Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 27.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Farmasötik formlar ve güçlü yanlar
Alınacak çözelti: 100 mL'de 20 mg / mL ve çocuk korumalı 200 mL dolgu şişeleri.
nucynta çözeltisi, 20 mg / mL, berrak, renksiz bir çözüm olarak mevcuttur. Teslim edildi kalibre edilmiş şırınga:
100 mL'lik şişeler (NDR 50458-817-01)
200 mL'lik şişeler (NDR 50458-817-02)
Depolama ve taşıma
25 ° C'ye (77 ° F) kadar saklayın; 15 ° ila 30 ° C'ye (59 ° ila 86 ° F) kadar geziler. Açtıktan sonra alacağınız çözümü saklayın.
İçin üretildi: Depomed, Inc. (Depo NF Sub, LLC bir yan kuruluştur), Newark, CA 94560. Revize: Aralık 2016
NUCYNTA (tapentadol) çözeltisinin alınması için akut ağrı tedavisi için yeterince güçlü olduğu belirtilir opioid analjeziklere ihtiyaç duymak ve yetişkinlerde alternatif tedavilerin yetersiz olması.
Kullanım kısıtlamaları
Opioidlerle bağımlılık, istismar ve kötüye kullanım riski nedeniyle, önerilen dozlarda bile, NUCYNTA çözümünü hastaları almak için ayırın alternatif tedavi seçenekleri [Z. B. opioid olmayan analjezikler veya opioid kombinasyon ürünleri]:
- tolere edilmemiş veya tolere edilmesi muhtemel değildir
- Yeterli analjezi sağlamamış veya yeterli analjezi sağlaması beklenmemektedir
önemli doz ve uygulama talimatları
Bunu önlemek için nucynta çözeltisinin reçete edilmesinde, dağıtılmasında ve uygulanmasında doğruluğu sağlayın kazara aşırı doza yol açabilecek mg ve mL arasındaki karışıklığa bağlı dozlama hataları ve Ölüm. Doğru dozun iletildiğinden ve verildiğinden emin olun. Alınacak çözelti 20 mg içerir tapentadol pro mililitresi (mL), reçete yazarken hem mg cinsinden toplam dozu hem de toplam dozu içerir Hacim olarak toplam doz.
Almak için nucynta çözeltisi uygularken, daima kapalı kalibre edilmiş ölçüm şırıngasını kullanın dozun doğru bir şekilde ölçülmesini ve uygulanmasını sağlamak. Oral bir şırınga bir doz ile birlikte verilir Doğrudan 2.5 mL (50 mg'a karşılık gelir) çözeltisine karşılık gelen işaretler, almak için 3.75 mL (75 mg'a karşılık gelir) Çözelti ve almak için 5 mL (100 mg'a eşdeğer) çözelti.
Biriyle olduğu gibi ölçmek için bir çay kaşığı veya çorba kaşığı NUCYNTA çözeltisi kullanmayın Bir çay kaşığı yerine yemek kaşığı aşırı doza neden olabilir.
Hastaları FDA onaylı hasta etiketlemesinin, kullanım talimatlarının kullanılabilirliği hakkında bilgilendirin Hastaların ilaç şişesini ve oral şırıngayı kullanmaları için adım adım talimatlar.
Bireysel hasta tedavisine uygun olarak en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın Hedef.
Hastanın şiddetli ağırlığını dikkate alarak her hasta için doz programını ayrı ayrı başlatın Ağrı, hasta yanıtı, önceki analjezik tedavi deneyimi ve bağımlılık, istismar ve risk faktörleri Kötüye kullanım.
Özellikle ilk 24-72 saat içinde solunum depresyonu için hastaları yakından izleyin NUCYNTA ile tedaviye başlanması ve sonraki doz artar ve dozajın ayarlanması karşılık gelen
Başlangıç dozu
50 mg (2.5 mL) ila 100 mg (5. doz) arasında bir doz almak için nucynta çözeltisi ile tedaviye başlayın mL) ağrı için her 4 ila 6 saatte bir.
Dozlamanın ilk gününde, ikinci doz, dozdan bir saat sonra alınabilir ilk doz yeterli ağrı kesici değilse ilk doz. Sonraki dozaj 2.5 mL'dir (50 mg'a karşılık gelir), her 4 ila 6'da 3.75 mL (75 mg'a karşılık gelir) veya 5 mL (100 mg'a karşılık gelir) Saatler ve kabul edilebilir toleransla yeterli analjezi sağlayacak şekilde ayarlanmalıdır.
Tedavinin ilk gününde 700 mg'dan fazla ve sonraki günlerde 600 mg'dan fazla günlük dozlar değildir incelenmiş ve önerilmemiştir.
Almak için NUCYNTA çözeltisi yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz verilebilir.
Nucynta oral çözeltisinin NUCYNTA ER'ye dönüştürülmesi
Hastalar, almak için NUCYNTA çözeltisine eşdeğer kullanılarak NUCYNTA ER'ye dönüştürülebilir iki eşit dozda NUCYNTA ER almak ve bölmek için günlük toplam nucynta çözeltisi dozu yaklaşık 12 saatlik aralıklarla ayrılmıştır. Örnek olarak, bir hasta 50 mg alır Günde dört kez (200 mg / gün) almak için NUCYNTA çözeltisi 100 mg NUCYNTA'ya dönüştürülebilir ER günde iki kez.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz değişiklikleri
Şiddetli hastalarda nucynta çözeltisinin güvenliği ve etkinliği bulundu Karaciğer yetmezliği (Child-Pugh skoru 10-15) ve bu popülasyonda kullanılması önerilmez .
Orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların (Child-Pugh skoru 7 ila 9) 50 ile tedaviye başlanması mg 8 saatte bir olmamalıdır (24 saatte maksimum üç doz). Daha ileri tedavi, kabul edilebilir toleransla analjezi bakımını yansıtmalıdır doz aralığını kısaltarak veya uzatarak elde edilir. Solunum yolu için yakından izleyin ve merkezi sinir sisteminin depresyonu.
Hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pugh) olan hastalarda doz ayarlaması önerilmez Sonuç 5 ila 6).
Terapinin titrasyonu ve bakımı
NUCYNTA çözeltisi alan hastalar ağrı bakımını değerlendirmek için sürekli olarak yeniden değerlendirilir Kontrol ve yan etkilerin göreceli sıklığı ve gelişiminin izlenmesi istismar veya istismar istiyor. Sık iletişim reçete yazan doktor, sağlık ekibinin diğer üyeleri, hasta ve Başlangıç titrasyonu dahil olmak üzere değişen analjezik gereksinimlerde hemşirelik / aile. Doz stabilizasyonundan sonra ağrı artarsa, artmış kaynağını deneyin Dozaj almak için nucynta çözeltisini arttırmadan önce ağrı. Kabul edilemezse opioid ile ilişkili yan etkiler Reaksiyonlar gözlenir, dozu azaltmayı düşünün. Dozu uygun bir doza ayarlayın Ağrı tedavisi ve opioid ile ilişkili yan etkiler arasındaki denge.
Nucynta oral çözeltisini durdurun
Düzenli olarak nucynta almış ve fiziksel olarak bağımlı olabilen bir hasta, hayır daha uzun süre, dozu 2 ila 4 günde bir% 25 ila% 50 oranında yavaş yavaş gençleştirmek için NUCYNTA ile tedavi gerektirir çekilme belirtileri ve semptomları için dikkatle izleme sırasında. Hasta bu belirtileri geliştirdiğinde veya semptomlar, dozu bir önceki seviyeye yükseltin ve artırarak daha yavaş gençleşin Azalır, doz değişim miktarını veya her ikisini de azaltır. Ani değil fiziksel olarak bağımlı bir hastayı almak için nucynta çözeltisini bırakın.
NUCYNTA almak için çözelti, aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- Önemli solunum depresyonu
- Katılımsız bir ortamda veya resüsitasyon olmadan akut veya şiddetli bronşiyal astım Ekipman
- Şüpheli paralitik ileus dahil olmak üzere bilinen veya şüphelenilen gastrointestinal tıkanıklık
- tapentadole karşı aşırı duyarlılık (ör. anafilaksi, anjiyoödem) veya diğer bileşenleri Ürün.
- Monoamin oksidaz inhibitörlerinin (MAOI) eşzamanlı kullanımı veya son olarak MAOI kullanımı 14 gün.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir "KORUMALAR" Bölüm
ÖNLEMLER
Yanlışlıkla aşırı doz riski ve uyuşturucu hatalarından ölüm
Dozaj hataları kazara aşırı doz ve ölüme neden olabilir. Ortaya çıkan dozlama hatalarından kaçının Nucynta oral reçete, dağıtım ve uygulamada mg ve mL arasında karışıklık Çözüm. Dozun açıkça iletildiğinden ve tam olarak verildiğinden emin olun. Bunu daima kullan kapalı dozun ölçüldüğünden emin olmak için NUCYNTA uygulanırken kalibre edilmiş şırınga ve tam olarak uygulanır. Bir dozu ölçmek için bir çay kaşığı veya çorba kaşığı kullanmayın. Hanehalkı Çay kaşığı veya çorba kaşığı yeterli bir ölçüm cihazı değildir. Etkisizliği göz önüne alındığında Ev kaşığı fuarları ve çay kaşığı yerine çorba kaşığı kullanma imkanı aşırı doza yol açabilir, koruyucuların kalibre edilmiş bir doz alması ve kullanması şiddetle tavsiye edilir Ölçüm cihazı. Sağlık hizmeti sağlayıcıları, ölçebilen kalibre edilmiş bir cihaz önermelidir ve reçete edilen dozu doğru bir şekilde verin ve hemşirelere aşırı dikkat göstermelerini söyleyin Dozaj ölçümü.
Bağımlılık, istismar ve istismar
Yutma için NUCYNTA çözeltisi, Çizelge II kontrollü bir madde olan tapentadol içerir.
Bir opioid olarak, kullanıcıları almak için NUCYNTA çözümü bağımlılık, istismar ve istismar risklerini ortaya çıkarır .
Bağımlılık riski her birey tarafından bilinmemekle birlikte, hastalarda ortaya çıkabilir. almak için NUCYNTA çözeltisi reçete. Bağımlılık önerilen dozlarda ve ilaç ne zaman ortaya çıkabilir istismar veya istismar.
