Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 07.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Busron
Buspirone
genel anksiyete bozukluğu (GTR),
panik bozukluğu,
otonom disfonksiyon sendromu,
alkol yoksunluğu sendromu (yardımcı tedavi olarak),
depresif bozukluklar-yardımcı tedavi (ilaç depresyon monoterapisi için reçete edilmez).
İçine.her zaman günün aynı saatinde, yemekten önce veya sonra (gün boyunca kan plazmasındaki aktif maddenin konsantrasyonunda önemli dalgalanmaları önlemek için).
İlaç, busron ilacının terapötik etkisi nedeniyle anksiyeteyi tedavi etmek için epizodik olarak alınmamalıdır® sadece tekrarlanan alımdan sonra gelişir ve 7-14 tedavi gününden daha erken ortaya çıkmaz.
Doz her hasta için ayrı ayrı seçilmelidir. Önerilen başlangıç dozu 15 mg'dır, her 2 veya 3 günde bir 5 mg/gün arttırılabilir. Günlük doz 2-3 doza bölünmelidir. Normal günlük doz 20-30 mg'dır. maksimum tek doz 30 mg'dır, maksimum günlük doz 60 mg'ı geçmemelidir.
Özel hasta grupları
Yaşlı hasta. Buspironun farmakokinetiği yaşa bağlı değişikliklere uğramadığı için, yaşlılık, dozun açıklığa kavuşturulmasını gerektirmez.
Böbrek ihlali. Böbrek fonksiyonunun ihlali durumunda, ilaç dikkatli ve düşük dozlarda kullanılmalıdır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Karaciğer fonksiyonunun ihlali durumunda, ilaç dikkatli ve azaltılmış dozlarda kullanılmalıdır, bunun için bireysel dozlar azaltılır veya dozlar arasındaki Aralık artar.
ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık,
şiddetli böbrek yetmezliği (glomerüler filtrasyon hızı (GFR) — 10 ml/dak'ın altında),
şiddetli karaciğer yetmezliği (PV-18 C'den fazla),
Mao inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı veya geri dönüşümsüz Mao inhibitörünün kesilmesinden sonraki 14 günlük süre veya geri dönüşümlü Mao inhibitörünün kesilmesinden sonraki 1 gün,
glokom,
myastenia gravis,
emzirme,
Hamilelik veya hamilelik şüphesi,
18 yaşına kadar (bu yaş grubu için buspironun güvenliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır).
Dikkatle: karaciğer sirozu, böbrek yetmezliği (bkz.
Buspiron genellikle iyi tolere edilir. Yan etkiler, eğer gözlenirse, genellikle tedavinin başlangıcında ortaya çıkar ve daha sonra ilacı almaya devam etmesine rağmen kaybolur. Bazı durumlarda, doz azaltımı gereklidir.
İlacın yan etkilerinin görülme sıklığını belirlemek için aşağıdaki sınıflandırma kullanılır: sık sık (1/100'den fazla), nadiren (1/100'den 1/1000'e), nadiren (1/1000'den az), çok nadiren (<1/10000) (çoğu durumda, ilacın yokluğunda, ilacın alınmasıyla istenmeyen etkilerin ilişkisi kanıtlanamadı).
CCC tarafından: genellikle-göğüs ağrısı, nadiren-bayılma, hipotansiyon, hipertansiyon, nadiren - serebral dolaşım bozuklukları, kalp yetmezliği dekompansasyonu, miyokard enfarktüsü, miyokardiyopati, bradikardi.
Merkezi sinir sisteminin yanından: sık sık, baş dönmesi, baş ağrısı, aşırı sinir, anksiyete, uyku bozukluğu, seyrek — дисфорические reaksiyonlar, duyarsızlaşma, disfori, gürültüye karşı artan bir duyarlılık, coşku, hyperkinesis, korku, apati, halüsinasyonlar, mental konfüzyon, uzun süreli reaksiyonlar, intihar düşünceleri, epileptik nöbet, parestezi, koordinasyon bozukluğu, tremor, nadiren, klostrofobi, soğuk intoleransı, uyuşukluk, kekemelik, ekstrapiramidnye bozuklukları, psikotik bozukluklar.
Görme ve işitme organlarından: genellikle-kulak çınlaması, larenjit, burun mukozasının şişmesi, seyrek olarak-bulanık görme, gözlerde kaşıntı, gözlerin kızarıklığı, konjonktivit, tat ve koku duyularının ihlali, nadiren-iç kulak bozuklukları, göz ağrısı, fotofobi, GİB'DE artış.
Endokrin sistemden: nadiren - galaktore ve tiroid hasarı.
Sindirim sisteminden: nadiren — bulantı, şişkinlik, anoreksiya, iştah artışı, tükürük, bağırsak kanaması, nadiren-ishal, dilde yanma.
Genitoüriner sistemden: nadiren-dizürik bozukluklar (sık idrara çıkma, idrar retansiyonu dahil), adet düzensizlikleri, cinsel istekte azalma, nadiren — amenore, pelvik organların iltihabı, yatak ıslatma, gecikmiş boşalma, iktidarsızlık.
