli etki tabletlerine alındıktan sonra orantılı bir AUC büyümesi dozu (uzun süreli eylemin dozaj formları için en önemli parametre) not edilir.
Uzun süreli etki tabletlerinde 86 ve 172 mg'lık dozlarda günde iki kez uzun süreli tapentadol alımı, birikim oranının yaklaşık olarak 1.5 olduğunu gösterdi, bu da esas olarak dozaj aralığı ve T ile belirlendi1/2 tapentadola. Css kan plazmasındaki tapentadole, film kabuğu ile kaplı uzun süreli tabletlerin yutulmasının başlamasından sonraki ikinci günde ulaşılır.
Yiyeceklerin etkisi. AUC ve Cmak tapentadol, yağlı yüksek kalorili yiyecekleri yedikten sonra uzun süreli etki tabletlerine alındığında sırasıyla% 8 ve 18 artmıştır. C'ye ulaşma zamanımak yüksek kalorili yiyecekler yerken 1,5 saat ertelendi. Bu klinik olarak önemsiz bir kişi tarafından kabul edildi. Palexia ilacı hem yemekten önce hem de sonra içeri alınabilir.
Dağıtım. Tapentadol büyük bir V'ye sahiptird Tapentadol V'nin tanıtımından sonra .d eliminasyonun terminal fazında (540 ± 98) l'dir. Kan plazması bağlanması düşüktür ve% 20'yi geçmez.
Metabolizma. Tapentadol belirgin metabolizmaya uğrar. Bileşiğin yaklaşık% 97'si metabolize edilir. Taboalol metabolizmasının ana yolu glukuronik asit ile konjugasyondur. Dahil edildikten sonra, dozun yaklaşık% 70'i konjüge formlar (% 55 glukuronid ve% 15 tapentadol sülfat) şeklinde idrarla atılır. Uridindifosfatglukuroniltransferaz (UGT), glukuronasyon işleminde yer alan ana enzimdir (esas olarak UGT1A6, UGT1A9 ve UGT2B7'nin izofenimentleri). Tapentadolün toplam% 3'ü değişmeden idrarla atılır. Tapentadol ayrıca CYP2C9 ve CYP2C19 izoperiklerinin etkisi altında N-dismetltapentadol'e (% 13) ve ayrıca konjugasyona tabi olan CYP2D6 izoenziminin etkisi altında hidroxitapentadol'e (% 2) metabolize edilir. Bu nedenle, sitokrom P450'nin izofermentleri sistemi aracılığıyla aracılık edilen tapentadol metabolizması, glukurinasyondan daha az önemlidir. Tapentadol metabolitlerinin hiçbirinin analjezik etkisi yoktur.
Sonuç. Tapentadol ve metabolitleri böbrekler tarafından neredeyse tamamen çıkarılır. Uygulamada / uygulamada toplam klerens (1530 ± 177) ml / dakikadır. T sonu1/2 bir film kabuğu ile kaplı uzun süreli etki tabletlerinde tapentadol aldıktan sonra ortalama 5-6 saattir.
Özel hasta kategorileri
Yaşlılık. AUC tapentadola yaşlılarda (65-78 yaş) ve orta yaşlı hastalarda (19-43 yaş) benzerken, yaşlı hastalarda ortalama C değerimak Orta yaşlı hastalara göre% 16 daha düşük.
Böbrek fonksiyonunun ihlali. AUC ve Cmak tapentadol, böbreklerin değişen derecelerde fonksiyonel aktivitesine sahip hastalarda (normdan şiddetli ihlale) karşılaştırılabilir. Tersine, böbrek yetmezliğinin şiddetinde bir artışla AUC tapentadol-O-glukuronidde bir artış kaydedildi. Hafif, orta ve şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, tapentadol-O-glukuronidin EAA değeri 1.5 arttırıldı; Normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre 2.5 ve 5.5 kat.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, tapentadolün içe doğru alımı, normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalara kıyasla daha yüksek bir EAA ve kan serumunda bir konsantrasyon ile karakterize edildi. Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hasta grupları için tapentadolün farmakokinetik göstergelerinin, normal karaciğer fonksiyonuna sahip bir grup hasta ile karşılaştırıldığında AUC için sırasıyla 1.7 ve 4.2 idi; C için sırasıyla 1.4 ve 2.5mak; ve T için sırasıyla 1.2 ve 1.41/2 Daha belirgin karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tapentadol-O-glukuronid oluşum oranı daha düşüktür.