NUCYNTA reçete etmeden önce her hastanın opioid bağımlılığı, kötüye kullanımı veya kötüye kullanımı riskini değerlendirin Gelişimi için NUCYNTA çözeltisi alan tüm hastaları almak ve izlemek için çözüm bu davranışlar ve koşullar. Kişisel veya aile öyküsü olan hastalarda riskler artar Uyuşturucu bağımlılığı (uyuşturucu veya alkol kötüye kullanımı veya bağımlılığı dahil) veya akıl hastalığı (ör., en önemlisi Depresyon). Ancak, bu risklerin potansiyeli uygun bir şekilde yönetilmelidir Her hastada ağrı. Artan risk altındaki hastalara NUCYNTA gibi opioidler reçete edilebilir Alınacak çözüm, ancak bu tür hastalarda kullanım, riskler ve doğru kullanım hakkında yoğun tavsiye gerektirir bağımlılık, istismar ve belirtileri için yoğun izleme ile birlikte NUCYNTAoral çözüm Kötüye kullanım.
Opioidler uyuşturucu bağımlıları ve bağımlılık bozukluğu olan kişiler tarafından aranır ve suçluya tabidir Kavşak. NUCYNTA çözümlerini almak veya dağıtmak için bu riskleri dikkate alın. Strateji bu riskleri azaltmak, ilacın en az uygun miktarda ve tavsiyede reçete edilmesini içerir ilacın doğru atılması durumunda hasta. Kontrollü maddeler için yerel eyalet mesleki kayıt otoritesine veya devlet otoritesine başvurun Bu ürünün kötüye kullanımını önlemek ve tespit etmek veya yönlendirmek için bilgi.
hayatı tehdit eden, solunum depresyonu
Opioidlerle şiddetli, hayatı tehdit eden veya ölümcül solunum depresyonu bildirilmiştir ayrıca önerildiği gibi kullanıldığında. Solunum depresyonu, hemen tanınmazsa ve tedavi solunum durması ve ölüme yol açabilir. Solunum depresyonunun tedavisi şunları içerebilir hastaya bağlı olarak yakın gözlem, destekleyici önlemler ve opioidantagonistlerin kullanımı klinik durum. Opioid kaynaklı karbon dioksit (CO2) tutulması Solunum depresyonu opioidlerin yatıştırıcı etkilerini kötüleştirebilir.
Kullanırken herhangi bir zamanda şiddetli, hayatı tehdit eden veya ölümcül solunum depresyonu NUCYNTA çözeltisi, risk tedavinin başlangıcında veya dozlamadan sonra en yüksektir artırmak. Özellikle ilk 24-72 saat içinde solunum depresyonu için hastaları yakından izleyin tedavinin başlatılması ve daha sonraki doz almak için OF nucynta çözeltisini arttırır.
Solunum depresyonu riskini azaltmak için, uygun dozaj ve nucynta çözeltisinin titrasyonunu alın esastır. Alınacak nucynta çözeltisinin fazla tahmin edilmesi Hastaları başka bir opioid ürününden dönüştürürken dozaj, ölümcül bir aşırı doza yol açabilir ilk doz.
Özellikle çocuklar olmak üzere sadece bir doz NUCYNTA çözeltisinin yanlışlıkla kullanılması ortaya çıkabilir aşırı dozda tapentadol nedeniyle solunum depresyonu ve ölüm.
Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu
Hamilelik sırasında almak için NUCYNTA çözeltisinin uzun süre kullanılması yenidoğanın geri çekilmesine yol açabilir. Opioid yoksunluk sendromunun aksine, yenidoğan opioid yoksunluk sendromu yetişkinlerde hayatı tehdit edici olabilir tanınmazsa ve tedavi edilmezse ve protokollere göre geliştirilmiş yönetim gerektirir neonatoloji uzmanları tarafından. Yenidoğanları yenidoğan opioid yoksunluk sendromu belirtileri ve buna göre yönetin. Opioidli hamile kadınlara uzun süre risk altında olmalarını tavsiye edin Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu ve uygun tedavinin mevcut olduğundan emin olun.
Benzodiazepinler veya diğer CNS depresanları ile eşzamanlı kullanımdan kaynaklanan riskler
Derin sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüm aynı anda kullanılarak elde edilebilir Benzodiazepinler veya diğer CNS depresanları ile almak için NUCYNTA çözeltisi (ör. benzodiazepin olmayan Sakinleştirici / hipnotikler, anksiyolitikler, yatıştırıcılar, kas gevşeticiler, genel anestezikler, antipsikotikler, diğer opioidler, alkol). Bu riskler nedeniyle, bu ilaçların eşzamanlı reçetesini kullanım için ayırın alternatif tedavi seçenekleri yetersiz olan hastalarda.
Gözlem çalışmaları, opioid analjeziklerin eşzamanlı kullanımının ve Benzodiazepinler, opioid analjeziklerin kullanımına kıyasla ilaç mortalitesi riskini artırır tek başına. Benzer farmakolojik özellikler nedeniyle, bununla benzer bir riske sahip olmak mantıklıdır opioid analjezikli diğer CNS depresanlarının eşzamanlı kullanımı.
Karar verildiğinde, bir benzodiazepin veya diğer CNS, aynı anda depresiftir opioid analjezik, en düşük etkili dozları ve minimum eşzamanlı kullanım süresini reçete eder. Zaten opioid analjezik olan hastalarda, daha düşük bir başlangıç dozunda benzodiazepin reçete edin veya opioid yokluğunda belirtilenden farklı bir CNS depresif ve kliniğe dayalı titrat Cevap. Zaten benzodiazepin veya başka bir CNS alan bir hastada opioidanaljezik başlatılırsa depresif, opioid analjezik ve titrasyonun klinik bazlı daha düşük bir başlangıç dozu reçete edin Cevap. Solunum depresyonu ve sedasyon belirtileri ve semptomları için hastayı yakından takip edin.
Hastalara ve hemşirelere solunum depresyonu ve sedasyon riskleri konusunda tavsiyelerde bulunun Almak için NUCYNTA çözeltisi benzodiazepinler veya diğer CNS depresanları (alkol dahil) ile kullanılır ve yasadışı uyuşturucular). Etkilerine kadar hastalara ağır makine kullanmamalarını veya kullanmamalarını tavsiye edin benzodiazepin veya başka bir CNS depresifinin eşzamanlı kullanımı belirlenmiştir. Ekran Opioid kötüye kullanımı ve kötüye kullanımı da dahil olmak üzere madde bozukluğu riski taşıyan hastalar ve uyarılır Alkol dahil ek CNS depresanlarının kullanımı ile ilişkili aşırı doz ve ölüm riski ve yasadışı uyuşturucular.
Hayatı tehdit eden solunum depresyonu Kronik akciğer hastalığı olan hastalarda Veya yaşlı, kaşektik veya zayıflamış hastalarda
Akut veya şiddetli bronşiyal astımı olan hastalarda yutmak için nucynta çözeltisinin kullanılması Katılımsız ayarlama veya resüsitatörlerin yokluğunda kontrendikedir.
Kronik akciğer hastalığı olan hastalar
Önemli olan yutulan hasta için NUCYNTA çözeltisi kronik obstrüktif akciğer hastalığı veya kor pulmoner ve önemli ölçüde azalmış olanlar Solunum hastalıkları, hipoksi, hiperkapni veya önceden var olan solunum depresyonu risk altındadır önerilen NUCYNTA oral dozlarında bile apne dahil azaltılmış nefes sürüşü Çözüm.
Yaşlı, kaşektik veya zayıflamış hastalar
Hayatı tehdit eden solunum depresyonu daha olasıdır yaşlı, kaşektik veya zayıflamış hastalarda ortaya çıkar çünkü farmakokinetiği değiştirmiş olabilirler veya daha genç ve sağlıklı hastalara göre klerensi değiştirdi.
Özellikle NUCYNTA'nız varsa bu hastaları yakından izleyin® başlat ve titre et ve eğer NUCYNTA çözeltisi, solunumu baskılayan diğer ilaçlarla aynı anda verilir. Alternatif olarak, bunlarda opioid olmayan analjezikler kullanmayı düşünün Hasta.
Serotonerjikler aynı anda kullanıldığında serotonin sendromu
Potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durum olan serotonin sendromu vakaları bildirilmiştir tapentadolün serotonerjik ilaçlarla eşzamanlı kullanımı. Serotonerjik ilaçlar seçici serotonin içerir - İyileşme inhibitörü (SSRI'lar), serotonin ve noradrenalin geri alım inhibitörü (SNRI'lar), trisiklik Antidepresanlar (TCA'lar), triptanlar, 5-HT3 reseptör antagonistleri, serotonerjik etkileyen ilaçlar nörotransmitter sistemi (ör. Mirtazapin, trazodon, tramadol) ve metabolizmasını etkileyen ilaçlar serotonin (hem psikiyatrik bozuklukların tedavisi için hem de MAO inhibitörleri dahil) linezolid ve intravenöz metilen mavisi gibi diğerleri). Bu önerilenler dahilinde yapılabilir dozlama alanı.
Serotonin sendromu semptomları psikolojik durum değişikliklerini içerebilir (ör. huzursuzluk, halüsinasyonlar, Koma), otonom istikrarsızlık (ör. taşikardi, kararsız kan basıncı, hipertermi), nöromüsküler Sapmalar (ör. hiperrefleksi, koordinasyon bozuklukları) ve / veya gastrointestinal semptomlar (ör. mide bulantısı, Kusma, ishal) ve genel olarak semptomlar ortaya çıkarsa ölümcül olabilir eşzamanlı kullanımdan birkaç gün sonrasına kadar birkaç saat içinde ortaya çıkar, ancak daha sonra ortaya çıkabilir. Serotonin sendromundan şüpheleniliyorsa Nucynta çözeltisini bırakın.
Adrenal yetmezlik
Opioid kullanımı ile adrenal yetmezlik vakaları, daha sık sonra bildirilmiştir bir aylık kullanım. Adrenal yetmezliğin sunumu spesifik olmayan semptomları ve Bulantı, kusma, anoreksiya, yorgunluk, halsizlik, baş dönmesi ve düşük tansiyon gibi belirtiler. Eğer Adrenal yetmezlikten şüphelenilir, tanıyı mümkün olan en kısa sürede teşhis testleri ile doğrulayın. Adrenal yetmezlik teşhis edilirse, fizyolojik replasman dozları ile tedavi edin Kortikosteroidler. Adrenal fonksiyonun iyileşebilmesi ve devam edebilmesi için hastayı opioidden ayırın adrenal fonksiyonun restorasyonuna kadar kortikosteroid tedavisi. Bazı durumlarda diğer opioidler denenebilir adrenal yetmezliğin tekrarlaması olmadan başka bir opioid kullanıldığını bildirmiştir. Bilgi belirli bir opioidi adrenal bezlerle ilişkili olma olasılığını tanımlamaz Yetersizlik.
