Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 13.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Haplar, 5 mg: beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak düz, faşist, bir tarafta gravür "E 151" ve diğer tarafta risk; kokusuz veya zayıf karakteristik bir koku ile.
Haplar, 10 mg: beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak düz, faşist, bir tarafta gravür “E 152” ve diğer tarafta risk; kokusuz veya zayıf karakteristik bir koku ile.
yaygın anksiyete bozukluğu (GTR);
panik bozukluğu;
vejetatif disfonksiyon sendromu;
alkol yoksunluk sendromu (yardımcı tedavi olarak);
Depresif bozukluklar - yardımcı tedavi (ilaç depresyon monoterapisi için reçete edilmez).
Внутрь, всегда в одно и то же время дня, до или после еды (чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток).
Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7–14 дней лечения.
Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 15 мг; ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2 или 3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема. Обычная суточная доза 20–30 мг. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Особые группы пациентов
Пожилые больные. Сам по себе пожилой возраст не требует уточнения дозы, поскольку фармакокинетика буспирона не претерпевает возрастных изменений.
Нарушение функции почек. При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.
Нарушение функции печени. При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, для чего уменьшают отдельные дозы или увеличивают интервал между дозами.
ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
şiddetli böbrek yetmezliği (clus filtreleme hızı (SKF) - 10 ml / dk'nın altında);
şiddetli karaciğer yetmezliği (PV - 18 c'den fazla);
MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı veya geri dönüşümsüz MAO inhibitörünün kaldırılmasından 14 gün sonra veya geri dönüşümlü MAO inhibitörünün iptalinden 1 gün sonra;
glokom;
miyasteni;
emzirme;
hamilelik veya hamilelik şüphesi;
18 yaşına kadar (bu yaş grubu için kaynar suyun güvenliği ve verimliliği kanıtlanmamıştır).
Dikkatle: karaciğer sirozu, böbrek yetmezliği (bkz. "Özel talimatlar").
Buspiron genellikle iyi tolere edilir. Gözlenirse yan etkiler genellikle tedavinin başlangıcında ortaya çıkar ve daha sonra alımına rağmen kaybolur. Bazı durumlarda, bir dozun azaltılması gerekir.
İlacın yan etkilerinin sıklığını belirlemek için aşağıdaki sınıflandırma kullanılır: sıklıkla (1/100'den fazla); seyrek olarak (1/100 ila 1/1000); nadiren (1/1000'den az); çok nadiren (<1/10000) (birçok durumda, bir karşılaştırma ilacının yokluğunda, istenmeyen etkilerin.
MSS'nin yanından: sıklıkla - göğüs ağrısı; seyrek - bayılma, hipotansiyon, hipertansiyon; nadiren - serebrovasküler kaza, kalp yetmezliğinin dekompansasyonu, miyokard enfarktüsü, miyokardiyopati, bradikardi.
CNS'nin yanından: sık sık - baş dönmesi, baş ağrısı, artan sinir uyarılabilirliği, uyku bozuklukları; seyrek olarak - disforik reaksiyonlar, duyarsızlaşma, disfori, gürültüye karşı artan duyarlılık, öfori, hiperkinezi, korku, ilgisizlik, halüsinasyon, konfüzyon, reaksiyon süresinin uzaması, intihar uçları, epileptik nöbetler,.
Görme ve işitme organlarının yanından: sık - kulak çınlaması, larenjit, burun mukozasının şişmesi; seyrek - bulanık görme, gözlerde kaşıntı, gözlerde kızarıklık, konjonktivit, tat bozukluğu ve koku alma duyumları; nadiren - iç kulak bozuklukları, gözlerde ağrı, fotofobi, GİB'de artış .
Endokrin sistemden: nadiren - galaktore ve tiroid lezyonu.
LCD'nin yanından: seyrek olarak - bulantı, meteorizm, anoreksiya, iştah artışı, tükürük salgısı, bağırsak kanaması; nadiren - ishal, dilde yanma.