Farmakokinetik etkileşimler
Tapentadol esas olarak 2. faz (glukurinasyon) tarafından metabolize edilir ve 1. fazın oksidatif süreçleri yoluyla sadece küçük bir miktar metabolize edilir.
Glukuronasyon düşük afinitli yüksek performanslı bir sistem olduğundan, klinik olarak anlamlı glukuronasyonla ilişkili herhangi bir etkileşim olası değildir.
Bu, tapentadolün naproksen ve probenesid ile eşzamanlı kullanımı deneyimi ile doğrulanır, AUC tapentadol büyümesi sırasıyla% 17 ve 57 oranında gözlenmiştir. Parasetamol ve asetilsalisilik asit ile eşzamanlı kullanımda, tapentadolün farmakokinetik göstergelerinde herhangi bir değişiklik gözlenmemiştir.
Metoklopramid ve omeprazolün tapentadol emilimi üzerindeki olası etkisi incelendiğinde, kan plazmasındaki tapentadol konsantrasyonu üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki ortaya çıkmamıştır.
Tapentadol, sitokrom P450'nin izofermanlarının bir indükleyicisi veya inhibitörü değildir.
Bu nedenle, sitokrom P450'nin izofermentleri sistemi aracılığıyla aracılık edilen klinik olarak anlamlı etkileşimler olası değildir.
Tapentadolün kan plazma proteinleri ile bağlanması düşüktür (yaklaşık% 20). Bu nedenle, plazma proteinlerine bağlı ikame nedeniyle farmakokinetik etkileşim olasılığı azdır.
Emme. Bir film kabuğu ile kaplı uzun uzunlukta tabletlerde aç karnına tek bir doz içinde alındıktan sonra tapentadolün ortalama mutlak biyoyararlanımı, yoğun sistem metabolizması nedeniyle yaklaşık% 32'dir. Cmak kan plazmasındaki tapentadol, bir film kabuğu ile kaplanmış uzun tabletlere alındıktan 3 ila 6 saat sonra gözlenir.
Terapötik doz aralığında uzun süreli etki tabletlerine alındıktan sonra orantılı bir AUC büyümesi dozu (uzun süreli eylemin dozaj formları için en önemli parametre) not edilir.
Uzun süreli etki tabletlerinde 86 ve 172 mg'lık dozlarda günde iki kez uzun süreli tapentadol alımı, birikim oranının yaklaşık olarak 1.5 olduğunu gösterdi, bu da esas olarak dozaj aralığı ve T ile belirlendi1/2 tapentadola. Css kan plazmasındaki tapentadole, film kabuğu ile kaplı uzun süreli tabletlerin yutulmasının başlamasından sonraki ikinci günde ulaşılır.
Yiyeceklerin etkisi. AUC ve Cmak tapentadol, yağlı yüksek kalorili yiyecekleri yedikten sonra uzun süreli etki tabletlerine alındığında sırasıyla% 8 ve 18 artmıştır. C'ye ulaşma zamanımak yüksek kalorili yiyecekler yerken 1,5 saat ertelendi. Bu klinik olarak önemsiz bir kişi tarafından kabul edildi. Tapcynta yemekten önce ve sonra içeri alınabilir.
Dağıtım. Tapentadol büyük bir V'ye sahiptird Tapentadol V'nin tanıtımından sonra .d eliminasyonun terminal fazında (540 ± 98) l'dir. Kan plazması bağlanması düşüktür ve% 20'yi geçmez.