Şiddetli hipotansiyon
NUCYNTA çözeltisi, ortostatik hipotansiyon ve dahil olmak üzere ciddi hipotansiyona neden olabilir Polikliniklerde senkop. Kan alma yeteneği olan hastalarda risk artar basınç zaten azaltılmış bir kan hacmi veya eşzamanlı uygulanması ile azaltılmıştır bazı CNS depresanları (ör. Fenotiazinler veya genel anestezikler). Dozlamadan sonra bu hastaları hipotansiyon belirtileri açısından izleyin NUCYNTA çözümü almak. Dolaşım şoku olan hastalarda NUCYNTA bir çözeltinin alınmasına neden olabilir Kardiyak çıktıyı ve kan basıncını daha da azaltabilen vazodilasyon. NUCYNTA kullanmaktan kaçının Dolaşım şoku olan hastalarda almak için çözüm.
Beyin basıncı, beyin tümörleri, kafa olan hastalarda risk kullanın Yaralanma veya bilinç bozukluğu
CO2 tutulmasının intrakraniyal etkilerine duyarlı olabilecek hastalarda (ör. olanlar Artmış intrakraniyal basınç veya beyin tümörlerinin tespiti), alınacak NUCYNTA çözeltisi azalabilir nefes kesici ve ortaya çıkan CO2 tutma kafa içi basıncı daha da artırabilir. İzleme özellikle tedavinin başlangıcında sedasyon ve solunum depresyonu belirtileri için bu tür hastalar NUCYNTA çözeltisi ile.
Opioidler ayrıca kafa travması olan bir hastada klinik seyri de kapsayabilir. Kullanmaktan kaçının Bilinç bozukluğu veya koma olan hastalarda almak için NUCYNTA çözeltisi.
Gastrointestinal hastalıkları olan hastalarda risk kullanın
NUCYNTA'nın alınması için çözelti, bilinen veya şüphelenilen gastrointestinal hastalıkları olan hastalarda kontrendikedir Paralitik ileus dahil engel.
NUCYNTA çözeltisindeki tapentadol, Oddi sfinkterinin spazmlarına neden olabilir. Opioidler yapabilir Neden serum amilazı arttırır. Akut olanlar da dahil olmak üzere biliyer bozuklukları olan hastaları izleyin Semptomları kötüleştirmek için pankreatit.
Nöbet bozukluğu olan hastalarda nöbet riski artar
Alınacak nucynta çözeltisindeki tapentadol, hastalarda nöbet sıklığını artırabilir nöbet bozuklukları ve diğer klinik ortamlarda ortaya çıkan nöbet riskini artırabilir. nöbetler ile. Nöbet bozukluğu öyküsü olan hastaları, nöbet kontrolünün bozulması için izleyin NUCYNTA oral çözelti tedavisi sırasında.
Çekilme
Karışık agonistler / antagonistler kullanmaktan kaçının (ör. pentazosin, nalbuphin ve butorphanol) veya kısmen agonist (ör. buprenorfin) tam bir opioid agonist analjezik alan hastalarda analjezikler almak için NUCYNTA çözümü dahil. Bu hastalarda karışık agonist / antagonist ve kısmi agonist Analjezikler analjezik etkiyi azaltabilir ve / veya yoksunluk semptomlarını tetikleyebilir.
Fiziksel olarak bağımlı bir hastada NUCYNTA çözeltisi kesildiğinde, yavaş yavaş gençleştirin Dozaj. Bunlara aniden NUCYNTA koymayın Hasta.
Araç ve makine kullanırken tehlike
NUCYNTA'nın çözümü, gerçekleştirilmesi gereken zihinsel veya fiziksel yetenekleri etkileyebilir. sürüş veya makine kullanımı gibi tehlikeli faaliyetler. Hastalar araba kullanmamaları konusunda uyarırlar Nucynta çözeltisinin etkilerini tolere etmedikçe tehlikeli makinelerin çalışması ve ilaca nasıl cevap verileceğini bilir.
Alkol, diğer opioidler ve kötüye kullanım ilaçları ile etkileşimler
Mu-opioid agonist aktivitesi nedeniyle, katkı maddesi almak için NUCYNTA çözeltisi beklenebilir Alkol, diğer opioidler veya yasadışı uyuşturucularla ilişkili etkiler sinir sisteminin depresyonu, solunum depresyonu, hipotansiyon ve derin sedasyon, koma veya Ölüm. Hastalara alkollü içecek tüketmemelerini veya kullanmamalarını söyleyin Reçeteli veya reçetesiz ürünler, alkol, diğer opioidler veya uyuşturucu bağımlılığı NUCYNTA oral çözelti tedavisi sırasında.
Toksisite riski Karaciğer yetmezliği olan hastalarda
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda almak için nucynta çözeltisi ile yapılan bir çalışma daha yüksek olduğunu göstermiştir normal karaciğer fonksiyonuna sahip olanlardan daha fazla tapentadol serum konsantrasyonları. Kullanmaktan kaçının Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda nucyntaoral çözelti. Dozunu azaltın Orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda almak için NUCYNTA çözeltisi. Orta derecede hastaları izleyin solunum ve merkezi sinir sistemi depresyonunda karaciğer fonksiyon bozukluğu NUCYNTA çözümü almak.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda toksisite riski
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda NUCYNTA çözeltisinin kullanılması önerilmez tapentadolün glukuronidasyonu ile oluşan bir metabolitin birikmesi nedeniyle. Klinik artan metabolitin önemi bilinmemektedir.
Hasta tavsiye bilgileri
Hastaya FDA onaylı hasta etiketini okumasını tavsiye edin (İlaç kılavuzu ).
İlaç hatası
Hastalara doğru dozda nucynta çözeltisi almasını ve almasını söyleyin Almak için nucnynta çözeltisi uygularken, dozun sağlanması için daima kapalı şırıngayı kullanın tam olarak ölçülür ve uygulanır.
Hastalara NUCYNTA oral çözeltisinin 20 mg / mL olarak mevcut olduğunu söyleyin. Ayrıntılı talimatlar verin nasıl doğru nucynta çözeltisi ve her zaman bu doz almak ve almak dozun sağlanması için nucynta çözeltisi uygulanırken kapalı ölçüm cihazı tam olarak ölçülür ve uygulanır.
Öngörülen konsantrasyon değiştirilirse, hastalara yeniyi nasıl doğru ölçeceklerini söyleyin Yanlışlıkla aşırı doz ve ölüme yol açabilecek hataları önlemek için doz.
Bağımlılık, istismar ve istismar
Hastalara tavsiye edilseniz bile nucynta çözeltisi kullanmasını söyleyin aşırı doz ve ölüme yol açabilecek bağımlılık, istismar ve istismara yol açar. Hastalara başkalarıyla birlikte almak için NUCYNTA çözümünü paylaşmamalarını söyleyin ve NUCYNTA'nın sözlü çözümünü hırsızlık veya istismardan korumak için önlemler alın.
hayatı tehdit eden solunum depresyonu
Hastaları, hayatı tehdit eden solunum depresyonu riski hakkında bilgilendirin risk, NUCYNTA çözeltisi alırken veya dozaj arttırıldığında ve arttırıldığında en yüksektir önerilen dozlarda da ortaya çıkabilir. Gibi hastalara danışın solunum depresyonunu tanımak ve deneyimlediğinizde tıbbi yardım almak Nefes almada zorluk.
Yanlışlıkla maruz kalma
Hastalara, özellikle çocuklar tarafından kazara yutulmanın solunum depresyonuna yol açabileceğini söyleyin veya ölüm. Hastalara NUCYNTA'yı şirketlere saklamak için adımlar atmalarını söyleyin Ağız boşluğunu durulayarak kullanılmayan nucynta çözeltisinin güvenli ve bertaraf edilmesi için çözüm Tuvalete çözüm.
Benzodiazepinler ve diğer CNS depresanları ile etkileşimler
Hastalara NUCYNTA çözeltisi alınırken potansiyel olarak ölümcül ciddi katkı etkilerinin ortaya çıkabileceğini söyleyin benzodiazepinler veya alkol dahil diğer CNS depresanları ile birlikte kullanılır ve kullanılmaz bir sağlık hizmeti sağlayıcısı tarafından izlenmedikçe aynı anda ilaçlar.
Serotonin sendromu
Hastalara opioidlerin nadir fakat potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir duruma neden olabileceğini söyleyin. Serotonerjiklerin eşzamanlı uygulanmasından serotonin sendromu ve semptomlar gelişirse hemen doktora görünün. Talimat Doktorlarına serotonerjik olup olmadıklarını veya almak istediklerini söyleyen hastalar İlaç.
MAOI etkileşimi
Monoamin inhibe eden ilaçlar alırken hastalara herhangi bir nucynta çözeltisi almamalarını söyleyin oksidaz. Hastalar NUCYNTA çözeltisi alırken MAOI almaya başlamamalıdır
Adrenal yetmezlik
Hastalara opioidlerin potansiyel olarak hayatı tehdit eden adrenal yetmezliğe neden olabileceğini söyleyin Durum. Adrenal yetmezlik, spesifik olmayan semptomlar ve gibi belirtilerle ilişkili olabilir bulantı, kusma, anoreksiya, yorgunluk, halsizlik, baş dönmesi ve düşük tansiyon. Hastalara danışmanlık bu semptomların takımyıldızı varsa doktora görünün.
yönetim için önemli talimatlar
Hastalara aşağıdakiler de dahil olmak üzere NUCYNTA çözeltisinin nasıl doğru şekilde alınacağını söyleyin:
- Hastalar uygulandığında her zaman kapalı kalibre edilmiş oral şırınga kullanmasını tavsiye ettiler Dozun doğru bir şekilde ölçülmesini ve uygulanmasını sağlamak için NUCYNTA çözeltisini alın.
- Hastalara NUCYNTA'yı oral olarak ölçmek için asla ev çay kaşığı veya yemek kaşığı kullanmamalarını tavsiye edin Çözüm.
- Hasta oranları, alınacak nucynta çözeltisinin dozu bir tanesine danışmadan değildir Doktor veya başka bir tıp uzmanı.
- hastalar birkaç günden fazla almak için nucynta çözeltisi ile tedavi edilmişse Haftalar ve tedavinin sona ermesi belirtilir, kasanın önemi konusunda size bilgi verir ilacı aniden durdurmak gibi dozun gençleştirilmesi çekilmeyi tetikleyebilir Sorunun açıklaması. Yavaş yavaş bırakmak için bir doz çizelgesi sağlayın İlaç.
Hipotansiyon
Hastalara ortostatik hipotansiyon almak için NUCYNTA çözeltisinin neden olabileceğini ve neden olabileceğini bildirin Senkop. Hastalara düşük tansiyon ve bunun belirtilerini tanımasını söyleyin Hipotansiyon meydana gelirse ciddi sonuç riski (ör. oturmak ya da yalan söylemek, dikkatlice kalkmak oturma veya yatma pozisyonu).
