Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 19.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
паническое расстройство;
синдром вегетативной дисфункции;
алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);
депрессивные расстройства — вспомогательная терапия (препарат не назначается для монотерапии депрессии).
Внутрь, всегда в одно и то же время дня, до или после еды (чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток).
Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Itagil® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7–14 дней лечения.
Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 15 мг; ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2 или 3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема. Обычная суточная доза 20–30 мг. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Особые группы пациентов
Пожилые больные. Сам по себе пожилой возраст не требует уточнения дозы, поскольку фармакокинетика буспирона не претерпевает возрастных изменений.
Нарушение функции почек. При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.
Нарушение функции печени. При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, для чего уменьшают отдельные дозы или увеличивают интервал между дозами.
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) — ниже 10 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность (ПВ — более 18 с);
одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО, или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
глаукома;
миастения;
лактация;
беременность или подозрение на беременность;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).
С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность (см. «Особые указания»).
Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: часто (более 1/100); нечасто (от 1/100 до 1/1000); редко (менее 1/1000); очень редко(<1/10000) (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана).
Со стороны ССС: часто — боль в груди; нечасто — обморок, гипотония, гипертония; редко — нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто — дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко — клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
Со стороны органов зрения и слуха: часто — шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа; нечасто — нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко — нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея и поражение щитовидной железы.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко — диарея, жжение в языке.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — дизурические расстройства (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко — аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко — мышечная слабость.
Со стороны органов дыхания: нечасто — гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко — носовое кровотечение.
Со стороны кожи: нечасто — отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела, боль в мышцах и костях; редко — злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
Изменения лабораторных показателей: нечасто — повышение уровней АЛТ и ACT сыворотки крови; редко — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Belirtiler : gastrointestinal bozukluklar, bulantı, kusma, baş dönmesi ve uyuşukluk; değişen şiddette bilinç baskısı (şiddetli formlarla).
Tedavi: mide yıkama ve semptomatik tedavi. Diyaliz etkisizdir.
Bugüne kadar elde edilen deneyim, aşırı yüksek dozların (bir kerelik içe 375 mg) bile ciddi semptomlara neden olmadığını göstermektedir.
Nebenzodiazepin serisinin anksiyolitik (transquilizing) araçları da antidepresif bir etkiye sahiptir. Klasik anksiyolitiklerin aksine, antiepileptik, yatıştırıcı, uyku hapları ve myorelaksiatif etkileri yoktur.
Etki mekanizması, bospironun serotonongerjik ve dopaminerjik sistemler üzerindeki etkisi ile ilişkilidir. Presinaptik dopamin reseptörlerini seçici olarak bloke eder ve orta beynin dopamin nöronlarının uyarılma oranını arttırır. Ek olarak, bospiron 5-NT'lik seçici bir kısmi agonisttir1А-serotonin reseptörleri. Buspiron'un benzodiazepin reseptörleri üzerinde önemli bir etkisi yoktur ve GAMK'nın bağlanmasını etkilemez, psikomotor fonksiyonlar üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur, tolerans, ilaç bağımlılığı ve yoksunluk sendromuna neden olmaz. Alkolün etkisini güçlendirmez. Anksiyolitik aktiviteye göre, bospiron yaklaşık olarak benzodiazepinlere eşittir.
Terapötik etki yavaş yavaş gelişir ve tedavinin başlamasından 7-14 gün sonra gözlenir, maksimum etki 4 hafta sonra kaydedilir.
После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ.
Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60–90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10–40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% — с альбумином плазмы, остальная часть — с α1-кислым гликопротеином).
Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) неактивен. Деалкилированный метаболит — 1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР — активен. Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше, и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14C-меченого буспирона, 29–63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18–38% введенной дозы выводится с калом. После однократного приема 10–40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2–3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4,8 ч.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax — на 16%.
Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема.
Кажущийся Vd составляет 5,3 л/кг.
Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют.
Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2 могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.
При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.
Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.
