Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 06.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
yaygın anksiyete bozukluğu (GTR);
panik bozukluğu;
vejetatif disfonksiyon sendromu;
alkol yoksunluk sendromu (yardımcı tedavi olarak);
Depresif bozukluklar - yardımcı tedavi (ilaç depresyon monoterapisi için reçete edilmez).
İçeride, her zaman günün aynı saatinde, yemekten önce veya sonra (gün boyunca kan plazmasındaki aktif madde konsantrasyonunda önemli dalgalanmalardan kaçınmak için).
İlacın terapötik etkisi Suxin olduğundan, ilaç anksiyeteyi tedavi etmek için zaman zaman alınamaz® sadece tekrar tekrar kabul edildikten sonra gelişir ve 7-14 günden daha erken bir tedavi göstermez.
Doz her hasta için ayrı ayrı seçilmelidir. Önerilen başlangıç dozu - 15 mg; her 2 veya 3 günde bir 5 mg / gün yükseltilebilir. Günlük doz 2-3 doza bölünmelidir. Normal günlük doz 20-30 mg'dır. Maksimum tek doz 30 mg'dır; maksimum günlük doz 60 mg'ı geçmemelidir.
Özel hasta grupları
Yaşlı hasta. Boospironun farmakokinetiği yaşa bağlı değişikliklere uğramadığından, sadece yaşlılık yaşı dozun iyileştirilmesini gerektirmez.
Böbrek fonksiyonunun ihlali. Böbrek fonksiyon bozukluğu varsa, ilaç dikkatle ve düşük dozlarda kullanılmalıdır.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda, ilaç dikkatli bir şekilde ve bireysel dozların azaltıldığı veya dozlar arasındaki aralığın artırıldığı düşük dozlarda kullanılmalıdır.
ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
şiddetli böbrek yetmezliği (clus filtreleme hızı (SKF) - 10 ml / dk'nın altında);
şiddetli karaciğer yetmezliği (PV - 18 c'den fazla);
MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı veya geri dönüşümsüz MAO inhibitörünün kaldırılmasından 14 gün sonra veya geri dönüşümlü MAO inhibitörünün iptalinden 1 gün sonra;
glokom;
miyasteni;
emzirme;
hamilelik veya hamilelik şüphesi;
18 yaşına kadar (bu yaş grubu için kaynar suyun güvenliği ve verimliliği kanıtlanmamıştır).
Dikkatle: karaciğer sirozu, böbrek yetmezliği (bkz. "Özel talimatlar").
Buspiron genellikle iyi tolere edilir. Gözlenirse yan etkiler genellikle tedavinin başlangıcında ortaya çıkar ve daha sonra alımına rağmen kaybolur. Bazı durumlarda, bir dozun azaltılması gerekir.
İlacın yan etkilerinin sıklığını belirlemek için aşağıdaki sınıflandırma kullanılır: sıklıkla (1/100'den fazla); seyrek olarak (1/100 ila 1/1000); nadiren (1/1000'den az); çok nadiren (<1/10000) (birçok durumda, bir karşılaştırma ilacının yokluğunda, istenmeyen etkilerin.
MSS'nin yanından: sıklıkla - göğüs ağrısı; seyrek - bayılma, hipotansiyon, hipertansiyon; nadiren - serebrovasküler kaza, kalp yetmezliğinin dekompansasyonu, miyokard enfarktüsü, miyokardiyopati, bradikardi.
CNS'nin yanından: sık sık - baş dönmesi, baş ağrısı, artan sinir uyarılabilirliği, uyku bozuklukları; seyrek olarak - disforik reaksiyonlar, duyarsızlaşma, disfori, gürültüye karşı artan duyarlılık, öfori, hiperkinezi, korku, ilgisizlik, halüsinasyon, konfüzyon, reaksiyon süresinin uzaması, intihar uçları, epileptik nöbetler,.
Görme ve işitme organlarının yanından: sık - kulak çınlaması, larenjit, burun mukozasının şişmesi; seyrek - bulanık görme, gözlerde kaşıntı, gözlerde kızarıklık, konjonktivit, tat bozukluğu ve koku alma duyumları; nadiren - iç kulak bozuklukları, gözlerde ağrı, fotofobi, GİB'de artış .
Endokrin sistemden: nadiren - galaktore ve tiroid lezyonu.
LCD'nin yanından: seyrek olarak - bulantı, meteorizm, anoreksiya, iştah artışı, tükürük salgısı, bağırsak kanaması; nadiren - ishal, dilde yanma.
Genitoüriner sistemden: seyrek olarak - disürik bozukluklar (dahil. hızlı idrara çıkma, idrara çıkma gecikmesi), adet düzensizlikleri, cinsel dürtü azalması; nadiren - amenore, pelvik organların iltihabı, gece idrar kaçırma, boşalma gecikmesi, iktidarsızlık.
Kas-iskelet sistemi tarafından: seyrek olarak - kas krampları, kas sertliği, artralji; nadiren - kas güçsüzlüğü.