Genitoüriner sistemden: seyrek olarak - disürik bozukluklar (dahil. hızlı idrara çıkma, idrara çıkma gecikmesi), adet düzensizlikleri, cinsel dürtü azalması; nadiren - amenore, pelvik organların iltihabı, gece idrar kaçırma, boşalma gecikmesi, iktidarsızlık.
Kas-iskelet sistemi tarafından: seyrek olarak - kas krampları, kas sertliği, artralji; nadiren - kas güçsüzlüğü.
Solunum tarafından: seyrek olarak - hiperventilasyon, hava eksikliği, göğüste ağırlık hissi; nadiren - burun kanaması.
Cildin yanından: seyrek - şişme, kaşıntı, gelgitler, saç dökülmesi, kuru cilt, yüzün şişmesi, cilt hassasiyeti, döküntü.
Diğer: vücut ağırlığında artış, ateş, vücut ağırlığında azalma, kaslarda ve kemiklerde ağrı; nadiren - alkol kötüye kullanımı, ses kaybı, kulak çınlaması, hıçkırık.
Laboratuvar göstergelerindeki değişiklikler: seyrek olarak - ALT ve ACT kan serumu seviyelerinde bir artış; nadiren - eozinofili, lökopeni, trombositopeni.
Belirtiler : gastrointestinal bozukluklar, bulantı, kusma, baş dönmesi ve uyuşukluk; değişen şiddette bilinç baskısı (şiddetli formlarla).
Tedavi: mide yıkama ve semptomatik tedavi. Diyaliz etkisizdir.
Bugüne kadar elde edilen deneyim, aşırı yüksek dozların (bir kerelik içe 375 mg) bile ciddi semptomlara neden olmadığını göstermektedir.
Nebenzodiazepin serisinin anksiyolitik (transquilizing) araçları da antidepresif bir etkiye sahiptir. Klasik anksiyolitiklerin aksine, antiepileptik, yatıştırıcı, uyku hapları ve myorelaksiatif etkileri yoktur.
Etki mekanizması, bospironun serotonongerjik ve dopaminerjik sistemler üzerindeki etkisi ile ilişkilidir. Presinaptik dopamin reseptörlerini seçici olarak bloke eder ve orta beynin dopamin nöronlarının uyarılma oranını arttırır. Ek olarak, bospiron 5-NT'lik seçici bir kısmi agonisttir1А-serotonin reseptörleri. Buspiron'un benzodiazepin reseptörleri üzerinde önemli bir etkisi yoktur ve GAMK'nın bağlanmasını etkilemez, psikomotor fonksiyonlar üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur, tolerans, ilaç bağımlılığı ve yoksunluk sendromuna neden olmaz. Alkolün etkisini güçlendirmez. Anksiyolitik aktiviteye göre, bospiron yaklaşık olarak benzodiazepinlere eşittir.
Terapötik etki yavaş yavaş gelişir ve tedavinin başlamasından 7-14 gün sonra gözlenir, maksimum etki 4 hafta sonra kaydedilir.
İçeri girdikten sonra, boosteron hızlı ve neredeyse tamamen LCD'den emilir
Buspiron, karaciğerden ilk geçişin yoğun metabolizmasına uğrar. Bu nedenle, sistemik kan akışında, önemli bireysel farklılıklara sahip küçük bir konsantrasyonda sabit bir madde bulunur. Biyoyararlanım% 4'tür. Cmak kan plazmasında ilacı aldıktan 60-90 dakika sonra elde edilir. Sağlıklı gönüllüler için, bospironun 10-40 mg aldıktan sonra doğrusal (orantılı doz) farmakokinetiği vardı. Yaşlı hastalarda benzer farmakokinetik parametreler bulunmuştur. İlacın 20 mg'ı içinde tek bir alımdan sonra, kan plazma seviyeleri 1 ila 6 ng / ml arasında değişir. Bospironun yaklaşık% 95'i kan plazma proteinlerine bağlanır (% 86'sı plazma albüminine, geri kalanı α'ya1- asit glikoprotein).