Anafilaksi
Hastalara, NUCYNTA'da oral olarak bulunan bileşenlerle anafilaksinin bildirildiğini söyleyin Çözüm. Hastaya böyle bir reaksiyonu tanımasını ve bir doktora görünmesini tavsiye edin.
Gebelik
Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu
Daha uzun süre nucynta çözeltisi alırken kadın hastaları üreme potansiyeli hakkında bilgilendirin hamilelik sırasında hayatı tehdit edebilen yenidoğan opioid yoksunluk sendromuna yol açabilir tanınmazsa ve tedavi edilmezse.
Embriyo-fetal toksisite
Kadın hastaları Nucyntaoral Çözeltinin neden olabileceği (veya olabileceği) üreme potansiyeli hakkında bilgilendirin bilinen veya şüphelenilen bir hamilelik hakkında doktora bilgi vermek.
Emzirme
Emziren anneleri bebekleri daha fazla uyku hali (normalden daha fazla) ve nefes almak için izleyeceklerini tahmin edin Zorluklar veya gevşeklik. Emziren annelere fark ederseniz derhal tıbbi bakım almalarını söyleyin imzalamak.
Kısırlık
Hastalara kronik opioid kullanımının doğurganlığın azalmasına neden olabileceğini söyleyin. Bunun olup olmadığı bilinmemektedir Doğurganlık etkileri geri dönüşümlüdür
ağır makine kullanmak veya kullanmak
Hastalara nucyntaoral çözeltinin performansı etkileyebileceğini söyleyin. ağır makine kullanmak veya çalıştırmak gibi tehlikeli faaliyetler. Hastalara tavsiyede bulunmayın ilaca nasıl tepki vereceğinizi öğrenene kadar bu tür görevleri yerine getirin.
Kabızlık
Hastalara yönetim talimatları ve ne zaman dahil olmak üzere şiddetli kabızlık potansiyeli konusunda tavsiyelerde bulunun tıbbi yardım istemek.
Bertaraf Kullanılmayan nucynta oral çözelti
Hastaya tuvaleti durulayarak kullanılmayan NUCYNTA çözeltisini atmasını tavsiye edin.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Karsinogenez
Tapentadol, sıçanlara (diyet) ve farelere (oral gavaj) iki yıl boyunca uygulandı.
Farelerde tapentadol HCl, oral uygulama ile 50, 100 ve 200 dozlarında uygulandı mg / kg / gün 2 yıl boyunca (plazma maruziyetinin önerilen maksimumda 0.2 katına kadar) Zaman eğrisi [AUC] esasının altındaki bir alana doz [MRHD]). Tümör insidansında artış yok her dozda gözlendi.
Sıçanlarda, tapentadol HCl, diyet için 10, 50, 125 ve 250 mg / kg / gün dozlarında uygulandı iki yıl (erkek sıçanlarda 0.2 kata ve dişi sıçanlarda 0.6 kata kadar MRHD EAA temeli). Herhangi bir doz seviyesinde tümör insidansında bir artış gözlenmemiştir.
Mutajenez
Tapentadol bakterilerde gen mutasyonlarını indüklemedi, ancak metabolik olanlarla birlikteydi V79 hücrelerinde kromozomal sapma testinde aktivasyon. Test tekrarlandı ve negatifti metabolik aktivasyonun varlığı ve eksikliği. Bu tapentadol için olumlu bir sonuç değildi doğruladı in vivo kromozomal sapma iki uç noktasını kullanan ve planlanmamış sıçanlarda Maksimum tolere edilen doza kadar test edildiğinde DNA sentezi.
Doğurganlığın bozulması
Tapentadol HCl, erkek veya dişi sıçanlara 3, 6 veya 12 dozlarında intravenöz olarak uygulandı mg / kg / gün (MRHD'ye maruz kalmanın yaklaşık 0.4 katına kadar maruziyetlere karşılık gelir 4 hafta içinde toksikokinetik analizlerden ekstrapolasyona dayanan auc bazlı sıçanlarda intravenöz çalışma). Tapentadol herhangi bir doz seviyesinde doğurganlığı değiştirmedi. Maternal toksisite ve azaltılmış implantasyon sayısı da dahil olmak üzere embriyonik gelişim üzerinde olumsuz etkiler canlı doğum sayısında azalma ve implantasyon öncesi ve sonrası kayıplarda artış meydana geldi Dozajlar ≥6 mg / kg / gün.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi C
Riske genel bakış
Hamilelik sırasında opioid analjeziklerin uzun süre kullanılması yenidoğanlarda opioid çekilmesine yol açabilir Sendrom.. Mevcut veriler nucynta çözümü ile ilaca bağlı ciddi doğum kusurları ve düşükleri riskini bildirmek için yeterli değildir.
Hayvan üreme çalışmalarında embriyofetal mortalite ve yapısal malformasyonlar gözlenmiştir tavşanlarda organogenez sırasında tapentadolün deri altı uygulaması ve gecikmeleri ile Sıçanlarda maksimum ve maksimum konumun altında olan maruziyetlerde iskelet olgunlaşması gözlenmiştir sırasıyla önerilen insan dozu (MRHD). Hamile sıçanlara uygulandığında Organogenez ve laktasyon, oral tapentadolden sonra yavru mortalitesinde artış olduğunu göstermiştir MRHD'ye karşılık gelen dozlara maruz kalma .
Hamile kadınlara hayvan verilerini kullanarak fetus için potansiyel risk konusunda tavsiyelerde bulunun.
Belirtilen popülasyon için ciddi doğum kusurları ve düşükleri için arka plan riski bilinmemektedir. Hamilelikteki olumsuz sonuçlar annenin sağlığından veya kullanımından bağımsız olabilir İlaç. ABD genel nüfusunda, ciddi doğum kusurlarının tahmini arka plan riski ve Klinik olarak tanınan gebeliklerdeki düşükler% 2-4 veya.
Klinik düşünceler
Fetal / yenidoğan yan etkileri
Tıbbi veya tıbbi olmayan amaçlar için hamilelik sırasında opioid analjeziklerin uzun süre kullanılması ortaya çıkabilir doğumdan kısa bir süre sonra yenidoğan ve yenidoğan opioid yoksunluk sendromuna fiziksel olarak bağımlıdır.
Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu sinirlilik, hiperaktivite ve anormal uyku olarak ortaya çıkar Desenler, yüksek çığlıklar, titreme, kusma, ishal ve kilo alımı. Başlangıç, süre, yenidoğan opioid yoksunluk sendromunun şiddeti, kullanılan spesifik opioide bağlı olarak değişir Kullanım süresi, ilacın son maternal kullanım süresi ve miktarı ve ilacın eliminasyon oranı yenidoğan. Yenidoğanları yenidoğan opioid yoksunluk sendromu semptomları açısından izleyin ve yönetin buna göre.
İş veya teslimat
Opioidler plasentayı geçer ve solunum depresyonuna ve psikofizyolojik etkilere neden olabilir Yenidoğan. Opioid kaynaklı olanları tersine çevirmek için nalokson gibi bir opioidantagonist bulunmalıdır Yenidoğanda solunum depresyonu. Almak için NUCYNTA çözeltisi kullanım için değildir diğer analjezik tekniklerin daha fazla olduğu doğum sırasında veya hemen öncesinde hamile kadınlar uygun. Almak için NUCYNTA çözeltisi dahil opioid analjezikler, emeği uzatabilir Uterus kasılmalarının gücünü, süresini ve sıklığını geçici olarak azaltan önlemler. Bununla birlikte, bu etki tutarlı değildir ve artmış servikal dilatasyon oranı ile dengelenebilir bu da işi kısaltma eğilimindedir. Doğum sırasında opioid analjeziklere maruz kalan yenidoğanları işaretler için izleyin aşırı sedasyon ve solunum depresyonu.
Veri
Hayvan verileri
Tapentadol HCl, hamile sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etkiler açısından incelenmiştir. organogenez sırasında deri altı maruziyeti. Tapentadol günde iki kez Sıçanlarda 10, 20 veya 40 mg / kg / gün dozlarında deri altı yol [1 katına kadar üretim bir tanesine göre önerilen maksimum insan dozunda (MRHD) 700 mg / gün plazma maruziyeti zaman eğrisinin (EAA) altındaki alan karşılaştırıldığında], teratojenik etki gözlenmemiştir. Kanıt Embriyo fetal toksisitesi iskelet olgunlaşmasında geçici gecikmeler içerir (yani. azaltılmış kemikleşme) Önemli maternal toksisite ile ilişkili 40 mg / kg / gün doz.
Subkütan olarak 4, 10 veya 24 mg / kg / gün dozlarında tavşanlara tapentadol HCl uygulanması Enjeksiyon [0 imalat. AUC'ye dayalı olarak MRHD'de 2, 0.6 ve 1.85 kat plazma yükü Karşılaştırma] ≥10 mg / kg / gün dozlarında embriyo-fetal toksisite gösterdi. Bulgular azaltılmış fetalleri içeriyordu Canlılık, iskelet gecikmeleri ve diğer varyasyonlar. Ayrıca birkaç malformasyon vardı gastroschisis / toracogastroschisis, amelia / phocomelia ve damak yarık dozları ≥ 10 dahil mg / kg / gün ve üstü ve 24'lük yüksek dozda cablepharia, ensefalopati ve spina bifida mg / kg / gün. Malformasyonlar dahil olmak üzere embriyofetal toksisite, anlamlıya ikincil olabilir çalışmada gözlenen maternal toksisite.
Sıçanlarda doğum öncesi ve sonrası gelişim üzerine bir çalışmada, tapentadolün 20 dozunda oral uygulaması, Geç gebelik ve doğum sonrası erken dönemde hamile ve emziren sıçanlar için 50, 150 veya 300 mg / kg / gün Süre [AUC'ye göre MRHD'de plazma yükünün 1,7 katına kadar] değil fiziksel veya refleks gelişimini, nörodavranışsal testlerin veya üreme testlerinin sonucunu etkiler Çerçeve. Eksik kemikleşme dahil olmak üzere tedaviye bağlı gelişimsel gecikme gözlenmiştir ve ilişkili dozlarda yavru vücut ağırlığı ve vücut ağırlığı artışında önemli azalma maternal toksisite (150 mg / kg / gün ve daha fazlası). Maternal tapentadol dozlarında ≥150 mg / kg / gün, doza bağlı bir doz Pup mortalitesi doğum sonrası 4. günde artmıştır.
ABD genel nüfusunda, ciddi doğum kusurları ve düşüklerin tahmini arka plan riski klinik olarak tanınan gebeliklerde% 2-4 veya.