Metabolizma. Tapentadol belirgin metabolizmaya uğrar. Bileşiğin yaklaşık% 97'si metabolize edilir. Taboalol metabolizmasının ana yolu glukuronik asit ile konjugasyondur. Dahil edildikten sonra, dozun yaklaşık% 70'i konjüge formlar (% 55 glukuronid ve% 15 tapentadol sülfat) şeklinde idrarla atılır. Uridindifosfatglukuroniltransferaz (UGT), glukuronasyon işleminde yer alan ana enzimdir (esas olarak UGT1A6, UGT1A9 ve UGT2B7'nin izofenimentleri). Tapentadolün toplam% 3'ü değişmeden idrarla atılır. Tapentadol ayrıca CYP2C9 ve CYP2C19 izoperiklerinin etkisi altında N-dismetltapentadol'e (% 13) ve ayrıca konjugasyona tabi olan CYP2D6 izoenziminin etkisi altında hidroxitapentadol'e (% 2) metabolize edilir. Bu nedenle, sitokrom P450'nin izofermentleri sistemi aracılığıyla aracılık edilen tapentadol metabolizması, glukurinasyondan daha az önemlidir. Tapentadol metabolitlerinin hiçbirinin analjezik etkisi yoktur.
Sonuç. Tapentadol ve metabolitleri böbrekler tarafından neredeyse tamamen çıkarılır. Uygulamada / uygulamada toplam klerens (1530 ± 177) ml / dakikadır. T sonu1/2 bir film kabuğu ile kaplı uzun süreli etki tabletlerinde tapentadol aldıktan sonra ortalama 5-6 saattir.
Özel hasta kategorileri
Yaşlılık. AUC tapentadola yaşlılarda (65-78 yaş) ve orta yaşlı hastalarda (19-43 yaş) benzerken, yaşlı hastalarda ortalama C değerimak Orta yaşlı hastalara göre% 16 daha düşük.
Böbrek fonksiyonunun ihlali. AUC ve Cmak tapentadol, böbreklerin değişen derecelerde fonksiyonel aktivitesine sahip hastalarda (normdan şiddetli ihlale) karşılaştırılabilir. Tersine, böbrek yetmezliğinin şiddetinde bir artışla AUC tapentadol-O-glukuronidde bir artış kaydedildi. Hafif, orta ve şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, tapentadol-O-glukuronidin EAA değeri 1.5 arttırıldı; Normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre 2.5 ve 5.5 kat.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, tapentadolün içe doğru alımı, normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalara kıyasla daha yüksek bir EAA ve kan serumunda bir konsantrasyon ile karakterize edildi. Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hasta grupları için tapentadolün farmakokinetik göstergelerinin, normal karaciğer fonksiyonuna sahip bir grup hasta ile karşılaştırıldığında AUC için sırasıyla 1.7 ve 4.2 idi; C için sırasıyla 1.4 ve 2.5mak; ve T için sırasıyla 1.2 ve 1.41/2 Daha belirgin karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tapentadol-O-glukuronid oluşum oranı daha düşüktür.
Farmakokinetik etkileşimler
Tapentadol esas olarak 2. faz (glukurinasyon) tarafından metabolize edilir ve 1. fazın oksidatif süreçleri yoluyla sadece küçük bir miktar metabolize edilir.
Glukuronasyon düşük afinitli yüksek performanslı bir sistem olduğundan, klinik olarak anlamlı glukuronasyonla ilişkili herhangi bir etkileşim olası değildir.
Bu, tapentadolün naproksen ve probenesid ile eşzamanlı kullanımı deneyimi ile doğrulanır, AUC tapentadol büyümesi sırasıyla% 17 ve 57 oranında gözlenmiştir. Parasetamol ve asetilsalisilik asit ile eşzamanlı kullanımda, tapentadolün farmakokinetik göstergelerinde herhangi bir değişiklik gözlenmemiştir.
Metoklopramid ve omeprazolün tapentadol emilimi üzerindeki olası etkisi incelendiğinde, kan plazmasındaki tapentadol konsantrasyonu üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki ortaya çıkmamıştır.
Tapentadol, sitokrom P450'nin izofermanlarının bir indükleyicisi veya inhibitörü değildir.
Bu nedenle, sitokrom P450'nin izofermentleri sistemi aracılığıyla aracılık edilen klinik olarak anlamlı etkileşimler olası değildir.
Tapentadolün kan plazma proteinleri ile bağlanması düşüktür (yaklaşık% 20). Bu nedenle, plazma proteinlerine bağlı ikame nedeniyle farmakokinetik etkileşim olasılığı azdır.