Buspiron, esas olarak CYP3A4 izoforlarının katılımıyla oksidatif metabolizmaya uğrar. Çeşitli hidroksillenmiş metabolitler oluşur. Ana metabolit (5-ON-buspiron) inaktiftir. Dealkillenmiş metabolit - 1- (2-pirimidinil) -piperazin, 1-PP - aktif. Anksiyolitik aktivitesi, kaynak maddeninkinden 4-5 kat daha düşüktür, ancak kan plazmasındaki seviyesi daha yüksektir ve T1/2 boospirondan yaklaşık 2 kat daha uzun. Tek bir girişten sonra 14C-füme bospiron, radyoaktivitenin% 29-63'ü idrarla 24 saat boyunca, özellikle metabolitler şeklinde salınır. Girilen dozun yaklaşık% 18-38'i dışkı ile boşaltılır. 10-40 mg T'lik tek bir alımdan sonra1/2 başlangıç maddesi yaklaşık 2-3 saattir ve T1/2 aktif metabolit 4.8 saattir.
Eşzamanlı yeme, kaynar suyun emilimini yavaşlatır, ancak sistem öncesi klerensdeki (ilk geçidin etkisi) bir azalma nedeniyle, bospironun biyoyararlanımı önemli ölçüde artar. Yemekten sonra, boospironun AUC değeri% 84 ve C artarmak -% 16 oranında.
Css kan plazmasında düzenli alım başladıktan yaklaşık 2 gün sonra elde edilebilir.
Vd 5,3 l / kg'dır.
Buspiron anne sütüne salınır, ancak plasental bulaşma ile ilgili veriler mevcut değildir.
Plazma ve AUC değerlerinde artan bospiron seviyeleri ve T uzaması1/2 karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda görülebilir. Safrada sabit bir maddenin salınmasıyla bağlantılı olarak, kan plazmasındaki buspiron konsantrasyonunun ikinci bir zirvesi mümkündür. Sirozlu hastalar ilacı daha düşük dozlarda veya aynı dozlarda uzun aralıklarla reçete etmelidir.
Böbrek yetmezliği ile pano klerensi% 50 oranında düşebilir. Böbrek yetmezliği durumunda, buspiron dikkatle ve düşük dozlarda reçete edilmelidir.
Yaşlı hastalarda buspiron ilaçları değiştirilmemiştir.
- Anksiyolitik ajan (tranquilizer) [Serotonerjik ajanlar]
- Dofaminommetik
- Anksiyolitik alet (tranquilizer) [Anksiyolitikler]
İlacın farmakokinetik özellikleri (düşük biyoyararlanım, karaciğerde yoğun metabolizma, proteinlerle yüksek bağlanma) göz önüne alındığında, buspironun aynı anda uygulanan ilaçlarla etkileşimi olasılığı yüksektir; bununla birlikte, buspiron önemli terapötik enlemlere sahip olduğundan, farmakokinetik etkileşimler klinik olarak anlamlı farmakodinamik değişikliklere yol açmaz.
MAO İnhibitörleri (IMAO). Kan basıncındaki artış ve hipertansiyon oluşumu, MAO üzerinde çalışan bospiron ve ilaçların eşzamanlı olarak sokulmasından sonra ağlar (moclobemid, selegilin) tarif edilmiştir; bu bağlamda, bospiron IMAO ile birleştirilemez. Geri dönüşümsüz IMAO'nun kaldırılmasından sonra (Örneğin, selegilin) Spitomin ilacının başlamasından önce® (ve tersi) en az 14 gün geçmelidir. Benzer şekilde, Spitomin'in kaldırılmasından sonra en az 14 gün geçmelidir® moklobemidin girişine başlamadan önce (IMAO tarafından geri döndürülebilir). Ancak Spitomin® moklobemidin kaldırılmasından 1 gün sonra verilebilir.