Emzirme
Riske genel bakış
İnsanlarda veya hayvanlarda tapentadol atılımı hakkında yeterli / sınırlı bilgi yoktur Anne sütü. Tapentadol üzerinde fiziko-kimyasal ve mevcut farmakodinamik / toksikolojik veriler anne sütüne atılım referansı ve emziren çocuk için bir risk göz ardı edilemez. Emzirmenin gelişimi ve sağlık yararları bununla birlikte olmalıdır Annenin nucynta çözeltisine klinik ihtiyacı ve olası yan etkileri emzirilen çocuk nucynta çözeltisinden almak veya altta yatan anne durumundan.
Klinik düşünceler
NUCYNTA anne sütü çözeltisine maruz kalan bebekler fazla izlenmelidir Sedasyon ve solunum depresyonu. Emzirilen bebeklerde çekilme belirtileri ortaya çıkabilir opioid analjeziklerin maternal uygulaması durdurulur veya emzirme durdurulursa.
Üreme potansiyeli olan kadınlar ve erkekler
Kısırlık
Opioidlerin kronik kullanımı, üreme potansiyeli olan kadınlarda ve erkeklerde doğurganlığın azalmasına neden olabilir. O bu doğurganlık etkilerinin geri dönüşümlü olup olmadığı bilinmemektedir.
Pediatrik kullanım
18 yaşın altındaki pediatrik hastalarda NUCYNTA çözeltisinin güvenliği ve etkinliği Yaş ayarlanmadı.
Geriatrik uygulama
Faz 2/3'teki toplam hasta sayısından, çoklu dozlarla çift kör klinik çalışmalar NUCYNTA,% 19'u 65 yaş ve üzerindeyken% 5'i 75 yaş ve üzerindeydi. Genel bir fark yok bu hastalar ve genç hastalar arasında etkinlik gözlenmiştir. Oranı Kabızlık, deneklerde 65 yaşın altındaki kişilere göre 65 yıldan fazla veya ona eşitti (% 12'ye karşı. % 7).
Yaşlı hastalar (65 yaş ve üstü) tapentadol duyarlılığına artabilir. Genel olarak, yaşlı bir hasta için genellikle alt ucundan başlayarak bir doz seçerken dikkatli olun karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında daha fazla sıklığı yansıtan doz aralığı ve gegleiter hastalığı veya diğer ilaç tedavisi.
Solunum depresyonu, opioidlerle tedavi edilen yaşlı hastalar için ana risktir ve meydana gelmiştir büyük başlangıç dozlarından sonra, opioide toleranslı olmayan veya opioidler uygulandığında hastalar solunumu baskılayan diğer ajanlarla birlikte uygulandı. NUCYNTA dozajını titre edin Geriatrik hastalarda yavaşça almak ve merkezi sinir sistemi belirtileri için yakından izlemek için çözüm ve Solunum depresyonu.
Tapentadolün böbreğe ve yan etki riskine önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir bu ilaç böbrek yetmezliği olan hastalarda daha büyük olabilir. Çünkü yaşlı hastalar daha fazladır böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı varsa, bir doz seçerken dikkatli olunmalıdır ve faydalı olabilir böbrek fonksiyonlarını izlemek için.
Karaciğer yetmezliği
Tapentadol uygulaması daha yüksek maruziyetlere ve tapentadolün serum seviyelerine yol açtı Karaciğer yetmezliği olan denekler, normal karaciğer fonksiyonuna sahip olanlara kıyasla. Hastalarda almak için NUCYNTA çözeltisinin kullanılması önerilmez Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu ile (Child - Pugh skoru 10 ila 15). Oral NUCYNTA dozu Çözelti hastalarda azaltılmalıdır
Yan etkiler
Aşağıdaki yan etkiler diğer bölümlerde daha ayrıntılı olarak tartışılır veya açıklanır:
- Bağımlılık, istismar ve istismar
- hayatı tehdit eden solunum depresyonu
- Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu
- CNS benzodiazepin veya diğer depresanlarla etkileşimler
- Serotonin sendromu
- Adrenal yetmezlik
- Şiddetli hipotansiyon
- Gastrointestinal yan etkiler
- Nöbetler
- Çekilme
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik çalışmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, yan etkiler önerilmektedir Bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen oranlar, doğrudan klinik çalışmalardaki oranlarla doğrudan olamaz başka bir ilaçtır ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Birden fazla dozun uygulandığı dokuz faz 2/3 çalışmadan elde edilen verilere dayanarak (yedi plasebo ve / veya aktif olarak kontrol edilen, kontrolsüz ve faz 3 aktif olarak kontrol edilen bir güvenlik çalışması) en fazla yaygın yan etkiler (HER nucynta doz grubunda ≥% 10 rapor edilmiştir): mide bulantısı, Baş dönmesi, kusma ve uyuşukluk.
Açıklanan çalışmalarda yan etkiler nedeniyle sütten kesmenin en yaygın nedenleri yukarıda (her nucynta doz grubunda ≥% 1 rapor edilmiştir) baş dönmesi (% 2.6'ya karşı. % 0.5), bulantı (% 2.3'e karşı. % 0.6), kusma (% 1.4'e karşı. % 0.2), uyuşukluk (% 1.3'e karşı. % 0.2) ve baş ağrısı (% 0.9'a karşı. % 0.2) NUCYNTA ve plasebo ile tedavi edilen hastalar için. Yüzde yetmiş altı Dokuz çalışmadan NUCYNTA ile tedavi edilen hastalarda advers olaylar meydana geldi.
NUCYNTA çok dozlu, aktif veya plasebo kontrollü çalışmalarda veya kontrolsüz olarak incelenmiştir Çalışmalar (n = 2178), tek dozlu çalışmalarda (n = 870), açık etiketli çalışma uzantılarında (n = 483) ve içinde Faz 1 çalışmaları (n = 597). Bunlardan 2034 hasta 50 mg ila 100 mg arasında dozlarla tedavi edildi NUCYNTA her 4 ila 6 saatte bir doz alır.
Aşağıda açıklanan veriler, 449 dahil 3161 hastada NUCYNTA'ya maruz kalmayı yansıtmaktadır 45 gün maruz kaldı. NUCYNTA esas olarak plasebo ile incelenmiş ve aktif olarak kontrol edilmiştir Çalışmalar (n = 2266 veya. n = 2944). Nüfus 18 ila 85 yaşlarındaydı (ortalama yaş 46 Yıllar),% 68'i kadın,% 75'i beyaz ve% 67'si postoperatifti. Çoğu hasta alır 4 ila 6 saatte bir 50 mg, 75 mg veya 100 mg NUCYNTA dozları
NUCYNTA ile tedavi edilen hastaların% 1'inden azında aşağıdaki yan etkiler meydana gelmiştir faz 2/3'teki dokuz klinik çalışmadan toplanan güvenlik verileri:
Kalp hastalığı: Kalp atış hızı arttı, kalp atış hızı azaldı
Göz bozuklukları: Görme bozuklukları
Gastrointestinal hastalıklar: Karın problemleri, mide boşalmasında bozulma
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar: Sinirlilik, ödem, ilaç yoksunluğu Sendrom, sarhoş hissedin
Bağışıklık sistemi bozuklukları: aşırı duyarlılık
Soruşturmalar: gama glutamiltransferaz arttı, alanin aminotransferaz arttı aspartat aminotransferaz arttı
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları: istemsiz kas kasılmaları, hissi Ağırlık hissi
Sinir sistemi bozuklukları: hipestezi, parestezi, dikkat bozuklukları, sedasyon, Disartri, depresif bilinç seviyesi, hafıza bozuklukları, ataksi, presenkop, senkop, Anormal koordinasyon, saldırı
Psikiyatrik bozukluklar: öforik ruh hali, yönelim bozukluğu, huzursuzluk, huzursuzluk, gerginlik, düşün anormal
Böbrek ve idrar hastalıkları: idrarda tereddüt, pollakiüri
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Oksijen doygunluğu azaldı, öksürük, nefes darlığı, Solunum depresyonu
Deri ve deri altı doku hastalıkları : Ürtiker
Vasküler hastalıklar: Kan basıncı düştü
Toplanan güvenlik verilerinde, yan etkilerin genel insidansı arttıkça artmıştır NUCYNTA dozu ve bulantı, baş dönmesi, yan etkileri olan hastaların yüzdesi Kusma, uyuşukluk ve kaşıntı.
Pazarlama deneyimi
Aşağıdaki ek yan etkiler onaylandıktan sonra uygulanmıştır tapentadol. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyon tarafından gönüllü olarak bildirildiğinden, öyle sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaçlarla nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir Pozlama.
Gastrointestinal hastalıklar: İshal
Sinir sistemi bozuklukları: Baş ağrısı
Psikiyatrik bozukluklar: Halüsinasyon, intihar düşünceleri, panik atak
Kalp hastalığı: Çarpıntı
Serotonin sendromu: Potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durum olan serotonin sendromu vakaları serotonerjik ilaçlarla birlikte opioid kullanımı ile bildirilmiştir.
Adrenal yetmezlik: Opioid kullanımı ile adrenal yetmezlik vakaları daha sık bildirilmiştir bir aydan fazla kullanımdan sonra.
Anafilaksi: Almak için NUCYNTA çözeltisinde bulunan bileşenlerle anafilaksi bildirilmiştir.
Androjen eksikliği: kronik opioid kullanımı ile androjen eksikliği vakaları meydana gelmiştir.
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
Tablo 2, almak için nucynta çözeltisi ile klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri içermektedir.
Tablo 2: Almak için nucynta çözeltisi ile klinik olarak anlamlı etkileşimler
Uyuşturucu bağımlılığı ve bağımlılığı
Düzenlenmiş kumaş
NUCYNTAoral çözelti, Çizelge II kontrollü bir madde olan tapentadol içerir.
Kötüye kullanım
NUCYNTA çözeltisi, kötüye kullanım potansiyeli yüksek bir madde olan tapentadol içerir. fentanil, hidrokodon, hidromorfon, metadon, morfin, dahil olmak üzere diğer opioidlere Oksikodon ve oksimorfon. NUCYNTA kötüye kullanılabilir ve kötüye kullanım, bağımlılık ve maruz kalır cezai dikkat dağıtma.
Opioidlerle tedavi edilen tüm hastalar, istismar ve bağımlılık belirtileri açısından dikkatle izlenmelidir çünkü opioid analjeziklerin kullanımı uygun koşullarda bile bağımlılık riski taşır tıbbi kullanım.
Opioidlerle tedavi edilen tüm hastalar, istismar ve bağımlılık belirtileri açısından dikkatle izlenmelidir opioid analjeziklerin kullanımı, uygun tıbbi alanda kullanıldığında bağımlılık riski de doğurur.
Reçeteli ilaç kötüye kullanımı, reçeteli bir ilacın kasıtlı olarak terapötik olmayan kullanımıdır ödüllendirici psikolojik veya fizyolojik etkileri.