Kas-iskelet sistemi tarafında: nadiren-kas spazmları, kas sertliği, artralji, nadiren-kas güçsüzlüğü.
Solunum organlarından: nadiren-hiperventilasyon, hava eksikliği, göğüste ağırlık hissi, nadiren-burun kanaması.
Deri tarafında: seyrek olarak-ödem, kaşıntı, sıcak basması, saç dökülmesi, kuru cilt, yüzün şişmesi, cildin savunmasızlığı, döküntü.
Diğer: kilo alımı, ateş, kilo kaybı, kas ve kemik ağrısı, nadiren-alkol kötüye kullanımı, ses kaybı, kulak çınlaması, hıçkırık.
Laboratuvar göstergelerindeki değişiklikler: nadiren-serum ALT ve ACT seviyelerinde artış, nadiren-eozinofili, lökopeni, trombositopeni.
Belirtiler: gastrointestinal bozukluklar, mide bulantısı, kusma, baş dönmesi ve uyuşukluk, değişen şiddette bilinç baskısı (şiddetli formlarda).
Tedavi: gastrik lavaj ve semptomatik tedavi. Diyaliz etkisizdir.
Şimdiye kadar mevcut olan deneyim, son derece yüksek dozların bile (375 mg'lık tek bir oral alım) mutlaka şiddetli semptomlara neden olmadığını göstermektedir.
Non-benzodiazepin serisinin anksiyolitik (sakinleştirici) ajanı da antidepresan bir etkiye sahiptir. Klasik anksiyolitiklerin aksine, antiepileptik, sedatif, hipnotik ve kas gevşetici etkileri yoktur.
Etki mekanizması, buspironun serotonerjik ve dopaminerjik sistemler üzerindeki etkisi ile ilişkilidir. Presinaptik dopamin reseptörlerini seçici olarak bloke eder ve orta beynin dopamin nöronlarının uyarılma oranını arttırır. Ek olarak, buspiron seçici bir 5-HT kısmi agonistidir1A- serotonin reseptörleri. Buspiron benzodiazepin reseptörleri üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir ve GABA bağlanmasını etkilemez, psikomotor fonksiyonlar üzerinde olumsuz bir etkiye sahip değildir, toleransa, ilaç bağımlılığına ve yoksunluk sendromuna neden olmaz. Alkolün etkisini güçlendirmez. Anksiyolitik aktiviteye göre buspiron yaklaşık olarak benzodiazepinlere eşittir.
Terapötik etki yavaş yavaş gelişir ve tedavinin başlangıcından 7-14 gün sonra not edilir, maksimum etki 4 hafta sonra kaydedilir.
Oral uygulamadan sonra buspiron hızla ve neredeyse tamamen gastrointestinal sistemden emilir.
Buspiron, karaciğerden geçen ilk geçişin yoğun metabolizmasına uğrar. Bu nedenle, değişmemiş madde, önemli bireysel farklılıklara sahip küçük bir konsantrasyonda sistemik kan akışında bulunur. Biyoyararlanım %4'tür. Cmax kan plazmasında, ilacı aldıktan sonra 60-90 dakika boyunca elde edilir. Sağlıklı gönüllülerde buspiron, 10-40 mg aldıktan sonra doğrusal (orantılı doz) farmakokinetiğe sahipti. yaşlı hastalarda benzer farmakokinetik parametreler bulunur. Tek bir oral uygulamadan sonra 20 mg kan plazma seviyeleri 1 ila 6 ng/ml arasındadır. yaklaşık 95% buspiron plazma proteinlerine bağlanır (86 % — plazma albümin ile, geri kalanı — α ile1-asit glikoproteinlerin).
Buspiron, esas olarak CYP3A4 izoenzimlerinin katılımıyla oksidatif metabolizmaya uğrar. Çeşitli hidroksile metabolitler oluşur. Ana metabolit (5-on-buspiron) inaktif. Dealkile metaboliti-1-(2-pirimidinil)-piperazin, 1 — PP-aktiftir. Anksiyolitik aktivitesi, başlangıç maddesinden 4-5 kat daha düşüktür, ancak kan plazma seviyeleri daha yüksektir ve T1/2 buspiron'dan yaklaşık 2 kat daha uzun. Tek bir uygulamadan sonra 14C etiketli buspiron, radyoaktivitenin 29-63% ' si, esas olarak metabolitler şeklinde, 24 saat içinde idrarla atılır. Uygulanan dozun yaklaşık %18-38'i dışkıyla atılır. Tek bir dozdan sonra 10-40 mg T1/2 başlangıç maddesi yaklaşık 2-3 saat ve T1/2 aktif metabolit 4,8 h'dir.
Eş zamanlı gıda alımı buspironun emilimini yavaşlatır, ancak sistem öncesi klirenste bir azalma (ilk geçişin etkisi) sayesinde buspironun biyoyararlanımı önemli ölçüde artar. Gıda ile alındıktan sonra, buspironun AUC değeri %84 artar ve Cmax - %16.
Css kan plazmasında, düzenli alım başladıktan yaklaşık 2 gün sonra elde edilebilir.
Görünen Vd 5.3 l/kg'dır.