CYP3A4 inhibitörleri ve indüktörleri. Araştırma in vitro buspironun esas olarak CYP3A4 sitokrom P450'nin izoperikleri tarafından metabolize olduğunu gösterdi. CYP3A4 boospiron ve inhibitörlerinin eşzamanlı girişi (eritromisin, itrakonazol, nefazodon, diltiazem, verapamil ve greyfurt suyu) ilaç etkileşimlerine yol açabilir, ve güçlü bir inhibitör verildiğinde, ayrıca kan plazmasındaki bospiron seviyesini arttırır; dolayısıyla, bospiron dozunda bir azalma gereklidir (Örneğin,.
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (ör. rifampisin) kan plazmasındaki bospiron seviyelerini önemli ölçüde azaltabilir ve farmakodinamik etkilerini zayıflatabilir.
Proteinlerle güçlü bir şekilde bağlanan ilaçlar. Kaynama noktası proteinlerle (% 95) güçlü bir şekilde ilişkili olduğundan, her zaman proteinle ilişkili diğer aktif maddelerle etkileşim olasılığı vardır. Araştırma in vitro boospironun ağır bağlı ilaçları (varfarin, fenitoin, propranolol) proteinlerden değiştiremeyeceğini, ancak digoksin gibi gevşek bağlı ilaçların yerini alabileceğini gösterdi.
Ortak tanıtım ile simetidin bospiron C ilemak bospiron% 40 artar ve AUC'si değişmez. Bu ilaçların birlikte sokulması dikkatli tıbbi gözetim gerektirir.
Ortak tanıtım ile diazepam bospiron ile nordiazepam seviyesi biraz yükselir ve yan etkiler ortaya çıkabilir: sistemik baş dönmesi, baş ağrısı, bulantı.
Merkezi sinir sistemini ve alkolü baskılayan maddeler. Bospironun triazolam veya flurazepam ile birlikte sokulması, bu benzodiazepinlerin etkisinin süresini veya etkisini arttırmaz. 20 mg'lık tek bir bospiron dozundan sonra, CNS üzerindeki etkileri artmaz. Merkezi sinir sisteminde (örneğin, antipsikotikler ve antidepresanlar) çalışan bospiron ve diğer anketlerin veya diğer araçların ortak kullanım deneyimi yetersizdir. Bu nedenle, bu gibi durumlarda, dikkatli tıbbi gözetim gereklidir.
Diğer ilaçlar. İlgili klinik verilerin eksikliği nedeniyle, bospironun antihipertansif ilaçlar, kalp glikozitleri, oral kontraseptifler ve anti-vetiyabetik ilaçlarla birlikte kullanımı sadece dikkatli tıbbi izleme koşullarında mümkündür.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Raf ömrü®5 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Haplar | 1 tablo. |
aktif madde: | |
buspirona hidroklorür | 5 mg |
10 mg | |
yardımcı maddeler: laktoz monohidrat - 55.7 / 111.4 mg; MCC; sodyum karboksimetil nişastası; magnezyum stearat; susuz silikon dioksit kolloidal |
Haplar, 5 mg ve 10 mg. Her biri 10 tablet. PA / Al / PVDH / Al blisterde. 6 kabarcık (60 tablet.) karton paket halinde.
Düzgün kontrol edilen klinik araştırma verilerinin olmaması nedeniyle, hamilelik sırasında boospiron kullanımı sadece ilacın kullanımı olası riskleri haklı çıkardığında mümkündür. Çocuk doğurma çağındaki kadınlar, boospiron ile tedavi sırasında yeterli kontraseptif yöntemler kullanmalıdır, çünkü hamilelik sırasında boospironun güvenliği kanıtlanmamıştır.
Buspiron anne sütünde öne çıkıyor. Emzirme sırasında buspiron kullanımına ilişkin klinik çalışmalardan yeterli veri mevcut değildir, bu nedenle emziren annelerin bu ilacı almaları önerilmez.
Tarifine göre.
Pediatrik başarısızlık. Buspiron karaciğerde yoğun metabolizmaya uğrar. Sirozlu hastalar için 30 mg'lık tek kat uygulama, kan plazma bospiron seviyelerini arttırır ve T süresinin uzamasıyla EAA'yı arttırır1/2 ilaç. Safrada sabit bir maddenin salınmasıyla bağlantılı olarak, kan plazmasındaki buspiron konsantrasyonunun ikinci bir zirvesi mümkündür. İlaç ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalar için kontrendikedir. Sirozlu hastalar ilacı daha düşük dozlarda veya aynı dozlarda uzun aralıklarla reçete etmelidir.