Uyuşturucu bağımlılığı gelişen bir grup davranışsal, bilişsel ve fizyolojik olgudur maddenin tekrar tekrar kullanılmasından sonra şunları içerir: ilacı almak için güçlü bir istek, kontrol zorlukları zararlı sonuçlara rağmen kullanımında devam eden kullanımı, uyuşturucu kullanımı için daha yüksek önceliğe sahiptir diğer faaliyetlere ve taahhütlere, artan hoşgörü ve bazen fiziksel bir geri çekilme.
“Uyuşturucu bağımlılığı” davranışı madde bozukluğu olan kişilerde çok yaygındır. Uyuşturucu bağımlılığı Taktikler arasında acil durum çağrıları veya çalışma saatlerinin sonuna doğru ziyaretler, geçilmeyi reddetme yer alır uygun test, test veya transfer, tariflerin tekrarlanan “kaybı”, manipülasyon Önceki tıbbi kayıtları veya başkaları için iletişim bilgilerini sağlamak için reçete ve isteksizlik sağlayın Sağlık hizmeti sağlayıcılarının tedavisi). “Doktor alışverişi” (almak için birden fazla reçete yazmayı ziyaret edin Ek Tarifler) uyuşturucu bağımlıları ve tedavi edilmemiş insanlardan muzdarip insanlar arasında yaygındır Yeterli ağrı kesici ile başa çıkmak, bir hastada uygun davranış olabilir zayıf ağrı kontrolü ile.
Kötüye kullanım ve bağımlılık ayrıdır ve fiziksel bağımlılık ve toleranstan farklıdır. Sağlık Hemşirelik tesisleri, bağımlılığın eşzamanlı toleransla el ele gidemeyeceğinin farkında olmalıdır Tüm bağımlılarda fiziksel bağımlılık belirtileri. Ayrıca, opioidlerin kötüye kullanılması Gerçek aramaların olmaması.
Diğer opioidler gibi NUCYNTA çözümü de tıbbi olmayan amaçlar için yasadışı kanallara yönlendirilebilir dağıtım. Miktar, sıklık ve reçete bilgilerinin dikkatli bir şekilde kaydedilmesi yasaların gerektirdiği şekilde yenileme talepleri şiddetle tavsiye edilir.
Hastanın uygun değerlendirmesi, uygun reçete uygulaması, tedavinin düzenli olarak yeniden değerlendirilmesi ve Uygun teslimat ve depolama, opioidlerin kötüye kullanımını sınırlamak için uygun önlemlerdir.
NUCYNTA'nın kötüye kullanılması için özel riskler
NUCYNTA çözeltisi sadece oral kullanım içindir. NUCYNTA çözeltisinin kötüye kullanılması riski taşır aşırı doz ve ölüm. NUCYNTA çözeltisinin eşzamanlı olarak kötüye kullanılmasıyla risk artar Alkol ve diğer merkezi sinir sistemi depresanları.
Parenteral ilaç kötüye kullanımı genellikle bulaşıcı hastalıkların bulaşmasıyla ilişkilidir hepatit ve HIV .
Bağımlılık
Kronik opioid tedavisi sırasında hem tolerans hem de fiziksel bağımlılık gelişebilir. Hoşgörü budur Analjezi gibi tanımlanmış bir etkiyi korumak için opioid dozlarını artırmanız gerekir ( hastalık ilerlemesi veya diğer dış faktörlerin eksikliği). Hoşgörü her ikisi için de olabilir tıbbi ürünlerin istenen ve istenmeyen etkileri ve farklı etkiler için farklı oranlarda gelişebilir.
Fiziksel bağımlılık, ani kesildikten veya önemli bir semptomdan sonra yoksunluk semptomlarına yol açar Bir ilacın dozunun azaltılması. Para çekme işlemi de uygulanarak yapılabilir Opioid antagonist aktivitesine sahip tıbbi ürünler (ör. nalokson, nalmefen) veya karışık agonist / antagonist Analjezikler (ör. pentazosin, butorphanol, nalbuphin) veya kısmi agonistler (ör. buprenorfin). Fiziksel bağımlılık ancak birkaç gün sonra klinik olarak önemli ölçüde ortaya çıkabilir Haftalık opioid kullanımı.
NUCYNTA çözeltisi, fiziksel olarak bağımlı bir hastada aniden kesilmemelidir. NUCYNTA çözeltisi aniden bir araya gelirse Bir yoksunluk sendromu fiziksel olarak bağımlı bir hastada ortaya çıkabilir. Aşağıdakilerin bazıları veya tümü olabilir bu sendromu karakterize edin: huzursuzluk, gözyaşı akışı, rinore, esneme, ter, titreme, Miyalji ve midriyazis Sinirlilik, aşağıdakiler de dahil olmak üzere diğer belirti ve semptomlar da gelişebilir: sinirlilik Anksiyete, sırt ağrısı, eklem ağrısı, halsizlik, karın krampları, uykusuzluk, bulantı, anoreksiya, kusma, İshal veya artmış kan basıncı, solunum hızı veya kalp atış hızı.
Fiziksel olarak opioidlere bağımlı olan annelerden doğan bebekler de fiziksel olarak bağımlıdır ve nefes almada ve yoksunluk semptomlarında zorluk çekebilir.
Benzodiazepinler ve diğer merkezi sinir sistemi (CNS) depresanları | |
Klinik Etki: | katkı maddesi farmakolojik etkisi nedeniyle, eşzamanlı kullanımı Benzodiazepinler veya alkol dahil diğer CNS depresanları solunum depresyonu, derin sedasyon riskini artırır Koma ve ölüm. |
Müdahale: | Bu ilaçların kullanım için eşzamanlı reçetesini ayırın Alternatif tedavi seçenekleri yetersiz olan hastalar. Dozları ve süreyi gereken minimum seviyeye sınırlayın. Sonuçlar Hastalar solunum depresyonu belirtileri arıyorlar Sedasyon. |
Örnekler: | Benzodiazepinler ve diğer yatıştırıcılar / hipnotikler, anksiyolitikler, Sakinleştirici, kas gevşetici, genel anestezi, Antipsikotikler, diğer opioidler, alkol. |
Serotonerjikler | |
Klinik Etki: | opioidlerin diğer ilaçlarla eşzamanlı kullanımı serotonerjik nörotransmitter sistemi serotonine yol açmıştır Sendrom. |
Müdahale: | Eşzamanlı kullanım gerekiyorsa, hastayı dikkatlice izleyin özellikle tedavinin başlatılması ve doz ayarlaması sırasında. Serotonin sendromu varsa Nucynta çözeltisini bırakın şüpheli. |
Örnekler: | Seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar), serotonin ve Norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI'lar), trisiklik Antidepresanlar (TCA'lar), triptanlar, 5-HT3 reseptör antagonistleri, Serotonin nörotransmitter sistemini etkileyen ilaçlar (ör., Mirtazapin, trazodon, tramadol), monoamin oksidaz (MAO) İnhibitörler (psikiyatrik bozuklukların tedavisi için ve ayrıca linezolid ve intravenöz metilen gibi diğerleri mavi). |
Monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) | |
Klinik Etki: | Opioidlerle MAOI etkileşimleri serotonin olarak ortaya çıkabilir Sendrom veya opioid toksisitesi (ör.Solunum depresyonu, Koma) |
Müdahale: | MAOI'li hastaları almak için bir nucynta çözeltisi KULLANMAYIN veya bu tedaviyi durdurduktan sonraki 14 gün içinde. Bir opioid gerekiyorsa, test dozlarını kullanın ve diğer opioidlerin küçük dozlarının sık titrasyonu (örneğin Oksikodon, hidrokodon, oksimorfon, hidrokodon veya Buprenorfin) kanın hassas bir şekilde izlenmesi ile ağrının tedavisi için CNS ve solunum yolu basınç ve belirti ve semptomları Depresyon. |
Örnekler: | fenelzin, tranilsikromin, linezolid |
Karışık agonist / antagonist ve kısmi agonist opioid analjezikler | |
Klinik Etki: | almak için nucynta çözeltisinin analjezik etkisini azaltabilir ve / veya yoksunluk belirtilerini tetikler. |
Müdahale: | Eşzamanlı kullanımdan kaçının. |
Örnekler: | butorphanol, nalbuphin, pentazocin, buprenorfin |
Kas gevşeticiler | |
Klinik Etki: | Tapentadol nöromüsküler bloke edici etkiye sahip olabilir iskelet kası gevşeticiler ve artan bir seviye üretir Solunum depresyonu. |
Müdahale: | Hastaları solunum depresyonu belirtileri açısından izleyin beklenenden daha büyük ve dozu NUCYNTA çözeltisi almak ve / veya kas gevşetici olarak gerekli. |
Diüretikler | |
Klinik Etki: | Opioidler, diüretiklerin etkinliğini kullanarak azaltabilir Antidiüretik hormon salınımı. |
Müdahale: | Hastaları azalmış diürez ve / veya etki belirtileri açısından izleyin kan basıncı ve diüretik dozajını arttırın ihtiyaç. |
Antikolinerjik | |
Klinik Etki: | antikolinerjiklerin birlikte kullanımı artabilir Üriner retansiyon ve / veya şiddetli kabızlık riski felç ileus yol açar. |
Müdahale: | Hastaları idrar retansiyonu belirtileri açısından izleyin veya azaltın NUCYNTA çözeltisi almak için kullanıldığında gastronomi antikolinerjiklerle aynı zamanda. |
Alkol, diğer opioidler ve istismar ilaçları | |
Klinik Etki: | mu-opioid agonist aktivitesi nedeniyle nucyntaoral çözelti kullanıldığında ilave etkilere sahip olması beklenebilir Alkol, diğer opioidler veya yasadışı uyuşturucularla bağlantı Merkezi sinir sistemi depresyonu, solunum yolu depresyon, hipotansiyon ve derin sedasyon, koma veya ölüm . |
Müdahale: | Hastalara alkollü içecek tüketmemelerini veya kullanmamalarını söyleyin alkol içeren reçeteli veya reçetesiz ürünler ON nucynta oral sırasında diğer opioidler veya kötüye kullanım ilaçları Çözüm tedavisi. |
Örnekler: | Alkol, diğer opioidler, yasadışı uyuşturucular |
Gebelik kategorisi C
Riske genel bakış
Hamilelik sırasında opioid analjeziklerin uzun süre kullanılması yenidoğanlarda opioid çekilmesine yol açabilir Sendrom.. Mevcut veriler nucynta çözümü ile ilaca bağlı ciddi doğum kusurları ve düşükleri riskini bildirmek için yeterli değildir.