Solunum tarafından: seyrek olarak - hiperventilasyon, hava eksikliği, göğüste ağırlık hissi; nadiren - burun kanaması.
Cildin yanından: seyrek - şişme, kaşıntı, gelgitler, saç dökülmesi, kuru cilt, yüzün şişmesi, cilt hassasiyeti, döküntü.
Diğer: vücut ağırlığında artış, ateş, vücut ağırlığında azalma, kaslarda ve kemiklerde ağrı; nadiren - alkol kötüye kullanımı, ses kaybı, kulak çınlaması, hıçkırık.
Laboratuvar göstergelerindeki değişiklikler: seyrek olarak - ALT ve ACT kan serumu seviyelerinde bir artış; nadiren - eozinofili, lökopeni, trombositopeni.
Belirtiler : gastrointestinal bozukluklar, bulantı, kusma, baş dönmesi ve uyuşukluk; değişen şiddette bilinç baskısı (şiddetli formlarla).
Tedavi: mide yıkama ve semptomatik tedavi. Diyaliz etkisizdir.
Bugüne kadar elde edilen deneyim, aşırı yüksek dozların (bir kerelik içe 375 mg) bile ciddi semptomlara neden olmadığını göstermektedir.
Nebenzodiazepin serisinin anksiyolitik (transquilizing) araçları da antidepresif bir etkiye sahiptir. Klasik anksiyolitiklerin aksine, antiepileptik, yatıştırıcı, uyku hapları ve myorelaksiatif etkileri yoktur.
Etki mekanizması, bospironun serotonongerjik ve dopaminerjik sistemler üzerindeki etkisi ile ilişkilidir. Presinaptik dopamin reseptörlerini seçici olarak bloke eder ve orta beynin dopamin nöronlarının uyarılma oranını arttırır. Ek olarak, bospiron 5-NT'lik seçici bir kısmi agonisttir1А-serotonin reseptörleri. Buspiron'un benzodiazepin reseptörleri üzerinde önemli bir etkisi yoktur ve GAMK'nın bağlanmasını etkilemez, psikomotor fonksiyonlar üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur, tolerans, ilaç bağımlılığı ve yoksunluk sendromuna neden olmaz. Alkolün etkisini güçlendirmez. Anksiyolitik aktiviteye göre, bospiron yaklaşık olarak benzodiazepinlere eşittir.
Terapötik etki yavaş yavaş gelişir ve tedavinin başlamasından 7-14 gün sonra gözlenir, maksimum etki 4 hafta sonra kaydedilir.
İçeri girdikten sonra, boosteron hızlı ve neredeyse tamamen LCD'den emilir
Buspiron, karaciğerden ilk geçişin yoğun metabolizmasına uğrar. Bu nedenle, sistemik kan akışında, önemli bireysel farklılıklara sahip küçük bir konsantrasyonda sabit bir madde bulunur. Biyoyararlanım% 4'tür. Cmak kan plazmasında ilacı aldıktan 60-90 dakika sonra elde edilir. Sağlıklı gönüllüler için, bospironun 10-40 mg aldıktan sonra doğrusal (orantılı doz) farmakokinetiği vardı. Yaşlı hastalarda benzer farmakokinetik parametreler bulunmuştur. İlacın 20 mg'ı içinde tek bir alımdan sonra, kan plazma seviyeleri 1 ila 6 ng / ml arasında değişir. Bospironun yaklaşık% 95'i kan plazma proteinlerine bağlanır (% 86'sı plazma albüminine, geri kalanı α'ya1- asit glikoprotein).
Buspiron, esas olarak CYP3A4 izoforlarının katılımıyla oksidatif metabolizmaya uğrar. Çeşitli hidroksillenmiş metabolitler oluşur. Ana metabolit (5-ON-buspiron) inaktiftir. Dealkillenmiş metabolit - 1- (2-pirimidinil) -piperazin, 1-PP - aktif. Anksiyolitik aktivitesi, kaynak maddeninkinden 4-5 kat daha düşüktür, ancak kan plazmasındaki seviyesi daha yüksektir ve T1/2 boospirondan yaklaşık 2 kat daha uzun. Tek bir girişten sonra 14C-füme bospiron, radyoaktivitenin% 29-63'ü idrarla 24 saat boyunca, özellikle metabolitler şeklinde salınır. Girilen dozun yaklaşık% 18-38'i dışkı ile boşaltılır. 10-40 mg T'lik tek bir alımdan sonra1/2 başlangıç maddesi yaklaşık 2-3 saattir ve T1/2 aktif metabolit 4.8 saattir.
Eşzamanlı yeme, kaynar suyun emilimini yavaşlatır, ancak sistem öncesi klerensdeki (ilk geçidin etkisi) bir azalma nedeniyle, bospironun biyoyararlanımı önemli ölçüde artar. Yemekten sonra, boospironun AUC değeri% 84 ve C artarmak -% 16 oranında.
Css kan plazmasında düzenli alım başladıktan yaklaşık 2 gün sonra elde edilebilir.
Vd 5,3 l / kg'dır.