- Anksiyolitik ajan (tranquilizer) [Serotonerjik ajanlar]
- Dofaminommetik
- Anksiyolitik alet (tranquilizer) [Anksiyolitikler]
İlacın farmakokinetik özellikleri (düşük biyoyararlanım, karaciğerde yoğun metabolizma, proteinlerle yüksek bağlanma) göz önüne alındığında, buspironun aynı anda uygulanan ilaçlarla etkileşimi olasılığı yüksektir; bununla birlikte, buspiron önemli terapötik enlemlere sahip olduğundan, farmakokinetik etkileşimler klinik olarak anlamlı farmakodinamik değişikliklere yol açmaz.
MAO İnhibitörleri (IMAO). Kan basıncındaki artış ve hipertansiyon oluşumu, MAO (moklobemid, selegilin) üzerinde çalışan bospironun ve ilaçların eşzamanlı olarak sokulmasından sonra ağlıyor; bu bağlamda, bospiron IMAO ile birleştirilemez. Geri dönüşümsüz IMAO'nun kaldırılmasından sonra (ör., Selegilin) Itagil ilacının başlamasından önce® (ve tersi) en az 14 gün geçmelidir. Benzer şekilde, Itagil'in kaldırılmasından sonra en az 14 gün geçmelidir® moklobemidin girişine başlamadan önce (IMAO tarafından geri döndürülebilir). Ancak Itagil® moklobemidin kaldırılmasından 1 gün sonra verilebilir.
CYP3A4 inhibitörleri ve indüktörleri. Araştırma in vitro buspironun esas olarak CYP3A4 sitokrom P450'nin izoperikleri tarafından metabolize olduğunu gösterdi. CYP3A4 boospiron ve inhibitörlerinin eşzamanlı girişi (eritromisin, itrakonazol, nefazodon, diltiazem, verapamil ve greyfurt suyu) ilaç etkileşimlerine yol açabilir, ve güçlü bir inhibitör verildiğinde, ayrıca kan plazmasındaki bospiron seviyesini arttırır; dolayısıyla, bospiron dozunda bir azalma gereklidir (Örneğin,.
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (ör. rifampisin) kan plazmasındaki bospiron seviyelerini önemli ölçüde azaltabilir ve farmakodinamik etkilerini zayıflatabilir.
Proteinlerle güçlü bir şekilde bağlanan ilaçlar. Kaynama noktası proteinlerle (% 95) güçlü bir şekilde ilişkili olduğundan, her zaman proteinle ilişkili diğer aktif maddelerle etkileşim olasılığı vardır. Araştırma in vitro boospironun ağır bağlı ilaçları (varfarin, fenitoin, propranolol) proteinlerden değiştiremeyeceğini, ancak digoksin gibi gevşek bağlı ilaçların yerini alabileceğini gösterdi.
Ortak tanıtım ile simetidin bospiron C ilemak bospiron% 40 artar ve AUC'si değişmez. Bu ilaçların birlikte sokulması dikkatli tıbbi gözetim gerektirir.
Ortak tanıtım ile diazepam bospiron ile nordiazepam seviyesi biraz yükselir ve yan etkiler ortaya çıkabilir: sistemik baş dönmesi, baş ağrısı, bulantı.
Merkezi sinir sistemini ve alkolü baskılayan maddeler. Bospironun triazolam veya flurazepam ile birlikte sokulması, bu benzodiazepinlerin etkisinin süresini veya etkisini arttırmaz. 20 mg'lık tek bir bospiron dozundan sonra, CNS üzerindeki etkileri artmaz. Merkezi sinir sisteminde (örneğin, antipsikotikler ve antidepresanlar) çalışan bospiron ve diğer anketlerin veya diğer araçların ortak kullanım deneyimi yetersizdir. Bu nedenle, bu gibi durumlarda, dikkatli tıbbi gözetim gereklidir.
Diğer ilaçlar. İlgili klinik verilerin eksikliği nedeniyle, bospironun antihipertansif ilaçlar, kalp glikozitleri, oral kontraseptifler ve anti-vetiyabetik ilaçlarla birlikte kullanımı sadece dikkatli tıbbi izleme koşullarında mümkündür.
However, we will provide data for each active ingredient