Hayvan üreme çalışmalarında embriyofetal mortalite ve yapısal malformasyonlar gözlenmiştir tavşanlarda organogenez sırasında tapentadolün deri altı uygulaması ve gecikmeleri ile Sıçanlarda maksimum ve maksimum konumun altında olan maruziyetlerde iskelet olgunlaşması gözlenmiştir sırasıyla önerilen insan dozu (MRHD). Hamile sıçanlara uygulandığında Organogenez ve laktasyon, oral tapentadolden sonra yavru mortalitesinde artış olduğunu göstermiştir MRHD'ye karşılık gelen dozlara maruz kalma .
Hamile kadınlara hayvan verilerini kullanarak fetus için potansiyel risk konusunda tavsiyelerde bulunun.
Belirtilen popülasyon için ciddi doğum kusurları ve düşükleri için arka plan riski bilinmemektedir. Hamilelikteki olumsuz sonuçlar annenin sağlığından veya kullanımından bağımsız olabilir İlaç. ABD genel nüfusunda, ciddi doğum kusurlarının tahmini arka plan riski ve Klinik olarak tanınan gebeliklerdeki düşükler% 2-4 veya.
Klinik düşünceler
Fetal / yenidoğan yan etkileri
Tıbbi veya tıbbi olmayan amaçlar için hamilelik sırasında opioid analjeziklerin uzun süre kullanılması ortaya çıkabilir doğumdan kısa bir süre sonra yenidoğan ve yenidoğan opioid yoksunluk sendromuna fiziksel olarak bağımlıdır.
Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu sinirlilik, hiperaktivite ve anormal uyku olarak ortaya çıkar Desenler, yüksek çığlıklar, titreme, kusma, ishal ve kilo alımı. Başlangıç, süre, yenidoğan opioid yoksunluk sendromunun şiddeti, kullanılan spesifik opioide bağlı olarak değişir Kullanım süresi, ilacın son maternal kullanım süresi ve miktarı ve ilacın eliminasyon oranı yenidoğan. Yenidoğanları yenidoğan opioid yoksunluk sendromu semptomları açısından izleyin ve yönetin buna göre.
İş veya teslimat
Opioidler plasentayı geçer ve solunum depresyonuna ve psikofizyolojik etkilere neden olabilir Yenidoğan. Opioid kaynaklı olanları tersine çevirmek için nalokson gibi bir opioidantagonist bulunmalıdır Yenidoğanda solunum depresyonu. Almak için NUCYNTA çözeltisi kullanım için değildir diğer analjezik tekniklerin daha fazla olduğu doğum sırasında veya hemen öncesinde hamile kadınlar uygun. Almak için NUCYNTA çözeltisi dahil opioid analjezikler, emeği uzatabilir Uterus kasılmalarının gücünü, süresini ve sıklığını geçici olarak azaltan önlemler. Bununla birlikte, bu etki tutarlı değildir ve artmış servikal dilatasyon oranı ile dengelenebilir bu da işi kısaltma eğilimindedir. Doğum sırasında opioid analjeziklere maruz kalan yenidoğanları işaretler için izleyin aşırı sedasyon ve solunum depresyonu.
Veri
Hayvan verileri
Tapentadol HCl, hamile sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etkiler açısından incelenmiştir. organogenez sırasında deri altı maruziyeti. Tapentadol günde iki kez Sıçanlarda 10, 20 veya 40 mg / kg / gün dozlarında deri altı yol [1 katına kadar üretim bir tanesine göre önerilen maksimum insan dozunda (MRHD) 700 mg / gün plazma maruziyeti zaman eğrisinin (EAA) altındaki alan karşılaştırıldığında], teratojenik etki gözlenmemiştir. Kanıt Embriyo fetal toksisitesi iskelet olgunlaşmasında geçici gecikmeler içerir (yani. azaltılmış kemikleşme) Önemli maternal toksisite ile ilişkili 40 mg / kg / gün doz.
Subkütan olarak 4, 10 veya 24 mg / kg / gün dozlarında tavşanlara tapentadol HCl uygulanması Enjeksiyon [0 imalat. AUC'ye dayalı olarak MRHD'de 2, 0.6 ve 1.85 kat plazma yükü Karşılaştırma] ≥10 mg / kg / gün dozlarında embriyo-fetal toksisite gösterdi. Bulgular azaltılmış fetalleri içeriyordu Canlılık, iskelet gecikmeleri ve diğer varyasyonlar. Ayrıca birkaç malformasyon vardı gastroschisis / toracogastroschisis, amelia / phocomelia ve damak yarık dozları ≥ 10 dahil mg / kg / gün ve üstü ve 24'lük yüksek dozda cablepharia, ensefalopati ve spina bifida mg / kg / gün. Malformasyonlar dahil olmak üzere embriyofetal toksisite, anlamlıya ikincil olabilir çalışmada gözlenen maternal toksisite.
Sıçanlarda doğum öncesi ve sonrası gelişim üzerine bir çalışmada, tapentadolün 20 dozunda oral uygulaması, Geç gebelik ve doğum sonrası erken dönemde hamile ve emziren sıçanlar için 50, 150 veya 300 mg / kg / gün Süre [AUC'ye göre MRHD'de plazma yükünün 1,7 katına kadar] değil fiziksel veya refleks gelişimini, nörodavranışsal testlerin veya üreme testlerinin sonucunu etkiler Çerçeve. Eksik kemikleşme dahil olmak üzere tedaviye bağlı gelişimsel gecikme gözlenmiştir ve ilişkili dozlarda yavru vücut ağırlığı ve vücut ağırlığı artışında önemli azalma maternal toksisite (150 mg / kg / gün ve daha fazlası). Maternal tapentadol dozlarında ≥150 mg / kg / gün, doza bağlı bir doz Pup mortalitesi doğum sonrası 4. günde artmıştır.
ABD genel nüfusunda, ciddi doğum kusurları ve düşüklerin tahmini arka plan riski klinik olarak tanınan gebeliklerde% 2-4 veya.
Aşağıdaki yan etkiler diğer bölümlerde daha ayrıntılı olarak tartışılır veya açıklanır:
- Bağımlılık, istismar ve istismar
- hayatı tehdit eden solunum depresyonu
- Yenidoğan opioid yoksunluk sendromu
- CNS benzodiazepin veya diğer depresanlarla etkileşimler
- Serotonin sendromu
- Adrenal yetmezlik
- Şiddetli hipotansiyon
- Gastrointestinal yan etkiler
- Nöbetler
- Çekilme
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik çalışmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, yan etkiler önerilmektedir Bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen oranlar, doğrudan klinik çalışmalardaki oranlarla doğrudan olamaz başka bir ilaçtır ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Birden fazla dozun uygulandığı dokuz faz 2/3 çalışmadan elde edilen verilere dayanarak (yedi plasebo ve / veya aktif olarak kontrol edilen, kontrolsüz ve faz 3 aktif olarak kontrol edilen bir güvenlik çalışması) en fazla yaygın yan etkiler (HER nucynta doz grubunda ≥% 10 rapor edilmiştir): mide bulantısı, Baş dönmesi, kusma ve uyuşukluk.
Açıklanan çalışmalarda yan etkiler nedeniyle sütten kesmenin en yaygın nedenleri yukarıda (her nucynta doz grubunda ≥% 1 rapor edilmiştir) baş dönmesi (% 2.6'ya karşı. % 0.5), bulantı (% 2.3'e karşı. % 0.6), kusma (% 1.4'e karşı. % 0.2), uyuşukluk (% 1.3'e karşı. % 0.2) ve baş ağrısı (% 0.9'a karşı. % 0.2) NUCYNTA ve plasebo ile tedavi edilen hastalar için. Yüzde yetmiş altı Dokuz çalışmadan NUCYNTA ile tedavi edilen hastalarda advers olaylar meydana geldi.
NUCYNTA çok dozlu, aktif veya plasebo kontrollü çalışmalarda veya kontrolsüz olarak incelenmiştir Çalışmalar (n = 2178), tek dozlu çalışmalarda (n = 870), açık etiketli çalışma uzantılarında (n = 483) ve içinde Faz 1 çalışmaları (n = 597). Bunlardan 2034 hasta 50 mg ila 100 mg arasında dozlarla tedavi edildi NUCYNTA her 4 ila 6 saatte bir doz alır.
Aşağıda açıklanan veriler, 449 dahil 3161 hastada NUCYNTA'ya maruz kalmayı yansıtmaktadır 45 gün maruz kaldı. NUCYNTA esas olarak plasebo ile incelenmiş ve aktif olarak kontrol edilmiştir Çalışmalar (n = 2266 veya. n = 2944). Nüfus 18 ila 85 yaşlarındaydı (ortalama yaş 46 Yıllar),% 68'i kadın,% 75'i beyaz ve% 67'si postoperatifti. Çoğu hasta alır 4 ila 6 saatte bir 50 mg, 75 mg veya 100 mg NUCYNTA dozları
NUCYNTA ile tedavi edilen hastaların% 1'inden azında aşağıdaki yan etkiler meydana gelmiştir faz 2/3'teki dokuz klinik çalışmadan toplanan güvenlik verileri:
Kalp hastalığı: Kalp atış hızı arttı, kalp atış hızı azaldı
Göz bozuklukları: Görme bozuklukları
Gastrointestinal hastalıklar: Karın problemleri, mide boşalmasında bozulma
Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar: Sinirlilik, ödem, ilaç yoksunluğu Sendrom, sarhoş hissedin
Bağışıklık sistemi bozuklukları: aşırı duyarlılık
Soruşturmalar: gama glutamiltransferaz arttı, alanin aminotransferaz arttı aspartat aminotransferaz arttı
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları: istemsiz kas kasılmaları, hissi Ağırlık hissi
Sinir sistemi bozuklukları: hipestezi, parestezi, dikkat bozuklukları, sedasyon, Disartri, depresif bilinç seviyesi, hafıza bozuklukları, ataksi, presenkop, senkop, Anormal koordinasyon, saldırı
Psikiyatrik bozukluklar: öforik ruh hali, yönelim bozukluğu, huzursuzluk, huzursuzluk, gerginlik, düşün anormal
Böbrek ve idrar hastalıkları: idrarda tereddüt, pollakiüri
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Oksijen doygunluğu azaldı, öksürük, nefes darlığı, Solunum depresyonu
Deri ve deri altı doku hastalıkları : Ürtiker
Vasküler hastalıklar: Kan basıncı düştü
Toplanan güvenlik verilerinde, yan etkilerin genel insidansı arttıkça artmıştır NUCYNTA dozu ve bulantı, baş dönmesi, yan etkileri olan hastaların yüzdesi Kusma, uyuşukluk ve kaşıntı.
Pazarlama deneyimi
Aşağıdaki ek yan etkiler onaylandıktan sonra uygulanmıştır tapentadol. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyon tarafından gönüllü olarak bildirildiğinden, öyle sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaçlarla nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir Pozlama.