Böbrek yetmezliği. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği ile boospironun klerensi% 50 oranında azalabilir. İlaç, SKF'si 10 ml / dakikadan az olan ciddi böbrek yetmezliği olan hastalar için kontrendikedir. Hafif (SCF 30 ml / dakikadan fazla) ve orta (SCF 10-30 ml / dak) böbrek yetmezliği ile bospiron kullanılabilir, ancak dikkatli olunmalı ve düşük dozlar reçete edilmelidir.
Yaşlı hastalar. Sadece yaşlılık yaşı dozun iyileştirilmesini gerektirmez, ancak dikkatli olunması önerilir (örneğin, böbreklerin ve / veya karaciğerin işlevindeki olası bir azalma ve artan yan etki olasılığı nedeniyle). Hastalara mümkün olan en düşük etkili dozlar verilmeli ve doz artışı durumunda hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi sağlanmalıdır.
İlacın kullanımı hastalarda özel bakım gerektirir dikdörtgen glokom ve miyasteni.
Laktoz intoleransı durumunda bir diyet derlenirken, tabletlerdeki laktoz içeriği dikkate alınmalıdır (her biri 10 mg'lık tabletlerde 55.7 mg - 5 mg ve 111.4 mg tabletlerde).
Hastalara yemek yememeleri tavsiye edilmelidir greyfurt ve önemli miktarlarda greyfurt suyu içmeyin, t.to. bu ürünler kan plazmasındaki bospiron seviyesini artırabilir ve yan etkilerin sıklığında veya şiddetinde bir artışa yol açabilir.
Hastaların benzodiazepinlerden bospirona transferi. Buspiron, benzodiazepin iptali semptomlarını ortadan kaldıramaz. Hasta uzun süreli benzodiazepin tedavisinden sonra bospirona transfer edilirse, bospiron sadece benzodiazepin dozunun kademeli olarak azaltılması süresinin tamamlanmasından sonra reçete edilmelidir.
Buspiron ilaca bağımlılığa neden olmaz, ancak uyuşturucu bağımlılığına yatkınlığı olan veya şüphelenilen hastalara giriş dikkatli tıbbi kontrol gerektirir.
Anksiyolitik etki, ilacı aldıktan 7-14 gün sonra kendini gösterdiğinden ve tam terapötik etki yaklaşık 4 hafta içinde geliştiğinden, şiddetli anksiyetesi olan hastaların tedavinin ilk döneminde dikkatli tıbbi gözetim gerekir.
Boospiron ile tedavi boyunca alkol içmekten kaçınılmalıdır.
Araç kullanma ve mekanizmalarla çalışma yeteneği üzerindeki etkisi. Klinik çalışmaların sonuçları, bospiron ile monoterapinin hastaların psikomotor aktivite göstergelerini etkilemediğini göstermiştir. Buna rağmen, tedavinin başlangıcında geçici istenmeyen etkiler mümkündür ve bu nedenle hastalar araç sürmenin ve mekanizmaları yönetmenin sadece hastanın psikomotor fonksiyonlarına tam güveniyle mümkün olduğu konusunda uyarılmalıdır. Hastanın tedaviye yanıtı ve eşlik eden tedavi kullanımına bağlı olarak hastanın araç ve mekanizma kullanma yeteneği ayrı ayrı belirlenmelidir.
- F10.3 Belirsiz durum
- F32 Depresif dönem
- F33 Tekrarlayan Depresif Bozukluk
- F41.0 Panik bozukluk [epizodik paroksismal anksiyete]
- F41.1. Yaygın anksiyete bozukluğu
- F45.3. Vejetatif sinir sisteminin somatoreform disfonksiyonu
- G90 Vejetatif [özerk] sinir sistemi bozuklukları
However, we will provide data for each active ingredient