Buspiron anne sütüne salınır, ancak plasental iletim verileri yoktur.
Artan plazma buspiron Seviyeleri ve AUC değerleri ve t uzaması1/2 karaciğer fonksiyon bozukluğu ile gözlemlenebilir. Değişmemiş maddenin safraya salınmasıyla bağlantılı olarak, kan plazmasındaki buspiron konsantrasyonunun ikinci Zirvesi mümkündür. Karaciğer sirozu olan hastalar, ilacı daha düşük dozlarda veya uzun aralıklarla aynı dozlarda reçete etmelidir.
Böbrek yetmezliğinde, buspironun klirensi %50 oranında azalabilir. Böbrek yetmezliğinde buspiron dikkatli ve düşük dozlarda verilmelidir.
Yaşlı hastalarda buspironun farmakokinetiği değiştirilmemiştir.
- Anksiyolitik ajan (sakinleştirici) [serotonerjik ajanlar]
- Dopaminomimetikler
- Anksiyolitik ajan (sakinleştirici) [Anksiyolitik]
Verilen ilacın farmakokinetik özellikleri (düşük biyoyararlanım, yoğun karaciğer metabolizması, yüksek protein bağlama), ayrıca yüksek etkileşim olasılığı буспирона ile aynı anda вводимыми İLAÇLAR, ancak, çünkü буспирон önemli bir terapötik enlem, farmakokinetik etkileşimleri sonucu klinik olarak önemli фармакодинамическим değişiklikler olabilir.
MAO inhibitörleri (IMAO). Kan basıncında bir artış ve BUSPİRON ve MAO (moklobemid, selegilin) üzerinde etkili olan ilaçların eşzamanlı uygulanmasından sonra hipertansif krizlerin ortaya çıkması tarif edilmiştir, bu nedenle buspiron IMAO ile kombine edilemez. Busron uygulamasından önce geri dönüşümsüz IMAO'NUN (örneğin selegilin) kaldırılmasından sonra® (ve tersi) en az 14 gün sürmelidir. Benzer şekilde, busron ilacı kesildikten sonra en az 14 gün geçmelidir® uygulama başlamadan önce moklobemid (GERİ DÖNÜŞÜMLÜ IMAO). Ancak Busron® moklobemidin kaldırılmasından 1 gün sonra verilebilir.
CYP3A4 inhibitörleri ve indükleyicileri. Araştırmalar in vitro buspironun esas olarak CYP3A4 sitokrom P450 izoenzimleri tarafından metabolize edildiği gösterilmiştir. Buspiron ve CYP3A4 inhibitörlerinin (eritromisin, itrakonazol, nefazodon, diltiazem, Verapamil ve greyfurt suyu) eşzamanlı uygulanması, ilaç etkileşimlerine yol açabilir ve güçlü bir inhibitör uygulandığında, kan plazmasındaki buspiron seviyesini de arttırır, bu nedenle buspiron dozunu azaltmak gerekir (örneğin günde 2,5 mg 2 kez).
Güçlü CYP3A4 indüktörler (örneğin rifampisin) kan plazmasındaki buspiron seviyelerini önemli ölçüde azaltabilir ve farmakodinamik etkilerini zayıflatabilir.
Proteinler tarafından güçlü bir şekilde bağlanan ilaçlar. Buspiron proteinlere güçlü bir şekilde bağlandığından (%95), diğer protein bağlı aktif maddelerle sürekli olarak etkileşim olasılığı vardır. Araştırmalar in vitro buspironun proteinlerden güçlü bir şekilde ilişkili ilaçları (varfarin, fenitoin, propranolol) değiştiremeyeceği, ancak zayıf bağlanmış ilaçların yerini alabileceği, örneğin digoksin olduğu gösterilmiştir.
Birlikte uygulandığında simetidin buspiron C ilemax buspiron %40 artar ve AUC değişmez. Bu ilaçların birlikte uygulanması dikkatli tıbbi gözetim gerektirir.
Birlikte uygulandığında diazepam buspiron ile nordiazepam seviyesi biraz yükselir ve yan etkiler ortaya çıkabilir: sistemik baş dönmesi, baş ağrısı, mide bulantısı.
Merkezi sinir sistemini baskılayan maddeler ve alkol. Buspironun triazolam veya flurazepam ile birlikte uygulanması, bu benzodiazepinlerin etkisinin süresini veya gücünü arttırmaz. Tek bir 20 mg buspiron dozundan sonra, merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileri artmaz. Buspiron ve diğer anksiyolitiklerin veya merkezi sinir sistemi üzerinde etkili olan diğer ajanların (örneğin nöroleptikler ve antidepresanlar) ortak kullanımı deneyimi yetersizdir. Bu nedenle, bu gibi durumlarda dikkatli tıbbi gözetim gereklidir.
Diğer İlaçlar. İlgili klinik verilerin yetersizliği nedeniyle, buspironun antihipertansif ilaçlar, kardiyak glikozitler, oral kontraseptifler ve antidiyabetik ajanlarla birlikte kullanılması ancak yakın tıbbi gözetim koşullarında mümkündür.
However, we will provide data for each active ingredient