Gastrointestinal hastalıklar: İshal
Sinir sistemi bozuklukları: Baş ağrısı
Psikiyatrik bozukluklar: Halüsinasyon, intihar düşünceleri, panik atak
Kalp hastalığı: Çarpıntı
Serotonin sendromu: Potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir durum olan serotonin sendromu vakaları serotonerjik ilaçlarla birlikte opioid kullanımı ile bildirilmiştir.
Adrenal yetmezlik: Opioid kullanımı ile adrenal yetmezlik vakaları daha sık bildirilmiştir bir aydan fazla kullanımdan sonra.
Anafilaksi: Almak için NUCYNTA çözeltisinde bulunan bileşenlerle anafilaksi bildirilmiştir.
Androjen eksikliği: kronik opioid kullanımı ile androjen eksikliği vakaları meydana gelmiştir.
Klinik sunum
Almak için nucynta çözeltisi ile akut doz aşımı solunum depresyonu ile ortaya çıkabilir Sersemletici veya komaya ilerleyen, iskelet kaslarını sarkan, soğuk ve sıkı cilt daralmış öğrenciler ve bazı durumlarda pulmoner ödem, bradikardi, hipotansiyon veya tam hava yolu tıkanıklığı, atipik horlama ve ölüm. Miyoz yerine midriyazis telaffuz edildi aşırı doz durumlarında şiddetli hipoksi nedeniyle.
Doz aşımı tedavisi
Doz aşımı durumunda, patentli ve korumalı bir hava yolunun restorasyonu ve Gerekirse desteklenen veya kontrollü havalandırma ayarlayın. Diğer destekleyici önlemleri uygulayın dolaşım şoku ve pulmoner ödem tedavisinde (oksijen ve vazopresörler dahil) belirtildiği gibi. Kardiyak arritmiler ileri yaşam destek teknikleri gerektirir.
Opioidantagonistler, nalokson veya nalmefen, solunum depresyonuna özgü antidotlardır opioid doz aşımı sonucu ortaya çıkar. Klinik olarak anlamlı solunum veya dolaşım depresyonu ile aşırı dozda tapentadol sonra bir opioidantagonist uygulamak. Opioid antagonistleri olmamalıdır klinik olarak anlamlı solunum veya dolaşım depresyonu olmadan uygulanmalıdır Aşırı dozda tapentadol için ikincil.
Opi o i d ters çevirme süresinin, etki süresinden daha az olması beklenir Nucynta çözeltisinde tapentadol alın, spontan solunum gerçekleşene kadar hastayı dikkatlice izleyin güvenilir bir şekilde restore edilmiştir. Bir opioidantagoniste reaksiyon yetersiz veya sadece kısa devre ise Doğa, ürünün bilgi reçetesinde belirtildiği gibi ek antagonist.
Fiziksel olarak opioidlere bağımlı olan bir kişide, önerilen normal dozajın uygulanması antagonist akut bir çekilmeyi tetikleyecektir. Yoksunluk semptomlarının şiddetli deneyim fiziksel bağımlılık düzeyine ve antagonistin dozuna bağlıdır uygulanan. Vücutta şiddetli solunum depresyonu tedavisi için karar verirken bağımlı hasta, antagonistin uygulanmasına dikkatle ve titrasyonla başlanmalıdır antagonistin normal dozlarından daha küçük dozlarla.
Merkezi sinir sistemi (CNS) üzerindeki etkiler
Tapentadol, solunum beyni sapı üzerinde doğrudan etki yoluyla solunum depresyonu üretir Veri merkezleri. Solunum depresyonu beyin sapının yanıt verebilirliğini azaltmayı içerir hem karbondioksit hem de elektriksel stimülasyonu arttırmaya odaklanır.
Tapentadol tam karanlıkta bile kadın düşmanlığına neden olur. Bununla birlikte, kesin öğrenciler opioid doz aşımının bir işaretidir patognomonik değildir (ör. hemorajik veya iskemik kökenli endokrin lezyonları benzer olabilir Takı aksesuarları). Aşırı doz durumlarında hipokside miyoz yerine belirgin midriyazis görülebilir
Gastrointestinal sistem ve diğer düz kaslar üzerindeki etkiler
Tapentadol, motilitede bir azalmaya neden olur, bu da düz kas tonusunda bir artışla artar mide ve duodenum antrumu. İnce bağırsakta yiyeceklerin sindirimi gecikir ve sürüş kasılmaları azalır. Kolondaki itici peristaltik dalgalar azalırken azalır ton krampa çıkarılır, bu da kabızlığa yol açar. Diğer opioid kaynaklı etkiler olabilir safra ve pankreas sekresyonlarında bir azalma, Oddi sfinkterinin spazmı ve geçici içerir Serum amilazında artış.
Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler
Tedavi edici ve supraterapötik tapentadol dozlarının QT aralığı üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. Birinde randomize, çift kör, plasebo ve pozitif kontrollü çapraz çalışma, sağlıklı kişilerdi 6 saatte bir 100 mg, NUCYNTA 150 mg olmak üzere beş ardışık doz NUCYNTA uygulanır her 6 saatte bir plasebo ve tek bir oral doz moksifloksasin. Aynı şekilde, NUCYNTA'nın hiçbiri yoktu diğer EKG parametreleri (kalp atış hızı, PR aralığı, QRS süresi, T dalgası veya U dalgası) üzerindeki ilgili etki Morfoloji).
Tapentadol, ortostatik hipotansiyon veya senkop oluşturabilen periferik vazodilatasyon üretir. Histamin salınımı ve / veya periferik vazodilatasyon belirtileri kaşıntı, kızarma, kırmızı olabilir Gözler, terleme ve / veya ortostatik hipotansiyon.
Endokrin sistem üzerindeki etkiler
Opioidler adrenokortikotropik hormon (ACTH), kortizol ve luteinizasyon salgılanmasını inhibe eder İnsanlarda hormon (LH). Ayrıca prolaktin, büyümeyi uyarırlar İnsülin ve glukagonun hormon (GH) sekresyonu ve pankreas sekresyonu.
Opioidlerin kronik kullanımı, androjene yol açan hipotalamus-hipofiz-gonadal ekseni etkileyebilir Düşük libido, iktidarsızlık, erektil disfonksiyon, amenore veya eksiklik Kısırlık. Hipogonadizmin klinik sendromunda opioidlerin nedensel rolü bilinmemektedir çünkü gonadları etkileyebilecek çeşitli tıbbi, fiziksel, yaşam tarzı ve psikolojik stres faktörleri bugüne kadar yapılan çalışmalarda hormon seviyeleri yeterince kontrol edilmemiştir.
Bağışıklık sistemi üzerindeki etkiler
Opioidlerin bağışıklık sisteminin bileşenleri üzerinde çeşitli etkileri olduğu gösterilmiştir içinde in vitro ve hayvan modelleri. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir. Genel olarak, etkileri vardır opioidlerin mütevazı bir şekilde immünosüpresif olduğu görülmektedir.
Konsantrasyon-etkinlik ilişkileri
Minimum etkili analjezik konsantrasyon hastalarda, özellikle hastalarda büyük ölçüde değişecektir Daha önce güçlü agonistenopioidlerle tedavi edilen hastalar. Minimal etkili her bir hasta için analjezik tapentadol konsantrasyonu a nedeniyle zamanla olabilir Ağrı artışı, yeni bir ağrı sendromu ve / veya analjezikler gelişir Hoşgörü
Konsantrasyon-dezavantajlı deneyim ilişkileri
Tapentadol plazma konsantrasyonunu arttırmak ile arttırmak arasında bir bağlantı vardır Bulantı, kusma, CNS etkileri ve solunum yolu hastalıkları gibi doza bağlı yan etkilerin sıklığı Depresyon. Opioide toleranslı hastalarda, tolerans gelişmesi nedeniyle durum değişebilir opioid ile ilişkili yan etkiler hakkında.
Emilim
NUCYNTA'nın tek uygulamasından (açlık) sonra ortalama mutlak biyoyararlanımdır kapsamlı bir ilk geçiş metabolizması nedeniyle yaklaşık% 32. Maksimum serum konsantrasyonları tapentadol tipik olarak dozlamadan yaklaşık 1.25 saat sonra gözlenir.
Tapentadolün CMAX ve AUC değerlerinde dozla orantılı artışlar rapor edilmiştir 50 ila 150 mg doz aralığı.
75 ila 175 mg tapentadol dozları ile çoklu (her 6 saatte bir) doz çalışması bir tane gösterdi ana madde için 1.6 ve ana metabolit tapentadol için 1.8 birikim faktörüm Öncelikle doz aralığı ve görünen yarı ömrü ile belirlenen O-glukuronid tapentadol ve metaboliti.
Gıda etkisi
AUC ve Cmax% 25 arttı ve. NUCYNTA ise% 16 yüksek yağlı, yüksek kalorili bir kahvaltıdan sonra uygulanır. NUCYNTA ile veya olmadan yapabilir Gıda.
Dağıtım
Tapentadol vücutta yaygındır. İntravenöz uygulamadan sonra Tapentadol için dağılım hacmi (Vz) 540 +/- 98 L'dir. Plazma proteinlerine bağlanma düşüktür ve yaklaşık% 20'dir.
Eliminasyon
Metabolizma
İnsanlarda, ana bileşiğin yaklaşık% 97'si metabolize edilir. Tapentadol esas olarak metabolize edilir faz 2 yolları yoluyla ve sadece küçük bir miktar faz 1 oksidasyon yolları ile metabolize edilir. Tapentadol metabolizmasının ana yolu glukuronik asit ile konjugasyon üretmektir glukuronid. Oral uygulamadan sonra yaklaşık% 70 (% 55 O-glukuronid ve% 15 sülfat tapentadol) doz, konjuge bir formda idrarla atılır. İlacın toplam% 3'ü idi değişmemiş bir ilaç olarak idrarla atılır. Tapentadol, N-desmetile ek olarak metabolize edilir CYP2C9 ve CYP2C19 tarafından tapentadol (% 13) ve CYP2D6 tarafından hidroksi tapentadol (% 2), konjugasyon ile daha da metabolize edilir. Bu nedenle, ilaç metabolizmasına aracılık eder Sitokrom P450 sistemi faz 2 konjugasyonundan daha az önemlidir.
Metabolitlerin hiçbiri analjezik aktiviteye katkıda bulunmaz.
Eliminasyon
Tapentadol ve metabolitleri neredeyse sadece (% 99) böbrekler yoluyla atılır. terminal yarılanma ömrü oral uygulamadan ortalama 4 saat sonradır. Toplam mesafe 1530 +/- 177 mL / dk.