Buspiron anne sütüne salınır, ancak plasental bulaşma ile ilgili veriler mevcut değildir.
Plazma ve AUC değerlerinde artan bospiron seviyeleri ve T uzaması1/2 karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda görülebilir. Safrada sabit bir maddenin salınmasıyla bağlantılı olarak, kan plazmasındaki buspiron konsantrasyonunun ikinci bir zirvesi mümkündür. Sirozlu hastalar ilacı daha düşük dozlarda veya aynı dozlarda uzun aralıklarla reçete etmelidir.
Böbrek yetmezliği ile pano klerensi% 50 oranında düşebilir. Böbrek yetmezliği durumunda, buspiron dikkatle ve düşük dozlarda reçete edilmelidir.
Yaşlı hastalarda buspiron ilaçları değiştirilmemiştir.
- Anksiyolitik ajan (tranquilizer) [Serotonerjik ajanlar]
- Dofaminommetik
- Anksiyolitik alet (tranquilizer) [Anksiyolitikler]
İlacın farmakokinetik özellikleri (düşük biyoyararlanım, karaciğerde yoğun metabolizma, proteinlerle yüksek bağlanma) göz önüne alındığında, buspironun aynı anda uygulanan ilaçlarla etkileşimi olasılığı yüksektir; bununla birlikte, buspiron önemli terapötik enlemlere sahip olduğundan, farmakokinetik etkileşimler klinik olarak anlamlı farmakodinamik değişikliklere yol açmaz.
MAO İnhibitörleri (IMAO). Kan basıncındaki artış ve hipertansiyon oluşumu, MAO (moklobemid, selegilin) üzerinde çalışan bospironun ve ilaçların eşzamanlı olarak sokulmasından sonra ağlıyor; bu bağlamda, bospiron IMAO ile birleştirilemez. Geri dönüşümsüz IMAO'nun kaldırılmasından sonra (ör., selegilin) Suxin ilacının başlamasından önce® (ve tersi) en az 14 gün geçmelidir. Benzer şekilde, Suxin ilacının kaldırılmasından sonra en az 14 gün geçmelidir® moklobemidin girişine başlamadan önce (IMAO tarafından geri döndürülebilir). Ancak Suxin® moklobemidin kaldırılmasından 1 gün sonra verilebilir.
CYP3A4 inhibitörleri ve indüktörleri. Araştırma in vitro buspironun esas olarak CYP3A4 sitokrom P450'nin izoperikleri tarafından metabolize olduğunu gösterdi. CYP3A4 boospiron ve inhibitörlerinin eşzamanlı girişi (eritromisin, itrakonazol, nefazodon, diltiazem, verapamil ve greyfurt suyu) ilaç etkileşimlerine yol açabilir, ve güçlü bir inhibitör verildiğinde, ayrıca kan plazmasındaki bospiron seviyesini arttırır; dolayısıyla, bospiron dozunda bir azalma gereklidir (Örneğin,.
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (ör. rifampisin) kan plazmasındaki bospiron seviyelerini önemli ölçüde azaltabilir ve farmakodinamik etkilerini zayıflatabilir.
Proteinlerle güçlü bir şekilde bağlanan ilaçlar. Kaynama noktası proteinlerle (% 95) güçlü bir şekilde ilişkili olduğundan, her zaman proteinle ilişkili diğer aktif maddelerle etkileşim olasılığı vardır. Araştırma in vitro boospironun ağır bağlı ilaçları (varfarin, fenitoin, propranolol) proteinlerden değiştiremeyeceğini, ancak digoksin gibi gevşek bağlı ilaçların yerini alabileceğini gösterdi.
Ortak tanıtım ile simetidin bospiron C ilemak bospiron% 40 artar ve AUC'si değişmez. Bu ilaçların birlikte sokulması dikkatli tıbbi gözetim gerektirir.
Ortak tanıtım ile diazepam bospiron ile nordiazepam seviyesi biraz yükselir ve yan etkiler ortaya çıkabilir: sistemik baş dönmesi, baş ağrısı, bulantı.
Merkezi sinir sistemini ve alkolü baskılayan maddeler. Bospironun triazolam veya flurazepam ile birlikte sokulması, bu benzodiazepinlerin etkisinin süresini veya etkisini arttırmaz. 20 mg'lık tek bir bospiron dozundan sonra, CNS üzerindeki etkileri artmaz. Merkezi sinir sisteminde (örneğin, antipsikotikler ve antidepresanlar) çalışan bospiron ve diğer anketlerin veya diğer araçların ortak kullanım deneyimi yetersizdir. Bu nedenle, bu gibi durumlarda, dikkatli tıbbi gözetim gereklidir.
Diğer ilaçlar. İlgili klinik verilerin eksikliği nedeniyle, bospironun antihipertansif ilaçlar, kalp glikozitleri, oral kontraseptifler ve anti-vetiyabetik ilaçlarla birlikte kullanımı sadece dikkatli tıbbi izleme koşullarında mümkündür.
However, we will provide data for each active ingredient